Главная · Аппендицит · Амарил препарат нового поколения. Условия и сроки хранения. Совместимо ли это лекарство с алкоголем

Амарил препарат нового поколения. Условия и сроки хранения. Совместимо ли это лекарство с алкоголем

Гипогликемические синтетические и другие средства.

  • МНН

    Глимепирид.

  • Таблетки.

    Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 135.85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8 мг, повидон 25 000 - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, индигокармин (Е132) - 0.15 мг.

    15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

  • Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой «NMО» и стилизованной «h » на двух сторонах.

    Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

    Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9.

    Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

    Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислотавысоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

    Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

    На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T 1/2 , определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5–8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T 1/2 .

    После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.

    В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T 1/2 этих метаболитов составлял 3–5 и 5–6 ч соответственно.

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

    Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

    Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

    Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

    Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

    Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

    Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

    Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

    Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

    Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

    Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

    Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарньм диабетом типа 2. Глимепирид повышает содержание эндогенного?-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

    Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

    Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

    Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

    Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

    Применение у детей. Данные по долгосрочной эффективности и безопасности при применении препарата у детей отсутствуют.

    Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

    повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

    сахарный диабет типа 1;

    диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

    тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);

    тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);

    беременность;

    лактация;

    детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);

    редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью :

    состояние в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

    интеркуррентные заболевания во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

    недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

    В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

    Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

    Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

    Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

    Как правило, доза препарата Амарил ® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

    Во время лечения препаратом Амарил ® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

    Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

    Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

    Начальная доза и подбор дозы

    Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

    При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг?2 мг?3 мг?4 мг?6 мг (?8 мг).

    Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

    Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

    Режим дозирования

    Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

    Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

    Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил ® .

    Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

    Снижение массы тела у пациента;

    Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

    Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

    Продолжительность лечения

    Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

    Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил ®

    Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил ® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил ® , рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил ® , т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил ® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

    Применение в комбинации с метформином

    У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

    Применение в комбинации с инсулином

    Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

    Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

    Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата Амарил ® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

    Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

    Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

    Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

    Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков.

    Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

    Общие нарушения: в редких случаях - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

    Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

    Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

    До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

    Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

    Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

    В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5–1 мг.

    При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил ® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

    При передозировке препарата Амарил ® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

    После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

    В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

    В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

    К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

    Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

    Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

    Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

    Изменение диеты;

    Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

    Тяжелые нарушения функции почек;

    Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

    Передозировка глимепирида;

    Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

    Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

    Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

    Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

    В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

    Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

    Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

    Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

    При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

    Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

    Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

    При температуре не выше 30 °C.

    Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017

    Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Состав

    Описание лекарственной формы

    Амарил ® 1 мг: таблетки розового цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMK» и стилизованная «h » на двух сторонах.

    Амарил ® 2 мг: таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMM» и стилизованная «h » на двух сторонах.

    Амарил ® 3 мг: таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMN» и стилизованная «h » на двух сторонах.

    Амарил ® 4 мг: таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMO» и стилизованная «h » на двух сторонах.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — гипогликемическое .

    Фармакодинамика

    Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

    Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

    Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

    Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

    Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

    Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

    Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ , которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

    Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

    Снижение выраженности окислительного стресса , который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

    Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на ССС . По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на ССС , что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

    Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

    Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

    Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

    Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

    Фармакокинетика

    При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC . При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий V d (около 8,8 л), приблизительно равный V d альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T 1/2 , определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T 1/2 .

    После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы — через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.

    В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9 ), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T 1/2 этих метаболитов составлял 3-5 и 5-6 ч соответственно.

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

    Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

    Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

    Показания препарата Амарил ®

    Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

    сахарный диабет типа 1;

    диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

    тяжелые нарушения функции печени (недостаточность опыта клинического применения);

    тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения);

    редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    беременность;

    лактация;

    детский возраст (недостаточность опыта клинического применения).

