Альфа 2 блокаторы. Адреноблокаторы: действие, особенности применения. Адреноблокаторы в урологии

Использование альфа блокаторов при гипертонии в качестве вспомогательного средства помогает быстро расширить сосуды и снизить давление. Несмотря на эффективность, препараты обладают набором противопоказаний.

Лечение гипертонии основано на подборе группы препаратов, действующих на различные звенья патогенеза болезни. Комплексный подход обеспечивает хороший контроль за уровнем артериального давления (АД). Так, альфа блокаторы при гипертонии обязательно входят в терапевтические схемы и имеют доказанную эффективность.

Практически во всех мышечных волокнах сосудов имеются альфа-рецепторы, которые реагируют на действие адреналина и норадреналина. В зависимости от места их расположения относительно синапса (области соединения нервных окончаний между собой или с реагирующей клеткой) выделяют 2 вида рецепторов. Локализованные до синапса (пресинаптические) – α1, после – α2. При раздражении меняется внутриклеточный состав миоцитов (структурной единицы мышц), происходит их сокращение и сужение просвета сосуда.

При спазме артерий возрастает общее сосудистое сопротивление, которое нужно преодолеть потоку крови, чтобы принести кислород к каждой клетке организма. В результате этого давление повышается.

Именно для того чтобы заблокировать это звено патогенеза, назначаются альфа адреноблокаторы при гипертонии.

Они препятствуют проникновению импульсов, которые вызывают спазм сосудов, к артериям. В результате этого давление понижается.

Действие препаратов на основе альфа-адреноблокаторов

Лекарственные средства, которые содержат α-блокаторы, могут быть селективными (действуют только на α1-рецепторы) и неселективными (блокируют α1 и α2). При гипертонической болезни такие препараты назначаются, когда давление становится выше 140/90 мм рт. ст.

Основные фармакологические эффекты альфа-блокаторов заключаются в таких воздействиях:

• расширение сосудов;
• снятие тонуса симпатической системы нервной регуляции;
• усиление липолиза (расщепления жира);
• снижение инсулинорезистентности (устойчивости к действию инсулина);
• увеличение влияния парасимпатической регуляции.

Механизм положительного влияния этой группы препаратов на жировой обмен до конца не выяснен. Но доказано, что применение адреноблокаторов при гипертонии понижает концентрацию холестерина и триглицеридов в крови. При этом снижается количество липопротеидов низкой плотности («вредных»), способствующих атеросклерозу. А концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности, наоборот, возрастает.

Использование альфа 1-блокаторов способствует повышению чувствительности тканей к инсулину – гормону, регулирующему углеводный обмен. Благодаря этому снижается его выделение клетками поджелудочной железы и нормализуется уровень сахара в крови.

Список альфа-блокаторов

Препараты, содержащие ингибиторы адреналиновых рецепторов, представлены на аптечном рынке довольно широко. В зависимости от влияния на те или иные виды альфа-рецепторов эти средства относятся к разным группам лекарств.

Список препаратов, имеющих в составе α1-адреноблокаторы:

• альфузозин (Альфупрост, Дальфаз, Альфузозин) – таблетки, применяемые при простатите;
• празозин (Празозин, Празозинбене) – назначается для лечения артериальной гипертонии;
• урапидил (Тахибен, Урапидил карино, Эбрантил) – капсулы и внутривенный раствор могут использоваться при купировании гипертонического криза;
• силодозин (Урорек) – препарат, который улучшает мочеиспускание при заболевании простаты;
• доксазозин (Артезин, Доксазозин, Камирен, Зоксон, Урокард, Кардура, Тонокардин) – таблетки для терапии гипертонической болезни и патологий предстательной железы;
• тамсулозин (Гиперпрост, Омник) – применяется при аденоме простаты;
• теразозин (Корнам, Сетегис, Теразозин) – таблетки, назначаемые при артериальной гипертензии любого происхождения и доброкачественном росте простаты.

Препараты, в составе которых содержатся альфа-2-адреноблокаторы – Иохимбин и гидрохлорид Иохимбина. Они используются при нарушениях эрекции, снижении либидо и мужском климаксе. Противопоказаны при артериальной гипертензии.

Лекарства, содержащие альфа-1,2-адреноблокаторы, представлены следующим списком:

• ницерголин (Сермион, Ницерголин) – препарат, применяемый при любом нарушении кровообращения в мозге, от давления, при сужении сосудов конечностей, синдроме Рейно;
• пророксан назначается при гипотоламическом кризе, который сопровождается повышением АД;
• фентоламин (Регитин, Дибасин) – таблетки для лечения гипертонического криза при феохромоцитоме.
• дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин) – препарат показан при мигренях;
• дигидроэрготоксин (Редергин, Вазолакс) – используется при транзиторной гипертонии;
• дигидроэргокристин (Бринердин, Нормотенс) – таблетки от давления и нарушения мозгового кровотока.

Артериальная гипертензия любого происхождения – прямое показание для назначения α1-адреноблокаторов.

