Желчегонные препараты - классификация, показания, особенности применения, отзывы, цены

> Препараты, стимулирующие желчеобразование, - хо- леретики (холесекретики):

• истинные (хологон, лиобил);
• растительные: цветы бессмертника (фламин), кукурузные рыльца, цветы пижмы (танацехол), плоды шиповника (холосас), листья скумпии (флакумин), сок черной редьки;
• синтетические (одестон, циквалон, оксафенамид, ни- кодин);
• комбинированные (аллохол, холензим, гепатофальк планта);
• гидрохолеретики (щелочные минеральные воды, са- лицилаты, корень валерьяны).

• Холекинетики:

• синтетические (сульфат магния, сорбит, ксилит, бер- берина сульфат);
• растительные (лист брусники, цветы василька, корень ревеня, цветы календулы - калефлон);
• комбинированные (олиметин, холагол).

• Холеспазмолитики:

• холинолитики (атропин, метацин, препараты красавки);
• миоспазмолитики (дротаверин, папаверин, мебеве- рин, отилония бромид, пинаверия бромид);
• растительные (трава мелиссы, лист мяты перечной, трава сушеницы, трава зверобоя);
• комбинированные (никошпан, папазол).

Желчегонные лекарственные средства

При многочисленных заболеваниях печени, особенно воспалительных и дистрофических, нарушается внешнесекреторная функция печени, заключается в образовании и выделении желчи.

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию так же, как и жирорастворимых витаминов. Брак желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. Это приводит к нарушению моторики ЖКТ, процессов пищеварения и всасывания, обмена белковых и фосфорных соединений. Застой желчи в желчном пузыре может привести к снижению стабилизирующих власти ностей желчи, выпадение холестерина в осадок и образования желчных камней. Процесс их образования ускоряется на фоне угнетения синтеза желчных кислот, инфекции.

В связи с этим, для медицинской практики представляют интерес две группы желчегонных средств (холагога):

1. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики или холесекретикы).

2. Средства, способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря (Холеспазмолитики или холекинетики). Холеспазмол итикы хотя и не вызывают выход желчи в кишечник, но устраняют спазм желчных путей и уменьшают их тонус. Такими средствами являются атропин, платифиллин, аминазин, папаверин и другие спазмолитические средства.

Распределение желчегонных средств на две группы в определенной степени условно, поскольку некоторые из них имеют одновременно холеретический, холекинетическое и холеспазмолитични свойства.

Лекарственные средства, стимулирующие образование желчи - холеретики

Холеретический средства представлены следующими группами препаратов:

1) препараты, содержащие желчь и натуральные желчные кислоты, - аллохол, холензим ;

2) препараты растительного происхождения - цветы бессмертника (бессмертника) песчаного, кукурузные рыльца, плоды шиповника, холосас.

Препараты, содержащие желчь и натуральные желчные кислоты, имеют относительно небольшую холеретическое активность. При повторном приеме препаратов холеретический эффект усиливается и становится более длительным. Эффект препаратов желчи и желчных кислот заключается в увеличении концентрации желчных кислот в желчи и образовании и выделении билирубина. Повышаются холестеринстабилизуючи свойства желчи, то есть - уменьшается процесс камнеобразования. За счет желчных кислот увеличивается секреторная и двигательная активность пищеварительного тракта, диурез. Холеретический действие препаратов этой группы связана с наличием в их составе желчных кислот. Желчные кислоты и их соли выделяются гепатоцитами в желчные капилляры, здесь диссоциируют, образуя органические ионы. Высокая концентрация последних создает осмотический градиент между желчью и кровью, приводит к осмотической фильтрации воды и электролитов в желчные капилляры. Холеретический эффект желчных кислот уменьшается по мере их связывания с билирубином, холестерином, белками и другими компонентами желчи. На тонус желчных путей и выделение желчи эти средства не влияют.

Аллохол выпускают в таблетках, содержащих сухую желчь, сухие экстракты чеснока, крапивы и активированный уголь. Кроме влияния на функцию печени, аллохол подавляет процессы брожения и гниения в кишечнике, повышает секреторную и двигательную деятельность пищеварительного тракта. Применяют обычно для профилактики и лечения запора. Назначают внутрь.

