Срок выведения дисульфирама при внутримышечном введении. Действенное кодирование от алкоголизма дисульфирамом

Дисульфирам (тетраэтилтиурама дисульфид) и сходные по строению вещества используются как катализаторы при вулканизации резины (добавлении к ней серы). В начале 1990-х гт. у рабочих, контактировав­ших с дисульфирамом, была отмечена непереносимость алкоголя. Это открытие дало начало использованию дисульфирама для лечения ал­коголизма.

Он и сейчас широко используется, хотя его эффективность спорна. Токсические эффекты дисульфирама могут проявляться при его взаимодействии с этанолом (так называемая антабусная реакция, из-за коммерческого названия «Антабус»), при острой передозировке и при длительном применении.

Фармакокинетика

Дисульфирам хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. Попадая в организм, препарат всасывается в неизмененном виде или превращается в кислой среде желудка в диэтилдитиокарбаминовую кислоту (диэтилдитиокарбамат). Последняя в кислой среде также нестабильна и поэтому либо быстро всасывается, либо самопроизволь­но разлагается до сероуглерода и диэтиламина, либо образует ком­плекс с медью - диэтилдитиокарбамат меди. Около 70-90% при­нятого в терапевтической дозе дисульфирама всасывается именно в виде этого комплекса. При приеме 250 мг дисульфирама его макси­мальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Срок действия дисульфирама больше суток.

Антабусная реакция

При употреблении алкоголя на фоне дисульфирама антабусная реак­ция в большинстве случаев наступает в течение 15 мин, достигает мак­симума в течение часа, а затем в течение нескольких часов стихает, хотя иногда симптоматика сохраняется вплоть до полного выведения эта­нола и прекращения образования ацетальдегида. К проявлениям антабусной реакции относятся покраснение, чувство жара в лице, во всем теле, инъекция конъюнктив, зуд, крапивница, потливость, головокру­жение, дурнота, головная боль, рвота, боль в животе. К сер­дечно-сосудистым нарушениям относятся сердцебиение, боль в груди и одышка. Часто встречаются тахикардия и артериальная гипотония, причем ортостатическая гипотония может привести к обмороку. На ЭКГ признаки ишемии миокарда обнаруживаются нечасто и только при тяжелой артериальной гипотонии. К редким осложнениям отно­сятся шок, артериальная гипертония, бронхоспазм и метгемоглобинемия. Следствием рвоты могут быть разрыв пищевода и внутричерепное кровоизлияние.

Диагностика

При подозрении на токсическое действие дисульфирама, будь то вследствие его острой передозировки, длительного приема или антабусной реакции, определение концентрации этого препарата в крови малоинформативно. Гораздо важнее подтвердить наличие этанола, по­скольку это поможет определить возможную продолжительность сим­птоматики. Для возникновения антабусной реакции достаточно очень небольшого количества этанола, принятого внутрь или даже нанесен­ного на кожу, поэтому иногда при наличии этой реакции этанол в кро­ви не определяется.

Лечение

Лечение действия дисульфирама в основном симптоматическое. Вывести дисульфирам из организма сложно. Промывание желудка беспо­лезно, так как этанол всасывается быстро, к тому же у большинства больных бывает рвота. Для устранения тошноты используют противорвотные средства, а для уменьшения кожной реакции - Н1-блокаторы (в частности, дифенгидрамин). Предпочтительно парентеральное вве­дение препаратов, обеспечивающее 100% биодоступность. При гиповолемии показана инфузия солевых растворов. Если после их введения сохраняется артериальная гипотония, назначают сосудосуживающие препараты. Применение сосудосуживающих препаратов прямого дей­ствия, в частности норадреналина, оправдано и с патофизиологиче­ской точки зрения, поскольку дисульфирам ингибирует необходимую для синтеза норадреналина дофамин-р-монооксигеназу.

Для предотвращения образования ацетальдегида используют метил-пиразол - препарат, ингибирующий алкогольдегидрогеназу. В испы­таниях на добровольцах прием метилпиразола приводил к мгновенно­му снижению сывороточной концентрации ацетальдегида и быстрому клиническому улучшению. Поэтому он может считаться антидотом дисульфирама. Этанол можно вывести из организма при помощи гемодиализа. Однако как метилпиразол, так и гемодиализ на­значаются только по жизненным показаниям и только больным, не поддающимся стандартной терапии.

