Отзывы к эглонил. Эглонил: инструкция, применение, отзывы

Нейролептическое средство. Сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. У больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150-600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. В дозе 0,6-1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. Только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие.
После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5-1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25-35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет 1/1000 ч асть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.

Показания к применению препарата Эглонил

Острый и хронический психоз; невротические, психофункциональные и психоаффективные расстройства, связанные с соматическими заболеваниями.

Применение препарата Эглонил

Начальное лечение проводят в/м введением препарата, после чего переходят на прием внутрь. При невротических, психофункциональных и психоаффективных расстройствах, связанных с соматическими состояниями:
Взрослым — 100-200 мг/сут.
Детям в возрасте старше 6 лет: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть повышена до 10 мг/кг).
При остром и хроническом психозе дозу устанавливают в соответствии с преобладающими симптомами: негативными — 200-600 мг/сут, позитивными — 800-1600 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Эглонил

Не рекомендуется назначать Эглонил при диагностируемой или подозреваемой феохромоцитоме, так как в ходе лечения антидопаминовыми препаратами, включая некоторые бензамиды, были описаны случаи развития тяжелой АГ (артериальная гипертензия) у лиц с феохромоцитомой, а также при пролактинзависимых опухолях (например пролактинома гипофиза и рак молочной железы).

Побочные эффекты препарата Эглонил

Седативное действие, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм, уменьшающиеся при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов), экстрапирамидные симптомы, выраженность которых частично уменьшается при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном применении нейролептиков (антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать состояние больного), постуральная гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия , увеличение массы тела.

Особые указания по применению препарата Эглонил

При развитии гипертермии сульпирид следует отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция). Эта предосторожность особенно важна при применении препарата в высоких дозах.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к действию препарата.
Поскольку сульпирид выделяется почками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять в сниженных дозах и использовать интермиттирующую схему лечения.
Больные с эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и при необходимости — ЭЭГ), так как сульпирид снижает порог судорожной готовности.
Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид назначают с осторожностью по строгим показаниям.
У больных с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными препаратами.
У детей, матери которых принимали в период беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Представляется целесообразным по возможности снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения.
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.
Водители транспортных средств и лица, работающие с потенциально опасными механизмами, должны быть предупреждены о возможности развития сонливости во время приема препарата.

Взаимодействия препарата Эглонил

Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических средств, поэтому во время лечения сульпиридом больным следует воздерживаться от употребления алкоголя и применения лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.
Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, обусловленными применением нейролептических препаратов, не следует назначать леводопу. Если нейролептический препарат требуется пациенту, принимающему леводопу в связи с болезнью Паркинсона , рекомендуется выбрать препарат со слабо выраженными экстрапирамидными эффектами, в частности хлорпромазин или левомепромазин.
Антигипертензивные препараты могут оказывать аддитивное гипотензивное действие и повышать риск развития постуральной гипотензии.
Средства, вызывающие угнетение ЦНС (производные морфина, большинство блокаторов Н1 -рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы небензодиазепиновой структуры, клонидин и родственные ему соединения) потенцируют депримирующее действие сульпирида.

Передозировка препарата Эглонил, симптомы и лечение

Дискинетические проявления со спастической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных иногда развиваются выраженные проявления паркинсонизма и кома. Эглонил частично выводится при гемодиализе. Лечение симптоматическое: реанимационные мероприятия, интенсивная терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности (при увеличении интервала Q-T ), который необходимо проводить до полного выздоровления больного. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.

Условия хранения препарата Эглонил

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Эглонил:

• Санкт-Петербург

Действующим веществом препарата Эглонил является сультирид. Активный компонент относится к лекарственной группе атипичный нейролептиков группы замещенных бензаминов. Действующее вещество обладает выраженной нейролептической активностью, обеспечивает антидепрессивное действие. В небольших дозировках препарат Эглонил используется для лечения психосоматических расстройств. Инструкция по применению лекарственного средства описывает допустимые дозы, но конкретная норма приема определяется лечащим врачом в частном порядке для каждого пациента.

• раствор для внутримышечного введения;
• капсулы;
• таблетки.

Дозировка действующего вещества может существенно отличаться в зависимости от лекарственной формы.

