Главная · Изжога и отрыжка · Современная классификация антикоагулянтов. Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия. К ним относятся

Современная классификация антикоагулянтов. Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия. К ним относятся

В медицинской практике антикоагулянтная терапия предназначена для профилактики тромбообразования и лечения патологий сердца и сосудистой системы. Производят лекарства в виде кремов, гелей, мазей, капсул, инъекционных растворов, в таблетках. Дозу подбирать самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может спровоцировать сильные кровотечения.

Воздействие

Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна. Поэтому врачи заблаговременно назначают своим пациентам, имеющим проблемы со свертываемостью, антикоагулянтную терапию.

Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.

Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.

Классификация

Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:

  • патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
  • непрямые антикоагулянты;
  • прямые антикоагулянтные компоненты;
  • новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
  • антиагреганты.

Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.

Патологические компоненты

Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы. Как правило, такие антитела синтезируются организмом с целью защиты его от проявлений свертываемости крови.

Физиологические компоненты

В норме находятся в крови. Их принято различать на два вида:

  • вторичные;
  • первичные.

К этой группе относят следующий список веществ:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Протеин С;
  • Ингибитор комплемента-I;
  • Альфа2-макроглобулин;
  • Протеин S;
  • Липидные и контактные ингибиторы;
  • Антитромбопластины.

Гепарин является полисахаридом, синтез которого происходит в тучных клетках. Исследования показали большое количество гепарина в печени и легких. Использование больших доз компонента подавляет тромбоциты и приводит к препятствованию сворачиванию крови. В результате возникают кровотечения из внутренних органов. Поэтому важно не использовать самостоятельно препараты с гепарином без контроля врача.

Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:

  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • ПДФ-продукты;
  • Фибринопептиды;
  • Метафакторы Va, XIa.

Прямого действия

Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.

После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.

К этой группе средств относятся:

  • Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при и . Вещество входит в такие препараты, как , Гепариновая мазь и Гепатромбин.
  • Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
  • Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.

Непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его. Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.

Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск .

Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:

  • кумариновые антикоагулянты;
  • производные Индан-1,3-дион.

Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:

  • Фенилин;
  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Новые антикоагулянтные вещества

Новые антикоагулянты показано использовать пациентам, которым пожизненно необходимо принимать Варфанин. Дело в том, что Варфарин – эффективный, но непредсказуемый препарат. Больным, которым он назначен, важно контролировать кровь 7–10 раз за день. Если этого не делать, значительно увеличивается риск развития кровотечений, которые в итоге сложно остановить.

Современная фармацевтическая индустрия ищет пути решения проблемы варфаринозависимых пациентов. Для этого используют новые антикоагулянты, которые в медицине обозначают как оральные антикоагулянтные средства.

К оральным антикоагулянтам относят:

  • Ксарелто (Ривароксобан);
  • Прадакса (Дабегатран);
  • Эликвис (Апиксабан).

Все эти препараты выпускают в двух вариантах дозировки. При этом Ривароксобан необходимо принимать однократно в сутки. Остальные используют дважды в день.

Показания для использования оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия;
  • профилактика венозного тромбоза;
  • профилактика эмболий;
  • ишемический инсульт.

Преимущества оральных антикоагулянтов:

  • нет необходимости рассчитывать дозу;
  • нет необходимости регулярно контролировать МНО;
  • оральные антикоагулянтные вещества не взаимодействуют с продуктами питания.

Недостатки:

  • необходимо регулярно принимать;
  • много исследований;
  • риск желудочных кровотечений;
  • непереносимость у некоторых больных.

Показания и противопоказания

Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:

  • тромботическом и эмболическом инсульте;
  • ревмокардите;
  • тромбофлебите и остром тромбозе;
  • наличии атеросклеротических бляшек;
  • варикозном расширении вен и ;
  • аневризме аорты;
  • ишемической болезни;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдроме;
  • мерцательной аритмии.

Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:

  • пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
  • больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
  • лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
  • при туберкулезе кавернозном;
  • пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
  • больным с панкреатитом;
  • лицам, страдающим острой формой лейкоза;
  • при алкоголизме;
  • пациентам, страдающим болезнью Крона;
  • при геморрагической ретинопатии.

Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.