Острая передозировка дисульфирама

Клиническая картина

Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. У большинства больных симптомы отравления развиваются в течение 12 ч, а к исходу 24 ч разре­шаются. Самыми частыми симптомами бывают тошнота, рвота и боль в животе. Могут быть признаки угнетения ЦНС, от сонливости до ко­мы. Редко встречаются метаболический ацидоз, дизартрия и двига­тельные нарушения, включая миоклонию, атаксию, дистонию и аки­незию. Возможно, двигательные нарушения связаны с прямым дейст­вием сероуглерода на базальные ядра. Сенсомоторная нейропатия, слабость и психоз также встречаются нечасто. У детей ведущим сим­птомом является снижение мышечного тонуса. В отдельных случаях неврологические нарушения могут сохра­няться неделями или месяцами.

Лечение

В отсутствие противопоказаний назначают активированный уголь, 1 г/кг. Промывание желудка и кишечника в случае изолированного от­равления дисульфирамом требуется редко. Сироп ипекакуаны также не назначают — он содержит этанол, который способен спровоцировать антабусную реакцию. Проводят обычное поддерживающее лечение.

Длительное употребление дисульфирама

О побочных эффектах дисульфирама известно в основном из отдель­ных сообщений. Токсичность при длительном лечении дисульфира­мом мало зависит от дозы, а период от начала лечения до появления симптомов может быть различным. Чаще всего наблюдаются реакции со стороны печени, кожи и ЦНС. Обычно встречаются тошнота, сон­ливость, дурнота, головная боль, металлический привкус во рту, не­приятный запах из рта и от кожи (описывается как запах меди или чеснока), снижение полового влечения, импотенция и артериальная гипертония.

Поражения печени варьируют от бессимптомного повышения уров­ня аминотрансфераз до молниеносного развития печеночной недоста­точности и смерти. Механизм неясен и, возможно, связан с индивиду­альной непереносимостью дисульфирама. Поражение печени развива­ется через 2 нед - 6 мес от начала лечения. Дерматозы на фоне лечения дисульфирамом включают эритродермию, контактный дерматит, кра­пивницу, зуд, угри и желтизну ладоней. К серьезным неврологическим и психическим расстройствам относятся спутанность сознания, нару­шение памяти, атаксия, паркинсонизм, эпилептические припадки, нейропатия зрительного нерва, кома, полинейропатия, психозы, де­прессия, кататония и органический психосиндром.

Лечение

При появлении признаков интоксикации препарат отменяют. Реко­мендуется определение уровня аминотрансфераз как до начала лече­ния, чтобы определить исходный уровень, так и в процессе терапии. В отсутствие симптомов интоксикации определение уровня ами­нотрансфераз должно проводиться каждые 2 нед в начале лечения ди­сульфирамом и каждые 3-6 мес в последующем.

surgeryzone.net

Действие Дисульфирама

Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания. Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку.

На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама.

Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. Почему? Потому что это их хлеб, и рука руку моет? Или нет анидота?

И предложение «раскодироваться» — это банальный развод на деньги, чтобы облапошить дважды. Чаще организм все же освобождается от него довольно быстро. Раскодировка, это больше маркетинговый ход, по большей части неэффективный и бесполезный. Это достигается путем индивидуальной и семейной психотерапии, длительным воздержанием и активной позицией самого человека.

Статистика: За период 2014, в РФ от самолечения и лечения по интернету погибло более 50 000 человек. Антон, если вы точно знаете название препарата и уверены, что его ни с чем не комбинировали, то период его полувыведения легко узнать в интернете.

Существует ли антидот к препарату «Эспераль» и что делать если выпил при введенном (подшитом) дисульфираме.

100. кололи под лопатку в вену и над глазами. На днях заканчивается срок. Могу ли я после употребить алкоголь, и не будет ли у меня какой реакции. У препарата нет прямого антидота, и нейтрализовать его одномоментно — не получится. Вывести его метаболиты по программе УБОД — можно только в условиях токсикологического стационара, так как потребуется несколько дней на мероприятия, и постоянный контроль динамики.

