Кардиотоники – классификация, препараты, фармакология, механизм действия, гликозидной и негликозидной природы. Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов

Кардиотонические средства представляют собой препараты, усиливающие активность работы ее сократительную способность и применяемые в терапии сердечной недостаточности. Группа включает в себя значительное количество препаратов, имеющих различные активные вещества в составе и разный механизм действия. Кардиотоники используются для лечения острой и хронической формы сердечной недостаточности.

Кардиотонические средства: классификация

Общее действие всех препаратов, входящих в группу, основано на способности повышать силу сокращений миокарда, в результате чего увеличивается сердечный выброс крови и ударный объем. Кардиотонические средства снижают диастолический объем, легочное и системное давление в венах, а также давление при наполнении желудочков.

1. Сердечные гликозиды - «Строфантин», «Коргликон», «Дигоксин».
2. Адренергические препараты - «Изадрин», «Добутамин», «Дофамин».
3. Неадренергические синтетические препараты - «Амринон», «Милринон».

Выбор используемых препаратов связан с тяжестью состояния пациента и формой течения заболевания.

Сердечные гликозиды

Группа представлена средствами растительного или синтетического происхождения. Препараты на основе растительных веществ получены из наперстянки, горицвета, ландыша весеннего, олеандра, строфанта и др.

Продолжительность лечебного накопления в организме и нейротоксичность препаратов полностью зависят от их способности образовывать комплексы с белками плазмы крови. Чем прочнее подобная связь, тем выше эффективность гликозида. Кардиотонические средства этой группы оказывают действие, основанное на следующих механизмах:

• происходит укорочение систолы с ее одновременным усилением;
• период отдыха сердечной мышцы удлиняется;
• снижается частота сердечных сокращений;
• усиливается способность мышцы миокарда к возбуждению;
• при передозировке препаратами развивается желудочковая аритмия.

«Дигоксин»

Препарат синтезирован из листьев наперстянки. Относится к гликозидам длительного действия, не дающим серьезных побочных эффектов. Применяется для комплексного лечения хронической сердечной недостаточности и тахисистолической аритмии.

Выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Дозу необходимо подбирать осторожно, для каждого больного индивидуально. В случае применения других сердечных гликозидов перед «Дигоксином» дозировка уменьшается.

«Строфантин»

Является сердечным гликозидом короткого действия, применяемым в случае острой формы недостаточности. «Строфантину» не свойственно накапливаться в организме. Препарат способствует усилению сократительной функции миокарда и увеличению Параллельно происходит сокращение размеров сердечной мышцы и уменьшение ее потребности в кислороде.

Применяется внутривенно, внутримышечно, в некоторых случаях - внутрь. Прием большого количества может привести к передозировке. Применение с другими препаратами изменяет эффективность действия гликозида:

• с барбитуратами эффект снижается;
• с "Резерпином", симпатомиметиками и антидепрессантами может вызвать развитие сердечной аритмии;
• прием с тетрациклинами, "Левомицетином", "Амиодароном" и "Каптоприлом" усиливает кардиотоническое действие;
• магния сульфат способствует развитию сердечной атриовентрикулярной блокады.

Адренергические препараты

Негликозидные кардиотонические средства, имеющие кратковременное действие. Группа применяется при остром течении сердечной недостаточности, чтобы поддержать важные функции организма.

«Изадрин» является стимулятором адренорецепторов сосудов, бронхов и сердца. Препарат оказывает гипотензивное действие, усиливает сократительную способность сердечной мышцы. Используется в кардиохирургии при резком снижении сократимости во время операционных мероприятий, а также при кардиогенном шоке. Отзывы врачей предостерегают: неправильное применение или превышение дозировки могут вызвать сердца.

«Добутамин» - кардиотоническое средство негликозидной структуры, оказывающее стимулирующее действие на сердечную мышцу, а также нормализующее коронарный кровоток. Риск развития аритмий при использовании этого средства достаточно низкий, поскольку «Добутамин» практически не имеет влияния на сердечный автоматизм.

Назначается при быстрой необходимости усилить сократительную способность миокарда. В некоторых случаях может вызывать развитие побочных эффектов:

• тошнота;
• головная боль;
• гипертензия;
• усиленное сердцебиение;
• боль за грудиной.

«Дофамин» является катехоламином, стимулирующим адренорецепторы. Препарат повышает артериальное давление, усиливает коронарный кровоток. Назначается при острой недостаточности миокарда, шоке. Осторожно следует использовать при инфаркте миокарда, беременности, заболеваниях щитовидной железы, аритмиях.

