Швепс и лоперамид. Лоперамид таблетки

Каждый человек время от времени сталкивается с диареей. Ее может спровоцировать отравление, прием некоторых лекарств, излишнее нервное напряжение, изменение привычного питания.

Диарея нарушает ритм жизни человека, мешает работать и отдыхать, кроме того, она выражается не только частым жидким стулом, но и болью в животе. Справиться с этими симптомами помогает, в частности, Лоперамид — противодиарейное средство.

Показанием к применению Лоперамида является диарея, которая появляется при:

• Сильном проявлении пищевой аллергии;
• Дискинезии кишечника;
• в остром или хроническом проявлении (неинфекционного характера);
• Лечении рака лучевой терапией;
• Пищевом отравлении и рвоте;
• Эмоциональных перенапряжениях;
• Применении антибиотиков и других препаратов, разрушающих микрофлору;
• При регуляции работы кишечника у людей с илиостомой.

Действующее вещество этого лекарства — лоперамида гидрохлорид, он:

• помогает снизить тонус мышц кишечника, тем самым снижая моторику и перистальтику;
• в мышце сфинктера, наоборот, тонус увеличивается, что помогает сдерживанию частого стула;
• уменьшает частоту стула и замедляет его продвижение.

Лоперамид – сильнодействующее вещество. В России врачи не рекомендуют принимать данный препарат детям до достижения ими 6 лет – капсулы, до 4 лет таблетки, но за границей доктора сходятся во мнении, что в отдельных случаях лоперамида гидрохлорид можно выписывать детям после 2 лет.

До того, как давать его ребенку необходима консультация педиатра.

Разновидности и состав

Существуют разные медикаменты, содержащие лоперамид гидлохлорид — Лоперамид-Акри, Лоперамид Акрихин, Лоперамид Штада, Лоперамид гриндекс, Лоперамид свс, стопекс – все они очень похожи по составу и аналогичны друг другу по лечебным свойствам.

Форма выпуска Лоперамида:

• круглые белые таблетки;
• капсулы с желатиновой оболочкой.

В обеих разновидностях главный элемент – лоперамид гидлохлорид – 2 мг.

Для улучшения всасывания в кровь в таблетки добавляют:

• поливидон;
• картофельный крахмал;
• лактозу;
• стеариновая кислота.

Другие элементы в капсулах:

• тальк;
• кукурузный крахмал;
• двуокись кремния;
• молочный сахар;
• стеариновая кислота.

Биооболочка капсулы состоит из желатина, двуокиси титана, красителей.

Лоперамид также производят в каплях, но в России они не разрешены для продажи, так как в результате самолечения часто бывали передозировки, приводившие к серьезным осложнениям и даже к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Противодиарейное свойство лекарства Лоперамид достигается за счет соединения действующего вещества с опиатными клетками стенок кишечника, гуанин-нуклеотиды воздействуют на адренергические и холинергические нейроны и стимулируют их.

Лекарство помогает выбросу простагландинов и ацетилхолина, вследствие чего снижается сокращение мышц кишечника, перистальтика. Увеличивается тонус мышц сфинктера, уменьшается количество позывов.

Препарат действует быстро, улучшение самочувствия начинается уже через час-полтора после приема, сохраняет эффективность в течение 5-6 часов.

После приема лекарство абсорбируется на 40% и достигает высшей концентрированности в организме через 2,5 часа.

Выведение лекарственного средства происходит через 12 ч после метаболизации в печени, в основном со стулом, остальная часть выходит с мочой.

Инструкция по применению Лоперамида

Таблетки «Лоперамид» запивают большим количеством жидкости ( пить воду в больших количествах обязательно, так как она помогает избежать обезвоживания) и проглатывают не разжевывая.

Врач обычно пописывает взрослым следующую схему лечения:

Капсулы «Лоперамид» также принимают, запивая жидкостью в большом количестве:

• Доза (острая диарея): первое принятие — 4 мг, и после каждого следующего стула по 2 мг. Дозировка в сутки – 16 мг.
• Хроническая диарея: капсулы пьют 2 раза в день по 2 мг (до 4 мг в сутки).

Антидиарейная терапия длится 1-2 дня. Что делать, если не помогает? Необходимо проверить диагноз – возможно инфекционное происхождение заболевания, вызвавшего диарею.

