Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.

Артикаин – на сегодняшний день наиболее популярный местный анестетик, который широко используется в стоматологии. Относится к группе сложных амидов.

Это наиболее предпочтительный вариант для обезболивания в стоматологической практике. Содержит незначительное количество адреналина, что позволяет применять его у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями.

Обладает большей токсичностью по сравнению с новокаином.

Существует несколько препаратов, в состав которых входит основное вещество – артикаин:

Ультракаин

Содержит артикаина гидрохлорида 40 мг. В зависимости от количества адреналина выделяют следующие формы – Д-С (6 мкг., 1:200000) и Д-С форте (12 мкг., 1:100000). Среди вспомогательных веществ содержатся вода для инъекций, хлорид натрия и метабисульфит натрия.

Убистезин

Состав данного обезболивающего средства практически идентичен ультракаину, также выделяют Д-С (с меньшей концентрацией анестетика) и Д-С форте.

Септанест

Основное действующее вещество данного препарата – артикаин. Содержит 10 мкг. вазоконстрикора – адреналина. Вспомогательные вещества – вода для инъекций, ЭДТА, хлорид натрия и хлорид метабисульфит.

Эффекты анестетика

• Сила обезболивания в несколько раз больше, чем у других анестетиков.
• Быстрое наступление анестезии (в течение 1-2 минут). При инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект может наступать быстрее (в течение 20-30 секунд).
• Длительность анестезии – от 1,5 до 5 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма).

Область применения и концентрации

4% раствор артикаина обычно выпускается в ампулах или карпулах. Применяется как для инфильтрационного, так и для проводникового обезболивания.

Противопоказания

Несмотря на низкую токсичность, минимум нежелательных воздействий на организм, данный анестетик можно использовать не во всех случаях. Выделяют следующие противопоказания к его применению:

• Аллергия на препарат или его компоненты (сульфиты).
• Тяжелые формы артериальной гипертензии.
• Инфаркт миокарда в течение 6 последних месяцев.
• Аритмия.
• Декомпенсированные стадии сахарного диабета и гипертиреоза.
• Бронхиальная астма.
• Дети до четырех лет.

Побочные явления

Какие побочные реакции может вызывать данный местно-анестезирующий препарат:

• Аллергические реакции (локальные – воспаление, отек, зуд в месте введения лекарственного средства, общие – отек Квинке, анафилактический шок).
• Уменьшение давления, брадикардия или тахикардия.
• Тошнота и рвота.
• Головокружение и обморок.
• Тремор, судороги.
• Угнетение дыхания.

Местный анестетик нельзя вводить внутривенно, плохо обезболивает в зоне воспаления.

Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Артикаин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Срок годности препарата артикаин : 5 лет

Условия хранения препарата : При температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие артикаин

Состав препарата артикаин

Активное вещество – 40 мг Артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные ингредиенты: 2,1 мг натрия хлорида и до 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска препарата артикаин

Отечественная фармацевтическая промышленность выпускает препарат Артикаин в форме раствора для инъекций, содержащего 40 мг/1 мл активного вещества.

Одна упаковка содержит 5 или 10 ампул по 2 мл раствора.

Фармакологическое действие препарата артикаин

Местноанестезирующее.

Показания к применению препарата артикаин

Показаниями к применению препарата артикаин являются:

Артикаин используют для местной анестезии, в основном при проведении стоматологических процедур.

Противопоказания к применению артикаин

Противопоказания к применению препарата артикаин являются:

• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
• пароксизмальная тахикардия;
• B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
• закрытоугольная глаукома;
• мерцательная тахиаритмия;
• бронхиальная астма;
• хроническая гипоксия.

C осторожностью назначают:

• при патологиях ЦНС;
• при дефиците псевдохолинэстеразы;
• при злокачественной анемии;
• при гипоксии.

артикаин — Инструкция по применению

Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.

Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.

Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса, содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и Эпинефрин. Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.

Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.

При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.

При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.

При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.

