Ц ефтриаксон является современным, клинически доказанным антибактериальным препаратом, который относится к группе цефалоспоринов III поколения и закупается большинством больниц.

Цефалоспориновые антибиотики отличаются низкой токсичностью и эффективной фармакокинетикой, хорошей совместимостью с другими антибактериальными средствами.

Однако в случае непереносимости активного вещества, требуется подобрать аналог для замены цефтриаксона, не уступающий ему по эффективности и по возможности дешевле.

Забегая вперед отметим, что такая возможность есть, и список недорогих и максимально похожих антибиотиков не ограничен только формой инъекций. Более того, в некоторых случаях они будут эффектвней оригинального препарата. Но обо всем по порядку.

Механизм действия цефтриаксона заключается в инактивации энзимов, принимающих участие в выработке основного компонента наружной мембраны патогенных микроорганизмов (пептидогликан муреин), что приводит к гибели микробной клетки.

Препарат эффективен при бактериальных инфекциях, спровоцированных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Инструкция по применению гласит, что цефтриаксон назначается в терапии следующих инфекций:

• ЛОР-органов, включая острое и хроническое течение бронхита, пневмонию, абсцесс легких, тонзиллит, отит;
• кожи и мягких тканей: стрептодермия, рожа;
• органов мочеполовой системы: пиелит, пиелонефрит в острой и хронической форме, обострения цистита, простатит, эпидидимит;
• ЗППП: неосложненное течение гонореи, сифилис;
• органов брюшной полости: перитонит, заболевания печени и желчевыводящих путей;
• костного и суставного аппарата: остеомиелит;
• для профилактики гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде.

Помимо этого, цефтриаксон эффективно используется в лечении сепсиса, бактериального менингита, эндокардита, болезни Лайма, тифозной лихорадки, сальмонеллеза.

Способы применения и дозировка

Ввиду низкой устойчивости -лактамных антибиотиков к воздействию желудочного сока, цефтриаксон используется только для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Для этого подходят исключительно свежеприготовленные растворы.

При внутримышечном введении цефтриаксон растворяют в стерильной воде инъекций:

• 0,5 г препарата – 2,0 мл растворителя;
• 1,0 г – 3,5 мл воды.

Вводить такой раствор следует в глубоковнутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы не более 1 г действующего вещества.

При необходимости внутривенной инъекции пропорции разведения таковы:

• 0,5 г цефтриаксона и 5 мл воды для инъекций;
• 1,0 г соответственно в 10,0 мл.

Вводить раствор цефтриаксон следует максимально медленно, не менее 5 минут.

Для инфузионного введения 2,0 г антибиотика предварительно разводят в 40,0 мл раствора для инфузий (капельниц), который не должен содержать кальций-ионов (запрещен раствор Рингера и Гартмана).

Для этих целей подходят 5- или 10-процентный раствор глюкозы и натрия хлорид 0,9%.

Необходимая доза введения рассчитывается с учетом 50 мг на 1 кг веса. Капельно препарат вводится не менее получаса.

• новорожденные: от 20 до 50 мг/кг веса однократно в сутки;
• взрослые: 1-2 г дважды в сутки;
• неосложненное течение гонореи у взрослых: вводится 0,25 г препарата один раз в 24 часа;
• профилактика осложнений в послеоперационном периоде: 1,0 г цефтриаксона за 2 часа до оперативного вмешательства инфузионно.

Общая продолжительность терапии определяется типом инфекции и тяжестью течения недуга. По исчезновению проявлений заболеваний и нормализации температуры тела лечение продолжают на протяжении 3-х дней.

Нарушение функции почек на фоне нормальной работы печени не требует снижения дозы лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты

Цефтриаксон, как правило, переносится хорошо. Согласно отзывам, пациенты чаще всего жалуются на:

• появление приступов тошноты и рвоты, диареи;
• в результатах анализов возможно выявление транзиторного повышения активности печеночных трансаминаз, гипопротромбинемии;
• холестатическую желтуху;
• проявления гепатита;
• аллергические признаки в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке;
• кандидоз;
• болезненность в месте инъекции и появление инфильтрата;
• признаки флебита, которые развиваются при внутривенном введении цефтриаксона.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу и другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам.

Список аналогов Цефтриаксона в таблетках

Оригинальный препарат (российского производства) выпускается в ампулах по 500 мг, 1 и 2 г. Цена одного флакона 20, 25 и 27 рублей соответственно. Дженериков – точных структурных заменителей цефтриаксона в таблетированной форме не существует.

Это обусловлено тем, что активное вещество разрушается желудочным соком и ферментами. Однако можно подобрать препараты с похожим механизмом действия.

