Ницерголин - современное сосудорасширяющее средство. Ницерголин - официальная* инструкция по применению Ницерголин 8 мг инструкция по применению

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ницерголин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ницерголин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Фармакология

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. C max определяется через 1-1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т 1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12-17 ч, 1-MMDL — 2-4 ч.

Применение вещества Ницерголин

Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ницерголин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Прочие: боль в конечностях, жар.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС , альфа- и бета-адреномиметиками.

Передозировка

Симптомы: понижение АД .

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, в/а.

Меры предосторожности вещества Ницерголин

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

Ницерголин – альфа-адреноблокирующий препарат вазодилатирующего действия, улучшающий микроциркуляцию, гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ницерголина:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: порошок или пористая масса белого цвета, без запаха (по 4 мг в стеклянной ампуле, в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ 5 ампул; в картонной пачке 1 упаковка, в комплекте с растворителем – 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ);
• Таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 30 шт. в банке из оранжевого стекла или банке полимерной, в картонной пачке 1 банка);
• Драже (по 25 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество: ницерголин (в 1 ампуле – 4 мг; в 1 таблетке или 1 драже – 10 мг).

Дополнительные компоненты:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: лактозы моногидрат (сахар молочный), винная кислота;
• Таблетки, покрытые оболочкой: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, магния карбонат основной, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат.

Состав оболочки таблеток: аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния карбонат основной, сахароза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид, желатин медицинский, воск пчелиный, тальк.

Растворитель для приготовления раствора для инъекций: раствор натрия хлорида 0,9% (5 мл в 1 ампуле).

Показания к применению

• Нарушения мозгового кровообращения (тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, атеросклероз сосудов головного мозга, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия);
• Мигрень;
• Вертиго;
• Артериопатия конечностей;
• Нарушения периферического кровообращения (функциональные и органические);
• Облитерирующий эндартериит;
• Диабетическая ангиопатия;
• Болезнь Рейно;
• Ретинопатия диабетическая;
• Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
• Дистрофические заболевания роговицы.

Противопоказания

• Стенокардия напряжения;
• Артериальная гипотензия;
• Выраженный атеросклероз периферических сосудов (для раствора);
• Инфаркт миокарда (включая восстановительный период);
• Органические поражения сердца;
• Беременность;
• Период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

В начале лечения может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение средства с дальнейшим переходом на прием пероральных форм в качестве поддерживающей терапии.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Перед введением лиофилизат разводят прилагаемым раствором натрия хлорида 0,9%. Полученный раствор вводят внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.

Внутривенно раствор вливают капельно в разовой дозе 4-8 мг, разведенных в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (в некоторых случаях возможно проведение внутривенных инфузий 2 раза в сутки).

При внутриартериальном введении доза составляет 4 мг на 10 мл растворителя, продолжительность инъекции – 2 минуты.

Таблетки, покрытые оболочкой

Драже

Драже принимают до или во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды, по 10 мг (1 драже) 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 2-3 месяца. При наблюдении улучшения состояния или при функциональных нарушениях почек рекомендованную суточную дозу уменьшают в 2 раза – до 10-15 мг, принимаемых в 2-3 приема.

Лечебное действие всех форм препарата развивается постепенно. Курс терапии длительный – не менее 2 месяцев.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: головокружение и ортостатическая гипотензия (особенно после внутривенного и внутримышечного введения), гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара и головная боль (для пероральных форм), обмороки, стенокардия;
• Нервная система: сонливость или бессонница, нарушения сна; дополнительно для раствора – возбуждение, беспокойство, усиление потоотделения;
• Пищеварительная система: тошнота, диарея, абдоминальные боли, рвота, повышение кислотности желудочного сока;
• Аллергические реакции: эритема, крапивница, кожный зуд;
• Прочие: для таблеток – симптомы эрготизма, похолодание конечностей, боль в конечностях.

В случае передозировки вследствие выраженной гипотензии возможен ортостатический коллапс. Лечение назначают симптоматическое, специфического антидота не имеется.

Особые указания

В период применения препарата запрещено употребление этанола.

После парентерального введения ницерголина пациенту рекомендуется в течение 10-15 минут находиться в горизонтальном положении, особенно в начале лечения (из-за возможной ортостатической гипотензии).

