Главная · Болезни желудка · Новокаин - описание. Лекарственный справочник гэотар

Новокаин - описание. Лекарственный справочник гэотар

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - новокаин (прокаина гидрохлорида) 5 мг, 20 мг.

Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30 - 50 секунд, в неонатальном периоде - 54 - 114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственно введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, проявляет блокирующее влияние на вегетативные ганглии, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно - мышечную проводимость. По сравнению с лидокаином и бупивакаином новокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой действия.

Показания к применению:

Инфильтрационная

Проводниковая

Эпидуральная

Спинномозговая-субарахноидальная

Внутривенно для потенцирования действия основных средств для

Для купирования различного генеза.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу А.В. Вишневского - 0,125 - 0,25% растворы; для проводниковой и перидуральной анестезии - 1 - 2% растворы (до 0,5 г однократно, без адреналина и с адреналином - 1 г); для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл).

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,5% раствора.

Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутривенно, медленно (лучше в изотоническом растворе натрия хлорида) от 1 до 10-15 мл 0,5% раствора. Внутрь, используют 0,25 - 0,5% раствор до 30 - 50 мл 2 - 3раза в день.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора).

Максимальные дозы новокаина (для взрослых): разовая - при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) 0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25% раствор) 0,05 г (20 мл); суточная - при приеме внутрь 0,75 г, при введении в мышцы и в вену 0,1 г.

Особенности применения:

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии. Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах.

В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Побочные действия:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке развивается коматозное состояние, возможны .

Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, 5 мл, в контурной ячейковой упаковке по 5, 10 штук с инструкцией по применению. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл в картонной коробке по 10 штук с инструкцией по применению.


Procaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Р-р д/ин. 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Прокаин расширяет сосуды и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (0,1% раствором эпинефрина гидрохлорида или 5% раствором эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 5—10 мл местноанестезирующего раствора).

Всасываясь в кровь, снижает образование ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолитическое действие, замедляет проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы, стабилизирует вегетативные функции. Оказывает болеутоляющее, противошоковое, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Фармакокинетика

Имеет рК 8,9, поэтому гидролиз прокаина идет медленно, эффект развивается через 10—20 мин. Новокаин имеет низкую жирорастворимость, не создает высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. 2% раствор новокаина не дает пульпарной анестезии, длительность анестезии мягких тканей от 15 до 30 мин.

Плохо всасывается через слизистые оболочки. При парентеральном введении быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на новокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим ЦНС действием. Плохо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 составляет 0,7 мин. 80% введенной дозы новокаина выделяется с мочой.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Блокады при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв.
■ Лечение невралгии, парестезии, заболеваний пародонта.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 1—2% раствор прокаина. Для проведения блокад применяется 0,5% раствор прокаина без вазоконстриктора. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора — 500 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Врожденная недостаточность псевдохолинэстеразы.
■ Миастения.
■ Гипотензия
■ Лечение сульфаниламидами.
■ Гнойные процессы в месте введения.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, печени и почек.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок).
■ Головокружение, слабость.
■ Артериальная гипотензия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц, сосудистый коллапс, судороги, повышенная нервная возбудимость, угнетение дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Новокаин, благодаря своей малой токсичности и способности давать анестезию в слабом разведении, очень быстро получил широкое применение. Несмотря на это, изучению фармакологических свойств новокаина уделено еще мало внимания.

В свете понимания сложных явлений, которые происходят в нерве под влиянием альтерирующих веществ, в том числе и новокаина, можно объяснить те функциональные изменения, которые сопровождают наркотизацию нерва и, наряду с анестезией, могут обусловить и терапевтический эффект.

В имеющихся руководствах новокаин описывается очень кратко как производное кокаина. Фармакологическая характеристика дается суммарно всей группе местнообезболивающих средств. Поэтому для более детального изучения фармакодинамических свойств, присущих новокаину как алкалоиду, приходится обращаться к общей токсикологии, трактующей о механизме действия ядов на организм человека.

Вопрос о распределении ядов в организме тесно связывается с проблемой проницаемости. Способность различных ядов проникать внутрь клеток неодинакова и прежде всего зависит от их физико-химических свойств. Все яды можно разделить на три группы.

К первой.относятся липоидорастворимые неэлектролиты, углеводы, их галоидные дериваты, нитропроизводные нитрилы, простые и сложные эфиры, наркотики жирного ряда и др.

Ко второй группе относятся неэлектролиты, нерастворимые в липоидах. Относящиеся к этой группе вещества, например, сахара, аминокислоты и др., проникают в клетки значительно хуже. В качестве момента, обусловливающего их проницаемость, большое значение имеет процесс диффузии.

К третьей группе принадлежат электролиты. Их способность проникать в клетки зависит от природы,их ионов и вида клеток. Предполагается, что их избирательная проницаемость в значительной степени связана с зарядом поверхностного слоя клеток.

Когда поверхность клетки заряжена отрицательно, плохо проникают анионы, при положительном заряде - катионы.

Проницаемость клеток для электролитов чрезвычайно резко изменяется также в зависимости от различных физиологических условий, например, при возбуждении. К этой группе относится кокаин и его производные.

Специфической группой, носительницей обезболивающего эффекта кокаина, является бензоиловая группа. Кольцо же экгонина важно только в том отношении, что благодаря ему вся молекула приобретает характер алкалоида и оно может быть без ущерба замещено другими атомными группами.

Отсюда ряд производных гомологов, заменяющих кокаин, и среди них - новокаин, хлоргидрат диэтиламиноэтанолового эфира парааминобензойной кислоты.

