Нексиум схема лечения. Лиофилизат для внутривенного введения. Сроки и условия хранения

В наше время патологии желудочно-кишечного тракта встречаются все чаще. Симптомы недуга не только доставляют дискомфорт и боль, но и могут привести к серьезным осложнениям. У пациента появляется боль в эпигастральной области, изжога, отрыжка, нарушение пищеварения. Чтобы избавиться от недуга, нужно во время пройти обследование и начать лечение. Довольно распространенным и востребованным препаратом для устранения проблем с желудком считается «Нексиум». Инструкция по применению, отзывы - всю информацию удастся узнать из статьи.

Форма выпуска

Медикамент входит в группу ингибиторов АТФ-азы. Выпускается в форме таблеток розового цвета. Главным веществом в составе лекарства является эзомепразол в дозировке 20 и 40 мг. Вспомогательными компонентами считаются:

кросповидон;
глицерил моностеарат;
краситель железа оксид оранжевый и красный;
магния стеарат;
целлюлоза микрокристаллическая;
макрогол;
титан;
тальк.

Таблетки находятся в блистерах из алюминия, по 7 штук в каждом. Упаковано средство в пачки с контролем первого вскрытия по 1, 2, 4 блистера в каждой. Как принимать «Нексиум», расскажет врач перед началом лечебного процесса. Основная информация также будет представлена ниже.

Действие

Главное вещество лекарства считается изомером омепрозола, оно снижает действие соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Максимальная активность медикамента наблюдается через шестьдесят минут после приема. Принимая таблетки на протяжении недели в дозе 20 мг, можно заметить, что понижается средний показатель соляной кислоты в желудочном секрете - во рту все реже чувствуется соответствующий привкус.

Терапевтический эффект достигается при ингибировании соляной кислоты почти у 100% пациентов после двухмесячного курса. Также за время лечения при совместном приеме с антибиотиками у больного происходит успешная эрадикация палочки Хеликобактер Пилори, которая провоцирует развитие язвы. Перед началом лечения должна быть изучена к препарату «Нексиум» инструкция по применению. Аналоги будут обладать схожим воздействием на организм.

Фармакокинетика

Эзомепразол не имеет устойчивости к кислой среде. Поэтому таблетки покрыты особой пленкой, которая невосприимчива к желудочному соку. После употребления лекарство быстро абсорбируется из желудка. Максимальная его активность достигается на протяжении двух часов. Почти на 100% связывается с белками плазмы. Если совместно с лекарством принимать пищу, то в желудке снижается и замедляется процесс его всасывания. Основные метаболиты препарата не оказывают воздействия на секрецию поджелудочной железы.

В виде метаболитов лекарство выводится с мочой, и лишь незначительная его часть - с калом. У пациентов преклонного возраста метаболизм не меняется при приеме средства «Нексиум». Дешевый аналог - «Эзомепразол» - имеет схожую фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Медикамент может быть назначен по следующим причинам:

устранение причин эрозивного рефлюкс-эзофагита;
поддерживающая терапия у больных после заживления язв с целью предупреждения обострения;
лечения язвенных патологий желудка и двенадцатиперстной кишки в комплексе с другими препаратами;
профилактические меры возникновения рецидива пептической язвы, связанной с бактерией Хеликобактер Пилори;
длительный лечебный процесс после желудочного кровотечения;
заживление язвы, связанное с приемом НПВС;
патологическая гиперсекреция.

Противопоказания:

которая носит наследственный характер;
недостаточность сахарозы и глюкозы;
возраст до 12 лет;
детский возраст после 12 лет, кроме пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью;
комплексный прием вместе с "Атазанавиром" и "Нелфинавиром";
почечная недостаточность;
гиперчувствительность к главному веществу - эзомепразолу.

Перед началом терапии желательно досконально изучить все показания и противопоказания, которые имеет медицинское средство «Нексиум». Аналоги российские также стоит использовать после консультации с врачом.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лекарство покрыто особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку. Таблетку нельзя дробить. Тем пациентам, кто не может проглотить препарат целиком, необходимо растворить его в половине стакана воды без газа и через некоторое время выпить. Для длительного применения лицам после перенесенного эрозивного эзофагита назначают 20 мг средства с целью избегания рецидива. Лекарство стоит принимать один раз в сутки.