Аналоги цефтриаксона в таблетках представлены преимущественно антибиотиками пенициллинового ряда:

• из монопрепаратов: Амоксициллин, таб. 500 мг №20 – 70 руб;
• комбинированные Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), таб. 875 мг+125 мг №14 – 400 руб);
• азалидами (Сумамед, таб. 500 мг №3 – 485 руб);
• цефалоспоринами 3-го поколения (Супракс, капс. 400 мг №6 – 760 руб).

Однако такая замена возможна только по назначению лечащего врача.

Специалист сможет определить тяжесть течения инфекционного процесса, спрогнозировать вероятность развития побочных эффектов с учетом хронических патологий, указанных в анамнезе больного.

Также необходима установка чувствительности выявленного возбудителя заболевания к воздействию антибактериального вещества.

Аналоги в ампулах для инъекций

Если цефтриаксон плохо переносится больным, ему всегда можно подобрать препарат-заменитель. Как правило, в качестве аналогов подбираются цефалоспорины 3-го поколения , имеющее другое действующее вещество.

Это обусловлено тем, что препараты этого ряда назначаются исключительно при тяжелом течении инфекционного процесса, когда другие антибиотики оказываются неэффективными.

Список аналогов цефтриаксона в уколах выглядит следующим образом:

• цефотаксим, фл. 1,0 г — от 27 руб;
• фортум (цефтазидим), фл. 1,0 г – 400 руб;
• операз (цефаперазон), фл. 1,0 г – 250 руб;
• кефотекс, фл. 1,0 г – 450 руб.

Аналогичные препараты в форме суспензий

Антибактериальные препараты в форме суспензий предназначены для применения в детской практике. Поэтому назначать их должен исключительно врач-педиатр.

Рекомендуемые дозы приема зависят от возраста и массы тела больного ребенка. Целесообразность замены цефтриаксона на идентичный аналог должен подтвердить лечащий врач. Естественно, такая форма выпуска более удобна в применении у младшей группы пациентов.

Следует своевременно предупредить врача о наличии повышенной чувствительности к конкретным препаратам, заболеваниях печени и почек у ребенка.

Чаще всего цефтриаксон заменяют суспензией Иксим Люпин (440 руб), Цедекс (875 руб), Панцеф (480 руб).

Во время приема таких препаратов часто возникают побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи,мигрени, головокружения. Однако проходят они практически сразу же по окончанию приема антибиотика.

Естественно, стоимость аналогов цефтриаксона в форме суспензии гораздо выше, однако работают они эффективнее и бережнее.

Заменители оригинала для детей

Цефтриаксон – уникальный препарат, который можно использовать в терапии даже новорожденных. В этом случае предпочтение отдается импортным аналогам, поскольку они гораздо реже провоцируют развитие побочных эффектов. Из этой группы рекомендуются Роцефин и Азаран .

Внимание:

Перед первым введением препарата обязательно проводится кожная проба на наличие гиперчувствительности к цефтриаксону и лидокаину (растворитель). Только после получения отрицательного результата допустимо введение антибиотика. В противном случае возможны потенциально летальное влияние на ритм сердца ребёнка.

О смертельном риске уколов цефтриаксона — Доктор Комаровский

Подобрать аналог для цефтриаксона в ампулах исключительно по рекомендации лечащего врача. Если заболевание протекает в легкой форме либо средней тяжести, допустимо заменить парентеральный антибиотик аналогичным по действию в виде суспензии.

Роцефин или Цефтриаксон – что лучше?

Роцефин – импортный структурный аналог с тем же составом, что и цефтриаксон, выпускается швейцарской фирмой. Форма выпуска исключительно порошок для приготовления раствора для внутримышечного, внутривенного введения.

В отличие от цефтриаксона российских производителей в упаковке роцефина приложен лидокаин 2%-ный, который используется для разведения препарата.

Преимущества:

• в упаковке есть растворитель, а для цефтриаксона его нужно покупать отдельно, а это дополнительные расходы;
• высокая степень очистки действующего вещества;
• крайне редко проявляются побочные эффекты, хотя перечень их существенно больше, нежели в цефтриаксоне (европейские производителя указывают все возможные побочные эффекты, которые могут проявиться при применении препарата).

Из недостатков можно выделить высокую цену: флакон аналога 500 мг стоит от 450 до 600 руб.

Роцефин, как и цефтриаксон, запрещен к приему беременным женщинам в 1-вом триместре и в период лактации. Печень показаний у препаратов одинаков, поэтому при необходимости они взаимозаменяемы.