В этом случае кроме поноса появляются другие симптомы:

• человек становится вялым, бледным, теряет аппетит;
• начинается озноб, повышается температура;
• присоединяется рвота, боли в кишечнике схваткообразного вида;
• в стуле могут появиться кровяные прожилки.

При диарее спровоцированной инфекцией применять Лоперамид не следует, только если пропишет врач, так как в этом случае лекарство не только не помогает организму, но может нанести серьезный вред.

Такие реакции организма, как рвота и диарея помогают выводить из него вредные вещества и инфекцию, а если их остановить, то болезнь из кишечника попадет в кровь и распространится по всему организму.

При лечении Лоперамидом нужно наблюдать за самочувствием пациента и при проявлении вышеописанных симптомов, прекратить прием лекарства. Важно помнить, что он не лечит болезнь, а лишь снимает ее симптом.

Применение для детей

Способ лечения детей Лоперамидом в зависимости от их веса и количества лет:

• по 0,5 таблетки (1 мг) ребенку от 2 до 5 лет 3 раза в день. Норма в сутки – 1,5 мг.
• по 1 таблетке (2 мг) ребенку от 6 до 8 лет 2 раза в день. Норма в сутки – 4 мг.
• по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день — ребенку в возрасте от 9 до 12 лет. Норма в сутки – 6 мг.

При остром течении которому больше 5 лет, врач прописывает 1 таблетку Лоперамида после каждой дефекации. Наибольшая дозировка в сутки – 8 мг.

При хронической форме сначала дают 1 таблетку, а остальные приемы лекарства высчитывает по массе тела ребенка – 1 мг на 10 кг веса. Максимально допустимая норма препарата в сутки – 6 мг на 20 кг.

Противопоказания к применению

Назначая Лоперамид, врач обязательно учитывает противопоказания к применению:

Кроме перечисленного, капсулы противопоказаны людям с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы, дивертикулезом и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия лекарства Лоперамид

Лоперамид обычно хорошо переносится и помогает справиться с болезнью, но, как и другие лекарства, может вызывать нежелательные эффекты:

Передозировка препарата

При неправильном подборе дозировки проявляется:

• Атаксия;
• Повышенный тонус мышц;
• Замедленная реакция;
• Сужение зрачков;
• Кишечная непроходимость;
• Расстройство сна (бессонница, сонливость);
• Нарушение дыхания.

При выявленной передозировке человеку необходимо вызвать неотложную помощь , промыть желудок, дать сорбент, который помогает вывести токсины из организма, при критической передозировке врачи скорой помощи вводят Налоксон, чтобы уменьшить действие препарата.

Истории наших читателей!
"У меня давно проблемы с желудком: колит, ночные боли, понос, вздутие и прочее. Замучилась от постоянных обследований, зондирований и прочих процедур.

Пропила курс этих капелек, на вкус очень приятные, пьются легко. Полегчало, причем быстро! Теперь только комфортные ощущения, стул наладился. Отличный препарат при моей проблеме, попробуйте, вам тоже поможет!"

Взаимодействие с другими медикаментами

При употреблении вещества лоперамид с колестирамином эффективность первого снижается.

При взаимодействии медикамента с ко-тримоксазолом, ритонавиром биодоступность вещества лоперамид повышается.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции к Лоперамиду о влиянии алкоголя на организм во время лечения ничего не сказано, но поскольку и то и другое негативно влияет на функциональность ЦНС и печени, вред организму увеличивается, следовательно, стоит отказаться от алкоголя во время лечения Лоперамидом.

Лоперамид при беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью Лоперамид противопоказан , так как легко попадает в организм ребенка и может негативно повлиять на его печень.

В отдельных случаях (во 2 и 3 триместрах), когда предполагаемый риск для ребенка значительно ниже пользы для матери, прием медикамента все же разрешен. Но стоит отказаться от лактации во время терапии и сутки после принятия последней таблетки, пока препарат целиком не выйдет из организма.

Условия хранения и срок годности

Лоперамид необходимо хранить при температуре до 25 в свето- и влагонепроницаемом месте, подальше от детей.

Длительность хранения таблеток — 3 года, а капсул – 2 года.

Стоимость лекарства в аптеке

Лоперамид отпускается из любых аптек без рецепта от врача.

