Абакавир в таблетках — инструкция по применению

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Абакавир, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

Действующие вещества

• Абакавир
• Дигидротахистерол

• Не указано. См. инструкцию

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Не указано. См. инструкцию

• Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Показания к применению препарата Абакавир

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска препарата Абакавир

таблетки покрытые оболочкой 300 мг

Фармакодинамика

Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

Использование препарата Абакавир во время беременности

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Абакавир при нарушением функции почек

Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью - беременность, период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

Передозировка

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

Меры предосторожности при приеме препарата Абакавир

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Особые указания при приеме препарата Абакавир

В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
Применение в период беременности и кормлении грудью.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период кормления грудью не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Срок годности

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Абакавир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Абакавир

Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат — белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C — примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) — примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

Фармакология

Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. C max достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, V d — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T 1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Применение вещества Абакавир

ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Абакавир

Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

Взаимодействие

Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Абакавир

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

Фармакокинетика препарата Абакавир

Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

Использование препарата Абакавир во время беременности

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Абакавир при нарушением функции почек

Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек

Противопоказания к применению препарата Абакавир

Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью - беременность, период лактации.

Побочные действия препарата Абакавир

Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин). Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Способ применения и дозы препарата Абакавир

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

Передозировка препаратом Абакавир

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно. Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействия препарата Абакавир с другими препаратами

Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

Меры предосторожности при приеме препарата Абакавир

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Особые указания при приеме препарата Абакавир

В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить. Применение в период беременности и кормлении грудью. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период кормления грудью не проведено. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия хранения препарата Абакавир

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5"-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3"-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5"- и 3"-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. C max - 3 мкг/мл, T max - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает C max , но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Дозировка

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5"-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3"-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5"- и 3"-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. C max - 3 мкг/мл, T max - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает C max , но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).