Соматостатин инструкция по применению. За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги. Показания к применению

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соматостатин

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соматостатин

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Соматостатин – гормон поджелудочной железы, который по своему химическому строению считается пептидным гормоном. Этот гормон вырабатывается в основном в поджелудочной железе. Впервые же ученые обнаружили его в гипоталамусе. Чуть позже удалось установить его присутствие и в других тканях.

Если вспомнить курс анатомии человека, то поджелудочная железа является одним из главных органов системы пищеварения и все ферменты и гормоны, которые она выделяет имеют огромное значение для поддержания биохимического равновесия в организме. Гормоны поджелудочной железы вырабатываются в так называемых островках Лангерганса. И одним из таких гормонов как раз и является соматостатин.

Ученым удалось выяснить, что этот гормон выполняет следующие задачи:

1. Сокращает концентрацию глюкагона в крови.
2. Подавляет активность серотонина и некоторых гормонов.
3. Если выделять функции соматостатина, то нельзя не упомянуть и о замедлении тока крови в брюшной полости. Данная функция создает возможность для правильного переваривания потребляемой пищи.
4. В качестве функции данного гормона следует назвать и замедление перистальтики пищеварительного тракта.
5. И, наконец, соматостатин замедляет выработку гормона роста или соматотропина, что в конечном итоге дает возможность правильно формироваться организму.

Помимо того, чтобы выполнять роль гормона, соматостатин принимает участие и в таких проявлениях центральной нервной системы, как поведение человека, память, двигательная активность индивида. Вместе с тем, механизм действия гормона проявляется таким образом, что он регулирует работу вегетативной и эндокринной системы.

Анализ на определение уровня соматостатина

Такого рода лабораторное исследование, как анализ на соматостатин назначается при подозрениях на феохромацитому, модулярный рак щитовидки и целый ряд других злокачественных новообразований в организме.

Для выявления уровня обозначенного гормона в крови пациент сдает пробу крови. Если по результатам исследований был выявлен высокий уровень гормонов, то подозрения врачей подтверждаются.

Использование гормона в терапевтических целях

Ученые сумели синтезировать соматостатин для того, чтобы применить его свойства при лечении некоторых патологий. Указанное лекарственное средство используют в терапии диабетической комы, кровотечений в ЖКТ, а также в целях профилактики после хирургического вмешательства в поджелудочную железу.

Что же касается эндокринологии, то тут больше применяются аналоги пептидного гормона, которые отличаются по более продолжительному действию. Такие средства рекомендуют при терапии гигантизма, а также акромегалии.

Синтетический соматостатин производится в ампулах для того, чтобы приготовить раствор. Порошок в ампулах необходимо растворять физиологическим раствором. Препарат вводят в организм пациента внутривенно и запрещен к применению при наличии аллергической реакции, а также во время беременности и после родовой деятельности.

Аналоги данного препарата также производятся в ампулах и показаны для применения в следующих случаях:

• при акромегалии;
• при эндокринных новообразованиях поджелудочной железы и органов системы пищеварения;
• при лечении карциноидов;
• при тяжелой диарее у ВИЧ-инфицированных пациентов;
• при развитии кровотечений из артерий пищевода;
• при язвенной болезни;
• при лечении острой формы панкреатита;
• и, наконец, для предотвращения развития осложнений после оперативного вмешательства на железе.

В качестве примера аналога препарата можно назвать

такое средство, как октреодит. Такие препараты не рекомендованы к применению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания, а также при наличии желчекаменной патологии и развитии сахарного диабета. Помимо того, такие медикаменты запрещены к применению при наличии аллергической реакции на компоненты препаратов.

Стоит также отметить, что при возникновении необходимости в применении препарата в период грудного вскармливания, то малыша в этом случае следует перевести на искусственные смеси.

Применять подобные препараты без назначения врача запрещено категорически. Также нельзя без рекомендаций лечащего врача менять дозировку препарата либо отменять его вовсе.

В медицинской практике случаев передозировки препаратом практически не было. Тем не менее, если это все же произошло, то возникают побочные реакции, которые также могут иметь место быть и при слишком быстрой инъекции препарата. Такими побочными эффектами могут быть:

• ощущение потери ориентации в пространстве и миалии;
• расстройство работы пищеварительного тракта;
• снижение уровня тиреотропного гормона, а также тироксина;
• проявление аллергической реакции на препарат;
• нарушенный ритм сердца, что выражается в тахикардии, аритмии и одышке;
• появление ощущения прилива крови к лицевой области;
• очень редко, но все же происходит развитие панкреатита, холестаза либо желтухи.