В крови, а также в биологической среде в присутствии свежей сыворотки крови новокаин подвергается гидролизу и распадается на свои составные части - диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту. В лабораториях Института хирургии имени А. В. Вишневского изучали -биохимические свойства продуктов гидролиза новокаина.

Исследованиями Е. П. Степанян установлено, что парааминобензойная кислота снижает токсичность крови, например, у больных с ожогами.

Парааминобензойная кислота, образующаяся в результате распада новокаина, введенного в ткани при местной анестезии, может инактиви- ровать гистаминоподобные вещества, образующиеся в результате операционной травмы и токсически действующие на организм. В этом можно усмотреть одно из преимуществ местного обезболивания по сравнению с наркозом.

Антигистаминное действие парааминобензойной кислоты было проверено Д. А. Алмоевой и Н. К. Таланкиным в опытах с экспериментальным шоком на собаках. Оказалось, что парааминобензойная кислота снимает шок, вызванный гистамином, а также шок, развивающийся после снятия жгута, сдавливавшего конечности собаки.

Дальнейшими исследованиями Д. А. Алмоевой показано, что антигистаминным действием обладает как цельный новокаин, так и парааминобензойная кислота.

В литературе последних лет имеются указания, что длительность сохранения молекулы новокаина в организме определяется минутами и дальнейшее действие его идет за счет продуктов гидролиза - пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Имеются указания, что полный гидролиз новокаина протекает в течение 40-50 минут. По мнению некоторых зарубежных авторов, носителем основных качеств новокаина является диэтиламиноэтанол.

В исследованиях О. Р. Колье по анализу развития парабиотического состояния двигательного нерва под влиянием.новокаина было установлено, что оба продукта, распада новокаина в организме (т. е. пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол) обладают парабиотическим действием на нервный ствол и способны вызывать все стадии парабиоза и полный блок проведения импульсов.

М. В. Кирзон отмечает, что отчетливым раздражающим, а затем и анестезирующим действием обладает диэтиламиноэтанол; в меньшей мере это относится к парааминобензойной кислоте.

При изучении влияния парааминобензойной кислоты на развитие ультрафиолетовой эритемы установлено, что парааминобензойная кислота, нанесенная тонким слоем на кожу, представляет собой совершенно непроницаемый фильтрат для ультрафиолетовых лучей, она защищает кожу от раздражающего действия ультрафиолетовых лучей и полностью предотвращает развитие эритемы.

По своим электролитическим свойствам новокаин, так же как и другие алкалоиды, относится к катионам (ионы с положительными зарядами).

Наступающая в растворе при прохождении электрического тока диссоциация ионов вызывает движение ионов алкалоида к катоду (-).

По данным токсикологии, насыщение тканей ядом, обладающим электролитическими свойствами, происходит неравномерно. Нет никакого постоянного соотношения между концентрацией яда в крови и тканях. Даже при незначительном содержании яда в крови отдельные ткани могут избирательно поглощать яд и содержать его в. значительном количестве.

Установлено, что таким избирательным поглощением кокаина и его производных обладает нервная ткань; особенно же чувствительны к нему клетки симпатической нервной системы.

Анестезирующее вещество быстрее проникает в безмякотные волокна; волокна же, богатые миэлином, поглощают анестезирующее вещество более медленно. Этим объясняется быстрое действие новокаина на симпатическую нервную систему, высокое средство и быстро наступающий сосудорасширяющий эффект после инъекции раствора новокаина. В симпатической нервной системе безмякотные волокна передают сосудосуживающие импульсы.

Токсичность препарата зависит от дозы, концентрации, способа введения и т. п. Если принять токсичность новокаина при введении в ткани за 1, то сравнительная токсичность тропококаина будет равна 2, кокаина - 16, совкаина - 30-50, дикаина - 30; анестезирующая сила будет составлять: новокаина - 1, тропококаина - 10, совкаина - 20, дикаина - 25.

Прежде чем дать симптомы угнетения (паралича), парализующие яды вызывают фазу кратковременного возбуждения.

«Это имеет место при применении малых доз или в виде первоначальной кратковременной фазы возбуждения при применении доз больших».

Малую токсичность новокаина объясняют большой нестойкостью его молекулы. Однако при введении непосредственно в кровь токсичность его в 10 раз больше, чем при впрыскивании в ткани. Высшая разовая доза под кожу составляет 0,2.

При анестезии по методу А. В. Вишневского ползучим инфильтратом, когда для введения раствора новокаина используют фасциальные вместилища и значительная часть раствора после рассечения их выделяется из межфасциальных пространств, на анестезию расходуют до 1 л и более 0,25% раствора новокаина.

При обычных способах инфильтрационной анестезии применяют следующие дозы новокаина: 0,25% раствор - 500 мл, 0,5% раствор - 300 мл, 1% раствор - 50-60 мл; 2% раствор - не более 10 мл.

Для обезболивания слизистых оболочек применяют 2,5 и 10% растворы новокаина, для инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5%, в стоматологической практике - 0,5-2% растворы, для спинномозговой анестезии 1 мл 2--5% раствора новокаина. При явлениях ангиоспазма применяют внутривенно 1 мл и более 0,5-1% раствора новокаина.

Длительность анестезии при инфильтрационном методе 0,25% раствором новокаина составляет в среднем полтора часа; при интраневральном введении раствора новокаина длительность больше.

Вредного раздражающего действия на ткани новокаин не оказывает. Для удлинения анестезирующего действия новокаина на 100 мл его раствора прибавляют по 2-3 капли 0,1% раствора адреналина.

