Почему в америке и европе запрещен милдронат. Мельдоний: как действует этот препарат и для чего нужен? Применение в медицине и спорте. Что значит «допинг»

Вопрос что такое Мельдоний интересует многих, после очередного скандала с допинг-пробами. Я познакомлю вас с препаратом и рассмотрю тонкости его употребления — показания, противопоказания и дозировку.

Мельдоний — это разработанное в Латвии в 80-х годах метаболическое средство, которое приводит в норму энергетический метаболизм подвергшихся ишемии или гипоксии клеток. Используют для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями, профилактики инфаркта и стенокардии. В 2012 году препарат включили в список жизненно необходимых лекарственных препаратов. В январе 2016 года Всемирное антидопинговое агентство включило лекарство в список запрещенных.

Ивар Калвиньш, создатель мельдония, утверждает, что его детище оптимизирует расход кислорода, в результате чего клетки в организме производят энергию в условиях меньшего количества кислорода.

На постсоветском пространстве мельдоний пользуется завидным спросом. Особенно популярен среди профессиональных спортсменов, поскольку позволяет организму адаптироваться к огромным нагрузкам и ускоряет восстановление сил без существенного увеличения физических возможностей.

В начале 2015 года мельдоний появился в списке препаратов, не считающихся допингом, но в спортивной сфере проверяются на наличие в крови. Осенью того же года (запрет вступил в силу 1 января 2016 года) он оказался в перечне запрещенных для употребления спортсменами веществ, составленный Всемирным антидопинговым агентством.

Согласно нынешней классификации, мельдоний — гормон и модулятор метаболизма. Появлялась информация, что эксперты отыскали доказательства использования препарата спортсменами ради улучшения результатов. Создатель препарата утверждает, что оценка агентства научно необоснованна, а запрет — инициатива конкурентов, производящих карнитин.

Как действует допинг мельдоний для спортменов

Мельдоний — структурный аналог -бутиробетаина — присутствующего в организме вещества, положительно влияющего на энергетический обмен и стимулирующего работу нервной системы. Ему нашлось применение в спорте, поскольку повышает выносливость организма в ходе тренировок и помогает справиться с психической нагрузкой в процессе соревнований. Давайте поподробнее рассмотрим принцип действия допинга мельдония.

Когда организм регулярно и непрерывно подвергается физической и психической нагрузке, мельдоний контролирует баланс доставки и расхода кислорода. Это обусловлено стимуляцией обменных процессов, которая обеспечивает получение энергии при меньших затратах кислорода.
В силу большой нагрузки организм стремительно теряет энергию и силы. Благодаря мельдонию спортсмен справляется с титаническими тренировками, экономно потребляет кислород и гораздо быстрее восстанавливает запас энергетических ресурсов.
Мельдоний ускоряет передачу нервного возбуждения, в результате ускоряется работа мышечной массы. Вещество позволяет по максимуму использовать возможности организма и легче переносить физическую и нервно-психическую нагрузку. Особенно проявляется, когда человек качает мышцы .
В процессе тренировок расходуется много энергии, в клетках сокращается количество жирных кислот. Благодаря милдронату клетки адаптируются к дефициту жирных кислот и выживают в условиях, в которых неподготовленные собратья погибают.
В ходе соревнований организм спортсмена подвергается и нервно-психической нагрузке. Милдронат подготавливает нервные клетки к стрессу. При этом спортсмен сохраняет ясный разум и оптимальную физическую форму.
Уникальный механизм воздействия на организм позволил мельдонию найти применение в борьбе с разными болезнями. Его применяют здоровые люди для повышения работоспособности.
Рассматриваемое метаболическое вещество улучшает транспортировку глюкозы к клеткам. Нормальное обеспечение энергией сердечной мышцы и головного мозга осуществляется даже в условиях небольшого содержания сахара в крови.

Мельдоний производит на организм стимулирующий эффект — ускоряется мышление, улучшается память, повышается ловкость движений, увеличивается сопротивляемость к неблагоприятным факторам.

Если во время тренировки или соревнования нет возможности насытить кровь кислородом и обеспечить организм энергией, клетки выживают только благодаря правильному использованию имеющихся ресурсов.

