Кеппра® раствор для приема внутрь. Лекарственный справочник гэотар

Страна происхождения

Группа товаров

Противосудорожный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные 300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные. в упаковке контурной ячейковой 5 флаконов темного стекла по 5 мл; в пачке картонной 2 упаковки

Описание лекарственной формы

• Концентрат для инфузий Раствор для приема внутрь Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе - однородные, белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• леветирацетам 500 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат - 8,2 мг; натрия хлорид - 45 мг; уксусная кислота 10% - до достижения рН 5,5; вода для инъекций - до получения 5 мл леветирацетам 100 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) леветирацетама дигидрохлорид 250 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)). леветирацетама дигидрохлорид500 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Кеппра показания к применению

• В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией; - миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; - первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Кеппра противопоказания

• повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата; нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь); детский возраст до 4 лет - для таблеток и до 1 мес - для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены). С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени (для концентрата - в стадии декомпенсации); почечная недостаточность.

Кеппра дозировка

• 100 мг/мл 1000 мг 250 мг 500 мг

Кеппра побочные действия

• Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, утомляемость, астения; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; отдельные сообщения - парастезии, поведенческие расстройства, тревога, гневливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения. Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение четкости зрения Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля, назофарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; отдельные сообщения - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; отдельные сообщения - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); отдельные сообщения - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Изменения лабораторных показателей: часто - тромбоцитопения; отдельные сообщения - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга)

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении следующих состояний:

Парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении следующих состояний:

Парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет (для раствора для приема внутрь - старше 1 мес), страдающих эпилепсией;

Миоклонические судороги у взрослых и у подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

Первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Лекарственная форма «концентрат для инфузий» может использоваться в качестве временной альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Состав

активное вещество:
леветирацетам 250 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 10,75 мг; макрогол 6000 - 2,5 мг; кремния диоксид - 5,188 мг; магния стеарат - 0,313 мг; Opadry 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) - 8,063 мг
оболочка пленочная: Opadry 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) - 8,063 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
леветирацетам 500 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 21,5 мг; макрогол 6000 - 5 мг; кремния диоксид - 10,375 мг; магния стеарат - 0,625 мг; опадрай 85F32004
оболочка пленочная: Opadry 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) - 16,125 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
леветирацетам 1000 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 43 мг; макрогол 6000 - 10 мг; кремния диоксид - 20,75 мг; магния стеарат - 1,25 мг
оболочка пленочная: Opadry 85F18422 (макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) - 32,25 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок.

Фармакодинамика

Леветирацетам - активное вещество препарата Кеппра® - является производным пирролидона (S-энантиомера-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследование in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и р-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на ГАМК и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.

Леветирацетам - хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакинетический профиль - линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней. Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток.

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Полнота всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи, однако скорость всасывания несколько снижается. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл; после в/в однократного введения 1500 мг Cmax достигалась через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmax достигается через 0,5–1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным метаболическим путем (24 % от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Т1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Для концентрата дополнительно

Однако если лечение леветирацетамом необходимо в период кормления, соотношение риск для ребенка и польза лечения для матери должно быть тщательно взвешено относительно важности кормления.

Использование при нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема
Норма >80 500-1500 мг 2 раза/сут
Легкая степень 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
Средняя степень 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
Тяжелая степень Терминальная стадия на фоне гемодиализа* - 500-1000 мг 1 раз/сут**
* в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

Другие особые случаи при приеме

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

Нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь);

Детский возраст до 4 лет - для таблеток и до 1 мес - для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени (для концентрата - в стадии декомпенсации); почечная недостаточность.

Побочные действия

Общие для всех лекарственных форм

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, утомляемость, астения; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; отдельные сообщения - парастезии, поведенческие расстройства, тревога, гневливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение четкости зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля, назофарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; отдельные сообщения - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; отдельные сообщения - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); отдельные сообщения - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Изменения лабораторных показателей: часто - тромбоцитопения; отдельные сообщения - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга), изменение функциональных проб печени.

Прочие: отдельные сообщения - инфекции, миалгия, вертиго, случайные повреждения.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза - 500 мг 2 раза в сутки, с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в сутки (увеличение дозы на 500 мг возможно каждые 2-4 нед). Пожилым лицам и больным с ХПН рекомендуется индивидуальный подбор дозы. При нормальной функции почек и КК более 80 мл/мин рекомендуемая доза и частота приема - от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки, при легкой степени почечной недостаточности и КК 50-79 мл/мин - от 0.5 до 1 г 2 раза в сутки, при средней степени почечной недостаточности и КК 30-49 мл/мин - от 250 до 750 мг 2 раза в сутки, при тяжелой степени почечной недостаточности и КК менее 30 мл/мин - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки. При терминальной стадии ХПН - от 0.5 до 1 г 1 раз в сутки, после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг. Пациентам, находящимся на диализе, в первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. При тяжелых нарушениях функции печени и КК менее 70 мл/мин - снижение суточной потребляемой дозы на 50%.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).