Стоит также отметить, что в период курса терапии с применением синтетического соматостатина у пациентов может существенно колебаться содержание сахара в крови и развиться гипо- либо гипергликемия. Поэтому для больных сахарным диабетом регулярный тест на сахар является обязательным условием.

Важно также понимать, что подавляющее число гормональных средств оказывают лишь временное действие и очень сильно отражается на естественной работе человеческого организма.

Таким образом, гормон соматостатин имеет огромное значение для нормальной работы организма, а его уровень в крови является тем показателем, по которому можно судить о наличии либо отсутствии серьезных патологических процессов в организме. Поэтому при проявлении симптомов, свидетельствующих о сбоях в работе поджелудочной железы, не стоит откладывать в долгий ящик визит к врачу.

И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.

Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.

Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.

Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».

Соматостатин - химическое соединение

Соматостатин - лекарственный препарат

Показания к применению соматостатина:

• острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
• в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
• в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
• в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.

В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.

У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии

• Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.


• Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .



• Медицинская услуга по определению соматостатина в крови

  В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1″14) дисульфид

Химические свойства

Соматостатин – пептидный гормон , который вырабатывается гипоталамусом и дельта-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.

По своему химическому строению гормон существует в двух формах, которые отличаются длиной N-конца последовательности аминокислот .

Синтетический соматостатин представляет собой циклический пептид из 14 аминокислот .

Выпускается данное вещество в виде растворов для инъекционного введения различной концентрации, лиофилизата для приготовления суспензии, которую затем вводят внутримышечно.

Фармакологическое действие

Соматостатиноподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает способностью подавлять выработку различных гормонов роста , а именно соматотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом; соматотропного и тиреоидного гормона гипофизом . Также вещество ингибирует выработку , некоторых пептидов , снижает содержание , , , , инсулиноподобного фактора роста и вазоактивного интестинального пептида .

Благодаря перечисленным выше свойствам лекарственного средства уменьшается объем крови во внутренних органах, снижается перистальтика кишечника и желудка. Если в верхних отделах желудочно-кишечного тракта имеются кровотечения, прием соматостатина приводит к его остановке.

После внутривенного или внутримышечного введения вещество расщепляется с помощью эндо- и аминопептидаз . Период полувыведения короткий – порядка 2-3 минут.

Показания к применению

Препараты Соматостатина назначают:

• для остановки острых кровотечений из ЖКТ при варикозном расширении вен пищевода , геморрагическом гастрите ;
• в качестве профилактического средства после операций на поджелудочной железе;
• при кишечных и желчных свищах , свищах поджелудочной железы;
• для диагностики, если необходимо снизить интенсивность выработки гормонов роста, глюкагона или инсулина .

Противопоказания

• если у пациента на препарат;
• беременным женщинам;
• в раннем послеродовом периоде;
• при кормлении грудью.

Побочные действия

Гормон соматостатин обычно хорошо переносится.

Однако могут проявиться: , брадикардия , болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота и тошнота при быстром введении, приливы крови к лицу.

Соматостатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят внутривенно и внутримышечно.

В зависимости от цели использования и клинической ситуации выбирают различные дозировки и продолжительность введения средства.

Перед использованием р-ор разводят в или 5% .

Как правило, внутривенно вводят 250 мкг лекарства струйно медленно, затем переходят на капельное введение. Средняя скорость 3,5 мкг на кг веса пациента в минуту.

Если между двумя инфузиями необходимо сделать перерыв более 5 минут, то рекомендуется ввести дополнительно 250 мкг средства медленно внутривенно.

Продолжительность лечения, если было необходимо остановить кровотечение из ЖКТ , составляет до 120 часов. Обычно кровотечение останавливается уже через 12 часов-сутки, но в качестве профилактики ввод лекарства рекомендуется производить еще 2-3 суток.

Для лечения свищей препарат вводят непрерывно по 250 мкг в час, сочетая с парентеральным питанием до тех пор, пока свищ не закроется. Терапию продолжают еще 24-72 часа, лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

В качестве профилактического средства в послеоперационный период Соматостатин продолжают вводить в течение 5 суток после операции. Также показано введение 250 мкг средства в час.

При кетоацидозе используют 100-500 мкг лекарства в час + инъекции инсулина. Как правило, нормализуется за 4 часа.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством, так как оно используется обычно в условиях стационара и под наблюдением мед. персонала, что значительно снижает вероятность возникновения передозировки.

Взаимодействие

При сочетании лекарственного средства с гексобарбиталом усиливается снотворное действие последнего.

