Главная · Изжога и отрыжка · Тимолол 0.5 инструкция по применению. Тимолол эффективный препарат для лечения глаукомы. Условия отпуска из аптек

Тимолол 0.5 инструкция по применению. Тимолол эффективный препарат для лечения глаукомы. Условия отпуска из аптек

Встречаются такие глазные заболевания, при которых повышается внутриглазное давление. Это приводит к атрофии зрительного нерва и развитию дефектов поля зрения. Когда патологический процесс начинает прогрессировать, возможна полная потеря зрения. Все эти явления оцениваются офтальмологами, как признаки глаукомы. В таких случаях они рекомендуют пользоваться препаратом Тимолол в виде глазных капель.

Основное направление действия средства - препятствие возникновению водянистой влаги, влияющей на внутриглазное давление. Тимолол способствует оттоку внутриглазной жидкости, для него характерны хорошая переносимость и минимум побочных эффектов.

Форма выпуска Тимолола

В аптечной сети препарат Тимолол представлен в виде:

  1. Глазных капель разных производителей (Тимолол, Офтан Тимолол, Тимолол-Акос, Тимолол-Пос, Тимолол-Мэз и пр.). Каждую марку отличает наличие индивидуальных веществ, которые входят в состав средства - все они зафиксированы в инструкции Тимолола;
  2. Таблеток для перорального применения;
  3. Тимолол геля от гемангиомы и других доброкачественных образований на коже;
  4. Геля глазного Офтан Тимогель;
  5. Остановимся подробнее на препарате Тимолол в виде глазных капель.




Состав офтальмологического препарата Тимолол

Основным активным веществом, входящим в состав средства, является тимолол. Кроме него, препарат включает ряд вспомогательных компонентов:

  • Стерильную воду, которая является универсальным растворителем.


Глазные капли представляют собой прозрачную жидкость без запаха. Выпускаются в пластиковых флаконах объемом 5 мл и концентрацией вещества 0,25% или 0,5%.

Показания к применению

Тимолол можно применять людям, достигшим 18-летнего возраста. С его помощью лечат:

  1. Закрытоугольного типа (параллельно с применением миотиков);
  2. Вторичную глаукому (афактическую, увеальную, посттравматическую);
  3. Применяют при повышенном внутриглазном давлении после различных воспалительных процессов.


Как действует Тимолол

Препарат относится к разряду неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. При местном применении Тимолола понижается уровень водянистой влаги, что существенно уменьшает показатели внутриглазного давления. При этом препарат не оказывает негативного воздействия на аккомодацию, не падает зрение, не меняются размеры зрачков.

Капли начинают действовать спустя 25 минут после применения. Противоглаукомный эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Выводится фармсредство через почки.

Способ применения и дозы

Распечатывая флакон, колпачок проворачивают, отделяя его от защитного кольца. Расположенный внутри колпачка шип пробивает отверстие. Перед использованием флакон следует подержать в руке, чтобы содержимое нагрелось до температуры тела.

Благодаря специальной конфигурации флакона раствор выделяется дозированно. Одним нажатием на дно флакона можно выдавить лишь одну каплю. Это исключает вероятность выхода струи раствора, что является частой причиной передозировки капель для глаз.

Средство закапывается в конъюнктивальный мешочек больного глаза. После этого глаза закрывают и аккуратно нажимают пальцем на область внутреннего угла глаза в течение одной-двух минут, чтобы раствор не попал в слезные каналы. Это поможет избежать побочных проявлений.

В первые дни капают по одной капле 0,25-процентного раствора, утром и вечером. Когда внутриглазное давление стабилизируется, достаточно одного раза в день. Если лечение не даст нужного результата, врач может назначить 0,5-процентный раствор. Продолжительность курса терапии доктор устанавливает индивидуально.

Взаимодействие Тимолола с другими фармсредствами

При взаимодействии Тимолола
с другими препаратами реакция организма может быть самой разной, поэтому перед его использованием нужно ознакомиться с данной темой.

