Главная · Паразиты в организме · Отзывы к азалептин. Лекарственный справочник гэотар

Отзывы к азалептин. Лекарственный справочник гэотар

Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.

Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Показания к применению Азалептина

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

  • Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
  • Быстро купировать острые состояния психотического типа;
  • Улучшать когнитивные функции;
  • Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению Азалептина

  • алкогольные и токсические психозы;
  • изменения крови в анамнезе;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • тяжелые сердечнососудистые заболевания;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • глаукома;
  • миастения;
  • повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.

В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.

Побочные реакции Азалептина

Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:

  • со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
  • со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
  • со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
  • эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.

В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.

При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека, способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

При всем этом лекарственное средство не влияет на интеллект, координацию движений и оказывает противорвотное и противошоковое действие. Относится к группе нейролептиков.

В таблетке содержится: клозапин – основное активное вещество.Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактоза моногидратная, микрокристаллическая целлюлоза и повидон.

Таблетки обладают желтоватым цветом с небольшими вкраплениями темного оттенка. Делительная риска односторонняя, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

Воздействие препарата отличается от действия многих подобных, предназначенных для выработки серотонина и активизации функций головного мозга. Тем не менее, эта противоположность не объяснима, так как наряду с другими средствами также высока антипсихическая активность.

Аналогичным эффектом обладают такие препараты как Хлорпромазин и Кветиалин. Препарат однороден с нейрорецепторами. Блокада рецепторов вызывающих аллергию, избыточную выработку адреналина и иных возбуждений, происходящих в мозге, оказывает

Формула Клозапина

отрицательное действие на организм: снижает кровеносное давления, развивает запоры, вызывает нарушения мочеиспускания и повышенное слюноотделение.

Воздействие препарата направлено на центральную нервную систему с целью подавления и снижения психических расстройств. Снижает тонус и активность движения гладких мышц, целью чего является устранение или предупреждение развития спазмов сосудов. Нормализует передачу сигналов от спинного мозга к головному, противодействует повышенной выработке серотонина.

Нормализует возбужденное состояние, снижает агрессивность, обостренные чувства, переживания и повышенный импульс поведения. Лекарство усиливает эффект от снотворных и обезболивающих средств. Рецепторы выработки адреналина снижают свою активность, что обеспечивает успокоение.

Быстро всасывается в кровь, равновесная концентрация достигается в диапазоне от 8 до 10 дней. Полностью разлагается в печени, выводится через почки. Канцерогенных и мутагенных воздействий не выявлено. Не влияет на способность воспроизводить потомство.

Обладает способностью связывать процессы внутри полушарий головного мозга.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению Азалептина:

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Случаи, при которых таблетки Азалептин принимать нельзя:

  • гиперчувствительность к активному компоненту– обостренное восприятие организмом химического вещества;
  • заболевания, сопровождающиеся нарушением кровотворения;
  • состояние алкогольного опьянения или иные интоксикации;
  • – заболевание нервно — мышечной системы, характеризующееся невероятно быстрой утомляемостью;
  • состояние коматозы – торможение психики с отсутствием реагирования на внешние раздражающие факторы;
  • при тяжелых заболеваниях крови, сопровождающихся снижением уровня лейкоцитов;
  • лекарство не назначается детям в возрасте до пяти лет.

Инструкция по применению

Для лечения различных заболеваний и разных пациентов дозировки препарата будут индивидуальны. Как правило, за один прием, дозировка Клозапина может быть в пределах от 50 до 200 мг, и от 200 до 400 мг – при запущенности заболевания.

Для начала терапии прописывают дозу от 25 до 50 мг в день, постепенно увеличивая в течение 1-2 недель до 200 до 300 мг.

Предельно допустимую суточную дозу можно применять единоразово перед сном или в течении 2-3 раз, но после приема пищи.

При отказе от приема препарата следует постепенно снижать дозировку лекарства в течение 1-2 недель.

Когда эффект от приема средства будет достигнут, назначают терапевтический поддерживающий курс лечения.

При заболеваниях легкой степени, при сопутствующих нарушениях почек, сердца и печени или для поддерживания стабильного состояния пациента доза не должна превышать 200 мг в сутки.

Максимально — допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг — это смертельная доза Азалептина!

