Главная · Болезни желудка · Получение урсодезоксихолевой кислоты. Официальная инструкция по применению.

Получение урсодезоксихолевой кислоты. Официальная инструкция по применению.

Формула: C24H40O4, химическое название: (3альфа,5бета,7бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ желчегонные средства и препараты желчи; метаболики/ гиполипидемические средства/ другие гиполипидемические средства; метаболики/ средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов.
Фармакологическое действие: гепатопротективное, желчегонное, гипохолестеринемическое, холелитолитическое, иммуномодулирующее.

Фармакологические свойства

Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая в норме вырабатывается в организме человека в небольших количествах (примерно 5% от всех желчных кислот). Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное действие. Урсодезоксихолевая кислота стабилизирует мембраны холангиоцитов и гепатоцитов. Урсодезоксихолевая кислота действует на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот, что приводит к уменьшению содержания потенциально токсичных гидрофобных кислот. Оказывает гипохолестеринемическое действие, снижая всасывание холестерина и других биохимических эффектов в кишечнике. Урсодезоксихолевая кислота подавляет гибель клеток, которая обусловлена действием токсичных желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота за счет того, что обладает высокими полярными свойствами, образует с токсичными (аполярными) желчными кислотами нетоксичные смешанные мицеллы, это приводит к снижению способности желудочного рефлюктата повреждать оболочки клеток при билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите. Также урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, которые могут включаться в оболочки клеток, стабилизировать их и делать устойчивыми к цитотоксичным мицеллам. Урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, так как подавляет его всасывание в кишечнике, печеночный синтез и снижает его секрецию в желчь. Урсодезоксихолевая кислота, образуя с холестерином жидкие кристаллы, увеличивает его растворимость в желчи. Препарат снижает литогенность желчи. В результате действия урсодезоксихолевой кислоты на холестерин в желчи изменяется соотношение холестерин/желчные кислоты, что приводит к растворению холестериновых желчных камней и профилактике образования новых камней (как результат снижения уровня холестерина в желчи). Урсодезоксихолевая кислота индуцирует богатый бикарбонатами холерез, что увеличивает пассаж желчи и стимулирует выведение через кишечник токсичных желчных кислот. Иммуномодулирующее действие урсодезоксихолевой кислоты обусловлено нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетением экспрессии антигенов тканевой совместимости на оболочках холангиоцитов и гепатоцитов и другими процессами. Урсодезоксихолевая кислота достоверно замедляет прогрессирование фиброза у пациентов с алкогольным стеатогепатитом, муковисцидозом, первичным билиарным циррозом, снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Урсодезоксихолевая кислота после приема внутрь всасывается за счет пассивной диффузии в тощей кишке, путем активного транспорта в подвздошной кишке. Максимальная концентрация достигается через 1 – 3 часа. С белками плазмы крови препарата связывается в высокой степени (не менее 70% неконъюгированной урсодезоксихолевой кислоты было связано с белками у здоровых добровольцев). При систематическом применении урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, ее доля составляет примерно 48% от всех желчных кислот в крови. Урсодезоксихолевая кислота включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Урсодезоксихолевая кислота в печени связывается с таурином и глицином; образующиеся конъюгаты, которые поступают в желчь. Лечебный эффект зависит от содержания урсодезоксихолевой кислоты в желчи; при суточных дозах 10 – 20 мг/кг происходит увеличение ее доли среди желчных кислот до 50 – 75%. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота выводится главным образом с фекалиями, с мочой выделяется менее 1%. Небольшая часть невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты подвергается расщеплению (7-дегидроксилирование) в толстой кишке бактериями до литохолевой кислоты, которая из толстой кишки частично всасывается, в печени сульфатируется и в виде сульфотилхолилтауринового или сульфотилхолилглицинового конъюгатов быстро выводится с фекалиями.

Показания

Гепатит (острый вирусный, хронический, включая атипичные формы хронического аутоиммунного); холестериновые камни в желчном пузыре; неалкогольный стеатогепатит; муковисцидоз и первичный билиарный цирроз печени; токсические (включая лекарственные, алкогольные) поражения печени; первичный склерозирующий холангит; холестаз при парентеральном питании; атрезия внутрипеченочных желчных путей; дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит; профилактика повреждений печени при применении цитостатиков и гормональных контрацептивов; хронический описторхоз.

