Лоперамид. Лоперамида гидрохлорид в таблетках и капсулах - от чего помогает

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

Спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

Сухость во рту

Редко

Задержка мочи

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
- острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Лекарственная форма: капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Показания: Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные эффекты: Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Способ применения и дозы: Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Особенные показания: При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Владелец регистрационного удостоверения:
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
лоперамид
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Клинико-фармакологическая группа:
Противодиарейный симптоматический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 — Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.

Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и 0.01 % и

Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;

Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;

Аллергические реакции (кожная сыпь);

Электролитные нарушения.

Задержка мочи;

Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Очень редко:

Гиповолемия;

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;

Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);

Дивертикулез;

Острый язвенный колит;

Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);

Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.

Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения — 2 года.

Что представляет собой препарат «Лоперамида гидрохлорид»? Исчерпывающий ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах представленной статьи. Кроме того, мы подробно расскажем вам о том, как следует принимать данный медикамент, в каких случаях и в какой дозировке.

Общая информация

Медикамент «Лоперамида гидрохлорид» представляет собой симптоматический препарат, который очень часто применяется для лечения острой и хронической диареи. Такое лекарственное средство отпускается без рецепта врача и продается практически в каждой аптеке по вполне приемлемой цене.

Фармакологическое действие

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», инструкция к которому вложена в картонную упаковку, снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, а также тормозит перистальтику данного органа, значительно увеличивая время прохождения его содержимого. Таким образом, представленный медикамент оказывает противодиарейное действие. Следует особо отметить, что лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид» начинает действовать очень быстро. После приема данного препарата внутрь терапевтический эффект длится примерно 4-6 часов.

Фармакокинетика

Такой медикамент всасывается в ЖКТ довольно плохо (около 40%). Благодаря высокому сходству с рецепторами стенок кишечника, а также высокой степени биологической трансформации при первом же прохождении через печень плазменный уровень неизмененного компонента после приема 2 мг средства (1 капсула) составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация активного вещества после использования раствора достигается примерно через 2,5 часа, а после капсул - через 5 часов. Связывание с белками плазмы происходит в 97%. Данный препарат метаболизируется в печени, а выводится частично с мочой, в виде конъюгатов с желчью, а также вместе с фекалиями.

Форма выпуска медикамента и его состав

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», применение которого описано далее, поступает в продажу в виде:

Где еще содержится активный компонент лоперамида гидрохлорид? Применение этого вещества в фармакологии позволяет производить и такие лекарственные средства, как «Имодиум» и «Диара». Однако его процентное соотношение в названных препаратах намного меньше, нежели в вышеназванном медикаменте.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: для чего предназначается?

Согласно инструкции, данный препарат требуется принимать в следующих случаях:

• Для нормализации стула при илеостоме.
• При нарушенном метаболизме и кишечном всасывании, которые вызваны резким и кардинальным изменением режима питания или привычного состава пищи (например, во время диеты, в путешествии).
• В качестве вспомогательного препарата при инфекционной диарее.
• Как симптоматическую терапию при острой или же хронической диарее (аллергического, лучевого, лекарственного или эмоционального происхождения).

Противопоказания к использованию медикамента

В каких случаях нельзя применять препарат «Лоперамид» (таблетки)? Инструкция данного медикамента гласит, что его не рекомендуется использовать при:

• кишечной непроходимости;
• диарее, которая возникла из-за дизентерии, острого псевдомембранозного энтероколита или других инфекций органов ЖКТ;
• дивертикулезе;
• остром язвенном колите;
• гиперчувствительности.

Следует также отметить, что такие противодиарейные препараты для детей необходимо назначать только с 4-ех лет. Кроме того, по инструкции, средство «Лоперамид» противопоказано в 1-ом триместре беременности и во время лактации. С особой осторожностью данный препарат назначают при печеночной недостаточности.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применению

Таблетки и капсулы данного препарата необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Дозировка такого лекарственного средства зависит от тяжести заболевания и возраста пациента.

При острой диарее взрослым людям в качестве первой дозы назначают 4 мг препарата, а затем - по 2 мг после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При хронической диарее первая дозировка должна составлять 2 мг. Поддерживающую терапию для взрослых людей следует строить так, чтобы частота стула больного была 1 или 2 раза сутки. Максимальная суточная дозировка - 16 мг.

Терапевтический эффект от приема такого препарата развивается в течение 48-ми часов. Если же на протяжении 2-4 суток, используя до 16 мг лекарственного средства каждый день, не удается добиться желаемого результата, то следует обязательно обратиться к врачу, который пересмотрит поставленный им диагноз. Применение препарата можно повторить, но только в том случае, если специфическое лечение или соблюдение диеты не нормализуют стул.

Что касается детей, то такой препарат следует назначать только с 4-х лет. Его дозировка также зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания.

Малышам от 4-х до 7-ми лет лекарственное средство необходимо давать 3-4 раза в сутки по 1 мг. Длительность терапии составляет 3 дня. Детям от 7-ми до 12-ти лет назначают четырежды в сутки по 1 таблетке на протяжении 5-ти дней. При острой диарее начальная дозировка малышам должна составлять 1 капсулу. Максимальная суточная доза для малышей - 8 мг.

Если у ребенка жидкий стул наблюдается после каждого акта дефекации в течение длительного времени, то каждый раз ему следует давать по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг веса в день. Если малыш не ходит в туалет более 12 часов, а также после нормализации стула прием представленного медикамента рекомендуется прекратить.

Передозировка препаратом

При передозировке данным препаратом у больного могут наблюдаться следующие отклонения:

• нарушения в координации движений;
• сужение зрачков;
• ступор;
• сонливость;
• повышенный тонус мускулатуры скелета;
• кишечная непроходимость;
• угнетенное дыхание.

Для лечения таких патологических состояний врачи очень часто применяют препарат «Налоксон» с одновременной симптоматической терапией.

Побочные действия

Следует особо отметить, что после применения препарата «Лоперамида гидрохлорид» у пациентов могут наблюдаться различные побочные явления. Особенно часто они проявляются при длительном использовании медикамента. Итак, представленное лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:

• метеоризм;
• электролитные нарушения;
• рвота;
• кишечные колики;
• головокружение;
• гастралгия;
• тошнота;
• гиповолемия;
• сонливость;
• сухость во рту.

У маленьких детей такой препарат чаще всего вызывает дискомфорт в животе, а также кожную сыпь. Очень редко медикамент «Лоперамида гидрохлорид» может способствовать задержке мочи или

Если по истечении 2 суток данные явления не исчезают, и больной не чувствует себя лучше, то следует обязательно обратиться к врачу, который должен назначить другой (аналогичный) препарат. Если же такое лекарственное средство вам не помогает, то лучше провериться на наличие инфекции, которая вызвала диарею.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, при одновременном применении препаратов «Лоперамида гидрохлорид» и «Колестирамин» может уменьшаться эффективность первого. Если вам необходимо использовать данный препарат со средствами «Ко-тримоксазол» или «Ритонавир», то следует знать, что его биодоступность значительно повышается.

Особые указания

Препарат «Лоперамида гидрохлорид» следует с особой осторожностью принимать при печеночной недостаточности. Также не рекомендуется его использовать в таких клинических ситуациях, когда необходимо угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии должного терапевтического эффекта через 2 суток после применения этого лекарственного средства желательно уточнить диагноз у врача и исключить инфекционный генез диареи.