Альфа 2 адренорецепторы препараты. Альфа-и бета-адреномиметики прямого и непрямого действия (симпатомиметики). Особенности использования в стоматологии. Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ НЕРВНОГО ИМПУЛЬСА В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

Адреномиметики (AM) или агонисты адренорецепторов - группа лекарственных средств, стимулирующих проведение нервного импульса в адремергических синапсах и воспроизводящих эффекты норадреналина (HA )

Исходным продуктом для биосинтеза НА является незаменимая аминокислота фенилаланин, которая в печени превращается в тирозин. Окисление тирозина в ДОФА и образование дофамина происходит в цитоплазме нейронов, а НА - в специальных везикулах (фермент - дофамин-бета-гидроксилаза находится только в везикулах). В надпочечниках НА превращается в адреналин. Образовавшийся НА депонируется в виде комплекса НА-АТФ-белок в гранулах пресинаптической области в трех формах: резервный и лабильный пул (депонированные формы НА, расположенные в гранулах):

свободный пул - расположен в цитоплазме нервного окончания - участвует в медиации нервного импульса.

В ответ на нервные имульсы происходит диссоциация комплекса НА-АТФ-белок (в гранулах пресинаптической области), выведение свободного НА в синаптиче-скую щель и взаимодействие его с адренорецепторами (АР) постсинаптической мембраны.

Действие НА на АР кратковременно. Это объясняется:

1. Захватом окончаниями адренергических волокон (нейрональный реабтейк) 80% медиатора с последующим его депонированием,;

2. 15% медиатора подвергается процессам катаболизма:

а. ферментом МАО в адренергических окончаниях, локализованной в митохон-дриях i! мембранах везикул. Под влиянием МАО происходит окислительное дезамини-рование НА.

б. в цитоплазме эффекторных клеток синаптической щели ферментом КОМТ. Под влиянием КОМТ происходит о-метилирование НА.

3. 5% медиатора подвергается экстранейрональному захвату чффек горными клетками. При этом НА быстро метаболизируется ферментами КОМ 1 и MAU.

АР неодинаково чувствительны к различным соединениям, на этом основании выделяют: альфа-АР (альфа 1 - и альфа 2 -) и бета-АР (бета 1 - и бета 2 -). Стимуляция альфа-АР приводит к усилению функции иннервируемого органа, стимуляция бета-АР приводит к торможению функции органа. Исключение составляют бета 0 -АР сердца - их стимуляция приводит к увеличению ССС и ЧСС.

Постсинаптически локализуются все группы АР (альфа1-, альфа2-, бета1-, бета2-), пресинаптически - альфа-2 и бета-2. Основные функции пресинаптически расположенных альфа2- (бета2)-АР - регуляция освобождения НА. Возбуждение альфа-рецепторов тормозит (альфа2-), бета2-рецепторов - облегчает (освобождение медиатора из варикозного утолщения. Через бета-АР в организме осуществляется регуляция углеводного и липидного обмена. Активация бетаз-АР сопровождается повышением активности фермента аденилатциклазы, увеличением концентрации ц-АМФ, запуском каскада протеинкиназных ферментативных реакций, мобилизацией гликогена де органов-депо и переводом его в глюкозу. Аналогичным образом происходит стимуляция процесса липолиза, вслед за стимуляцией бета1-АР.

Большинство органов, получающих симпатическую иннервацию, содержат как альфа-, так и бета-АР.

Химические соединения (лекарственные средства) могут одновременно возбуждать как альфа-, так и бета- АР. Результирующий эффект со стороны того или другого органа будет зависеть от:

1. Преобладания в органе альфа- или бета- АР;

2. Степени чувствительности по отношению к возбуждающему агенту.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Исходя из тропности AM в отношении АР, они могут быть систематизированы следующим образом:

Адреномиметики, стимулирующие альфа- и бета-АР

эпинефрин

норэпинефрин,

неофедрин;

2 . Адреномиметики, стимулирующие преимущественно альфа-АР:

а) периферического действия

Фенилэфрин,

Нафазолин,

Фетанол,

Ксилометазолин,

Тетрагидрозолин,

Оксиметазолин,

Инданазолин,

Мидодрина гидрохлорид,

Этилэфрин;

б) центрального действия

КЛОНИДИН,

Метилдофа,

Гуанфоцина гидрохлорид;

3. Адреномиметики. стимулирующие преимущественно бета-АР

а) неселективного действия, возбуждают бета1 и бета2-АР

орципреналина сульфат,

б) селективного действия, возбуждают бета2 - АР

Сальбутамол,

Гексапреналин,

Тербуталин,

Фенотерол и др.;

в) кардиоселективные, возбуждают бета1-АР сердца

Добутамин

По механизму действия адреномиметики делят на две группы:

1. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);

2. непрямого действия (неофедрин)

АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Механизм; оказывают непосредственное возбуждающее действие на АР.

