В какое время суток принимать амлодипин. Таблетки Амлодипин — отзывы

Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

1. Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
2. Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
3. Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.

Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

1. Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
2. Фенилалкиламины (например, Верапамил).
3. Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

Амлодипин обладает такими свойствами:

• антигипертензивное;
• антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
• повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
• диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
• нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
• замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.

Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

• Хроническая ишемическая болезнь сердца , которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
• Гипертоническая болезнь . По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

• непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
• детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
• стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
• кардиогенный шок;
• реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
• стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

• выраженные симптомы брадикардии;
• нарушение функции синусового узла;
• тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
• пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
• стеноз митрального клапана;
• застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

• Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
• Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
• Амлодипин Тева, Израиль;
• Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
• Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
• Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
• Амлодипин Аджио, производства Индии.

Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

Однако данные лекарства эффективнее:

• Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
• Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
• Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
• Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

Остановимся на инструкции по применению монопрепарата, она одинакова для любой его разновидности, вне зависимости от производителя. Обычно начальная суточная для уменьшения потребности миокарда в кислороде и профилактики приступов стенокардии дозировка составляет 5 мг.

Принимают таблетку Амлодипина 1 раз в сутки, причем степень ее растворения в пищеварительном тракте и всасывания активного компонента не зависит от еды.

При отсутствии эффекта количество лекарства повышают до 10 мг в сутки (пьют также один раз в день). Для пациентов пожилого возраста лечение начинают с применения таблеток по 2,5 мг, а затем дозировку увеличивают.

Таблетки от давления Амлодипин: побочные действия, передозировка, применение при беременности

Артериальная гипертония при беременности рассматривается в числе приоритетных проблем современной медицины, так как, по данным экспертов ВОЗ, с ней сталкиваются 15-20% женщин в период вынашивания ребенка.

Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.

Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.

Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.

Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).

Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.

Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.

Поэтому чаще остальных возникают:

• головная боль;
• жар, покраснение лица и шеи;
• нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
• отеки голеней;
• снижение артериального давления;
• сонливость;
• головокружение.

Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:

• запор или, наоборот, диарея;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• отсутствие аппетита;
• жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
• обратимые поражения печени;
• одышка;
• учащенное болезненное мочеиспускание;
• мышечная боль, судороги;
• кожная сыпь, появление пигментных пятен.

Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.

В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.

Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.

Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).

Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:

• нитраты;
• ингибиторы АПФ;
• диуретики;
• статины;
• нейролептики;
• α- и β-адреноблокаторы;
• противовирусные препараты.

Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.

Лекарство Амлодипин от давления: аналоги, цены и отзывы

Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.

Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):

• Амловас, производство Индия, 300 рублей;
• Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
• Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
• Гемитон , Германия, 70 евро;
• Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.

Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.

Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.

И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.

По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.

Амлодипин (лат. Amlodipinum) - лекарственное средство, обладающее антигипертензивной и противоишемической активностью. Выпускается в виде базелатовой или малеатовой соли. По фармакологической классификации относится к блокаторам кальциевых каналов III поколения.

В сравнении с препаратами I и II поколений, характеризуется постепенным развитием эффекта и большей продолжительностью действия. Вызывает расширение периферических артериальных сосудов, уменьшает общее сосудистое сопротивление, снижает постнагрузку на сердце. Назначается для лечения артериальной гипертонии и профилактики приступов стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов применяются в кардиологии с начала 1960-х гг. Родоначальником класса стал верапамил, синтезированный в 1959 г. Изначально препарату приписывались свойства бета-блокаторов, и лишь в 1964 г. немецкий ученый Флекенштейн (Fleckenstein) доказал его влияние на кальциевые каналы гладкомышечных клеток.

В последующие годы было получено еще несколько десятков соединений с похожими фармакологическими эффектами. Клиническое применение получили нифедипин (1967 г.), никардипин, нитрендипин (нач. 70-х), дилтиазем (1977 г.).

