Домперидон — инструкция по применению и отзывы принимавших. Условия хранения и выдача в аптеках. Международное непатентованное название

Домперидон: инструкция по применению и отзывы

Домперидон – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых, круглых; на поперечном разрезе – внутренний слой белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: домперидон – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 60 мг; прежелатинизированный крахмал – 19,46 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,09 мг; тальк – 0,53 мг; диоксид титана – 0,9 мг; поливиниловый спирт – 1,44 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,73 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина, обладающим противорвотным действием. Однако вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. В отдельных случаях прием домперидона сопровождается побочными реакциями экстрапирамидного типа, особенно у взрослых пациентов. Препарат усиливает выделение пролактина из гипофиза. Предположительно, его противорвотные свойства обусловлены комбинацией антагонизма к дофаминовым рецепторам, локализованным в хеморецепторной триггерной зоне, и периферического (гастрокинетического) действия. Эксперименты на животных, а также результаты исследований, в ходе которых было обнаружено, что домперидон содержится в мозге в незначительных количествах, подтверждают его центральное действие на дофаминовые рецепторы.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются на протяжении 30–60 минут после приема. Невысокая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном приеме (приблизительно 15%) обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время эффекта первого прохождения через печень и кишечную стенку. Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата.

При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина биодоступность домперидона уменьшается (при пероральном приеме). Поступление препарата в организм после еды способствует увеличению времени достижения максимальной абсорбции, также немного увеличивается площадь под фармакокинетической кривой (AUC).

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Его максимальная концентрация в плазме составляла 21 нг/мл через 1,5 ч после приема внутрь препарата в составе курса лечения, длившегося 2 недели и рассчитанного на прием в сутки 30 мг препарата, и практически не отличалась от концентрации домперидона в плазме после приема первой дозы, которая составляла 18 нг/мл.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. Исследования действия радиоактивно меченого препарата на организм животных показали, что он в значительной степени распределяется в тканях, однако в головном мозге определяется в низких концентрациях. Также он в небольших количествах проникал через плацентарный барьер у беременных крыс.

Домперидон быстро и интенсивно метаболизируется посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. При изучении метаболизма in vitro с участием диагностических ингибиторов было выявлено, что изофермент CYP3A4 представляет собой основную форму цитохрома Р 450 , которая принимает участие в N-деалкилировании домперидона. В то же время за ароматическое гидроксилирование вещества отвечают изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и СYP3A4.

При приеме внутрь домперидон выводится с мочой (31% от принятой дозы) и фекалиями (66% от принятой дозы). Количество препарата, которое выводится в неизмененном виде, является незначительным (10% свободного домперидона экскретируется через кишечник и примерно 1% ‒ через почки). Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь равен 7–9 ч у здоровых добровольцев, однако увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с дисфункциями почек (сывороточный креатинин составляет 6 мг/100 мл, то есть превышает 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако содержание препарата в плазме крови оказывается ниже, чем у здоровых добровольцев. Небольшое количество домперидона в неизмененном виде (около 1%) выводится с мочой.

У пациентов с дисфункциями печени средней степени тяжести (в соответствии со шкалой Чайлд – Пью 7‒9 баллов) AUC и максимальная концентрация домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, участвовавших в исследовании. Доля несвязанной фракции увеличивалась на 25%, а период полувыведения возрастал с 15 до 23 ч. У больных с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести наблюдалось снижение системной экспозиции по сравнению со здоровыми пациентами. Фармакокинетические показатели препарата у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучались.

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. при органических и функциональных заболеваниях, инфекциях, токсемии, нарушениях диеты, лучевой терапии, при проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудочно-кишечного тракта, а также связанные с приемом некоторых лекарственных препаратов – апоморфина, морфина, бромокриптина и леводопы);
Икота;
Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
Атония желудочно-кишечного тракта (включая послеоперационную);
Диспепсические симптомы при замедленном опорожнении желудка, гастроэзофагеальном рефлюксе и эзофагите: изжога, чувство переполнения в области эпигастрии, чувство вздутия живота, гастралгия, метеоризм, отрыжка с забросом или без заброса в полость рта желудочного содержимого.

Противопоказания

Механическая кишечная непроходимость;
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Перфорация кишечника или желудка;
Пролактинома;
Период лактации;
Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам назначать Домперидон можно только в случаях, если предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

С осторожностью препарат следует применять при выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Домперидона: способ и дозировка

Домперидон принимают внутрь перед едой (за 15-20 минут).

При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают 3-4 раза в день по 10 мг (в случае необходимости и перед сном).

При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день (последний прием – перед сном).

Максимальная доза – 80 мг в день.

Больным с почечной недостаточностью следует корректировать дозу и частоту приема (не чаще 1-2 раз в день).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

Нервная система: экстрапирамидные расстройства (полностью обратимы и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона);
Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника);
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
Прочие: гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).

Передозировка

Чаще всего симптомы передозировки встречаются у детей. К ним относятся экстрапирамидные расстройства, ажитация, сонливость, измененное сознание, дезориентация в пространстве, судорожные припадки. В этом случае назначается симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Также рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, а при развитии экстрапирамидных реакций – применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов. Поскольку при передозировке возможно удлинение интервала QT, необходимо осуществлять регулярный ЭКГ-мониторинг.

