Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

• Димедрол
• Диазолин
• Супрастин
• Кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Телфаст
• Эриус
• Зодак
• Парлазин

Так же вам может быть интересно:

1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:

• димедрол
• диазолин
• супрастин
• фенкарол
• тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

• кларисенс
• кларидол
• ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

• физическая и умственная активность не спадает
• длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
• при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
• не вызывают привыкания
• действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте

• оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;

затяжной терапевтический эффект

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Противоаллергические препараты неизменно занимают верхние позиции в рейтинге самых продаваемых лекарств: по статистике, ими интересуются более половины взрослого населения России. Медицинская индустрия также не стоит на месте: регулярно появляются новые формулы лекарств и улучшения старых, призванные эффективнее бороться с различными аллергическими проявлениями. В этом нет ничего удивительного, ведь аллергиями, в тех или иных формах, страдают очень многие, причем заболевание стремительно «молодеет»: симптомы негативной реакции на определенные вещества и природные явления все чаще встречаются у детей. Какие самые эффективные средства от аллергии, и какие лекарства выбрать?

Поскольку аллергия – это патологическая реакция на контакт с некоторым раздражителем (аллергеном), самый первый способ лечения – это прекращение такого контакта, устранив аллерген из окружения больного. Но во многих ситуациях это невозможно, и тогда помогут препараты против аллергии. С этой целью фармакологи разрабатывают разнообразные виды противоаллергических препаратов с различными механизмами действия.

Правильный выбор лекарства зависит от типа аллергии и породивших ее причин. Так, например, классические симптомы в виде покраснения кожных покровов, невыносимого зуда, кашля и чихания, слезоточивости, вызываются перепроизводством в организме вещества гистамина. Таким образом, лечение в данном случае должно преследовать цель снижения синтеза организмом этого вещества или блокировки его рецепторов. Этим занимаются антигистаминные препараты. Внешние проявления устраняются специальными мазями, смягчающими и заживляющими кожу кремами, лекарственными аппликациями, и пр.

• растительная пыльца, распыляемая в воздухе в периоды цветения (сезонная аллергия);
• некоторые медикаменты;
• факторы окружающей среды – жара, солнечные лучи, влажность или холод (их тоже можно отнести к группе «сезонная аллергия»);
• продукты жизнедеятельности пылевых клещей;
• плесневый грибок;
• шерсть;
• вещества, попадающие в ранку при укусе комара или пчелы;
• различные продукты питания. Например, дети часто негативно реагируют на молоко, морепродукты, цитрусовые;
• вещества в бытовой химии и косметике. Практически каждый продукт в этой категории представляет собой «коктейль» из активных веществ, отдушки и других компонентов, каждый из которых способен спровоцировать аллергию сам по себе.

Если говорить о специализированных средствах от аллергии, следует упомянуть об их поколениях.

1. Первое – вещества непродолжительного действия, обладающие значительным списком побочных эффектов, доминирующим среди которых оказывается седативный.
2. Второе – более безопасные лекарства, практически не вызывающие сонливость, но по-прежнему сохраняющие ряд негативных эффектов.
3. Третье – препараты последнего поколения, самые современные, практически лишены «побочек», действуют пролонгировано и имеют минимум противопоказаний.

Сама по себе аллергия – это иммунный ответ организма на воздействие некоего раздражителя. В результате раздражения активизируется содержащийся в клетках гистамин, и начинается дополнительное его производство. Гистамин в своей активной фазе провоцирует кожные, нервные, и прочие симптомы аллергии.

Обычный набор проявлений такой реакции:

• краснеющая кожа, покрывающаяся высыпаниями, она может сохнуть и растрескиваться;
• слизь из носа, слезы, ощущение «песка» в глазах (ими часто характеризуется сезонная аллергия);
• реакция со стороны пищеварительной системы в виде повышенного газообразования, диареи, усиленного производства желудочного сока;
• отеки тканей;
• проблемы с дыханием, одышка;
• сердечные боли и многое другое.