Формула амлодипина была разработана биохимиками немецкой фармацевтической корпорации «Пфайзер» (Pfizer) в конце 1970-х гг. Несколько лет специалисты потратили на анализ эффективности средства и поиск его оптимальных лекарственных форм. Согласно опубликованным отчетам, всего в изучение амлодипина компания инвестировала более 500 млн. долларов.

Исследовались различные производные препарата: безилат, малеат, мезилат и др. В результате было установлено, что в химическом плане наиболее стабильны его безилатовая и малеатовая соли.

В 1986 г. Pfizer получила патент на технологию производства амлодипина безилата. В этом же году препарат был выпущен на фармацевтический рынок под торговой маркой «Норваск».

Срок патентной защиты оригинального амлодипина истек в 2007 г. С этого момента потребителям стали доступны его многочисленные дженерики: Амлодипин, Кардиолопин, Нормодипин, Амлотоп, Калчек и др.

Монопрепараты амлодипина зарегистрированы производителями более 70 различных стран.

Свойства

Международное непатентованное название : амлодипин (англ. amlodipine)

Химическое название : 2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир

Брутто формула : C20H25ClN2O5

Молекулярная масса : 408,88

Амлодипин представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, умеренно - в этиловом спирте. Температура плавления - 178-179ºС.

По химической структуре средство относится к производным дигидропиридина. Является стереоспецифичным соединением с ассиметричным центром. Право- (R) и левовращающий (S) зеркальные изомеры обладают различной фармакологической активностью. S-амлодипин более эффективен в лечении артериальной гипертонии. R-изомер проявляет выраженные атеросклеротические свойства.

Современные лекарственные препараты амлодипина по своему составу являются рацематами (равной смесью R- и S-изомеров).

Клинические данные

Эффективность и безопасность амлодипина были подтверждены более чем в 800 клинических испытаниях.

В ряде европейских рандомизированных исследований, проводившихся в конце 90-х гг, была доказана способность амлодипина корректировать гипертонию без влияния на частоту сердечных сокращений. При проведении монотерапии в дозе 5-10 мг в сутки препарат вызывал снижение артериального давления в среднем на 10 мм. рт. ст. более чем у 60% больных. При этом выраженность эффекта не зависела от пола, возраста, веса и расы пациентов.

Исследование PREVENT (2000 г.) показало, что амлодипин сдерживает развитие атеросклероза у больных с ишемической болезнью сердца. Контроль за состоянием сосудов проводился с помощью коронографии. У пациентов, прошедших 3-летний курс лечения, толщина интимо-медиального слоя артерий уменьшилась в среднем на 0,046 мм. Особенно эффективным применение амлодипина оказалось у больных, получавших одновременную терапию статинами.

Одним из самых значимых в истории препарата стало плацебо-контролируемое исследование ASCOT (2005 г.). Результаты этого испытания определили лидирующее место амлодипина в лечении гипертонической болезни. Участие в эксперименте приняли 19257 пациентов в возрасте 40-80 лет, страдавших от повышенного артериального давления. Добровольцам случайным образом назначали амлодипин (при необходимости в сочетании с ингибиторам АПФ) или атенолол (при необходимости в сочетании с диуретиками). Срок наблюдений составил 5,5 лет.

По завершении испытания было зафиксировано, что в первой группе частота инсультов оказалась на 23% ниже, а общая смертность на 11% ниже, чем во второй. Помимо этого, в сравнении с атенололом, терапия амлодипином реже приводила к развитию сахарного диабета. Авторами был сделан вывод, что амлодипин достоверно увеличивает продолжительность жизни и улучшает ее качество у больных с артериальной гипертонией.

Эффективность амлодипина и других антигипертензивных препаратов сравнивалась еще в нескольких десятках клинических исследований (VALUE, CAMELOT, ALLHAT и др.). Их данные подтвердили высокую антигипертензивную активность средства и одновременно его лучшую переносимость в сравнении с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и антагонистами кальция I и II поколений.

Применение в разных странах

В настоящее время амлодипин разрешен к применению более чем в 70 государствах, включая США, Германию, Великобританию, Австрию, Россию и Японию. Во всех странах препарат подлежит рецептурному отпуску.

