Таблетки и уколы Ксефокам: инструкция, аналоги, отзывы и цены. Ксефокам – уколы

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: плотная масса желтого цвета.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лорноксикам является НПВП с обезболивающим и противовоспалительным свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также предполагается центральный влияние на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением желудочно-кишечного тракта и системной ульцерогенных действием, связанной с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после введения препарата достигается через 0,4 часа. Биодоступность (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. Метаболизм этого фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному увеличению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Эти результаты были подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидрокси-лорноксикама составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
• тромбоцитопения
• гиперчувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту
• тяжелая форма сердечной недостаточности
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
• активная рецидивирующая язва желудка / кровотечение или рецидивирующее язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• тяжелая форма печеночной недостаточности
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• III триместр беременности (см раздел « Применение в период беременности или кормления грудью).

Особые меры безопасности" type="checkbox">

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций изготавливается непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл). Внешний вид препарата после восстановления - прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц.

При видимых признаках ухудшения лекарственного средства продукт должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями.

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. «Особенности применения») . Следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного индекса.
• Фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумон.
• Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной (см. «Особенности применения») .
• Ингибиторы АПФ может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения судорог.
• Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Другие НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
• Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.
• Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. «Метаболизм» ).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. «Особенности применения») .
• Пеметрексед НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия.

Особенности применения

При последующих нарушениях препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) через важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, тем, кто принимает диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени).
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с или без предупредительных симптомов или серьезных расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания »), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты - варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты - ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел « Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел « Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у таких пациентов.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, лоноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. Раздел « Противопоказания »).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или если применение пероральных препаратов или суппозиториев невозможно. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

После приготовления раствора иглу следует заменить.

Для инъекции необходимо длинная игла, обеспечивает глубокое введение.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Раствор для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения »).

Дети

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет. Тем не менее, в результате передозировки лорноксикама могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги, поражение печени и почек, возможно нарушение свертывания крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно применять, например, аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел « Особенности применения» ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Реже наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем у 10% пациентов, участвовавших в исследовании.

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел « Особенности применения» ).

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения.

Нечасто инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий и преходящий головная боль, головокружение.

Редко сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Очень редко асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны органов зрения.

Нечасто конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости.

Редко молотый, гематемезис, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Редко дерматиты, экзема, пурпура.

Очень редко отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. Раздел « Особенности применения» Несовместимость

Эффективный препарат для облегчения мучительной симптоматики при остеохондрозе – Ксефокам уколы. Инструкция по применению указывает на основные моменты, связанные с проведением инъекций, побочные эффекты, разовую и суточную дозировку, разрешенную длительность курса.

• Состав
• Действие
• Показания к использованию
• Противопоказания
• Передозировка
• Возможные побочные эффекты
• Лекарственное взаимодействие
• Стоимость
• Ксефокам: аналоги
• Отзывы

Уколы Ксефокам – это лиофилизат для приготовления раствора. Лорноксикам – действующее вещество мощного анальгетика. На основе лиофилизата медработник готовит состав для струйного введения. Среди дополнительных веществ – маннитол, трометамол, другие компоненты.

Препарат помещен во флакончики из темного стекла. Аптечки получают упаковку №5.

Уколы Ксефокам – сильнодействующее обезболивающее с частыми побочными эффектами. При обострении на фоне ревматических заболеваний и остеохондроза вначале проводят короткий курс инъекций препарата Ксефокам, далее пациент принимает таблетки для снижения отрицательного влияния на организм при сохранении достаточного терапевтического эффекта.

Действие

Обезболивающий эффект – результат воздействия лорноксикама на выработку простагландинов. Жироподобные компоненты активизируют воспалительные процессы различного рода, провоцируют болевые ощущения. Действующее вещество ненаркотического анальгетика блокирует изоферменты циклооксигеназы, продуцирование и формирование медиаторов воспаления достаточно быстро прекращается. Результат – остановка воспалительного процесса.

Посмотрите обзор и характеристику обезболивающих таблеток от боли в спине и пояснице.

Эффективные методы лечения грыжи Шморля поясничного отдела позвоночника собраны в этой статье.

Мощный анальгетический эффект препарата Ксефокам проявляется при двойном воздействии:

• блокирование передачи болевых импульсов из зоны поражения;
• снижение силы болевого восприятия в головном мозге.

Терапевтический препарат после уколов Ксефокама:

• устранение болевого синдрома;
• ярко-выраженное анальгетическое действие на протяжении длительного периода;
• подавление воспаления.

На заметку! Преимущества препарата Ксефокам: не производит опиатоподобное действие, не формирует привыкание и зависимость, как при инъекциях наркотических анальгетиков. Лекарственное средство не вызывает стойких запоров, не угнетает деятельность дыхательного центра.

Показания к использованию

Мощный анальгетик Ксефокам применяют для купирования боли при многих заболеваниях. Среди показаний – не только поражение опорно-двигательного аппарата, ревматические заболевания, но и другие виды патологий с ярко-выраженным болевым синдромом.

Препарат на основе лорноксикама назначают в следующих случаях:

• купирование болезненных проявлений при обострении подагры, бурсита, артрита, остеоартроза, артралгии, остеохондроза;
• устранение мучительных проявлений зубной, головной, мигренозной, ишиалгической боли;
• снижение дискомфорта при системной красной волчанке;
• обезболивание при обширных ожогах;
• облегчение состояния при анкилозирующем спондилите;
• необходимость быстрого купирования боли в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Категорически запрещено применять Ксефокам без разрешения медиков. Сильнодействующее средство имеет немало ограничений, требуется коррекция дозы в зависимости от выявленных патологий. Нарушение требований инструкции провоцирует негативные явления, при передозировке возможно отрицательно влияние на органы ЖКТ, нервную систему, почки, печень.