При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию, которая действует по типу проводникового обезболивания.

Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.

Побочные действия

Периферическая и центральная нервная система:

• головные боли;
• диспноэ;
• нарушение зрения;
• апноэ;
• подергивание мышц;
• тремор;
• судороги;
• диплопия;
• нарушение сознания.

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• тахикардия;
• снижение АД.

Пищеварительная система:

• тошнота;
• диарея;
• рвота.

Аллергические проявления:

• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• очень редко — анафилактический шок.

артикаин — Аналоги препарата

Аналогами препарата артикаин являются:

артикаин с алкоголем

артикаин при беременности и лактации

артикаин детям

Не назначается пациентам, не достигшим 4-х лет.

Особые указания

При хронической гипоксии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях ЦНС, вегето-сосудистой дистонии, злокачественной анемии Артикаин можно применять только по строгим показаниям и с особой осторожностью.

Препарат можно назначать в комбинации с раствором глюкозы и Эпинефрином.

Формула: C13H20N2O3S, химическое название: 4-метил-3-[амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Артикаин представляет собой местный анестетик из группы амидов. Артикаин в слабощелочной среде в тканях гидролизуется с высвобождением основания, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает через мембрану внутрь нервного волокна. Из-за более низкого pH ионизируется и трансформируется в катион. Артикаин взаимодействует с рецепторами, угнетает вход в клетку ионов натрия в фазу деполяризации и блокирует возникновение и проведение импульса по нервному волокну, что приводит к обратимой потерe чувствительности.
В исследованиях фертильности у крыс при использовании артикаина в токсических дозах не отмечено действия на фертильность у особей мужского и женского пола.
При внутримышечном введении артикаина максимальная концентрация достигается через 20 - 40 минут. Период полувыведения составляет примерно 40 минут. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 минут. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при проведении инфильтрационной анестезии в ротовой полости. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Артикаин быстро и почти сразу после введения гидролизуется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. При этом образуется основной метаболит артикаина - артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Артикаин в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Артикаин проникает через плацентарный барьер и почти не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится почками, в основном в виде артикаиновой кислоты, за 6 часов выделяется 54 - 63%. Анестезирующее действие развивается в течение 1 - 11 минут. Длительность анестезии составляет до 1 часа (примерно 20 минут), при добавлении вазоконстрикторов - до 3 часов. Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Показания

Проводниковая и инфильтрационная анестезия (проведение хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах, при стоматологических операциях: обработка кариозных полостей зуба, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обтачивание зубов перед протезированием).

Способ применения артикаина и дозы

Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и других факторов.
Артикаин не следует вводить внутривенно.
Нельзя проводить инъекцию артикаина в воспаленные ткани.
Во время применения артикаина пациентам необходимо наблюдение за состоянием дыхательной, сердечно-сосудистой, нервной системы.
У пациентов с нарушениями сердечной и дыхательной деятельности при использовании артикаина необходимо соблюдать осторожность.
С осторожностью и по строгим показаниям следует использовать артикаин при вегето-сосудистой дистонии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях центральной нервной системы.
Только после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности) можно принимать пищу.
Детей и их родителей необходимо предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия артикаина.
Артикаин может быть использован в комбинации с раствором глюкозы, с эпинефрином.
Артикаин без эпинефрина используется в основном для коротких процедур у больных, которым недопустимо использование эпинефрина (например, при заболеваниях системы кровообращения), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Во время использования артикаина следует отказаться от выполнения потенциально опасной деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Решение о том, когда пациент сможет заниматься этой деятельностью, должен принимать врач.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим лекарственным препаратам группы амидов, а также к сульфитам (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II - III степени и другие), массивный плевральный выпот, менингит, полиомиелит, опухоли, внутричерепное кровотечение, спондилиты, остеохондроз, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, анемия (включая B12-дефицитную анемию), пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, метгемоглобинемия, выраженный асцит, значительно повышенное внутрибрюшное давление, опухоли брюшной полости, септицемия, нарушение свертывания крови или лечение антикоагулянтами, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, закрытоугольная глаукома, гипоксия, возраст до 4 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нарушения сердечной и дыхательной деятельности, вегето-сосудистой дистония, стенокардия, атеросклероз, дефицит псевдохолинэстеразы, недостаточность холинэстеразы (использование возможно только при крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), заболевания центральной нервной системы, эпилепсия в анамнезе, нарушение функции печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Недостаточно клинических данных об использовании артикаина при беременности. Концентрация артикаина в плазме крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет примерно 30 % от концентрации артикаина в плазме крови матери. Возможно развитие брадикардии у плода. Применение артикаина при беременности возможно при назначении врачом, если ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание при краткосрочном использовании артикаина во время лактации, так как в грудном молоке не определяются клинически значимые концентрации артикаина, но для предосторожности кормление грудью необходимо прерывать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Побочные действия артикаина