В 1988 г. Объединенный национальный комитет США по выявлению, оценке и лечению гипертонической болезни рекомендовал блокаторы кальциевых каналов в качестве препаратов первого ряда для коррекции повышенного артериального давления. В результате потребление амлодипина, как наиболее эффективного и безопасного представителя данной группы, резко возросло. В настоящее время препарат входит в шестерку самых назначаемых антигипертензивных средств в мире.

В 2007 г. амлодипин был включен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В России препарат входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат производится в виде безилата или малеата. Обе соли обладают сходными физико-химическими свойствами и абсолютно одинаковыми фармакологическим характеристиками.

Формы выпуска: таблетки и капсулы с содержанием активного вещества 2,5, 5 или 10 мг (в пересчете на амлодипин).

Препарат фасуется в ячейковые блистеры по 10 шт. или полимерные банки по 50 или 100 шт. Блистеры упаковываются в картонные коробки по 1-5 шт.

Механизм действия

Блокируя ток ионов кальция через каналы гладкомышечных клеток, амлодипин вызывает расширение коронарных и периферических артерий. Такой эффект приводит к уменьшению общего сосудистого сопротивления и снижению артериального давления (АД).

Антигипертензивное действие амлодипина носит дозозависимый характер. В количестве 5-10 мг/сут. препарат снижает артериальное давление на 10-20% от исходных величин. По данным разных исследований, нормализация физиологического параметра отмечается у 60-90% пациентов. Снижение артериального давления происходит плавно, благодаря чему у больных не возникает рефлекторного учащения сердцебиения (тахикардии). Максимальное развитие эффекта наблюдается через 6-8 часов. Длительность действия - 24-36 часов.

Антиангинальные (противоишемические) свойства амлодипина обусловлены расслаблением коронарных сосудов, уменьшением постнагрузки на сердце и снижением потребности миокарда в кислороде. Коронарный кровоток улучшается как в нормальных, так и в ишемизированных участках миокарда. У больных с хронической стенокардией препарат уменьшает частоту приступов, повышает устойчивость к физическим нагрузкам и позволяет снизить количество принимаемых органических нитратов (нитроглицерина и проч.).

Препарат практически не блокирует кальциевые каналы сердечной мышцы, поэтому не уменьшает силу сердечных сокращений.

Клинически доказана способность амлодипина вызывать регрессию атеросклеротических бляшек. Применение лекарственного средства у больных с атеросклерозом позволяет снизить частоту хирургических вмешательств, направленных на восстановление нормального кровотока, а также уменьшить риски развития инфаркта миокарда и инсульта.

При длительном приеме препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка и препятствует структурным изменениям миокарда и коронарных артерий.

Подобно другим блокаторам кальциевых каналов, амлодипин тормозит агрегацию тромбоцитов, что приводит к улучшению реологических свойств крови. Препарат не оказывает негативного влияния на обменные процессы, поэтому может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью амлодипин снижает риски развития отека легких.

Для препарата не характерны развитие толерантности и синдром «рикошета».

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь амлодипин легко и быстро всасывается через оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает от 64 до 90% от принятой дозы. Употребление пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата.

Максимальная концентрация в крови достигается спустя 6-12 часов после приема. В плазме большая часть амлодипина (90-96%) связывается с белками. Препарат мало проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Наибольшая его концентрация обнаруживается в почках, печени, легких и надпочечниках.

В печени амлодипин биотрансформируется до неактивных метаболитов, которые выводятся через почки и кишечник. Период полувыведения колеблется от 30 до 50 часов, что обуславливает длительное действие лекарственного средства.

Выведение метаболитов может замедляться у пациентов с нарушением функций печени. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется.

Постоянная концентрация амлодипина в крови создается на 7-8 сутки терапии.

Показания

• с целью длительного лечения артериальной гипертонии (в том числе осложненной сахарным диабетом, почечными заболеваниями, гиперлипидемией),
• для профилактики приступов стенокардии (стабильной или вазоспастической).