Неадренергические синтетические кардиотоники

Это используемые в случае кардиотонические средства. Препараты действуют на сократимость сердечной мышцы, усиливая ее. Могут спровоцировать развитие аритмии и снижение артериального давления, нарушения со стороны работы почек.

Кардиотонические лекарственные средства этой группы нельзя применять при пороках сердца, а также кардиомиопатии, нарушении сердечного ритма, аневризме аорты, недостаточности почек, инфаркте и в период вынашивания ребенка.

Средство «Амринон» используется исключительно в отделениях интенсивной терапии, чтобы пациент постоянно находился под контролем специальных аппаратов, сигнализирующих о его состоянии. Помимо усиления сердечных сокращений препарат расширяет сосуды, увеличивает выброс крови во время систолы, снижает легочное давление.

Выпускается в виде раствора. Для внутривенного введения разводится исключительно в физиологическом растворе натрия хлорида. Нельзя смешивать с другими медикаментозными средствами. При введении возможно резкое снижение давления, учащение сердечного ритма, аритмия, появление головной боли, желудочно-кишечных расстройств.

«Милринон» является более активным, чем первый представитель группы, и согласно отзывам лучше переносится пациентами. Противопоказано использование медикамента при беременности и развитии инфаркта миокарда. Относится к препаратам группы А. Необходимость применения средства определяется исключительно врачом.

Заключение

Кардиотонические средства доказали эффективность применения еще несколько поколений назад. Отзывы свидетельствуют, что препараты данной группы помогают справиться с сердечной недостаточностью. Однако прием подобных медикаментов в виде самолечения строго противопоказан из-за развития возможных осложнений, побочных эффектов или передозировки. Выбор препарата, как и дозу приема, определяет кардиолог в каждом клиническом случае индивидуально.

Сердечные гликозиды - сложные органические вещества растительного происхождения, дающие эффект, проявляющийся в основном на больном сердце. Кардиологические средства применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, аритмиях предсердного происхождения. Лечение сердечными гликозидами приводит к уменьшению застойных явлений, устранению отеков, одышки, улучшению общего состояния больного. Назначают препараты в дозах, обеспечивающих эффективную и безопасную терапию с учетом индивидуальных особенностей больного.

Осложнения возникают в результате передозировки, при накоплении, дефиците калия в организме, индивидуальной повышенной чувствительности к гликозидам. Они проявляются в виде аритмий, иногда тошноты, рвоты и др. В случае передозировки сердечных гликозидов следует назначать препараты калия: панангин, аспаркам, калия хлорид в порошке, (принимать с осторожностью - раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вплоть до изъязвлений, поэтому лучше ввести стерильный раствор калия хлорида внутривенно).

Кардиотонические средства - список

Дигоксин (дилаиацин, дилакор и др.) - кардиологические средства

Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой.

Области применения лечебного средства. Применяют в терапии хронической сердечной недостаточности, наджелудочковых аритмий.

Способ применения кардиологического средства . При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь до 1 мг в сутки (за два приема). При внутривенном введении назначают 0,75 мг в сутки (за три введения). Затем пациента переводят на поддерживающую терапию. При медленной дигитализации лечение начинают и проводят поддерживающими дозами (до 0,5 мг в сутки в 1-2 приема).

Коргликон - кардиотоническое средство

Очищенный препарат из листьев ландыша. По действию близок к строфантину, но дает более продолжительный эффект и оказывает более выраженное действие на тонус блуждающего нерва.

. Применяют при:

• острой недостаточности кровообращения,
• хронической недостаточности кровообращения,
• при тахиаритмиях.

. Вводят внутривенно, взрослым 0,5-1 мл 0,06%-ного раствора, разведенного в 10-20 мл 20 или 40%-ного раствора глюкозы, медленно (5-6 минут). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Высшая доза для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.

Противопоказания . Такие же, как для строфантина К.

Строфантин К - кардиотоническое средство

Смесь сердечных гликозидов из семян строфанта. Препарат дает быстрый кардиотонический эффект, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку, не обладает кумулятивными свойствами.

Области применения кардиологического средства . Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе при остром инфаркте миокарда, при тяжелой форме хронической недостаточности кровообращения.