Раствор был голубого цвета, а в справке написано что это Торпедо. Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами.

Скажите пожалуйста, я подшит дисульфирамом на 6 месяцев. При приеме 250 мг дисульфирама его макси­мальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма.

velnosty.ru

Дисульфирам антидот, Эспераль нейтрализатор и средство вывода Колме

С настоящими лекарствами, введенными в организм для блокирования употребления спиртного дело обстоит совсем иначе.

Главное, что сразу нужно понять, что быстрого способа от них избавиться нет. В аптеках не продается антидот Дисульфирама. Через интернет вы не купите подлинный нейтрализатор цинамида.

Даже те средства, которые традиционно используются для ускорения вывода ядов и токсинов лишь немного могут поспособствовать этому процессу.

Теперь к отличительным особенностям конкретных препаратов.

Как вывести Цинамид (Колме/Colme и Мидзо/Midzo)

Цинамид как нелегально, так легально присутствует на российском фармацевтическом рынке. Люди оценили эффективность каплей Колме и сильно пожалели, когда препарат отказались вновь лициензировать. Предложения по лицензированному для РФ аналогичному лекарству Мидзо даже в 2018 году скудные.

Цинамид для алкоголиков в основном распространяют через интернет. Жидкая форма этого лекарства при разовом и эпизодическом приеме держится всего 48 часов. Если лечение было курсовым препарат полностью выходит через 3 суток.

Радикально укорить данный процесс нельзя. Как Колме так Мидзо выводятся естественным образом в процессе метаболизма. Специального антидота к ним не существует.

Как вывести Дисульфирам (Эспераль, Тетлонг, Антабус, Тетурам)

Этот широко распространённый препарат выпускается под самыми разными фирменными наименованиями. Но если основное действующее вещество в подобном лекарстве для лечения алкоголизма – дисульфирам, то принципиальных отличий нет.

Таблетки с дисульфирамом довольно быстро выходят из организма. Так если не принимать препарат, то уже на 3-и сутки лечебный эффект не будет заметен.

Инъекции в подкожно-жировую клетчатку могут держаться около месяца и даже больше. Когда как внутривенные инъекции, например лекарства Эспераль быстро выводятся через почки. Вот почему наркологи обычно их редко ставят внутривенно. Сколько действует кодировка уколом таким образом зависит не только от лекарства, но и от того куда его вкололи.

Дольше всего не выводятся пролонгированные формы дисульфирама. Обычно это капсулы для имплантации, есть еще Эспераль гель. Капсулы для подшивки не выводятся организмом быстрее, чем за 12 месяцев. Эспераль гель действует до 6 месяцев.

Антидот Дисульфирам в чистом виде не выделен. Т.е. не существует. Народные способы интенсификации данного процесса практически бесполезны. Жаркая баня, физические упражнения до пота, витаминные коктейли и специальная диете ничего не меняет.

За исключением одного. Если человек быстро не выковырял имплантированную капсулу. Но это чревато заражением после операции со всеми вытекающими последствиями. Это очень опасный способ, как раскодироваться от Эспераль.

Этическая сторона кодировки — голая правда

На многих сайтах наркологических организаций, к великому сожалению, встречаются как логические, так и фактические ошибки. За продвижением своих услуг, часто больше ничего и нет. По этой же причине ряд наркологов идут на обман своих пациентов, казалось бы с благой целью.

Кодировка при помощи препарата длительной защиты от алкоголя, например пролонгированной формы дисульфирама — это риск. Риск того, что в силу своей алкогольной тяги больной все равно напьется. Пускай он знает, что нельзя — но влечение настолько сильное, что устоять трудно.

А выпьет на фоне действия лекарства усиливающего чувствительность к этиловому спирту — получит сильное отравление. При этом в организме скопиться ацетальдегид (алкогольный метаболит). Именно этот токсин вызывает острую алкогольную интоксикацию, но указанные выше препараты способствуют быстрым её проявлениям. Правда в том, что на самом деле возможно даже смертельное отравление.

Но летальный исход от лечения врачу совсем не нужен. Вот нарколог и остается пред выбором: жестко закодировать пациента, или сделать только внушение, усилив его пустышкой.