Инструкция по применению мельдония

У любого препарата имеются побочные действия и противопоказания. На действие лекарств оказывает существенное влияние рацион, ведь продукты могут усилить или минимизировать терапевтический эффект. Чаще всего проблемы возникают из-за неправильной дозировки.

Я рассмотрю инструкцию по применению мельдония при различных заболеваниях. Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Нарушения мозгового кровообращения . Во время острой фазы употребляют ежедневно по 0.5 г. Курс лечения — один месяц.
Сердечнососудистые заболевания . В этом случае мельдоний — элемент комплексной терапии. Принимают каждый день по 500 мг. Суточную дозу часто разделяют на два приема. Шесть недель — оптимальный срок лечения.
Кардиалгия . Принимают по 500 мг ежедневно. Кардиалгия — не независимое заболевание, а следствие патологического процесса. На устранение проблемы уходит полтора месяца.
Хронические нарушения . Ежедневная доза 500 мг, срок лечения — один месяц. Повторный курс разрешен исключительно после консультации с доктором .
Умственные и физические перегрузки . Спортсмены принимают препарат по 0.5 грамма в сутки две недели. Иногда лечение повторяют через две декады.
Хронический алкоголизм . Когда человек стремится бросить пить , ему рекомендуется на протяжении недели принимать мельдоний четыре раза в сутки по 500 мг под наблюдением врача.
Сосудистые патологии . Вводят лекарство инъекционно. Дозировка рассчитывается доктором с учетом состояния пациента и фазы заболевания.
Тренировки и соревнования . Профессиональные спортсмены применяют дважды в день по 0.5 грамма перед тренировкой. Курс лечения в подготовительный период 2 декады, во время соревнований — одна декада.

Милдронат запрещено принимать при повышенном внутричерепном давлении, во время беременности и в период кормления. В перечне противопоказаний числится и высокая чувствительность.

Мельдоний и милдронат — одно и то же?

Мельдоний — препарат, который улучшает обмен веществ и обеспечивает организм энергией на клеточном и тканевом уровне. В настоящий момент в продаже имеется три лекарственные формы:

Капсулы;
Сироп;
Инъекционный раствор.

В основе перечисленных лекарственных форм лежит активное вещество мельдоний, торговые названия которого — Милдронат, Милдрокард, Кардионат, Мидолат, ТНР.

Спортсмены, дисквалифицированные за мельдоний в России и мире

Мельдоний не считался допингом практически 50 лет, до 2016 года. На 11 марта 2016 года положительный результат дали допинг-пробы 60 спортсменов.

Препарат принимала Мария Шарапова, российская теннисистка и многократная чемпионка мира. В списке российских спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, присутствует велогонщик Ворганов, волейболист Маркин, конькобежец Кулижников, фигуристка Боброва.

В употреблении Милдроната в марте 2016 года признались и спортсмены из других стран: украинские биатлонистка Абрамова и биатлонист Тищенко, эфиопский марафонец Негессе, шведская и турецкая бегуньи на средние дистанции Арегави и Булут, грузинская сборная по борьбе в полном составе.

Согласно действующим правилам ВАДА, употребление допинга наказывается дисквалификацией на срок до 48 месяцев. На время расследования спортсменов с положительными допинг-пробами отстраняют от соревнований. Если экспертная комиссия решит дисквалифицировать спортсмена, он может лишиться титулов, полученных на чемпионате, в рамках которого обнаружено нарушение.

Видео информация

Отдельного внимания заслуживает финансовая сторона вопроса. К примеру, с вовлеченной в скандал с мельдонием Шараповой приостановили рекламные контракты марки Nike и Porsche. Если руководители компаний разорвут контракты, теннисистка потеряет сотни миллионов долларов.

Еще два месяца назад он был привычным лекарственным средством, которое использовали все — и обычные люди, и спортсмены. Однако 1 января 2016 года все изменилось — его внесли в антидопинговый список. И сразу же разразилась череда скандалов — оказалось, что это один из часто употребляемых препаратов у российских спортсменов. В результате о «незаметном» и недорогом лекарственном средстве узнал буквально весь мир. АиФ.ru разбирался — чем так страшен «Милдронат» и почему его уравняли с тяжелыми допинговыми средствами.