Если амлодипин не обеспечивает удовлетворительных показателей артериального давления, разрешается применять его в комбинации с другими антигипертензивными средствами (ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками).

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается при следующих состояниях:

• тяжелая артериальная гипотония,
• стеноз аорты,
• нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической),
• кардиогенный шок,
• инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после приступа),
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Клинический опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует.

В США и Австралии амлодипин имеет категорию безопасности С (означает, что риски негативного воздействия на плод не исключены).

При проведении терапии в период лактации от кормления грудью следует отказаться.

Влияние на способность управлять транспортом или заниматься потенциально опасными видами деятельности

За время применения амлодипина жалобы о его негативном влиянии на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами от пациентов не поступали. Однако следует отметить, что у некоторых больных, особенно в начале терапии, препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки.

Начальная доза при артериальной гипертонии и стабильной стенокардии составляет 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

У пациентов с нарушением функций печени лечение артериальной гипертонии начинают с разовой дозы 2,5 мг. При стенокардии рекомендуют принимать не более 5 мг.

Не требуется изменять дозы у больных с почечной недостаточностью или при одновременном назначении ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, диуретиков.

Побочные эффекты

Часто (у 1-10 пациентов из 100) на фоне терапии отмечаются:

• головная боль,
• сонливость,
• отеки ног,
• ощущение жара в области лица.

Иногда (у 1-10 пациентов из 1000) могут наблюдаться:

• слабость,
• бессонница,
• раздражительность,
• тревожность,
• усиление потоотделения,
• одышка,
• увеличение молочных желез (гинекомастия),
• ринит,
• судороги,
• мышечные боли,
• облысение,
• звон в ушах,
• нарушения зрения.

Очень редко и редко (в 1-10 случаях из 10-100 тыс.) возникают:

• гиперплазия десен,
• депрессия,
• мигрень,
• повышение аппетита,
• гастрит,
• желтуха,
• гепатит,
• боли в грудной клетке,
• кашель,
• дерматит,
• нарушения пигментации кожи,
• учащенное мочеиспускание.

Особые указания

В период терапии следует контролировать массу тела и соблюдать гипосолевую диету.

Для предотвращения кровоточивости десен необходимо регулярно наблюдаться у стоматолога.

Коррекция доз амлодипина может потребоваться пациентам с малым весом, невысоким ростом и больным с патологиями печени.

Передозировка

Употребление амлодипина в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к чрезмерному расширению сосудов и продолжительному снижению артериального давления. Также возможно развитие рефлекторной тахикардии.

Несмотря на отсутствие синдрома «рикошета», отменять препарат следует постепенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин не взаимодействует с нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, циметидином, циклоспорином, антацидами, гипогликемическими и гиполипидемическими средствами.

Гипотензивный и антиангинальный эффекты препарата могут усиливаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, альфа-1- адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, органическими нитратами, нейролептиками, изофлураном.

Эритромицин и антиретровирусные средства вызывают повышение концентрации амлодипина в плазме.

Одновременный прием амлодипина с препаратами лития приводит к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (шума в ушах, головокружения, тошноты, тремора).

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Условия отпуска

По рецепту.

Срок годности

2-5 лет (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Во всем мире насчитывается более 100 производителей монопрепаратов амлодипина. Разные заводы выпускают лекарственное средство под торговыми наименованиями «Амлодипин», «Амлодипина базелат» или под брендовыми наименованиями (например, Норваск, Стамло, Кардиолапин, Коровал и др.).

Продукты разных компаний имеют различные технологии производства и неодинаковый состав вспомогательных компонентов, поэтому могут незначительно отличаться друг от друга по силе клинических эффектов и частоте проявления негативных реакций.