Масляные растворы новокаина (2%) дают длительную анестезию до 48 часов.

Для анестезии должен применяться свежеприготовленный раствор новокаина, так как при стоянии он разлагается и уже через 2-3 дня теряет часть своих анестезирующих свойств. Продолжительного и повторного кипячения новокаин не выносит.

Под влиянием новокаина последовательность потери ощущений у человека такова: холод, тепло, боль, давление.

Двигательные нервы поражаются новокаином при больших дозах и гораздо позднее.

Местное действие новокаина прекращается после всасывания и поступления в общий круг кровообращения.

Резорбтивное действие новокаина после всасывания вызывает ряд явлений со стороны центральной и периферической нервной системы, однако поступление новокаина в кровь анестезии кожи не вызывает; концентрация в крови даже при токсических дозах недостаточна для проявления действия на чувствительность нервов.

Все фармакологи говорят о возбуждающем влиянии веществ группы новокаина на симпатические волокна вегетативной нервной системы Малые дозы новокаина ускоряют дыхание, токсические дозы независимо от места введения вызывают сложную картину общих симптомов в результате воздействия на центральную нервную систему. Почти постоянным последствием инъекций новокаина в ткани в этих случаях является раздражение коры мозга и развитие двигательного возбуждения. Отмечено временное снижение дыхательных импульсов, что говорит об угнетающем влиянии токсических доз новокаина на дыхательный центр.

В опытах на альтерированном нерве отмечено улучшение функционального состояния нерва после резорбтивного действия новокаина также и в тех случаях, когда последний вводили вдали от очага поражения.

Токсичность яда в значительной степени зависит от способа и скорости введения. При внутривенном введении новокаина, если впрыскивание сделано быстро, минимальная летальная доза для кошки равна 40 мг на 1 кг веса. При медленном же внутривенном введении, а также при впрыскивании под кожу минимальная летальная доза значительно повышается.

Подкожная инъекция новокаина в комбинации с адреналином, замедляющим адсорбцию, значительно уменьшает его токсичность и позволяет вводить большие дозы. При этих условиях кошка может перенести 400 мг новокаина на 1 кг веса.

При интоксикации новокаином отмечаются следующие явления:

1) вазомоторные реакции: бледность лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, холодный пот, тошнота, расширение зрачков, учащенный и слабый пульс, учащенное ослабленное дыхание;

2) реакции со стороны коры головного мозга: конвульсии, которые могут перейти в паралич, двигательное возбуждение, чувство страха, галлюцинации; падение артериального давления, коллапс.

Для уменьшения общего токсического действия анестетиков рекомендуется давать предварительно перед местным обезболиванием снотворные барбитураты, которые действуют успокаивающе и уменьшают опасность интоксикации. У некоторых людей попадание новокаина на кожу вызывает явления дерматита. В малых дозах новокаин ускоряет работу сердца. По мере повышения содержания новокаина в крови сердечная деятельность заметно замедляется, и по достижении токсической концентрации происходит остановка сердца в диастоле.

Быстрое внутривенное введение новокаина может быть опасно. Последнее время широко пользуются внутривенными введениями раствора новокаина с лечебной целью. Так, медленное введение в вену 1-5 мл 0,5% раствора новокаина, действуя на ангиорецепторы, устраняет явления спазма сосудов; этот метод с успехом применяется при стенокардии.

По данным фармакологии, малые дозы анестетиков (в том числе и новокаина) повышают тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта и усиливают кишечную перистальтику.

Сильные дозы действуют угнетающе: гладкие мышечные волокна парализуются, перистальтика ослабевает.

Среди дериватов кокаина наиболее безвреден новокаин (прокаин).

Новокаин может оказывать вредное действие на почки; его применение сопровождается иногда альбуминурией. Впрыскивание новокаина вблизи крупных сосудов, ускоряя всасывание, повышает токсичность препарата.

Неповрежденная кожа может в незначительной степени адсорбировать анестетики, однако это не дает местного обезболивания. Даже 10% кокаиновый масляный раствор лишь подавляет чувствительность, но не вызывает истинной анестезии. Анестезия кожи, кроме инъекции новокаина, может быть достигнута путем ионтофореза.

Новокаинизация симпатического нерва, парализуя его, приводит к расширению сосудов, так же как новокаинизация спинномозговых нервов приводит к аналгезии и параличу.

Однако по мере рассасывания новокаина его местное действие прекращается, он поступает в кровь, и в это время может проявиться его резорбтивное действие. В малой концентрации новокаин действует как слабый раздражитель нервной системы. Таким образом, следует учитывать местное и общее действие новокаина. Это может в значительной степени уточнить всю сложность действия новокаина.

Исходное состояние того или иного органа оказывает огромное влияние на реактивность его по отношению к фармакологическому веществу.

В свете современнных знаний, благодаря успехам физической и коллоидной химии, механизм действия новокаина можно представить в следующем виде.

Под влиянием новокаина в субстрате нервных клеток происходят физико-химические явления: изменение проницаемости клеточной мембраны, перемещение ионов, деполяризация и развитие местного замкнутого тока. С точки зрения нейро-гуморальной можно допустить, что параллельно с этими физико-химическими явлениями происходит образование продуктов клеточного раздражения.

Нам известно, что степень концентрации медиаторов в крови ничтожна: так, адреналин действует в разведении 1: 3 000 000 000, а ацегилхолин - 1: 100 000 000.

По данным Альперна, кокаин усиливает действие симпатин-а.