Цефотаксим или Цефтриаксон

Цефотаксим – недорогой аналог цефтриаксона в уколах (27 руб за 1 ампулу). Его основным компонентом является одноименное вещество. Препарат относится к группе полусинтетических цефалоспоринов 3-го поколения. Также как и цефтриаксон, применяется исключительно парентерально.

Оба лекарства эффективны по отношению к микроорганизмам, выработавшим устойчивость к пенициллинам. Также они применяются при наличии гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда.

Преимущества:

• цефотаксим не влияет на всасываемость витамина K, отток желчи, не провоцирует развитие псевдохолелитиаза, в отличие от цефтриаксона;
• допустимо применение цефотаксима с первых дней жизни, поскольку он не способствует вытеснению билирубина из связи с альбумином;
• меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний на фоне широкого спектра действия.

Недостатки:

• неустойчив в кислой среде, поэтому применять цефотаксим можно только в инъекционной форме;
• провоцирует развитие кандидоза;
• неэффективен по отношению к гемофильной палочке и пневмоккоку, в отличие от оригинального препарата.

Что лучше – Цефазолин или Цефтриаксон?

Цефазолин является цефалоспорином 1-го поколения и применяется исключительно для парентерального введения. Стоимость российского препарата-заменителя составляет от 28 до 35 руб за флакон 1,0 г.

Антибиотик сильный, но имеет более узкий спектр действия и низкую активность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в отличие от цефтриаксона.

Он неустойчив к влиянию энтерококков, менингококков, листериям, пневмококкам. При этом цефазолин гораздо эффективнее цефтриаксона при лечении инфекций, спровоцированных стафилококками и стрептококками.

Преимущества:

• меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний;
• дешевле оригильного препарата;
• возможность применения во время лактации.

Недостатки:

• уже спектр действия;
• необходимость более частого введения препарата и подбора высоких доз.

Супракс или Цефтриаксон

Супракс – похожий по действию на цефтриаксон, однако содержит в составе цефиксим. Также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3-го поколения.

Выпускается в нескольких формах: капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии. Благодаря этому, можно совместить удобство приема и максимально эффективную дозу.

Преимущества:

• выбор форм выпуска;
• меньший перечень побочных явлений и противопоказаний.

Недостатки:

• высокая стоимость (но можно выбрать

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Роцефин для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

(ROCEPHIN ®)

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : РОЦЕФИН ® (ROCEPHIN ®)

Международное непатентованное название : Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Химическое название : Динатриевая соль (6R,7R)-7-[(2-амино-4-тиазолил)(Z)-(метоксиимино)-ацетиламино]-3-[[(2-метил-5,6оксо-4,2,5,6-тетрагидр-1,2,4-триазон-3-ил)-тио]метил]-8оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-карбоновой кислоты трисексвигидрат

Лекарственная форма :
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Порошок для приготовления раствора для инфузий
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав :
Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит:

Растворитель: лидокаина раствор 1%

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:
цефтриаксон 250мг, 500 мг, 1г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 298.3 мг, 596.5 мг, 1.193 г)
Растворитель: вода для инъекций

Один флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий содержит:
цефтриаксон 2 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 2.386 г)

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 1.193 г)

Описание : Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Антибиотик, цефалоспорин
Код ATX J01DD04

Фармакологическое действие
Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III генерации с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и неположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству ß-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы В), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae .
Примечание . Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwоffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )* Aeromonas nyarophila, Alcahgenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (в том числе, С. amalonaticus), Citrobacter freundii* Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas jluorescens*, Pseudomonas spp (прочие), Providentia rettgeri* Providentia spp. (прочие) Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования Р-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных.
Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile ) Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы ß-лактамазообразующих Bacteroides spp . (в частности В.fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile .
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных . Через 24 часа после внутривенного введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к Роцефину возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.
Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Гипербилирубинемия у новорожденных (особенно недоношенных).
Период кормления грудью.

