Подкожная инъекция введение инсулина актрапид. Лекарственный справочник гэотар. Способ применения и дозировки

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Латинское название: Mercazolil
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: Тиамазол
Производитель: Акрихин, Марбиофарм
(Россия), Здоровье (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Мерказолил – это средство, направленное на снижение концентрации тироксина. Механизм действия основан на работе тиамазола – основного действующего компонента.

Показания к применению

Средство Мерказолил назначают при:

• Диффузной струме
• Тиреотоксикозе
• Узловом зобе
• Повторном появлении тиреотоксикоза после операций
• Комплексном лечении с радиойодтерапией.

Лечебные свойства

Основной действующий элемент – тиамазол – блокирует пероксидазы (ферменты, активно участвующие в йодировании тиронина, находящегося в клетках щитовидки, и формирующего монойодтирон, дийодтиронин, трийодтиронин и тетрайодтиронин).

Лечебный препарат не дает гормонам тканей щитовидной железы синтезироваться, что ведет к уменьшению выработки Т4, ускорению функций вывода йодидов, реципрокной выработки и синтеза гормона ТТГ гипофизом, замедлению метаболизма.

В большинстве случаев время появления эффекта от лечения зависит от первоначального количества гормонов Т3 и Т4. Если пациенту была назначена концентрация в 30мг, то результат (в среднем) будет заметен через неделю, если же была назначена доза в 40мг, то эффект проявится (в среднем) через 30 дней.

Количество гормонов может вернуться на исходный уровень через 5-7 дней после окончания терапии.

ЛС отмечается хорошей всасываемостью в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится через мочу.

Форма выпуска и состав

В одной пилюле основной действующий компонент тиамазол содержится в концентрации 5 мг.

Медикамент выпускается в маленьких круглых кипенно-белых таблеточках в пленочной оболочке, без рисок и гравировок. Фасуется в блистерные упаковки по 10 шт. В коробке находится 5 или 10 блистеров Мерказолил и бумажная инструкция

Способ применения и дозы

Цена: 120 руб.

Прием осуществляют только после еды. Запивая небольшим количеством воды. Запрещено разжевывать или растирать в порошок.

Количество определяется индивидуально. Стандартная доза от 20 до 40 мг в сутки, которые разбивают на 2-4 приема. Все зависит от тяжести недуга.

После того, как работа щитовидки наладилась (это происходит через 1-2 месяца) используют поддерживающую дозу – от 2,5 до 10 мг в сутки.

Детская доза для лечения – от 300 до 500 мкг на кг веса, для поддержания от 200 до 300 мкг на кг веса (эту дозировку можно принимать 1 раз в день после завтрака).

При беременности и грудном вскармливании

Таблетки Мерказолил инструкция по применению от производителя не рекомендует употреблять во время вынашивания ребенка. Это связано с возможностью проникновения основного компонента лекарства через плацентарный барьер, что приведет к риску появления стойкого снижения уровня гормонов щитовидной железы у будущего малыша.

Также препарат запрещено принимать во время грудного вскармливания, если ребенок не переведен на искусственное питание, потому что медикамент имеет свойство попадать в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относят:

• Гранулоцитопеня
• Непереносимость тиамазола
• Лейкопения
• Гестация и лактация.

Большой размер зоба, сужающий трахею нуждается в кратковременном лечении, потому что долгий прием спровоцирует рост недуга.

Терапия при болезнях печени должна проходить под строгим контролем специалиста.

Терапия требует постоянного контроля показателей крови.

За 7-14 дней перед хирургическим вмешательством препарат отменяют, на его замену приходят йодсодержащие средства.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Увеличивают эффективность лекарственного средства (и требуют коррекции дозировки):

• Препараты лития
• Резерпин
• Амиодарон
• Бета-адреноблокаторы.

Избыток йода в организме ведет к снижению терапевтического эффекта, а недостаток, наоборот, усиливает.

Вероятность получить лейкопию увеличивается, если принимать натрий и сульфаниламиды.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относят:

• Аллергия в виде пятен на коже, лихорадки, волчаночноподобном синдроме
• Сбои в работе системы кроветворения
• Нарушения вкусового восприятия, работы печени, чувство тошноты и рвота
• Невриты и полиневриты
• Головные боли
• Головокружения
• Увеличение количества клеток щитовидной железы.

Передозировка

Передозировка проявляет себя слабостью функции желудочно-кишечного тракта. Первые часы могут отличаться агранулоцитозой, апластической анемией и панцитоенией.

Редко превышение дозы характеризуется нефротическим синдромом, невропатией, сбоями в ЦНС, гепатитом, эксфолиативным дерматитом.

Если пациент долгое время принимал неверную дозу, то случится разрастание тканей щитовидки.

Лечение передозировки проводится с помощью промывания желудка и приема энтеросорбентов.

Условия и сроки хранения

Годен к применению до 5 лет с момента изготовления. ЛС хранят в темном и сухом месте, где температура не превышает 25 градусов.

Аналоги

Merck KGaA, Германия

Цена: 200 руб

Тирозол также борется с нарушениями в функционировании щитовижной железы, в его состав входит тиамазол. Продается в небольших круглых таблетках.

Плюсы:

• Быстрый и длительный эффект
• Относительно невысокая цена.

Минусы:

• Возможно появление сильных побочных эффектов
• Незначительный набор массы.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол