Почему стоит принимать Зокор? Инструкция по применению Зокора: способ и дозировка
Микрокристаллическую целлюлозу, бутилгидроксианизол, стеарат магния, крахмал, а также вещества, формирующие оболочку таблетки.
Зокор Форте содержит большее количество активного вещества – 40 мг симвастатина .
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток, которые покрывает оболочка. Таблетки, в которых содержится 10 мг симвастатина , имеют светло-розовый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 735 «.
Таблетки, в которых содержится 20 мг симвастатина , имеют желто-коричневый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 740 «.
Зокор Форте выпускается в виде таблеток розового цвета, имеющих овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 749 «.
В блистере содержится 14 таблеток, в коробке может быть один или два блистера.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает выраженное гиполипидемическое действие. В составе таблеток есть активный ингредиент симвастатин , в процессе гидролиза превращающийся в активные соединения. Метаболит симвастатина угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Этот фермент принимает участие в первом периоде биосинтеза .
Как следствие, под воздействием Зокора выражено уменьшается уровень холестерина в организме, а также содержание холестерина, который связывают липопротеины низкой и очень низкой плотности. Снижается также содержание холестерина в плазме триглицеридов.
Одновременно при приеме симвастатина выражено повышается уровень холестерина, который связывают липопротеины высокой плотности.
Отмечается эффективность препарата при разных типах гиперлипидемии , в частности при гетерозиготной, семейной, несемейной. Также препарат эффективен при смешанных типах гиперлипидемии в том случае, если недостаточно для того, чтобы нормализовать содержание липидов в плазме.
Количество липидов в плазме снижаются через 14 дней после начала лечения. При этом наиболее высокие значения отмечаются на 4-6 неделе лечения. Далее при приеме средства сохраняется такой результат.
После того, как лечение завершается, постепенно показатели общего холестерина в плазме возвращаются к исходным, которые отмечались до начала приема препарата.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Наивысшая концентрация в крови метаболитов симвастатина отмечается спустя 1.3-2.4 часа после того, как человек принял одну дозу средства. В организме абсорбируется примерно 85% симвастатина, принятого перорально.
После внутреннего приема по сравнению с другими тканями более высокая концентрация активного вещества отмечается в печени.
В процессе первого прохождения через кровоток печени симвастатин метаболизируется, после чего препарат и его метаболиты из организма выводятся с желчью.
Употребление пищи сразу после приема лекарства не нарушает фармакокинетику препарата. При продолжительной терапии симвастатин в тканях организма не накапливается.
Показания к применению
Показано применение средства Зокор людям, которые относятся к группе с высоким риском развития ишемической болезни сердца независимо от содержания в крови липидов. В группу риска входят люди со следующими сопутствующими состояниями:
- цереброваскулярные патологии, в том числе (в анамнезе);
- (препарат позволяет предупредить проявление периферических сосудистых осложнений и уменьшить потребность в реваскуляризации и ампутации нижних конечностей);
- патологии периферического кровотока.
Лекарство применяется в процессе лечения людей с диагнозом ИБС и пациентов с гиперхолестеринемией. В данном случае Зокор позволяет предупредить проявление атеросклеротических поражений сосудов в сердце, развитие других осложнений.
Также Зокор назначается взрослым пациентам в таких случаях:
- людям с высоким уровнем общего холестерина , аполипопротеина В , а также холестерина, который связан липопротеинами низкой плотности, в сочетании с диетическим питанием;
- при гипертриглицеридемии;
- при пониженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, который ассоциирован с первичной гиперхолестеринемией на фоне соблюдения диеты;
- при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии параллельно с другими методами лечения и диетой.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:
- нарушенное усвоение и метаболизм лактозы;
- острые болезни печени, значительный и устойчивый рост количества трансаминаз неустановленного генеза;
- беременность и естественное вскармливание;
- возраст до 10 лет.
Относительными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:
- понижение функции почек;
- понижение функции печени;
- , длящийся много лет;
В таких случаях лекарство назначается с осторожностью.
Побочные действия
Могут проявляться такие побочные явления в процессе лечение пациентов препаратом Зокор:
- чувство дискомфорта и боли в области живота, вздутие, нарушения дефекации;
- чувство общей слабости, анемия ;
- , судороги, периферическая нейропатия , парестезии , нарушения памяти и сна;
- сыпь на коже , .