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сознания (вплоть до его потери), подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), мышечный тремор, парестезия, гипестезия, ажитация, ступор, нервозность, кома, паралич лицевого нерва (при нарушении правильной техники инъекции в стоматологической практике), нарушение зрения, диплопия, помутнение в глазах, затуманивание зрения, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, шок.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Дыхательная система: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки), диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: местные реакции (воспаление и отек в месте введения).

Взаимодействие артикаина с другими веществами

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект артикаина.
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих препаратов (включая артикаин) и увеличивают риск развития угнетения дыхания.
Местноанестезирующие препараты (включая артикаин) усиливают действие лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.
При проведении инъекций артикаина больным, которые принимают ацетилсалициловую кислоту или гепарин, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетные мышцы с антимиастеническими препаратами, в особенности при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции терапии миастении.
При совместном использовании артикаина и миорелаксантов возможно удлинение и усиление действия миорелаксантов.
При совместном использовании артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Передозировка

При передозировке артикаином развиваются снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, двигательное возбуждение, головокружение, потеря сознания.
Лечение: при развитии во время инъекции первых симптомов передозировки следует прекратить введение артикаина, придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений; рекомендуется всегда, даже если симптомы передозировки кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер, чтобы, при необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов; при развитии одышки, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказаны центральные аналептики); при судорогах - медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с совместной ингаляцией кислорода и контролем показателей гемодинамики; при шоке и тяжелых нарушениях кровообращения - внутривенная инфузия плазмозаменителей, электролитов, глюкокортикостероидов, альбумина; при возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе - медленное внутривенное введение эпинефрина 0,1 мг (далее - внутривенно капельно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). Контроль показателей кровообращения и оксигенотерапия необходимы во всех случаях.

Торговые названия препаратов с действующим веществом артикаин

Комбинированные препараты:
Артикаин + Эпинефрин: Альфакаин СП, Артикаин ДФ, Артикаин ИНИБСА, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артифрин, Артифрин форте, Брилокаин®-адреналин, Брилокаин®-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Убистезин, Убистезин форте, Ультракаин® Д-С, Ультракаин® Д-С форте, Цитокартин.

Описание

Фармакологическое действие

Артикаин с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 - 3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).

Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.

Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

При пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;

При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

Больным с гипертиреозом;

Больным с феохромоцетомой;

Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;

При анестезии конечных нервных ответвлений.

Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.

С осторожностью

Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Дети

У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.

Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.

Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Побочное действие

Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, > 1/1000,

редко (> 1/10000,

Со стороны центральной нервной системы:

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог;

Головокружение, парестезия, гипестезия;

Временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства;

Частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.

Со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.

Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения : изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:

Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);

Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;

Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);

Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.

Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».

Особенности применения

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:

Стенокардии;

Атеросклерозе;

Нарушениях свертываемости крови;

Тяжелых нарушениях функции почек или печени.

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.

Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:

Нужно выбирать лучшую дозу;

Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);

Дети

При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и в период лактации

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.

При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.

Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.

Форма выпуска

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.