Сегодня многие люди сталкиваются с неприятной сильной болью в суставах, пояснице, спине. Конечно, необходимо выяснить причину такого синдрома. Но как быть, если сильный прострел не дает возможности даже встать с постели? В этом случае значительно облегчит мучительную симптоматику препарат «Ксефокам» (уколы). Однако следует знать, что лекарство не лечит патологию и не устраняет причину недуга. Оно дает возможность избавиться от сильнейших болей.

Описание препарата

Лекарство «Ксефокам» (уколы) является отличным противовоспалительным и обезболивающим средством. Оно относится к группе НПВП. Препарат считается противоревматическим медикаментом. Он прекрасно устраняет болевые синдромы. Особенно дискомфорт, протекающий в острой форме.

Обезболивающий эффект лекарства не связан с наркотическим воздействием. Таким образом, средство не оказывает влияния на нервную систему, опиоидные рецепторы, функционирование дыхательной системы.

Медикамент не вызывает у пациентов привыкания, лекарственной зависимости.

Показания к использованию

Именно в обезболивающих целях рекомендует применять препарат «Ксефокам» инструкция по применению. Уколы эффективны при болевых синдромах самой различной этиологии. Они позволяют избавляться от люмбоишиалгии, прекрасно устраняют послеоперационный дискомфорт.

Препарата «Ксефокам» (уколы) применение целесообразно при следующих патологиях:

• ревматоидном артрите;
• бурсите;
• остеоартрите;
• тендовагините;
• анкилозирующем спондилите;
• подагре (при обострении суставного синдрома).

Кроме того, лекарство может использоваться и при других болевых синдромах умеренного либо выраженного течения. Известно, что отлично устраняет лихорадочный синдром при инфекционных или простудных заболеваниях препарат «Ксефокам».

• артралгии;
• невралгии;
• миалгии;
• люмбаго;
• мигрени;
• зубной боли;
• ишиалгии;
• альгодисменорее;
• боли при ожогах, травмах.

Дозировка лекарства

Препарат «Ксефокам» (уколы) предназначен для внутривенного и внутримышечного ввода. Как выше отмечалось, такая лекарственная форма применяется в случае острых болевых синдромов.

Выполняя инъекции, следует придерживаться следующих рекомендаций:

1. Начальная дозировка лекарства должна составлять 8-16 мг.
2. Если не удалось достигнуть хорошего обезболивающего эффекта после ввода 8 мг, то разрешается осуществить повторную инъекцию в таком же количестве.
3. Суточная максимальная доза не должна превышать 16 мг.
4. Рекомендуется дважды в сутки делать уколы, содержащие 8 мг лекарства.
5. Лицам, у которых масса тела меньше 50 кг, а также пациентам, страдающим печеночно-почечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, обязательно должна корректироваться дозировка.
6. Следует запомнить, чем разводят «Ксефокам» (уколы). Препарат в количестве 8 мг необходимо растворить 2 мл воды для инъекций. Такой раствор может применяться для ввода в вену либо в мышцу.
7. Приготовленное лекарство допустимо хранить не больше 24 часов.
8. Если инъекция производится внутривенно, то ее длительность должна составлять не менее 15 секунд. Внутримышечный укол можно осуществлять за 5 секунд.

Побочные эффекты

К сожалению, на достаточно обширный список нежелательных явлений указывает прилагающаяся к препарату «Ксефокам» инструкция по применению. Уколы (отзывы это подтверждают) у многих пациентов провоцируют возникновение самых различных побочных эффектов.