Появление в крови продуктов раздражения нервной системы типа симпатина подтверждают наблюдения, проведенные нами совместно с Пахомовым. Кровь, взятая у больного из вены голени вблизи воспалительного очага, дала на изолированном сердце лягушки резко выраженный эффект вагусного торможения. Через несколько минут кровь из той же вены, взятая непосредственно вслед за произведенной новокаиновой блокадой на бедре (0,25% раствор новокаина в количестве 70 мл), не только не дала торможения, а вызвала ускорение деятельности сердца.

Таким образом, образующееся химическое вещество по своим свойствам, повидимому, приближается к симпатину.

При анестезии или блокаде, поступая постепенно из очага инъекции в кровь, новокаин действует на нервную систему в целом, при этом концентрация его в крови соответствует очень слабым разведениям.

Экспериментальные исследования показывают, что анестезирующее действие новокаина проявляется в подавлении действия холинэстеразы, вследствие чего накопляется ацетилхолин, угнетающий нервную ткань.

Клиническими и экспериментальными наблюдениями установлено, что раствор новокаина обладает слабым антисептическим и бактериостатическим действием. Мы имели возможность наблюдать, что первичная обработка ран под местным обезболиванием вела к первичному заживлению ран или уменьшала степень воспалительных явлений в последующем течении. При сочетании с антибиотиками новокаин не только не уменьшает активности их действия, но усиливает и удлиняет ее. Для усиления антисептического действия новокаина предлагают сочетать во время выполнения анестезии раствор новокаина с антибиотиками, слабым раствором риванола и др.

Имеются наблюдения, говорящие о способности новокаина парализовать антисептическое действие сульфаниламидов за счет образующейся парааминобензойной кислоты.

Опыт лечения ран в Институте хирургии имени А. В. Вишневского показал, что сульфаниламиды, применяемые в виде эмульсии для тампонады инфицированных ран, сохраняют свою эффективность и при обработке последних под местным обезболиванием новокаином, так как стойкость эмульсии и ее действие значительно длительнее, чем сроки пребывания новокаина и продуктов его распада в ране.

В Институте хирургии имени А. В. Вишневского изучали влияние новокаиновой блокады на процессы сенсибилизации организма.

Опыты А. С. Эрштейна на кроликах по экспериментальному вызыванию у них феномена Артюса-Сахарова и по изучению влияния новокаиновой блокады на процессы, развивающиеся при этом феномене, позволяют говорить о тормозящем влиянии новокаиновой блокады на степень развития феномена Артюса-Сахарова. Таким образом, имеются основания говорить о десенсибилизирующем влиянии новокаина, введенного парэнтерально в организм.

В опытной группе у одной части животных феномен Артюса-Сахарова выражался сравнительно слабым инфильтратом без последующего наркоза, у другой части животных опытной группы некроз все же развивался, но был поверхностным и нерезко выраженным.

У некоторых кроликов опытной группы феномен Артюса-Сахарова не наступал вовсе; животные при новокаиновой блокаде не реагировали на многократное введение сыворотки. У контрольных животных в большинстве случаев инфильтрат был выражен более интенсивно и некроз был значительно массивнее и глубже. В ряде случаев у подопытных животных феномен Артюса-Сахарова наступал позже, чем у контрольных.

При уже начавшемся процессе новокаиновая блокада в ряде случаев оказалась способной снять состояние сенсибилизации и приостано вить текущий процесс.

К. Ф. Догаевой установлено, что новокаиновая блокада выравнивает нарушенную проницаемость капилляров.

Исследованиями О. Л . Немцовой с применением метода плетизмографии у больных с язвой желудка установлено, что новокаиновая блокада оказывает значительное влияние на сосудистый тонус, причем спастическая реакция исчезает на любой раздражитель, а на тепловой спазм заменяется расширением сосудов, т. е. нормальной их реакцией на тепло.

При гемотрансфузионном шоке введение 0,25% раствора новокаина в околопочечное пространство по 100-120 мл с каждой стороны дало быстрын и стойкий эффект - снятие нервнорефлекторного компонента шока в течение 5-10 минут.

Еще до открытия новокаина было обнаружено, что, наряду с обезболиванием, впрыскивание анестезирующих веществ может дать самостоятельный лечебный эффект.

Наиболее углубленное понимание и объяснение сущности терапевтического эффекта новокаиновой анестезии развивается в связи с учением о нервной трофике, о ведущей роли нервной системы в патогенезе заболеваний.

Основное значение в развитии этого направления в хирургии имеют работы проф. А. В. Вишневского, который в связи со своими исследованиями местного обезболивания пришел к выводу о необходимости учета значения нервной системы в патогенезе заболеваний.

А. В. Вишневский рассматривает новокаин как слабый раздражитель нервной системы, способный менять своим воздействием нейротро- фическую функцию последней; применение его рассматривается как один из видов неепегшфической нейротропной терапии.

А. В. Вишневский во всех своих работах указывает, что эффект новокаиновой блокады не укладывается в рамки перерыва патологической рефлекторной дуги. Механизм действия новокаиновой блокады более сложен и имеет в своей основе раздражение нервной ткани и связанное с ним изменение функциональных свойств нервов, ведущего к изменению трофики. Таким образом, А. В. Вишневский отвергает взгляд, что анестезия нерва есть только пассивное выключение нерва, равносильное химической невротомии.

Для углубленного понимания функциональных изменений в нерве при новокаинизации мы обратились к нейрофизиологии, стремясь найти физиологические обоснования новокаиновой терапии.

Работа, проведенная под руководством П. К. Анохина, позволяла нам провести некоторые параллели между данными теоретической физиологии и клиническими наблюдениями.