Уколы Ксефокам не назначают при наличии ограничений:

• язвенный неспецифический колит;
• беременность;
• отрицательная реакция на лорноксикам либо дополнительные вещества;
• бронхиальная астма;
• печеночная либо почечная недостаточность (тяжелая форма);
• гиперчувствительность к компонентам препаратов группы НПВС;
• обострение язвенной болезни;
• период лактации;
• поражение органов слуха;
• возраст больного до 18 лет;
• геморрагический диатез;
• низкая свертываемость крови;
• развитие геморрагического инсульта;
• поражение сердечной мышцы.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор для инъекций готовят перед применением препарата. Нежелательно держать состав в холодильнике, хотя в инструкции указана возможность хранение состава на протяжении суток. По истечении этого срока препарат нельзя использовать.

Для разведения лиофилизата применяют жидкость из флакона, помещенного в упаковку. При отсутствии состава можно приобрести в аптеке специальную воду для инъекций. Заменители – физраствор, новокаин либо лидокаин. Важно проследить, чтобы порошок полностью растворился. Готовый раствор для внутримышечного или внутривенного введения имеет желтый цвет.

• для скорейшего обезболивания во время приступа первоначально вводят двойную дозу анальгетика 16 мг;
• поддерживающая дозировка – 1 флакон (8 мг). Препарат вводят дважды в сутки;
• максимальная дозировка для 24 часов – 2 флакона либо 16 мг;
• пожилым пациентам медики рекомендуют пониженную дозировку – половину суточной нормы: вначале – 8 мг, поддерживающая доза – дважды в день по 4 мг;
• инъекции препарата Ксефокам назначает коротким курсом – от трех до семи дней. При купировании острой боли нужно заменить уколы таблетками мощного анальгетика.

Важно! Делать уколы мощного обезболивающего средства должен медработник: лекарственное средство требует острожного обращения, точного соблюдения правил введения состава. Делать уколы внутримышечно или внутривенно – решает врач.

Передозировка

Нарушение разовой или суточной нормы провоцирует тяжелые реакции:

• развитие печеночной и почечной недостаточности;
• проблемы с координацией движений;
• судорожный синдром;
• риск кровотечения;
• головокружение, потеря сознания;
• сильная тошнота, рвота.

Возможные побочные эффекты

Мощный анальгетик быстро снимает боль, но нередко негативно воздействует на разные отделы организма. Инструкция запрещает бесконтрольное применение лекарственного средства для исключения тяжелых реакций.

Возможные побочные действия на фоне инъекций препарата Ксефокам:

• нарушение сна;
• избыточное возбуждение либо сонливость, заторможенность реакций;
• депрессия;
• нарушение речевых функций;
• расстройства пищеварения;
• желудочные боли, тошнота, рвотные позывы;
• воспаление толстой кишки;
• метеоризм;
• запор либо диарея;
• воспаление поджелудочной железы;
• раздражение слизистой полости рта, пищевода и желудка;
• нейропатия, провоцирующая проблемы с моторикой;
• ухудшение остроты слуха, ощущение постоянного шума в ушах;
• кровотечение в отделах желудочно-кишечного тракта;
• галлюцинации;
• кратковременная потеря сознания на фоне снижения мышечного тонуса;
• головные боли, в том числе, мигрени, головокружение.

Узнайте о первых признаках остеопороза позвоночника и о методах лечения заболевания.

Как лечить протрузии дисков позвоночника? Действенные варианты терапии собраны в этой статье.

Перейдите по адресу и прочтите о вероятных причинах развития и особенностях лечения деформирующего спондилоартроза грудного отдела позвоночника.

Лекарственное взаимодействие

Комплексная терапия возможна только после анализа возможных побочных реакций, выяснения состояния здоровья пациента. Нежелательно сочетать Ксефокам с НПВП, антигипертензивными, противотромбозными составами, антидепрессантами, составами для контроля сахара крови, диуретиками.

Стоимость

Ориентировочная цена Ксефокам в уколах – от 700 до 760 рублей. Упаковка содержит 5 флаконов по 8 мг.

Срок хранения анальгетика – 5 лет. Держать флаконы с лиофилизатом в сухом помещении, в закрытой упаковке. Температура – до +25 С.

Ксефокам: аналоги

Для купирования боли, подавления синтеза простагландинов применяют другие наименования группы НПВП с активным анальгетическим и противовоспалительным действием:

• Либерум.
• Амелотекс.
• Мелофлекс Ромфарм.
• Мовалис.
• Тесамен.
• Месипол.
• Мелбек и Мелбек-Форте.

Ксефокам помогает при сильных болях, быстро снижает остроту негативных ощущений. Препарат эффективен для купирования приступов артралгии, снижения негативной симптоматики при ревматизме, остеохондрозе, болезненных ощущениях в спине. Инъекции с лорноксикамом позволяют в короткий срок заглушить боль.

Недостатки – достаточно высокая стоимость и жалобы на побочные действия. Требуется осторожность во время курса: нужна скорейшая замена уколов Ксефокам таблетками для уменьшения негативных явлений.

Для облегчения болей в спине, купирования острых ощущений при артралгии, ревматизме, остеохондрозе, радикулите назначают препарат Ксефокам в уколах. Точное соблюдение требований инструкции снижает риск нежелательных реакций. Внутримышечные либо внутривенные инъекции должен делать медработник с соблюдением первоначальной/поддерживающей дозы и длительности курса: нарушение рекомендаций провоцирует опасные осложнений, в том числе, развитие коматозного состояния.

Болевой синдром в суставах, спинном отделе или пояснице сильно мешает повседневной жизни. Порой от таких болей даже трудно встать с постели. Безусловно, любая боль требует тщательной диагностики и лечения. Но чтобы начать заниматься повседневными делами необходимо эту боль как-то купировать. В этом поможет препарат Ксефокам.

Описание препарата

Следует отметит, что данное лекарство не устраняет причину болей, а только маскирует и облегчает общее состояние. Важно это понимать, и, прежде чем продолжить применение, проконсультироваться с врачом. Итак, что же из себя представляют уколы ксефокам?

Инъекции ксефокам являются сильным противовоспалительным и обезболивающем средством. Основным действующим компонентом которого является лорноксикам. Хотя в применении данный препарат больше известен в форме уколов, встречается ещё таблетированный ксефокам и сухое вещество для разведения. Широко применяется для устранения:

• Нарушений опорно-двигательного аппарата:
• Артрозов;
• Тендовагинитов;
• Артритов;
• Зубной боли.
• Послеоперационных болей.
• Менструальные спазмы.
• Головных болей.
• Травматических.