При лечении взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают лекарство в дозе 20 мг в сутки. Если на протяжении месяца симптомы болезни не исчезли, то необходимо провести дополнительное обследование. После выздоровления можно пить таблетки по необходимости, когда возникли симптомы. Доза в этом случае составляет 20 мг один раз в день. Тем больным, которые принимают НПВС и относятся к группе риска, связанного с язвой желудка, только после консультации с врачом необходимо применять лекарство «Нексиум». Аналоги, отзывы - всю эту информацию стоить уточнить перед началом терапии.

При язвенных патологиях, связанных с бактерией Хеликобактер Пилори, лекарство используют в составе комплексной терапии по 20 мг в сутки. Дополнительно назначается амоксициллин (1 г) и кларитромицин (500 мг). Комплексная терапия проводится на протяжении десяти дней.

С целью кислоподавляющей терапии для больных, перенесших средство назначается в дозе 40 мг в день на протяжении одного месяца.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Кетоконазол»;
«Дигоксин»;
«Саксинавир»;
«Фенитоин»;
«Вориконазол»;
«Варфарин».

Если пациент принимает одно из этих средств, то необходимо врачу сообщить об этом перед началом использования лекарства «Нексиум». Дешевый аналог будет иметь те же рекомендации.

При использовании медикамента в повышенных дозах у больного может развиться слабость, тошнота и другие симптомы интоксикации. Специфического антидота к лекарству нет. Поэтому в данном случае назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ здесь малоэффективен, так как главное вещество препарата почти на 100% связывается с белками крови.

Беременность и лактация

Применение «Нексиума» во время вынашивания ребенка изучено мало. Его можно назначать только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для будущей матери больше, чем риск для плода. По результатам исследований на животных не было выявлено отрицательного воздействия на эмбрион, которое могло бы спровоцировать уродство или недоразвитие. В период кормления грудью лучше воздержаться от использования лекарства. Препарат попадает в молоко. Если возникает необходимость терапии, желательно отказаться от лактации.

При неправильном приеме лекарства могут развиваться следующие неприятные симптомы:

возникновение аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
головокружение;
мигрень;
боль в эпигастрии;
мышечная слабость;
нарушение сна;
мастопатия;
нарушение функции почек.

При наличии побочных симптомов необходимо сообщить об этом врачу. Как принимать «Нексиум», чтобы избежать передозировки, сможет рассказать доктор на приеме.

Особые указания

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов. В аптеке отпускается по рецепту. Не рекомендуется назначать детям до 12 лет, за исключением необходимости терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

В процессе лечения лучше отказаться от вождения транспортных средств и работы, связанной с концентрацией внимания. Нередко проявляется головокружение вследствие приема таблеток. Предварительно должна быть изучена к средству «Нексиум» инструкция. Отзывы показывают, что побочные явления чаще развиваются у пациентов, пренебрегающих рекомендациями.

Дешевый аналог - препарат «Эзомепразол»

Лекарство относится к группе противоязвенных, является ингибитором протонового насоса. Также действующее вещество снижает секрецию соляной кислоты. Положительный результат наблюдается уже через час после приема 20 или 40 мг препарата. Если на протяжении пяти дней ежедневно принимать лекарство, то можно понизить уровень почти на 80%.

Лекарство неустойчиво к кислой среде. Поэтому гранулы и таблетки покрыты специальной оболочкой, которая может соприкасаться с желудочной секрецией. На 98% медикамент связывается с белками крови. Такое же действие оказывает лекарство «Нексиум». Дешевый аналог «Эзомепразол» практически не отличается по составу.

Показания и противопоказания

«Эзомепразол» может быть назначен в следующих случаях:

лечение эрозивного эзофагита;
профилактические меры при уже вылеченном эрозивном рефлюксном эзофагите;
симптоматическое ;
в комбинации с антибиотиками для уничтожения бактерии Хеликобактер Пилори, которая вызывает язву желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
лактация;
тяжелая форма почечной недостаточности;
возраст до 16 лет.

Как принимать лекарство?

Назначается «Эзомепразол» перорально. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке с учетом тяжести заболевания. В основном она составляет 20 или 40 мг раз в сутки. Таблетку нельзя разжевывать и дробить. Она покрыта специальной оболочкой, которая помогает препарату всасываться в желудке. Если нет возможности проглотить медикамент целиком, то его можно растворить в стакане негазированной или кипяченой воды и через 30 минут выпить.