Описание и состав

Одна таблетка препарата Эглонил содержит 200 мг активного вещества – .

В качестве вспомогательных компонентов выступает:

• картофельный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• метилцеллюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• тальк очищенный;
• стеарат магния.

Таблетки имеют белый или бледно желтый цвет.

Препарат также производиться в форме раствора для внутримышечного введения. В 1 мл лекарственного состава содержится 50 мг активного вещества.

В составе раствора содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• хлорид натрия;
• кислота серная;
• вода для инъекций.

Жидкость – бесцветна, не имеет запаха, осадок в процессе хранения не образуется.

Производится препарат и в форме капсул для перорального приема. В одной капсуле содержится 50 мг .

Вспомогательные компоненты препарата:

• моногидрат лактозы – 66,92 мг;
• метилцеллюлоза – 580 мкг;
• тальк – 1,3 мг;
• стеарат магния – 1,2 мг.

Оболочка лекарственного средства имеет следующий состав: 98% желатина и 2% диоксида титана.

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе антипсихотических лекарственных средств (нейролептики). Средство обеспечивает блокировку дофаминовых рецепторов. Средство обладает слабовыраженной нейролептической активностью и оказывает антидепрессивный эффект.

нейролептическое действие достигается за счет блокировки дофаминергических рецепторов лимбической системы. За счет избирательного действия, свойства препарата не отражаются на неостриатной системе.

Незначительные дозы активного компонента средства могут применяться с целью устранения головокружений без выяснения причины, спровоцировавшей нарушение. За счет блокировки триггерной зоны рвотного центра обеспечивается антиэметический эффект.

Показания к применению

Препарат может использоваться для корректировки самочувствия пациента в качестве вспомогательного или основного средства терапии. Часто Эглонил применяют в качестве монотерапии при легких депрессивных состояниях, сопровождающихся расстройством сна и общими нарушениями. Показания к приему, режим дозирования и продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и характера протекания основного недуга.

для взрослых

В комбинации с другими медикаментозными препаратами или в качестве единственного средства для лечения может использоваться при следующих патологических состояниях:

• шизофрения при остром и хроническом течении;
• делириозные состояния в острой фазе;
• депрессивные состояния определенной и невыясненной этиологии;
• неврозы и различные состояния при неэффективности методов лечения;
• психозы;
• длительное пребывание пациента в состоянии беспокойства и перенапряжения;
• тяжелые нарушения поведения.

для детей

Препарат для лечения детей используют лишь в случае проявления острых нарушений характера поведения. К подобным проявлениям относят:

• стереотипия;
• ажитация;
• аутизм с проявлениями перечисленной симптоматики.

Препарат не используется для лечения нарушений у детей раннего дошкольного возраста.

Воздействие препаратов относящихся к группе нейролептиков на процесс развития мозга и плода в целом не изучен. Научные исследования на этот счет не проводились. Женщине следует воздержаться от приема лекарственного средства в период беременности и поискать решение в виде поиска наиболее безопасного аналога. В острых случаях Элгонил может использоваться на поздних сроках гестации в ограниченных дозах, если польза для матери существенно превалирует над возможным вредом, причиняемым плоду.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата Элгонил схожи с общим перечнем рекомендаций возбраняющих прием всех средств, относящихся к лекарственной группе нейролептиков.

Препарат имеет обширный перечень противопоказаний к которым относят:

• период лактации;
• ранний детский возраст (препарат запрещен детям в возрасте до 6 лет; ограничен прием средства пациентами в возрасте 18 лет – подросткам разрешены капсулы);
• частная восприимчивость пациента к любому компоненту лекарственного состава;
• пролактин-зависимые опухоли;
• феохромоцитома;
• гиперпролактинемия;
• маниакальный психоз;
• острая алкогольная интоксикация (средство запрещено применять пациентам, имеющим наркотическую и алкогольную зависимость);
• агрессивное поведение пациента;
• аффективные нарушения;
• нехватка лактазы в организме пациента.

Препарат запрещено принимать одновременно с медикаментозными средствами, в составе которых содержится сультоприд.

Применения и дозы

На начальных этапах проявления заболеваний в острой форме используют расствор для внутримышечного введения. После устранения острой фазы патологии переходят на прием препарата в форме таблеток.