На российском фармацевтическом рынке под названием «Амлодипин» реализуются препараты следующих компаний:

• ЗАО Скопинский фармацевтический завод (Россия),
• ЗАО Алси Фарма (Россия),
• ООО Озон (Россия),
• ЗАО Зио-Здоровье (Россия),
• ОАО Валента (Россия),
• ЗАО Вертекс (Россия),
• ООО Розфарм (Россия),
• ЗАО Березовский фармацевтический завод (Россия),
• ЗАО Канонфарма Продакшн (Россия),
• ЗАО Биоком (Россия),
• ООО Пранафарм (Россия),
• СООО Лекфарм (Республика Беларусь),
• Марвел Лайф Сайнсез (Индия),
• Хемофарм (Сербия),
• АО Реплекфарм (Македония),
• АО Алкалоид (Македония),
• Сандоз (Словения),
• Фармацевтическое предприятие Тева (Израиль).

Первый препарат амлодипина (Норваск) был зарегистрирован в России в 1992 г. Министерством здравоохранения РФ.

Некоторые зарубежные производители амлодипина:

Аналоги

Аналогами амлодипина являются другие блокаторы кальциевых каналов III поколения:

• лацидипин,
• лерканидипин,
• манидипин.

Эти средства также характеризуются длительным гипотензивным эффектом, минимальным воздействием на сердечную мышцу и отсутствием негативного влияния на обменные процессы. От амлодипина они отличаются фармакокинетическими характеристиками, спектром побочных эффектов, противопоказаниями и правилами приема.

По состоянию на 2015 г., на российском рынке представлены различные препараты лацидипина и лерканидипина. Манидипин выпускается в ряде европейских стран, Японии, Тунисе и Южной Корее.

Сравнительная характеристика амлодипина и его аналогов:

– какие бывают, чем отличаются

Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

Что такое Амлодипин

По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

Фармакологическое действие

Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

Показания к применению

Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

• артериальная гипертензия (комбинация с другим лечением или в качестве монотерапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• дилатационная кардиомиопатия;
• стенокардия Принцметала;
• хроническая сердечная недостаточность;
• вазоспастическая стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• бронхиальная астма.

Состав

Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.

Повышенное давление при диабете 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

Гипертония у пожилых людей

По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

Передозировка

Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные действия

Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

• учащенное сердцебиение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, васкулит, брадикардия, тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди;
• головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, обморок, астения, парестезия, гипестезия, невропатия, тремор, судороги, апатия, амнезия, атаксия, ажитация, депрессия;
• нарушение зрения, диплопия, спазм аккомодации, конъюнктивит;
• тромбоцитопения, пурпура, лейкопения;
• одышка, ринит, кашель;
• тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, анорексия, жажда, нарушения вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, увеличение аппетита, панкреатит, гастрит, желтуха, гепатит;
• поллакиурия, болезненность при мочеиспускании, дизурия, никтурия, полиурия;
• гинекомастия, импотенция;
• миастения, боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, судороги;
• повышение потливости, холодный пот, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи, дерматит;
• аллергия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек;
• звон в ушах;
• озноб;
• увеличение массы тела;
• носовое кровотечение;
• паросмия;
• гипергликемия.

Противопоказания

Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

• выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• выраженный артериальный стеноз;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность, лактация (грудное кормление);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к составу, производным дигидропиридина.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

При беременности и лактации

По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

• Дуактин – капсулы помогают при гипертензии, учащенном сердцебиение хронического характера, обладают минимальным количеством противопоказаний.
• Тенокс – препарат назначается при тяжелой форме гипертензии и хронической стенокардии, но не подходит при острой сердечной недостаточности.
• Стамло – капсулы и таблетки от артериальной гипертензии, противопоказаны при тяжелом течении болезни.
• Нормодипин – может за короткое время нормализовать давление, улучшить работу сердца и сосудов, противопоказан при недавно перенесенном остром инфаркте миокарда.
• Эмлодин – недорогой аналог в виде таблеток, запрещен при тяжелой гипотензии, нарушении функционирования левого желудочка.

Цена

Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления. Препарат можно купить в интернет-магазине или заказать через каталог аптеки. Приблизительная стоимость таблеток по Москве составит:

Видео

Лекарство от давления Амлодипин входит в группу блокаторов кальциевых (Са) каналов.

Ионы кальция участвуют в биоэнергетических процессах клеток человеческого тела, но избыток ионов форсирует клеточный метаболизм, в связи с чем растет потребность в кислороде.