ЭПИНЕФРИН (адреналин) - гормон мозгового слоя надпочечников. В медицинской практике применяют соли L-адреналина. Получают препарат синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Стимулирует альфа- и бета-АР.

Наиболее важны для клинической практики следующие эффекты адреномиметиков:

Влияние на сердечно-сосудистую систему;

Влияние на тонус гладкой мускулатуры бронхов;

Влияние на обмен веществ (углеводный и жировой).

Фармакологические эффекты:

1. Мощно стимулирует бета-АР сердца, в результате чего увеличивается частота и сила сердечных сокращений, увеличивается минутный и ударный объемы крови, возрастает рабочая нагрузка левого желудочка. Одновременно резко возрастает потребление миокардом кислорода; систолическое давление повышается, диастолическое - понижается; сосуды кишечника, кожи, почек, содержащие альфа-АР, суживаются, коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, содержащие бета2-АР расширяются, тонус мозговых и легочных сосудов меняется мало. Общее периферическое сопротивление сосудов уменьшается, артериальное давление повышается. Нарушается микроциркуляция. Прессорное действие эпинефрина обычно сменяется небольшой гипотензией, обусловленной более длительным возбуждением бета2-АР сосудов. Влияние эпинефрина на основные гемодинамические показатели рассматривается как нежелатель ное, т.к. он резко усиливает работу сердца и при значительном гипоксии приводи т к истощению миокарда.

2. Снижает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктеров, увеличивай! секрецию слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны), тонус сфинктеров мочевого пузыря также повышает, уменьшает тонус мочеточников и желчных путей.

3. Возбуждая бета2-АР сосудов, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм, уменьшает набухание слизистой оболочки дыхательных путей.

4. Стимулирует гликогенолиз (истощается запас гликогена в печени и мышцах. возникает гипергликемия, лактатемия, замедляется утилизация лактата. увеличивается содержание калия в крови) и липолиз (увеличивается содержание свободных жирных <кислот за счет жировых депо, увеличивается потребление кислорода тканями).

5. При подкожном введении наблюдается сокращение радиальной мышцы радужки глаза (стимуляция альфа^-АР) и расширение зрачка, аккомодация нарушается незначительно, внутриглазное давление уменьшается за счет образования внутриглазной жидкости.

НОРЭПИНЕФРИН (норадреналина гидротартрат) - основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15%) мозговым слоем надпочечников.

Норадреналин оказывает преимущественно стимулирующее действие на альфа-АР, в небольшой степени стимулирует бета1-АР и еще меньше бета2-АР.

Фармакологические эффекты:

Обладает выраженным, но непродолжительным (несколько минут) прессорным действием. Эффект связан со стимуляцией альфа1-АР сосудов и увеличением общего периферического сопротивления. Наблюдается увеличение как систолического, так и диастолического давления без стимуляции миокарда. В отличие от адреналина (эпинефрина) после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует, поскольку норадреналин оказывает слабое влияние на бета2-АР сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ, ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с эпинефрином влияние, но существенно уступает последнему. Препарат вводят Только внутривенно капельно. при подкожном введении возможен некроз тканей, в желудочно-кишечном тракте - разрушается.

Альфа-адреномиметики прямого действия

ФЕНИЛЭФРИН (мезатон, неофрин) - оказывает действие преимущественно на альфа 1-АР (селективный альфа!-AM). Вызывает сужение периферических сосудов, увеличение общего периферического сопротивления, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию. Действие фенилэфрина слабее, чем норадреналина. Оказывает незначительное стимулирующее действие на ЦНС. Более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, внутримышечно, подкожно и местно. Фенилэфрин, как и другие симпатомиметики, стимулирующие альфа-АР, усиливает эффект местных анестетиков.

ФЕТАНОЛ по химической структуре близок к мезатону.

По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок повышает артериальное давление, в основном повторяет свойства, присущие мезатону.