Способ выпить после химического кодирования — это мечта алкоголика. Но ответственность возлагаемая на нарколога (опасение лишиться всего, если пациент умрет), как ни печально делает её явью.

Простая истина про антидот к химической кодировке

Токсикологи и реаниматологи нередко сталкиваются в необходимостью быстро нейтрализовать яды и токсины. В том числе от этого в первую очередь зависит получиться ли с спасти жизнь. Отравление у алкоголиков это причина все той же неотложной медицинской помощи.

Как же они лечат и спасают пострадавшего в такой ситуации? Используют антидот! Но только не от дисульфирама, цинамида или любого другого препарата химической защиты. Применяется антидот/нейтрализатор именно к опасному токсину — ацетальдегиду.

Антидотом выступает широко известное вещество — метиленовый синий. А еще этот препарат известен как метиленовая синька. Обычно используется водный 1% раствор. Метилтиониния хлорид — название по принятому химиками стандарту.

Но метиленовый синий не взаимодействует ни с дисульфирамом, ни с цианамидом. Т.е. лекарства не дающие пить никуда не исчезают.

Мифы и реальность

На запрос как раскодироваться поисковые системы не дают рецепта как и что принять, чтобы враз снять всю кодировку. Чаще всего они приводят на медицинские сайты. А там как под копирку разными словами, но одним смыслом:

— Хотите убрать кодирование от алкоголя?

— Обращайтесь к том врачу, что эту самую кодировку и ставил!

А почему наркологи не открывают правду? Начнем с того, что не все врачи одинаковы, так же как и пациенты. Ведь игры со здоровьем, типа сегодня пью, завтра не пью… Или закодируйте, раскодируйте — это атрибуты потребительского отношения. На пользу здоровью такое положение влияет известно как.

Кроме того, правда для тех кто внимательно изучил материал уже очевидна — антидот к дисульфираму миф. Ровно как и другим препаратам аналогичного действия. Все якобы действенные народные рецепты, типа много витамина С, или В6 и В12 вместе с алкоголем — это бред.

Не помогут вам торпеду нейтрализовать если её вшили препараты железа, монастырский чай, имбирь, ягоды годжи и тому подобное.

Причины, почему кодировка прошла сама всего две:

Первая — закончился оговоренный срок действия;

Вторая — кодирование было на внушении, а вместо лекарства использовалась пустышка.

Что делать, как быть закодированному человеку?

Срок, который определил нарколог, он реальный в любом случае. Соблюдать его намного лучше, чем обходить. А врачи могут помочь — проколоть витамины, поставить в виде антидота горячий укол к алкоголю. Да делается это часто, чтобы сам метод не дискредитировать. Но ведь многие хотят лишь такого лечения, которое быстрое. А значит за сеанс, за два и на дому желательно.

Про препараты неплохо помнить быстро вывести возможно лишь основная часть лекарства. Что будет если выпить спиртное при кодировке? То, что осталось до невыносимости умножит похмелье, посадит печенку, хронические болезни обострит. Не стоит пить раньше, если сомневаетесь и ответы такие ищете. Ни на каком форуме не знают, что у вас в крови — врач знает, точно. Всегда звоните врачу, даже для того чтобы удостовериться можно ли пить после окончания кодировки.

Основное что нужно принять — искать нужно не метод, а специалиста. Если изначально обратиться к доктору с хорошей репутацией лечение будет более эффективным. Даже если это откапывание-кодирование.

Еще лучше совместно всеми усилиями бороться с алкогольной зависимостью. Комплексная терапия в этом случае проявляет себя с самой лучшей стороны.

Начать настоящее лечение можно в любой момент. Если закодированного сильно тянет выпить, проконсультируйтесь в врачом. Возможно даже 1 сеанс психотерапии сможет ему помочь. Или при взаимном согласии снова проводиться провокация — жестко, но результативно.

После консультации ответственный врач, поможет определиться со стратегией. Возможно даже посоветует хорошую группу АА, форум или книгу, отгоняющую негативные мысли. Трезвость какая бы она не была лучше самого веселого пьянства для алкоголика. Потому что радость от возможности пить быстро проходит. А ущерб здоровью и окружающим множиться снежным комом.

narcofree.ru

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
• Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
• Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
• Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
• Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
• Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
• Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
• Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
• Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата). Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача. Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

www.neboleem.net

Форма выпуска Дисульфирама

Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:

• Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
• Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
• Таблеток для перорального приема.