В редких случаях развивалась миопатия , рабдомиолиз в процессе приеме симвастатина, а также отмечалось снижение функций печени. Фиксировались случаи развития миалгии. В целом Зокор переносится пациентами хорошо.
При гиперчувствительности к препарату может развиться отека Квинке, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, артрит, артралгия и др.
Инструкция по применению Зокора (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Зокора предусматривает, что таблетки пациент принимает перорально вне зависимости от приема еды. Суточную дозу препарат нужно принимать вечером, нет необходимости делить ее на несколько приемов.
В среднем доза симвастатина в сутки составляет 5-80 мг. Больше 80 мг симвастатина в сутки принимать нельзя.
Дозу подбирает врач, при этом обязательно учитывая уровень липидов в плазме. Дозу лекарства корректируют не чаще одного раза в 4 недели.
С целью профилактики и лечения ИБС на фоне диеты изначально назначается суточная доза 40 мг симвастатина.
При гиперхолестеринемии , если диетотерапия не дает желаемых результатов, назначается суточная доза 20 мг симвастатина в сутки. В случае, если содержание липидов в плазме нужно снизить на 45% и больше, первоначально доза в сутки может составлять 40 мг.
Если у пациента отмечается умеренно тяжелая или легкая форма гиперхолестеринемии , то дозу в сутки можно уменьшить до 10 мг.
Врач определяет необходимую дозу препарата, предварительно измеряя уровень липидов и контролируя эффективность лекарства после начала терапии. Если спустя 4 недели после начала терапии не отмечается ожидаемого воздействия, в таком случае дозу лекарства увеличивают, но постепенно, до тех пор, пока не будет отмечаться выраженный эффект.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии на фоне диеты и лечения другими средствами стартовая доза Зокора должна составлять 40 мг в сутки либо назначается 80 мг симвастатина с условием, что 20 мг средства принимает днем, и 40 мг – в вечернее время.
Подросткам при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается изначально 10 мг лекарства в сутки. Наибольшая суточная доза лекарства для подростков — 40 мг.
Передозировка
При передозировке практикуются стандартные методы преодоления последствий интоксикации медикаментами.
Взаимодействие
Выраженный положительный эффект отмечается при одновременном лечении Зокором и секвестрантами желчных кислот.
При одновременном приеме фибратов, циклоспорина и липидоснижающих доз ниацина в сутки можно принимать не больше 10 мг средства Зокор .
Люди, получающие и Амиодарон , не должны в сутки пить более 20 мг симвастатина.
На ферментативную активность CYP3 A4 симвастатин не действует.
При одновременном приеме лекарств, которые угнетают активность CYP3 A4, возрастает вероятность развития миопатии и рабдомиолиза у тех, кто принимает симвастатин. Необходимо не сочетать Зокор с итраконазолом , , нефазодоном , кетоконазолом , телитромицином .
Вероятность развития миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном приеме амиодарона , дилтиазема , гемфиброзила , , ниацина , фузидиевой кислоты , верапамила , фибратов .
Под влиянием Зокора усиливается эффект кумариновых антикоагулянтов .
При приеме в сутки более 1 литра грейпфрутового сока отмечается клинически значимое повышение концентраций симвастатина в плазме, вследствие чего увеличивается вероятность проявления рабдомиолиза.
При приеме в сутки 20-40 мг симвастатина происходит потенцирование эффекта кумариновых антикоагулянтов . Вследствие этого возрастает риск проявления кровотечений.
Условия продажи
Зокор можно приобрести по рецепту.
Условия хранения
Хранить вдалеке от света, при температуре не больше 25 градусов Цельсия, беречь от доступа детей.
Срок годности
Можно хранить 2 года.
Особые указания
Как и другие препараты — ингибиторы ГМ-КоА-редуктазы, Зокор может спровоцировать развитие миопатии . Иногда она проявляется в форме рабдомиолиза , который в некоторых случаях сопровождает острая почечная недостаточность.
Следует избегать совместного приема Зокора и препаратов, которые при одновременном приеме могут спровоцировать проявление миопатии.
Все пациенты, которым назначается Зокор, должны быть предупреждены о вероятности проявления миопатии и необходимости после развития первых же симптомов этой болезни сразу обратиться к врачу. При первом же подозрении на развитие миопатии лечение должно быть приостановлено.