  • При употреблении Эпинефрина, Пилокарпина, миорелаксантов в сочетании с Тимололом возникает усиление терапевтического эффекта указанных препаратов, что может привести к риску передозировки.
  • Применение сердечных гликозидов одновременно с каплями может вызвать острую левожелудочковую недостаточность, резкое падение артериального давления и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
  • Не рекомендуют назначать Резерпин при лечении Тимололом, иначе возможна сильная брадикардия и стремительное падение артериального давления.
  • Недопустимо употребление местных анестетиков вместе с глазными каплями - это чревато осложнениями сердечно-сосудистой системы.


Во время курса лечения Тимололом стоит воздержаться от употребления алкоголя во избежание возникновения побочных действий.

Противопоказания

Поскольку капли Тимолол имеют ряд противопоказаний, перед началом лечения стоит проконсультироваться у офтальмолога.

Препарат противопоказан:

  1. Пациентам, не достигшим 18 лет;
  2. При беременности и лактации;
  3. Повышенной чувствительности к ингредиентам капель;
  4. Бронхиальной астме;
  5. Хронических обструктивных болезнях легких;
  6. Сердечной недостаточности;
  7. Рините в острой форме;
  8. Дистрофических заболеваниях роговицы;
  9. Синусовой брадикардии;
  10. Сахарном диабете;
  11. После перенесенного инфаркта миокарда.



Побочные действия

В большинстве случаев отмечена хорошая переносимость препарата, что подтверждают положительные отзывы о Тимололе. Однако, если не соблюдать указания инструкции, а также при наличии индивидуальной чувствительности возможны побочные эффекты, которые выражаются в:

  • Болях, жжении или зуде при инсталляции;
  • Светобоязни;
  • Возникновении сухости глаз и слезотечении;
  • Припухлости век;
  • Двоении в глазах;
  • Покраснении слизистой глаза;
  • Расширении зрачков.

Обычно подобные явления проходят в течение 20 минут после применения капель. В редких случаях Тимолол может вызвать головную боль, общую слабость, головокружение, одышку, кашель, учащенное сердцебиение, диспепсию. В таких ситуациях следует прекратить лечение Тимололом.

Особые указания

При прохождении курса терапии важно придерживаться следующих рекомендаций.

  1. Перед инсталляцией вынимать из глаз контактные линзы;
  2. Закапывать другой офтальмологический препарат не ранее, чем через 20 минут после использования Тимолола;
  3. Воздержаться от вождения авто, поскольку возможно кратковременное двоение и затуманивание взгляда, а также понижение концентрации внимания;
  4. Регулярно наблюдаться у лечащего врача для контроля за состоянием роговичной оболочки, остроты зрения, поля зрения и пр.

Как правильно закапывать глаза, вы узнаете из нашего видео.

Тимолол: аналоги

К аналогам Тимолола относятся офтальмологические препараты, обладающие противоглаукомным действием. Заменить Тимолол можно Офтан Тимололом, Офтимолом, Окумедом, Иотимом, Унитимолом, Кузимолом, Окурилом, Арутимолом, Глаутамом, Тимадреном и пр.

При необходимости замены препарата обязательно проконсультируйтесь с офтальмологом, поскольку каждое фармсредство характеризуется своими особенностями и имеет определенные противопоказания.



Инструкция по применению

Тимолол инструкция по применению

Лекарственная форма

прозрачная бесцветная жидкость

Состав

Состав на 1 мл: активное вещество: тимолола малеата (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг или 5,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бен- залкония хлорид, вода для инъекций

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпато­миметической активности. При местном применении понижает внутриглазное дав­ление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максималь­ный эффект через 1-2 часа; продолжительность действия - 24 часа.

Фармакокинетика

После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется изоферментом CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация ак­тивного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Побочные действия

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезоте­чение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жже­ние и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зре­ния; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно раз­витие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовен­трикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхос­пазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах.