Холензим содержит сухую желчь, высушенный при низкой температуре и измельченный порошок поджелудочной железы и кишечника убойного скота. Препарат стимулирует секреторно-моторную функцию желудочно-кишечного тракта, благодаря наличию желчных кислот, ферментов поджелудочной и кишечных желез. Показан при гастрите, ахилии, энтероколит.

В медицинской практике широко используются желчегонные средства растительного происхождения. В настоящее время насчитывается более 100 растений, которые применяют как желчегонное. их действие заключается в стимулирующем воздействии на синтез желчных кислот, внутрипеченочный обмен билирубина, выведение холестерина. Действующими веществами растительных желчегонных препаратов являются эфирные масла, фитостерины, флавоноиды, смолы и т. Д. Среди эфирных масел холеретический эффектом обладают мятное, болгарский розовое и укропа душистого. Желчегонные лекарственные растения применяют чаще в виде сборов, настоек, жидких экстрактов, спиртовых настоек. Существуют и таблетированные (фламин ), и жидкие (холосас ) лекарственные формы.

Из растительных препаратов наибольшую ценность имеют препараты, полученные из бессмертника песчаного, шиповника, столбиков с рыльцами кукурузы, барбариса обыкновенного, ластовця золотистого и др. Растительные желчегонные - низкотоксичные. Кроме холеретический действия, много растительных лекарственных средств обладают спазмолитическим, обезболивающим и секретиноподибну действие. Показаниями к их применению являются диски- не со желчных путей, запор, связанный с дефицитом желчи, нейровегетативные нарушения печени и поджелудочной железы.

Цветки бессмертника песчаного, или кошачьих лапок (Flores Helichrysi arenarii s. Gnaphalium arenarium L.), стимулируют образование желчи, секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, повышают тонус желчного пузыря. На выход желчи в двенадцатиперстную кишку не влияют. Применяют в виде отваров или настоев жидкого или сухого экстракта. В виде таблеток назначают фламин, содержащий комплекс действующих веществ цветочных корзин.

Препараты из столбиков с рыльцами кукурузы (Styli cum stigmatis Zea maydis) значительно увеличивают секрецию желчи и облегчают ее поступления в двенадцатиперстную кишку. Снижается вязкость желчи и относительная плотность. За счет того, что в препарате содержится филлохинон (витамин К1), ускоряется процесс свертывания крови. Препараты особенно эффективны при лечении больных хроническим холециститом и холангит. При систематическом приеме у больных уменьшаются боли в области печени, прекращаются тошнота, рвота, метеоризм, уменьшаются размеры печени. Длительный прием препаратов с столбиков с рыльцами кукурузы дают неплохой и стойкий эффект при желчнокаменной болезни.

Плоды шиповника (Fructus Rose) содержат набор витаминов (С, В2, Р, К, Е, А), каротин, сахара, лимонную кислоту, пектильни и дубильные вещества. По содержанию витамина С шиповник не имеет себе равных среди растений. В плодах концентрация достигает более 20%, увеличиваясь по мере созревания. Из сухих плодов готовят отвары и настои, экстракты, сиропы, таблетки, драже, а также препарат холосас .

Холосас - препарат сгущенного экстракта, густая, темно-бурого цвета жидкость, сладкая. Оказывает желчегонное и холеспазмолитичну действие, эффективен при лечении хронического гепатита, холецистита, холангита и тому подобное.

Препараты шиповника как желчегонные и спазмолитические средства назначают при заболеваниях печени, желчного пузыря и желудочно-кишечного тракта, так как они усиливают секреторную функцию печени и желудка. Кроме того, препараты шиповника широко назначают при гипо- и авитаминозе.

Как желчегонные средства назначают также желчегонный сбор, комбинированные препараты - холагол и др.

Показания к назначению холеретический средств широки. их применяют при различных заболеваниях печени - хроническом гепатите, холецистите, холангите, циррозе печени и др. с целью улучшения дренажной функции. Постоянное движение желчи в желчных протоках ликвидирует застойные явления, уменьшается абсорбция в кровь составных частей желчи, уменьшаются воспалительные явления и процесс образования камней, устраняются условия для развития инфекций. Иногда холеретический средства назначают одновременно с магния сульфатом или минеральными водами (боржоми, ессентуки № 4 и 17, донецкая и др.).

Результатом лечения холеретический средствами является исчезновение желтизны кожи и склер (поскольку нормализуется химический состав желчи, размеры и функция печени). Исчезают боль и напряжение в правом подреберье, горечь во рту, метеоризм. При длительном применении у многих больных прекращаются приступы печеночной колики или они реже беспокоят больных.

При инфекционных процессах печени и желчных ходов холеретики назначают с антисептиками или антибактериальными препаратами. Желчегонные препараты, содержащие желчные кислоты, применяют при длительном хирургическом дренаже желчных ходов, желчного пузыря, а также как средства заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот, наблюдается при циррозе печени.

При закупорке общего печеночного протока конкрементом небольших размеров холеретический средства назначают с магния сульфатом и спазмолитическим средствами - атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, нитроглицерин, метацин и др. В результате выше места обтурации увеличивается давление, а сфинктер Одди (мышца, которая сжимает общий желчный проток) и сама протока расслабляются. Это способствует продвижению конкрементов в кишечник.

При заболеваниях печени и желчных путей часто желчегонные средства комбинируют с слабительными для ликвидации запора и связанного с ним обратного всасывания в кровь токсических веществ из кишечника и компонентов желчи.

Противопоказаны холеретический средства при острых гепатитах, острой и подострой дистрофии печени, обтурационной желтухи.

Побочное действие проявляется редко. Иногда препараты желчи и желчных кислот могут вызвать понос, ощущение тепла или неинтенсивного, кратковременной боли в епига- стральний участке, обычно при застойной форме гепатита.

Лекарственные средства, которые способствуют выведению желчи в кишечник (холекинетики, Холеспазмолитики). Эти средства расслабляют сфинктер Одди и повышают двигательную активность желчного пузыря. Это приводит к выходу желчи в кишечник, а также из печени, минуя желчный пузырь. К наиболее известным холекинетическое средствам относятся магния сульфат, сорбит, ксилит .

Магния сульфат (вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку) вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Через 10-15 мин выделяется темная желчь, затем света. Темную желчь считают пузырной, светлую - печеночной. При гипотонии желчного пузыря темная желчь выделяется позже (через 25-40 мин). Эти порции желчи, как и порцию А (содержание двенадцатиперстной кишки), направляют в лабораторию.

Кроме диагностического дуоденального зондирования, магния сульфат используют с лечебной целью для слепого зондирования. Для этого больному натощак рекомендуют выпить 60 мл 30% раствора препарата, лечь на правый бок, положив на область печени грелку на 2:00.

При лечении хронического холецистита и холангита магния сульфат назначают внутрь (по 1 столовой ложке 25 % раствора три раза в день).

Магния сульфат обладает широким спектром эффектов, которые зависят также от пути введения.

Кроме влияния на желчно систему, магния сульфат оказывает успокаивающее, противосудорожное, спазмолитическое эффект при парентеральном введении, слабительное - при введении в желудок.

Холеспазмолитични средства - атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, папаверин и другие - не вызывают активного выхода желчи в кишечник. Они лишь устраняют спазм желчных путей, поэтому широко используются при приступах желчной колики у больных желчнокаменной болезнью, острый холецистит, холангит, во время обострения хронического холецистита и др. Характерная желчный колика сопровождается болевым синдромом. Устраняя спазм, эти препараты могут уменьшать интенсивность боли. Для полного устранения печеночной колики их сочетают с наркотическими анальгетиками, нейролептиками, противогистаминными средствами.

Холеспазмолитики широко применяются при дискинезии желчных ходов, желчнокаменной болезни, хроническом холецистите и холангитах в сочетании с другими препаратами. Курсовое лечение способствует уменьшению или исчезновению болей.

Средства, которые способствуют растворению желчных камней (холелитолитическое средства) обладают способностью растворять в желчном пузыре небольшие холестериновые камни (диаметром до 10-20 мм). Такое свойство имеют естественное желчный кислота урсо- дезоксихолевая. Холелитолитическое средства открыли новые возможности консервативного лечения желчнокаменной болезни и дополняют основные методы лечения - хирургические и ударнохвильови.