Способ применения кардиотонического средства . Вводят внутривенно 0,5-1 мл 0,05%-ного раствора. Раствор строфантина разводят в 5,20 или 40%-ном растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Вводят в течение 5-6 минут, как правило, 1 раз в сутки. Можно вводить капельно, растворив содержимое ампулы в 100 мл изотопического раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, что уменьшает возникновение токсических явлений. При передозировке могут отмечаться экстрасистолия, бигеминия, тошнота, рвота.

Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.

Дигиталис-антадота БМ - кардиотоническое средство

Антитоксин наперстянки.

Области применения лечебного средства . Быстро купирует тяжелые интоксикации и передозировки препаратов наперстянки, угрожающие жизни больного, в том числе нарушения сердечного ритма (в течение 1-2 часов).

Способ применения . Если доза введенных в организм гликозидов известна, исходят из того, что 80 мг препарата связывает в организме 1 мг дигоксина или его производных или дигитоксина. Перед введением необходимо провести внутрикожную и конъюнктивальную пробу во избежание аллергической реакции.

Побочные явления . В отдельных случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Противопоказания. Сердечные гликозиды противопоказаны больным с нарушением проводимости (предсердно-желудочковая блокада и др.), с аритмиями желудочкового происхождения. С большой осторожностью следует назначать при стенокардии и инфаркте миокарда (только в случаях выраженной сердечной недостаточности).

Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца.

1. сердечные гликозиды

2. препараты «негликозидной» структуры.

Сердечные гликозиды

1) усиливают сокращения,

2) урежают сокращения,

Усиление сокращений миокарда

Урежение сокращений сердца

При сердечной недостаточности

Дигоксин -

Дигитоксин

Строфантин и коргликон

Кардиотонические средства негликозидной структуры: β -Адреномиметики .

1. Средства, стимулирующие в1-адренорецепторы: дофамин, добутамн.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: амринон, милринон.

Дофамин (допмин) действует на дофаминовые рецепторы, являясь предшественником НА стимулирует а- и в-адренорецепторы. Оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции в1-адренорецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц).

Применяется дофамин при кардиогенном шоке.

Побочные эффекты : тахикардия, аритмия, чрезмерное повы­шение периферического сопротивления сосудов и работы сердца.

Более избирательно действует добутамин , являющийся в1-адреномиметиком. Он характеризуется выраженной кардиотонической активностью.

При­меняют добутамин для непродолжительной стимуляции сердца при его деком­пенсации.

Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию. Вводят в/в путем инфузии.

Амринон - повышает сократительную активность миокарда и вызывает вазодилатацию. Потребность сердца в кислороде он не увеличивает, на ритм сердечной деятельности и арте­риальное давление в терапевтических дозах существенно не влияет.

Меха­низм положительного инотропного действия: повышение содержания свобод ных ионов кальция и цАМФ в клетках миокарда.

Применяют : при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечны­ми гликозидами.

Побочные эффекты (тромбоцитопению, тошноту, рвоту, желтуху, гипотензию и др.),

Аналогичным по структуре и действию явля­ется препарат милринон . Он активнее амринона, не вызывает тромбоцитопению.

Сердечные гликозиды (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты). Средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами.

Сердечные гликозиды - вещества растительного происхожде­ния, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда.

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения,

2) урежают сокращения,

3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,

4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na + ,K + -ATФaзy (конкурируют с ионами К + за места связывания Na + ,K + - ATФaзы) - Мg 2+ -зависимый тиоловый фермент клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na + ,K + -ATФaзa способствует транс­порту ионов Na + из клетки и ионов К + в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na + ,K + - ATФaзы содержание Na + в кардиомиоцитах повышается, а содержание К + снижается.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферент­ным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эффе­рентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.

С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).

Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К + в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоря­ется течение медленной диастолической деполяризации, которая обусловлена входом Na + , но протекает медленно в связи с выходом из клетки К + ;

При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усилива­ют сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют та­хикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличи­ваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.

Дигоксин - применяют в основном при хронической сердечной недостаточности. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

При на­значении внутрь препарат действует через 1-2 ч; максимум дей­ствия - через 5~8 ч; общая продолжительность действия - 2-4 дня.

Дигитоксин - гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием. Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.

Строфантин и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.

Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Сердечные гликозиды затрудняют АВ прово­димость и в больших дозах могут вызывать АВ блок.

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота, диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Применяют сердечные гликозиды: при острой и хронической сердечной недостаточноти. При острой СН вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон).

Противопоказания : неполный АВ блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит.

Средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами.

Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды - фибрилляция же­лудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясня­ют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уров­ня Са 2+ в цитоплазме кардиомиоцитов).

Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную прово­димость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.

Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Отмена препарата, уменьшение его дозы, ряд физиологических антагонистов.

Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К + препятствуют связыванию гликозидов с Na + ,К + -АТФазой) и магния (Na + ,K + - АТФаза - Mg 2+ -зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2 ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са 2+ . Препарат ан­тител по отношению к дигоксину - дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30-60 мин.

При аритмиях используют дифенин, лидокаин, амиодарон – противоаритмическое действие.

При АВ блоке для устранения влияния блуждающего нерва на сердце назначают атропин .

Кардиотоники – классификация, препараты, фармакология, механизм действия, гликозидной и негликозидной природы

Терапевтическое использование кардиотоников

Кардиотоники применяются с целью терапии животных и человека с:

• острой сердечной недостаточностью
• кардиогенным шоком
• гиповолемическим шоком
• септическим шоком

Кардиостимулирующие препараты (также называемые "кардиотонические препараты", кардиотоники) – лекарственные средства, которые улучшают функцию сердца за счет увеличения частоты сердечных сокращений (положительный хронотропный эффект) и сократимость миокарда (положительный инотропный эффект), при этом повышается сердечный выброс и артериальное давление. Многие из этих препаратов также увеличивают электрическую проводимость (положительный дромотропный эффект) в сердце и увеличивают релаксацию миокарда (положительный лузитропный эффект). Фармакология данных лекарственных средств очень вариабельная. Некоторые из данных препаратов вызывают системную вазодилатацию (так называемые инодилататоры), в то время как остальные обладают механизмами, вызывающими вазоконстрикцию (так называемые иноконстрикторы). Таким образом, кардиотонические препараты, представляют собой гетерогенную группу химических препаратов разной природы, которые значительно отличаются по своим фармакологическим механизмам действия.

Благодаря фармакологическим эффектам этих препаратов на сердце, кардиотоники являются выскоэффективными лекарственными препаратами относительно лечения сердечной недостаточности, кардиогенного шока и артериальной гипотонии.

Роль кардиотников в терапии сердечной недостаточности и кардиогенного шока

Первичным дефектом, при сердечной декомпенсации и гипотонии, которые развиваются вследствие формирования острой сердечной недостаточности (кардиогенного шока) является резкое снижение сократительной функции сердца. Вследствие этого снижается перфузия внутренних органов и развивается тяжелая артериальная гипотензия. Поскольку основной причиной данных патологических состояний является поражение миокарда, эндокарда или перикарда, то терапевтические вмешательства должны быть направлены на улучшение функционального состояния сердца. Благодаря повышению сердечного выброса улучшается перфузия внутренних органов и нормализуется артериальное давление. Сердечная функция может быть улучшена за счет уменьшения постнагрузки, при увеличении предварительной нагрузки за счет увеличения объема циркулирующей крови (подходит для лечения гиповолемического шока, но не подходит для коррекции острой сердечной недостаточности), и усиления сократительной способности сердца. Кардиотонические препараты обладают указанным механизмом (некоторые кардиотоники также способны уменьшать постнагрузку). Кардиостимулирующие препараты из класса симпатомиметиков или ингибиторов фосфодиэстеразы полезны относительно терапии людей и животных с острой сердечной недостаточностью, при долгосрочном лечении повышается риск возникновения побочных эффектов. Препараты напрестянки, напротив, являются безопасными и эффективными для длительной терапии сердечной недостаточности. Однако, следует отметить, что у собак и кошек пимобендан обладает высокой терапевтической эффективностью относительно коррекции хронической сердечной недостаточности.

Сосудистый шок и применение кардиотоников

Данная форма гипотензивного шока может быть вызвана недостаточным объемом циркулирующей крови (например, гиповолемия, кровотечение) или из-за потери сосудистого тонуса, вызванного инфекцией и воспалением (например, септический шок). Кардиостимулирующие препараты (в частности симпатомиметики из группы бета-агонистов) часто используются для корректировки данных патологических состояний и для повышения артериального давления. Данные кардиотоники часто используются в сочетании с внутривенным вливанием жидкости, глюкокортикоидов и сосудосуживающих средств.

Классификация кардиотоников

Классифицируют кардиотонические препараты на ряд групп:

• Кардиостимулирующие препараты (негликозидные инотропы)
• Бета-агонисты
• Препараты наперстянки (гликозидные кардиотоники)
• Сенситизаторы кальция

Кардиостимулирующие препараты, используемые в клинической практике ветеринарной и гуманной медицины, можно классифицировать на четыре группы: агонисты бета-адренорецепторов (бета-агонисты), препараты дигиталиса, ингибиторы фосфодиэстеразы и сенситизаторы кальция.