К альфа-АМ центрального действия относят препарат Клонидин (Клофелин, Гемитон)

КЛОНИДИН - оказывает выраженное гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, угнетением ЧСС, уменьшение сердечного выброса.

Механизм действия обусловлен стимуляцией пресинаптических альфа2-АР тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией альфа1-АР сосудов. Оказывает выраженное седативное действие. Уменьшает внутриглазное давление, подобно адреналину, за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Препарат применяют при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе, для лечения глаукомы.

Противопоказания:

Выраженные формы атеросклероза сосудов головного мозга;

Выраженная гипотония;

Больным, работа которых требует повышенного внимания.

Аналогично клонидину стимулирующее непрямое действие на альфа2-АР;оказывает препарат метилдопа (альдомет, допегит)

бета-адреномиметики

ИЗАДРИН (новодрин) - синтетический катехоламин, избирательно активирующий бета-АР миокарда и сосудов (бета1- и бета2-АР в равной степени).

Фармакологические эффекты:

вызывает увеличение частоты, силы сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов (активация бета2-АР); увеличивает потребность миокарда в кислороде, улучшает предсердно-желудочковую проводимость, снижает почечный кровоток. Эффективен при брадиаритмиях, атриовентрикулярной блокаде.

Стимуляция бета2-АР гладкой мускулатуры бронхов обуславливает бронхолитический эффект.

Влияние на обмен веществ слабее, чем у эпинефрина.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Алупент) - неселективный бета-АМ. Стимулирует бета2- и бета1-AP, возбуждающее действие более избирательно в отношении бета2-АР.

Фармакологические эффекты:

1. выбывает выраженный бронхолитический эффект, стимулируя бета2-АР: купирует и предупреждает бронхоспазм

2. влияние на сердечно-сосудистую систему аналогично, но менее выражено, чем у изадрина.

ГЕКСОПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (ипродол) - избирательно стимулирует бетаз-АР, оказывает бронхорасширяющее действие, при применении и средних терапояичс-ских дозах не оказывает выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему.

К группе препаратов, избирательно действующих в отношении бета2-АР относятся: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек). тербуталин (бриканил) и др. Препараты оказывают выраженное бронхолитическое действие. В терапевтических дозах практически не дают кардиоваскулярного эффекта.

Бронхолитические препараты длительного действия представлены бета2-адреномиметиками: сальметерол, кленбутерол, формотерол.

Препараты короткого действия быстро создают в крови эффективную концентрацию и используются для купирования приступов бронхоспазма. Для длительного лечения все чаще применяют пролонгированные формы, которые обеспечивают постоянный уровень препарата в крови на протяжении 8-12 часов. Пролонгированные препараты особенно эффективны при вечернем приеме. Показаны больным с ночными приступами удушья.

К комбинированным бронхолитикам относятся: беродуал (фенотерол н ипратропия бромид), дитек (фенотерол и динатрия кромогликат), комбинек (сальбутамол и теофиллин), а также эфатин (сочетание эфедрина, атропина и новокаина).

БЕТА1-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ДОБУТАМИНА ГИДРОХЛОРИД (добутрекс) – Избирательно стимулирует бета1-АР сердца, оказывает положительное инотропное действие. Незначительно увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает уровень артериального давления.

Применяют при острой сосудистой недостаточности (в частности при кардиогенном шоке); при послеоперационном ведении пациентов, перенесших операцию на сердце. При гипертрофическом субаортальном стенозе применяют препарат крайне редко.

АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Препараты этой группы возбуждают АР за счет влияния на процессы накопления и выброса, эндогенных катехоламинов.

НЕОФЕДРИН (эфедрин) - алкалоид растения эфедра. В медицинской практике используют эфедрина гидрохлорид. Стимулирует альфа- и бета-АР.

Механизм действия: ингибирует МАО с последующим накоплением и выбросом медиатора в синаптическую щель, частично сохраняет прямое действие за счет структурного сходства с НА и адреналином.

Фармакологические эффекты: неофедрин повторяет эффекты адреналина, но уступает ему по активности, исключением является стимулирующее действие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше приникает через гематоэнцефалический барьер. При повторном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия - острое привыкание, связанное с истощением запасов медиатора. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин, действие на уровень АД. Как и адреналин, эфедрин расширяет зрачки. но не влияет на аккомодацию и внутриглазное давление. В отличие от адреналина эфедрин сохраняет активность при приеме внутрь.