Беременность и период кормления грудью
Категория В
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. При его назначении кормящей матери следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет : по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденные (до 2 недель) : 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) : 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.
Больные старческого возраста : обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия
В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae -7 дней.
Боррелиоз Лайма : 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Роцефина.
Профилактика послеоперационных инфекций , в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г Роцефина однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Введение
Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8°С). Однако, общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2 - 4 минут.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочные действия
При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:
Желудочно-кишечный тракт (около 2%): мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1%).
Гематологические изменения (около 2%): эозинофилия, лейкопения; менее часто (<1%): гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.
Кожные реакции (около 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки Отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Прочие (наблюдаются редко): головная боль и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, ACT), ЩФ, гипербилирубинемия, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, вагинит, повышение температуры, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового времени, судорожный припадок, сердцебиение, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.
Местные реакции (очень редко): флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении больших доз Роцефина и мощных диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Несовместимость
Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Гартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Влияние на результаты лабораторных анализов
В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания
Как и при применении других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза нельзя исключить возможность анафилактического шока. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы благодаря двойному пути выведения цефтриаксона (через почки и печень). Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.
У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикои, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.
У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЬФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 2 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 3.5 мл (для Роцефина 1 г) раствора лидокаина /о в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ, герметично запаянные. На ампуле с растворителем имеется точка синего цвета- на кончике ампулы - два кольца - синего и зеленого цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой раствора лидокаина 1% и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 250 мг, 500 мг, 1 г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 5 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 10 мл (для Роцефина 1 г) воды для инъекций в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой воды для инъекций и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
По 2 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Для стационаров : по 143 флакона вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

Срок годности
3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике при 2-8°С не более 24 часов.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Юридический адрес производителя :
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124,4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124,4070 Basel, Switzerland
Претензии потребителей направлять no адресу Представительства в Москве :
125445, ул. Смольная, д.24Д

Благодаря современным достижениям фармакологов на свет появляются все новые и новые антибактериальные препараты. Это жизненно необходимо, поскольку бактерии постепенно снижают свою чувствительность к некоторым препаратам. Это происходит за счет адаптации и появления у бактерий защитных механизмов, с помощью которых они способны разрушать (инактивировать) антибиотики.

Так, например, цефалоспориновые антибиотики имеют IV поколения препаратов. От поколения к поколению спектр противомикробной активности этих препаратов увеличивался.

Необходимость совершенствования антибиотиков обусловлена приспособляемостью к ним бактерий, которые вырабатывают защитные механизмы. В случаях, когда антибиотик принимается с нарушением курса лечения - часть бактерий может выжить. Получается, что эти недобитые бактерии - как бы получают прививку, что позволяет им совершенствовать свою «иммунную систему». Поэтому при следующем приёме того же антибиотика - для их уничтожения потребуется значительно большая доза и не выполнение этого условия практически исключает выздоровление.

Такая картина часто сопровождает безграмотное самолечение. По хорошему - антибиотики категорически нельзя было допускать в свободный оборот, и тот кто это сделал - совершил преступление невероятных масштабов. По сути - он запустил гонку вооружений, исход которой весьма туманен. Соревнование идёт по принципу «снаряда и брони»: учёные разрабатывают новые, более мощные «снаряды» антибиотиков - а бактерии совершенствуют свою активную и пассивную защиту, что приводит к необходимости разработки нового поколения «снарядов». И чем это закончится в случае возникновения большого преимущества у бактерий - мы хорошо знаем из фильмов-ужасов.

Но пока - наука опережает бактерии, и рассматриваемый нами Роцефин - помимо мощного противомикробного действия - уже обладает и эффективной защитой от расщепления бактерией. Так что, как минимум, ещё на несколько лет - это очень эффективный «снаряд».

На сегодняшний день наиболее широко в клинической практике используется цефалоспориновый антибиотик III поколения – цефтриаксон (торговое название Роцефин). Он обладает практически таким же широким спектром действия, как и единственный цефалоспорин IV поколения – таблетки Цефепим. Однако цефтриаксон является инъекционным антибиотиком, что значительно расширяет спектр его использования по сравнению с таблетками.

Антибиотик цефтриаксон является универсальным противомикробным средством. Он разрешен к использованию не только у взрослых, но даже и у детей с 1 дня жизни. Поскольку использовать препараты в таблетках у новорожденных невозможно, то цефтриаксон является для них спасительным средством. Этим препаратом лечат практически любые инфекции легкой, а чаще средней и тяжелой степени тяжести. Врачи безоговорочно признают высокую эффективность и быстрое лечебное действие цефтриаксона.

Наиболее популярным среди европейских врачей считается препарат Роцефин 1000 мг, производителем которого является авторитетная фармацевтическая компания Roche S.p.A. (Швейцария, Италия). За свою более чем 120-летнюю историю компания Рош смогла достичь высочайшего качества своих препаратов. Показательным фактом является и то, что Рош выпускает такие уникальные препараты как Тамифлю (осельтамивир), который является одним из немногих лекарств против гриппа с доказанной клинической эффективностью.

Активный компонент препарата Роцефин 1000 мг – антибиотик цефтриаксон – обладает выраженным бактерицидным действием, т.е. полностью уничтожает всех болезнетворных микробов. Этот эффект достигается путем угнетения бактериального фермента транспептидазы, который отвечает за синтез пептидогликана – основного структурного компонента бактериальной клетки. В результате целостность бактериальной клетки нарушается, она не может защищаться от иммунных клеток и погибает.