Сочетанный прием препарата с гистаминовыми H2-блокаторами снижает секрецию соляной кислоты .

Вещество усиливает действие пентетразола , ускоряет засыпание.

Средство нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор можно в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов и не ниже 10. Не допускать попадания средства в руки маленьким детям или замораживания.

Срок годности

Раствор Соматостатина в физ. растворе можно хранить в холодильнике в течение 2 суток.

Особые указания

В начале терапии лекарством иногда развивается гипо- или гипергликемия . Рекомендуется производить регулярный контроль уровня сахара в крови. Особую осторожность необходимо соблюдать при работе с больными .

Лечение препаратом можно производить исключительно в условиях стационара.

Во время прохождения терапии питание должно быть парентеральным.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Соматостатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Стиламин, Модустатин.

Активное вещество препарата Соматостатин – это гормон, вырабатываемый гипоталамусом и некоторыми другими тканями, такими как поджелудочная железа и;елудочно-кишечный тракт. Он ингибирует высвобождение из передней гипофизарной доли, а также и из поджелудочной железы.

Перед применением препарата, обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Соматостатин проявляет несколько биологических ролей, но преимущественно оказывает ингибирующее действие на секрецию других гормонов и трансмиттеров. Хотя распределение двух активных изоформ соматостатина сходно, SST-14 является более преобладающим в кишечных нейронах и периферических нервах, тогда как SST-28 является более выраженным в сетчатке и сетчатых клетках слизистой оболочки.

Передняя доля гипофиза и головной мозг : препарат соматостатин препятствует высвобождению соматотропина и гормонов, стимулирующих щитовидную железу, таких как тиреотропный гормон (ТТГ) и тиреотропин, из передней доли гипофиза, одновременно препятствуя высвобождению дофамина из среднего мозга, норэпинефрина, TRH и кортикотропина – высвобождающего гормона в мозге.

Поджелудочная железа : в поджелудочной железе соматостатин снижает секрецию глюкагона и инсулина, а также бикарбонатных ионов и других ферментов.

Щитовидная железа : соматостатин уменьшает секрецию Т3, Т4 и кальцитонина. Соматостатин регулирует функцию щитовидной железы путем снижения базального выброса ТТГ.

Желудочно-кишечный тракт : он ослабляет высвобождение большинства желудочно-кишечных гормонов, таких как гастрин, секретин, мотилин, желудочная кислота, энтероглюкагон, холецистокинин (CCK), вазоактивный пептид кишечника (VIP), ингибирующий желудочный полипептид (GIP), внутренний фактор, пепсин, нейротензин, а также секрецию желчи и выделение кишечной жидкости.

Надпочечники : препарат соматостатин ингибирует секрецию альдостерона, индуцированную ангиотензином II, и индуцированную ацетилхолином медуллярную секрецию катехоламина.

Показания к применению

Применение синтетического соматостатина назначается при следующих показаниях:

Соматостатин уменьшает выделение большинства желудочно-кишечных гормонов и снижает выработку секреции поджелудочной железы и желудка, благодаря чему абдоминальное кровотечение прекращается, также соматостатин используется для остановки кровотечения из варикозных. вен пищевода.

В рамках дополнительной терапии соматостатин применяют при кетоацидозе, желчных, кишечных и поджелудочных свищах. В профилактических целях препарат соматостатин используется после хирургических операций на поджелудочной железе; информативен при тестах, выявляющих уровень соматотропина, инсулина и глюкагона (соматостатин подавляет выработку этих пептидных гормонов).

Способ применения

Изначальная доза обычно составляет 50 мкг, вводимая дважды или три раза в день. Часто требуется увеличение дозы.

Применение при акромегалии . Дозировка может быть начата по 50 мкг три раза в день. Если начать с этой низкой дозы, можно предотвратить неблагоприятные последствия со стороны ЖКТ для пациентов, которые нуждаются в повышенных дозах. Уровень IGF-I (соматомедин C) каждые 2 недели может использоваться для контроля дозы. Альтернативно, многократная проверка уровня соматотропина через 0-8 часов после введения препарата соматостатина позволяет более быстрое введение дозы.

Цель состоит в том, чтобы достичь уровня соматотропина менее 5 нг / мл или уровней IGF-I (соматомедин C) менее 1,9 единицы / мл у мужчин и менее 2,2 единицы / мл у женщин. Доза, которая обычно считается эффективной, составляет 100 мкг 3 раза в день, но некоторым пациентам требуется до 500 мкг 3 раза в день для максимальной эффективности. Дозы более 300 мкг / сут редко приводят к дополнительным биохимическим преимуществам, и если увеличение дозы не дает дополнительной пользы, дозу следует уменьшить. IGF-I (соматомедин C) или уровни гормона роста следует проверять через каждые 6 месяцев.