Метаболизм: в печени происходит дезаминирование эфедрина, выделяется почками около половины однократно введенной дозы - в неизменном виде.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

1. Альфа +бета адреномиметики:

1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин

1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

2. Альфа адреномиметики

2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли - Назол Беби)

2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин

2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)

ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)

тетризолин (Визин, Тизин)

нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметики:

3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин

3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин

Адреномиметики.

Альфа и бета адреномиметики

Адреналина гидрохлорид , (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) - эпинефрин

1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия

2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.

3. Показания к применению:

1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м

2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)

5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)

6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно

7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.

5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.

6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида : О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций

Норадреналин ( Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик

3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.

За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.

4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).

5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.

6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.

7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.

Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик

Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин - оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, - эффективен при введении внутрь, - возбуждает ЦНС.

Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)

Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.

Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

Альфа - адреномиметики.

Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфрина гидрохлорид Ф.группа - альфа1 адреномиметик.

Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.

Что такое адренорецепторы

Организм - хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.

Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.

Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:

Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.

Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:

Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.

Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).

Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

Существуют две группы принципиально разных препаратов:

стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).

Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.

Список препаратов:

оксиметазолин;
ибопамин;
кокаин;
сиднофен.

Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.

Список препаратов:

йохимбин;
пиндолол;
эсмолол.

Таким образом, адренолитики и адреномиметики - вещества антагонисты.

Классификация адреноблокаторов

Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:

Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.

Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы - такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор - такой адренолитик называется селективным.

Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.

Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов - с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.

Механизмы действия адреноблокаторов

Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.

Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:

уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
растет артериальное давление;
в кровь поступает больше глюкозы.

На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.

Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.

Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.

Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.

Вот ряд ключевых эффектов:

разгрузка сердечной мышцы;
нормализация кровообращения;
снижение отдышки;
ускоренное освоение инсулина;
в малом круге кровообращения снижается давление.

Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.

Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:

Нормализуют ЧСС.
Способствуют антиаритмическому действию.
Оказывают антигипоксическое влияние.
Изолируют область некроза при инфаркте.

Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:

При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
При острых головных болях и мигренях.
При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
Для лечения гипертонии.
При диагностировании артериальной гипертензии.

Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.

Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.

Адреноблокаторы в кардиологии

Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония - болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть - артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия - симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.

Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин - альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.

Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов - блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.

Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.

Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.

Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.

Адреноблокаторы в урологии

Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии - простатита.

Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.

Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

тошноту;
обмороки;
проблемы со стулом;
головокружение;
гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

снижение АД;
рост ЧСС;
расфокусировка зрения;
оттек конечностей;
жажда;
болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

возникновению чувства тревожности;
снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
боли в нижних конечностях и сердце;
плохой аппетит.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Адреномиметики. Классификация препаратов по механизму действия. Механизмы действия препаратов разных групп, фармакологические эффекты препаратов, влияющие на разные виды адренорецепторов (кроме адреналина). Показания и противопоказания к применению различных препаратов.

Адреномиметические средства

Стимулирующие α - и β -адренорецепторы

Адреналина гидрохлорид (β 1, β 2, α1, α2)

Норадреналина гидротартрат (или гидротартрат) (α1, α2, β 1)

α -адренорецепторы

Мезатон (α1)

Нафтизин (α2)

Галазолин (α 2)

Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы

Изадрин (β β 2)

Сальбутамол (β 2)

Фенотерол (β 2)

Тербуталин (β 2)

Добутамин (β 1)

Альфа-Адреномиметики

1. Альфа1-адреномиметики Мезатон (фенилэфрин).

Суживает кровеносные сосуды.

Повышает АД

Применяют для повышения АД при гипотензии

- Основные побочные эффекты (брадикардия; головная боль; тошнота)

2. Альфа2-адреномиметики Нафтизин, Галазолин, Клофелин (клонидин)

Снижает АД, что связано со стимуляцией альфа2-адренорецепторов в центрах фарорецепторного рефлекса.

Применяется при артериальной гипертензии,при ринитах (капли в нос)

Бета-адреномиметики

1. Бета1-Адреномиметики Добутамин

Усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца

Применяется в качестве кардиотонического средства (редко в остных случаях)

2. Бета2-Адреномиметики Фенотерол; Сальбутамол; Тербуталин Кленбутерол, салметерол, формотерол (до 12 часов)

Расслабляют гладкие мышцы бронхов

Снижают тонус и ритмичес кую сократительную активность миометрия. Относительно мало влияют на бета1-адренорецепторы сердца.

Показания к применению:

а) для купирования и предупреждения приступов бронхиальнгой астмы;

б)в акушерстве:

при начинающихся преждевременных родах;

при чрезмерно бурной родовой деятельности

Побочные эффекты:

Тахикардия

Головокружение

Локализация R:

Радиальная мышца радужки(стимуляция привод к сокращению-мидриаз= расширение зрачков);

Кровеносные сосуды сужаются;

Капсула селезенки сокращается;

Печень-усиливается гликогенолиз, повышается гликолиз, приводит к гипергликемии.

Сосуды суживаются

Поджелудочная железа:снижается секреция инсулина,что приводит к гипергликемии

ЦНС:тормозные нейроны в области солитарного тракта-сосудорасширяющий эффект+седативный эффект

Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается ЧСС,усиливается возбудимость, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма волокон проводящей системы, повышение силы сокращений

Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

Матка:снижение тонуса

Кровен.сосуды:расширение.

Стимуляция бета1 адренорецепторов

ионы кальция, поступающие через кальциевые каналы, активируют вход кальция из саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов.

Связывая тормозной комплекс тропонин-тропомиозин, ионы кальция способствуют взаимодействию актина и миозина

Стимуляция бета2 адренорецепторов

В гладких мышцах активация протеинкиназы ведет к снижению активности киназы легких цепей миозина, уменьшению фосфорилирования легких цепей миоз ина - расслаблению гладких мышц.

В клетках печени протеинкиназа угнетает гликогенсинтетазу и активирует фосфорилазу; в результате повышается гликогенолиз

Стимуляция альфа2 адренорецепторов

При угнетении аденилатциклазы активность киназы легких цепей миозина повышается, активируется фосфорилирование легких цепей миозина - сокращение гладких мышц кровеносных сосудов Основной эффект - сужение кровеносных сосудов

Альфа-адренорецепторы Плохо (не нужно) все что обеспечивают

Суживают сосуды кожных покровов

Угнетает деятельность кишечника

Вызывает сокращение селезенки

Бета-Адренорецепторы Хорошо все что обеспечивают

Стимулируют ЦНС

Усиливает силу сокращений скелетных мышц

Стимулирует деятельность сердца

Расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц

Расширяют бронхи

Усиливает все виды обмена:

o жировой

o белковый

o углеводный (повышает утилизацию глюкозы)

А. Средства, стимулирующие адренергические синапсы

4.1. Адреномиметики

Адреномиметики делят на:

1) а-адреномиметики, 2) β-адреномиметики, 3) а, β -адреномиметики (возбуждают одновременно а- и β-адренорецепторы).

4.1.1. а-Адреногииметики

а1-Адреномиметики. При возбуждении а1-адренорецепторов в гладких мышцах через Gq -белки активируется фосфолипаза С, повышается уровень инозитол-1,4,5-трифосфата, который способствует высвобождению ионов Са2+ из саркоплазматического ретикулума. При взаимодействии Са2+ с кальмодулином активируется киназа легких цепей миозина.Фосфорилирование легких цепей миозина и взаимодействие их с актином ведет к сокращению гладких мышц (рис. 6).

Основные фармакологические эффекты α1-адреномиметиков: 1) расширение зрачков (сокращение радиальной мышцы радужки), 2) сужение кровеносных сосудов (артерий и вен).

К α1-адреномиметикам относят фенилэфрин (мезатон). При закапывании раствора фенилэфрина в конъюнктивальный мешок зрачок расширяется без изменения аккомодации. Это можно использовать при исследовании глазного дна.

Фенилэфрин применяют в качестве сосудосуживающего и прес-сорного средства. Сосудосуживающее действие фенилэфрина используют в оториноларингологии, в частности, при ринитах (капли в нос). В ректальных суппозиториях фениэфрин назначают при геморрое. Иногда раствор фенилэфрина добавляют к растворам местных анестетиков вместо адреналина.

При внутривенном или подкожном введении (а также при приеме внутрь) фенилэфрин суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. При этом возникает рефлекторная брадикардия. Продолжительность действия препарата в зависимости от пути введения 0,5-2 ч. Прессорный эффект фенилэфрина используют при артериальной гипотензии.

Противопоказания к назначению фенилэфрина: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов.