В зависимости от производителя, стоимость препарата может быть разная, но все же довольно небольшая:

• Лоперамид блистер No10 (10 таблеток или капсул) от 10 до 20 рублей;
• Лоперамид Акри No10 – 20 рублей, No20 – 40 рублей;
• Лоперамид ШТАДА No10 – 25 рублей, No20 – 40 рублей;
• Лоперамид No20 (производство РФ) – 15 рублей.

Аналоги

Препаратов, содержащих лоперамид, довольно много, все они схожи по своим параметрам – каждый препарат помогает в противодиарейной борьбе:

• ВЕРО Лоперамид включает в себя действующее вещество Лоперамид в объеме 2 мг и дополнительные вещества – лактозу, повидон, картофельный, двуокись кремния, крахмал, стеариновая кислота, тальк, аэросил. Он может помочь пациентам с острой или хронической диареей (неинфекционного происхождения). Этот препарат противопоказан людям с аллергией на лоперамид, имеющим различные виды кишечной непроходимости, колиты, также детям до 4 лет и беременным в первом триместре. Таблетки употребляют внутрь перорально, запивая стаканом воды. ВЕРО Лоперамид продается в картонных коробочках по 1 или 2 блистера, в блистере круглые таблетки желтого цвета численностью 10 штук, а также в банках, защищенных от света по 10 или 20 таблеток в баночке. Средняя стоимость упаковки (20 таблеток) – 20,5 рублей.
• – оригинальный препарат, также содержащий лоперамид и, в качестве дополнительных веществ, желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор «мята», натрий двууглекислый. Помогает при симптоматическом лечении жидкого стула в хронической или острой форме. Пациентам с реакцией на лоперамид или другие составляющие медикамента, беременным (1 триместр) и кормящим женщинам, детям до 6 лет применять данный медикамент не рекомендуется. Также в инструкции к Имодиуму указаны следующие противопоказания:
  • обострение язвенного колита;
  • псевдомембранный колит;
  • бактериальный ;
  • имеется кишечная непроходимость в анамнезе;
  • при нарушении работы печени препарат употребляют под внимательным наблюдением врача-терапевта.

  Имодиум довольно прост в применении — таблетки держат во рту в течение 10-20 секунд до полного растворения, затем проглатывают. Капсулы нужно проглотить, запивая водой и не разжевывая. Имодиум производят в виде таблеток для рассасывания по 10 шт. в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистера, а также в форме биокапсул в картонной коробке по 6 или 10 капсул на 1 блистере. Стоимость данного препарата довольно высока по сравнению с аналогами — капсулы (по 6 штук) – 240 рублей, по 20 штук – 660 рублей, таблетки (6 штук) – 215 рублей; по 10 штук – 310 рублей, по 20 штук – 550 рублей.

• Лоперамида гидрохлорид имеет основной компонент – одноименное вещество лоперамид, другие компоненты – молочный сахар, крахмал кукурузный и стеариновая кислота. Так же, как и остальные аналоги он помогает устранить симптомы некоторых болезней в виде частого жидкого стула. Имеет противопоказания те же, что и ВЕРО Лоперамид (аллергия на составляющие препарата, кишечная непроходимость, инфекционная причина поноса, беременность и лактация). Таблетки принимают перорально, запивая водой. В аптеках отпускается в картонных коробочках, содержащих 1 или 2 блистера с 10 капсулами. Средняя цена данного медикамента – 10 рублей за коробочку.
• – препарат на основе , противомикробное средство, помогает при лечении болезней кишечника инфекционного вида. Прием лекарства запрещен детям до 1 месяца, людям с повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, а также людям, страдающим непереносимостью фруктозы и сахаразной недостаточностью. Побочные действия чаще всего проявляются в виде кожной аллергии различного характера — от покраснений и зуда до крапивницы и отеков, также среди неблагоприятных реакций встречаются тошнота и рвота. Дневная норма препарата – 800 мг, делится на 4 приема. (капсулы по 200 мг – по 1 шт. 4 раза в день, капсулы по 100 мг – по 2 шт. 4 раза в день). Детям с 1 месяца дают суспензию: до полугода – 2,5 мл до 3 раз в день, с 7 месяцев до 2 лет – 2,5 мл до 4 раз в день, от 3 до 7 лет – 5 мл до 3 раз в день. Протяженность курса – до 7 дней. В аптеке Энтерофурил можно купить в виде капсул (в блистере по 8 шт. (200 мг нифуроксазида), по 10 шт. (100 мг нифуроксазида), и суспензии – во флаконе из коричневого стекла по 90 мл. Средняя цена на капсулы 100 мг по 30 штук – 290 рублей, капсулы 200 мг по 16 штук – 353 рубля . Суспензия в среднем стоит – 380 рублей за флакон.