Кровотечение пищевода (неэтилированное) . Раствор: 25-100 мкг IV инфузии (обычная доза введения: 50 мкг); непрерывное введение IV 25-50 мкг / ч в течение 2-5 дней; может повторять введение в течение первого часа, если кровоизлияние не прекращается.

GI или панкреатический свищ . 50-200 мкг соматостатина вводят в течение 2-12 дней. Обычно 250 мкг в час. Если свищ закрылся, соматостатин вводят еще 1-3 дня, заканчивают лечение медленно и постепенно, чтобы избежать синдрома отмены (стремительного ухудшения состояния на фоне внезапного прекращения приема медикамента).

Препарат вводится внутривенно – поначалу медленно струйным введением (3-5 минут) в максимальной дозе 250 мкг, затем переход на беспрерывное введение со скоростью 250 мкг в час (что примерно соответствует введению 3,5 мкг в час). Активное вещество непосредственно перед применением смешивается с растворяющим веществом, которое прилагается в упаковке. При назначении 12-часовой инфузии для ее приготовления используется ампула, в которой 3000 мкг соматостатина.

Для изготовления этой инфузии используется раствор хлористого натрия, либо пятипроцентный глюкозный раствор. Рекомендуется использовать инфузомат. Готовая смесь хранится в морозильной камере.

При вспомогательной терапии кетоацидоза введение препарата соматостатина осуществляется со скоростью 100-500 мкг в час с инсулином.

Побочные действия

Головная боль, нарушения работы желчного пузыря (желчнокаменная болезнь), расстройство желудочно-кишечного тракта, брадикардия, аномалии проводимости, гипергликемия, гипогликемия, аритмии, гипотиреоз, болезненные ощущения в месте инъекции, головокружение, панкреатит, изменение диетической абсорбции жира.

Противопоказания

Состояние беременности, период сразу после родов, лактационный период, высокая сенсибилизация (чувствительность) к соматостатину. Также не рекомендуется проходить вторичный курс лечения, чтобы минимизировать риск развития повышенной чувствительности и аллергии к медикаменту.

Форма выпуска

Сухой порошок для внутривенных инфузий в ампулах по 250 и. 3000 мкг с прилагаемым растворяющим веществом – 0,09% раствором хлористого натрия в ампулах по 2 миллилитра.

Условия хранения

Соматостатин хранится при температуре не более +25 *С в холодильнике. Не замораживать. Хранить в защищенном от света месте.

Вы можете хранить неоткрытые контейнеры при комнатной температуре. Если вы храните при комнатной температуре, утилизируйте препарат, не используемый через 2 недели.

Выбрасывать лекарство с истекшим сроком годности.

Фармакологическая группа

• Гормоны, гормоноподобные и антигормональные медицинские препараты.
• Гормоны гипоталамуса.
• Статины, тормозящие выработку гормонов передней гипофизарной доли.
• Ингибиторы соматотропина.
• Рилизинг-факторы, регуляторы деятельности гипофизарных гормонов.

Цена

Торговые названия лекарства, действующим веществом которого является соматостатин: Соматостатин, Стиламин, Октреотид, Соматулин и Модустатин.

1 мг/2 мл препарата Соматостатин стоит от 2 550 руб.

Октреотид раствор для инъекций 100 мкг 1 мл №5 ампул Цена: 2 250 р.

Цена 10 ампул 100 мкг 1 мл — 3 700 руб.

Передозировка

Данных о передозировке соматостатином не выявлено, так как его применяют в стационарных условиях и под строгим наблюдением медицинского персонала, что в значительной степени снижает риск появления передозировки.

Особые указания

На начальной стадии лечения препаратом иногда развивается гипер- и гипогликемия, поэтому нужно регулярно контролировать содержание глюкозы в крови, особенно это касается лиц, больных . Терапия соматостатином проходит только в стационарных условиях. Во время лечения питание как правило исключительно парентеральное. Поэтому прежде чем приступить к лечению, изучите инструкцию.

Взаимодействие

При одновременном приеме с гексобарбиталом наблюдается увеличение длительности сна. Препарат растворяется в щелочной среде, нужно применять лишь те растворяющие вещества, pH которых не выше 7.5. Усиливает действие блокаторов H2-гистаминных рецепторов, что эффективно при язвенной болезни.

Похожие записи