Нестероидный препарат позволяет остановить дальнейшее развитие патологических процессов и поддерживать общее состояние пациента на уровне нормы. Главное преимущество средства: он не угнетает дыхательную систему, не вызывает привыкания, как его наркотические аналоги анальгетики. Также не влияет на температуру тела и ЦНС. Звучит прекрасно, однако как говорится: «мягко стелет – жестко спать». Какие процессы организма активизирует средство? Благодаря чему возникает такой чудодейственный эффект?

Терапевтический эффект

Во всех воспалительных процессах проистекающих в организме ведущую роль занимают особые вещества, называемые – простангладины. Эти маленькие жироподобные негодники обнаруживаются в очагах практически всех, без исключения, воспалительных процессах. А их синтез постоянно увеличивается в местах сильной боли. Активные компоненты препарата ксефокам начинают подавлять их формирование, угнетая изоферментную активность циклооксигеназы. Но самое главное - угнетение происходит не только в пораженных областях, а во всех организме, в том числе незатронутых тканях.

Если объяснить данный процесс простым, ненаучным языком: простангладины поддерживают и активизируют различные виды воспалений в теле человека. А блокировка изоферментной активности циклооксигеназы останавливает размножение вражеских микроорганизмов. Таким образом очаг болезни постепенно начинает гаснуть и пациент выздоравливает.

Следует выделить особенное воздействие препарата на организм. Он имеет двухстороннее воздействие, благодаря чему «одним выстрелом убивает двух зайцев»: снижая ощущение боли в мозговом центре, он так же блокирует ощущения в пораженном участке. Таким образом после применения средства пациент очень быстро начинает чувствовать облегчение.

Показания к применению

Препарат назначается для купирования боли в различных областях, в основном когда необходимо унять симптомы в максимально короткий срок. К тому же он весьма эффективен при устранении послеоперационного дискомфорта. Согласно инструкции по применению уколы ксефокам применяют для:

• Срочного устранения болевого синдрома после хирургического вмешательства;
• Обезболивания ожогов;
• Головных болях продолжительного характера;
• При волчанке;
• Альгодисменорее;
• Заболеваниях суставов и опорно-двигательного аппарата;
• При ишиалгических болях;
• Невралгии;
• Миалгии;

Однако применение препарата не ограничивается указанным списком. Он успешно применяется для устранения лихорадочных состояний, при простудах и инфекциях.

Противопоказания

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Обязательна консультация с лечащим врачом и подробная диагностику. Чтобы не заработать серьезных осложнений любое - лечение должно начинаться с подробной диагностики.

Препарат запрещен к применению людям:

• Страдающим обезвоживанием или имеющим пониженный объем крови;
• Нарушениях слуха;
• Проблемах со свертываемостью крови;
• При диатезе;
• Людям младше 18 лет;
• Пациентам, имеющим язву в обостренной форме;
• Кормящим и беременным женщинам;
• С язвенным колитом;
• Имеющим индивидуальную чувствительность к некоторым компонентам препарата. Например - аспирину;
• При нарушениях печеночной и почечной функций;
• При риске геморрагического инсульта;
• Пациентам, имеющим проблемы с сердцем;

Дозировка и способ применения

При острой, сильной боли препарат вводится внутримышечно и внутривенно, придерживаясь ряда несложных рекомендаций:

• Базовая порция препарата не превышается 8-12 мг;
• Если после введения 8 мг пациент не почувствовал облегчения, рекомендуется повторить введение в таком же количестве;
• В организм человека не должно вводиться больше 16 мг за сутки;
• Предпочтительнее всего делать 2 укола в сутки, по 8 мг;
• Пациентам страдающим печеночной или почечной недостаточностью, а так же людям имеющим небольшой вес (меньше 50 кг) доза препарата разрабатывается индивидуально. Тоже относится и к людям, имеющим сложности с желудочно-кишечным трактом;
• Ксефокам растворяется в инъекционной воде. На 8 мг препарата необходимо 2 мг специальной воды для инъекций;
• Готовый, разведенный препарат запрещено хранить дольше суток;
• Введение препарата при помощи укола требует определенных временных рамок: внутривенное введение должно занимать не менее 15 секунд; укол в вену может занять 5 секунд;

Побочные явления

Основная причина, почему запрещается самодиагностика и самолечение – возникновение побочных эффектов. Большинство препаратов, при индивидуальной непереносимости, может вызвать огромное количество последствий, за которыми должен следить грамотный специалист. В противном случае - результаты такого «лечения» могут быть плачевными. Препарат ксефокам не исключение и нуждается в индивидуальной корректировке, индивидуально для каждого пациента. Среди общих побочных явлений, вызываемых препаратом, можно выделить:

• Аллергию;
• Средство может вызвать тромбоцитопению и лейкопению;
• Ангионевротический отек;
• Головную боль;
• Нарушения сна;
• Вялость;
• Тремор;
• Депрессивные состояния;
• Потоотделение, пациента может начать знобить;
• При продолжительном применении могут возникнуть кровотечения, любой локализации;
• Анемию;
• Тахикардию;
• Почечную недостаточность;

Особенности препарата

Для того чтобы избежать ряда осложнений, прием препарата ксефокам следует совмещать вместе с группой ингибиторов протонной помпы или синтетических простангладинов. Такой подход поможет предотвратить развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Если вы заметите у себя несколько симптомов из перечня, необходимо срочно прекратить использование лекарства:

• Тошнота;
• Изменение цвета мочи(затемнение);
• Зуд на коже;
• Потемнение стула;
• Рвотные позывы с примесью крови;
• Желудочные боли;

Также следует учесть, что воздействие препарата не благоприятно сказывается на женской фертильности. Поэтому представительницам прекрасного пола, планирующим в ближайшем будущем стать мамами, следует отказаться от данного препарата и подобрать совместно с врачом соответствующий аналог.