Побочные явления

К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:

  • тошнота;
  • рвота;
  • высыпания на коже;
  • остеопороз;
  • аллопеция;
  • возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.

Антиагреганты

Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

К антиагрегантам относят:

  • Аспирин;
  • Тиклопидин;
  • Тирофибан;
  • Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств. Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин. Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений. Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Полезное видео про антикоагулянты

  • гепариноиды – траксипарин, эноксипарин

  • гирудиноиды

  • препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na

антикоагулянты непрямого типа действия:

производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

производные индандиона – фенилин

  1. Фибринолитики

    фибринолизин

    стрептокиназа

    урокиназа

Антиагреганты

  • аспирин (в малых дозах)

    трентал (пентоксифиллин)

  • клопидогрель (плавикс)

Механизм действия гепарина:

Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.

Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.

Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)

3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8 начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2 х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39 . Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?

Обладающие бактерицидным действием

 массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов) жар

обильное питье + диуретик  форсированный диурез с выделением пирогенов из организма

витамин С  - усиление окислительно восстановительных процессов

- адаптивности и сопротивляемости к инфекции оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов

    проницаемости мембран противоспалительный эффект

преднизолон антитоксическое действие:

    мембраностабилизирующее действие

     активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ

противоспалительное действие

    Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:

    -лактамные антибиотики:

    пенициллины

    цефалоспорины

    монобактамы

    карбопенемы

    ванкомицин, ристомицин

    Нарушающие проницаемость ЦПМ:

    аминогликозиды

    После 50 лет сосуды становятся не такими упругими и существует риск образования тромбов. Для того, чтобы избежать риска чрезмерного тромбообразования, врачи прописывают прием антикоагулянтов. Также антикоагулянты назначаются для лечения варикозного расширения вен.

    Антикоагулянты представляют собой группу препаратов, оказывающих воздействие на процесс образования в крови тромбов. Они предотвращают процесс тромбоцитарного свертывания крови, оказывая воздействие на основные этапы функциональной активности тромбов, блокируя тем самым тромбоцитарное свертывание крови.

    В целях снижения количества трагических исходов заболеваний сердечно-сосудистой системы, врачи и назначают антикоагулянты.

    Основной механизм действия антикоагулянтов заключен в предотвращении формирования и увеличения сгустков крови, способных закупорить сосуд артерии, тем самым снижая риск инсульта и инфаркта миокарда.

    Классификация антикоагулянтов

    Исходя из механизма воздействия на организм, скорости достижения положительного эффекта и продолжительности действия, антикоагулянты подразделяются на прямые и непрямые. К первой группе относятся препараты, которые оказывают непосредственное воздействие на свертываемость крови и останавливают ее скорость.

    Непрямые антикоагулянты не оказывают прямого воздействия, они синтезируются в печени, тем самым замедляя основные факторы свертываемости крови. Выпускаются они в форме таблеток, мази, раствора для инъекций.

    Антикоагулянты прямого действия

    Являются препаратами быстрого воздействия, оказывая прямое влияние на свертываемость крови. Принимают участие в процессе формирования тромбов в крови и, останавливая развитие уже образовавшихся, приостанавливают образование нитей фибрина.

    Антикоагулянты прямого воздействия имеют несколько групп лекарственных препаратов:

    1. Натрия гидроцитрат.
    2. Гепарин.
    3. Низкомолекулярный гепарин.
    4. Гирудин.
    5. Данапароид, лепирудин.

    Гепарин широко известен как антикоагулянт прямого воздействия. Чаще всего его применяют в виде мази или же вводят внутривенно или внутримышечно. Основными медицинскими препаратами гепаринового ряда являются: ревипарин натрия, адрепарин, эноксапарин, надропарин кальция, парнапарин натрия, тинзапарин натрия.

    Гепарин - антикоагулянт прямого действия для внутривенного или подкожного введения

    В большинстве случаев , проникая в кожный покров, оказывают не слишком высокую эффективность. Обычно, их назначают для лечения , варикозного расширения вен ног и от синяков. Более востребованными мазями на гепариновой основе являются:

    • Тромблесс гель;
    • Троксевазин.

    Медикаменты на основе гепарина всегда подбираются сугубо индивидуально, как для внутривенного, так и для подкожного введения.

