Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III ст.;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карведилол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карведилола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карведилола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Карведилол - альфа и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Состав

Карведилол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы. Выводится, в основном, с желчью.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг и 25 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг в сутки (1 таблетка) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) 2 раза в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней и доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в сутки.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем по 12.5 мг 2 раза в сутки и далее - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• мышечная слабость (чаще в начале лечения);
• нарушения сна;
• депрессия;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• стенокардия;
• AV-блокада;
• нарушения периферического кровообращения;
• перемежающаяся хромота;
• прогрессирование сердечной недостаточности;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• абдоминальные боли;
• диарея;
• запор;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• тяжелые нарушения функции почек;
• отеки;
• кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь);
• обострение псориаза;
• чиханье;
• заложенность носа;
• бронхоспазм;
• одышка (у предрасположенных пациентов);
• гриппоподобный синдром;
• боли в конечностях;
• уменьшение слезоотделения;
• увеличение массы тела.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения препарата Карведилол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карведилол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Карведилол - Тева - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер :

Торговое название : Карведилол -Тева

Международное непатентованное название : Карведилол (Carvedilol)

Химическое название : (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол

Лекарственная форма : таблетки

Состав : 1 таблетка содержит -
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание :
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.

Фамакотерапевтическая группа : альфа и бета-адреноблокатор

Код ATX : C07AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания к применению

Инструкция по применению Карведилол
Купить Карведилол тб 6,25мг
Лекарственные формы
таблетки 6,25мг
Производители
Салютас Фарма Гмбх(Германия)
Группа
Альфа- и бета-адреноблокаторы
Состав
Активное вещество: Карведилол.
Международное непатентованное название
Карведилол
Синонимы
Акридилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведигамма, Карведилол Зентива, Карведилол Оболенское, Карведилол Сандоз, Карведилол Штада, Карведилол-OBL, Карведилол-Тева, Кардивас, Кориол, Таллитон
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное. Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект. Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Активность ренина плазмы снижается. Не имеет собственной симпатомиметической активности. При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения - около 6 часов. Выводится с желчью.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочное действие
Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Взаимодействие
Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем - 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена. Стабильная стенокардия: начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 25 мг. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции. Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.
Особые указания
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.