Если симптомы патологии проявляются в острой форме, взрослым рекомендуют дозу 0,2-0,6 г/сут. После снижения интенсивности проявления характерных симптомов дозу снижают до 0,8-1,6 г/сут. при этом максимальная доза для детей составляет 5 – 10 мг/сутки.

Пациенты должны помнить о том, что активный компонент лекарственного средства неадекватно взаимодействует со спиртными напитками.

для взрослых

При остром и хроническом течении психозов взрослым пациентам назначают лекарственное средство в форме раствора для внутримышечного введения. Суточная доза составляет 400-800 мг. Продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке, как правило, она не превышает 2 недель.

Препарат в форме таблеток используют после устранения острых проявлений расстройств. Суточная доза составляет не более 3 таблеток. Не рекомендуется принимать лекарственный состав после 17 часов. Подобные ограничения связаны с его способностью к повышению уровня активности.

Дозировку лекарственного средства в течение курса терапии корректируют. Основная цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.

Дозу лекарственного препарата для пациентов преклонного возраста и лиц, имеющих проблемы с работой почек корректируют, она может составлять не более ¼ - ½ от допустимой дозы для взрослых пациентов.

для детей

При тяжелых нарушениях поведения в терапевтических целях рекомендуют использовать капсулы Эглонил. При этом суточная доза для детей в возрасте до 12 лет не должна превышать норму в 5 мг, а в возрасте от 12 до 18 лет – 10 мг в сутки.

для беременных и в период лактации

Препарат в период беременности принимать не рекомендуется. Подобные ограничения связаны с тем, что особенности воздействия действующего вещества средства на развитие плода не изучены окончательно. В редких случаях препарат может использоваться в ограниченных дозировках, не более 5 мг/сутки.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко. Потому в период грудного вскармливания от употребления средства стоит отказаться. При необходимости получения курса лечения женщина должна решить вопрос о переводе новорожденного на искусственное вскармливание адаптированной молочной смесью.

Побочные действия

Перечень побочных реакций, проявляющихся на фоне потребления лекарственного препарата довольно велик:

• стремительный набор веса пациентом;
• повышенный гипергидроз в ночное время;
• постоянная сонливость;
• тремор конечностей;
• частые головокружения;
• снижение показателей артериального давления;
• сбои сердечного ритма;
• высыпания на кожных покровах;
• развитие импотенции у мужчин;
• сбои менструального цикла у женщин.

Проявление перечисленных побочных эффектов – повод для внепланового обращения к специалисту. Врач подберет средство с оптимальным составом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено применять в комплексе с агонистами допаминергических рецепторов и сультопридом.

• антиаритмическими средствами;
• этанолом;
• леводопа;
• галофантрин;
• пентамидин.

С осторожностью применяется в комплексе с такими лекарственными препаратами:

• гипотензивные средства;
• препараты, снижающие концентрацию калия в крови;
• антацидные препараты.

О проявлении различных побочных реакций следует незамедлительно сообщать специалисту.

Особые указания

Препарат влияет на способность человека управлять транспортными средствами и механизмами, потому в период терапии следует ограничить подобную практику.

Не следует употреблять алкогольные напитки в период терапии. Механизм взаимодействия действующего вещества и этанола не изучен.

Передозировка

У пациентов с передозировкой лекарственным составом могут проявляться следующие симптомы:

• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• выпячивание языка;
• тошнота и выраженные позывы к ;
• острая дистония;
• синдром паркинсонизма;
• акатизия.

При проявлении симптомов передозировки следует произвести промывание желудка и предложить пациенту энтеросорбент. Если симптомы проявляются выраженно, следует обратиться к специалисту для получения необходимой медикаментозной помощи.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температуре не более 30 градусов, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Лекарственное средство с истекшим сроком хранения использовать запрещено.

Препарат отпускается из сети аптек по рецепту. Подобное ограничение позволяет минимизировать возможность бесконтрольного потребления состава пациентами.

