Трамал 5. Инструкция по применению. При нарушениях функции почек

Дозировка

Трамадол-М

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид в пересчете на 100 %

вещество 50 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02 AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении трамадола гидрохлорид быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 мин после инъекции. Связывание с белками плазмы - 20 %. Трамадола гидрохлорид хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола гидрохлорида - 6 ч, О-дезметилтрамадола - около 8 ч. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов; около 0,1 % введенной дозы выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) и при нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) элиминация замедляется. Возможна кумуляция препарата. В связи с этим у данной категории пациентов рекомендуется уменьшение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.

Фармакодинамика

Трамадол-М — анальгетическое средство центрального действия (опиоидный + неопиоидный анальгетик). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) в центральной нервной системе (ЦНС), обладает наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.

Стимулирует адренергическую систему, угнетая нейрональный обратный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативный и противокашлевой эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 - 10 мин и сохраняется на протяжении 3 - 5 часов.

Показания к применению

лечение болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности.

Способ применения и дозы

Разовая доза, частота и длительность применения препарата Трамадол-М устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет.

Детям в возрасте от 12 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела в виде однократной дозы. Следует выбирать наименьшую эффективную дозу трамадола. Суточная доза составляет 4 - 8 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола - 8 мг/кг массы тела или 400 мг (8 мл).

Лечение следует начинать только с низких доз. Взрослым и детям, старше 14 лет, препарат назначают внутривенно медленно или инфузионно, внутримышечно или подкожно по 50 - 100 мг (1-2 мл). При отсутствии удовлетворительного эффекта через 30 - 60 мин возможно дополнительное введение 50 мг (1 мл) препарата. Кратность введения составляет 1-4 раза в сутки. При сильных болях препарат вводят по 50 мг (1 мл) каждые 4 часа.

Совместимыми растворами для инфузии трамадола являются: 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера или 5 % раствор глюкозы.

У пожилых пациентов, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: уменьшение дозы и частоты введения препарата. Высшая суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).

Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Побочные действия

головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение поведенческих реакций, эйфория, иногда — дисфория, депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, нервозность, ажитация, тревожность, эмоциональная лабильность, галлюцинации, заторможенность, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, тремор, нарушение координации движений, мышечный спазм, мышечная слабость, церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадол вводили внутривенно в высоких дозах или если одновременно были назначены нейролептики)

нарушение зрения и вкуса, расширение зрачков

угнетение дыхательного центра, диспноэ, одышка, бронхоспазм;

нарушение сердечного ритма, тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, вазодилятация

сухость во рту и затруднение при глотании, тошнота, запоры, диарея, рвота, боль в желудке, вздутие живота, изменение аппетита, повышение активности ферментов печени

затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

гипогликемия

аллергические реакции (покраснения, сыпь на коже, экзантема, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия), повышенное потоотделение

синдром «отмены» возможен при резкой отмене препарата.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

острая интоксикация алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные средства, анксиолитики)

одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы)

эпилепсия

риск суицида

наркомания

беременность и период лактации

детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Раствор Трамадола-М несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Трамадол-М усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

При совместном применении с психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), антимигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антимигренозные препараты (триптаны) и лекарственные средства, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Прямыми антагонистами Трамадола-М, полностью блокирующими его действие, являются налоксон и налтрексон.

Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренорфина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.

При одновременном введении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых больных снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного метаболита О-дезметилтрамадола.

Особые указания

С осторожностью следует назначать при нарушениях сознания различного генеза, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС, при печеночной и/или почечной недостаточности, шоке, болях в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).

Не следует применять дольше срока, необходимого для терапии, так как при длительном применении Трамадола-М в высоких дозах возможно развитие лекарственной зависимости.

Если во время лечения препаратом не наблюдается клинического улучшения, либо состояние здоровья ухудшается, необходимо пересмотреть тактику лечения.

Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Употребление алкоголя в период применения Трамадола-М следует исключить.

Применение в педиатрии.

Препарат применяют детям старше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения Трамадолом-М следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и точной координации движений (управление автотранспортом, механическим оборудованием и др.).

Передозировка

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, судороги, миоз, рвота, анурия, коллапс, кома.

Лечение: необходимо немедленно отменить препарат. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку с перегородками из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу», Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Гуськов Александр Евгеньевич

Удостоверение личности № 018905173,

выдано 14.01.2006 г.

050039, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Майлина, д. 72, кв. 34.

моб. тел. +7 777 392 80 80

E-mail: [email protected]

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Hemofarm (Сербия)

раствор для инъекций 50 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1; код EAN: 8600097301152; № П N016053/01, 2009-11-16 от Hemofarm (Сербия)

Латинское название

Действующее вещество

Трамадол*(Tramadolum)

АТХ:

N02AX02 Трамадол

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 или 2 мл; в упаковках контурных ячейковых 5 шт.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Способ применения и дозы

В/в (медленно), в/м, п/к, внутрь . Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет для однократного введения — 50-100 мг (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 мин может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендована более высокая доза — 100 мг. Как правило, дозы 400 мг/сут обычно достаточно для снятия боли.

Детям старше 1 года — разовая доза 1-2 мг/кг. Суточная доза 4-8 мг/кг обычно является достаточной.

Трамадол разводят водой для инъекций. В таблице указана конечная концентрация (1 мл Трамадола содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).

Пример: для введения дозы 1,5 мг трамадола гидрохлорида/кг ребенку с массой тела 45 кг требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Для этого 2 мл Трамадола разводят 4 мл воды для инъекций до конечной концентрации 16,7 трамадола гидрохлорида/мл. Затем вводят 4 мл приготовленного раствора (общая доза составит примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).

Внутрь, с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Обычная начальная доза — 1 капс. (50 мг), при отсутствии эффекта в течение 30-60 минут можно принять еще 1 капс., при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капс.). Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капс.).

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для таких больных рекомендуется увеличение интервала между введениями разовых доз.

Условия хранения препарата Трамадол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название:
(+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Бесцветная, прозрачная жидкость без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС: N02FX02.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика.
Абсорбция при в/м введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л - при внутривенном введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч 2 (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению:

Противопоказания:

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. При инъекционном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.

По основным фармакологическим свойствам имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и носят менее выраженный по сравнению с морфином характер. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических

Показания к применению

Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах; невралгии.

Способ применения и режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема – до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.

Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Детям старше 1 года единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, кормление грудью. Детский возраст до 1 года. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО (селегилин, гидрозина сульфат, депренил, когнитив, ипраниазид, гармин, паргилин и т.п).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств.

Передозировка

Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги – бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5% в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2

Раствор для инъекций 5% в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2