α2-Адреномиметики. При возбуждении внесинаптических α2-адренорецепторов гладких мышц кровеносных сосудов через G1-белки угнетается аденилатциклаза, снижаются уровень цАМФ и активность протеинкиназы А (рис. 17). Уменьшается угнетающее влияние проте-инкиназы А на киназу легких цепей миозина и фосфоламбан. В результате активируется фосфорилирование легких цепей миозина; фосфоламбан угнетает Са2+-АТФазу саркоплазматического ретикулума (Са2+-АТФаза транспортирует ионы Са2+ из цитоплазмы в саркоплаз-матический ретикулум), уровень Са2+ в цитоплазме повышается. Все это способствует сокращению гладких мышц и сужению сосудов.

К а2-адреномиметикам относят нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.

Нафазолин (нафтизин) применяют только местно при ринитах. Растворы препарата закапывают в нос 3 раза в день; при этом суживаются сосуды слизистой оболочки носа и уменьшается воспалительная реакция. Эмульсию нафазолина - санорин применяют 2 раза в день.

Ксилометазолин (галазолин) и оксиметазолин (назол) по действию и применению сходны с нафазолином.

К α2-адреномиметикам относят также клонидин и гуанфацин, которые применяют в качестве гипотензивных средств.

Клонидин (клофелин, гемитон), так же, как и нафазолин, ксилометазолин, относится к производным имидазолина и синтезирован в качестве средства для лечения ринитов. Случайно была обнаружена его выраженная способность снижать артериальное давление, связанная со стимуляцией а2-адренорецепторов и имидазолиновых I1-рецепторов в продолговатом мозге.

Клонидин - эффективное гипотензивное средство. Оказывает также седативное, анальгетическое действие, потенцирует действие этилового спирта, уменьшает абстинентный синдром при зависимости к опиоидам.

Применяют клонидин в качестве гипотензивного средства, в основном при гипертензивных кризах. Использование клонидина ограничивается его побочными эффектами (сонливость, сухость во рту, констипация, импотенция, выраженный синдром отмены).

В форме глазных капель клонидин применяют при глаукоме (снижает продукцию внутриглазной жидкости). Клонидин может быть эффективен длд профилактики мигрени, для уменьшения абстиненции при лекарственной зависимости к опиоидам. Клонидин обладает анальгетическими свойствами.

Тизанидин (сирдалуд) - производное имидазолина. Стимулирует пресинаптические ос2-адренорецепторы в синапсах спинного мозга. В связи с этим уменьшает высвобождение возбуждающих аминокислот, ослабляет полисинаптическую передачу возбуждения и снижает тонус скелетных мышц. Обладает анальгетическими свойствами. Применяют внутрь при спазмах скелетных мышц.

Гуанфацин (эстулик) в качестве гипотензивного средства отличается от клонидина большей продолжительностью действия. В отличие от клонидина стимулирует только α2-адренорецепторы, не влияя на I1,-рецепторы.

4.1.2. β-Адреномиметики

β 1-Адреномиметики. При возбуждении β 1-адренорецепторов сердца через Gs -белки активируется аденилатциклаза, из АТФ образуется цАМФ, который активирует протеинкиназу А. При активации протеинкиназы А фосфорилируются (активируются) Са2+-каналы клеточной мембраны и увеличивается поступление ионов Са2+ в цитоплазму кардиомиоцитов.

В клетках синоатриального узла вход ионов Са2+ ускоряет 4-ю фазу потенциала действия, импульсы генерируются чаще, частота сокращений сердца увеличивается.

В волокнах рабочего миокарда ионы Са2+ связываются с тропо-нином С (часть тормозного комплекса тропонин-тропомиозин) и таким образом устраняется тормозное влияние тропонин-тропоми-озина на взаимодействие актина и миозина - сокращения сердца усиливаются (рис. 3).

При возбуждении β 1 -адренорецепторов в клетках атриовентри-кулярного узла ускоряются фазы 0 и 4 потенциала действия - облегчается атриовентрикулярная проводимость и повышается автоматизм.

При возбуждении β 1-адренорецепторов повышается автоматизм волокон Пуркинье.

При возбуждении β 1,-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек увеличивается секреция ренина.

К β 1-адреномиметикам относится добутамин. Увеличивает силу и в меньшей степени частоту сокращений сердца. Применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

β2-Адреномиметики . β2-Адренорецепторы локализованы:

1) в сердце (1/3 β-адренорецепторов предсердий, "/4 β-адренорецепторов желудочков сердца);

2) в цилиарном теле (при возбуждении β2-адренорецепторов увеличивается продукция внутриглазной жидкости);

3) в гладких мышцах сосудов и внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, миометрий); при возбуждении β2-адренорецепторов гладкие мышцы расслабляются.

При возбуждении β2-адренорецепторов через выбелки активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа А.

В сердце возбуждение β2-адренорецепторов ведет к тем же эффектам, что и возбуждение β 1 -адренорецепторов (усиление, учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости).

Иначе проявляется возбуждение β2-адренорецепторов в гладких мышцах сосудов (рис. 17), бронхов, желудочно-кишечного тракта, миометрия. При стимуляции р2-адренорецепторов через Gs -белки активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа А, которая оказывает угнетающее влияние на киназу легких цепей миозина и фосфоламбан. В результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и снижается уровень Са2+ в цитоплазме (устраняется тормозное влияние фосфо-ламбана на Са2+-АТФазу саркоплазматического ретикулума, которая активирует переход ионов Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум). Все это способствует расслаблению гладких мышц сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта, миометрия.

К β 2-адреномиметикам относятся сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), тербуталин. Снижают тонус бронхов, тонус и сократительную активность миометрия. Умеренно расширяют кровеносные сосуды. Действуют около 6 ч.

Показания к применению:

1) для купирования приступов бронхиальной астмы (применяют в основном ингаляционно);

2) для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);

3) при чрезмерно сильной родовой деятельности.

В акушерской практике в качестве токолитиков (при угрозе преждевременных родов), помимо указанных выше препаратов, применяют гексопреналин (гинипрал) и ритодрин.

Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы рекомендуют β 2-адреномиметики более длительного действия - кленбутерол, салметерол, формотерол (действуют около 12 ч).

Побочные эффекты β 2-адреномиметиков: тахикардия, беспокойство, снижение диастолического давления, головокружение, тремор.

К β 1 β 2адреномиметикам относится изопреналин (изопротеренол, изадрин)

В связи со стимуляцией β 1-адренорецепторов изопреналин облегчает атриовентрикулярное проведение и применяется при атриовентрикулярном блоке в виде таблеток под язык.

В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов изопреналин устраняет бронхоспазм и может быть применен ингаляционно при бронхиальной астме.

Побочные эффекты изопреналина: тахикардия, сердечные аритмии, тремор, головная боль.

4.1.3. а, β -Адреномиметики

Норадреналин (норэпинефрин) по химической структуре соответствует естественному медиатору норадреналину. Возбуждает а1,- и а2-адренорецепторы, а также β 1-адренорецепторы. Действие на β 2-адренорецепторы незначительно.

В связи с возбуждением α1- и α1-адренорецепторов норадреналин суживает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление.

Норадреналин стимулирует β 1-адренорецепторы и в экспериментах на изолированном сердце вызывает тахикардию. Однако в целом организме из-за повышения артериального давления рефлек-торно активируются тормозные влияния вагуса и обычно развивается брадикардия. Если блокировать влияния вагуса атропином, норадреналин вызывает тахикардию (рис. 18).

Вводят норадреналин внутривенно капельно (при приеме внутрь препарат разрушается; при введении под кожу или в мышцы вследствие резкого сужения сосудов в месте введения раствора возможен некроз ткани; при однократном введении действие препарата продолжается несколько минут, так как норадреналин быстро захватывается адренергическими нервными окончаниями).

Основное показание к применению норадреналина - острое снижение артериального давления.

При применении норадреналина в больших дозах возможны затруднение дыхания, головная боль, сердечные аритмии. Норадреналин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке, галотановом наркозе (возможны сердечные аритмии).

Адреналин (эпинефрин) по химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы ад-ренорецепторов (табл. 3). Вводят под кожу и в вену (при приеме внутрь неэффективен).

Адреналин:

1) расширяет зрачки глаз (стимулирует а1,-адренорецепторы радиальной мышцы радужки);

2) усиливает и учащает сокращения сердца (стимулирует β 1-адренорецепторы);

3) облегчает атриовентрикулярную проводимость (стимулирует β 1-адренорецепторы);

4) повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца (стимулирует β 1-адренорецепторы);

5) суживает кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (стимулирует а1- и а2-адренорецепторы);

6) расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц (стимулирует β 2-адренорецепторы);

7) расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки (стимулирует β 2-адренорецепторы);

8) активирует гликогенолиз и вызывает гипергликемию (стимулирует β 2-адренорецепторы).