При продолжительном курсе пациентов требуется обследовать не реже 1 раза в полгода для оценки терапевтического эффекта и принятия решения о целесообразности дальнейшего проведения терапии.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также лицам преклонного возраста, может потребоваться корректировка дозы.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин способствует усилению действия анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотических средств.

Колестирамины и антациды снижают всасываемость препарата.

При сочетании с адреностимуляторами возможно развитие идиосинкразии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – при температуре не выше 10 °C; драже и таблетки, покрытые оболочкой – не выше 25 °C.

Срок годности лиофилизата и драже – 3 года, таблеток – 2 года.

Лекарственное средство ницерголин с одноименным МНН представляет собой производное алкалоидов спорыньи, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием и выступающее в роли корректора нарушений кровообращения головного мозга. Оказывает сосудорасширяющее действие (в первую очередь - в отношении артерий головного мозга), улучшает кровообращение в микроциркуляторном сосудистом русле. Входящий в состав ницерголина остаток никотиновой кислоты обладает прямым спазмолитическим действием на мышечный каркас резистивных сосудов (концевые артерии, артериолы, капилляры и венулы), увеличивает их проницаемость в отношении глюкозы, в особенности - сосудов головного мозга и конечностей. Препарат улучшает церебральный, почечный и легочный кровоток, снижает резистентность центральных сосудов, стимулирует артериальное кровообращение, способствует увеличению доставки глюкозы и кислорода к головному мозгу и другим органам и тканям, улучшат кровоток в конечностях, в т.ч. при недостаточности кровообращения ввиду развившихся функциональных артериопатий (поражений артериальных стенок). В рекомендованных инструкцией по применению дозах ницерголин не влияет на артериальное давление. У гипертоников может вызывать плавное его снижение до определенных пределов. При длительном использовании препарата (2-6 месяцев) отмечаются положительные сдвиги у пациентов с деменцией (устойчивым снижением познавательной деятельности). Ницерголин подавляет способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).

Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и таблетки.

Раствор вводится внутримышечно, внутривенно капельно и внутриартериально. Вряд ли кто-то в домашних условиях будет делать себе капельницу, а тем более внутриартериальные инъекции, поэтому данные лекформы находят свое применение, главным образом, в стационарах. Что же до внутримышечного способа доставки действующего вещества в организм, то после растворения субстанции в изотоническом растворе (он вкладывается в упаковку) вводится 2-4 мг препарата. Кратность введения - дважды в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно. Длительность фармакотерапии - не менее 2 месяцев. Режим дозирования пероральной лекарственной формы ницерголина устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям препарат следует принимать по 5-10 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения - более 2-3 месяцев. Стандартной тактикой фармакотерапии с применением ницерголина является начальное использование инъекционной формы с последующим переводом пациента на таблетированую форму.

Следует отметить, что для пациентов с недостаточной функцией почек и пожилых пациентов требуется коррекция стандартного режима дозирования в сторону снижения используемых доз. Индикатором для этого служит показатель уровня сывороточного креатинина: если он выше 2 мг/дл, то необходимо снижать дозу. После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациент должен несколько минут находиться в положении лежа. При длительном лечении пациент периодически (каждые полгода или чаще) должен проходить медицинское обследование на предмет возможного снижения дозы или прекращения приема препарата.

Фармакология

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T 1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения - 2-3 мес и более.

В/м - по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а - 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем - внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат , т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг. ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как молочный сахар (моногидрат лактолозы) и винная кислота.

Одна таблетка препарата содержит 10 мг. активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной , стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.

В оболочке таблетированной формы лекарства присутствуют такие соединения как основной карбонат магния, коллоидный диоксид кремния (аэросил), сахароза, повидон, пчелиный воск, диоксид титана, тальк и медицинский желатин.

Форма выпуска

Ницерголин выпускают в виде лиофилизата (порошок без запаха белого цвета) в стеклянных ампулах (4 мг.), который расфасовывают в контурные ячейки из ПВХ и помещают в картонные упаковки вместе с растворителем для приготовления инъекций (0,9% раствор хлорида натрия ) в ампулах по 5 мл., а также с ампульным абразивным или керамическим скарификатором.