Среди отрицательных реакций могут встречаться следующие:

1. Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, боль в животе, изжога, рвота, диарея. Иногда могут быть такие явления, как метеоризм, гастрит, сухость в ротовой полости, эзофагит, кровотечения ЖКТ, нарушение функционирования печени.
2. ЦНС . Подобные нарушения встречаются редко. Пациенты могут испытывать: сонливость, головокружение, ощущение возбуждения, головную боль, нарушенный сон, тремор, депрессию.
3. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд.
4. Система кроветворения. Известны случаи, когда лекарство приводило к агранулоцитозу, тромбоцитопении, лейкопении.
5. Обмен веществ. Может наблюдаться усиленное потоотделение, озноб.
6. Сворачиваемость крови. Такие реакции происходят только у пациентов, которые используют препарат в высоких дозах длительное время. В этом случае могут появиться самые разнообразные кровотечения: ректальное, носовое, маточное, желудочно-кишечное, геморроидальное, десневое. Иногда развивается анемия.
7. Сердце, сосуды. В редких случаях препарат способен спровоцировать тахикардию, гипертензию. Он может усугубить сердечную недостаточность.
8. Мочевыделительная система. Препарат «Ксефокам» (уколы) редко приводит к подобным патологиям. Однако у некоторых больных могут возникнуть: гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, почечная недостаточность в острой форме, периферические отеки.

Кроме всего перечисленного, иногда наблюдаются: изменение массы тела, шум в ушах.

Противопоказания

О многочисленных ограничениях свидетельствует прилагающаяся к препарату «Ксефокам» (уколы) инструкция по применению. Аналоги, обладающие меньшим числом противопоказаний, может порекомендовать только врач. Не следует самостоятельно ни применять оригинальное лекарство, ни, тем более, искать ему замену.

Медикамент противопоказан при следующих состояниях и патологиях:

• кровотечения ЖКТ;
• язвенные заболевания в стадии обострения;
• бронхиальная астма;
• гиповолемия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушенная сворачиваемость крови (тромбоцитопения, геморрагический диатез, гемофилия);
• беременность;
• лактационный период;
• почечная, печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• подозрение на кровоизлияние в мозг ;
• возраст до 18 лет;
• чувствительность к НПВП, лорноксикаму.

Передозировка

При длительном либо чрезмерном злоупотреблении препаратом «Ксефокам» (уколы) могут возникнуть достаточно неприятные явления.

Симптоматикой передозировки являются:

• рвота, тошнота;
• нарушение зрения;
• головокружение;
• судороги;
• поражение почек, печени;
• атаксия;
• нарушения свертываемости крови.

Если у пациента наблюдаются такие признаки, то необходимо немедленно прекратить применение лекарства.

Поскольку вывод основного действующего вещества из организма осуществляется очень быстро, то диализ не проводится. Специфического антидота не существует.

Особые указания:

1. Во время терапии лекарством «Ксефокам» запрещается употреблять алкоголь. Кроме того, следует избегать работы, требующей быстроты реакции. Пациентам на время лечения следует отказаться от вождения автомобиля.
2. Лекарство категорически воспрещено применять беременным в третьем триместре. Об использовании средства в первых двух говорить сложно, поскольку достоверных данных о возможных последствиях нет. Решение о целесообразности назначения лекарства может принять только врач, оценив тяжесть состояния женщины.
3. При грудном вскармливании рекомендуется воздержаться от данного медикамента. Известно, что активное вещество может проникать в молоко. Поэтому матери, которые в силу необходимости не могут избежать лечения препаратом «Ксефокам», должны на период терапии прервать кормление младенца грудью.
4. Кроме того, медикамент при сочетании с другими лекарствами может спровоцировать крайне нежелательные реакции. Поэтому не следует назначать его себе самостоятельно, особенно если вы употребляете другие лекарства.

Аналоги

Если оригинальное лекарство не подходит, то очень опасно искать замену ему самостоятельно. Кроме того, до сегодняшнего дня не разработаны прямые препарата «Ксефокам» (уколы) аналоги.

Поэтому, подбирая замену средству, доктор будет ориентироваться на необходимый лечебный эффект.