Кислота урсодезоксихолевая (урсофальк, урсохол, урсосан) снижает всасывание эндогенного и экзогенного холестерина в кишечнике, а также подавляет синтез холестерина в печени эффективнее, чем кислота хенодезоксихолевая. Повышает синтез натуральных желчных кислот, поэтому концентрация их в желчи увеличивается, а холестерина - уменьшается. Легко всасывается в тонком кишечнике.

Холелитолитическое свойства урсодезоксихолевой кислоты позволили применять ее в лечении больных желчнокаменной болезнью и калькулезный холецистит.

Урсодезоксихолевой кислоты назначают также при билиарном циррозе печени.

Это средство эффективно только у части больных при длительном лечении (1 год и более). Применяют внутрь.

Побочные эффекты : диарея, кожный зуд, повышение в крови активности аминотрансфераз и др.

Противопоказания: беременность, наличие рентгенпозитивних конкрементов диаметром более 20 мм, закупорки общего желчного протока, наличие частых печеночных колик, цирроза печени, хронического панкреатита и др.

Выведению желчных камней способствует уролесан, содержащий компоненты эфирных масел.

Гепатопротекторные лекарственные средства

Лекарственные средства этой группы повышают устойчивость печени к действию повреждающих факторов, способствующих восстановлению ее функций, повышают детоксикационные возможности органа. Гепатопротекторный эффект осуществляется путем нормализации метаболических процессов в гепатоцитах, повышение активности микросомальных ферментов, восстановление функции клеточных мембран.

Гепатопротекторы применяют при остром и хроническом гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом. Как гепатопротекторы используют растительные флавоноиды, витаминные препараты (токоферола ацетат, аскорбиновую кислоту), кислоту глутаминовую, эссенциале, тио- триазолин , препараты печени.

Гепатопротекторный эффектом обладают флавоноиды. Это широко распространенные в природе соединения (содержатся в овощах, фруктах, орехах, семечках, дрожжах, цветах, коре деревьев). Имеют широкий спектр биологического действия. Играют значительную роль в окислительно-восстановительных процессах, тормозят окисления, пролонгируя действие адреналина, входящих в состав антиоксидантной системы клеток. Растительные флавоноиды влияют на иммунологические, секреторные, выделительные, сократительные и двигательные процессы. Обладают противовоспалительным, желчегонным, противовирусный, противоязвенный, анальгезу- рующие эффект.

Как гепатопротекторы из группы флавоноидов широко применяют силимарин (легален) , фламин и т. Д.

Силимарин (легален, карсил) получают из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L). Содержит некоторые флавоноиды с гепатопротекторный эффектом - силибинин (силибин), силиданин и силикристин (общее название смеси этих соединений - силимарин). Наибольшую активность имеет силибинин. Механизм гепатопротекторного действия силибинина обусловлен стабилизацией мембран гепатоцитов, антиоксидантным эффектом, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов, поддержкой запасов глу- татиону в печени.

Биодоступность силимарина составляет 20-50%, Т1 / 2 6-8 часов. Большая часть выделяется в виде конъюгатов кишечником, меньше - в неизмененном виде почками.

Противопоказания: сахарный диабет с сопутствующим холестатичним синдромом (возможно усиление холестаза, а также декомпенсация сахарного диабета).

Растительные флавоноидные препараты обычно хорошо переносятся больными. Изредка может появиться диарея, неприятные ощущения в желудке, сухость во рту, зуд, сыпь и др.

Выраженные гепатопротекторные и желчегонные свойства имеет Гепабене - комбинированный препарат растительного происхождения, содержит флавоноиды расторопши пятнистой, а также алкалоиды дымянки лекарственной (димници). Гепабене, кроме гепатопротекторного, имеет холеспазмолитичну действие.

Показания: хронический гепатит, цирроз печени, ее токсические поражения, в том числе алкогольные.

Аналогичные эффекты имеют препараты дарсил и силибор .

Созданный также препарат индивидуального флавоноида - силибинина дигидросукцинату натриевая соль . Препарат показан при отравлении бледной поганкой, вводится внутривенно.