Особые указания

Согласно инструкции, Домперидон с антацидными лекарственными средствами или препаратами, уменьшающими желудочную секрецию, принимать вместе в одно и то же время не следует. При приеме Домперидона до еды, перечисленные лекарственные средства нужно принимать после еды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Домперидона в период беременности считается недостаточной, поэтому его назначение данной категории пациенток противопоказано.

У женщин содержание действующего вещества препарата в грудном молоке составляет 10‒50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать нежелательные эффекты:

Антацидные лекарственные средства и М-холиноблокаторы: нейтрализация действия домперидона;
Гидрокарбонат натрия, циметидин: снижение биодоступности домперидона;
Кетоконазол, ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант)): повышение концентрации домперидона в плазме.

Домперидон совместим с агонистами допаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин) и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками).

Аналоги

Аналогами Домперидона являются: Домперидон-Тева, Домперидон Гексал, Дамелиум, Домстал, Домет, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотижект, Мотониум, Пассажикс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Домперидон – противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту.

Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

На этой странице вы найдете всю информацию о Домперидон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Домперидон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Домперидон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в твердой форме, представляющей собой покрытые оболочкой, выпуклые с двух сторон круглые белые таблетки. Одна пачка может включать от 10 до 50 таблеток. Других форм (капсулы, свечи, сироп, уколы и пр.) у такого медикамента нет.

В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).

Фармакологический эффект

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что связано с блокирующим влиянием на дофаминовые рецепторы (Д2) желудочно-кишечного тракта. По действию близок к метоклопрамиду.

В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Показания к применению

Когда его назначают? Домперидон востребован:

При икоте.
При эзофагите или эзофагеальном .
При атонии пищеварительного тракта, включая послеоперационное состояние.
При метеоризме, изжоге, ощущении переполнения желудка, болях в животе или отрыжке.
При рентгеноконтрастных исследованиях пищеварительного тракта, если требуется усилить перистальтику.
При диспепсии, спровоцированной замедленной эвакуацией пищи из желудка.
При тошноте или рвоте, вызванных разными причинами, например, приемом лекарств, органической патологией ЖКТ, нарушением диеты, инфекцией или эндоскопическим обследованием.

Противопоказания

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация (сквозной дефект) желудка или кишечника, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Новорожденным, младенцам и детям с массой тела до 20 кг препарат не назначается.

Не следует назначать домперидон с холинолитиками (атропин, спазмолитик, платифиллин и т. д.) в связи с тем, что последние угнетают тонус кишечника.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности запрещено.

Прием Домперидона во время лактации предполагает временное прерывание кормления грудью.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Домперидон принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах – по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием – перед сном.
Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Домперидон обычно обладает хорошей переносимостью больными. В единичных случаях возникают спазмы кишечника, которые имеют кратковременное проявление и быстро исчезают. Проявления экстрапирамидного характера иногда проявляются у детей еще реже у взрослых и полностью исчезают, если прием лекарства прекратить. Иногда Домперидон провоцирует повышенный уровень пролактина в плазме крови, поскольку гипофиз находится за пределами области ГЭБ.

Редко, но бывают случаи проявления галактореи и гинекомастии. При гипоплазии ГЭБ у больных детей или при его нарушении могут возникать побочные эффекты невралгического характера. Высыпания на кожных покровах и зуд проявляются крайне редко.

Передозировка

В отзывах о Домперидоне отмечено, что в случае передозировки препаратом могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, дезориентация и сонливость.

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона в плазме.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 90 мкг, магния стеарат - 450 мкг, поливиниловый спирт - 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 730 мкг, тальк - 530 мкг, титана диоксид - 900 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак - абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность - 15% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Связывание с белками - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

T 1/2 - 7-9 ч. Выводится через кишечник - 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.

Показания

— тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием , апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

— атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);

— необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

— диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

— кровотечения из ЖКТ;

— механическая кишечная непроходимость;

— перфорация желудка или кишечника;

— пролактинома;

— период лактации;

— детский возраст до 5 лет;

— дети с массой тела до 20 кг;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах - по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием - перед сном.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Инструкция по применению Домперидон-Тева
Купить Домперидон-Тева тб 10мг
Лекарственные формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг
Производители
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия)
Группа
Противорвотные средства
Состав
Активное вещество домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг.
Международное непатентованное название
Домперидон
Синонимы
Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотониум, Пассажикс
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе. Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1. Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
Показания к применению
Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.
Противопоказания
Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата. Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома). Желудочно-кишечное кровотечение. Перфорация желудочно-кишечного тракта. Механическая обструкция кишечника. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Период грудного вскармливания. Дети с массой тела менее 35 кг. С осторожностью. Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек. Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина. Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Взаимодействие
М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и площади под кривой «концентрация-время» в фазе плато. Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов; ингибиторы ВИЧ-протеазы; нефазодон. При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-T на 10-20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T. Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с: нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Способ применения и дозировка
Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема - 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.
Передозировка
Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы. Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Прием препарата после еды замедляет его всасывание. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.