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Лоперамид и Имодиум – аналогичные медикаменты, у обоих основной элемент – лоперамид гидрохлорид. Они одинаково влияют на организм в плане лечения – Имодиум также помогает избавиться от диареи, побочные действия у них тоже сходятся.

В свою очередь, Лоперамид имеет немаловажное преимущество в цене – стоит он примерно в 8 раз дешевле, чем Имодиум.

Таким образом, можно сделать вывод, что лекарственные средства на основе гидрохлорида лоперамид являются недорогими , но эффективными помощниками в борьбе с диареей. Лоперамид помогает заболевшему человеку быстро вернуться к привычному ритму жизни и забыть о неприятных проявлениях диареи.

Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.

Повышает тонус анального сфинктера.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.

Период полувыведения – 9-14 ч.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выводится преимущественно с желчью и почками.

Побочное действие Лоперамид

Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.

Крайне редко – кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания Лоперамид

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы:

• угнетение центральной нервной системы (ступо,
• нарушение координаци,
• сонливост,
• мышечная гипертони,
• угнетение дыхания,
• кишечная непроходимость.

Лечение:

• антидот – налоксон;
• учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение:

• активированный угол,
• промывание желудк,
• искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет данных.

Особые указания

С осторожностью – печеночная недостаточность.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Когда случается понос, важно суметь быстро придти на помощь. У многих семей в аптечке есть препараты, которые эффективно снимают симптомы диареи и улучшают самочувствие. Чтобы не навредить организму, важно разобраться, как правильно принимать «Лоперамид» от поноса, а когда от этого средства лучше отказаться.

«Лоперамид» - это таблетки от поноса, в основе которых лежит действующее вещество – гидрохлорид лоперамида. Выпускается в виде капсул или таблеток. Каждая таблетка или капсула вмещает 2 мг активного компонента. Помимо главного ингредиента в состав входят вспомогательные соединения: крахмал, сахароза и стеарат магния.

Цены и хранение

Стоимость препарата «Лоперамид» отличается в зависимости от ценовой политики аптечной сети и от производителя. Средняя цена за коробку с десятью таблетками – от 13–25 рублей.

Хранить препарат можно в течение двух лет со дня выпуска. Оптимальные условия – в тёмном месте при температуре не более 25 градусов. После завершения срока годности применять лекарственное средство запрещается.

Показания к применению

Прочитав инструкцию, становится ясно, в каких целях можно принимать «Лоперамид». Этот препарат имеет такие показания:

• аллергический понос;
• послабление стула на фоне эмоциональных переживаний;
• понос на фоне применения других медикаментов;
• слабость стула при лучевой болезни;
• диарея из-за смены образа питания;
• острая функциональная диарея;
• восстановление после илеостомы.

Если этот препарат употреблять при диарее, он очень быстро снимает яркие симптомы и препятствует выведению витаминов и минералов из организма. Использование «Лоперамида» при расстройствах кишечника предотвращает , так как организм прекращает потерю большого объёма жидкости.

Препарат «Лоперамид» эффективен при лечении хронической диареи . Однако это медикаментозное средство не подходит для применения при любых формах расстройства кишечника.

Порядок применения

О том, как правильно пить лекарство, написано в инструкции по применению. Общие правила применения остаются в силе:

• таблетку или капсулу проглотить целиком;
• запить достаточным количеством воды.

Дозировка препарата для разной возрастной категории отличается. А также стоит учитывать причину, по которой принимается лекарство. Этот медикамент практически никогда не применяют курсом, а лишь симптоматически.

Взрослым

Приём «Лоперамида» взрослыми пациентами проводится по такой схеме:

• первый раз выпить 2 капсулы сразу;
• после каждого жидкого стула принимать ещё по 1 капсуле;
• общая продолжительность лечения не должна быть более 5 суток.

Если в процессе лечения не наблюдается улучшений в течение первых двух суток, пить «Лоперамид» больше не стоит.