При почечной патологии средство дозируется из расчета 20 мг в сутки. Идентичен алгоритм приема у средства «Нексиум». Аналоги дешевле зачастую имеют схожие рекомендации.

Побочные действия

При неправильном приеме препарата могут развиваться следующие неприятные симптомы:

головная боль;
головокружение;
тошнота;
мышечная слабость;
нарушение сна;
аллергические реакции;
тремор и др.

Препарат Нексиум - это ингибитор протонной помпы с высокой эффективностью действия в лечении язвенной болезни в ассоциации с хеликобактер, хорошо зарекомендовал себя при терапии рефлюксной гастроэзофагеальной болезни. Лекарство Нексиум при парентеральном введении останавливает язвенные кровотечения, понижает секрецию желудочных желез, при внутривенном поступлении уменьшает проявления острых панкреатитов.

Ингибитор с левовращающим изомером служит защитой желудка при назначении терапии нестероидными противовоспалительными средствами в больших количествах и на длительное время. Спектр дозировки препарата Нексиум разнообразный – 40,20,10 мг, имеется парентеральная форма.

Описание препарата

Активным веществом в составе лекарственного средства выступает тригидрат магния эзомепразола в количестве 22,3 мг (таблетка 20 мг), что равно эзомепразолу в количестве 20 мг. В таблетке 40 мг активное вещество увеличено до 40 мг эзомепразола. В ячестве Вспомогательных компонентов в таблетках представлены:

Форма выпуска препарата Нексиум

Производится в форме таблеток, покрытых оболочкой, Нексиум 10 мг, 20 мг и 40 мг. Расфасовывается по 7 штук в блистерах из алюминиевой фольги, сопровождается инструкцией по применению. Средство продаётся в картонных упаковках, на которых присутствует контроль вскрытия пачки впервые.

Фармакологическое действие

Это изомер и применяется для уменьшения секреции желудочной кислоты посредством ингибирования помпы протонов. Процесс затрагивает париетальные желудочные клетки.

Фармакодинамические особенности

Эзомепразол является слабо действующим веществом, которое проявляет свою активность в кислой среде большой концентрации. Такое окружение возникает в секреторных железах париетальных клеток слизистого желудочного слоя, там эзомепразол оказывает стимулирующее действие по отношению к соляной кислоте:

Терапевтический рецепт в лечении эзофагита рефлюкс и заживление болезни наступает после месячного лечения у 77% больных и после терапии в течение двух месяцев у 94% пациентов. В соотношении с антибиотиками соответствующего действия победить хеликобактер удается у 90% больных. Если у больных диагностируется неосложнённая язвенная болезнь, то в большинстве случаев после недельного применения Нексиум 10 мг или 20 мг не потребуется дополнительное использование лекарственных средств для понижения секрета желез.

Отмечается эффективность таблеток при попытке остановить кровотечение из пептической язвы, о чем имеются лабораторные подтверждения. В период терапии лекарствами, оказывающими понижающее действие на выработку кислоты, концентрация гастрина в кровяной плазме становится выше и увеличивается накопление хромогранина A (CgA). Такие вещества при исследовании наличия нейроэндокринных опухолей могут дать неправдоподобные результаты. Чтобы предотвратить получение неправильных данных за 6–15 дней перед обследованием прекращают прием препарата для понижения A (CgA).

У больных, долго лечившихся эзомепразолом, увеличивается число энтерохромаффиноподобных клеток, что наступает после повышения гастрина в кровяной плазме, на клинику заболевания этот факт влияния не оказывает. У больных, длительно применяющих средства для понижения кислотности, наблюдаются кистообразные новообразования железистой концентрации в области желудка. Это физиологические изменения после снижения кислотности, по окончании лечения эти образования уменьшаются и проходят.

В результате приема ингибиторов в желудке наблюдается увеличение микробов, которые в норме всегда присутствует у человека в кишечном тракте, поэтому есть небольшая опасность возникновения инфекционного воспаления, вызванного бесконтрольно развивающимися организмами.

У пациентов из группы риска, принимающих НПВП, например, лиц пожилого возраста или больных с пептической язвой, Нексиум показывает эффективное профилактическое действие, которое оказалось выше ранитидина при проведении клинических испытаний. Нексиум способствует заживлению уже имеющихся желудочных язв двенадцатиперстной кишки и желудка.