Обратите внимание: ксефокам влияет на способность управления механизмами и автотранспортом. Поэтому на время курса рекомендуется отказаться от вождения и занять пассажирское место. Не стоит рисковать.

Не совмещайте препарат с другими лекарственными средствами без предварительной рекомендации врача.

Заключение

Любой физический дискомфорт – следствие внутренних процессов. Очень важно диагностировать заболевание на ранней стадии, поэтому профилактический осмотр и регулярные консультации обязательная часть жизни здорового человека. Не стоит рисковать занимаясь самолечением. В домашних условиях, без соответствующего оборудования, руководствуясь только симптоматикой невозможно поставить правильный диагноз. А лечение «на авось» может привести к неприятным последствиям.

Будьте внимательны и используйте препарат ксефокам только по рекомендации врача. Данная информация не является руководством по самолечению и самодиагностике и предоставлена только с целью ознакомления.

Ксефокам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего и противовоспалительного действия, относящееся к классу оксикамов.

Используется для купирования болевого синдрома и симптоматической терапии ревматических заболеваний.

Противовоспалительный эффект препарата обусловлен способностью лорноксиками угнетать синтез простагландинов, являющихся одними из регуляторов биохимических процессов в организме, а также подавлять высвобождение свободных радикалов, которые участвуют в провоцировании воспалительных процессов.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоzn уколы Ксефокам? Средняя цена в аптеках находится на уровне 750 рублей.

Форма выпуска и состав

Ксефокам выпускается в форме лиофизиата для приготовления раствора для дальнейшего инъекционного введения. Лекарство упаковано в стеклянные темные флаконы в комплекте с растворителем в пластиковых поддонах по 1, 5 и 10 флаконов в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

• Один флакон с лиофилизатом Ксефокам включает 8 мг лорноксикама.
• Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, трометамол, маннитол.

Фармакологический эффект

Препарат имеет обезболивающее и противовоспалительное действие. Противовоспалительный эффект лорноксикама обусловлен ингибированием активности изоферментов циклооксигеназы, что угнетает синтез простагландинов. Ксефокам подавляет выделение активированными лейкоцитами свободных радикалов.

Обезболивающее действие Ксефокама не связано с наркотическими эффектами. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, не угнетает дыхания, не вызывает эффекта привыкания и лекарственной зависимости.

Действующее вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется в печени. Препарат выводится в виде метаболитов большей частью с желчью, частично почками.

Показания к применению

Показаниями к применению ксефокама в неврологической практике являются кратковременные курсы терапии болевого синдрома различного генеза, преимущественно при вертеброгенной патологии.

Основное применение препарата – ревматологическая практика.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению препарата достаточно много, что необходимо учитывать при лечении болевого синдрома. Так, ксефокам противопоказан к назначению при следующих состояниях:

• геморрагическом инсульте;
• обезвоживании, гиповолемии (уменьшение объема крови);
• бронхиальной астме;
• нарушениях свертываемости крови;
• неспецифическом язвенном колите, язвах желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• заболеваниях почек тяжелой формы;
• значительных нарушениях печеночных функций;
• снижении слуха;
• сердечной недостаточности;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение Ксефокам противопоказано пациентам, не достигнувшим 18 лет, беременным женщинам и пациенткам, кормящим детей грудью.

Использование при беременности и лактации

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Ксефокам лиофилизат применяют парентерально. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии - в/м. В/м инъекции делают длинной иглой.

1. Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
2. Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут.
3. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м - не менее 5 сек.

Чем разводить Ксефокам?

Оптимально разводить лиофилизат Ксефокама специальной водой для инъекций, которая продается в аптеках в ампулах или флаконах. Такая вода является не только дистиллированной, но и деионизированной, то есть, из нее полностью убраны какие-либо примеси. Таким образом, разведение порошка Ксефокам водой для инъекций гарантирует максимальную эффективность препарата и минимальный риск развития побочных эффектов.

Если по каким-либо причинам развести Ксефокам водой для инъекций невозможно, то сделать это можно физиологическим раствором (стерильным), новокаином или лидокаином. При этом в один флакон с порошком Ксефокама также следует вносить по 2 мл растворителя, после чего перед выполнением инъекции менять иглу на шприце.

Побочные эффекты

К нежелательным эффектам Ксефокам отзывы и инструкция относят:

1. Мочевыделительная система: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, периферические отеки; никтурия (для раствора);
2. Органы чувств: нарушение зрения, шум в ушах;
3. Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;
4. Свертывающая система крови: увеличение времени кровотечения, геморрагическая сыпь;
5. Дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, диспноэ, бронхоспазм;
6. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница;
7. Местные реакции: болезненность в месте введения, гиперемия.
8. Дерматологические реакции: кожная сыпь, экхимозы, зуд, алопеция, отечный синдром, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
9. Нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение, сонливость, тремор, нарушение вкуса, парестезии, депрессии; асептический менингит (для таблеток);
10. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, повышение артериального давления; гематомы и приливы (для раствора);
11. Пищеварительная система: диарея, боль в животе, рвота, диспепсия, тошнота, глоссит, стоматит, сухость во рту, метеоризм, запор, изжога, отрыжка, анорексия, эзофагит, гастрит, дисфагия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника (в т. ч. с перфорацией и кровотечением), кровавая рвота, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение деятельности печени;
12. Прочие: изменение веса тела, усиление потоотделения, миалгии, артралгии.

Передозировка

В случае передозировки побочные действия усиливаются. Специалисты производят симптоматическую терапию.