Передозировка и побочные действия

Передозировка препаратом проявляется в;

  • повышенной сонливости;
  • летаргическом сне или коме;
  • нечеткости сознания;
  • повышенном слюноотделении и сердцебиении;
  • резкой перемене температуры тела;
  • понижении кровеносного давления;
  • нарушении зрения и потере сознания.

Для устранения вышеперечисленных симптомов нужно заняться промыванием желудка, в особо тяжелых случаях выпить активированный уголь. Необходимо также стабилизировать работу органов дыхания и сердечной мышцы. При лечении следует отказаться от адреналина, прокаинамида или хинидина. Снижать концентрацию Клозапина следует под медицинским наблюдением.

При приеме препарата возможны следующие побочные явления:

  • нарушение работы сердечного ритма, гипотензия, в том числе артериальная, головокружение, резкая остановка дыхания или угнетенное состояние, значительные изменения показателей ЭКГ, аритмия, сопровождающаяся рвотой, изжогой и тошнотой;
  • нарушение обмена веществ: резкий набор лишних килограммов, повышение содержания сахара в крови;
  • нарушение процесса кровотворения;
  • нарушение функций ЦНС: усталость, повышенная сонливость, тремор мышц шеи;
  • ощущение сухости во рту, запоры, нарушение работы мочевого пузыря, повышенное потооотделение;
  • возможно появление аллергии: сыпь, крапивница и дерматит, повышенная пигментация.

Следует знать — особенности применения

Важные советы при терапии Азалептином:

  • первую дозу лекарства следует употреблять под наблюдением специалиста, во избежание потери сознания;
  • перед непосредственным назначением следует проверить у пациента состав крови, содержание лейкоцитов должно быть не менее 3,5 тысяч в мм3;
  • Клозапин нельзя назначать одновременно с лекарственными средствами, провоцирующими грибковые заболевания или с психотропными препаратами длительного действия;
  • на протяжении 18 недель нужно контролировать количество лейкоцитов в крови, а далее раз в две недели, если их уровень стабильный, то анализ можно проводить раз в месяц, а если их содержание менее 3000, а абсолютное – менее 1500, то препарат незамедлительно должен быть отменен;
  • если имеются заболевания сердца, печени или почек, то препарат применяется с осторожностью;
  • при употреблении лекарства нельзя принимать алкоголь;
  • нельзя управлять транспортным средством или выполнять действия, требующие особого внимания;
  • эффект и безопасность воздействия на детей или подростков не выявлена;
  • лекарство противопоказано в периоды беременности и лактации.


10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Р N002649/01-260508

Торговое (патентованное) название:

АЗАЛЕПТИН ®

Международное непатентованное название:

Клозапин

Химическое рациональное название : 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо диазепин (клозапин)

Лекарственная форма и состав:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание : плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX : N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
беременность и период лактации;
детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью : декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3


Производитель: Органика (Россия)
Формы выпуска:
  • Таб. 25 мг, 50 шт.
  • Таб. 100 мг, 50 шт.
Цена на Азалептин в аптеках: от 308 руб. до 1599 руб. (152 предложений)


Азалептин – нейролептик отечественного производства, содержащий клозапин в качестве единственного активного компонента (дозировка 25 или 100 мг на таблетку). Может применяться при острой и хронической форме шизофрении, а также психопатических расстройствах у детей старше 6 лет и подростков.

Доступные заменители Азалептина в таблетках



Аналог дешевле от 249 руб.

Производитель: Керн Фарма (Испания)
Формы выпуска:
  • Таблетки 5 мг, 28 шт.
Цена на Оланзапин в аптеках: от 165 руб. до 1960 руб. (583 предложений)

Оланзапин – очередной представитель дибензодиазепинов. Представлен в таблетках по 2,5; 5; 7,5 и 10 мг с активным веществом оланзапин. Способствует развитию нейролептического, седативного эффектов. Взрослая шизофрения, различные психотические расстройства, аффективные и биполярные нарушения, маниакальные состояния и их рецидивы, депрессии – показания к началу лечения Оланзапином. Дозирование, противопоказания, побочные эффекты идентичны всем оланзапинам. Курение при лечении ускоряет выведение лекарства. Во время терапии антипсихотиками возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома – повышение температуры тела, слабость мышц, нарушение психического состояния, сбой сердечного ритма. В этих случаях срочно требуется отмена препарата. Дети до 18 лет и беременные женщины – категория пациентов, которым противопоказано назначение данной группы препаратов.