Способ применения урсодезоксихолевой кислоты и дозы

Урсодезоксихолевая кислота принимается внутрь (запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая). Продолжительность терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально; средняя доза составляет 8 – 10 мг/кг в сутки.
Положительные результаты можно ожидать только при чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камнях размером не больше 1,5 – 2 см, при сохраненной проходимости общего желчного и пузырного протоков и нормальном функциональном состоянии желчного пузыря.
При продолжительной (больше 1 месяца) терапии необходимо каждый месяц контролировать уровень гамма-глутамилтрансферазы, печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина в крови (в особенности в первые 3 месяца лечения). При сохранении повышенных показателей препарат необходимо отменить. Эффективность терапии необходимо подтверждать ультразвуковым и рентгенологическим исследованием желчевыводящих путей (раз в полгода). После растворения камней лечение следует продолжать еще несколько месяцев для профилактики рецидивов холелитиаза. Если в течение 0,5 - 1 года после начала лечения частичного растворения камней не произошло, то, скорее всего, лечение будет неэффективным. Выявление во время терапии невизуализируемого желчного пузыря свидетельствует о том, что полного растворения камней не произошло, и лечение стоит отменить.
При нарушении сократительной способности желчного пузыря, обызвествлении желчных камней, частых приступах желчной колики терапию отменяют.
Во время приема урсодезоксихолевой кислоты женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, полная обструкция желчных путей, острые воспалительные заболевания кишечника, желчных протоков, желчного пузыря, обызвествленные желчные камни, выраженные нарушения функции поджелудочной железы, почек, цирроз печени в стадии декомпенсации.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование урсодезоксихолевой кислоты возможно, если предполагаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин не проводились). На время терапии урсодезоксихолевой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком).

Побочные действия урсодезоксихолевой кислоты

Тошнота, запор или диарея, боль в правом подреберье и эпигастральной области, повышение активности трансаминаз печени, кальцинирование желчных камней, аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, крапивница), преходящая декомпенсация цирроза печени (при терапии первичного билиарного цирроза, проходит после отмены препарата).

Взаимодействие урсодезоксихолевой кислоты с другими веществами

Колестирамин, алюминийсодержащие антациды, колестипол ослабляют эффективность урсодеоксихолевой кислоты за счет связывания ее в кишечнике и снижают ее всасывания. Гиполипидемические препараты (в особенности клофибрат), неомицин, эстрогены, прогестины могут повышать насыщение желчи холестерином и уменьшать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни. Урсодезоксихолевая кислота может увеличивать степень всасывания циклоспорина в кишечнике, поэтому нужен контроль содержания циклоспорина в крови и случае необходимости корректировать режима дозирования циклоспорина.

Желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Показания

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.

Брутто-формула

C 24 H 40 O 4

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

128-13-2

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое .

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Камни в желчном пузыре, проблемы с печенью – распространенные недуги, которые мучают многих людей. Этому способствует плохая наследственность и нехватка определенного компонента в организме. Урсодезоксихолевая кислота (синоним УДХК) – препарат в виде капсул или суспензии, регулярное применение которого помогает растворить холестериновые образования. Данное лекарство снижает вязкость желчи, улучшает ее ток, препятствует появлению камней, способствует их растворению.

Что такое урсодезоксихолевая кислота

Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.

Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.

Действие урсодезоксихолевой кислоты

Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.

Показания к применению

Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:

  • холестеринсодержащие камни;
  • первичный билиарный цирроз;
  • лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
  • хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
  • лечение, профилактика желчных камней;
  • токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
  • атрезия желчных путей.

Противопоказания

Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:


Сильнодействующий препарат может нанести серьезный вред. При обнаружении побочных эффектов кислоты, следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к доктору. К негативным реакциям организма относятся:

  • головная боль;
  • лихорадка;
  • боли в теле;
  • симптомы гриппа;
  • озноб;
  • желудочные боли;
  • тошнота;
  • понос или запор;
  • головокружение, чувство усталости;
  • боли в спине, пояснице;
  • затрудненное дыхание;
  • отеки лица, языка, губ, горла (аллергия).