Как действуют α-блокаторы при гипертонии

Хотя эти препараты не входят в группу лекарств первой линии лечения гипертонии, все же назначение их в кардиологической практике очень распространено и обоснованно. Благодаря блоку рецепторов, которые чувствительны к адреналину, происходит расширение сосудов. Особенно антиспазматический эффект выражен на периферии, поскольку там концентрация адренорецепторов выше. Этим обусловлено положительное влияние альфа-блокаторов на микроциркуляцию.

Расширение артериол уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что влечет за собой снижение давления. При этом минутный ударный объем сердца не возрастает, так как венозный возврат благодаря расширению вен не увеличивается.

Расширение коронарных сосудов улучшает питание сердца, уменьшает потребность в кислороде и снижает симптомы его хронической недостаточности. Увеличение просвета артерий малого круга кровообращения становится причиной снижения легочной гипертензии.

Воздействие альфа адреноблокаторов на жировой обмен, в частности, снижение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов объясняет назначение этих препаратов при атеросклерозе или склонности к нему, а также при ожирении, которое сочетается с гипертонией. Особенно необходимо применение α1-блокаторов при метаболическом синдроме.

Показания

Рецепторы к адреналину расположены в гладких мышцах, входящих в структуру многих органов. Этим можно объяснить широкий перечень показаний к назначению препаратов, содержащих альфа-адреноблокаторы.

Состояния, при которых требуется применение лекарств, блокирующих α1-рецепторы:

• гипертоническая болезнь (особенно обусловленная стрессами);
• аденома предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность.

Назначение α1,2-блокаторов обоснованно при таких патологиях:

• острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения;
• синдром Рейно;
• нарушение периферического кровообращения (облитерирующий аортоартериит, тромбоз сосудов ног);
• мигрени;
• деменция, особенно сосудистого происхождения;
• вертиго (головокружение), обусловленное спазмом сосудов;
• ангиопатия при сахарном диабете;
• дистрофия роговицы;
• нейропатия зрительного нерва.

При регулярном приеме отмечается длительный антигипертензивный эффект. Обмен активных веществ происходит в печени, а выводятся они с мочой и калом.

Противопоказания

Назначая адреноблокаторы, врач обязательно должен учитывать противопоказания, которые присутствуют у конкретного пациента. Это поможет избежать побочных эффектов и усугубления сопутствующей патологии.

Противопоказан прием препаратов этой группы при таких состояниях:

• врожденные и приобретенные пороки клапанов сердца (аортального, митрального);
• острое кровотечение;
• инфаркт миокарда (недавний);
• выраженная брадикардия (урежение сердцебиения);
• ортостатическая гипотензия (падение давления при смене положения тела);
• тяжелые болезни печени;
• период лактации;
• непереносимость компонентов лекарственного средства;
• одновременный прием бета-блокаторов;
• беременность;
• стенокардия;
• детский возраст (до 12 лет).

Все показания и противопоказания должны тщательно оцениваться врачом. Необоснованное назначение препарата, а тем более, как средства самолечения недопустимо.

Побочные эффекты

Блокаторы рецепторов к адреналину влияют на гладкие мышцы всего организма, оказывая не только положительный эффект, но и возможное неблагоприятное воздействие.

Среди побочных эффектов от назначения при гипертонии лекарств, блокирующих альфа-рецепторы, выделяют такие состояния:

• ортостатическая гипотензия;
• головокружение и кратковременная потеря сознания;
• временное покраснение лица;
• утомление или сонливость;
• рвота и тошнота;
• трудности с засыпанием, бессонница;
• похолодание кистей и стоп;
• боли в животе;
• приступ стенокардии;
• аллергические реакции.

Учитывая возможность обморока в результате лечения этими препаратами от давления, первую дозу следует вводить либо принимать в положении лежа или сидя.

Альфа-адреноблокаторы – эффективные средства для лечения гипертонической болезни и купирования кризов, обусловленных увеличением давления. При использовании подобных средств необходимо учитывать показания и противопоказания к применению. В случае возникновения побочных эффектов об этом нужно незамедлительно сообщить врачу.

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое - адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

Среди альфа-адреноблокаторов:

• α-1 блокаторы;
• α-1 и α-2.

Среди β-адреноблокаторов:

• кардиоселективные;
• неселективные.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

• сужается просвет сосудов;
• учащаются сокращения миокарда;
• растет давление крови;
• повышается уровень гликемии;
• увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

• снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
• рост уровня «полезного» холестерина;
• активизация восприимчивости клеток к инсулину;
• улучшение усвоения глюкозы;
• уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

• понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
• снижение потребности мышц сердца в кислороде;
• уменьшение показателей артериального давления;
• облегчение приступа стенокардии;
• снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
• уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

• предупреждение слипания элементов крови;
• усиление сокращения гладкой мускулатуры;
• расслабление сфинктера мочевого пузыря;
• повышение тонуса бронхов;
• снижение внутриглазного давления;
• снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

• гипертензия артериальная;
• увеличение сердечной мышцы;
• увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

• расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
• выраженный атеросклероз;
• диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
• эндартерииты;
• акроцианоз;
• мигрени;
• постинсультное состояние;
• снижение интеллектуальной деятельности;
• расстройства вестибулярного аппарата;
• нейрогенность мочевого пузыря;
• воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

• артериальная гипертензия;
• кардиомиопатия гипертрофического типа;
• аритмии;
• мигрень;
• пороки митрального клапана;
• инфаркт;
• при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
• двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
• повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

• артериальной гипертензии;
• увеличении левого желудочка;
• стенокардии при напряжении;
• дисфункции работы митрального клапана;
• учащении сокращений сердца;
• глаукоме;
• синдроме Минора - редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
• с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

• при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
• глаукоме открытоугольной;
• стенокардии стабильного типа;
• сердечных пороках;
• сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• улучшение метаболизма миокарда;
• нормализация работы сосудистой системы;
• улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
• нормализация ритма сердечных сокращений;
• падение артериального давления;
• снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

• отеки;
• резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
• аритмию;
• насморк;
• понижение либидо;
• энурез;
• боль во время эрекции.

А2-блокаторы вызывают:

• повышение давления;
• тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
• тремор мышц;
• расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

• расстройства аппетита;
• нарушения сна;
• повышенную потливость;
• ощущение холода в конечностях;
• ощущение жара в теле;
• гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

• общую слабость;
• замедление нервных и психических реакций;
• резкую сонливость и депрессию;
• понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
• онемение стоп;
• падение частоты сердцебиения;
• диспептические явления;
• аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

• зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
• ринит;
• удушье;
• выраженное падение давления;
• синкопальное состояние;
• эректильную дисфункцию у мужчин;
• воспаление слизистой толстого кишечника;
• гиперкалиемию;
• повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

• тромбоцитопению и лейкопению;
• резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
• дисфункцию периферического кровообращения;
• гематурию;
• гипергликемию;
• гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

• Эупрессил;
• Тамсулон;
• Доксазозин;
• Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

• Сермион;
• Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
• Пирроксан;
• Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов - Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

• Атенол (Тенолол);
• Локрен;
• Бисопролол;
• Бревиблок;
• Целипрол;
• Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

• Сандонорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

1. Беременность и период грудного вскармливания.
2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
4. Понижение давления (гипотензия).
5. Брадикардия - снижение частоты сокращения сердца.

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

1. Заболевание гиперхолестеринемии;
2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

   Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
   • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
   • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

• понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
• не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
• не нарушают потенции;
• в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

• повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
• беременность;
• стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

• Альфа-адренолитики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолитики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

• Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
• Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
• Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
• Глаза: миоз.
• Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
• Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

• Фентоламин.
  Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
  Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
  Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
• Тропафен.
  Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
  Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
  Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
• Празозин.
  Показания: гипертонический криз, застойная .
  Противопоказания : беременность, патология почек.
  Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
• Доксазозин.
  Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
  Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

• Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
• Сердце:
• Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
• Снижение потребности миокарда в О2;
• Кардиопротективный эффект:
• Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
• Антиоксидантные свойства;
• Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
• Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
• Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
• Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
• Глаза: снижение внутриглазного давления;
• Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

• Неселективные.
• Анаприлин.
  Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
  Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
  Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
• Кардиоселективные
• Талинолол.
  Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
  Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
• Атенолол (Тенормин).
  Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
  Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
• Метопролол.
  Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
  Противопоказания: те же самые.
  Побочные действия: те же самые.
• Ацебутолол (Сектраль).
  Показания : гипертензия та .
  Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

• Гипертоническая болезнь и криз;
• Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
• Аритмии разных видов;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

• Слабость;
• Депрессия;
• Головокружение и тошнота;
• Боли в голове;
• Пониженное артериальное давление;
• Бронхоспазм;
• Оттеки;
• Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

• Лабетанол
  Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
  Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
  Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
• Карведилол.
  Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
  Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
  Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (? 1 -, ? 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на? 1 -, так и на? 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только? 1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, и др.),
• нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
• головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
• диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
• иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
• некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома ().

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про .

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

1. в качестве гипотензивных препаратов;
2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :

1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, ? 1 -блокаторы благоприятно действуют на (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования ,
2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
4. не влияют на потенцию,
5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость , и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

• постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
• ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
• ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:

• низкосолевая диета ( у пациентов с артериальной гипертензией),
• прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

• предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,
• первая доза альфа 1 -блокатора должна быть минимальной (см. инструкцию к препарату, для празозина это 0.5-1 мг),
• первая доза должна быть принята перед сном , пациент должен находиться в горизонтальном положении. Потом с интервалом в несколько дней суточную дозу постепенно увеличивают до необходимой.

Любопытно, что если? 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный? 1 -, ?-адреноблокатор карведилол в следующей теме про ).

Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

Альфа 1 -блокаторы в урологии

Второе важнейшее направление использования? 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты , а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для и др.

Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

1. алфузозин,
2. тамсулозин (омник).

Два указанных препарата практически не влияют на АД , потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее , чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

Как в кардиологии, так и в урологии используются:

1. доксазозин,
2. теразозин.

Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.