Пентоксифиллин (капельница): способ применения и дозировка. Применение Пентоксифиллина: сведения из инструкции о лечении таблетками и уколами

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина –100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Код АТС С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) , ангиопротекторное, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) .
Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) , повышает их гибкость, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) и обладает положительным инотропным (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , в умеренной степени – в почках). Проявляет умеренный антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект, обусловленный расширением коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию (Оксигенация - насыщение кислородом) крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – ограничена. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) . Затем интенсивно биотрансформируется в печени при «первом прохождении», образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 ч, причем концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного соединения в 5–8 раз. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 0,5–1,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (90–94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени – удлинен период полувыведения пентоксифиллина и повышена его биодоступность.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные облитерирующим атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , сахарным диабетом, эндартериитом; нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен (Варикозное расширение вен - состояние, при котором периферические вены (обычно на ногах) удлинены, расширены и извиты. Осложнением варикозного расширения вен являются язвы, которые могут быть крайне болезненны вследствие обнажения нервных окончаний) , трофические язвы голени, гангрена (Гангрена – некроз тканей) , отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия (Дисциркуляторная энцефалопатия - энцефалопатия вследствие сосудистых заболеваний головного мозга) , вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах) .
- Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , сочетающаяся с микроангиопатией (Микроангиопатия – поражение мелких сосудов, преимущественно капилляров, характерное для сахарного диабета. Процесс захватывает ряд сосудистых областей – почечные клубочки, сетчатку глаза, сосуды поперечно-полосатой мускулатуры, кожи, плаценты, нервных стволов) атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) .
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) с постепенным снижением слуха.
- Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200–400 мг (2–4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обычно через 1–2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения – 2–3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 30 мл/мин) дозу снижают на 30–50%; максимальная суточная доза – 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100–200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1–2 недели дозу снижают в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно – чувство давление и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) ; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутрипеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холецистита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – приступы стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) ; очень редко – тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) ; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости – кровотечения (из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : возможно – головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко – асептический менингит. Аллергические реакции: возможно – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) ; редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , бронхоспазма, шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) . Другие: першение в горле, ларингит (Ларингит – катаральное воспаление слизистой оболочки, подслизистого слоя и внутренних мышц гортани. Ларингит острый не так часто выступает в качестве самостоятельного заболевания, в основном является симптомом ОРВИ) , гриппоподобный синдром, заложенность носа.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен. Проводят мониторинг жизненноважных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности, склонности к кровоточивости, в преклонном возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами (Стеноз - сужение любого канала) сосудов головного мозга, лечение следует начинать с малых доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) , гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усилению его побочных эффектов, с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)) , ганглиоблокаторами (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , другими периферическими вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) – к усилению гипотензивного действия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пентоксифиллин драже - "Дарница"
• Пентоксифиллин раствор - "Здоровье"
• - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: C04A D03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 2 % по 5 мл в ампулах № 5.

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с , фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Лекарственным средством с сосудорасширяющим, антиагрегационным, ангиопротективным действием, являются уколы и таблетки Пентоксифиллин. От чего помогает лекарство? Препарат способствует улучшению микроциркуляции. Пентоксифиллин инструкция по применению предлагает принимать при заболеваниях сердца, трофических нарушениях, сосудистых патологиях.

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки, покрытые оболочкой 100 мг. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг. Раствор для внутривенного и внутриартериального введения (уколы в ампулах для инъекций и в виде капельницы). Действующее вещество Пентоксифиллин.

Таблетки Пентоксифиллин, от чего помогает лекарство при болезни Рейно и других недугах, содержат 100 и 400 мг данного вещества.

Дополнительными элементами выступают диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.

Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.

Фармакологическое действие

Препарат Пентоксифиллин, инструкция по применению отмечает, является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Таким образом, средство улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.

При применении Пентоксифиллина проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений.

Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду. Помимо этого, применение Пентоксифиллина позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию

АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При внутривенном введении препарата также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.

Отзывы о Пентоксифиллине свидетельствуют, что лекарственный препарат эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.