Фармакокинетика в организме

Максимальное содержание в плазме наблюдается через 1,5–2 часа после употребления таблетки, препарат быстро всасывается, но следует отметить, что эзомепразол разрушается в кислой среде, поэтому лекарство выпускается с наружной оболочкой, которая стойко противостоит желудочному соку.

Биологическая доступность активного вещества при использовании дозировки 40 мг составляет 65% и повышается до 89% в случае каждодневного приема препарата. Для дозировки 20 мг такая биодоступность показывает 51 и 69%, соответственно. У человека распределение происходит из расчета 0,22 л на один килограмм веса.

Эзомепразол активно соединяется с кровяными белками, что составляет около 97%. Из-за приема препарата во время еды может несколько снизиться абсорбция лекарства, но это не уменьшает ингибирование соляной кислоты. Основная часть вещества метаболизируется с участием специфических изоферментов (полиморфных CYP2C19). Эзомепразол в результате распадается на деметилированные и гидроксилированные метаболиты.

Метаболиты основного действия не влияют на выделение кислоты в желудке. При использовании таблеток около 80% их выводится через почки, оставшееся число покидает организм вместе с калом. Неизменного эзомепразола в моче определяется около 1%.

Активность эзомепразола у некоторых пациентов

Некоторые пациенты имеют сниженную по разным причинам активность требуемого изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм происходит под действием CYP3A4. В этом случае при каждодневном употреблении таблетки 40 мг средний показатель AUC на 100% выше, чем у обычных людей. У пациентов пожилой группы метаболизм не изменяется по сравнению с молодыми.

Показатели максимального содержания вещества у людей со сниженной активностью требуемого изофермента повышены по сравнению с обычными случаями на 61%. Это разнообразие показателей никак не отражается на способе введения Нексиума. У женщин при первом использовании таблетки Нексиума показатель AUC по сравнению с мужским населением выше на 30%. Но последующие применения сглаживают эту разницу показателей и отличий в фармакокинетике не замечено.

В случаях печеночной недостаточности средней и легкой степени всасывание вещества может быть нарушено. Если говорить о тяжелой степени недостаточности в работе печени, то метаболизм нарушен настолько, что показатели AUC повышаются в 2 раза. Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью изучена недостаточно, но так как через почки выводятся метаболиты эзомепразола, то метаболизм у такой группы пациентов можно считать неизменным.

Показания к применению согласно инструкции

Рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь

По инструкции препарат назначается в следующих случаях:

Язвы в желудочно-кишечном тракте

Нексиум используют в качестве терапии при лечении:

язв двенадцатиперстной кишки, возникающих при заражении бактерией хеликобактер;
для профилактики повторного возникновения пептической язвы, вызванной бактерией хеликобактер;
для терапии длительного характера у больных, страдающих от язвенных кровотечений, вызванных внутривенным введением препаратов для понижения секрета желудка, в качестве профилактического средства от возникновения повторных кровотечений.

У пациентов с назначенной терапией НПВП Нексиум используют в случаях :

для затягивания желудочных язв, появившихся от длительного употребления нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов;
профилактики появления язв на слизистой оболочке желудка и кишечника у больных, использующих НПВП, как у пациентов из группы риска.

Противопоказанием к применению препарата служит аллергическая реакция на эзомепразол, который может быть заменен в лекарственном средстве на бензимидазолам. Таблетки Нексиума в своем составе содержат сахарозу, из-за этого их не рекомендуется назначать больным с непереносимостью этого вещества, страдающим от глюкозо - галактозной мальабсорбции или имеющим в анамнезе сахарозо-изомальтозную недостаточность.

Особые указания по инструкции

Иногда при использовании таблеток в терапии возникают нежелательные побочные проявления:

При появлении таких симптомов требуется проверить пациента на злокачественные опухоли, так как терапия Нексиумом может сгладить симптомы и болезнь нельзя будет распознать вовремя.

В некоторых случаях после долгого лечения омепразолом может появиться гастрит с атрофическим течением. Если есть необходимость принимать Нексиум больше года, то пациенты должны быть предупреждены о неизбежности обращения к врачу после изменения симптомов, или им требуется постоянное наблюдение лечащего доктора.