Аллергические реакции (в том числе крапивница).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия хранения

Не замораживать. Флакон после вскрытия хранить в течение 4 недель.

Особые условия

Показания

Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);

В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-Ш степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.

С осторожностью:

Синоатриальная блокада П-Ш степени, артериальная гипотензия, атрофический ри­нит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, са­харный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначе­ние других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность.

С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными ги­погликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психо­активными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адреналина.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармлива­ние необходимо прекратить.

Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Лекарственное взаимодействие

Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновре­менное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расши­рение зрачка (мидриаз).

Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (амиодарон, хи- нидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях - и глубокую летар­гию.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с приме­нением периферических миорелаксантов необходимо прекратить закапывание пре­парата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

Цены на Тимолол в других городах

Купить Тимолол , Тимолол в Санкт-Петербурге , Тимолол в Новосибирске , Тимолол в Екатеринбурге , Тимолол в Нижнем Новгороде , Тимолол в Казани , Тимолол в Челябинске , Тимолол в Омске , Тимолол в Самаре , Тимолол в Ростове-на-Дону , Тимолол в Уфе , Тимолол в Красноярске , Тимолол в Перми , Тимолол в Волгограде , Тимолол в Воронеже , Тимолол в Краснодаре , Тимолол в Саратове , Тимолол в Тюмени

Способ применения

Дозировка

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 недели регулярно­го применения.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: Перед примене­нием препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. За­тем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное поло­жение и надеть колпачок на крышку-капельницу.

Рекомендации по использованию тюбик-капельницы (т/к): снять защитный колпа­чок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус т/к с лекарственным средством горловиной вниз и мяг­ким движением нажать на корпус т/к, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус т/к перевернуть резьбовой частью вверх и на­крутить защитный колпачок.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, брон­хоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.

Лекарственная форма:   капли глазные Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество:

тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг - 5 мг

вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид -0,1 мг

натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный) - 5.4 мг

динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещепный 12-водиый) -22,85 мг

вода для инъекций -до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. АТХ:  

S.01.E.D Бета-адреноблокаторы

S.01.E.D.01 Тимолол

Фармакодинамика:

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает каче­ство ночного зрения.

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эф­фект -через 1-2 непродолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика:

После инстилляции глазных капе ль. во влаге передней камеры глаза ТСmах - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного ве­щества существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.

Показания:

Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (уве­альная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного ле­карственного средства: закрытоугольная Глаукома (в комбинации с миотика- ми), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических меро­приятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания:

Типерчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т,ч. в ацамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада П-Ш, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недос­таточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кро­вообращения (в т.ч, синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.

Способ применения и дозы:

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концен­траций составляет 10-15%.

Побочные эффекты:

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное на­рушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности рогови­цы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровоте­чение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиарит- мия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость; галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка:

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, бради­кардия, бронхоспазм, тршнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, сим­птоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед про­ведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелак­сантов, необходимо прекратить прием препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения вера- памила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие бради­кардии и снижение артериального давления).

С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипоглике­мическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоак­тивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие кото­рых связано с усилением выделения эпинефрина.

Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. , ) могут увеличивать кон­центрацию тймолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов, (в т.ч. снижение частоты сердечных сокра­щений, депрессия).

Особые указания:

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном примене­нии тймолола „возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в ме­сяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их Цвета). Может оказывать раз­дражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррек­ция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; сим­птомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,25 % и 0.5 %.

По 1 мл, 2 мл в тюбик-капелышцы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными.

На тюбик-капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати.

1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбнк-капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

ЛСР-001055/08-260208

Торговое название препарата

тимолол-пос ®

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое название (2S)-1-(трет-бутиламино)-3-пропан-2-ола малеат

Лекарственная форма:

капли глазные [без консерванта]

Состав:

1 мл раствора содержит:

ТИМОЛОЛ-ПОС 0.25%
Активный компонент: тимолола малеат 3.42 мг (в пересчете на тимолол – 2.5 мг)
Вспомогательные компоненты:

ТИМОЛОЛ-ПОС 0.5%
Активный компонент: тимолола малеат 6.84 мг (в пересчете на тимолол – 5.0 мг)
Вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа –

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор.