При обнаружении симптомов передозировки необходимо принять активированный уголь. Данный препарат уменьшает вероятность развития симптомов передозировки только в том случае, если принять его сразу.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Запрещено применять лекарство одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.
2. У пожилых лиц, а также у страдающих артериальной гипертонией или ожирением, нужно осуществлять контроль кровяного давления.
3. При долгом применении препарата нужно регулярно контролировать гематологические показатели, а также показатели почек и печени.
4. При выявлении признаков поражения печени (желтушность кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в животе, повышение содержания печеночных трансаминаз) нужно немедленно прекратить применение лекарства и обратиться к врачу.
5. Ксефокам способен менять свойства тромбоцитов, но он не заменяет профилактического эффекта Аспирина при сердечно-сосудистых расстройствах.
6. Больным с нарушениями работы почек, спровоцированными сильной кровопотерей или обезвоживанием, препарат, как ингибитор биосинтеза простагландинов, разрешено назначать лишь после купирования гиповолемии и вызванной ею опасности снижения перфузии почек.
7. Особо важно проводить наблюдение за функцией почек у больных пожилого возраста, а также у лиц, одновременно принимающих диуретики или средства, потенциально вызывающие повреждения тканей почек.
8. Описываемое лекарство может вызывать увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, а также задержку натрия, воды, артериальную гипертензию, периферические отеки и некоторые другие начальные симптомы нефропатии. Длительная терапия таких больных Ксефокамом может вызвать гломерулонефрит, нефротический синдром и даже острую недостаточность работы почек.
9. Как и любые другие оксикамы, описываемый препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что вызывает увеличение продолжительности кровотечения. При использовании препарата нужно внимательно контролировать состояние больных, нуждающихся в нормальном физиологическом функционировании системы свертывания (в том числе лицам, которым планируется произвести хирургическую операцию), имеющих расстройства свертывания крови или же принимающих лекарственные средства, подавляющие свертывание, для того, чтобы вовремя выявить признаки кровотечения.
   Вероятность ульцерогенного действия лекарства можно снизить путем одновременного приема ингибиторов насоса протонов и искусственных аналогов простагландинов. При появлении кровотечения из органов пищеварения прием лекарства необходимо немедленно остановить и принять неотложные меры помощи. Особенно тщательно необходимо наблюдать за пациентов с патологией органов желудочно-кишечного тракта, которые первый раз осуществляют прием препарата.

Лицам, получающим препарат, настоятельно рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. В комбинации с другими НПВП или ГКС повышается риска кровотечений из ЖКТ.
2. При одновременном приеме с Метотрексатом отмечается повышение концентрации метотрексата в сыворотке.
3. Циклоспорин увеличивает нефротоксичность циклоспорина.
4. В комбинации с бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшаться их гипотензивный эффект.
5. Такролимус повышает риск нефротоксического эффекта вследствии угнетения синтеза простациклина в почках.
6. В сочетании с диуретиками уменьшается мочегонный эффект и гипотензивное действие.
7. Хинолоновые антибиотики могут повышать риск судорожного синдрома.
8. Этанол, кортикотропин, препараты калия может увеличивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.
9. В сочетании с цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличение риска кровотечения.
10. В сочетании с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения. Поэтому требуется контроль MHO.

Ксефокам – это препарат, который используется для снятия воспаления и облегчения течения заболеваний позвоночника и суставов, снятия болевых ощущений и скованности движений.

Лекарственная форма

Ксефокам производится в двух медикаментозных формах: таблетки и порошок для приготовления инъекционного раствора. Порошок в виде плотной желтой массы.

В одной пачке десять таблеток или пять флаконов с порошком для растворов. Известна также форма препарата под торговым названием Ксефокам Рапид.

Состав

В одном флаконе содержится 8 мг активного вещества лорноксикама, столько же или в два раза меньше содержится в одной таблетке. В таблетках формы Рапид содержится также 8 мг.

Неактивные вещества в порошке для инъекций: манит, трометамол, эдетат динатрия. В таблетках: гипромеллоза, кроскармеллоза, лактоза, поливидон, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая принадлежность

Ксефокам относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, противоревматических средств.

Отличия Ксефокам и Ксефокам Рапид

Различия данных форм препарата заключаются в составе и в применении. Несмотря на одинаковое содержание лорноксикама, форма Рапид назначается при острых эпизодических болях, например, при приступах мигрени или менструальной боли. Обычная форма Ксефокама уже может назначаться для более длительного применения в лечении заболеваний суставов и позвоночника.

Фармакологические свойства

Препарат проявляет выраженные обезболивающие и противовоспалительные эффекты. Лорноксикам блокирует работу циклооксигеназы – фермента, который отвечает за производство простагландинов. Последние, в свою очередь, отвечают за активацию и поддержку воспалительного процесса. При блокировании работы циклооксигеназы прекращается и активизация воспалительного процесса.

Обезболивающее действие достаточно выражено из-за снижения выработки свободных радикалов лейкоцитами и снижения выраженности воспалительного процесса, а также благодаря блокированию болевой импульсации.

Ксефокам – ненаркотический анальгетик, не вызывающий зависимости или угнетения дыхательной функции.

Показания к применению

Целесообразность применения препарата Ксефокам зависит от формы выпуска и выраженности болевых ощущений.

Таблетки

Таблетки Ксефокам показаны при умеренном или сильном болевом синдроме разной этиологии: менструальные боли, невралгии, люмбаго, мигрени, ишиас. Также при выраженных болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате.

При воспалительных заболеваниях суставной и костной ткани применяется в составе комплексной терапии для устранения болевой и снижения воспалительного процесса.

Уколы

Уколы Ксефокам показаны для кратковременного применения после операций. Также назначаются для снятия приступов люмбаго. Могут быть назначены для устранения болевых ощущений при злокачественных новообразованиях.

Форма Рапид

Ксефокам Рапид показан для устранения приступообразных болей в течение короткого срока:

• снятие болей после травм и оперативных вмешательств;
• болезненные менструации;
• люмбаго;
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз.

Назначать Ксефокам должен только лечащий врач – не принимайте препарат самостоятельно!

Способ применения

Особенности применения также различаются в зависимости от формы препарата, которая назначена для применения.

Инъекции

Лиофилизат, находящийся во флаконах, разбавляют двумя миллилитрами воды для инъекций прямо перед тем, как ставить укол. Раствор можно вводить внутривенной инъекцией или внутримышечно в ягодичную мышцу.

При необходимости возможно хранение приготовленного раствора в холодильнике не дольше, чем сутки. Не замораживать.