Бета-агонисты

Бета-агонисты являются симпатомиметическими препаратами, которые связываются с бета-адренорецепторами, расположенными в клетках-пейсмекерах, проводящей системы сердца и рабочих кардиомиоцитов. Сердце имеет как бета1, так и бета2 адренорецепторы, хотя преобладающим по количеству и типам функций являются β1 рецепторы. С этими рецепторами обычно связывается норадреналин, который высвобождается из симпатических (адренергических) нервов. Кроме того, они связываются с норадреналином и адреналином, которые циркулируют в крови. Активация β1 и β2-адренорецепторов увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает сократимость, благодаря чему увеличивается сердечный выброс. Активация этих рецепторов также повышает скорость проведения импульса по миокарду, а также скорость механической релаксации (луситропный эффект). Эти препараты используются для лечения острой и рефрактерной сердечной недостаточности, а также сосудистого шока.

Препараты наперстянки

Гликозидные кардиотонические средства или препараты наперстянки. Кардиотонические гликозиды используются как в гуманной, так и ветеринарной медицине. Препараты дигиталиса использовались в течение более чем двух сотен лет для лечения сердечной недостаточности. Эти препараты ингибируют сердечные сарколемные Na + / К + -АТФазы, что приводит к увеличению внутриклеточного кальция вследствие стимуляции Na+ - Ca ++ - обменника. Увеличение внутриклеточного кальция стимулирует повышенное выделение кальция саркоплазматического ретикулумом и, таким образом, делает ионы кальция более доступными для связывания с тропонином C, благодаря чему и повышается сократительная способность миокарда и развивается кардиотонический эффект.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ингибиторы фосфодиэстеразы представляют собой фармакологические средства, которые ингибируют фермент цАМФ-зависимой фосфодиэстеразы, который отвечает за разрушение цАМФ. Благодаря этому возрастает концентрация цАМФ, что дает положительные инотропный и хронотропный эффект, аналогичный по силе с бета-агонистами. Эти препараты используются для лечения людей с острой и рефрактерной сердечной недостаточностью, а не хронической сердечной недостаточностью. Для собак и кошек исключением является использование пимобендана, который наряду с ингибирующей фосфодиэстеразной активностью, является также сенситизатором ионов кальция.

Сенсибилизаторы кальция

Лекарственные средства сенсибилизирующие ионы кальция представляют собой новейший класс кардиостимулирующих фармакологических средств. Кардиотоники данной группы повышают чувствительность тропонина C относительно кальция таким образом, что большее количество ионов кальция становится связанным с тропонином С, благодаря чему повышается сократимость миокарда. В настоящее время эти препараты интенсивно и изучаются и широко используются как в гуманной, так и в ветеринарной медицине относительно коррекции синдрома сердечной недостаточности.

Лекция № 15

Тема: Классификация сердечно-сосудистых средств. Сердечные гликозиды.

Негликозидные кардиотонические средства.

Классификация лекарственных средств, влияющих на функции сердечно-сосудистой системы.

1. Кардиотонические средства;

2. Антиаритмические средства;

3. Антиангинальные средства;

4. Антигипертензивные средства;

5. Средства, улучшающие мозговое и периферическое кровообращение.

Это лекарственные вещества, стимулирующие сократительную функцию миокарда и применяемые для лечения сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность – это заболевание, при котором сердце не справляется со своей насосной функцией и не способно перекачивать кровь по организму в должном объеме. Заболевание развивается вторично и может быть осложнением различных врожденных (пороки сердца) и приобретенных (ИБС, гипертоническая болезнь, ревматизм и т.д.) заболеваний. Клинически заболевание проявляется тахикардией, одышкой, отеками на ногах, снижением работоспособности (при хронической сердечной недостаточности), при декомпенсации (острой сердечной недостаточности) – развитием отека легких и анасаркой. В комплексной терапии сердечной недостаточности используются лекарственные средства, уменьшающие нагрузку на сердце и улучшающие его питание (мочегонные, гипотензивные, антиангинальные средства). При их неэффективности используются кардиотонические средства.

Кардиотонические средства делятся на две группы:

1. Сердечные гликозиды;

2. Негликозидные кардиотоники.

Сердечные гликозиды .

Это препараты растительного происхождения, оказывающие избирательное стимулирующее действие на сердце.