ATX : S01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч; продолжительность действия – 24 ч.

Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов – почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Показания к применению

Первичная открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
- врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
- острое повышение офтальмотонуса;
- первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

Хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения (ХОБЛ), в том числе – бронхиальная астма;
- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;
- кардиогенный шок;
- дистрофические заболевания роговицы;
- тяжелый вазомоторный ринит;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение с осторожностью : синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, детский возраст, особенно период новорожденности, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Перед каждым закапыванием нужно снимать защитный колпачок (см. рис.1).
Перед первым применением препарата переверните флакон капельницей вертикально вниз и надавите на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля (см. рис. 2). После этого флакон готов к дальнейшему использованию.
При закапывании препарата удерживайте флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона. Откиньте голову немного назад, слегка отведите пальцем нижнее веко и закапайте одну каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше (см. рис. 3). Медленно закройте глаза.
После окончания процедуры сразу же герметично наденьте на капельницу защитный колпачок (см. рис. 4).
При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.

Пояснительные рисунки к разделу «Способ применения и дозы»

Побочное действие

Местные реакции:
Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия;

Системные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс;
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций;
Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином – возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля); с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами – возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов). Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления). С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами.

Особые указания:

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 часов после закапывания в глаз).
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии – за 48 часов препарат отменить.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Применение «Тимолол-ПОС капли глазные [без консерванта] позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также – исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания Тимолол-ПОС капли глазные [без консерванта] препарат можно использовать в течение 12 недель. Для этого отметьте на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда
Вы в первый раз закапали препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: «Дата первого применения».
После использования содержимого флакона следует Приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (выбросьте использованный флакон в мусорное ведро)

Форма выпуска

Капли глазные [без консерванта] 0.25%, 0.5%.
По 10 мл в мультидозовых флакон-капельницах пластиковых. Флакон вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

В закрытой оригинальной упаковке: 3 года.
После вскрытия флакона 12 недель.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ.
Индустриштрассе, 66129
Саарбрюкен, Германия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство в Москве:
107996, г. Москва, ул. Гиляровского, д. 57, стр.4.
Для корреспонденции: 129110, г. Москва, а/я 5.

Способ применения На конъюнктиву глаз
Количество в упаковке 1 шт
Срок годности 1 мес
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Условия хранения Беречь от детей
Форма выпуска Капли
Объем 5 мл
Страна-изготовитель Россия
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Тимолол (Timolol)
Сфера применения Офтальмология
Фармакологическая группа S01ED Бета-адреноблокаторы
Длительность курса 30 сут

Инструкция по применению

Действующие вещества
Форма выпуска
Состав

1 мл препарата содержит: Активное вещество: таурин – 40 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций –до 1 мл.

Фармакологический эффект

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным тонографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика

Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры глаза максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmax тимолола существенно превышает Сmax в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1⁄2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

Показания

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при неэффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипогликемия, легочная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

В начале лечения по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза в день. Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз в день утром. Дозы, превышающие 1 каплю 0,5 % раствора тимолола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения невозможно. У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой, может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного давления, а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давления. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный гипотензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза. Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. Переход с другой гипотензивной терапии: При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной капли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день. При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. Применение в педиатрической популяции Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза перевешивает риск, рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания. Лечение Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочные действия

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмарктинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Передозировка

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца. При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем гемодиализа. При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, норадреналин. При отсутствии эффекта – введение глюкагона. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности –внутривенное введение аминофиллина.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании препарата с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Особые указания

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза. Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза. У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно). Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровобращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами. Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола. При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии). Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками. Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом. В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.