Из-за активности клеток запускается ряд негативных изменений. Амлодипин не даёт ионам кальция проникнуть в клетку, поддерживая баланс биохимических процессов внутри клеток и снаружи.

Среди преимуществ Амлодипина отмечают способность расширять сосуды, ведущие к сердцу и на периферии, что позволяет снизить нагрузку на сердце. Сердечная мышца меньше нуждается в кислороде, сопротивление сосудов снижается. Эти эффекты от лекарства важны для больных со стенокардией и ишемической болезнью.

Следующим достоинством лекарства, на которое делают ставку кардиологи, является возможность стойкого снижения давления, даже однократный прием таблетки позволяет плавно снизить высокое давление на сутки. Длительность действия обусловлена способностью расширять сосуды, добиваться релаксации гладкой мускулатуры.

Амлодипин – один из препаратов , снижающий высокое давление, на фоне ишемии дает антисклеротический эффект, защищает сердечную мышцу. Действующее вещество не будет увеличивать частоту сердечных сокращений, не даст тромбоцитам образовываться.

Лекарство не дает побочных реакций на обмен веществ, липиды плазмы, может приниматься диабетиками.

Когда назначают Амлодипин

Показанием к приему таблеток Амлодипина может быть назначение врача, а кардиолог или терапевт выписывают препарат при выявлении состояний:

• гипертензия. Назначается при высоком давлении отдельным лекарством либо в комплексной терапии с мочегонными, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами;
• стабильная стенокардия;
• безболевая ишемия;
• ишемия на фоне сердечной недостаточности;
• дилатационная кардиомиопатия на фоне сердечной недостаточности.

Дозировка препарата и способы приема

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Учитывая, что еда не влияет на скорость всасывания препарата, его можно принять и до еды, и после. Всасывается действующее вещество около 2 и более часов, следовательно, снижает давление оно примерно через этот промежуток времени. Лекарство принимают раз в день, желательно утром, контролируя собственное самочувствие.

Пациентам с гипертонией назначают для снижения повышенного давления по 1 таблетке (5 мг) раз в день. Если спустя неделю приема по такой схеме не удается достичь стабильного снижения показателей тонометра до нужных границ, при условии хорошей переносимости препарата дозу повышают до 10 мг в сутки. Такой схемы придерживаются ровно столько, сколько нужно для снижения и стабилизации артериального давления.

Если АД стабильно держится в рамках нормы и не скачет в течение дня, врач назначит поддерживающую терапию препаратом в дозировке 2,5 – 5 мг раз в день. Изначально после приема 10 мг переходят на 5 мг и неделю контролируют состояние, затем – на 2,5 мг и периодически замеряют давление. Если состояние стабильное, Амлодипин принимают длительно (годами) в поддерживающей дозировке (2,5 мг). На фоне гипертонии давление начинает скакать, такого количества действующего вещества недостаточно, следует обратиться к врачу. Врач корректирует дозировку, назначая 5 мг в день, курс – длительный.

Пациенты с артериальной гипертензией принимают таблетки Амлодипина без перерывов, только врач может отменить прием лекарства, если оно не дает эффекта или необходимо пройти курс терапии другими таблетками. В других случаях отменять прием препарата нельзя, поскольку действие будет нестабильным.

Пациентам со стенокардией для профилактики приступов назначают таблетки Амлодипина по 5 мг в сутки на 2-3 недели. Это не только нормализует АД, но и улучшает переносимость физических нагрузок. По прошествии 2-3 недель, если препарат хорошо переносится, дозу увеличивают до 10 мг, курс длится еще несколько месяцев по назначению врача.

Цель такой терапии – профилактика приступов.

Людям с дилатационной кардиомиопатией на фоне сердечной недостаточности назначают таблетки Амлодипина по 5 мг в день на 1-3 недели. Если побочных эффектов не возникает, то принимают по 10 мг в день в течение нескольких месяцев. Если же 10 мг лекарства дают побочные реакции, надо вернуться к приему по 5 мг и продолжают терапию несколько месяцев.