Такая аллергическая реакция излечима. Таблетки, кремы и прочие формы антигистаминных средств содержат в себе вещества-блокаторы рецепторов гистамина, под воздействием которых организм становится нечувствителен к данному веществу. Как следствие, снимаются и аллергические симптомы.

В самых сложных случаях, когда аллергия сильная, а развитие симптомов доходит до угрозы жизни больного, используют гормональные препараты – кортикостероиды. Эффект их сильнейший, но они несут с собой значительное число побочных эффектов. Применение их оправдано в крайних ситуациях, особенно осторожно их используют для лечения маленьких детей, беременных и кормящих мам.

Как было упомянуто, эти препараты действуют недолго и имеют обширный список противопоказаний и негативных побочных эффектов. Тем не менее, они все еще производятся и назначаются испытывающим аллергию пациентам (в основном только взрослым, детям их могут дать только в крайних случаях и с большой осторожностью).

• выраженная сонливость;
• токсическое воздействие на сердце и сосуды;
• угнетение мышечного тонуса, приводящее к снижению кровяного давления.

Исходя из этого, антигистаминные препараты от аллергии 1 поколения следует осторожно назначать водителям и представителям любых других профессий, требующих внимательности и сосредоточенности, опасны они для гипо- и гипертоников и пациентов с патологиями сердца.

Список признанных среди этой группы лучшими лекарственных средств:

• Тавегил в форме таблеток;
• широко известный Супрастин;
• Перитол и производные;
• известный многим Димедрол.

Ими часто лечится сезонная аллергия.

Длительность терапевтического действия у рассматриваемой группы препаратов редко превышает 5 часов, что делает необходимым их неоднократный прием – 2-3 раза в сутки.

Важный момент в вопросе антигистаминных поколения 1 – их действие на детей. Большинство этих лекарств могут оказывать возбуждающее психомоторное действие на организм ребенка. Кроме того, категорически запрещено применять их у детей с повышенной частотой сердцебиения. Нередко они вызывают развитие привыкания, что приводит к необходимости заменять средство спустя 10-20 дней.

• Тавегил: провоцирует аллергии на свои компоненты;
• Диазолин – раздражает желудок и слизистые кишечника;
• Димедрол – угнетает ЦНС;
• Пипольфен – ухудшает перистальтическую функцию кишечника;
• Перитол – провоцирует переедание благодаря стимуляции аппетита;
• Дипразин – негативно действует на ЦНС;
• Фенкарол обладает слабо выраженными терапевтическими свойствами.

Из лучших противоаллергенных представителей первого поколения можно назвать Супрастин и Хлоропамин, поскольку их список «побочек» минимален, и они не имеют кардиотоксического эффекта.

Несмотря на это, перечисленные препараты, как и другие представители первого поколения, должны назначаться пациентам для лечения аллергии исключительно по рекомендации и под строгим контролем врача, который считает их применение допустимым и оправданным.

Антиаллергенные лекарства этой группы не обладают свойственным рассмотренным выше медикаментам седативным эффектом.

Отличает их также сравнительно высокая эффективность и продленное действие, хотя практически все эти лекарства в той или иной степени могут давать кардиотоксическое действие.

• избирательность действия: входящие в состав лекарств компоненты имеют высокое родство к гистаминовым (H1) рецепторам, практически не влияя на рецепторы серотонина и холина;
• быстрота и длительность клинического эффекта. Лекарства быстро всасываются в кровь, связываются со специфическими белками и начинают действовать. Пролонгированность достигается за счет замедленного выведения веществ (и их метаболитов) из организма;
• минимальное седативное действие при соблюдении норм и дозировок приема. В редких случаях люди с особой чувствительностью отмечают некоторую сонливость, которая, тем не менее, не приносит дискомфорта и не заставляет прекратить курс лекарства;
• основная масса лекарств предназначена для приема внутрь, хотя ряд наименований имеют формы для наружного применения.