Фармакологические свойства Дисульфирама

Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.

Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:

• Приступами тошноты и рвоты;
• Сильным ознобом;
• Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
• Снижением показателей артериального давления;
• Головокружением;
• Тахикардией;
• Тремором;
• Чувством общей усталости;
• Нарушением дыхания;
• Появлением чувства страха.

Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).

Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.

Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.

Способ применения и дозировка

Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.

Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.

Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.

Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.

Показания к применению Дисульфирама

Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.

Противопоказания

Не следует принимать Дисульфирам:

• Людям старше 60 лет;
• Беременным женщинам;
• Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
• Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
• При коронарной недостаточности;
• При бронхиальной астме;
• Больным сахарным диабетом;
• При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
• При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Больным с психическими отклонениями;
• Пациентам с эпилептиформным синдромом;
• При глаукоме;
• При почечной и/или печеночной недостаточности.

Строго говоря, не существует медикаментозного препарата с наименованием Дисульфирам депо. В практике терапии хронического алкоголизма применяется лечебное вещество дисульфирам. Он является активным компонентом в целом ряде медикаментов, которые производятся фармакологическими компаниями.

Дисульфирам успешно используется в медицине для лечения алкоголизма около 60 лет, и его эффективность давно не подвергается сомнению.

Слово депо свидетельствует о том, что дисульфирам введенный в организм будет постепенно проникать в кровь независимо от воли пациента. Для депонирования применяются таблетки для имплантации.

Доза и способ введения препарата

Таблетки для имплантации держатся в организме долго. Вопрос, сколько времени пройдет до окончательного вывода дисульфирама, однозначного ответа не имеет.

Количество дисульфирама для имплантации подбирает доктор, сообразуясь с индивидуальными особенностями пациента. Для этого он проводит специальное исследование с проведением дисульфирам-алкогольных проб. Нарколог назначит дозу, он и разъяснит пациенту, сколько времени должно пройти для полного удаления препарата. Следует помнить, что изъять таблетки из организма пациента или каким-либо другим способом вывести дисульфирам нет технической возможности.

Производители в инструкции указывают средние дозировки. Чтобы дисульфирам держался один год при внутримышечной имплантации, требуется 5 таблеток. При подкожной имплантации – 10 таблеток.

Имплантация производится в условиях стационара по следующей схеме:

1. проводится обеззараживание участка имплантации;
2. делается местная анестезия;
3. производится надрез в 6-7мм;
4. раздвигаются ткани и в надрез укладываются крестообразно укладываются таблетки;
5. на место надреза накладывается шов и стерильная повязка.

Вшивание таблеток проводится только медицинскими специалистами.

Фармакологическое действие

Действие препарата дисульфирам основано на том, что в его присутствии печень слабо вырабатывает ферменты ответственные за метаболизм алкоголя. Это замедление вызывает снижение скорости распада на одной из стадий переработки этилового спирта.

Весь спектр ощущений при попадании алкоголя в организм от начальной эйфории до болезненного похмелья определяется активностью ферментов печени.

Определив, что в организм проник яд, защищая организм от отравления, иммунная система запускает реакцию расщепления. В результате алкоголь трансформируется в уксусный альдегид, токсичный для организма, но не дающий опьяняющего эффекта.

На следующей стадии ферменты уничтожают уксусный альдегид, но эта реакция протекает медленно, и в результате происходит накопление ядовитого вещества. На субъективном уровне это ощущается как синдром похмелья. Чем больше принято горячительных напитков, тем больше образуется уксусного альдегида и тяжелее похмелье. Дисульфирам, поступивший в организм, сильно замедляет переработку токсичного вещества, и человек принявший небольшую дозу алкоголя испытывает симптомы сильнейшего отравления.

Таким образом формируется условно рефлексивная отрицательная реакция на запах и вкус спиртосодержащих напитков. Отвращение сопровождается страхом смерти от отравления алкоголем.

Подробнее о дисульфирамоподобных явлениях читайте в .