Препараты урсодезоксихолевой кислоты

Назначать УДХК может только врач. Согласно инструкции РЛС, лекарственное средство выпускается в капсулах и более жидком виде (суспензии). Дополнительные формы выпуска кислоты: кремы, капли, мази (встречаются очень редко). Прежде чем выбрать препарат и совершить покупку, следует посоветоваться с врачом. Он назначит курса лечения, подберет оригинальное средство либо его заменитель, который не вызовет аллергической реакции. Самые распространенные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:

  • Урсофальк (Ursofalk);
  • Урсодиол;
  • Урсосан;
  • Урдокс;
  • Урсольфак;
  • Урсохол.


Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты

Как принимать Урсосан? Рекомендованная доза для взрослых составляет 13-15 мг на кг веса в сутки. Частота приема: 2-4 раза в день во время еды. Лучше не запивать лекарство водой, отдав предпочтение теплому молоку. Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты требует правильного хранения препарата. Его нужно беречь от источников тепла, влаги, света. Хранить при температуре 20-25 градусов C в месте, недоступном для детей и домашних животных.

Капсулы

Самым популярным препаратом на основе УДХК является Урсофальк. Он выступает мощным гепатопротектором организма. Лекарство представляет собой твердые желатиновые капсулы урсодезоксихолевой кислоты, заполненные порошком белого цвета. Их длина составляет 21,7 ± 0,3 мм. Количество вещества в одной капсуле – 250 мг. Принимать препарат следует регулярно, руководствуясь указаниями доктора.

Суспензия

Сироп Ursofalk – это урсодезоксихолевая кислота, которая выступает в качестве активного ингредиента в препарате. Внешний вид: белый, однородный раствор с небольшими пузырьками воздуха и ароматом лимона. Суспензия урсодезоксихолевой кислоты применяется по рецепту для:

  • лечения билиарного цирроза на ранней стадии;
  • дробления желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем;
  • устранения расстройств, связанных с муковисцидозом у детей;
  • лечения желтушки у новорожденных.

Аналоги урсодезоксихолевой кислоты

Более 28 торговых производителей мира предлагают дешевые дженерики препарата. Отличие заключается в названии, низкой цене и дополнительных компонентах, однако все заменители должны содержать УДХК. В продаже можно найти следующие аналоги урсодезоксихолевой кислоты:

  • Ливодекс;
  • Урсо;
  • Урсоприм;
  • Эксхол;
  • Урсосан;
  • Урсолив;
  • Урсодекс;
  • Холудексан;
  • Пепонен;
  • Хофитол;
  • Овесол.


Цена на урсодезоксихолевую кислоту

Купить Урсофальк можно в аптеке либо интернет-магазине по приемлемой стоимости со скидкой. Аналог препарата обойдется немного дешевле, нежели оригинал. Доставка осуществляется по Москве, Санкт-Петербургу. Некоторые ресурсы отправляют лекарство по почте в течение короткого промежутка времени во все регионы страны. Чтобы узнать самые выгодные цены, можно ознакомиться с таблицей ниже:

Видео: Урсосан детям

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
- 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Показания к применению

  • Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
  • Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)
  • Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)
  • Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит
  • Алкогольная болезнь печени
  • Вирусные гепатиты хронические
  • Дискинезии желчевыводящих путей
  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит Противопоказания
    Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
    Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
    Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
    Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
    Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
    После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
    При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
    При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
    При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
    При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)
    масса тела 10 мг/кг/суг 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
    1 2 3 4 5 6
    19-25 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс
    26-30 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 4 капс
    31-35 кг 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс
    36-40 кг 2 капс 2 капс 2 капс 3 капс 5 капс
    41-45 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс
    45-50 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 6 капс
    51-55 кг 2 капс 3 капс 3 капс 4 капс 7 капс
    56-60 кг 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс
    61-65 кг 3 капс 3 капс 4 капс 5 капс 8 капс
    66-70 кг 3 капс 3 капс 4 капс 6 капс 8 капс
    71-75 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 9 капс
    76-80 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 10 капс
    81-85 кг 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс 10 капс
    86-90 кг 4 капс 4 капс 5 капс 7 капс 11 капс
    91-95 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 11 капс
    96-100 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 12 капс
    101-105 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 13 капс
    105-110 кг 4 капс 5 капс 7 капс 9 капс 13 капс
    Побочное действие
    Диарея (может быть дозозависимой).
    Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
    Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
    При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
    При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
    Капсулы, 250 мг.
    По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
    4 года.
    Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
    Отпускается только по рецепту врача! Производитель
    ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
    Уполномоченный представитель производителя в России
    ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.