Аналоги

Вместо Эглонила можно применять следующие препараты:

1. Бетамак является полным аналогом Эглонила. Это качественный латвийский препарат, выпускаемый в таблетках, которые противопоказаны детям до 6 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
2. - полный аналог Эглонила, который выпускается отечественными и зарубежными компаниями в таблетках и растворах для орального приема. Препарат в подходящей дозировке может применяться у детей старше 6 лет. Его допустимо принимать в период вынашивания плода. На время лечения нужно прервать грудное вскармливание.
3. Абилифай является заменителем Эглонила по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках и растворе для внутримышечного введения. Нейролептик нельзя прописывать несовершеннолетним и пациенткам, поддерживающим грудное вскармливание. Применение препарата Абилифай возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка.
4. Галоперидол-Рихтер является заменителем Эглонила по клинико-фармакологической группе. Это венгерский медикамент, который выпускается в растворе для парентерального введения и таблетках. Антипсихотическое средство противопоказано детям до 3-х лет, пациенткам, кормящим грудью. Назначать его можно женщинам в положении, только если польза для нее превышает возможный вред для плода.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 246 рублей. Цены колеблются от 157 до 372 рублей.

Препарат Эглонил используется для лечения таких негативных симптомов, как апатия или ангедония. Средство обладает нейролептическим эффектом, вырабатываемым за счет избирательной блокады дофаминовых рецепторов. Далее рассмотрим подробно, что такое Эглонил – инструкция по применению препарата, допустимые дозы в зависимости от возраста больного, его действие на организм во время курса лечения.

Что такое Эглонил

Эглонил – это лекарственный препарат, который имеет умеренное нейролептическое действие. Лекарство обладает легким антидепрессивным и стимулирующим эффектом. Медикаментозное лечение Эглонилом помогает бороться с психосоматическими расстройствами. Лекарство является дополнением к широкому спектру профилактических и лечебных мероприятий, терапии. Медикаментозное лечение Эглонила проводиться под наблюдением врача.

Состав

Препарат Эглонил выпускается в разных формах: таблетки, капсулы, раствор. В состав одной таблетки входит сульпирид – 200 мг, который является действующим веществом. Дополнительно средство содержит:

• тальк;
• картофельный крахмал;
• метилцеллюлозу;
• моногидрат лактозы;
• диоксид коллоидный кремния;
• стеарат магния.

Капсула содержит сульпирид – 50 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, метилцеллюлоза, тальк, стеарат магния. Оболочка капсулы содержит желатин и диоксид титана. Раствор для внутримышечного введения состоит из:

• сульпирида – 50 мг;
• хлорида натрия;
• серной кислоты;
• воды для инъекций.

Форма выпуска

Эглонил можно найти в любой аптеке или купить в интернет-магазине. Форма выпуска варьируется от таблеток до капсул и раствора:

• Таблетки выпускаются упаковками по 12 или по 60 шт. Состав действующего вещества сульпирида – 200 мг.
• Капсулы выпускаются по 30 шт. (блистер), содержат 50 мг вещества сульпирида.
• Раствор (5%) выпускается в ампулах по 2 мл. Одна ампула содержит 100 мг средства. Хранение при температуре не выше 30-ти градусов.

Механизм действия

Лекарство Эглонил обладает нейролептическим эффектом. В центральной нервной системе (ЦНС), активное вещество реагирует на раздражающие рецепторы, блокируя их. На неостриатную систему он тоже действует умеренно. Препарат обладает успокаивающим, антипсихотическим эффектом. Результат – повышенное количество дофаминов провоцируют у пациента хорошее настроение и отсутствие депрессивных расстройств.

Показания к применению

Препарат назначается как монотерапия, курсом, либо комбинируется с другими лекарственными средствами согласно обследованию и заключению специалиста. Прописывать лекарство, удлинять лечение или менять терапию может только врач. К показаниям к применению относятся:

• психозы;
• шизофрения вялотекущая, острая;
• депрессии разных стадий;
• неврозы, удлинение периода беспокойства;
• мигрени;
• поведенческое расстройство у детей.

Инструкция по применению Эглонила

На первых стадиях лечения заболеваний применяют внутримышечное введение препарата, после переходят на таблетированный прием. Лечение психозов Эглонилом подбирают согласно с симптоматики, зависимо от того, какая является преобладающей:

• При негативной симптоматике – 0,2-0,6 г/сутки.
• При положительной – разрешено повышение дозы до 0,8-1,6 г/сутки.
• В других случая назначают дозу 0,1-0,2 г/сутки. Детям назначают 5-10 мг/сутки лекарства на 1 кг массы тела. Стоит быть осторожным с алкоголем. Эглонил и алкоголь – несовместимы.