Опасно сочетать алкоголь с антибиотиками, например .

Показания и противопоказания

Основанием к назначению дисульфирама являются:

• предотвращение рецидивов алкоголизма;
• терапия синдрома алкогольной зависимости.

Дисульфирам не применяется при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. гиперчувствительность к дисульфираму;
2. нервно-психические патологии;
3. заболевания сердца и сосудистой системы в стадии обострения;
4. сахарный диабет;
5. патологии системы кроветворения;
6. язвенная болезнь;
7. печеночная и почечная недостаточность;
8. эпилепсия;
9. судороги;
10. онкологические заболевания злокачественного характера;
11. беременность и период лактации.

В период действия имплантированных таблеток пациенткам рекомендуется применять контрацепцию для предупреждения беременности.

Побочные эффекты

При лечении дисульфирамом возникает металлический привкус во рту, возможны нарушения в желудочно-кишечном тракте, гипатиты.

Иногда пациенты жалуются на снижение памяти, головную боль и трудности в ориентации.

Не исключены возникновения аллергии, нарушения сердечного ритма, приступов стенокардии и отек мозга.

Антидоты дисульфирама

Пациенту перед тем, как производится имплантация таблеток, разъясняют невозможность употребления алкоголя на фоне терапии дисульфирамом. Не стоит подвергать свое здоровье тяжелым испытаниям на выживаемость. Выпив даже небольшое количество алкоголя, пациент серьезно рискует.

Негативная реакция может возникнуть при употреблении пищевых продуктов, содержащих незначительное количество спирта. Также следует следить за компонентами терапевтических препаратов, так как противопоказаны все лекарственные настойки.

В том случае, если больной не находит в себе сил преодолеть алкогольную зависимость, наиболее целесообразным будет обратиться в медицинское учреждение для введения антидота.

Полная нейтрализация таблеток для имплантации невозможна. Но при появлении проблемы, например, при принятом алкоголе для предотвращения тяжелых последствий для организма предпринимаются ряд мер. Антидотом к дисульфираму является аскорбиновая кислота, вводимая внутривенно. Она не позволяет алкоголю превратиться в ацетальдегид. Также используются Н1-блокаторы и эфедрин.

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

• рвота, тошнота, одышка;
• аритмия, сильное понижение давления;
• головокружение, головная боль, пульсации;
• покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

• усиленное сердцебиение;
• дыхательная недостаточность;
• покраснение и жар в районе лица;
• чувство стеснения в груди;
• тошнота, рвотные порывы;
• спутанность сознания;
• страх смерти;
• резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:

• неприятный запах изо рта;
• металлический привкус во рту;
• гепатиты;
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• понос;
• судороги;
• сонливость, утомляемость;
• энцефалопатия;
• повышенная активность печеночных трансаминаз.

1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:

• аритмия;
• проблемы с дыхательной системой;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда;
• неврологические расстройства;
• кровоизлияние в мозг;
• аритмия, стенокардия;
• отек мозга.

1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:

• гепатит;
• гастрит;
• психозы;
• тромбоз мозга;
• обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность на Дисульфирам;
• полиневриты;
• злокачественные опухоли любого генеза;
• психические заболевания;
• инфекции нервной системы;
• сахарный диабет;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
• заболевания почек;
• эпилепсия;
• туберкулез легких с кровохарканием;
• бронхиальная астма;
• патологии органов кроветворения;
• тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

• гипотиреоз;
• возраст старше 65 лет;
• почечная недостаточность;
• язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
• никелевый дерматит;
• имеющиеся в прошлом психозы;
• эндартериит;
• остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

• Вивитрол;
• Циамид;
• Тампозил;
• Селинкро;
• Натрия тиосульфат;
• Метадоксил;
• Литонит;
• Колме;
• Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

Видео

Алкоголизм – одно из самых страшных заболеваний и насущных проблем мирового уровня. Для борьбы со смертельным злом создано множество препаратов, многие из которых отличаются высокой степенью результативности. К одним из наиболее эффективных относятся медикаменты на основе дисульфирама. Это вещество известно в медицине еще с 40-х годов прошлого столетия.