К гепатопротекторов принадлежит адеметионин (гептрал ). Есть синтетическим аналогом эндогенного вещества С-аденозин-В-метионина, которую находят в большинстве тканей и жидкостей организма. Гепатопротекторный эффект обусловлен активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метательных групп), а также образованием с цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, имеющих детоксикационные свойства. Кроме того, адеметионин отличается антидепрессивным действием, активируя обмен моноаминов в головном мозге. Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием.

Токоферола ацетат (витамин Е) - природный антиоксидант. Стабилизирующее действие на клеточные и субклеточные мембраны оказывается при воспалительных и дистрофических заболеваниях печени, ее поражении гепатотоксичными средствами - спиртами, противотуберкулезными препаратами, метгемоглобиноутворюючимы соединениями. Главный представитель токоферолов - синтетический препарат токоферола ацетат . Действие препарата на печень заключается в нормализации обмена билирубина, улучшении функционального состояния, уменьшении размера органа Эффект токоферола ацетата усиливается при сочетании его с другими гепатопротекторами.

Показаниями к назначению токоферола ацетата в клинике заболеваний печени является желтуха, поражение печени гепатотоксичными агентами, в частности медикаментозными, хронические гепатиты, холестатические состояния, особенно первичный билиарный цирроз, заболевания печени у больных туберкулезом.

Препарат хорошо переносится даже в больших дозах. Возможны болезненность и образование инфильтратов при введении, аллергические реакции.

Аскорбиновая кислота - еще один препарат, который используют как вспомогательный гепатопротекторное средство в комбинированной терапии при остром и хроническом гепатите, циррозе печени, ее поражении гепатотоксичными агентами.

Кислоту аскорбиновую можно заменить препаратом аскорутин , в состав которого входят аскорбиновая кислота и рутин.

Фосфолипиды (эссенциале) - комбинированный лекарственный препарат, в состав которого вместе с витаминами (пиридоксина, цианокобаламина, кислотой пантотеновой, никотиновой и др.) Входят эссенциальные, то есть незаменимые фосфолипиды, преимущественно фосфатидилхолин из бобов сои. Незаменимые фосфолипиды формируют мембраны клеток и субклеточных структур. Препарат вводят внутрь и внутривенно.

Эссенциале влияет на обменные процессы, особенно липидный обмен, активирует окислительное фосфорилирование, синтез АТФ. Показана мембраностабилизирующее, антиоксидантное и гепатопротекторное активность эссенциале при интоксикации организма гепатотоксическими веществами, препарат тормозит некроз печени. Эссенциале обладает способностью восстанавливать структуру и функцию мембран за счет эссенциальных фосфолипидов. Как следствие, ликвидируются дефекты в клеточных мембранах, вызванные гепатотоксическими агентами. Препарат уменьшает плотность биологических мембран, возникающих с возрастом. Так же как другие антиоксиданты, эссенциале способствует увеличению общей численности рибосом, нормализует соотношение между свободными и мембраносвязанных полисомы в печени, стимулируя тем самым синтез белка.

Показания: острый и хронический гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени, печеночная кома, поражения печени гепатотоксическими агентами, нарушение функции печени у больных туберкулезом, сахарным диабетом и т. Д., Профилактика рецидивов желчнокаменной болезни, пред- и послеоперационное лечение больных, особенно при операциях на печени.

Противопоказания к применению эссенциале не обнаружены.

Оригинальным украинским гепатопротектором и кардиопротектором является тиотриазо- лин . Это синтетический препарат. Имеет противоишемическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное, иммуномодулирующее действие. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность некроза печени, активирует процессы репарации гепатоцитов. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав. Кроме того, тиотриазолин ограничивает и даже уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Активирует фибринолитическую систему.

При приеме внутрь биодоступность составляет 64,5%, период напиввиведен- ния 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек, прямой кишки.

Показания: хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени. Как кардиопротектор назначается при ишемической болезни сердца.

Противопоказания: период кормления грудью.

Побочные эффекты при применении в терапевтических дозах не выявлены.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Желчные кислоты в желчи находятся в виде конъюгатов с глицином и таурином, образуя парные кислоты. Желчь непрерывно вырабатывается гепатоцитами и выводится в просвет мельчайших желчных капилляров, ее суточная секреция составляет от 500 мл до 1 л.