Изучая фармакологические свойства новокаина и механизм его действия на нервную ткань, мы установили, что временная утрата нервом возбудимости и проводимости является следствием сложных физико-химических изменений. Происходит изменение проницаемости клеточных мембран, перемещение ионов, деполяризация и развитие местного замкнутого тока.

Электроотрицательность наркотизированного участка нерва по отношению к нормальному нервному волокну является, очевидно, объективным выражением био-физико-химических сдвигов, происходящих в нерве под влиянием наркотика.

Таким образом, уже на основании фармакологических данных мы не можем считать наркотизированный нерв находящимся в состоянии полной пассивности.

При изучении функциональных свойств наркотизированного нерва решающее значение имеют работы Н. Е. Введенского. Он первый осветил наркоз нерва как сложный процесс, имеющий в основе своей замкнутое возбуждение нерва.

До появления работ Н. Е. Введенского было распространено представление о наркозе нерва как о пассивном состоянии нерва. В 1901 г. вышел в свет знаменитый трактат Н. Е. Введенского «Возбуждение, торможение и наркоз». Автор подробно рассматривает функциональное состояние нерва во время наркоза и приходит к оригинальным выводам, дающим совершенно новое освещение самой сущности наркоза.

Работы Н. Е. Введенского создали самостоятельное направление в физиологии нервной системы, породили ряд новых проблем, дали новые методы исследования и привели к интересным практическим возможностям. Так, на базе этого учения развился вопрос об электронаркозе.

Обычное обозначение состояний нерва, подобных наркозу, как паралич, прекращение жизненных процессов и т. п., Н. Е. Введенский считает не отвечающим внутреннему смыслу того состояния, которое характерно для наркотизированного нерва.

«Такое толкование, - говорит Н. Е. Введенский, - нам решительно ничего не даст для понимания тех оригинальных явлений, которые наблюдаются в нерве как при развитии наркоза, так и при его исчезновении».

Он подробно изучил действие на нерв слабых растворов кокаина, хлоралгидрата, фенола, затем хлоразы, эфира, хлороформа, углекислоты и алкоголя. Пользуясь показаниями телефона и миограмм, Н. Е. Введенский установил, что все эти вещества вызывали в нерве совершенно один и тот же ход изменений. Всякий наркотизирующий агент, прежде чем привести нерв в состояние наркоза, заставляет его пройти последовательно следующие три стадии.

а) Подготовительную, или провизорную; в этой стадии происходит изменение ритма возбуждения, поэтому она названа также трансформирующей.

Уже в этой стадии наркотизируемое место нерва должно рассматриваться в состоянии возбуждения, что и вызывает трансформизм в проведении раздражения: при общем понижении проводимости для возбуждения любой интенсивности особенно резко сказывается понижение при проведении более сильных раздражений, что ведет к уравнению эффекта от возбуждений сильных и умеренных.

б) Парадоксальную стадию, когда проводимость для сильных раздражений уже исчезла, а слабые раздражения еще проводятся.

«В этой стадии сильные возбуждения, выходящие из нормальных точек нерва, не передаются совсем к мышцам через наркотизируемый участок или вызывают лишь начальные сокращения, между тем возбуждения очень умеренные способны еще вызывать довольно значительные тетанические сокращения мышц» (Н. Е. Введенский).

в) В последний период парадоксальной стадии, когда наркотизированный участок нерва представляется окончательно утратившим свою проводимость, волны возбуждения, родящиеся в нормальных точках нерва, производят угнетающее, тормозящее влияние на наркотизированную область.

Эта стадия названа Н. Е. Введенским тормозящей.

После тормозящей стадии наступает наркоз нерва, характеризующийся полным прекращением возбудимости и проводимости. Такое состояние обратимо, и функциональные свойства нерва могут восстановиться, если действие внешнего агента прекратилось и не вызвало необратимых изменений. В противном случае наступает смерть.

При восстановлении нерва после наркоза та же стадия проходит в обратном порядке.

Исходным пунктом для объяснения стадий, отмеченных в течении наркоза, Н. Е. Введенский считает тот факт, что наркоз как таковой является возбуждением для наркотизируемого участка нерва.

Суммация местного возбуждения в наркотизированном участке с пришлыми возбуждениями из нормальных участков влияет на степень угнетения наркотизируемого участка.

В тормозящей стадии всякое новое возбуждение, давая суммарный эффект с уже далеко зашедшим местным возбуждением, дает активное торможение и очень скоро полный наркоз.

В парадоксальной стадии суммация сильного пришлого возбуждения с местным дает тот же эффект торможения и, следовательно, не дает внешнего эффекта; слабое же раздражение, суммируясь с еще умеренным местным возбуждением, в состоянии пройти через наркотизированный участок.

Таким образом, Н. Е. Введенский считает, что наркоз нерва «есть не пассивное или паралитическое состояние, а, напротив, состояние активное, состояние возбуждения».

Однако это возбуждение отличается от возбуждения в обычном смысле этого слова - оно замкнуто, ограничено местом своего возникновения, не дает никаких внешних эффектов вне его, будучи состоянием стойким, не колеблющимся.

Формула Н. Е. Введенского - «возбуждение, торможение и наркоз», выставленная в заголовке трактата, отражает, таким образом, ход изменений в наркотизируемом нерве. Эти явления «сталкиваются бок о бок друг с другом и даже взаимно переходят друг в друга».