Двояковыпуклые таблетки Ницерголина, покрытые белой оболочкой расфасовывают в блистеры. Как правило, в одной картонной упаковке препарата находится 30 таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг. активного лекарственного.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга ) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Ницерголин – это синтетический алкалоид спорыньи и производный альфа-адреноблокатор , в химической формуле которого можно увидеть остатки бромзамещенной никотиновой кислоты . Активное вещество, входящее в состав лекарства и производная эрголина оказывает положительное воздействие на гемодинамические, а также метаболические процессы, происходящие в мозге .

Благодаря альфа1-адреноблокирующему воздействию препарата повышается скорость кровотока в легких , конечностях и мозге , а также снижается агрегация тромбоцитов в крови и улучшаются ее гемореологические показатели . Помимо того, лекарственное соединение оказывает спазмолитическое и в то же время миотропное воздействие на мышечную оболочку сосудов, тем самым повышая проницаемость глюкозы и нивелируя эффект эрголинового кольца .

Препарат понижает тонус сосудов , а также насыщает артериальный кровоток глюкозой и кислородом. Ницерголин оказывает положительное влияние на , которое при приеме препарата у больных с гипертензией может постепенно нормализоваться. Лекарство улучшает гемореологические показатели, а также снижает агрегацию тромбоцитов и усиливает кровообращение при артериопатии.

Биодоступность этого лекарства составляет примерно 60%, своей максимальной концентрации ницерголин достигает в крови через полтора часа после первого приема препарата. Из организма лекарственное средство на 80% выводиться посредством почек , еще 20% выходят с калом .

Показания к применению Ницерголина

Показаниями к применению Ницерголина считаются:

• хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов , которые могут быть вызваны гипертензией, ишемической атакой, вазоспазмами , а также сосудистой ;
• нарушение периферического кровообращения ;
• артериопатия конечностей ;
• вертиго ;
• эндартериит ;
• ангиопатия диабетическая ;
• заболевания роговицы;
• диабетическая ;
• нейропатия нерва зрительного .

Противопоказания

• при гиперчувствительности ;
• после перенесенного инфаркта ;
• при гипотензии ;
• при брадикардии ;
• при непереносимости галактозы ;
• во время ;
• в возрасте до 18 лет;
• в период ;
• при глюкозно-галактозной мальабсорбции ;
• при дефиците лактоз ы .

С особой осторожностью лекарственное средство принимают при , а также при гиперурикемии и в сочетании с лекарствами, влияющими на выведение и метаболизм мочевой кислоты .

Побочные действия

В ходе лечения Ницерголином могут проявляться такие побочные действия препарата как:

• снижение артериального давления;
• тошнота ;
• боль в животе ;
• увеличение уровня мочевой кислоты.

Инструкция по применению Ницерголина (Способ и дозировка)

В инструкции по применению таблеток Ницерголина сказано, что препарат следует принимать трижды в сутки до еды в дозировке равной 5-10 мг. Продолжительность курса лечения, как правило, составляет 3 недели, однако, при острой медицинской необходимости может увеличиваться до нескольких месяцев.

Лиофилизат перед применением разводят с хлоридом натрия (0,9%) и вводят внутримышечно дважды в сутки в дозе равной 2-4 мг. Дозировка, как и продолжительность терапевтического лечения, зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от состояния пациента.

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется принимать препарат в минимальных дозировках.

Передозировка

Симптомами, сигнализирующими о передозировке, являются гипотензия, ортостатический коллапс, а также аллергические реакции . Помимо того, при превышении рекомендованных дозировок Ницерголина усиливается выраженность побочных эффектов.

Взаимодействие

Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств . Колестирамины , а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Ницерголин в таблетированном виде включен в список Б, поэтому лекарство следует хранить при 25°С в защищенном от света и детей месте.

Лиофилизат следует хранить при температуре, не превышающей 10 °C, в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года для таблеток Ницерголина и 3 года для порошка-лиофилизата , предназначенного для внутримышечных инъекций.

Особые указания

При приеме препарата запрещается употреблять наркотические препараты и алкоголь. Во избежание гипотензии , особенно в начале использования препарата, после внутримышечного введения Ницерголина пациентам следует оставаться некоторое время в горизонтальном положении.

При приеме лекарства стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий видами деятельности, сопряженными с необходимости мгновенных

При беременности (и лактации)

Период лактации и относятся к абсолютным противопоказаниям применения препарата.