Аналогами по фармакологическому воздействию считаются медикаменты:

• «Мелоксикам».
• «Мовалис».
• «Теноксикам».
• «Вольтарен».
• «Диклофенак».
• «Диклоберл».
• «Индометацин».
• «Кетонал».
• «Ревалгин».
• «Ибупрофен».

Мнение пациентов

Достаточно разнообразные встречаются о препарате «Ксефокам» (уколы) отзывы. Однако их всех объединяет одно - лекарство действительно избавляет от боли. При этом отличный эффект наблюдается на протяжении 12 часов. Больные отмечают, что средство способно обезболить даже в тех случаях, когда в результате сильнейшего дискомфорта невозможно встать с постели.

Однако многие люди сталкиваются с неприятными побочными эффектами. Чаще всего пациенты жалуются на повышение давления, проблемы с желудком, возникновение изжоги, головную боль, ухудшение зрения. К сожалению, в результате таких реакций многим пришлось отказаться от применения лекарства «Ксефокам» (уколы).

Catad_pgroup НПВС

Ксефокам лиофилизат - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата

КСЕФОКАМ

Международное непатентованное название (МНН)

Лорноксикам

Лекарственная форма

Состав
Лиофилизат
1 флакон содержит:
Активное вегщество:
лорноксикам 8,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол Е-421 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,20 мг..
Растворитель 1 ампула 2 мл содержит: вода для инъекций 2,0 мл.

Описание
Лиофилизат: плотная масса желтого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ: М01АС05

Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Ингибирование циклооксигеназы ведет к десенсибилизации периферийных болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, показатели ЭКГ, спирометрию.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя «площадь под кривой концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97%. Период полувыведения в среднем равняется 3-4 часа. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится через почки и 2/3 через печень. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению:

Кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.

Противопоказания:

• Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
• данные о предшествующих ЖКТ кровотечениях, связанных с приемом НПВП;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.

Способ применения и дозы:

Парентерально.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка КСЕФОКАМа) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримьппечные инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишалгии.
Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного не менее 5 секунд.
Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты:
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВС бывают со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Возможно появление отеков, гипертонии и сердечной недостаточности при лечении НПВС. При применении данной группы препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений. При применении КСЕФОКАМА могут возникать следующие нежелательные эффекты:

Заболевания крови и лимфатической системы:
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения
Очень редко: геморрагическая сыпь

Заболевания иммунной системы
Редко: гиперчувствительность

Нарушение обмена веществ и питания
Иногда: анорексия, изменение массы тела

Психиатрические заболевания
Иногда: бессонница, депрессия
Редко: спутанное сознание, нервозность, возбуждение

Заболевания нервной системы
Часто: легкие и приходящие головные боли, головокружения
Редко: сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, тремор, мигрени

Заболевания глаз
Иногда: конъюнктивит
Редко: расстройство зрения

Заболевания ушей и лабиринта
Иногда: головокружения, шум в ушах

Заболевания сердца
Иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность

Заболевания сосудов
Иногда: приливы, отеки
Редко: гипертония, кровотечения, гематомы

Заболевания дыхательных путей, грудной полости, средостения
Иногда: ринит
Редко: одышка, кашель, бронхоспазм

Заболевания желудочно-кишечного тракта:
Часто (>1% и Иногда (>1/1 000, Редко ( Заболевания печени и желчного пузыря
Иногда: увеличение показателей функции печени
Редко: аномальная функция печени
Очень редко: гепатоцеллюлярные нарушения

Заболевания кожных покровов и подкожной клетчатки:
Иногда: кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция
Редко: дерматит, геморрагическая сыпь
Очень редко ( Заболевания скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костей
Иногда: арталгия
Редко: боли в костях, мышечные спазмы, миалгия

Заболевания почек и мочевыводящих путей
Редко: никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей азот мочевины крови и креатинина.

Местные реакции:
гиперемия, болезненность в месте введения.