У некоторых больных, которые получали Зокор, отмечалось увеличение уровня печеночных ферментов. После приостановления лечения постепенно показатели возвращались к исходному уровню.
Перед началом курса терапии важно провести исследование функции печени. Это исследование необходимо повторить перед тем, как увеличить дозу симвастатина до суточного максимума.
При умеренной почечной недостаточности пациенту нет необходимости уменьшать дозу препарата. При тяжелой форме почечной недостаточности назначение дозы лекарства более 10 мг может производиться только после одобрения лечащего врача.
Аналоги Зокора
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги этого препарата – это лекарства , Авестатин , Симвакард , Симло , Атеростат , Левомир , Вабадин , Зоватин , Симвор .
Они обеспечивают похожий эффект, но определять наиболее оптимальный препарат в каждом конкретном случае должен только специалист.
Детям
Нет достаточной информации о применении этого средства у детей, поэтому для лечения детей до 10 лет это средство не применяется.
Зокор используется с целью лечения семейной гетерозиготной формы гиперхолестеринемии у подростков на фоне диеты. Под влиянием препарата снижается уровень триглицеридов, холестерина, аполипопротеина В.
Лечение девочек препаратом практикуется только в том случае, если менструация у девочки-подростка началась не менее одного года назад.
При беременности и лактации
Противопоказано применение этого лекарства в период и грудным молоком. При приеме симвастатина в период беременности могут отмечаться нарушения в процессе развития плода.
Во время лактации при необходимости применять Зокор , нужно приостановить кормление.
Состав
1 таблетка содержит: симвастатин 40 мг.Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактозы моногидрат (лактоза водная), лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа оксид красный.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, с гравировкой "MSD 749" на одной стороне и гладкие - на другой.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Способ применения
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Противопоказания
Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.Применение при беременности и кормлении грудью
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит симвастатина 10, 20 или 40 мг, 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 80 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое .Ограничивает синтез холестерина на начальных стадиях, блокируя 3-гидрокси−3-метилглютарил-коэнзима A редуктазу.
Фармакокинетика
Быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, с высокой избирательностью накапливается в ней, выводится с желчью. Содержание активной формы в системном кровотоке — менее 5% принятой дозы; связывается с белками 95%.
Клиническая фармакология
Показания препарата Зокор ®
Гиперхолестеринемия, ИБС , атеросклероз сосудов головного мозга. Снижение риска общей и коронарной смертности у больных ИБС .
Противопоказания
Гиперчувствительность (к любому из компонентов препарата), заболевания печени в активной форме, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, астения, диспепсия, гепатит/желтуха, панкреатит, судороги в мышцах, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, анемия, алопеция, кожная сыпь, зуд, реакция гиперчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, повышение СОЭ , тромбоцитопения, эозинофилия); отклонения в лабораторных показателях (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы скелетной мускулатуры, изменения функциональных печеночных проб).
Взаимодействие
Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.
Способ применения и дозы
До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером; при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед . При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза — 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема — 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза — 20 мг, однократно, вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.
Передозировка
В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза — 450 мг); не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Условия хранения препарата Зокор ®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зокор ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг — 2 года.
таблетки, покрытые оболочкой 80 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| E78.0 Чистая гиперхолестеринемия | Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия |
| Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия | |
| Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия | |
| Гиперхолестеринемия | |
| Гиперхолестеринемия первичная | |
| Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия | |
| Гомозиготная ситостеролемия | |
| Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия | |
| Первичная гиперхолестеринемия | |
| Повышенный уровень холестерина | |
| Повышенный уровень холестерина в крови | |
| Семейная гиперхолестеринемия | |
| Семейная гиперхолестеринемия смешанная | |
| Фитостеролемия | |
| Эндогенная гиперхолестеринемия | |
| I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
| Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
| Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
| Ишемия миокарда рецидивирующая | |
| Коронарная болезнь сердца | |
| Стабильная ИБС | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| I67.2 Церебральный атеросклероз | Атеросклероз артерий головного мозга |
| Атеросклероз сосудов головного мозга | |
| Атеросклеротические изменения мозговых сосудов | |
| Склероз сосудов головного мозга | |
| Склеротические нарушения мозгового кровообращения | |
| Сосудистые заболевания головного мозга |
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит симвастатина 10, 20 или 40 мг, 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 80 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое .Ограничивает синтез холестерина на начальных стадиях, блокируя 3-гидрокси−3-метилглютарил-коэнзима A редуктазу.