Из желчных капилляров через междольковые желчные протоки желчь поступает в более крупные желчные сосуды, которые сливаются, образуя печеночный проток. Из этого протока желчь поступает в желчный пузырь. В области устья желчного протока и панкреатического протока располагается сфинктер Одди, который окружает оба протока. Желчь не поступает в проток поджелудочной железы, т.к. у каждого протока имеется свой собственный мышечный сфинктер. Выделение желчи и протеолитических ферментов поджелудочной железы в двенадцатиперстную кишку напрямую связано с поступлением пищи. В межпищеварительный период сфинктер Одди закрыт и облегчается наполнение желчного пузыря. В желчном пузыре желчь депонируется и концентрируется за счет реабсорбции воды. Пузырная желчь содержит воды 80-86%, рН равен 6,5-6,8. В нормальных физиологических условиях, при поступлении в двенадцатиперстную кишку кислого содержимого желудка, жиров пищи, происходит открытие сфинктера Одди, умеренное сокращение желчного пузыря и выделение желчи в желчный канал. Пересекая головку поджелудочной железы, желчь попадает в двенадцатиперстную кишку. В дистальном отделе тонкого кишечника ~20% первичных желчных кислот превращается под действием бактериальной микрофлоры во вторичные желчные кислоты. Примерно 90% желчных кислот с помощью активного транспорта реабсорбируется в систему воротной вены, далее эффективно поглощаются печенью, модифицируются и снова секретируются в желчь - возникает энтерогепатическая циркуляция. В течение суток такой кишечно-печеночный круговорот происходит 10-12 раз.

В процессе пищеварения желчь:

• повышает рН содержимого двенадцатиперстной кишки, снижая активность пепсина;
• повышает активность протеолитических ферментов, особенно липазы;
• облегчает эмульгирование и всасывание жиров;
• стимулирует желчеобразование (холерез) и ее выделение (холекинез);
• усиливает гидролиз и всасывание белков, углеводов;
• стимулирует пролиферацию и перистальтику кишечника;
• ускоряет всасывание жирорастворимых витаминов пищи;
• переводит в растворимое состояние холестерин, способствуя всасыванию, а по типу отрицательной связи усиливает его выведение;
• способствует удалению из организма билирубина;
• участвует в удалении чужеродных веществ, некоторых лекарств и их метаболитов;
• способствует набуханию содержимого толстого кишечника и облегчает акт дефекации (лат. defaecatio — очищение).

При снижении скорости выхода желчи в двенадцатиперстную кишку нормальный механизм пищеварения нарушается. Причин может быть несколько: уменьшение секреции желчи в печени и/или затруднение ее выхода из желчного пузыря; воспалительные процессы в желчных протоках и/или желчном пузыре. Такие нарушения корректируются использованием средств, способствующих принудительному образованию и/или выделению желчи. При хронических заболеваниях с недостаточным желчеотделением, таких как холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных путей), гепатит (воспаление ткани печени), назначают желчегонные средства, стимулирующие желчеобразование. При других заболеваниях печени и желчевыводящих путей, например, холецистогепатитах (холестатическая форма хронического гепатита) или холелитиаз (желчекаменная болезнь) применяют одновременно стимуляторы желчеобразования, желчевыведения и средства, расслабляющие сфинктер Одди и желчные протоки. Расслабить сфинктер Одди и снять спазм общего желчного протока можно применяя М-холиноблокаторы или спазмолитики миотропного действия. Возникновению заболевания желчных путей способствует отсутствие образования хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке (ахилия), поэтому проводят дополнительное лечение, направленное на регулирование желудочного и кишечного пищеварения.

Желчегонные средства принято делить на две группы: холекинетики (cholekinetika, cholagoga) и холеретики (сholeretica, сholesecretica).