Уколы, таблетки Пентоксифиллин: от чего помогает препарат

Средство назначают при:

• гангрене;
• посттромботическом синдроме;
• варикозном расширении вен;
• вирусной нейроинфекции;
• трофических язвах голени;
• церебральном атеросклерозе;
• нарушении трофики тканей; болезни Рейно;
• облитерирующем эндартериите;
• нарушениях в периферическом кровоснабжении;
• отморожениях;
• дисциркуляторной энцефалопатии.

От чего таблетки и раствор назначают еще? Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются:

• импотенция сосудистого генеза;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь сердца;
• острые нарушения в кровоснабжении сетчатки;
• сосудистой оболочки глаза;
• отосклероз;
• бронхиальная астма.

Противопоказания

Лекарство Пентоксифиллин инструкция по применению запрещает, если у пациента диагностирован:

• Возраст до 18 лет.
• Кровоизлияния в сетчатку глаза.
• Период беременности и лактации.
• Выраженные нарушения ритма сердца.
• Инфаркт миокарда (острое течение).
• Гиперчувствительность к метилксантинам и входящим в состав компонентам препарата Пентоксифиллин, от чего таблетки и раствор может вызвать побочные эффекты.
• Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный).
• Геморрагический инсульт (острое течение).
• Массивные кровотечения.

Препарат следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний или заболеваний):

• Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).
• Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно).

Препарат Пентоксифиллин: инструкция по применению

Как пить таблетки

Лекарство Пентоксифиллин в виде таблеток следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая водой. Рекомендуемая инструкцией к Пентоксифиллину разовая дозировка составляет 200 мг (две таблетки). На начальной стадии терапии препарат в этой дозе необходимо принимать три раза в день.

Через одну-две недели терапии, когда требуемый терапевтический эффект будет достигнут, дозу следует снизить до 100 мг. Кратность приема Пентоксифиллина при этом остается такой же - три раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 1200 мг (не более шести таблеток в сутки).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, при которой клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, стандартные дозы Пентоксифиллина уменьшаются в два раза.

Рекомендуемые диапазоны длительности лечения составляют от одного до трех месяцев, однако продолжительность курса приема Пентоксифиллина в каждом конкретном случае устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта, клинической картины заболевания и особенностей показаний.

Инструкция по применению раствора

Пентоксифиллин в виде внутривенных инъекций вводят в дозе 0,1-0,3 г (от одной до трех ампул) в течение 1,5-3 часов один раз в сутки. Препарат предварительно разводят в 250-500 мл 5% раствора глюкозы или раствора натрия хлорида. Также возможно внутриартериальное применение Пентоксифиллина.

В этом случае аналогичную дозу (0,1-0,3 г) препарата разводят в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят один раз в сутки в течение 10-30 минут. Через 10-12 дней пациента переводят на пероральную форму Пентоксифиллина.

Побочное действие

• нарушение сердечного ритма;
• головная боль;
• анафилактический шок;
• ощущение прилива;
• крапивница;
• ощущение переполнения в животе;
• возникновение кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые);
• головокружение;
• апластическая анемия;
• понос;
• покраснение кожных покровов;
• спазм желудка;
• понижение АД;
• тромбоцитопения;
• стенокардия;
• тошнота, рвота;
• ангионевротический отек;

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты.

Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.

Особые указания

При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови. Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке. В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют. После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления.

Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают. При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения. Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина. Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).

Аналоги лекарства Пентоксифиллин

Тоже активное вещество содержат аналоги:

• Агапурин СР.
• Трентал.
• Пентоксифиллин Дарница.
• Трентал 400.
• Вазонит.
• Пентоксифиллин ФПО.
• Ралофект 300 Н.
• Пентоксифиллин Акри.
• Пентоксифиллин Эском.
• Радомин.
• Агапурин.
• Пентоксифиллин Риво.
• Арбифлекс-100.
• Агапурин ретард.
• Пентоксифиллин Тева.
• Арбифлекс-400.
• Пентилин.
• Пентомер.
• Пентилин форте.
• Пентогексал.
• Ралофект.
• Пентамон.
• Флекситал.
• Пентоксифиллин ICN.
• Тренпентал.

Цена

Пентоксифиллин купить в Москве можно за 30-100 рублей. Цена препарата в Киеве и городах Украины достигает 19-40 гривен. В Минске аптеки предлагают купить средство за 0,2-5 бел. рублей. В Казахстане лекарство стоит 305 тенге.