Фармакокинетика
Быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, с высокой избирательностью накапливается в ней, выводится с желчью. Содержание активной формы в системном кровотоке — менее 5% принятой дозы; связывается с белками 95%.
Клиническая фармакология
Показания препарата Зокор ® форте
Гиперхолестеринемия, ИБС , атеросклероз сосудов головного мозга. Снижение риска общей и коронарной смертности у больных ИБС .
Противопоказания
Гиперчувствительность (к любому из компонентов препарата), заболевания печени в активной форме, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, астения, диспепсия, гепатит/желтуха, панкреатит, судороги в мышцах, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, анемия, алопеция, кожная сыпь, зуд, реакция гиперчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, повышение СОЭ , тромбоцитопения, эозинофилия); отклонения в лабораторных показателях (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы скелетной мускулатуры, изменения функциональных печеночных проб).
Взаимодействие
Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.
Способ применения и дозы
До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером; при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед . При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза — 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема — 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза — 20 мг, однократно, вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.
Передозировка
В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза — 450 мг); не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Условия хранения препарата Зокор ® форте
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зокор ® форте
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг — 2 года.
таблетки, покрытые оболочкой 80 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| E78.0 Чистая гиперхолестеринемия | Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия |
| Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия | |
| Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия | |
| Гиперхолестеринемия | |
| Гиперхолестеринемия первичная | |
| Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия | |
| Гомозиготная ситостеролемия | |
| Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия | |
| Первичная гиперхолестеринемия | |
| Повышенный уровень холестерина | |
| Повышенный уровень холестерина в крови | |
| Семейная гиперхолестеринемия | |
| Семейная гиперхолестеринемия смешанная | |
| Фитостеролемия | |
| Эндогенная гиперхолестеринемия | |
| I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
| Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
| Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
| Ишемия миокарда рецидивирующая | |
| Коронарная болезнь сердца | |
| Стабильная ИБС | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| I67.2 Церебральный атеросклероз | Атеросклероз артерий головного мозга |
| Атеросклероз сосудов головного мозга | |
| Атеросклеротические изменения мозговых сосудов | |
| Склероз сосудов головного мозга | |
| Склеротические нарушения мозгового кровообращения | |
| Сосудистые заболевания головного мозга |
Зокор: инструкция по применению и отзывы
Зокор – гиполипидемический препарат.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: овальные, гладкие с одной стороны, на другой стороне – гравировка «MSD 735» (таблетки светло-розового цвета) или гравировка «MSD 740» (таблетки желтовато-коричневого цвета) (по 14 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).
Действующее вещество – симвастатин:
- 1 таблетка светло-розового цвета – 10 мг;
- 1 таблетка желтовато-коричневого цвета – 20 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, лимонная кислота, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, красители железа оксид желтый и железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции, Зокор характеризуется выраженным гиполипидемическим эффектом. В состав таблеток входит действующее вещество симвастатин, которое при гидролизе превращается в активные соединения. Его метаболит ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, принимающий участие в биосинтезе холестерина на начальном этапе.
Вследствие этого применение препарата способствует снижению общей концентрации холестерина в организме, а также уровня холестерина, связываемого липопротеинами низкой и очень низкой плотности. Уменьшается также концентрация холестерина в плазме триглицеридов.
Одновременно при приеме Зокора значительно увеличивается содержание холестерина, связываемого липопротеинами высокой плотности. Препарат применяется при различных типах гиперлипидемии, включая несемейную, семейную, гетерозиготную. Также его назначают при смешанных типах гиперлипидемии в тех случаях, когда с помощью диеты не удается нормализовать концентрацию липидов в плазме.
Уровень липидов в плазме снижается через 14 дней после начала терапии. Их количество достигает минимума на 4–6-й неделе лечения. При дальнейшем приеме лекарственного средства этот результат сохраняется.
После завершения терапии показатели общего холестерина в плазме постепенно возвращаются к исходным, которые определялись до начала применения препарата.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Максимальная концентрация метаболитов симвастатина в крови регистрируется через 1,3–2,4 часа после приема одной дозы Зокора. Приблизительно 85% активного вещества, содержащегося в таблетках, абсорбируется в организме при пероральном приеме.