Основы фармакологии

По сути своей «Милдронат» — это лекарство, которое улучшает метаболизм. Действующее вещество препарата — мельдоний — представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке организма человека.

Такой препарат был создан в 70-х годах XX века в одном из институтов СССР. Поэтому большей частью его выписывают и принимают в Восточной Европе и России.

«Милдронат» доставляет кислород в клетки в соответствии с их потребностью в нем. Также он отвечает за очищение клеток от токсических продуктов обмена и защищает их от повреждения. За счет регулярного его использования организм выдерживает большие нагрузки и способен быстрее восстанавливать энергетические резервы. Это позволяет использовать его для лечения и профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга. Также такой препарат нередко назначают при повышенной физической и умственной активности.

Особенно хорош он при ишемии, т.к. способен замедлять некротические зоны и ускоряет период восстановления.

При сердечной недостаточности препарат позволяет повысить сократимость миокарда и увеличивает устойчивость тела к физической нагрузке. А при наступлении ишемических нарушений мозгового кровообращения он улучшает циркуляцию крови в поврежденной зоне и способствует перераспределению крови в пользу пострадавшего участка.

Когда назначают?

Найти «Милдронат» в аптечке простой российской семьи не проблема. Ведь его назначают довольно часто. Так, он широко используется при комплексной терапии таких болезней, как :

Хроническая сердечная недостаточность
Ишемические болезни сердца (инфаркт, стенокардия и т.д.)
Кардиомиопатия
Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения

В числе других показаний :

Снижение работоспособности
Период после операции любого рода (препарат помогает уменьшить срок реабилитации)
Физическое перенапряжение
Гемофтальм и иные проблемы с сетчаткой глаза (нарушения зрения различной природы)
Хронический бронхит или бронхиальная астма (препарат выступает в качестве иммуномодулятора)

Инъекции, таблетки, капли

Видов форм выпуска и «Милдроната» довольно много. Он есть и в таблетках, представлен растворами для инъекций, может использоваться каплями, например, для лечения заболеваний глаз. Точную дозировку рассчитывает врач, исходя из тяжести ситуации, равно как и длительность курса. Принимать такой препарат можно людям старше 18 лет. В числе других противопоказаний — болезни почек, беременность, лактация и органические проблемы нервной системы.

В числе побочных реакций, которые может дать такое лекарственное средство — аллергия, тахикардия, нервное возбуждение, изменение артериального давления.

Эффект «Милдроната» в спорте

С точки зрения спортсменов такой препарат ценен тем, что помогает накапливать в клетках организма неокисленные жирные кислоты, способствует регуляции питания клеток кислородом, активирует гликолиз, улучшает питание мышц, за счет чего повышает эффективность тренировок и снижает утомление. Кроме того, он способен обеспечивать дополнительную защиту сердечной мышцы при перегрузках. И именно эти факты стали основой для включения «Милдроната» в список запрещенных препаратов.

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига

Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).

Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.

В процесс терапии лекарственное вещество:

поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
предупреждает истощение нервной системы;
увеличивает иммунную сопротивляемость;
активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.

Применение в спорте

Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.

При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
снижается частотность приступов стенокардии;
замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

слабость, повышенную утомляемость;
приступы головной боли, обмороки;
снижение умственной работоспособности;
неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
снижение слуха, шум в ушах;
«затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия - поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Мельдоний: инструкция по применению

Особенности применения:

Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула - дважды в сутки
Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.

Стандартные дозы при отдельных видах патологий

Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах - трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.

При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).

Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).

При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).

Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.

Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.

Побочные эффекты и противопоказания

Медпрепарат запрещен:

если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
при увеличенном внутричерепном давлении;
при нарушении оттока крови по венам;
при диагностировании внутричерепных новообразований;
если у пациента повышенная непереносимость мельдония.

При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.

Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:

перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
учащение сердцебиения;
слабость, головная боль, головокружение;
неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.

Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.

Аналоги

Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).

Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

Почему мельдоний запрещен - допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Создатель медикамента - биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Лекарственные сочетания

Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.