На фоне ишемии сердца прием Амлодипина начинают с 2,5 — 5 мг в день. Если дозировки достаточно для стабильного состояния, то продолжают начатую терапию в течение нескольких месяцев. Если же эффект ощущается, но недостаточный, то принимают по 10 г Амлодипина в течение нескольких месяцев.

Указания по приему препарата

Суточная доза принимается однократно. Если у пациента есть патологии печени, лечение начинают с 2,5 мг, а максимальная дозировка для больного составит 5 мг в день.

На фоне комбинированной терапии с Амлодипином, нет необходимости снижать дозировку ингибиторов АПФ, диуретиков и бета-блокаторов. Обычно препарат хорошо переносится, поэтому даже с патологиями почек и в возрасте за 65 лет можно применять спокойно Амлодипин, не снижая дозировку.

Длительность курса должен определить врач с учетом результатов анализа, эффективность лекарства. Пациенту будут предложены функциональные тесты, выписано направление на анализы и аппаратную диагностику. Это позволит оценить текущую картину и определить дальнейший план терапии. При сердечных патологиях препарат принимают несколько месяцев, пока состояние не стабилизируется. При гипертонии А млодипин снижает давление и поддерживает состояние в течение нескольких лет (возможно и пожизненно).

Инструкция по применению и при каком давлении указывает целесообразность приема, описывает подробно состав, побочные реакции, взаимодействие и пр. Но не обязательно разбираться в сложных терминах, встречающихся в описании — всё, что нужно из инструкции знать пациенту, ему расскажет врач, выписавший лекарство.

Пациентам со стенокардией по мере окончания лечения нужно медленно прекращать прием, чтобы не вызвать резкое изменение состояние от внезапного прекращения приема. Для купирования приступа стенокардии или приступа гипертонии Амлодипин не подходит, как и в терапии после инфаркта в первые несколько дней.

Женщины в детородном возрасте должны строго следить за контрацепцией, при беременности препарат не принимают. Если вес тела пациента меньше 40 кг, то дозировка будет 2,% мг в начале, затем 5 мг в день в качестве поддерживающей терапии.

Амлодипин во время беременности и ГВ

Прием Амлодипина негативно влияет на плод в утробе матери. Клинических данных применения препарата у беременных нет, точно сказать о том, как лекарство влияет на ребенка, неизвестно. Теоретически прием возможен, но потенциальный риск сложно установить. В таких ситуациях серьезно оценивают целесообразность назначения медикамента, если его польза гораздо важнее, чем вред, который он способен нанести.

То же можно сказать о ГВ – способен ли Амлодипин проникать в грудное молоко. Есть только информация, что другие медикаменты, входящие в группу блокаторов Са-каналов, способны проникать в молоко кормящей матери. Речь идет о лекарствах: Нимодипин, Нифедипин, Исрадипин.

Поэтому, если врач считает нужным назначить кормящей материи Амлодипин, ребенка нужно переводить на искусственные смеси, благо, они доступны в разных ценовых категориях и видах.

Концентрация внимания на фоне таблеток

В самом начале лечения на фоне приема Амлодипина пациент может чувствовать головокружение, сонливость.

Это важно знать людям, деятельность которых связана с управлением транспортом, работой на станках и прочими действиями, где требуется уметь концентрироваться, сосредотачиваться и держать под контролем сложные процессы.

Если препарат переносится хорошо, можно с осторожностью заниматься управлением механизмами.

Передозировка

При чрезмерном употреблении лекарства по ошибке возможны следующие симптомы:

• серьезное падение давления;
• сильное сердцебиение, усиливающееся по мере падения давления;
• расширение периферических сосудов малых размеров на фоне стойкого понижения давления с риском перехода в шок и смерти.

Чтобы устранить последствия передозировки нужно сделать промывание желудка слабым раствором перманганата калия. Хорошо, если удается это сделать в течение 2 часов от происшествия. После промывания в течение часа нужно принять один из сорбентов – активированный уголь, Полисорб, Полифепан, Энтеросгель.