Взаимодействие с иными препаратами

При назначении препарата Нексиум следует руководствоваться совместным его сочетанием с другими терапевтическими средствами, так как содержание эзомепразола в кровяной плазме претерпевает постоянные колебания. При использовании Нексиума для эрадикации бактерии хеликобактер следует позаботиться о совместимости всех компонентов терапии. Учитывают следующие комбинации :

относят к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4, поэтому при назначении одновременного лечения лекарств (цизаприд) со всасыванием в присутствии этого фермента следует поинтересоваться возможным одновременным применением этих двух препаратов;
нельзя одновременно использовать в лечении клопидогрел и эзомепразол, так как их взаимодействие ведет к уменьшению активного количества (на 40%) и снижению уровня ингибирования агрегации тромбоцитов (на 14%).

В результате контроля над клиническими испытаниями эзомепразола и омепразола не подтвердились сведения о взаимосвязи переломов костной ткани конечностей из-за лечения ингибиторами протонной помпы. Но для пациентов, требующих лечения Нексиумом, на фоне имеющегося остеопороза требуется постоянное врачебное сопровождение.

При управлении транспортом следует принять во внимание то факт, что использование Нексиума ведет в некоторых случаях к нарушениям зрения, сонливости и головокружениям, за руль нужно садиться с осторожностью. Эти же меры предосторожности касаются и других работ с требованием повышенного внимания.

Выпуск препарата и цена

Лекарство выпускается в Швеции, там же производится первичная упаковка, а вторичная потребительская упаковка и контроль качества на выпуске выполняется в Калужской области. Срок годности лекарства составляет 3 года со дня даты выпуска, препарат продается по рецепту врача и применять его после окончания срока годности не рекомендуется. Цены в разных городах России за упаковку из 7 таблеток по 4 мг:

в Москве цена составляет 1365 рублей;
в Санкт-Петербурге – цена 1575 рублей;
в Нижнем Новгороде – цена 1443 рубля;
в Новосибирске - цена 1488 рублей.

Цена может изменяться в зависимости от дозировки активного вещества в составе таблетки. Стоимость является высокой и не всем пациентам по карману. Но, попробовав один раз этот препарат, больные стараются не переходить на другие аналоги.

Отзыв: Высокоэффективный препарат специализированного воздействия на производство соляной кислоты в желудке, помогает пациентам с начинающимися и развивающимися язвами, после применения препарата через неделю выделение соляной кислоты уменьшается до 90%. Единственно, что следует делать пациентам – это соблюдать диету, так как изменение кислотности желудка ведет к трудностям переваривания пищи. Большой спектр дозирования таблеток делает его удобным в применении. Аналоги препарата, которые имеют меньшую цену, по отзывам пациентов в некоторой степени, проигрывают, между тем Нексиум, при высокой стоимости, пользуется неизменным спросом у тех, кто однажды попробовал это замечательное средство.

Врач-гастроэнтеролог В.П. Клименко

Отзыв: Я пользуюсь этим препаратом долгое время (уже полгода). Пришлось организовывать небольшие перерывы для восстановления флоры желудка и кишечника. Начиналась рвота и понос, наверняка мой организм не совсем может принимать такие перемены. Но по действию на болезнь (у меня язвенная болезнь желудка) аналогов с таким эффектом мне найти не удалось, хоть было перепробовано много различных лекарств. Язва рубцуется или уменьшается, но после некоторого времени при обследовании выявляются снова. Перед тем как принимать препарат, я переслушал много отзывов, плохих не услышал, поэтому решил и сам воспользоваться. Средство Нексиум прекрасно лечит, советую многим воспользоваться этим препаратом.

Василий Кондрашов

Отзыв: Мне доктор прописал курс нестероидных противовоспалительных лекарств, но в таком возрасте (мне 65 лет) эти НПВП дают образование язв в желудке. Вначале стала мучить изжога, затем прибавилась тошнота, даже стала проявляться рвота. Я долгое время пила народные средства, так как в противовес доводам доктора считала, что народная медицина избавит от всего. Но постепенно самочувствие ухудшалось, и врач после УЗИ прописал мне Нексиум. Отзывы про этот препарат были хорошие, даже от моих знакомых, поэтому принимать я его решила, несмотря на высокую цену. Теперь стали рубцы вместо язвы, спасибо лекарству Нексиум. Аналоги хоть и дешевле, но здоровье дороже.

