Главная · Диарея · Кеторол в ампулах инструкция по применению. Кеторол таблетки: инструкция по применению. Разновидности, названия и формы выпуска

Кеторол в ампулах инструкция по применению. Кеторол таблетки: инструкция по применению. Разновидности, названия и формы выпуска

3527 0

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

  • кеторолак – активное вещество;
  • соединения натрия;
  • вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
  • спирт (этанол);
  • пропиленгликоль;
  • октоксинол;
  • динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

  • при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
  • при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
  • сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

  • в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
  • уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
  • позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на , то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Перед самостоятельным применением необходима консультация с врачом и полная диагностика, которая поможет выявить причину возникновения болей.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

  • усиление боли;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области почек (происходит нарушение их функций)
  • может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
  • бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
  • высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
  • застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
  • наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
  • сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
  • наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
  • одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
  • применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
  • печеночная недостаточность;
  • гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, натрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость практически свободна от видимых частиц и посторонних включений.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамин является НПВП, демонстрирующий анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин является рацемической смесью [˗] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-форме. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика.

У взрослых после введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамина является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм.

Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененном виде выводятся с мочой.

Экскреция.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

По данным, полученным после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Почечная недостаточность.

По данным, полученным после однократного введения препарата, период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность.

Период полувыведения, AUC8 и Сmax у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата;

пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе
бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
бронхиальная астма в анамнезе
не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства
тяжелая сердечная недостаточность
полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения
одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
гиповолемия, дегидратация;
препарат противопоказан при схватках и родах;
пациентам с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не меняют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать для выявления признаков почечной недостаточности, а также чтобы убедиться в эффективности диуретиков препаратов.

Пробенецид.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и периода полувыведения. Итак, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

При одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности лития. Сообщалось о повышении плазменных концентраций лития при одновременном применении с кеторолаком.

Антикоагулянты.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат.

Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Сообщалось о случаях возможного взаимодействия кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды.

Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины.

Пациенты, которые принимают хинолины, имеют повышенный риск возникновения судорог.

β-блокаторы.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамин, в любое время, после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительном терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При одновременном применении кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, повышается риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому при таком режиме тоже нужно учитывать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, который составляет 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания») Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или с незначительным и умеренным сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.

Чтобы минимизировать риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства у пациентов с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. Общая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет не должна превышать 60 мг. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, отека, задержки NaCl, олигурии, повышение уровня азота мочевины сыворотки крови и креатинина, поэтому кеторолак следует с осторожностью применять пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, артериальной гипертензией и подобными состояниями.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

В силу известных эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применять в период кормления грудью через возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2 дней, так как при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием таблеток кеторолака трометамина, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозу (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций. После умышленного передозировки наблюдался метаболический ацидоз.

Лечение. ОСОБЫЕ и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. При наличии симптомов передозировки после применения препарата или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) в течение 4:00 необходимо вызвать у пациента рвота, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без, анорексия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из темного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в блистере. Блистера в групповой упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участка № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, Болар, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Индия.

Любое заболевание вызывает болевые ощущения в разной степени. Важным фактором лечения является снятие болевого синдрома. В современной медицинской практике используются эффективного действия. Один из них - «Кеторол», он относится к Выпускается в виде таблеток и раствора (ампулы 2мл.) для внутримышечных инъекций. имеет сильное анальгезирующее свойство.

Дозы препарата «Кеторол». Уколы и таблетки

Раствор для внутримышечного введения и таблетки назначают в зависимости от степени болевого синдрома, однократно или повторно. При производится индивидуальный подбор доз. Врач анализирует интенсивность, характер болей пациента и определяет нужное количество средства «Кеторол». Уколы делаются глубоко в мышцу. Применение препарата не должно превышать пяти дней во избежание нежелательных последствий. Действие препарата происходит в течение 15 минут. Максимальная активность достигается через час после введения лекарства «Кеторол». Уколы при очень сильных болях делают до четырех раз в сутки. При этом требуется контроль специалиста за тяжестью болевых ощущений пациента и действием введенного средства.

Передозировка препарата может вызвать тошноту, рвоту, нарушение функционирования почек, развитие язвенной болезни желудка. В таких случаях назначается промывание желудка и активированный уголь.

«Кеторол». Показания к применению

Препарат назначают при болях различного генеза: зубных, мышечных, болях в спине. Кроме того, средство показано в послеоперационный период, а также при различных травмах, онкологических заболеваниях.

Противопоказания к применению

«Кеторол» не следует назначать при спазме бронхов, эрозийных и язвенных поражениях желудочного тракта, геморрагического диатеза, гиповолемии, ангионевротического отека, поражениях печени и почек, нарушениях кроветворения, в период беременности и кормления ребенка грудью, а также детям до 16 лет.

При наличии хронических болей препарат не применяется. С осторожностью следует использовать «Кеторол» людям, страдающим сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гепатитом, системной красной волчанкой, сепсисом, активным гепатитом. Помимо этого, необходим контроль за применением данного лекарственного средства людьми пожилого возраста (старше 65 лет).

Запрещается принимать препарат водителям транспортных средств вследствие снижения способности быстро реагировать. У значительной части пациентов лекарство вызывает сонливость, головокружение, снижается внимание. При наличии у больного пониженной свертываемости крови, требуется контроль тромбоцитов.

Возможные побочные действия препарата «Кеторол»

Уколы и таблетки не следует назначать себе самостоятельно, без рекомендаций доктора. Необходимо учесть факт возможных побочных эффектов лекарства, а именно: тошноту, метеоризм, анемию, почечную недостаточность, частое мочеиспускание, головную боль, судороги, перепады настроения, депрессию, галлюцинации, нарушение зрения, повышение артериального давления, кожную сыпь различного характера, жжение в месте введения препарата, отеки.

Препарат имеется в свободной продаже в сети аптек. При его покупке необходимо проверить целостность упаковки. В ней должно находиться лекарство с соответствующим названием - «Кеторол», ампулы, инструкция. Средство можно приобрести и в таблетках.

Взаимодействие «Кеторола» с другими лекарствами

Использование средства вкупе с другими препаратами может вызвать различные нежелательные эффекты. Поэтому целесообразно проинформировать врача в случае использования других лекарств в момент назначения «Кеторола». При необходимости препарат можно назначать в совокупности с анальгетиками, содержащими опиум. Необходимо полностью довериться лечащему врачу.

Состав

каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.121 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP I.

Фармакологическое действие

кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Беременность и период лактации

эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 часов, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

Кеторол инъекции

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Меры предосторожности

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.