За уже более чем 60-летнюю историю дисульфирам зарекомендовал себя, как успешное и результативное средство. Такой длительный срок использования подтверждает эффективность препарата. Давайте подробнее изучим особенности лекарства, сколько держится Дисульфирам в организме после вкалывания, как он действует и нюансы применения.

Дисульфирам является одним из наиболее успешных препаратов для лечения алкоголизма

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен .

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Как действует препарат

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

• одышка;
• тахикардия;
• падение АД;
• ощущение жара;
• головокружение;
• сухость слизистых;
• усиление потовыделения;
• затуманенность сознания;
• общая вялость и слабость;
• ощущение тревоги, паники;
• расстройства ЖКТ (диарея);
• покраснение кожных покровов;
• сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное . Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Особенности терапии с дисульфирамом

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

1. Таблетированная форма.
2. Масляный раствор для внутривенных инъекций.
3. Пилюли, предназначенные для имплантирования.
4. Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу .

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Сколько держится в организме

Таблетки . Таблетированная форма лекарства продолжает свое действие на протяжении 2-х суток. Это не так удобно для некоторых, ведь постоянно приходится принимать пилюли, что можно и забыть сделать вовремя. Поэтому многие предпочитают введение дисульфирама внутривенно или установка подкожного имплантата.

Как происходит в организме расщепление этанола

Инъекции . Срок действия Дисульфирама внутривенно длится в течение одного года. Существуют уколы для лечения алкозвисимости со сроком действия до трех лет. Если укол ставится внутримышечно, он будет проявлять эффект на протяжении 8-9 месяцев.

Имплантат . Дисульфирам может быть размещен в теле больного и в виде имплантата (его вводят под кожу). В данном случае зависимый будет ощущать воздействие лекарства в течение 5-8 месяцев.

После отмены врачом медикамента метаболиты лекарства еще продолжают свое агрессивное действие на протяжении 7-14 суток.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема . Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

1. Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
2. Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
3. Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
4. Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
5. Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Нейтрализация дисульфирама

Далеко не все больные выдерживают долгий срок использования данного препарата. Порой возникают и иные ситуации, требующие нейтрализации лекарства. Как вывести Дисульфирам из организма, знает только медицинский специалист. Врачом-наркологом для этого вводится в организм специальные антидоты, блокирующие действие медикамента.

Следует знать, что антидота, который способен вывести из организма дисульфирам, не существует . Это связано с особенностью препарата. Дело в том, что метаболиты лекарства способны накапливаться в жировой клетчатке. Оттуда они и поступают планомерно в кровь человека малыми дозами и обеспечивают нужный эффект.

Дисульфирам - агрессивное средство, которое не совмещается с рядом иных лекарственных препаратов

Естественно, что при выведении медикамента из внутренних органов, эффективность от лечения алкозависимости сводится к нулю. И, даже если спустя некоторое время пациент решит вновь пройти кодировку, результативность вторичной терапии также будет намного снижена.

Дисульфирам выводится из организма в течение 2-2,5 суток. Все зависит от параметров определенного организма. Как антидот Дисульфирама, введенного внутривенно, используют следующие препараты:

1. Аскорбиновая кислота. Ее вводят внутримышечно по 2 ампулы (5 мл раз в сутки).
2. Пирацетам. Внутривенной инъекцией по 10 мл. Спустя 7-8 часов дублирует введение препарата, но уже внутримышечно (используется 1 ампула в 5 мл).
3. Сильнодействующе мочегонные. Их вводят внутривенно, используя такие препараты, как: Лазикс, Пеританид, Фуросемид, Буметамид или этакриновая кислота.
4. Эфедрин и препараты ряда блокаторов Н1 (антигистамины). Например: Дифенгидрамин, Азеластин, Диметинден, Клемастин и пр. Их вводят в объеме 25-50 мг.

Необходимо понимать, что антидот дисульфирама может не показывать 100%-й эффективности. И еще на протяжении длительного времени пациент будет ощущать на себе действие этого средства, правда выражается эффект уже как особенно мучительное и длительное похмелье.