Изменения раздражительности и проводимости при наркотизации нерва идут параллельно друг другу. Единственное различие заключается в том, что первая дольше всего удерживается для раздражений средней интенсивности, а вторая - для раздражений слабых.

Вместо предположения о том, что сильные раздражения быстро утомляют нерв, находящийся в известной стадии изменения, Н. Е. Введенский говорит: «Мы сделаем гораздо лучше, если изучение изменений так называемой раздражительности нерва заключим таким теоретическим выводом: явления, вызванные приложением к наркотизированному нерву раздражений, в которых прежние исследователи видели просто выражение состояний первичной функции нерва - раздражительности, могут быть истолкованы гораздо полнее и ближе к действительности, если их объяснить как результат воздействия раздражений на нерв, находящийся уже в состоянии своеобразного собственного возбуждения».

Считая, что наркотические вещества действуют на нерв как раздражители, Н. Е. Введенский, последовательно развивая свою мысль, пришел к заключению, что обычные раздражители нерва (химические раздражители - щелочи, кислота, соли; повышенная температура, постоянный ток, прерывистый индукционный ток) должны дать аналогичные явления. Опыты, поставленные в этом направлении, полностью подтвердили предположения Н. Е. Введенского.

Он формулировал это следующим образом:

«Все испытанные мною обычные раздражители способны при известной силе и продолжительности их действия вызвать в нерве изменение, совершенно сходное с тем, которое вызывается в нем действием настоящих наркотизирующих веществ.

Единственная разница оказывается лишь в следующем: в то время как для большинства испытанных веществ легко достигнуть промыванием нерва опять восстановления всех его функций, для других (некоторые кислоты, азотнокислое серебро) это, повидимому, совсем не удается.

Но что теперь для нас особенно интересно, это следующий факт. Даже типичные химические раздражители, как соли щелочных металлов, могут быть приложены к нему в таких слабых растворах, когда они не вызывают мышечных сокращений и тем не менее через довольно продолжительное время своего действия приводят нерв в состояние, сходное с наркозом».

Для обозначения состояний нерва, сходных с наркозом, независимо от того, какими причинами они вызваны, Н. Е. Введенский предложил общий термин «парабиоз».

Формула Н. Е. Введенского: «Парабиоз или наркоз в распространенном значении этого слова может быть рассматриваем как состояние своеобразного возбуждения, стойкого и неколеблющегося, поэтому являющегося локализованным в месте своего возникновения».

При полном развитии парабиоза, как и при наркозе, нерв утрачивает свои основные свойства - раздражительность и проводимость, однако он может восстановить их, если вызвавшая его причина устранена, прежде чем наступили необратимые изменения.

Если действующий агент обладает большой интенсивностью и действие его продолжительно, парабиоз переходит в смерть. Таким образом, нерв погибает в состоянии перевозбуждения, вроде того как мышца умирает в состоянии окоченения.

Таким образом, изучение наркоза привело Н. Е. Введенского к более глубокому пониманию действия многих раздражителей. «Парабиоз нерва, - говорит Н. Е. Введенский, - должен быть признан всеобщей реакцией его на самые разнообразные воздействия».

Возможны градации парабиоза соответственно стадиям его развития. При полном же парабиозе нерв теряет временно свои физиологические свойства; в этом смысле он является как бы перерезанным, аналогично поперечному разрезу.

По Н. Е. Введенскому, изменение функциональных свойств нерва связано с изменением его лабильности. Под этим термином Введенский понимал функциональную подвижность нерва, большую или меньшую скорость тех элементарных реакций, которыми сопровождается физиологическая деятельность данного аппарата.

Акад. А. А. Ухтомский дает следующее определение лабильности: «Лабильность есть коэфициент, указывающий скорость, с которой данный физиологический субстрат успевает переходить от состояния покоя к состоянию возбуждения и обратно возвратиться от состояния возбуждения к состоянию покоя с готовностью к новой реакции».

В другом месте он говорит: «Высоко лабильный - равноценно - высоко функционально подвижный… средний показатель лабильности в ткани тем выше, чем короче ее хронаксия».

Установив понятие лабильности, Н. Е. Введенский предвосхитил идею хронаксии, введенную позже Ляпиком.

Помните, где-то в 80-х годах прогремела новость – новокаин продлевает жизнь на 20%?!
И советский народ принялся скупать его в аптеках, вытряхивать ампулы в столовую ложку и слизывать, запивая чистой водичкой.
Я тоже попробовала, но обнаружила неожиданный побочный эффект и вынуждена была прекратить. Об этом ниже, в Противопоказаниях:)

· Он не только обезболивает. Хотя убрать боль – это мощное лечебное средство. Уже в 21-м веке хирурги обнаружили, что боль мешает организму самоисцеляться, а если ее надежно убрать, то выздоровление наступает на порядок быстрее. Тогда родился термин «патогенетическая терапия», когда устранение симптомов приводит к избавлению от самого заболевания.

· Он лечит нервную систему.

· Нормализует кровеносную систему.

· Лечит гипертонию, т.к. снимает спазмы гладкой мускулатуры, снимает гипертонус мышц лица, шеи, головы (и тремор заодно).

· Превосходно лечит гангрену (открытие сделал военный хирург Маринов Александр Владимирович. Он однажды вынужден был прервать ампутацию гангренозной ступни – случилась срочная эвакуация. А через несколько дней обнаружил солдата с ожившей ступней – новокаиновая предоперационная блокада спасла ногу от гангрены).

· Очень мощно восстанавливает правильность питания клеток – организм начинает здоровое усвоение нужных веществ из пищи.

· Противогрибковое – это хорошо испытано, у меня есть статья «Межпальцевый грибок», гляньте.