Базовый перечень лекарств от аллергии второго поколения:

• Терфенадин. Средство от аллергии было синтезировано в 1977 году, в процессе поиска не угнетающего ЦНС антигистамина. Сегодня его назначают нечасто, поскольку препарат имеет способность провоцировать аритмию сердца за счет блокирования его калиевых каналов;
• Астемизол – противогистаминный препарат, имеющий наиболее пролонгированное действие из всех в своей группе. После приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении 20 суток, и даже сверх этого. Используют его чаще в лечении хронической аллергии (в том числе и у пациентов с диагнозом «сезонная аллергия»), поскольку действовать средство начинает не сразу, а по мере накопления эффективной концентрации действующего вещества. Такой кумулятивный эффект имеет и некоторые побочные последствия в виде возможного развития аритмии, в медицинской практике отмечены и редкие смертельные случаи. Это послужило поводом к запрету Астемизола в Соединенных Штатах и ряде других государств;
• Фенистил. Иногда его относят к первому поколению, но это средство имеет минимальное угнетающее действие на ЦНС, излечивает различные виды аллергий и действует достаточно долго, чтобы быть включенным во вторую группу;
• Лоратадин. Он обладает высокой антигистаминной активностью, не угнетает и не взаимодействует с алкоголем. Помимо этого, он хорошо совместим с приемом других лекарств и не вредит сердечно-сосудистой системе.

Выше были упомянуты препараты местного действия, чья цель – снятие внешних симптомов аллергии.

• Левокабастин. Иногда его можно встретить на аптечных полках под наименованием Гистимет. Это средство встречается в двух формах: в виде капель для глаз, которые используют в лечении аллергического конъюнктивита, и спрея – для купирования симптомов аллергического ринита. Через кожу и слизистые в кровь попадает минимальная концентрация левокабастина, не приводящая к сколь-либо значительным побочным эффектам;
• Азеластин. Его используют в тех же целях, что и Левокабастин, и в аналогичных формах;
• Бамилин, или Совентол. Он разработан как кожное средство и выпускается в форме геля. Им лечат высыпания от аллергии на лице, покраснение кожи и зуд. Кроме того, бамилин хорошо продемонстрировал себя в лечении легких ожогов, укусов насекомых, обморожений, и в лечении нанесенных медузами ядовитых ожогов.

Уже разработаны и используются средства от аллергии нового поколения, лишенные недостатков своих предшественников.

Принципиальное отличие препаратов от аллергии третьего поколения от остальных заключается в происхождении: по сути, это метаболиты (продукты переработки организмом) антигистаминов предыдущих групп, обладающие активным противоаллергическим действием. Противоаллергические препараты нового поколения почти не вызывают побочных эффектов, в том числе аритмии.

Основной список лекарств от аллергии в данной категории:

• Зиртек (известен как Цетиризин). Это антиаллергический антагонист H1-рецепторов с выраженным действием. Он практически не метаболизируется, и выводится из организма почками по мере поступления. Отличительная черта Зиртека – способность проникать вглубь кожи, благодаря чему возможно и его местное применение, где средство также оказывается весьма эффективным. Экспериментальные и клинические исследования продемонстрировали отсутствие влияния препарата на сердечный ритм;
• Телфаст (также называемый Фексофенадин). После попадания Телфаста в ЖКТ и всасывания он не перерабатывается и выводится наружу через почки. При аллергии лекарство обладает ярко выраженным и долгим антигистаминным эффектом, безопасен для выполняющих ответственную, требующую внимания и сосредоточенности работу. Это эффективное средство показывает хорошее терапевтическое влияние как в случае острой реакции, так и при хронических формах заболевания, при этом значимые побочные явления отсутствуют. Это позволяет рекомендовать данное лекарство от аллергии последнего поколения как одно из эффективнейших и безопасных.

Существует целый ряд медикаментов, содержащих эти вещества. В некоторых классификациях указанные антигистаминные препараты третьего поколения называют также средствами четвертого поколения. Генерации 3 и 4 различаются мало, их можно считать одним новейшим поколением.

Важно помнить, что любое противоаллергическое средство не устраняет причину заболевания, а лишь купирует его симптомы.

После облегчения состояния необходимо провести комплексное обследование организма и провести соответствующую терапию, чтобы избавиться от аллергии или выработать стратегию минимизации шансов ее появления.