Холекинетики — средства, обладающие спазмолитическим действием и способствующие выделению из желчного пузыря желчи. Выделение желчи регулирует гормон кишечника — холецистокинин. К холикинетикам относят: М-холиноблокаторы Атропин и Платифиллин ; спазмолитики миотропного действия — Папаверин, Дротаверин (Но-шпа), Эуфилин . Алкалоид берберин, содержащийся в листьях барбариса, настойка листьев барбариса обыкновенного и др. растительные препараты обладают слабым холеретическим и более выраженным холекинетическим эффектом. В связи с высокой вероятностью спастического воздействия берберина на матку его не рекомендуют применять при беременности. Холекинетическим действием обладают флавоноловые агликоны, содержащиеся в экстракте из листьев скумпии, - препарат «Флакумин » (тб., покр. обол. 0,02 г). Холикинетики усиливают сокращение желчного пузыря, что используется при дискинезии желчевыводящих путей.

К холекинетикам относят заменители сахара (сорбит, маннит, ксилит) и магния сульфат. Расслабление сфинктера Одди и сокращение желчного пузыря вызывает гипертонический раствор (10-25%) магния сульфата, который в подогретом виде вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку.

Гимекромон (Одестон) является производным изокумарина, оказывает холеспазмолитическое действие, избирательно влияя на желчные пути и сфинктер Одди. Желчегонное действие препарата проявляется в увеличении объема желчи, повышении секреции ее компонентов, уменьшается застой желчи, предотвращается кристаллизация холестерина и образование желчных камней. Применение препарата не ослабляет кишечную перистальтику и не влияет на АД. При продолжительном применении могут возникать диарея, метеоризм, абдоминальные боли, головная боль.

Правильное и своевременное применение желчегонных средств способствует улучшению пищеварительной функции ЖКТ, снижает нагрузку на гепатоциты, улучшает функциональное состояние печени, облегчая отток желчи, устраняет застой желчи в желчном пузыре, снижает воспалительные процессы в гепатобилиарной системе и уменьшает риск образования камней в желчном пузыре.

Внешнесекреторная функция печени заключается в образовании и выделении желчи в просвет двенадцатиперстной кишки. При этом, часть желчи резервируется в желчном пузыре и выбрасывается в кишечник лишь в случае необходимости (при употреблении жирной пищи и т.д.). Желчь выполняет ряд очень важных функций: способствует всасыванию жиров, белков, углеводов, кальция, жирорастворимых витаминов; переводит желудочное переваривание в кишечное, угнетает выработку и активность пепсина; повышает перистальтику кишечника; тормозит гнилостные процессы в кишечнике и др.

При некоторых заболеваниях печени (холецистит , холангит , желчекаменная болезнь, гепатиты различной этиологии и др.) образование и секреция желчи нарушаются. С одной стороны, это приводит к нарушению нормального функционирования желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). С другой стороны, застой желчи провоцирует скопление в печени токсинов, способствует развитию воспаления желчевыводящих путей, что ещё больше усугубляет патологию. Поэтому желчегонные средства имеют довольно важное значение в терапии заболеваний печени.

Классификация желчегонных средств

К холеретикам относят препараты, увеличивающие секрецию желчи и стимулирующие образование желчных кислот.

Фармакологическая характеристика желчегонных средств

Механизм действия холеретиков основан на том, что входящие в их состав вещества похожи на желчные кислоты. При попадании этих веществ в организм создаётся впечатление, что концентрация желчных кислот в ЖКТ увеличивается, а поскольку в норме они могут появиться только при расщеплении желчи, имитируется картина её массированного распада. Срабатывает принцип отрицательной обратной связи, и благодаря механизмам паракринной и аутокринной регуляции активируется образование желчи.

Кроме того, холеретики усиливают секреторную функцию паренхимы печени, увеличивают количество секретируемой желчи, повышают осмотический градиент между желчью и кровью, усиливая тем самым осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивают ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи. Наконец, эти препараты усиливают секреторную и моторную функции желудочно-кишечного тракта. Некоторые холеретики помимо желчегонного действия проявляют противовоспалительные (циквалон) и антимикробные (никодин) свойства.

Холекинетики усиливают отток желчи . К ним относятся холецистокинин, сульфат магния, М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики и др. Отток желчи холекинетики усиливают за счёт спазмолитического эффекта, обусловливающего снижение тонуса сфинктера Одди. Наиболее мощным желчегонным действием обладают синтетические препараты, а наиболее мягким - растительные. При этом активность растительных препаратов также неодинакова: пижма > володушка > барбарис > шиповник > рыльца кукурузы > бессмертник песчаный.