· В опытах на животных заметно увеличивает продолжительность жизни самцов (но не самок)

· У животных резко уменьшается число появления всяческих опухолей по сравнению с контрольной группой

· Противораковое. На позвоночнике находят точку-проекцию больного органа (ее легко найти потому что она всегда болезненна), и справа и слева подкожно вводят полупроцентный новокаин и внутримышечно витамин В1. Курс 46 процедур, на любой стадии. Неудач не было. Об этом писал Александр Иванович Романовский, психиатр, врач-мануолог. Сейчас на пенсии, но работает в психоневрологическом диспансере в Москве. Лечит рак.

Рекомендация Института геронтологии АМН Украины: Цикл лечения включает 12 инъекций 2 % раствора новокаина по 5 мл через день; перерыв между первыми тремя циклами - 10 дней, между последующими - от 1 до 3 месяцев (3-4 цикла в год). За день до начала лечения следует сделать пробную подкожную инъекцию 0.5 мл 2 % раствора новокаина для определения чувствительности к нему.

Для поддерживающей терапии принимать новокаин или вкалывать принято раз в 3 или даже в 23 дня.

Противопоказания: только гипотония и аллергия. И для женщин – одиночество. Новокаин, принятый внутрь, через несколько минут вызывает острейшую необходимость эээ… немедленно выйти замуж. Эт я по себе знаю. В молодости уж не помню по какому поводу глотнула кубик новокаина… Тогда я была одинока, и пришлось бежать на пляж и где-то с полчаса прыгать с буны в море и плавать стилем баттерфляй чтобы отвлечься:) Я не исключаю что это была моя чисто индивидуальная реакция;))

Никаких стрептоцидов и сульфаниламидных, они с новокаином несовместимы.

Почти полвека потратили ученые из Института геронтологии при Академии наук Украины на то, чтобы исследовать влияние различных веществ на скорость старения организма. Среди тестируемых веществ были витамины, препараты плаценты, различные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции, а также новокаин.

Удивительными оказались данные, полученные по действию новокаина. Оказалось, что этот препарат по эффективности достигает действия витаминов. Связано это с тем, что основным его компонентом является парааминобензойная кислота. Это вещество обязательно нужно для работы живого организма теплокровных существ. Парааминобензойная кислота, имеющаяся в составе данного препарата, нужна для работы органов воспроизводства, работы щитовидной железы и других желез внутренней секреции. Наличие этого вещества в организме помогает не уменьшить активность этих органов со временем.

Это вещество не просто приостанавливает старение некоторых систем и органов, его можно использовать и для лечения многих старческих заболеваний, но только вместе с другими лекарственными средствами. В таких раскрученных брендах, как геровитал или аславитал основным действующим компонентом является именно новокаин.

Препараты от старения на основе новокаина выпускают и комбинированными. В составе таких средств есть еще и витамины. Можно также отдельно принимать такие препараты, а отдельно витаминно-минеральные БАД (биологически активные добавки), соответствующие возрасту. Плюс использования подобных препаратов в том, что практически отсутствуют побочные эффекты.

Старость - это болезнь, и она излечима! В Румынии опубликована интереснейшая монография «Возрастная биология» - итог многолетних исследований известного румынского учёного Константина Пархона. Специалист утверждает, что старость следует считать не нормальным состоянием организма, а патологией. Основную роль в этом процессе, по его мнению, играют железы внутренней секреции.

Ещё немного, и пациенты доктора Аслан (см. на врезке) превратятся... (Фото Owen Franken / Corbis.)

Благодаря тщательным клиническим исследованиям и экспериментам академик Пархон выявил роль каждой эндокринной железы в процессе старения и пришёл к выводу, что старость можно и должно лечить. Для лечения старости Константин Пархон применяет экстракты зобной, щитовидной желёз, а также эпифиза, надпочечников и ряд других средств, в том числе витамины Е, В и новокаин, который он называет витамином H3.

В последние годы эти исследования получили широкое распространение. Так, профессор Ана Аслан из Института борьбы со старостью (Румыния) экспериментирует со 110 стариками, которые живут в местном стационаре. Все они проходят разные курсы лечения гормонами, витаминами, экстрактами из тканей желёз, ваннами с двууглекислой содой и новокаином. Вот некоторые результаты этой уникальной работы.

Профессор Аслан едва ли не с ужасом вспоминает, какое тягостное впечатление произвело на неё посещение дома престарелых: «Беспомощность и глубокое уныние наблюдали мы; в длинных коридорах раздавался стук костылей и палок». Теперь старики из этого приюта находятся на попечении её института. И свершилось чудо: в коридорах стало тихо - пациентов, которые ходили бы на костылях или с палкой, попросту не осталось! Люди, некогда почти утратившие человеческий облик, активно избавляются от явлений, сопутствующих старости. А если у старого человека хорошая память, нормальные слух и зрение, гладкая, без морщин кожа, сильные мускулы, то можно ли назвать это старостью?

Исследования в этом институте проводятся специалистами, имеющими профессиональное образование и нацелены на предупреждение и лечение старости. В распоряжение учёных поступили свыше сотни пожилых пациентов. Прежде всего обследовали их физическое состояние с точки зрения клинических, физиологических, биохимических и гематологических показателей. После этого пациентам назначили лечение гормонами, витаминами, вытяжками из различных тканей, а также углекислые ванны. Наилучшие - да что там, уникальные! - результаты были достигнуты путём введения новокаина.