Взаимодействия с другими препаратами

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Особые указания при приеме

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Кеппра Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Кеппра? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Кеппра приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Леветирацетам – производное пирролидона с противоэпилептической активностью. Оказывает тормозящее воздействие на приток кальция через N-каналы, уменьшает высвобождение кальция из депо. Оказывает восстанавливающее воздействие на ток через глицинзависимые каналы и GABA-каналы.
Вещество связывается в гликопротеином везикул в синапсах мозга, противодействуя гиперсинхронизационным процессам в нейронах. На нормальную нейротрансмиссию влияния не отмечено. Оказывает подавляющий результат на эпилептиформные вспышки на уровне нейронов, ассоциированные с бикукулином, возбуждением глютаматного рецепторного аппарата. Есть эффективность против фокальных, генерализованных эпилептических припадков.

Показания к применению

Препарат Кеппра назначается при:
- парциальных припадках с вторичной генерализацией;
- парциальных припадках без вторичной генерализации;
- миоклонических судорогах, ассоциированных с ювенильной миоклонической эпилепсией;
- первично-генерализованных тонико-клонических припадках.

Способ применения и дозы

Режимы дозирования (суточная дозировка разделяется на 2 приема):

Побочные действия

Использование лекарства Кеппра может сопровождаться:
- астеническим синдромом;
- атаксией;
- зудом;
- парестезиями;
- анорексией;
- лейкопенией;
- галлюцинациями;
- диплопией;
- амнезией;
- бессонницей;
- кожной сыпью;
- поведенческими расстройствами;
- депрессией;
- печеночной недостаточностью;
- рвотой;
- снижением концентрации внимания;
- тревожностью;
- панкреатитом;
- алопецией;
- тошнотой;
- нарушением аккомодации;
- сонливостью;
- диспепсией;
- суицидальным настроением;
- гиперкинезией;
- судорогами;
- головокружением;
- диареей;
- усилением кашля;
- синдромом Стивенса-Джонсона;
- тремором;
- повышением массы тела;
- миалгией;
- головной болью;
- экзематозными высыпаниями;
- нейтропенией;
- эмоциональной лабильностью;
- мультиформной эритемой;
- нарушениями равновесия;
- возбуждением;
- гепатитом;
- расстройством личности;
- панцитопенией;
- агрессией;
- абдоминальной болью;
- похудением;
- раздражительностью;
- тромбоцитопенией;
- назофарингитом;
- токсическим эпидермальным некролизом;
- нервозностью;
- нарушением мышления.

Противопоказания

Препарат Кеппра не назначается при:
- показаниях у пациентов до 4 лет (для таблеточной формы);
- показаниях у новорожденных (для раствора);
- непереносимости фруктозы (для раствора);
- гиперчувствительности к леветирацетаму;
- гиперчувствительности к пирролидоновым производным;
- аллергии на вспомогательные компоненты лекарственных форм.
С осторожностью лекарства Кеппра прописывают при:
- возрасте пациента старше 65 лет;
- заболеваниях печени в декомпенсаторной стадии;
- недостаточности работы почек.

Беременность

Исследования безопасности применения на пациентках, вынашивающих ребенка, не проводились. Назначается только в случаях острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Значимых взаимодействий не обнаружено. При назначении с топираматом несколько увеличивается риск анорексии.

Передозировка

При превышении терапевтических дозировок наблюдается симптоматика угнетения или возбуждения ЦНС. Специфический антидот к леветирацетаму не обнаружен. Гемодиализ полезен. Терапия назначается врачом.

Форма выпуска

Препарат Кеппра выпускается в форме перорального раствора, таблеток трех дозировок. Фасовки следующие:
- 30 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
- 60 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
- 30 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
- 60 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
- 30 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
- 60 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
- 330 мл раствора Кеппра/стеклянный флакон + мерный шприц/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Кеппра – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года.
Температура хранения перорального раствора Кеппра – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года.

Синонимы

Леветирацетам Канон, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Левикон, Эпитерра.

Состав

1 таблетка Кеппра 250 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,25 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F20694, кроскарамеллоза натрия.
1 таблетка Кеппра 500 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,5 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F32004, кроскарамеллоза натрия.
1 таблетка Кеппра 1000 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 1 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F18422, кроскарамеллоза натрия.
1 мл раствора Кеппра содержит леветирацетама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, метилпарабен, аммония глицирризинат, пропилпарабен, глицерин, ацесульфам калия, мальтитол, ароматизатор 501040А, вода подготовленная.

Дополнительно

Прекращение приема требует постепенной отмены. Для взрослых проводят понижение доз на 0,5 г раз в 14 дней, для детей – на 20 мг/кг/сутки каждые 14 дней.
Снижение суточной дозы на 50% осуществляют при наличии у пациента декомпенсированной патологии печени и недостаточности почек.
При появлении симптоматики депрессии или мыслей о суициде больной должен немедленно посетить лечащего врача.
Во время обнаружения неврологической побочной симптоматики нежелательно управление автомобилем, выполнение работ, ассоциированных с опасностью.

Эпилепсия - распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время. В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра». Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат. В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, а также уксусная кислота.

Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.

Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.

Показания

В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.

В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.

В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было. Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению. Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.

Противопоказания

Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа. Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе. Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.

Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.

Особые указания

Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.

Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.

Дозировка

Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.

В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса. Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра. Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).

Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.

Передозировка

Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.

В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться в условиях медицинского учреждения.

Побочные явления

Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.

При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.

Лекарственное взаимодействие

Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.

Данные, касающиеся с алкоголем, отсутствуют.

Аналоги

В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае. Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон. Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.

Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида. Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.

В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.