Когда дисульфирам использовать нельзя

Это эффективное и мощное средство обладает большим списком противопоказаний. Дисульфирам категорически запрещается использовать лицам, у которых диагностированы следующие патологии:

• эпилепсия;
• туберкулез;
• полиневрит;
• бронхиальная астма;
• глазные заболевания;
• гипертензия 2-3 стадии;
• патологии органов слуха;
• онкологические процессы;
• печеночная недостаточность;
• обострение язвенной патологии;
• заболевания кроветворных органов;
• беременность и лактационный период;
• различные нервно-психические расстройства;
• тиреотоксикоз (патология щитовидной железы);
• заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
• проблемы с эндокринной системой (волчанка, сахарный диабет).

С особенной осторожностью назначается средство лицам старшей возрастной категории (от 60-ти лет). Дисульфирам способен спровоцировать развитие некоторых, достаточно опасных заболеваний, связанных с нервно-психической системой . Были отмечены случаи, когда на фоне лечения у больного развивался гепатит. В качестве побочных эффектов наркологи фиксируют следующие проявления:

• астения;
• головные боли;
• падение памяти;
• повышенную сонливость;
• полиневрит нижних конечностей;
• некоторая дезориентированность;
• снижение концентрации внимания, рассеянность;
• кожные проблемы (высыпания, зуд, покраснения);
• металлический либо неприятный чесночный привкус во рту.

При употреблении большого количества алкоголя на фоне лечения дисульфирамом врачами были зафиксированы случаи развития инфаркта миокарда. Есть вероятность появления сердечно-сосудистого коллапса, стойкой аритмии, стенокардии. В особенно тяжелых случаях наблюдался отек мозга, сильное угнетение дыхания и коматозное состояние .

Дисульфирам способствует накоплению в организме ядовитого метаболита этанола

При приеме спиртного в количестве более 50-80 мл спиртного на фоне использования дисульфирама у пациента отмечались следующие симптомы:

• проблемы с дыханием;
• судорожные состояния;
• отечность кожного покрова;
• тяжелые расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко, но были отмечены случаи (при длительном лечении дисульфирамом) появления психозов, которые по своему типу напоминали алкогольные. Есть шанс появления гастрита, а у лиц с проблемами в работе сердца – тромбоз мозговых сосудов и коллапс. Поэтому при малейших жалобах больного врачи отменяют препарат.

Какие имеем выводы

В современное время дисульфирам и препараты на его основе считаются одними из самых успешных лекарств, используемых в борьбе с алкоголизмом. Это средство по праву входит в число лидеров фарминдустрии, работающей в этом направлении. Данный медикамент гарантирует эффективность и результативность лечения, но следует ясно понимать и осознавать, что при прохождении курса терапии с помощью дисульфирама необходимо полностью выполнять все указания врача и строго следовать правилу приема .

Что касается нарколога, то медик в первую очередь обязан провести тщательное обследование пациента, прежде чем назначать терапию дисульфирамом. Такое агрессивное лечение должно быть оправдано и иметь веские показания. Этот способ борьбы с алкозависимостью агрессивный и жесткий, но именно он показывает наилучшие показатели при борьбе с алкоголизмом.

Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.

Форма выпуска

Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.

Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.

Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.

Состав препарата

В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:

• дисульфирам - 100 мг;
• маннитол;
• натрия хлорид;
• полиэтиленгликоль 6000.

В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:

• дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
• кальция дифосфат;
• стеариновая кислота;
• полиоксил 40 стерата;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмал.

Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.

Применение препарата

Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.

Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».

Действие препарата

Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.

Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.

Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.

Как себя ощущает человек?

Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:

• покраснение или резкое побледнение конечностей;
• крапивница, сопровождаемая зудом;
• чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
• тахикардия;
• резкое понижение, или скачки АД;
• ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
• тошнота и рвота;
• возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.

В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.

Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция

• прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
• препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
• нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
• для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.

Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.

Упрощенная методика лечения

Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:

• с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
• с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
• с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.

Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.

Трехэтапное лечение

Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.

Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.

Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.

Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.

Имплантация

Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.

В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.

Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.

Противопоказания

Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:

• если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
• имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
• суицидальные наклонности;
• заболевания сердца и сосудов;
• нарушение кровообращения;
• диабет;
• открытая форма туберкулеза;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.

Аналоги

Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:

• капсулы «Зорекс»;
• сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
• капли для растворения в воде «Колме»;
• таблетки «Циамид».

При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.