    С осторожностью :

    в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

    при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

    при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    при нарушениях всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

    Сахарный диабет 1 типа. - Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. - Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). - Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения). - Тяжелые нарушения функции почек, в том числе, у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения). - Беременность и период лактации. - Детский возраст (недостаточность опыта клинического применения). - Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

    Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия. В результате гипогликемического действия препарата Амарил ® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

    Симптомами гипогликемии являются: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи, афазия, нарушения зрения, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, беспомощность, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

    Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на на развитие гипогликемии, такие как: повышенное потоотделение, холодные и влажные кожные покровы, повышенная тревожность, тахикардия, повышение АД , стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

    Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

    Увеличение массы тела. При приеме глимепирида, как и других производных сульфонилмочевины, возможно увеличение массы тела (частота неизвестна).

    Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого — изменение показателя преломления хрусталиков.

    Со стороны ЖКТ : редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в области эпигастрии, боли в животе, диарея.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях — гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

    Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

    Со стороны иммунной системы: редко — аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД , которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами; в отдельных случаях — аллергический васкулит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: в отдельных случаях — фотосенсибилизация; частота неизвестна — алопеция.

    Лабораторные и инструментальные данные: в отдельных случаях — гипонатриемия.

    Взаимодействие

    Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9 ) , что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9 .

    Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ , анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО , флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

    Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС , диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

    Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

    На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    Секвестранты желчных кислот колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама.

    Способ применения и дозы

    Прием препарата Амарил ®

    Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил ® могут быть разделены вдоль риски на 2 равные части.

    Как правило, доза препарата Амарил ® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

    Во время лечения препаратом Амарил ® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

    Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

    Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

    Начальная доза и подбор дозы

    Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

    При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг (−8 мг).

    Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

    Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

    Режим дозирования

    Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

    Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

    Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил ® .

    Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

    Снижение массы тела у пациента;

    Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

    Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

    Продолжительность лечения

    Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

    Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил ®

    Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил ® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил ® , рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил ® , т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил ® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

    Применение в комбинации с метформином

    У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

    Применение в комбинации с инсулином

    Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

    Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

    Передозировка

    Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

    Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

    До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

    Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

    Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

    В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в , п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг.

    При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил ® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

    При передозировке препарата Амарил ® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

    После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

    Особые указания

    В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

    В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

    К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

    Нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

    Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

    Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

    Изменение диеты;

    Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

    Тяжелые нарушения функции почек;

    Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

    Передозировка глимепирида;

    Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

    Одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»);

    Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

    Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

    В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

    Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. «Побочные действия»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

    Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

    Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

    При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

    Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

    Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

    Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

    Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

    Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

    Лекарство выпускается в разных упаковках в зависимости от количества активного вещества:

    • Амарил 1 мг;
    • Амарил 2 мг;
    • 3 мг Амарила;
    • Амарил 4 мг.

    Размеры упаковки могут варьироваться, количество таблеток в каждой – от 30 до 120. Внешний вид лекарственного средства также различается в зависимости от концентрации глимепирида и метформина. Таблетки с 1 мг активного компонента – розового цвета, 2 мг – зеленые, 3 мг – желтые. Окраска таблеток Амарила 4 мг – голубой. Форма таблеток – плоская с двух сторон, овальная. На таблетках вне зависимости от концентрации активного компонента есть гравировка: «ff» и «NMK», которые могут помочь отличить подделку.

    Помимо стандартного препарата, существует комбинированный – Амарил м. Он отличается от Амарила по своему составу. Помимо основного компонента глимепирида в состав препарата входит еще один компонент с гипогликемическим эффектом – метформин. Комбинированное средство выпускается только в двух вариантах дозировки:

    1. Глимепирид (1 миллиграмм), метформин (250 мг).
    2. Глимепирид – 2 мг, метформин – 500мг.

    Таблетки Амарил М выглядят одинаково, даже если дозировка глимепирида различна: форма таблеток круглая, плоская, цвет – белый.