Далее можно переходить к симптоматическому лечению, способному восстановить нормальную работу систем и органов. Нормализовать тонус сосудов поможет внутривенное введение Допамина, а для поддержания работы сердца вводят глюконат кальция.

Взаимодействие Амлодипина с другими препаратами

Согласно инструкции и рекомендациям специалистов, при совместном употреблении Амлодипина с блокаторами Са-каналов снижающее давление действие первого усиливается. Тоже можно сказать о комбинации Орлистата и средств для ингаляционного наркоза. Эти комбинации нельзя назвать безопасными, они способны вызвать гипертонический криз.

Если на фоне амлодипина принять эстрогены или симпатомиметики, то натрий в организме задерживается, а давление снижается не столь хорошо. Одновременный прием Амлодипина с литием карбоната вызывает шум в ушах, рвоту, диарею, атаксию.

Противопоказания

По данным исследований и многолетнему опыту приема лекарства, можно говорить о противопоказаниях:

• коллапс;
• серьезная форма гипотензии, когда тонометр показывает менее 90 мм ртутного столба;
• нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок;
• беременность;
• аортальный стеноз в тяжелой форме;
• несовершеннолетний возраст;
• кормление грудью;
• непереносимости лактозы и компонентов препарата.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сильной брадикардией, проблемами печени, тахикардии, сердечной недостаточности в хронической форме. Не рекомендуется назначать лекарство при митральном, аортальном стенозе, остром инфаркте, кардиомиопатии. В некоторых случаях врачи выбирают аналог Амлодипина.

Побочные реакции на фоне приема Амлодипина

Как и другие препараты, Амлодипин способен вызывать побочные реакции. К распространенным относят такие:

• на фоне приема препарата возможна одышка, частое сердцебиение, значительное снижение давления вплоть до обморока. Иногда кровь приливает к лицу, наблюдается отечность. Редко возникает мигрень, боли в грудине, нарушения сердечного ритма;
• среди побочных реакций нервной системы чаще выявляется головная боль, сонливость, чрезмерное утомление, головокружение. Редко возникает тревожность, депрессия, проблемы со сном, обморок и тремор;
• на прием препарата пищеварительная система может отреагировать тошнотой вплоть до рвоты, болями в области органов ЖКТ. Иногда выявляется сухость во рту, проблемы с опорожнением кишечника, вздутие живота;
• мочеполовая система может реагировать на препарат болью при мочеиспускании, снижением либидо;
• среди кожных реакций может встречаться дерматит, алопеция, ксеродермия. Может чуть изменится тон кожи. Вероятны высыпания, кожный зуд, ангионевротический отек;
• на фоне приема Амлодипина возможно проявления артроза, артралгии, миалгии.

Среди редких побочных реакций можно отметить лейкопению, колебания веса пациента в любую сторону, гинекомастию. Бывает ухудшение зрительных функций, боли в глазах и конъюнктивит. Бывали случаи, когда препарат вызвал носовые кровотечения, звон в ушах и чрезмерное потоотделение.

Возможен кашель, ринит, изменение вкусовых ощущений. Если побочные реакции не проходят и доставляют серьезный дискомфорт, врач подберет аналог препарата.

Описание

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T 1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T 1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной - 10 мг/сутки.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; обмороки; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит;

со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия, гипертония;

со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы : редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко – миастения, отек коленного сустава, проявление экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов : очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса-джонсона, светочувствительность;.

аллергические реакции : кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке;

со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: лейкопения, тромбоцитопения;

прочие : редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Передозировка

Симптомы : чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Были зарегестрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин ,

Ингибиторы CYP3 A4: совместное применение амлодипина с -сильными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP3 A4: данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP3A4 (например, таких как рифампицин, зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP3A4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, циклоспорина.

Симвастатин: совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничивать дозу симвастатина до 20 мг ежедневно у пациентов, получающих амлодипин.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью.

В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии (NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Фертильностъ. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны.

В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Форма выпуска

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.