Аналог дороже от 107 руб.

Производитель: Валента (Россия)
Формы выпуска:
  • Таб. 25 мг, 50 шт.

Клозастен – представитель группы антипсихотиков (они же нейролептики) на основе клозапина. Производится в таблетках по 25 и 100 мг. Проявляет в организме нейролептическое, седативное действие, понижает уровень судорожной активности. Назначается при шизофрении любой степени выраженности, маниакальных состояниях, депрессивных психозах, психопатиях, поведенческих нарушениях и расстройствах сна. Чаще всего лечение начинают с 25 мг до 3-х раз/сут. Применяется Клозастен, как и Азалептин, только после еды. Категорически запрещен при наличии нарушенного костномозгового кроветворения, коме, токсических психозах, миастении. Сонливость, головные боли, обмороки, высокая температура, ажитация, снижение полового влечения, повышенное слюноотделение, пониженное артериальное давление встречаются при лечении. В педиатрии доступен к применению с 16 лет, у беременных лечение противопоказано.


Аналог дороже от 454 руб.

Производитель: Новартис (Швейцария)
Формы выпуска:
  • Таб. 25 мг, 50 шт.
Цена на Лепонекс в аптеках: от 67 руб. до 1083 руб. (6 предложений)

Лепонекс – также нейролептик дибензодиазепинового ряда, является аналогом Азалептина. Таблетки содержат клозапин в концентрации 25 и 100 мг. При лечении не угнетает обычное поведение, не вызывает каталептических проявлений, не способствует развитию экстрапирамидных реакций. Применяется при шизофрении, когда другие нейролептики не оказывают должного эффекта. Дозирование препарата аналогично Азалептину и Клозастену. Противопоказаниями к старту терапии являются индивидуальная чувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз, эпилепсия, тяжело поддающаяся лечению, угнетение деятельности нервной системы, поражение сердечной мышцы, заболевания почек и печени в активной форме. Самое опасное побочное действие – развитие гранулоцитопении и агранулоцитоза, что требует незамедлительного прекращения лечения. Также не применяется у детей до 16 лет и у беременных женщин.


Аналог дороже от 803 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:
  • Табл. 200 мг, 30 шт.
  • Табл. 100 мг, 60 шт.
Цена на Кветиапин в аптеках: от 187 руб. до 3472 руб. (719 предложений)

Кветиапин – нейролептик с молекулой кветиапина. Доступная дозировка таблеток составляет 25; 100; 150 и 200 мг. Способствует развитию антипсихотического эффекта. Назначается при лечении хронических и острых психозов различного происхождения, в том числе и при шизофрении. Применяется дважды в сутки независимо от еды. В первые четыре дня дозировка составляет 50 мг/сутки. При наличии низкого артериального давления, эпилепсии и припадках различного генеза прием допустим только под контролем врача. Тремор, судорожные проявления, необоснованная тревога, слабость мышц, различные расстройства вегетативной нервной системы, учащение пульса, боли в спине, грудной клетке, мышцах могут быть во время приема. У детей до 18 лет и у беременных женщин не используется.


Аналог дороже от 933 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:
  • Таблетки 5 мг, 28 шт.
Цена на Заласта в аптеках: от 948 руб. до 2933 руб. (651 предложений)

Заласта – психотропный препарат в таблетках. Содержит оланзапин в дозировке 2,5; 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг. Оказывает антипсихотическое, седативное действие. Снижает выраженность бреда, галлюцинаций, враждебность, ненависть, проявления социального и эмоционального аутизма. Шизофрения, тяжелые и умеренные маниакальные эпизоды, профилактика рецидивов навязчивых состояний при биполярных расстройствах – прямые показания для назначения терапии Заластой. Прием показан 1 раз/сутки независимо от еды, начиная, в основном, с 10 мг. Не назначается при индивидуальной чувствительности, нарушении всасывания глюкозы, галактозы. Во время лечения возможны повышенная сонливость, головокружения, паркинсонизм, низкое давление, повышение массы тела, снижение настроения, подавленность. Ввиду отсутствия применения у детей, не используется до 18 лет. Беременным возможно лишь по строжайшим показаниям, согласованным с доктором.