Механизм действия сердечных гликозидов достаточно сложен, но суть его заключается в накоплении в кардиомиоцитах ионов Са 2+ , что и приводит к увеличению силы сердечных сокращений в фазу систолы и поддержанию тонуса сердца в фазу диастолы. За счет увеличения силы сердечных сокращений рефлекторно возбуждается парасимпатическая иннервация сердца, что приводит к снижению проводимости сердца и уменьшению частоты сердечных сокращений. При этом содержание К + в клетках сердца снижается, что приводит к повышению возбудимости сердца и может вызывать развитие аритмии, чаще по типу экстрасистолии.

Таким образом, при применении сердечных гликозидов наблюдаются кардиальные эффекты : основные – увеличение силы сердечных сокращений и их урежение; и побочные – ухудшение внутрисердечной проводимости и развитие аритмии. Вследствие улучшения работы сердца и нормализации кровообращения в организме осуществляются экстракардиальные эффекты : повышение диуреза, уменьшение отеков, одышки, утомляемости, нормализация работы всех органов и систем.

По физико-химическим характеристикам и фармакокинетическим свойствам сердечные гликозиды делятся на три основные группы:

1. Полярные – водорастворимые, плохо всасываются в ЖКТ, применяются в/в капельно медленно на растворе глюкозы для лечения острой сердечной недостаточности, а также для лечения тахиаритмий (мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, трепетании предсердий). Эффект развивается относительно быстро, имеют малую склонность к кумуляции.

Строфантин – препарат строфанта Комбе.

Коргликон – препарат ландыша.

При передозировке или быстром введении вызывают острое отравление (тошнота, рвота, боли в животе, резкая брадикардия, экстрасистолия, нарушение зрения, бред, галлюцинации).

2. Неполярные – жирорастворимые, хорошо всасываются в ЖКТ, применяются внутрь и ректально для лечения хронической сердечной недостаточности, действие развивается медленно, имеют большую склонность к кумуляции.

Дигитоксин, Кордигит – препараты наперстянки пурпуровой.

Вследствие высокой склонности к кумуляции могут вызывать хроническое отравление, которое развивается постепенно. Ранними признаками отравления являются снижение аппетита, брадикардия, возвращение симптомов сердечной недостаточности, затем появляются боли в животе, тошнота, рвота и др. При появлении этих симптомов препараты отменяют, назначают адсорбирующие средства и препараты К + (Аспаркам, Панангин).

3. Умеренно полярные – занимают промежуточное положение между первыми двумя группами и могут применяться для лечения острой сердечной недостаточности в/в и для лечения хронической сердечной недостаточности внутрь и ректально. Эффект развивается быстрее, чем при приеме неполярных препаратов, но медленнее, чем при приеме полярных, поэтому снижается риск развития острого отравления. Имеют умеренную склонность к кумуляции и реже вызывают хроническое отравление.

Дигоксин (Ланикор), Целанид (Изоланид), Медилазид препараты наперстянки

Лантазид – чаще применяется для лечения ХСН. шерстистой

Помимо этих основных групп выделяют сердечные гликозиды умеренной активности, которые оказывают слабое кардиотоническое действие, а в основном – седативное действие. Эти препараты применяются в основном при лечении кардионеврозов, вегето-сосудистой дистонии и легких форм хронической сердечной недостаточности. Вследствие своей низкой активности обычно хорошо переносятся и не вызывают побочных эффектов.

Препараты Горицвета весеннего – настой, экстракт, Микстура Бехтерева, "Кардиовален", "Адонис-бром", Адонизид.

Препараты Ландыша – настойка, капли ландышево-валериановые, капли Зеленина.

Препараты Желтушника – "Кадиовален" .

Негликозидные кардиотонические средства .

В отличие от сердечных гликозидов оказывают быстрое действие и поэтому могут использоваться в тяжелых случаях острой сердечной недостаточности. Однако по сравнению с сердечными гликозидами они повышают потребность сердца в кислороде, что при многих сердечно-сосудистых заболеваниях является нежелательным.

Амринон, Милринон

Применяются для кратковременной терапии застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты : тахикардия, гипотония, аритмии, нарушение функции почек.

Реже в качестве негликозидных кардиотоников применяют β 1 -адреномиметик Добутамин , α,β-адреномиметик Адреналин и препарат, являющийся аналогом эндогенного амина и предшественника норадреналина, Дофамин (Допмин) .

Вопросы для самоконтроля .