    Основные свойства препарата

    Основной действующий компонент, входящий в состав препарата, – глимепирид (латинское название – Glimepiride) активно воздействует на высвобождение инсулина.

    Благодаря данному компоненту препарат оказывает панкреатический эффект.

    При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

    Помимо основного активного компонента в состав лекарства входят следующие дополнительные вещества:

    • повидон;
    • лактоза моногидрат;
    • индигокармин;
    • стеарат магния;
    • микрокристаллическая целлюлоза.

    Помимо этого, медикамент регулируете выработку гормона поджелудочной железы. Это объясняется взаимодействием глимепирида и метформина с калиевыми каналами на оболочке бета-клетки. Связывание активного компонента с белками регулирует активность канала, а именно – закрытие и открытие.

    Амарил оказывает экстрапанкреатический эффект – улучшает утилизацию инсулина мыщцами и жировой тканью. Так происходит в результате блокирования калиевых каналов в оболочке клеток и усиленному поступлению в клетки кальция. Экстрапанкреатический эффект вызывает уменьшение невосприимчивости к инсулину, но также в незначительной степени влияет на работу сердца и сосудов.

    Наибольшая концентрация активного вещества достигается при частом употреблении. Например, при приеме 4мг глимепирида в сутки наибольшая концентрация достигается за 2,5 часа.

    Полная абсорбция препарата достигается только при приеме внутрь. Употребление пищи несколько замедляет процесс усвоения препарата, но этот эффект незначителен. Выведение глимепирида проходит через кишечник и почки.

    Перечень показаний и противопоказаний к приему

    Уровень сахара

    Амарил имеет следующие показания к применению. Основное из них – лечение сахарного диабета 2 типа. Прием Амарила оправдан как для пациентов, не нуждающихся в инъекциях инсулина, так и для тех, кому показан инсулин для улучшения самочувствия.

    При терапии диабета Амарил таблетки назначаются преимущественно в качестве основного медикамента. Но при недостаточном метаболическом контроле (особенно если пациенту прописана дозировка лекарства), назначается прием Глимепирида в комплексе с Метформином. Это позволяет значительно улучшить метаболический контроль. При этом результаты гораздо лучше по сравнению с достигнутыми при отдельном приеме медикаментозных средств.

    Хороший эффект, достигнутый в результате комплексной терапии с использованием Глимепирида и Метформина, стал причиной разработки комплексного препарата Амарил М. На это лекарство рецепт выдают, если необходимо лечение сахарного диабета комплексными препаратами, что является удобным для пациентов.

    Сахароснижающий препарат Амарил можно принимать пациентам, нуждающимся в регулярных инъекциях инсулина. При этом метаболический контроль также улучшается, но дозировку Глимепирида рекомендуется уменьшить.

    Как и любые медикаменты, препарат нельзя считать абсолютно безопасным. Препарат Амарил противопоказания имеет, причем список их достаточно большой.

    Прежде всего, рекомендуется с осторожностью относиться к приему лекарство на первом этапе лечения: в этот период остается риск резкого понижения уровня глюкозы. Если с течением времени риск гипогликемии остается, то рекомендуется изменить или схему лечения, или дозировку Амарила. Внимательным нужно быть нужно и при некоторых заболеваниях, неправильном образе жизни, несбалансированном питании.

    К основным противопоказаниям к назначению Амарила являются следующие заболевания (либо состояния организма):

    1. Диабетическая кома либо предкома.
    2. Кетоацидоз.
    3. Тяжелые заболевания печени и почек.
    4. Непереносимость либо повышенная чувствительность основного или дополнительных компонентов препарата.
    5. Редкие болезни, передающиеся по наследству (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и т.д.).
    6. Беременность. Во время планирования беременности схему терапии необходимо заменить. Пациентку переводят на инъекции инсулина, медикаментозный препарат не назначается.
    7. В период грудного вскармливания продолжается инсулинотерапия. В случае если по каким-либо причинам такая схема лечения не подходит, пациентке назначают Амарил, но рекомендуют прекратить лактацию.