Для приготовления раствора необходимо набрать в шприц с иглой 2 мл инъекционной воды. Затем вода вводится в ампулу с Ксефокамом при легком покачивании. Когда весь порошок растворится с образованием прозрачного желтого однородного раствора, иглу сменяют на стерильную и набирают готовый препарата.

При люмбаго Ксефокам вводить только внутримышечно, а при послеоперационных или посттравматических болях – внутримышечно или внутривенно.

Уменьшение стандартных дозировок вдвое требуется в случаях:

• пожилого возраста – от 65 лет;
• низкой массы тела – до 50 кг;
• перенесенных обширных операций.

Длительность применения уколов должна быть по возможности как можно короче. Когда боли стали менее выраженными, переходят на таблетированные формы. Обычно курс лечения инъекциями длится не дольше семи дней.

Разведение лиофилизата возможно также новокаином, лидокаином или стерильным физиологическим раствором. Введением препарата капельницей не допускается.

Таблетки

Таблетки принимают перед едой, проглатывая полностью и не разжевывая. Запивать негазированной водой. Сначала принимают ударную, нагрузочную дозировку, затем стандартные, назначенные врачом. Максимальная суточная дозировка – 32 мг.

Пациентам с заболеваниями печени, почек, ЖКТ и в возрасте от 65 лет, а также с низкой массой тела, дозировку снижают вдвое – как нагрузочную, так и последующие. Правила приема формы Рапид аналогичные и зависят от назначенной лечащим врачом дозировки.

Особенности применения

Для предотвращения развития нежелательных реакций со стороны тракта пищеварения, одновременно могут быть назначены препараты-ингибиторы протонной помпы – Омез, Омепразол, блокаторы гистаминовых рецепторов – Ранитидин, или синтетические формы простагландина – Вазапростан, Сайтотек и другие.

Следует немедленно остановить лечение препаратом Ксефокам при обнаружении следующих признаков:

Применение также прекращают при обнаружении в лабораторной диагностике повышения активности печеночных ферментов и содержания креатинина и мочевины.

Препарат способен снижать способность тромбоцитов к агрегации, потому на фоне лечения может снижаться время свертывания крови. Рекомендуется контроль свертываемости крови перед плановыми оперативными вмешательствами, при лечении гепарином, Тромбостопом, Варфарином и другими антикоагулянтами.

Не назначают Ксефокам и другие лекарства из этой же группы: Нурофен, Нимесулид, Кеторолак.

Требуется предварительное восполнение объема крови после кровотечений или при дисфункции почек перед назначением Ксефокама. Планируя беременность, препарат следует отменить.

Необходим контроль таких показателей, как артериальное давление, концентрация мочевины в плазме крови, активность печеночных ферментов, работа почек и гепатобилиарной системы.

Во время лечения препаратом Ксефокам следует отказаться от спиртных напитков.

Влияние на скорость реакции

И таблетки, и инъекции могут снижать скорость реакции и рефлексов, потому на время терапии рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, а также от вождения автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Ксефокам с другими лекарственными средствами должны быть учтены до начала лечения препаратом.

Ксефокам повышает риск кровопотери и снижает способность свертывания крови при параллельном применения препаратов-антикоагулянтов: Варфарин, Гепарин и другие. Повышается гипогликемическое действие при одновременном лечении с Карбутамидом, Гликвидоном, Гликлазидом и другими производными сульфонилмочевины.

Снижается мочегонный и антигипертензивный эффект диуретиков, уменьшается антигипертоническая эффективность при параллельном лечении бета-блокаторами: Атенолол, Метопролол, а также с Каптоприлом, Лизиноприлом и другими.

Циметидин увеличивает концентрацию Ксефокама в крови, как и барбитураты, Рифампицин и трициклические антидепрессанты.

Риск нежелательных реакций возрастает при одновременном применении других лекарств группы НПВС. Дигоксин и аминогликозиды снижают скорость выведения Ксефокама.

Не оказывает влияния на действие антацидов: Фосфалюгель, Ренни, Маалокс, Альмагель и другие. Прием их одновременно возможен и даже показан для предотвращения побочных реакций со стороны слизистых оболочек желудка и кишечника.

Предварительно уведомьте лечащего врача обо всех препаратах, которые принимаете на данный момент, для предотвращения их несовместимости с Ксефокамом.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются в таких состояниях, как рвота, доходящая до тошноты, снижение рефлексов, развитие судорог вплоть до коматозного состояния. Снижается свертываемость крови и функциональность печени.

Для лечения принимают диоксид кремния или активированный уголь или другие сорбенты, промывают желудок предварительно и назначают препараты для устранения симптомов передозировки.

Нежелательные реакции

Как таблетки, так и уколы Ксефокам могут вызывать одинаковые нежелательные реакции со стороны разных органов и систем органов в организме. Обычно препарат переносится без тяжелых побочных эффектов, а в большинство из них устраняется изменением дозировки препарата.

Желудочно-кишечный тракт

Возможны боли в животе, тошнота, доходящая до рвоты, поносы и запоры, отрыжка, изжога и метеоризм. Может ощущаться комок в горле при глотании, сухость во рту. При длительном применении могут развиваться стоматит, глоссит, гастрит и язвенные поражения ротовой полости.

При длительном применении препарата Ксефокам также отмечаются пептические язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, извращения вкуса и аппетита. Возможны желтуха, медикаментозный гепатит и нарушения печеночной функции с последующим изменением показателей печеночных ферментов в крови.

ЦНС

ЦНС может проявлять такие нежелательные эффекты при терапии Ксефокамом, как мигренеподобные головные боли, головокружения, бессонница в ночное время и сонливость днем, возбуждение и дрожание конечностей.

Возможны нарушения чувствительности – ощущения мурашек по коже, а также депрессивность, нервозность и нарушения сознания.

Кроветворная и дыхательная системы

При лабораторной диагностике отмечается тромбоцитопения, снижение концентрации эритроцитов и лейкоцитов в крови, анемия, удлинение времени свертываемости крови, гематомы в месте введения.

Дыхательная система может отвечать бронхоспазмами, кашлем и одышкой, фарингитом.