    Аналоги прямого антикоагулянта Гепарина (Лиотон гель, Гепатромбин, Тромблесс, Венолайф)

    Стоит помнить о том, что антикоагулянты подкожного и внутривенного введения не заменяют друг друга и оказывают абсолютно разное воздействие.

    Обычно оказывать лечебное воздействие гепарины начинают через пару часов после употребления, продолжая удерживать воздействие на организм на протяжении суток. Снижая активность плазменных и тканевых факторов, гепарины блокируют тромбин и служат барьером для образования фибриновых нитей, предотвращения слипания тромбоцитов.

    Антикоагулянты непрямого действия

    Снижая выработку в печени протромбина, блокируя выработку витамина К, замедляя образование белков S и С, они воздействуют тем самым на свертываемость крови.

    Группа непрямых антикоагулянтов включает в себя:

    1. Производные Индан -1,3-дион, что выпускаются всегда в форме таблеток. Эффект от употребления лекарственного препарата наступает через 8 часов и продолжает держаться в течение суток.
    2. Кумариновые – основное действующее вещество препарата содержится в виде сахаров в ряде растений: доннике, зубровке. Впервые препарат этой группы был изобретен в 20-е века и был выведен из листьев клевера. К группе кумариновых препаратов относятся (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Синкумар)).

    Пероральные антикоагулянты нового поколения

    На сегодняшний день современная группа антикоагулянтов стала незаменимыми препаратами при лечении таких заболеваний, как: аритмия, ишемия, тромбозы, инфаркты и т.д. Однако, как и любые медицинские препараты, они имеют огромный ряд побочных действий. Фармакологическая промышленность не стоит на месте и разработки по поиску антикоагулянтов, не оказывающих побочное воздействие на другие органы, продолжается по сей день.

    Кроме того, не при всех видах заболеваний они разрешены к применению. Сейчас активно ведется разработка такой группы антикоагулянтов, которые в будущем не будут противопоказаны для приема детям, беременным женщинам и целого ряда пациентам, которым запрещено лечение нынешними антикоагулянтами.

    Преимущества и недостатки

    Положительными качествами антикоагулянтов являются:

    • Значительно снижают риск возникновения кровотечения;
    • Время наступления лекарственного действия препарата сократилась до 2 часов и они легко выводятся из организма;
    • Расширился круг пациентов, которым можно применять антикоагулянты, благодаря снижению риска побочных действий препарата (болезней печени и ЖКТ, при лактазной непереносимости и т.д.);
    • Значительно снизилось воздействие иных медикаментозных препаратов и продуктов питания на действие антикоагулянтов.

    Однако, антикоагулянты нового поколения имеют и свои минусы:

    1. Прием препаратов носит регулярный характер, в отличие от антикоагулянтов старого поколения, употребление которых можно было пропустить.
    2. Возможен риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
    3. Во время употребления у многих пациентов наблюдалась непереносимость антикоагулянтов нового поколения, при отсутствии каких-либо побочных действий препаратов старой модификации.

    Эффективность препаратов все же доказана, они снижают угрозу возникновения инсульта или инфаркта при аритмии любого типа.

    3 этапа свертывания крови в человеческом организме и участие в нем тромбоцитов

    При назначении вам пероральных антикоагулянтов помните о наличии множества побочных действий и противопоказаний. Перед употреблением обязательно изучите инструкцию препарата и проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не забывайте о том, что, принимая антикоагулянты, необходимо придерживаться специального режима питания, обязательно ежемесячно обследоваться и проверять определенные показатели крови. В случаях возникновения подозрения на внутреннее кровотечение, необходимо тут же обратиться за медицинской помощью. В тех случаях, когда прием антикоагулянтов вызвал кровотечение, медикамент обязательно необходимо заменить на другой.

    Антиагреганты и антикоагулянты: разница препаратов

    Антиагреганты разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов в сосудах. Механизм воздействия на организм у них отличается от антикоагулянтов. Широко востребованными антиагрегантами являются:

    • Аспирин – самый популярный во всем мире, однако, у аллергиков очень часто встречается реакция на данное вещество;
    • Дипиридамол – расширяет сосуды;
    • Тиклопидин - применяется при ишемической болезни сердца, инфаркте, а также с целью профилактики тромбозов;
    • Тирофибан – предотвращает склеивание тромбоцитов;
    • Эптифибатид – оказывает блокирующее воздействие на слипание тромбоцитов.

    Приостанавливая слипание тромбоцитов, они снижают уровень свертываемости крови. Кроме этого, они являются спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

    Видео: Антикоагулянты и их влияние на систему крови

    Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты .

    Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

    Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

    История открытия

    История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

    Первым запатентованным антикоагулянтом был (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

    Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

    Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

    Прямые и непрямые антикоагулянты

    НОА непрямого действия

    Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

    Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

    В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

    С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

    Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

    Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

    • рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
    • регулярно проводить контроль МНО;
    • иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
    • следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

    Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

    Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта . Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

    НОА прямого действия

    К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

    Дабигатран

    Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

    Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии , в частности, после эндопротезирования суставов.

    В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

    Ривароксабан

    Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

    Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

    Апиксабан

    Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

    По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

    Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

    Эдоксабан

    Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

    И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

    Особенность приема данных препаратов

    Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста , со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

    Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

    Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

    Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

    Выводы

    Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

    Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

    Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

    Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

    Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

    Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

    Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.

    Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.

    В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.

    Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.

    Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.

    Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.

    Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.

    Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.

    Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.

    После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.

    Применение антикоагулянтов

    Антикоагулянты показаны при:

    Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов

    Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:

    • Кровоточащий геморрой;
    • Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
    • Почечная и печеночная недостаточность;
    • Фиброз печени и хронический гепатит;
    • Тромбоцитопеническая пурпура;
    • Мочекаменная болезнь;
    • Дефицит витаминов С и К;
    • Кавернозный туберкулез легких;
    • Перикардит и эндокардит;
    • Злокачественные новообразования;
    • Геморрагический панкреатит;
    • Внутримозговая аневризма;
    • Инфаркт миокарда с гипертонией;
    • Лейкоз;
    • Болезнь Крона;
    • Алкоголизм;
    • Геморрагическая ретинопатия.

    Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.

    К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.

    Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:

    • Носоглотки;
    • Кишечника;
    • Желудка;
    • Кровоизлияния в суставы и мышцы;
    • Появление крови в моче.

    Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.

    Естественные антикоагулянты

    Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

    Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

    Первичные естественные антикоагулянты

    Классификация:

    • Антитромбины;
    • Антитромбопластины;
    • Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

    При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.

    К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:


    Вторичные физиологические антикоагулянты

    Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.

    Вторичные антикоагулянты – что это такое:

    • Антитромбин I, IX;
    • Фибринопептиды;
    • Антитромбопластины;
    • ПДФ-продукты;
    • Метафакторы Va, XIa.

    Патологические антикоагулянты

    При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.

    Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.

    Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.

    Механизм действия антикоагулянтов

    Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

    Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

    • Гангрена конечностей;
    • Ишемический инсульт;
    • Тромбофлебит;
    • Ишемия сердца;
    • Воспаление сосудов;
    • Атеросклероз.

    По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

    «Прямые»

    Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

    Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

    Их делят на следующие группы:

    • Гепарины;
    • Низкомолекулярный гепарин;
    • Гирудин;
    • Натрия гидроцитрат;
    • Лепирудин, данапароид.

    Гепарин

    Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

    Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

    К гепаринам относятся:

    • Адрепарин;
    • Надропарин натрия;
    • Парнапарин;
    • Дальтепарин;
    • Тинзапарин;
    • Эноксапарин;
    • Ревипарин.

    Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

    Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:


    Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

    Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

    Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.

    Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

    Гидроцитрат натрия

    Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.

    «Непрямые»

    Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

    Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

    «Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

    К ним относятся:

    Вещества Описание
    Кумариновые Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
    Производные Индан -1,3-дион Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

    К «непрямым» относятся препараты:

    • Неодикумарин;
    • Варфарин;
    • Аценокумарол.

    Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

    К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.

    Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

    Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)


    Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

    Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

    Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

    Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

    • Действие препарата быстро наступает и прекращается;
    • При приеме снижается риск кровотечений;
    • Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
    • Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
    • Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

    Однако у новых препаратов есть и недостатки:

    • Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
    • Много тестов;
    • Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
    • Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

    Список препаратов нового поколения невелик.

    Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

    Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

    Антиагреганты


    Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

    Самые известные антиагреганты:

    • Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
    • Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
    • Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
    • Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
    • Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

    К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

    Заключение

    Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.

    Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.

    При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

    Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.