Маргарита Львовна, г. Москва

Отзыв: Препарат отличается завидной эффективностью, так как после третьего дня использования уже перестала мучить рвота и тошнота. А применяла я Nexium для лечения язвы в двенадцатиперстной кишке. Одновременно мне врач прописал антибиотики, но с ними препарат контактировал ровно, и не было никаких побочных эффектов, что просто замечательно. Несмотря на стоимость (таблеток хватает только на 7 суток) принимать другие аналоги просто нет смысла.

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь бледно-желтого цвета, различного размера (основная масса - тонкоизмельченные гранулы и более крупные - пеллеты); могут встречаться коричневатые гранулы.

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 9.5 мг, тальк - 8.4 мг, сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 7.4 мг, гипролоза - 32.2 мг, гипромеллоза - 1.7 мг, триэтилцитрат - 0.95 мг, магния стеарат - 0.65 мг, глицерола моностеарат 40-55 - 0.48 мг, полисорбат 80 - 0.27 мг, декстроза - 2813 мг, кросповидон - 75 мг, камедь ксантановая - 75 мг, лимонная кислота безводная - 4.9 мг, краситель железа оксид желтый - 1.8 мг.

3042.7 мг - пакеты ламинированные тройные (28) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»)).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

При приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение препаратом Нексиум в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Была показана эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопическим исследованием.

Применение при ГЭРБ у детей (в возрасте 1-11 лет)

Заживление эрозивного эзофагита, подтвержденное данными эндоскопического исследования, наблюдали у 93,3% пациентов в возрасте 1-11 лет через 8 недель терапии препаратом Нексиум. Пациенты с массой тела менее 20 кг принимали Нексиум в суточной дозе 5 мг или 10 мг, а пациенты с массой тела более 20 кг -в суточной дозе 10 мг или 20 мг.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

Нексиум показал лучшую эффективность по сравнению с в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. При приеме один раз в сутки кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов отмечено не было.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUС и TC max в плазме крови было сходно со значениями АUС и TC max у взрослых.

У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 10 мг эзомепразола значение АUС было сходно со значением АUС у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 20 мг эзомепразола значение АUС было в 6-11 раз выше значения АUС у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

Показания

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска;

Cиндром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

— наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;

— детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме ГЭРБ;

— эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Дозировка

Нексиум в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.

Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.

Суспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Дети 1-11 лет с массой тела > 10 кг

ГЭРБ

для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг - по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более - по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель.

по 10 мг один раз в сутки до 8 недель. Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.

Взрослые и дети с 12 лет

ГЭРБ

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:

- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд:

1. Для введения 10 мг препарата Нексиум высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.

2. Для введения 20 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.

3. Для введения 40 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.

4. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.

5. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.

6. Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления.

7. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд.

Неиспользованную суспензию следует уничтожить.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг препарата Нексиум не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и C max вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении препарата Нексиум для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Препарат Нексиум содержит сахарозу и декстрозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Беременность и лактация

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

При нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата не требуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Нексиум – это препарат, который понижает секрецию желудочного сока, является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Оказывает ингибирующее воздействие на стимулированную и базальную секрецию желудка.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

С помощью лечения препаратом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

Препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с Омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Инструкция по применению Нексиум, дозировки

Препарат принимается перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в половине стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг Нексиум \ 1раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.

Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается Нексиум в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.

Пациентам, принимающим НПВС назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.

Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нексиум:

Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нексиум в следующих случаях:

Наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Детский возраст до 1 года или вес тела менее 10 кг (в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения препарата), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме симптоматического лечения ГЭРБ и терапии эрозивного эзофагита), детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме ГЭРБ).

Передозировка

Прием в разовой дозе 80 мг не вызвал развития тяжелых побочных эффектов. После приема в дозе 280 мг отмечено развитие слабости и симптомов со стороны ЖКТ.

Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги Нексиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нексиум можно на аналог – это препараты:

Некспро,
Эзонекса,
Эзокс,
Барол,
Эзомепразол,
Геердин,
Озол,
Разол,
Ультоп.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нексиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 40мг, 14 табл. – от 1800 рублей, пеллеты 10 мг 28 шт. – от 2250 рублей, лиоф.для приготовления раствора для в/в введ. 40мг №10 – от 4987 рублей, по данным 693 аптек.

Согласно отзывам врачей, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость.

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

наличия тяжёлой почечной недостаточности;
врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.