Таблетки

При стабильном положительном результате клинического лечения пациентам может быть назначен препарат Эглонил в виде таблеток. Лекарство назначают при шизофрении, депрессии, психозе. Рекомендуется принимать 1-3 раза/сутки, запивая небольшим объемом воды, независимо от приема пищи. Доза в таблетках должна быть от 200 мг до 1000 мг, которая поделится на несколько приемов.

Уколы

Исходя из тяжелой картины болезни, стабильно назначают только внутримышечное введение препарата Эглонил. При введении лекарства применяются стандартные правила внутримышечного укола: инъекция вводится глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы, после предварительной обработки места укола антисептиком. Жидкий Эглонил действует эффективно и быстро как нейролептик.

Капсулы

Капсулы Эглонила назначаются при неврозах и беспокойствах у взрослых людей. Доза на сутки рассчитана на 50-150 мг, лечение проходит четыре недели максимум. Капсулы применяются для лечения детей, у которых идет нарушение поведения, доза составляет 5-10 мг на один килограмм массы тела ребенка на сутки. Действуют быстрее, чем таблетки, но медленнее, чем укол.

Раствор для приема внутрь

Когда развитие болезни пациента дошло до острого или хронического психоза, врачи склонны к назначению раствора для внутримышечного введения. Эглонил в ампулах – раствор для приема внутрь. Рекомендуется суточная норма 400-800 мг продолжительностью в 2 недели. В зависимости от случая и стадии болезни препарат могут назначить с интервалом в 1-3 раза в сутки. Симптомы быстро пропадают, состояние становится стабильным. Как только пациент начинает чувствовать себя лучше, врач может назначить прием препарата внутрь.

Побочные действия

Побочные эффекты от лекарства Эглонила во многом похожи на последствия других препаратов. У женщин это может стать причиной нарушения менструального цикла, у мужчин в редких случаях – причиной импотенции. При появлении одного из симптомов нужно немедленно обратиться к врачу:

• увеличение веса;
• повышенную потливость при частом приеме препарата;
• сонливость;
• тремор;
• головокружение;
• моторное возбуждение;
• раннюю дискинезию.

Дополнительно к вышеперечисленным побочным эффектам могут наблюдаться:

• повышенное или пониженное артериальное давление;
• тахикардия;
• кожная сыпь;
• седативный эффект;
• аритмия;
• брадикардия;
• гипертермия;
• желудочковая аритмия.

Побочные эффекты не были замечены при приеме Эглонила в небольших дозах женщинами в положении. Если необходимо назначить препарат на поздних сроках беременности, следует вести тщательный контроль за нервной системой новорожденного. Отсутствуют результаты действия препарата на формирующийся мозг плода. Согласно инструкции, не было выявлено побочных эффектов у новорожденных, чья мать принимала лекарство во время беременности. В некоторых случаях, у детей, которые находились на грудном вскармливании, было обнаружено вздутие живота.

При передозировке лекарством могут наблюдаться такие симптомы:

• сухость во рту;
• выпячивание языка;
• тошнота;
• рвота;
• экстрапирамидные симптомы;
• гинекомастия;
• тризм;
• нарушение четкости зрения;
• спастическая кривошея;
• может наблюдаться синдром паркинсонизма.

Противопоказания

К противопоказаниям относится повышенная реакция на действующее вещество – сульпирид или другие компоненты, которые входят в состав препарата, могут вызывать негативные реакции. Еще Эглонил не рекомендуется употреблять при:

• наличии пролактии – зависимых опухолей;
• злокачественном нейролептическом синдроме в анамнезе;
• гиперпролактинемии, гипокалиемии;
• острой интоксикации алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• аффективных расстройствах, агрессии, маниакальном психозе;
• феохромоцитоме;
• повышенной чувствительности к сульпириду или какому-либо другому веществу в составе Эглонила.