Мочевыделительная, сердечно-сосудистая системы

На фоне лечения препаратом Ксефокам возможны нефрит и нефротический синдром, обнаружение повышения концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, трудности мочеиспускания. При длительном лечении может развиваться недостаточность функции почек.

Сердце и сосуды могут отвечать тахикардией, скачками артериального давления, приливами и аритмией.

Прочие

К прочим побочным реакциям следует отнести судорожность ног и рук, боли и спазмы в мышцах, суставах, которые могут быть устранены коррекцией дозировки.

Со стороны органов чувств могут наблюдаться такие побочные реакции, как нечеткость зрения, шум и звон в ушах, конъюнктивит.

Среди аллергических реакций может развиваться дерматит, кожные высыпания и крапивница, повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению и отек Квинке.

Пациенты при лечении препаратом Ксефокам отмечали общее недомогание, приливы и слабость, повышение потливости и изменения массы тела. Могут также наблюдаться отечность, облысение, аллергический насморк, покраснения и болезненность в месте введения препарата в форме инъекций.

При обнаружении любых побочных реакций прекратите применение препарата Ксефокам и обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказания

Запрещено лечение препаратом Ксефокам при тяжелых патологиях почек, печени и сердца, а также аллергической реакции на НПВС в прошлом. Не назначается при подозрении на кровотечения, язвы и эрозии в ЖКТ, при нарушениях свертываемости крови и обезвоживании.

Запрещено применение при воспалительных патологиях тракта пищеварения, обострении язвенных заболеваний, геморрагическом диатезе и тромбоцитопении.

Запрещено применение Ксефокама в возрасте до 18 лет, при лактации и беременности.

С осторожностью

Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ, умеренной недостаточностью почек и/или печени, в возрасте от 65 лет.

Также коррекции дозировки требуют пациенты с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, заболеваниями сосудов, хеликобактериозом и алкоголизмом. Коррекция требуется при одновременном лечении глюкокортикоидами, антидепрессантами и после длительного применения препаратов группы НПВС.

Аналоги и стоимость

Стоимость упаковки препарата Ксефокам – от 186 до 745 рублей, в зависимости от формы выпуска. Аналоги препарата:

Выбирайте аналог Ксефокама только с лечащим врачом – самостоятельный прием аналога может угрожать Вашему здоровью.

Современный препарат Ксефокам является нестероидным противовоспалительным и обезболивающим средством. Уколы Ксефокам применяемы для купирования боли и симптоматической терапии ревматических недугов. Главный действующий компонент лекарственного средства — лорноксикам. Выпускается медикамент в таблетках и в форме лиофилизата, что представляет собой сухое вещество, требующее разведения для инъекции.

После введения Ксефокама в организме начинается синтезирование определенных элементов, которые участвуют в процессе регуляции биохимических реакций, подавляют высвобождение свободных радикалов, присутствующих при развитии воспалительных очагов.

Препарат оказывает воздействие на способность к склеиванию тромбоцитов, имеет незначительную функцию в процессе разжижения крови.

Активным действующим составляющим Ксефокама является лорноксикам, который оказывает следующее влияние:

1. Угнетает воспалительный процесс;
2. Обезболивает;
3. Нормализует температуру.

В состав препарата также включены:

• Трометамол. Вещество относится к регуляторам водно — электролитного равновесия и кислотно — щелочного состояния, целиком выводится почками и в неизмененной форме, стимулирует диурез;
• Маннитол (Е 421) . Имеет значение стабилизатора и агента, предупреждающего слипание;
• Динатрия эдетат. Является детоксицирующим средством. Выводится почками в период нескольких дней. Используют при острых и хронических случаях токсикации тяжелыми металлами и их соединениями.

Употребление Ксефокама снижает СОЭ, что является признаком ослабления воспалительных и иных аномальных процессов в организме.

Показания к применению

Лекарственное средство Ксефокам в форме уколов назначают:

Противопоказания

• Нарушения свертываемости крови;
• Острая форма язвы 12 — перстней кишки и желудка;
• Язвенный колит на острой фазе;
• Почечные проблемы, сбои в функционирования почек;
• Геморрагический инсульт, когда нарушено мозговое кровообращение с кровоизлиянием в головной мозг;
• Обезвоженное состояние организма;
• Уменьшение объема циркулирующей крови;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушения, связанные со слуховым аппаратом;
• Возрастная группа (до 18 лет);
• Повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата.

Негативные проявления, связанные с применением Ксефокама

Препарат может вызвать ряд побочных явлений со стороны всех орган — систем. В основном поражаются:

Центральная нервная система

Возможны головные боли, чувство сонливости и головокружение, нарушения сна, галлюцинации, чрезмерная возбужденность, асептический менингит, мигрень, нейропатия периферического характера.

Эндокринная система

Проявляется нестандартное выделение пота, колебания веса, озноб.

Органы чувства

Могут фиксироваться нарушение остроты слуха, сбои, связанные со зрительным аппаратом, шум в ушах, конъюнктивиты.

Сердечно-сосудистая система

Основными признаками такого поражения являются периферические отеки, тахикардия, повышение кровяного давления.

Мочевыделительная система

Вероятно возникновение нефротического синдрома, гламерулонефрита, папиллярного некроза, полиурии, дизурического симптома, почечной недостаточности.

ЖКТ

Возможны проявления ректального и кишечного кровотечения, метеоризма, тошноты, болей в животе, рвоты, сухости во рту, гепатита, колита, панкреатита, изменения печеночной деятельности.

А также могут наблюдаться аллергические реакции.

Так как препарат имеет значительный список противопоказаний и побочных эффектов, назначить лечение Ксефокамом может только врач, после тщательного осмотра больного.

При длительном использовании либо при нарушении назначенных врачом доз, возможны проявления негативных явлений.

Симптомы передозировки:

• Рвота;
• Нарушения зрения;
• Судороги и головокружения;
• Поражение печени, также почек;
• Атаксия;
• Сбой свертываемости крови.

Вывод активного компонента происходит очень быстро, поэтому и диализ при передозировке не требуется. Для облегчения состояния пострадавшего больного назначают симптоматическую терапию.