    Не назначается препарат для лечения сахарного диабета I типа. Абсолютным противопоказанием является детский возраст. Клинические данные по переносимости препаратов у детей отсутствуют.

    Поэтому для лечения диабета у детей обычно прописывают более безопасные аналоги препарата.

    Побочные эффекты от использования средства

    В результате приема Амарила побочные действия могут возникнуть.

    В некоторых случаях появляется вероятность сбоев в работе различных органов и систем организма.

    Со стороны обмена веществ наблюдаются гипогликемические реакции. Они обычно возникают очень быстро, но крайне плохо поддаются лечению.

    Некоторые таблетки от диабета вызывают нарушения со стороны ЦНС.

    Подобные симптомы есть и у тех, кто принимает Амарил:

    • головокружение;
    • ухудшение внимания;
    • нарушение координации;
    • замедление реакции;
    • ухудшение сна;
    • спутанность или потеря сознания;
    • депрессивное состояние;
    • нарушение речи;
    • нервозность, тревожность и т.д.

    Распространены последствия приема препарата как нарушение работы ЖКТ. Они могут проявляться болью в области желудка или живота, тошнотой, диареей, рвотой, повышенным чувством голода.

    Из-за воздействия глимепирида возможно понижение уровня глюкозы, которое может негативно повлиять на состояние органов зрения, из-за чего зрение может нарушиться.

    Препарат воздействует на процессы кроветворения, что может создать опасность таких изменений как:

    1. Анемия.
    2. Тромбоцитопения (разной степени тяжести).
    3. Панцитопения.

    Реже проявляются стандартные аллергические реакции:

    • кожная сыпь;
    • покраснения кожных покровов;
    • васкулит.

    После приема лекарства Амарила симптомы аллергии чаще всего бывают выражены неярко и при должном лечении быстро проходят.

    Но крайне важно своевременно начать лечение: остается опасность анафилактического шока.

    Инструкция по применению препарата

    Эффективное лечение невозможно без соблюдения инструкции по применению Амарила. Основное правило приема – таблетку ни в коем случае нельзя измельчать. Принимать таблетку Амарил 3 нужно обязательно целиком, запивая большим количеством воды, чтобы упростить проглатывание.

    Оптимальную дозу Амарила рассчитывают индивидуально для пациента. Основным параметром, на который ориентируются при назначении медикамента – концентрация в крови глюкозы. Назначается наименьшая дозировка из возможных, которые способны помочь нормализовать метаболический контроль. Помимо уровня глюкозы, в разделе инструкции способ применения препарата указано, что необходим постоянный контроль не только уровня глюкозы, но и гликолизированного гемоглобина.

    Возможны ситуации, когда пациент забыл принять таблетки Амарил вовремя. В таких случаях восполнять количество препарата, удваивая дозировку, не рекомендуется. Обычно дозировка остается прежней, пропущенные таблетки не восполняются. О действиях в подобных ситуациях лучше заранее поговорить с врачом.

    На первой стадии лечения пациентам назначается Амарил 1 мг в сутки. С течением времени, если на то возникнет необходимость, допускается постепенное увеличение дозы препарата на 1 мг сначала до 6 мг в сутки, а затем до 8 мг. При нормальном контроле заболевания максимальная дозировка не превышает 4 мг в сутки. Большая доза, свыше 6 мг в сутки редко дает заметные улучшения. Количество препарата в 8 мг назначается в исключительных случаях.

    Интервал между каждым повышением дозировки определяется состоянием пациента и эффективностью принимаемого количества лекарства, но не должен быть меньше 1-2 недель.

    Принимать препарат необходимо после еды, так как в противном случае может возникнуть гипогликемия.