Поразительные результаты

Новокаин, напомним, был открыт в 1905 году; примерно до начала 1950-х он применялся только для обезболивания при хирургических операциях и в качестве лекарства при различных заболеваниях, к примеру, при лечении ревматизма и нарушений кровообращения (вводился путём внутриартериальных, а иногда и внутривенных вливаний). Так вот, использование банального новокаина при лечении стариков из дома престарелых, по словам врачей, значительно улучшило их общее состояние: патологические явления, свойственные болезни Паркинсона (дрожание рук и ног), недостаточная гибкость корпуса уменьшились. Кроме того, улучшились внимание и память. Опыты на мышах только подтвердили действие этого средства: шкурка подопытных животных приобрела прежний блеск, увеличился вес тела...

В конце концов румынские специалисты отважились на длительное непрерывное лечение новокаином двадцати пяти стариков. В течение двух лет никто не умер, хотя среди них были люди в возрасте от 60 до 92 лет, страдавшие серьёзными заболеваниями сердца, нервной системы, атеросклерозом и паркинсонизмом; некоторые из них и вовсе были инвалидами.

«Мы побеждаем старость»

Но всё это красивые слова, без примеров читатель ни за что не поверит в чудодейственность новоизобретённой терапии. А они таковы. Когда пациентка В. поступила в Институт борьбы со старостью, ей шёл уже 92-й год. У неё было сгорбленное от болезни и возраста тело, морщинистое лицо, потускневшие глаза, дрожащие руки, утолщённые и искривлённые артерии, совершенно седые волосы, плохое зрение и слух; бледная кожа на лице и руках была покрыта многочисленными пятнами, появляющимися в старости; память ослаблена - она не помнила даже имён своих детей. Кровяное давление - 220 на 115 мм рт. ст. Она совершенно не могла сгибаться... Прошло шесть лет, и В. не менее гибка, чем в молодости, снова хорошо слышит и может шить без очков. Её глаза поражают необычной для её возраста живостью. Среди больных, наблюдаемых в институте, она выделяется своей жизнерадостностью, весёлостью и бодростью. Признаки старости исчезли с её лица, брови потемнели, кожа стала гладкой, мускулы упругими. Она самостоятельно совершает свой туалет, убирает комнату и ходит одна гулять по городу. Волосяной покров головы восстановился на 90%, седые пряди частично приобрели прежнюю окраску.

«Возможно, когда-нибудь только из книг будут узнавать, что раньше люди седели к старости», - замечает профессор Аслан.

Несмотря на то что В. теперь 97 лет, она чувствует себя вполне здоровой. Её организм помолодел. После лечения она поправилась на 4,5 кг, кровяное давление упало до 190 на 100 мм рт. ст.

Ещё один случай. Пациентке Х., одинокой женщине, было 64 года, когда она оказалась в институте. У неё была глаукома обоих глаз, что угнетающе действовало на её настроение. Она страдала бессонницей и спала ночью не более 2–3 часов. Паралич приковал её к постели. Кровяное давление было очень высокое, память никудышная... Чтобы излечить паралич, оказалось достаточным провести курс уколов новокаином. Сила мускулов постепенно увеличивается, память улучшается. Она снова спит ночью по 7–8 часов. Волосы перестали выпадать. Х. помолодела. Ей захотелось работать, и сейчас она трудится фельдшером.

Теперь несколько слов о самом старом пациенте профессора Аны Аслан. Это М., ему 109 лет. Когда-то он был портовым рабочим; в институт его доставили из дома престарелых в глубочайшей депрессии. «Достаточно было беглого взгляда, - вспоминает г-жа Аслан, - чтобы угадать его возраст: совершенно седые волосы, дрожащие руки, потемневшая кожа, отсутствие гибкости корпуса... Мышление было замедленным. Он почти ничего не помнил. Не мог выйти из комнаты без посторонней помощи...» И что с ним сейчас, после трёхлетнего пребывания в институте? Х. в любое время гуляет по двору или по ближайшим улицам, и вы никогда не поверите, что ему 109 лет! Оживлённый и бодро настроенный, он любит рассказывать о своей юности. Его память восстановилась. Кожа посветлела, а волосы почти такого же цвета, как и в молодости.

Витамин H3

Сегодня из 180 стариков, находящихся в Институте борьбы со старостью, около 125-ти проходят курс лечения новокаином. Амбулаторно или на дому под наблюдением врачей профилактически лечатся 1 017 человек в возрасте от 45 до 50 лет. Методика лечения заключается в следующем: три раза в неделю пациенту вводят пять кубических сантиметров двухпроцентного раствора новокаина. Курс длится четыре недели. После десятидневного перерыва лечение возобновляется. Новокаин благотворно действует также при излечении язвы желудка, нарушении пигментации кожи и выпадении волос.

В ходе терапии у больных наблюдается укрепление центральной нервной системы, что выражается в повышении интереса к жизни, работе, окружающей среде. Кроме того, новокаин влияет на железы внутренней секреции, уравновешивая их деятельность.

Наконец, новокаин имеет особое свойство: он превращается в организме в два химических вещества, одним из которых является аминокислота, называемая иначе витамином H1 (или H2). Витаминизирующее действие новокаина, поясняют учёные, сказывается в возбуждении кишечной бактериальной флоры, которая способствует созданию в организме жизненно важных веществ. Влиянию новокаина следует приписать восстановление умственных способностей, увеличение мышечной и физической силы, рост сопротивляемости старению. Чтобы особо подчеркнуть витаминизирующее действие новокаина, исследователи предложили назвать его «витамином H3».

Подготовлено по материалам журнала «Знание - сила».