Специальные указания

• В период лечения препаратом Ксефокам категорически запрещается употребление спиртных напитков, также выполнение работы, требующей быстроту реакции;
• Не допускается применение препарата на третьем триместре беременности. На более ранних этапах беременности только врач может назначить лекарство, исходя из состояния здоровья больной;
• В период лактации применение медикамента не рекомендуется;
• Использование средства в сочетании с другими препаратами может спровоцировать серьезные проблемы.

Дозировка и инструкция по применению

Препарат Ксефокам применяют для внутривенного и внутримышечного введения. При использовании медикамента нужно придерживаться определенных требований, касающихся дозировки:

1. Начальная доза ввода — 8 -16 мг;
   Если болевой синдром после 8 мг дозы не подавляется, разрешается производить повторную инъекцию в идентичной дозе;
2. Наибольшая доза за день не должна превышать 16 мг. Уколы следует производить дважды в день (8 мг);
3. Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, недугами ЖКТ, также для лиц с весом ниже 50 кг дозировка ввода должна быть корректирована;
4. Препарат Ксефокам растворяют 2 мл инъекционной водой. Готовый раствор допускается хранить не более 24 часа;
5. При вводе медикамента внутривенно, ее продолжительность должна составлять около 15 секунд, при внутримышечной инъекции – 5 секунд.
6. Уколы Ксефокама применяют в основном при послеоперационных болях, также при сильных приступах люмбаго или ишиаса.

Препарат можно принимать в минимально результативной дозе с наименьшим возможным коротким курсом.

Раствор для введения готовят непосредственно перед употреблением. После получения раствора иглу нужно заменить.

Внутримышечные уколы производят длинной иглой.

Аналоги

На сегодня еще не разработаны препараты, которые можно полностью считать заменяющими лекарства Ксефокам. При выборе средства – аналога, врач ориентируется на лекарственный эффект данного препарата.

Заменяющими по фармакологическому воздействию средства с более низкой ценой считаются:

• Мелоксикам;
• Мовалис;
• Вольтарен;
• Теноксикам;
• Диклофенак;
• Ибупрофен;
• Ревалгин.

Однако следует быть информированным, что никакой из них не может полностью заменить уколы Ксефокам.

Условия и сроки хранения

Ксефокам таблетки и порошок для приготовления раствора при нормальных условиях хранения пригодны для использования в период 5 лет. Готовый раствор можно употреблять в течение 24 часа, после чего он считается непригодным для использования.

Хранить препарат нужно в темном месте, при температуре не выше 30 градусов.

Таблетки или уколы. Что выбрать?

Таблетки препарата Ксефокам назначают, когда имеет место следующая клиническая картина:

Умеренные и выраженные боли различного происхождения, в частности при:

• Миальгии;
• Болях в зоне позвоночника;
• Онкологических проявлениях.

Ревматические заболевания. Используется лекарство для симптоматического лечения воспалительного процесса и угнетения болевого синдрома.
Уколы Ксефокам результативнее при кратковременной терапии послеоперационных болей, также для уменьшения интенсивности болей, вызванных приступами ишиалгии (вследствие поражения седалищного нерва появляются боли в ноге) или люмбаго (фиксируются прострелы в нижней области спины).

После перорального использования медикамента Ксефокам наибольшую концентрацию средства в крови можно фиксировать через 1 — 2 часа. Ксефокам уколы действуют быстрее, и наивысшая концентрация после инъекции препаратом наблюдается через 20 минут. Именно поэтому при острых болевых приступах целесообразно применение инъекции препарата. Воздействие препарата в виде инъекций держится значительно дольше, обеспечивая пациенту возможность передвигаться, спать и работать.

Нестероидный противовоспалительный препарат ксефокам может быть не так известен среди широкого круга потребителей лекарств, как его более «раскрученные» «собратья» по фармакологической группе, но сила его анальгезирующего действия вкупе с репутацией производителя - известной в Европе и за ее пределами фармацевтической компании «Никомед Фарма» - делают данный препарат весьма конкурентоспособным, в особенности, когда необходимо быстро подавить выраженный болевой синдром. Действующим веществом ксефокама является лорноксикам, обладающий, прежде всего, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом.

Механизм действия ксефокама для человека несведущего в нюансах биохимии и фармакологии покажется чересчур сложным. Между тем, все можно объяснить достаточно доступным языком. Препарат угнетает активность фермента циклооксигеназы, который принимает участие в синтезе простагландинов. При всей своей немалой пользе в организме простагландины приносят и определенное количество издержек, являясь инициаторами боли и воспалительных процессов. Исключая из биохимической цепи циклооксигеназу, ксефокам тем самым подавляет образование этих генераторов болевых ощущений и воспаления. Недостаток циклооксигеназы делает менее чувствительными периферические болевые рецепторы, что в свою очередь ингибирует воспаление. Следует отметить, что обезболивающий эффект ксефокама никоим образом не связан с опиатоподобным влиянием на центральную нервную систему и, в противовес наркотическим анальгетикам, препарат не угнетает дыхание и не вызывает привыкания.

Еще одним положительным свойством ксефокама является его «политика невмешательства»: он не влияет на температуру тела, частоту сердечных сокращений и дыхания, артериальное давление и показатели ЭКГ.

Ксефокам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций. Таблетки следует принимать перед приемом пищи. При сильных болях рекомендуется принимать 8-16 мг препарата в день, деля эту дозу на 2-3 приема. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания и тяжести его протекания. Учитывая наличие у нестероидных противовоспалительных средств ряда нежелательных побочных эффектов, в особенности со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется не превышать минимально эффективную дозировку препарата и не злоупотреблять длительностью терапии. Инъекционная форма ксефокама используется, как правило, в условиях стационара для купирования послеоперационного болевого синдрома. Из-за необходимости самостоятельного приготовления раствора данная лекарственная форма не пользуется особой популярностью для лечения в домашних условиях, хотя при остром приступе радикулита она может быть очень эффективной.

Фармакология

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ 1 и ЦОГ 2 , что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO4".

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение C max лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

Противопоказания

Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При небольшой степени нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. С осторожностью применять при умеренно выраженной почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль их функции.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.