Кроме того, цефтриаксон устойчив к действию специальных ферментов (бета-лактамазы), которые разрушают пенициллиновые и цефалоспориновые антибиотики.

Для европейского препарата Роцефин 1000 мг инструкция по применению указывает на широчайший спектр инфекций, при которых данный антибиотик эффективен. Роцефин назначают при инфекционном поражении нервной системы и мозговых оболочек, при инфекциях бронхов, трахеи и легких (в том числе при абсцессе легкого и эмпиеме плевры), сердечно-сосудистой системы и системы крови, при воспалении среднего уха, инфекциях кишечника и перитоните, воспалении костей, челюстей, инфекциях почек, мочевого пузыря и уретры, при венерических заболеваниях (мягкий шанкр, гонорея, сифилис), инфекциях кожи и подкожной клетчатки, при воспалении суставов, для терапии клещевого боррелиоза и профилактики посттравматических и послеоперационных осложнений. Цефтриаксон используется практически при любых бактериальных воспалительных заболеваниях.

О препарате Роцефин отзывы пациентов положительные. Больные отмечают очень быструю нормализацию состояния после введения препарата Роцефин 1000 мг. Такое действие обусловлено за счет двух причин.

Во-первых, широчайший спектр противомикробного действия – можно смело использовать цефтриаксон в 99% случаях инфекционных заболеваний даже без определения бактерии-возбудителя. Цефтриаксон уничтожит все патогенные бактерии в Вашем организме. Бактериальный посев и определение антибиотикорезистентности выявленных бактерий понадобятся только в 1% случае, когда цефтриаксон не даст необходимого лечебного результата.

Во-вторых, быстрый лечебный эффект достигает за счет инъекционного пути введения препарата. После внутримышечного укола Роцефина 1000 мг всасываемость цефтриаксона достигает 100%, а длительность сохранения терапевтической концентрации в крови сохраняется 24 часа. Поэтому препарат вводят всего 1 раз в сутки, что очень удобно.

Перед введением порошок Роцефин 1000 мг разводят 1% лидокаином, который прилагается в комплекте. Для этого с помощью шприца переносят весь растворитель в ампулу с порошком цефтриаксона. После этого полученный раствор перемешивают до полного растворения порошка. Разведенный лидокаином цефтриаксон можно вводить только в мышцу!

Внутривенное введение лидокаина может спровоцировать выраженные аллергические реакции и анафилактический шок (особенно у детей). Для внутривенного ведения цефтриаксон разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят полученный раствор в течение 2-4 минут.

С помощью мощного антибиотика Роцефин 1000 мг можно очень быстро нормализовать самочувствие и избавиться от бактериальной инфекции. Врачи по всему миру полюбили цефтриаксон именно за его лечебный эффект, который зачастую достигается уже после одной инъекции препарата. Однако после нормализации температуры и устранения всех симптомов заболевания рекомендовано еще в течении 2-3 дней вводить Роцефин для закрепления лечебного эффекта. Проводите эффективную терапию бактериальных инфекций с помощью лучших европейских антибиотиков и тогда здоровье вернется к Вам в максимально короткие сроки.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Кленбутерола гидрохлорид 0.02 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал пшеничный 31.48 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг, повидон (повидон К25) 6 мг.

Фармакологический эффект

Бронхолитик, является стимулятором 2-адренорецепторов продолжительного действия. Бронхолитическое действие обусловлено прямым расслабляющим действием на мускулатуру бронхов. Может несколько увеличивать ЧСС. Обладает также токолитическим эффектом.

Фармакокинетика

Обладает высокой степенью абсорбции. Высокие концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 – 3 ч.

Показания

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме; бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Противопоказания

Тиреотоксикоз, тахикардия, тахиаритмия, субаортальный стеноз аорты, острый период инфаркта миокарда, беременность, повышенная чувствительность к кленбутеролу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь в дозе 2.5-20 мг 2 раза/сут. Дозу устанавливают в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, понижение АД. Со стороны ЦНС: дрожание пальцев рук, чувство беспокойства, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Аллергические реакции: появление кожной сыпи. Прочие: гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, кардиалгия, тремор конечностей, возможно развитие гипокалиемии. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, применение водно-солевых растворов, контроль уровня калия в сыворотке крови, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы являются фармакологическими антагонистами кленбутерола и могут устранять его действие. Кленбутерол уменьшает действие гипогликемических средств. Повышает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Повышает токсичность сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими средствами происходит взаимное повышение токсичности.

Особые указания

Возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета". Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.