Общие заболевания и жалобы по введению лекарства
Иногда: недомогание, отек лица
Редко: астения

Передозировка:

В настоящее время нет данных о передозировке КСЕФОКАМа, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.
Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки КСЕФОКАМа побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми.
Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.
Лечение: при подозрении на передозировку введение КСЕФОКАМа необходимо прекратить. Благодаря тому, что период полувыведения лорноксикама составляет около 4 часов, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:

• циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
• фенпрокумон - уменьшение эффекта от лечения фенпрокумоном;
• при одновременном приеме НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидурмальной анестезией увеличивается риск возникновения спинальньгх или эпидурмальных гематом.
• бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
• диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
• дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина.
• хинолоновых антибиотиков - повышается риск развития судорожного синдрома;
• других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
• метотрексата - повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск ЖКТ кровотечений.
• солями лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
• циклоспорином - увеличивается нефротоксичность циклоспорина.
• производными сульфонилмочевины - может усиливаться гипогликемический эффект последних;
• алкоголь, кортикотропин, препараты калия увеличивают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают риск кровотечения.
• Такролимус: повышает риск нефротоксичности

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ.
Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
- одновременно получающих диуретики;
- одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Количество препарата, содержащее 8 мг активного вещества, во флакон темного стекла (стекло I типа Евр.фарм.), укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. По 2 мл растворителя (вода для инъекций) в ампулу из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя кольцами светло-серого и голубого цвета в верхней части ампулы.
Упаковка с растворителем: по 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем помещают в пластиковый поддон и вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка без растворителя: по 5 или 10 флаконов с лиофилизатом вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Препарат «Ксефокам» инструкция относит к нестероидным с действующим веществом - лорноксикам (Lornoxicam). Данное средство выпускается в двух формах: таблетки для приема внутрь и порошок для иньекций в виде раствора. Предлагаемая инструкция - для лекарственного средства «Ксефокам» в виде порошка для иньекций.

Форма выпуска и состав лекарства «Ксефокам»

Инструкция описывает препарат в виде сухого порошка для приготовления иньекционных растворов по 10 см³ во флаконах, которые расфасованы в упаковки по 1, 5 и 10 шт. Комплект бывает и с растворителем (стерильная вода - ампулы по 2 см³) и без него. В одном флаконе содержится 8 мг лорноксикама.

Фармдействие препарата «Ксефокам»

Инструкция информирует о выраженном анальгетическом и противовоспалительном действии лекарства.

Показания

Применяется при наличии умеренного и выраженного болевого синдрома в случаях:

Артралгии, миалгии, невралгии, боли в позвоночнике, ишиалгии, люмбаго, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее;

Болей при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях.

Для симптоматической терапии болей и воспалений при дегенеративных и воспалительных ревматических заболеваниях:

Ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите;

Суставном синдроме, в случае обострения подагры;

Бурсите, тендовагините.

Противопоказания к применению порошка «Ксефокам»

Инструкция запрещаетпрепарат при:

Повышенной чувствительности к лорноксикаму или прочим ингредиентам;

Наличии повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или веществам из группы НПВП (ибупрофену, индометацину) в анамнезе;

Или нарушениях свертывания крови;

Язве ЖКТ в фазе обострения;

Неспецифическом язвенном колите;

Выраженных нарушениях функций печени;

Умеренных или тяжелых нарушениях функций почек;

Гиповолемии или дегидратации;

Подтвержденном или предполагаемом геморрагическом инсульте;

Бронхиальной астме;

Сердечной недостаточности;

Снижении остроты слуха;

Периоде беременности и кормления грудью;

Возрасте до 18 лет.

Ксефокам: инструкция

Уколы делают в/м или в/в при болях в послеоперационном периоде, при приступе острого люмбаго, ишалгии. Начальная доза - 8-16 мг. Поддерживающая доза препарата — по 8 мг - два укола в сутки. Доза препарата не должна быть выше 16 мг/сут.