    Комбинированный препарат Амарил М принимать нужно по тому же принципу. Дозировка лекарства, которую указывает рецепт, делится на 2 приема: утром и вечером, либо принимается в полном объеме сразу. Чаще всего пациентам рекомендуют прием Амарила 2м + 500 мг.

    Количество препарата Амарил от диабета у пожилых пациентов подбирается с особой осторожностью, а лечение проходит при постоянном контроле работы почек.

    Дополнительная информация о препарате

    При назначении Амарила или Амарила М врач должен не только дать указания по правильному применению препарата, но и предупредить о возможных побочных эффектах. Особенно нужно обратить внимание на риск гипогликемии, которая может развиться, если пациент забудет принять пищу сразу после приема Амарила. Чтобы избежать гипогликемии, лучше иметь при себе кусочек сахара или конфету.

    Кроме уровня сахара и концентрации глюкозы в моче, пациент должен регулярно проверять работу почек и печени.

    Распространенный вопрос – можно ли принимать алкоголь во время терапии с помощью Амарила. Стоит помнить, что алкоголь обычно плохо переносится во время лечения диабета и не сочетается с большинством препаратов. К таковым относится и Амарил. Последствия одновременного приема лекарства и алкоголя могут быть непредсказуемыми. В отдельных случаях эффективность лекарственного средства становится выше, а в других – значительно снижается. Поэтому на время лечения нужно либо отказаться от спиртного и лекарств на спиртовой основе.

    Что касается взаимодействия Амарила с другими лекарствами, то здесь все также зависит от разновидности лекарственного средства. Прием некоторых лекарств улучшает эффективность Амарила, других – снижает эффективность. Список и тех, и других лекарств довольно обширный. Поэтому при необходимости принимать другие медикаменты, необходимо сообщить лечащему врачу о диагнозе и принимаемом препарате. В этом случае врач сможет подобрать препарат, который не будет оказывать значительного влияния на эффективность Амарила.

    При появлении любых побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить и обратиться к врачу.

    Отзывы о препарате

    За время применения Амарил при диабете 2 типа отзывы получил положительные от многих пациентов. Это подтверждает тот факт, что при правильном подборе дозировки препарат эффективно борется с гипергликемией.

    Помимо эффективности, положительным качеством препарата многие покупатели назвали разный цвет таблеток – это помогает не перепутать лекарства с разной дозировкой глимепирида.

    Полученные на Амарил отзывы подтвердили не только его эффективность, но и указанные в инструкции к Амарилу побочные эффекты.

    Наиболее часто у пациентов, принимавших лекарство, проявляются признаки гипогликемии:

    1. Слабость.
    2. Тремор.
    3. Дрожь во всем теле.
    4. Головокружение.
    5. Повышение аппетита.

    Нередко в результате появляется опасность потерять сознание. Поэтому тем, кто принимает Амарил, приходится постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты (например, конфеты), чтобы при необходимости иметь возможность быстро повысить уровень сахара и улучшить самочувствие. Однако, по мнению медиков, изменение уровня сахара не является показателем неэффективности препарата. При появлении подобных симптомов достаточно скорректировать дозу.

    Распространенной проблемой водителей, вынужденных принимать сахароснижающие препараты, является ухудшение реакции при вождении автомобиля. Подобный побочный эффект указан в инструкции, в перечне возможных побочных эффектов. Снижение реакции объясняется влиянием глимепирида на нервную систему.

    Среди больных диабетом старшего возраста в отзывах о Амариле многие отметили еще один негативный момент: несмотря на эффективность, с которой снижает уровень сахара Амарил, лекарство от диабета цену имеет слишком высокую, так как препарат может стоить больше, чем некоторые аналоги, в том числе российского производства.

    Цена и аналоги препарата

    Приобрести лекарственное средство Амарил можно в обычной городской аптеке, но есть один нюанс: в свободной продаже его нет. Как и для получения многих других противодиабетических препаратов, чтобы купить Амарил придется предъявить рецепт.