Проблема выбора

Как подобрать лучшие средства от аллергии? Сложно ответить однозначно, какое из них самое лучшее или самое эффективное лекарство от аллергии. Важно понимать, что, при аллергии лучшие препараты выбирать должен только профессионал-аллерголог. Перед назначением он проводит особые провокационные тесты и пробы, чтобы определить конкретный аллерген и сделать вывод, какое лекарство от аллергии назначить.

• степень тяжести болезни;
• тип аллергии;
• симптоматику;
• выявляет фоновые и сопутствующие недуги.

Самоназначение крайне нежелательно, во всех случаях, даже самых легких, следует проконсультироваться с аллергологом, только он сможет подобрать лучшее лекарство от аллергии.

После назначения того или иного лекарства от аллергии следует строго придерживаться врачебных рекомендаций и не менять самостоятельно одно наименование на другое, даже если провизор в аптеке скажет, что от аллергии лучше действует иное средство. Специалист делает выбор на основе диагностики состояния пациента и симптомов аллергии, и выписывает препараты с учетом их фармакокинетики и особенностей организма своего подопечного. Альтернативы же могут оказаться совершенно иными по своему действию, даже если в состав входят идентичные вещества.

На аптечном рынке представлен также ряд гомеопатических средств. Вокруг гомеопатии сегодня ведется множество разговоров, и мнения делятся: одни утверждают, что при аллергии препараты эти эффективны, другие специалисты опровергают это мнение.

Официальные испытания лекарств из арсенала гомеопатии позволяют сказать, что таковые не обладают сколь-нибудь выраженным клиническим эффектом, а все их воздействие обусловлено эффектом плацебо.

Таким образом, попытка терапии гомеопатическими таблетками, приготовленными с соблюдением должной технологии и контроля качества, безопасна для здоровья, но и пользы, вероятнее всего, не принесет. К тому же в препаратах могут быть сторонние компоненты, могущие сами по себе спровоцировать обострение аллергии.

Аллергия – реакция организма на внешние раздражающие факторы – аллергены: препараты бытовой химии, лекарственные средства, цветочная пыльца, бытовая пыль, инфекционные агенты и многие другие.

Симптомы зуда, слезотечения, зуда, насморка, высыпаний на коже – все это проявления аллергии. Их не всегда удается убрать из своей жизни причины аллергий, например, если Ваша работа связана с заполнением бланков, карточек, и Вам никак не удастся избежать аллергических реакций на архивную пыль – работать то надо! И вот тут придут на помощь лучшие и эффективные таблетки против аллергии нового поколения, можно также купить дешевле в аптеке недорогие лекарства.

Давайте сразу с оговоркой: прежде чем принимать то или иное лекарство от аллергии, посоветуйтесь с врачом!

Какие таблетки от аллергии на коже, от насморка и прочего лучше? Проконсультируйтесь с врачом, попробуйте подобрать лекарство и дозу для себя лично. Внимательно читайте инструкцию по применению того или иного лекарственного средства, чтобы себе не навредить. Она прилагается к каждой упаковке препаратов.

Итак, привожу список противоаллергических таблеток:

1. Диазолин;
2. Зиртек;
3. Зодак;
4. Кестин;
5. Кетотифен;
6. Кларитин;
7. Лоратадин;
8. Лордестин;
9. Тавегил;
10. Телфаст;
11. Фенкарол;
12. Цетиризин;
13. Цетрин;
14. Эриус.

Благодаря широкому выбору таблеток против аллергии, можно подобрать любой препарат, подходящий именно для Вас. Средняя цена лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность антигистаминных препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты первого поколения

Сейчас лекарства данной группы врачами редко назначаются, но, тем не менее, они применяются в практике, конечно у них есть явные побочные эффекты – сонливость и прочее:

1. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
2. Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
3. Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
4. Перитол – повышает аппетит.
5. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
6. Супрастин, Хлоропирамин - наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
7. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
8. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти средства в настоящее время используются реже, чем препараты 2 и 3 поколения из-за ряда побочных эффектов:

1. возбуждение;
2. снижение остроты зрения;
3. сухость во рту;
4. тахикардия;
5. угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин - единственный из препаратов 1 поколения, который продолжает быть популярным, поскольку не вызывает сильных токсических действий на сердечную мышцу. Но, существуют еще более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты второго поколения

2-е поколение препаратов разработано относительно недавно. Их главным плюсом считается отсутствие негативного влияния на центральную нервную систему, они не вызывают сонливость и заторможенность.