Правила приготовления лекарства «Ксефокам»

Инъекции готовят следующим образом: 8 мг порошка растворяют в 2 см³ воды для инъекций. Раствор вводится в/в или в/м. Готовый р-р необходимо ввести в течение 24 ч. Вводить в/в нужно не меньше 15 с, в/м — не меньше 5 с.

Возможные побочные действия

В ЖКТ и печени в виде:

Болей в животе, диареи, диспепсии, тошноты, рвоты;

Редко — метеоризма, сухости во рту, гастрита, эзофагита;

Образования пептических язв и/или кровотечений в ЖКТ, стоматита, глоссита, колита, дисфагии,

Гепатита, панкреатита, нарушениях печеночных функций.

Возможны проявления аллергических реакций в виде:

Кожной сыпи;

Реакций гиперчувствительности, сопровождающихся тахикардией, одышкой, бронхоспазмом, синдромом Стивенса-Джонсона, эксфолиативным дерматитом, ангиитом, лихорадкой, аллергическим ринитом, лимфаденопатией.

В ЦНС редко в форме головных болей, головокружения, сонливости, состояния возбуждения, нарушений сна, шума в ушах, снижения слуха, дизартрии, галлюцинаций, мигрени, периферической нейропатии, синкопальных состояний, асептического менингита.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность в применении при анемии и АГ.

Взаимодействия

При одновременном введении с антикоагулирующими или ингибирующими веществами агрегации тромбоцитов повышается риск кровотечения. Спроизводными сульфанилмочевины может усиливать гипогликемизирующее действие последних. С другими НПВП или ГКС — повысить риск развития негативных проявлений в ЖКТ, а с диуретиками — снизить мочегонный и гипотензивный эффект. При употрелении блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ препарат уменьшает их гипотензивное действие.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных эффектов препарата «Ксефокам». Лечение при передозировке — симптоматическое.

Наименование:

Ксефокам (Хefocam)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Ксефокам - НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов.
Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).
Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов.
Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.
Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью.

Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9 . В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов.
На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Показания к
применению:

Ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит;
- тендовагинит.
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах;
- лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Способ применения:

Таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.

Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч.
Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл) или 0,9% р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы. Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м - не менее 5 с.
В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет ) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ : иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики : иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы : часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения : иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта : иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей : иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря : иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки : иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы : иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции : иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции : гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания:

Острое кровотечение из ЖКТ;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гиповолемия;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение);
- беременность, период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:
- циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
- антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
- фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
- диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
- блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
- дигоксин: снижение почечного клиренса;
- кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
- антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
- метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
- препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
- производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
- лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
- такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Торговое название препарата

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку для дозировки 4мг.
Активное вещество:
лорноксикам - 4 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 1,2 мг, титана диоксид Е-171 2,4 мг, тальк 4,8 мг, гипромеллоза 8,4 мг.

Состав на 1 таблетку для дозировки 8 мг.
Активное вещество:
Лорноксикам – 8 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон(К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 0,8 мг, титана диоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гипромеллоза 5,6 мг.

Описание
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» {дозировка 4 мг) и «L08» {дозировка 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ: М01АС05

Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1 -2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Т max) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Противопоказания

• Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
• ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.

Способ применения и дозы
Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки КСЕФОКАМа принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии;
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
Со стороны мочевыделителъиой системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность;
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения;
Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД);
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения;
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм;
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии миалгии.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов КСЕФОКАМА.
Лечение: симптоматическое.
Прием активированного угля сразу после приема КСЕФОКАМА может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно использовать противоязвенные препараты.
Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:

• циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
• бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
• диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
• дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина.
• хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;
• других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск ЖКТ кровотечений;
• метотрексата - повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск ЖКТ кровотечений.
• солей лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
• циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина.
• производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;
• алкоголя, кортикотропина, препаратов калия увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты увеличивает риск кровотечения.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.