При лечении препаратом более высокий уровень симвастатина отмечается в печени по сравнению с другими тканями. В результате эффекта «первого прохождения» вещества через печень оно метаболизируется, после чего сам препарат и его метаболиты выводятся из организма с желчью.
Прием Зокора не зависит от употребления пищи, которая не влияет на фармакокинетику лекарственного средства. Длительная терапия не приводит к накоплению симвастатина в тканях организма.
Показания к применению
Зокор назначают пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) или предрасположенностью к этому заболеванию, а также пациентам с высоким риском развития ИБС (в том числе при наличии гиперлипидемии), например, больным сахарным диабетом, пациентам с заболеваниями периферических сосудов, инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе. Цель применения препарата:
- Снижение риска смертности в результате ИБС;
- Уменьшение риска развития серьезных коронарных или сосудистых осложнений, таких как инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть;
- Снижение риска госпитализации по поводу приступов стенокардии;
- Уменьшение вероятности оперативного вмешательства в связи с необходимостью восстановления периферического кровотока либо других видов некоронарной реваскуляризации.
Кроме того, Зокор назначают при гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к диете в случаях, когда только диетического питания и других немедикаментозных методов лечения недостаточно. Цель применения препарата:
- Лечение гиперлипидемии IV типа согласно классификации Фредриксона (гипертриглицеридемии);
- Терапия первичной гиперлипидемии III типа в соответствии с классификацией Фредриксона (дисбеталипопротеинемии);
- Снижение повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов;
- Повышение холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией, в том числе с гиперлипидемией IIa типа по классификации Фредриксона (гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или гиперлипидемией IIb типа согласно классификации Фредриксона (смешанной гиперхолестеринемией);
- Снижение соотношения уровня общего холестерина по отношению к холестерину ЛПВП, а также холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП;
- Снижение повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в дополнение к диете и другим методам лечения).
У больных сахарным диабетом Зокор снижает риск развития периферических осложнений сосудистого генеза (в том числе вероятность возникновения трофических язв, проведения операции реваскуляризации и ампутации нижних конечностей).
У больных с ишемической болезнью сердца, сопровождающейся повышенным содержанием холестерина, препарат позволяет снизить риск развития коронарного атеросклероза, в т.ч. появления осложнений и новых повреждений.
Противопоказания
Абсолютные:
- Стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
- Активные заболевания печени;
- Беременность и период ее планирования;
- Лактация;
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Из-за недостаточности данных о безопасности применения симвастатина в педиатрии не рекомендуется назначать препарат детям.
Относительные:
- Рабдомиолиз в анамнезе;
- Сахарный диабет;
- Устойчивое повышение уровня сывороточных трансаминаз (в случае превышения верхней нормы в 3 раза препарат отменяют);
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту);
- Злоупотребление алкоголем.
Инструкция по применению Зокора: способ и дозировка
До начала применения Зокора пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения.
Суточную дозу препарата (от 5 до 80 мг) следует принимать в 1 прием в вечернее время.
В период титрования дозы ее повышение осуществляют не менее чем с 4-недельными интервалами. Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг.
- Пациенты с ИБС или высоким риском ее развития: по 40 мг 1 раз в сутки. Медикаментозную терапию начинают одновременно с диетой и лечебной физкультурой;
- Больные с гиперхолестеринемией (не входящие в группы риска развития ИБС): начальная доза – 20 мг в сутки. В отдельных случаях (если требуется снижение уровня ЛПНП более чем на 45%) может быть назначена начальная доза 40 мг. При легкой и умеренной форме гиперхолестеринемии терапию можно начинать с суточной дозы 10 мг, при необходимости ее постепенно повышают;
- Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией: по 40 мг 1 раз в сутки или 80 мг в 3 приема – по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером. В этом случае Зокор может назначаться в качестве монопрепарата или в дополнение к другому методу терапии, снижающему уровень холестерина (к примеру, ЛПНП плазмаферез).
Зокор применяется в виде монотерапии или в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В этом случае требуется коррекция его дозы в зависимости от препаратов, применяемых одновременно:
- Даназол, циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты (за исключением фенофибрата), ниацин в липидоснижающих дозах (>1000 мг/сутки): суточная доза Зокора составляет 10 мг;
- Верапамил, амиодарон: суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту) не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Если же такая необходимость обоснована, лечение должно проводиться под особо тщательным медицинским наблюдением.