Самые популярные медикаменты 2 поколения:

1. Гисталонг – эффективный препарат против хронической аллергии, так как оказывает антигистаминный эффект до 3 недель.
2. Кларитин - популярный препарат, допустимый в применении людям пожилого возраста и детям от 1 года. Действует быстро и продолжительно, не оказывая воздействия на работу сердца и не имея седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
3. Семпрекс - лекарство, сочетающее высокое антигистаминное и минимальное седативное действие.
4. Трексил – одно из первых лекарств против аллергии второго поколения. Действует эффективно, правда угнетает работу сердечно-сосудистой системы. Цена 97.45 руб.
5. Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливости и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.

При лечении детей часто назначают Кларитин, так как это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей, имеет наименьшую группу побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Для эффективной борьбы против аллергий разработаны лучшие препараты 3 поколения. Они наиболее совершенные и отлично помогают. Они негативно не влияют на работу сердца, центральную нервную систему. По сути, являясь активными метаболитами лекарств 2-го поколения.

Список и цены:

1. Телфаст – метаболит терфенадина, не взаимодействуют с прочими лекарствами, не метаболизируется в организме, не дает эффект сонливости, не нарушает психомоторные функции. Считается наиболее безопасным и эффективным средством из антигистаминных препаратов. Такие таблетки против аллергии нельзя давать детям до шести лет. Цена 570.00 руб.
2. Фексофенадин – аналог Телфаста. Также не оказывает воздействия на головной мозг и нервную систему, не взаимодействет с препаратами и алкоголем, является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
3. Цетиризин – особенно эффективен при кожных раздражениях. Не метаболизируется в организме, быстро проникает через кожные покровы, хорошо устраняет дерматиты . Можно применять у детей после двух лет. Цена 105.00 руб.
4. Зиртек – практически не имеет побочного действия, лечебный эффект наступает через один-два часа после приема внутрь и длится на протяжении суток. Поскольку вещества выводятся почками, при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат не желательно. Цена 199.00 руб.
5. Цетрин – его применение возможно для лечения аллергии, как у взрослых, так и маленьких детей, начиная с 2-х летнего возраста. Считается самым безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Не угнетает функции ЦНС и не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Таблетки против аллергии на коже, подбирать и выписывать может только врач-специалист. Поскольку он учитывает сопутствующие аллергии заболевания.

Таблетки против аллергии последнего поколения: список

Их не так много, но результат применения может говорить сам за себя:

1. Зиртек предотвращает развитие тяжелых форм аллергических реакций и отлично борется с зудом.
2. Телфаст можно применять длительное время без ущерба здоровью. Действует лекарство спустя час после приема и достигает максимума через шесть часов.
3. Эриус блокирует периферические рецепторы гистамина и снимает множество негативных реакций организма на аллергены.

Программа лечения аллергии

Для лечении аллергической реакции на коже, необходимо придерживаться программы терапевтических мероприятий:

1. Исключение избыточного физического и психического напряжения.
2. Отказ от продуктов питания, которые могут нести риск развития аллергии: сладости, цитрусовые и молочные продукты, кофе и шоколад.
3. По возможности беречься от влияния раздражающих факторов (переохлаждения, перегревания, пересушивания, переувлажнения кожи).
4. Частичное или абсолютное устранение поступление аллергенов в организм.

Использовать таблетки против аллергии имеет смысл тогда, когда воздействие этих аллергенных факторов сводится к минимуму, но при несоблюдении этого приходится постоянно повышать дозу фармакологических лекарственных препаратов, и ожидаемый эффект может не удастся получить.

Catad_tema Аллергология - статьи

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.