Отдельно следует отметить одно из наиболее современных и перспективных средств в лечении заболеваний печени - урсодезоксихолевая кислота. Препараты на основе этой кислоты: Урзофалк; Урсо 100; Урсосан и др. Многочисленные экспериментальные и клинические данные показывают высокую эффективность этого вещества при самых различных заболеваниях печени, от холецистита до рака и цирроза печени. Урсодезоксихопевая кислота оказывает холеретическое (желчегонное), антихолестатическое (способствует разрешению холестаза), холелитолитическое (способствует растворению холестериновых желчных камней), антилитогенное (препятствует образованию желчных камней).

Многие желчегонные средства обладают смешанным действием.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА.

Желчь человека представляет собой секрет, который вырабатывается печеночными клетками. Этот секрет содержит:

Билирубин (конечный продукт обмена гемоглобина)

Желчные кислоты (конечные продукты обмена холестерина)

Гормоны, витамины и другие физиологически активные вещества

Фосфолипиды (лецитин)

Важную роль в переваривании и всасывании липидов играют желчные кислоты (холевая, дезоксихолевая, хенодезоксихолевая).

При некоторых заболеваниях ЖКТ могут нарушаться: желчеобразование и желчевыделение.

Это наблюдается при остром и хроническом холецистите, холангитах, хроническом гепатите, дискинезиях желчных путей. В этих случаях показано назначение желчегонных средств.

Желчегонные средства – это лекарственные препараты, повышающие секрецию желчи или способствующие ее продвижению по желчным путям в 12-перстную кишку.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕЛЧЕГОННЫХ СРЕДСТВ по их влиянию на секрецию и выделение желчи:

1. Холеретики – средства, стимулирующие желчеобразование.

а) Истинные холеретики (содержат желчь и желчные кислоты)

Аллохол

Холензим

б) Синтетические холеретики

Оксафенамин

Никодин

Циквалон

В) Холеретики растительного происхождения

Бессмертник (цветки)

Мята перечная

Шиповник (плоды)

Петрушка

Флакумин

Кукурузные рыльца

Барбарис амурский

Фламин (сухой концентрат бессмертника, содержащий флавоны)

г) Гидрохолеретики

Минеральные воды

Препараты валерианы

2. Средства, стимулирующие желчевыделение

а) Истинные холеретики:

Магния сульфат

Оливковое масло

Берберина сульфат

Б) Холеспазмолитики:

М-холинолитики

Теофиллин

Нитроглицерин

Папаверина гидрохлорид

3. Средства, увеличивающие гидрофильностьжелчи и препятствующие образованию желчных камней: хенофальк (хендол).

Представленная классификация несколько условна, т. к. в большинстве случаев лекарственные средства обладают комплексным действием.

Рассмотрим холеретики. Эти препараты стимулируют желчеобразовательную функцию печени. Механизм действия холеретиков складывается из нескольких моментов:

Непосредственная стимуляция секреторной функции печеночной паренхимы;

Повышение осмотисческой фильтрации воды и электролитов в желчные капилляры;

Стимуляция рецепторов слизистой тонкого кишечника, что усиливает желчеоразование.

Типичными истинными холеретиками являются аллохол и холензи. Это многокомпонентные препараты, общий компонент – желчь животных (сухая желчь).

Синтетические холеретикию Все синтетические препараты усиливают выработку желчи, увеличивают объем желчи, и у них имеется противовоспалительных эффект.

Холеретики растительного происхождения содержат большое количество эфирных масел, смол, флавонов и других биологически активных веществ. Отвары и настои из этой группы растений или таблетки, попадая в тонкий кишечник, стимулируют рецепторы слизистой оболочки кишечника, что увеличивает желчеобразование. Кроме того, каждое растение имеет свои черты действия. Например, спазмолитическое действие, присущее таким растениям, как бессмертник, кукурузные рыльца, мята перечная; противомикробное действие – пижма, бессмертник, мята перечная; тонизируют желчный пузырь – пижма, барбарис амурский, петрушка.