    Еще один популярный вопрос, интересующий многих диабетиков, – сколько стоит препарат Амарил. Цена лекарственного средства в данном случае будет зависеть от количества таблеток в упаковке и дозировки лекарственного препарата. Так, например, упаковка препарата на 30 таблеток стоит, в зависимости от дозы, от 200 до 850 рублей. При этом Амарил 1 мг стоит в среднем 230-280 рублей, упаковка таблеток Амарила 2 мг – 450-560 рублей, 3 мг – за 630-830 рублей. Наиболее дорогие таблетки Амарил 4 мг 90 шт. – они стоят в среднем 870-1080 рублей.

    Препарат Амарил М можно купить за 570-600 рублей. Важно учитывать, что за такую цену можно приобрести таблетки Амарила 2мг + 500 мг. Меньшую дозировку (1 мг + 250) приобрести очень сложно, так как она реже назначается врачами, соответственно, реже поступает в продажу.

    Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

    Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

    Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

    На этой странице вы найдете всю информацию о Амарил: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амарил. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

    Клинико-фармакологическая группа

    Пероральный гипогликемический препарат.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту врача.

    Цены

    Сколько стоит Амарил? Средняя цена в аптеках зависит от формы выпуска:

    • Амарил таблетки 1 мг, 30 шт. – от 262 руб.
    • Амарил таблетки 2 мг, 30 шт. – от 498 руб.
    • Амарил таблетки 3 мг, 30 шт. – от 770 руб.
    • Амарил таблетки 4 мг, 30 шт. – от 1026 руб.

    Форма выпуска и состав

    Амарил выпускается в таблетированной форме в нескольких дозировках: 1, 2, 3 и 4 мг. Его свойства обусловлены действующим веществом – глимепиридом, производным сульфонилмочевины. В качестве вспомогательных веществ используют моногидрат лактозы, повидон, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172 или Е132.

    Вне зависимости от дозировки все таблетки имеют разделительную риску и гравировку. В качестве отличительного признака – цвет самой таблетки: у 1мг розовый, 2мг – зеленый, 3мг – бледно-желтый и 4 мг – голубой.

    Фармакологическое действие

    Глимепирид – активное вещество препарата – оказывает положительный эффект на поджелудочную железу, способствует регулированию выработки инсулина и его поступлению в кровь. В свою очередь, инсулин снижает количество сахара в крови.

    Благодаря воздействию глимепирида, кальций из крови поступает внутрь клеток тканей и способствует предотвращению процесса образования на стенках сосудов атеросклеротических бляшек.

    Метформин также способствует уменьшению содержания глюкозы в крови, но иным способом: он улучшает печеночное кровообращение и превращает сахар крови в гликоген – вещество, безопасное для пациентов с сахарным диабетом. Помимо этого, метморфин способствует лучшему усвоению глюкозы мышечными клетками.

    Установлено, что глимепирид более эффективно действует в комбинации с метформином. По этой причине и был создан Амарил М – препарат, удобный и для пациентов, и для врачей.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

    Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

    Противопоказания

    По инструкции, Амарил противопоказан в следующих случаях:

    • Редкие наследственные заболевания (нехватка лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
    • Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
    • Сахарный диабет 1 типа;
    • Тяжелые нарушения функции печени;
    • Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
    • Беременность и грудное вскармливание;
    • Тяжелые нарушения функции печени (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
    • Детский возраст.

    В применении Амарила следует соблюдать осторожность при:

    • Нарушении всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез кишечника, кишечная непроходимость);
    • Наличии факторов риска развития гипогликемии;
    • Интеркуррентных заболеваниях в процессе терапии либо при изменении образа жизни пациента (изменение диеты или времени приема пищи, снижение или увеличение физической активности);
    • Недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Применение при беременности и лактации

    Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

    Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

    Инструкция по применению Амарил

    В инструкции по применению указано, что таблетки Амарил принимают внутрь, их не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата. Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

    • Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

    Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.

    Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

    Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).

    Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

    Побочные эффекты

    Использование Амарила может спровоцировать следующие побочные реакции:

    • Пищеварительная система: редко – боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях – увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
    • Орган зрения: в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
    • Система кроветворения: в отдельных случаях – гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко – тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании Амарила сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
    • Аллергические проявления: редко – псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Такие реакции обычно носят легкую форму, но могут перейти в тяжелые реакции с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
    • Обмен веществ: как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Признаками данного нарушения являются – тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Помимо этого могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
    • Другое: в отдельных случаях – фотосенсибилизация, гипонатриемия.

    Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия (при длительном лечении глимепиридом в высоких дозах и острой передозировке препарата).

    Передозировка

    При передозировке препаратом Амарил может отмечаться тошнота, боль в животе, рвота. Возможно возникновение гипогликемии, при которой могут развиваться тремор, беспокойство, нарушения зрения, сонливость, нарушения координации, судороги, кома.

    При передозировке показано промывание желудка, после – применение энтеросорбентов. Как можно скорее необходимо начать введение глюкозы. Дальнейшая терапия симптоматическая. При тяжелой передозировке требуется госпитализация в реанимационное отделение.

    Особые указания

    Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

    Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

    В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина, эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры. В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиливает гипогликемическое действие одновременное применение амарила с инсулином, другими сахароснижающими препаратами, некоторыми антибиотиками (тетрациклины, сульфаниламиды, кларитромицин), высокими дозами пентоксифиллина, флуоксетином, флуконазолом, анаболическими стероидами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл и др.). Обратное действие окажет комбинация амарила с барбитуратами, слабительными, мочегонными средствами, высокими дозами никотиновой кислоты, рифампицином.

    Усиление и уменьшение гипогликемического действия амарила могут вызвать бета-адреноблокаторы (карведилол, атенолол, бисопролол, метопролол и др.), резерпин, клонидин, производные кумарина и алкоголь.

    Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

    Форма выпуска

    Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

    Фармакологическое действие

    Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Противопоказания к применению

    Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

    • 1 типа;
    • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
    • , прекома и кома;
    • , ;
    • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
    • детский возраст;
    • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

    Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

    Побочные эффекты

    При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: , чувством голода, тошнотой , рвотой , , , , и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

    На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие , которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

    Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

    Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

    Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

    Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

    Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

    В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем , составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

    Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

    Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

    Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

    Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

    • снижении веса пациента;
    • изменении образа жизни;
    • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

    Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

    Передозировка

    В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

    При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

    Взаимодействие

    Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

    Приём , барбитуратов , ГКС , диазоксидов , диуретиков , и других симпатомиметических средств, слабительных средств (при длительном применении), (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

    Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, , и бета-адреноблокаторы.

    Условия продажи

    В аптеках препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

    Срок годности

    Аналоги Амарила

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это , Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид .

    Алкоголь и Амарил

    В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида .

    Отзывы об Амариле

    Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

    При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

    Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

    Цена Амарила, где купить

    В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

    • Интернет-аптеки России Россия
    • Интернет-аптеки Украины Украина
    • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

    WER.RU

      Амарил М таблетки 2мг+500мг 30 шт.

      Амарил таблетки 1 мг 30 шт. Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

      Амарил таблетки 2 мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

      Амарил таб. 4мг 90 шт. Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

      Амарил таблетки 4мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

      Амарил 3 мг 90 табл Санофи-Авентис С.п.А.

      Амарил м 2 мг плюс 500 мг 30 табл Хэндок Инк

      Амарил 4 мг 30 табл Санофи-Авентис С.п.А.

      Амарил 4 мг 90 табл Санофи-Авентис С.п.А.

      Амарил 3 мг 30 табл Санофи-Авентис СпА

    Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

      Амарил (таб. 3мг №90)

      Амарил (таб. 3мг №30)