При хронической диарее взрослым пациентам необходимо принимать в капсулах по 1–2 штуки, но не более 8 штук в сутки. Максимальная суточная доза препарата – 16 мг.

Детям

Если , «Лоперамид» отлично помогает справиться с проблемой. Этот медикаментозный препарат разрешён к употреблению детьми, старше 6 лет.

При острой форме поноса ребёнок принимает одну таблетку или капсулу с дозировкой в 2 мг. После каждого посещения туалета следует давать малышу по 1 мг лекарства, разделяя таблетку или капсулу надвое.

При лечении с помощью «Лоперамида» хронического расстройства стула суточную дозировку можно рассчитать исходя из того, что на каждые 20 кг массы тела можно принимать 3 капсулы.

При беременности

«Лоперамид» - эффективное лекарственное средство, однако применять его следует с особой осторожностью. Период вынашивания ребёнка довольно сложный, и многие лекарства противопоказаны. Использовать «Лоперамид» можно только в крайнем случае, когда не альтернативных способов лечения диареи. Наиболее нежелательно лечить расстройство кишечника этим препаратом на первом триместре.

Кормящим женщинам также следует быть осторожными. Так как препарат в некотором количестве проникает в грудное молоко, лечиться им от диареи в период лактации не желательно.

Противопоказания

Такой препарат при поносе, как «Лоперамид», не следует применять в следующих ситуациях:

• если присутствует индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• при непроходимости кишечника;
• при заражении инфекциями;
• при кишечных вирусах;
• при тяжёлых пищевых отравлениях ;
• пациентам с острым язвенным колитом;
• при дивертикулах кишечника;
• при склонности к запорам;
• при .

Важно учитывать все противопоказания, и не принимать препарат, если есть хотя бы одна из вышеописанных проблем. С осторожностью лекарственное средство можно давать детям от 2–6 лет. Допускается только таблетированная форма медикамента.

Относительным противопоказанием является печёночная недостаточность. Лечиться «Лоперамидом» можно под внимательным контролем самочувствия.

Побочные действия

Побочные проявления возможны только при передозировке или на фоне длительного лечения с помощью «Лоперамида».

Возможны такие реакции:

• боли в животе;
• запор;
• усиленное газообразование;
• кишечная непроходимость;
• быстрая утомляемость;
• затруднённое мочеиспускание;
• временное снижение остроты зрения;
• сыпь;
• аллергические реакции.

Все эти явления происходят крайне редко и обычно связаны с нарушением режима приёма лекарственного средства, рекомендованного производителем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не стоит одновременно принимать «Лоперамид» с такими медикаментозными средствами:

• холинолитики;
• эритромицин;
• метоклопрамид.

Применяя одновременно «Лоперамид» и колестирамин, хинидин и ритонавир, необходимо соблюдать промежуток, минимум 2–3 часа.

Аналоги

«Лоперамид» имеет как синонимы, то есть полностью аналогичные по составу препараты, так и аналоги, то есть, похожие по действию препараты.

К полностью идентичным «Лоперамиду» по составу и механизму воздействия можно отнести такие средства:

• «Лопедиум»;
• «Энтеробене»;
• «Суперилоп»;
• «Диара».

Некоторые средства выпускаются в виде таблеток, другие в форме капсул.

Рассмотрим некоторые аналогичные по действию средства:

1. «Диаремикс». Помимо лоперамида в состав препарата входят бактерии и дицикловерин. Лекарство останавливает понос, однако делает это более мягко. Средство способствует образованию полезной микрофлоры в кишечнике.
2. «Лофлатил». В качестве действующего вещества выступает лоперамид и симетикон. Такое сочетание действующих веществ обеспечивает устранение метеоризма и вздутия, снижается вероятность побочных явлений.
3. «Узара». Выпускается в форме сиропа. Основан на натуральных веществах. Останавливает диарею. Разрешён к применению детьми старше 2 лет.



Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.




Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

• Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
• Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
• Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

• При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
• Для регуляция стула при илеостоме;
• При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
• Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

• Кишечной непроходимости;
• Дивертикулезе;
• Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
• Гиперчувствительности;
• Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

• 4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
• 9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

• Электролитных нарушений;
• Кишечных колик;
• Рвоты;
• Головокружения;
• Тошноты;
• Гастралгии;
• Сонливости;
• Гиповолемии;
• Метеоризма;
• Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,