Побочные действия
- Пищеварительная система: диспепсия (диарея, тошнота и рвота); редко – панкреатит, желтуха, гепатит;
- Центральная нервная система: вертиго, периферическая невропатия;
- Костно-мышечная система: миалгия; редко – рабдомиолиз;
- Аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, увеличение СОЭ, эозинофилия, артрит, тромбоцитопения, артралгия, васкулит, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, одышка, лихорадка, общее недомогание;
- Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматомиозит, алопеция;
- Прочие: судороги мышц, парестезии, общее недомогание, анемия;
- Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы.
Передозировка
При передозировке используют традиционные медикаментозные методы преодоления последствий интоксикации организма.
Особые указания
Как и все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Зокор может вызывать миопатию, проявляющуюся такими симптомами, как мышечная боль, болезненность или общая слабость, что сопровождается увеличением креатинфосфокиназы (более чем в 10 раз выше верхнего предела нормы). Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, который иногда сопровождается острой вторичной почечной недостаточностью вследствие миоглобинурии и в отдельных случаях приводит к летальному исходу. Риск развития миопатии возрастает при повышении концентрации в плазме крови веществ, оказывающих ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы.
Некоторые лекарственные средства, применяемые одновременно с Зокором (особенно в высоких дозах), повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза.
Все пациенты, которым назначают симвастатин, должны быть предупреждены о необходимости срочного обращения к врачу в случае появления мышечной слабости, болезненности в мышцах или любых необъяснимых болей. В начале лечения и при каждом повышении дозы рекомендуется определять концентрацию креатининфосфокиназы.
В случаях, когда необходимо плановое проведение хирургического вмешательства, Зокор следует отменить за несколько дней до операции и воздержаться от его приема в послеоперационном периоде.
Перед началом терапии, а в дальнейшем в соответствии с клиническими показателями пациента рекомендуется контролировать функции печени. Дополнительные исследования функции печени необходимо проводить пациентам, которым планируется повышение дозы симвастатина до 80 мг/сутки, затем – через 3 месяца после начала приема высокой дозы препарата, далее – примерно 1 раз в 6 месяцев в течение первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам, у которых диагностирован повышенный уровень сывороточных трансаминаз. Этой категории больных необходимо провести повторное исследование в ближайшее время и далее проводить его регулярно до тех пор, пока не нормализуется уровень сывороточных трансаминаз. Если ж уровень возрастает, особенно в случае устойчивого повышения в 3 раза больше верхней границы нормы, Зокор следует отменить.
Лекарственное взаимодействие
Следующие лекарственные средства, применяемые одновременно с симвастатином (особенно в высоких дозах), повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза:
- Мощные ингибиторы CYP3A4: кларитромицин, эритромицин, телитромицин, кетоконазол, нефазодон, итраконазол, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
- Другие гиполипидемические средства, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать развитие миопатии: гемфиброзил и другие фибраты (за исключением фенофибрата), ниацин (никотиновая кислота) в липидоснижающих дозах (>1 г/сутки);
- Циклоспорин, даназол;
- Амиодарон, верапамил;
- Дилтиазем.
Симвастатин, применяемый в суточной дозе 20-40 мг, потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений: протромбиновое время (Международное Нормализованное Отношение) возрастает от исходного уровня 1,7 до 1,8 у здоровых добровольцев, а у больных гиперхолестеринемией – от 2,6 до 3,4. Чтобы исключить значительные изменения этого показателя, пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время следует определять до начала применения Зокора и периодически во время начального периода лечения. После того, как показатель МНО стабилизируется, дальнейшее его определение необходимо осуществлять с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, проходящих антикоагулянтную терапию.
Сок грейпфрута содержит как минимум один компонент, который ингибирует CYP3A4 и может повысить уровень содержания в плазме крови препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Употребление 1 стакана сока (250 мл) в сутки клинического значения не имеет. Однако при потреблении больших количеств сока (более 1 литра в сутки) в период терапии симвастатином значительно повышается плазменный уровень активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. По этой причине во время лечения не следует употреблять большие объемы грейпфрутового сока.
Аналоги
Аналогами Зокора являются: Симвастатин, Симвастатин Зентива, Авестатин, Симвакард, Симло, Атеростат, Левомир, Вабадин, Симгал, Зоватин, Симвор.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 ºC в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 2 года.
(1 оценок, в среднем: 5,00 из 5)
Loading...
