Дротаверин авексима инструкция по применению. Как правильно использовать Дротаверин Авексима от панкреатита? Условия и сроки хранения

Дротаверин Авексима - лекарственное средство, используемое для устранения болевого синдрома, вызванного спазмом гладкой мускулатуры. Препарат обладает противопоказаниями, для выявления которых проводится обследование.

Дротаверин Авексима при геморрое - состав и действие препарата

В состав препарата входят:

• дротаверина гидрохлорид;
• крахмал кукурузный;
• моногидрат молочного сахара;
• кросповидон;
• порошок целлюлозный;
• тальк;
• стеарат магния.

Препарат оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, миотропное и гипотензивное действие.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых таблеток желтого цвета. Они расфасовываются в ячейковые упаковки по 12 шт. Картонная коробка включает 4 блистера и инструкцию.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе миотропных спазмолитиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дротаверин обладает следующими свойствами:

• снижает количество поступающего в гладкомышечные волокна ионизированного кальция;
• подавляет активность фосфодиэстеразы, препятствует накоплению циклического аденозинмонофосфата;
• снимает спазм гладкой мускулатуры сосудистых стенок и внутренних органов;
• расширяет сосуды, незначительно снижая артериальное давление;
• повышает сердечный выброс, обладает слабовыраженным антиаритмическим действием;
• устраняет гипертонус мозговых сосудов, восстанавливает мозговое кровообращение;
• не оказывает негативного воздействия на центральную и периферическую нервную систему;
• не обладает антихолинэргическим эффектом, поэтому может использоваться в лечении больных глаукомой.

При использовании таблетированной формы дротаверин быстро поступает в кровь. Организмом человека усваивается почти 100% принятой дозы. Наибольшая концентрация дротаверина в крови обнаруживается через 30 минут. Препарат равномерно распределяется по мышечным тканям. Большая часть действующего вещества выводится с мочой. Эффект длится не менее 8 часов. Период полувыведения занимает 5 часов.

От чего помогают таблетки Дротаверин Авексима

Дротаверин применяют при:

• спазме гладкомышечных волокон сердца и желудка;
• хроническом воспалении слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• печеночной колике, вызванной спазмом желчевыводящих протоков;
• хроническом воспалении желчного пузыря;
• болевом синдроме, возникающем после холецистэктомии;
• спастической дискинезии кишечника;
• гипермоторной дискинезии желчевыводящих протоков;
• кишечной колике, вызванной задержкой газов после хирургических вмешательств в органы брюшной полости;
• ложных позывах к дефекации;
• почечной колике, возникающей при движении камней;
• остром и хроническом пиелите;
• спазме сосудов головного мозга, аорты и периферических артерий;
• спазме шейки матки и усиленных родовых схватках;
• спазме гладкомышечных волокон, вызванном проведением инструментальных вмешательств;
• менструальных болях;
• болевом синдроме, возникающем после проведения процедур по уходу за лицом.

Другим показанием к применению Дротаверина являются гипертонические кризы. Препарат включают в состав комплексных терапевтических схем.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

При геморрое

Препарат применяют при , осложненном:

• ущемлением и ;
• проктитом;

Противопоказания

Дротаверин не применяют при:

• индивидуальной непереносимости активного вещества и вспомогательных ингредиентов;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• выраженной сердечной недостаточности, характеризующейся низким сердечным выбросом;
• болезнях крови;
• атриовентрикулярной блокаде 3 и 4 степеней;
• кардиогенном шоке;
• низком артериальном давлении;
• аденоме предстательной железы;
• выраженных атеросклеротических поражениях коронарных артерий.

Побочные действия Дротаверина Авексима

При приеме препарата могут возникать следующие побочные действия:

• заболевания ЖКТ и печени (тошнота, чувство тяжести в желудке, запор, приступы рвоты, повышение активности печеночных ферментов);
• неврологические нарушения (головные боли, проблемы со сном, головокружение, изменение вкусового восприятия);
• сердечно-сосудистые реакции (тахикардия, снижение артериального давления);
• аллергические проявления (кожный зуд, сыпь в виде крапивницы, аллергический ринит и дерматоз, анафилактоидные реакции, отек лица и гортани).

Передозировка

При употреблении больших доз дротаверина усиливаются побочные действия со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов и средств симптоматической терапии. Специфический антидот не выявлен.

Применение и дозировка Дротаверина Авексима

Дозировка зависит от цели применения препарата и возраста пациента:

1. Спазм гладкой мускулатуры у взрослых. Рекомендованная суточная доза - 1-6 таблеток. Ее распределяют на 3 применения. Длительность курса терапии устанавливается лечащим врачом.
2. Почечная и печеночная колика. Препарат принимают 1-2 раза в день по 40-80 мг.
3. Нарушение кровоснабжения нижних конечностей при синдроме Рейно и облитерирующем эндартериите. По 2 таблетки Дротаверина принимают утром и вечером.
4. Спазм шейки матки в первом периоде естественных родов. 40 мг дротаверина принимают однократно. При отсутствии эффективности таблетку принимают повторно через 2 часа.
5. Спазм гладкой мускулатуры у детей младше 12 лет. Разовая доза - 10-20 мг. Таблетки пьют 1-2 раза в день.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Побочные действия Дротаверин авексима

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Дротаверин авексима противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Показания к применению Дротаверин авексима

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции - 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Торговое название: ДРОТАВЕРИН АВЕКСИМА

Международное название: Дротаверин& (Drotaverine)

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: A03AD02. Дротаверин

Фармакодинамика:

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования ФДЭ-4. ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо абсорбируется в ЖКТ. Абсорбция - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). TCmax - 45-60 мин.

Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также ЛПВП. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4"-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

T1/2 - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению:

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч.холецистографии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая ХСН, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, беременность.

Режим дозирования:

Взрослым, внутрь - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки.

Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг.

Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ССС: нечасто - тахикардия, снижение АД, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

При в/в введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).

Таблетка - 1 таб.:

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

48 таблеток в блистерах в картонной упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки желтого или желтого с зеленым оттенком цвета плоскоцилиндрические.

Фармакологическое действие

Оказывает спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции - 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Действие на организм

Выражено и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 100%. Не проникает через ГЭБ.

Клиническая фармакология

Миотропный спазмолитик.

Инструкция

Внутрь, запивая водой.

Показания к применению Дротаверин авексима

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;
• головные боли тензионного типа;
• в гинекологии: альгодисменорея;
• для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Противопоказания к применению Дротаверин авексима

• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст (для парентерального применения);
• повышенная чувствительность к дротаверину.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Дротаверин авексима Применение при беременности и детям

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Дротаверин авексима Побочные действия

В ходе клинических испытаний следующие побочные явления были заявлены исследователями, как по меньшей мере возможно связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, < 1/10); нераспространенные (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), и классифицированные по следующим системам органов:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта редко: тошнота, запор;
• со стороны нервной системы редко: головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы редко: учащенное сердцебиение, гипотензия;
• расстройства иммунной системы: редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Фармакологическое действие - спазмолитическое, миотропное, гипотензивное.

Показания:

Фармакологическое действие

Спазмолитическое.

Взаимодействие

Условия хранения

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Способ применения и дозировка

Особые указания

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.