В связи с возбуждением а1- и а2-адренорецепторов адреналин суживает кровеносные сосуды. Однако адреналин возбуждает также и β 2-адренорецепторы, поэтому при его действии возможно расширение сосудов.

β 2-Адренорецепторы сосудов более чувствительны к адреналину и их возбуждение более продолжительно по сравнению с а-адренорецепторами. При использовании обычных доз адреналина сначала преобладает его влияние на ос-адренорецепторы - сосуды суживаются. Но после того, как прекращается возбуждение ос-адренорецепто-ров, действие адреналина на β 2-адренорецепторы еще сохраняется, поэтому после сужения сосудов происходит их расширение (рис. 19).

В условиях целого организма адреналин вызывает сужение одних кровеносных сосудов (сосуды кожи, слизистых оболочек, а при больших дозах - сосуды внутренних органов) и расширение других сосудов (сосуды сердца, скелетных мышц).

В связи со стимулирующим влиянием на сердце и сосудосуживающим действием адреналин повышает артериальное давление. )Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина. В этом случае сначала возможна кратковременная рефлекторная брадикардия, сопровождающаяся некоторым снижением артериального давления, которое затем вновь повышается.

Прессорное действие адреналина при однократном внутривенном введении кратковременно (минуты), затем артериальное давление быстро снижается, как правило, ниже исходного уровня. Эта

последняя фаза действия адреналина связана с его влиянием на β2 -адренорецепторы сосудов (сосудорасширяющее действие), которое продолжается некоторое время после того, как действие на а-адренорецепторы прекратилось. Затем артериальное давление возвращается к исходному уровню (рис. 20). Действие адреналина можно анализировать с помощью а-адреноблокаторов и β-адренобло-каторов (рис. 21). На фоне действия а-адреноблокаторов адреналин снижает артериальное давление; на фоне β-адреноблокаторов прессорный эффект адреналина увеличивается.

Применение адреналина . Адреналин - средство выбора при анафилактическом шоке (проявляется падением артериального давления, спазмом бронхов). В этом случае используют способность адреналина суживать сосуды, повышать артериальное давление и расслаблять мышцы бронхов. Ампульный раствор адреналина (0,1%) вводят внутримышечно; при неэффективности ампульный раствор разводят в 10 раз и 5 мл 0,01% раствора вводят внутривенно медленно.

Адреналин применяют при остановке сердца. В этом случае несколько мл 0,01% раствора адреналина вводят шприцем с длинной иглой через грудную стенку в полость левого желудочка. Адреналин значительно повышает эффективность непрямого массажа сердца.

Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его раствора к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия.

В виде глазных капель адреналин применяют при открытоуголь-ной форме глаукомы (снижает продукцию внутриглазной жидкости). В связи с тем, что адреналин вызывает мидриаз, препарат не применяют при закрытоугольной форме глаукомы.

При открытоугольной форме глаукомы более эффективен дипивефрин - пролекарство адреналина, которое значительно легче проникает через роговицу и в тканях глаза высвобождает адреналин.

При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около 1 часа). Артериальное давление при этом мало изменяется.

В связи со способностью адреналина повышать содержание глюкозы в крови его можно использовать при гипогликемии, вызванной большой дозой инсулина.

При передозировке адреналин может вызывать страх, беспокойство, тремор, тахикардию, нарушения сердечного ритма, тошноту, рвоту, потливость, гипергликемию, головную боль. Возможны отек легких, кровоизлияние в мозг вследствие резкого повышения артериального давления.

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности (резко повышает потребность сердца в кислороде), выраженном атеросклерозе, беременности, галотано-вом наркозе (вызывает сердечные аритмии)

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МО...

Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профил...

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолгов...

Показания: Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).

Фармакологическое действие: Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.
Механизм действия о...

Показания: Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно по...

сайт 2008 - 2019 . Материалы сайта предоставлены исключительно для ознакомительных целей врачей и медицинских работников. Информация на этом сайте может быть использована только специалистами здравоохранения и не может быть использована пациентами для принятия решения о применении лекарств. Данная информация не может рассматриваться как рекомендация пациентам по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить заменой консультации с врачом. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно приобретать или использовать описываемые продукты.