Препарат нельзя назначать в комбинации со средствами, являющимися антагонистами допаминергических рецепторов – Сультопридом, Амантадином, Апоморфин, Бромокриптином, Лизуридом, Каберголином, Энтакапоном, Перголидом, Пирибедилом, Ропиниролом, Прамипексолом, Кинаголидом. Он запрещен для детей до 18 лет (раствор для внутримышечного введения, таблетки) и для детей до 6 лет в виде капсул.

В медикаменте содержится лактоза, в связи с этим лекарство не назначается людям, у которых есть риск возникновения или диагностированы:

• врожденная галактоземия;
• дефицит лактозы;
• синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.

Следует осторожно назначать лекарство людям, которые страдают от болезни Паркинсона, и проводить контроль назначенных медикаментов. При таком синдроме применяются другие средства – амантадин, бромокриптин, апоморфин. В неправильной комбинации лекарство может вызвать побочные эффекты. В случае развития выраженного экстрапирамидного синдрома назначают холиноблокаторы центрального действия. Во время приема курса лекарства запрещено вождение транспортного средства.

Взаимодействие с другими препаратами

Во время приема препарата Эглонил согласно инструкции нельзя принимать вместе с алкоголем или средствами, которые содержат спирт.

Для цитирования: Вельтищев Д.Ю. Многоликий Эглонил // РМЖ. 2001. №25. С. 1197

НИИ психиатрии МЗ РФ, Москва

Б олее 20 лет Эглонил (генерическое наименование - сульпирид ) находит широкое применение не только в психиатрии, но и в других областях медицины в связи с его разнообразными клиническими эффектами. Эглонил относится к группе атипичных нейролептиков , и поэтому в первые годы клинического изучения большинство исследований было направлено на определение его эффективности при психотических расстройствах. Однако накопление клинических данных выявило широкий спектр эффективности Эглонила, а также его важные отличия от классических нейролептиков. Во многом это связывается с фармакологическими свойствами Эглонила и его особым влиянием на дофаминовые рецепторы (O’Connor SE, Brown RA, 1982, Rich TD, 1984, 1999, 2001).

В отличие от типичных нейролептиков - антагонистов дофаминовых рецепторов (бутирофеноновых и фенотиазиновых производных), Эглонил является производным бензамида с селективной блокадой дофаминовых рецепторов (Rich TD, 1984). Ранее считалось, что Эглонил воздействует лишь на D 2 -рецепторы (Memo M, Battaini F, Spano PF et al, 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982), однако последние экспериментальные данные указывают также на блокаду D 3 и D 4 -дофаминовых рецепторов.(Caley CF, Weber SS, 1995). Именно воздействие на D 2 и сходные с ними D 4 -рецепторы признается в настоящее время основой антипсихотического эффекта нейролептиков (Wilson JM, Sanyal S et al., 1998, Emilien G, Maloteaux JM, Geurts M et al., 1999). Кроме того, Эглонил оказывает некоторое влияние на глутаматовые рецепторы, что сказывается на его фармакологических свойствах (Herrera-Marschitz M, Stahle L, Tossman U et al., 1984). Эглонил не влияет на адренергические, холинергические, гистаминергические и серотонинергические рецепторы, т.е. не вызывает соответствующих побочных действий. У Эглонила не выявлено активных метаболитов, а его выведение осуществляется преимущественно через почки. Отсутствие метаболизма в печени гарантирует отсутствие отрицательного влияния препарата на печень. В связи с преимущественным выделением с мочой Эглонил может накапливаться у больных с выраженной почечной недостаточностью (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF,1982, Caley CF, Weber SS, 1995, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996), что может вызывать побочные эффекты у этих пациентов.

Несмотря на многолетнее использование Эглонила в клинической практике, длительных плацебо-контролируемых исследований эффективности препарата в лечении больных с психическими расстройствами немного. Приведенные в одном из последних обзоров результаты 18-ти исследований (Soares BG, Fenton M, Chue P, 2000) указывают на его преимущественный эффект на негативные симптомы шизофрении - апатию, безволие, заторможенность, аутизм. При этом многие исследователи подчеркивают выраженный антипсихотический эффект Эглонила, назначаемого в высоких дозах (800-2800 мг/сут), направленный на продуктивную симптоматику (прежде всего бред и галлюцинации), не уступающий самым активным нейролептикам. При этом, однако, при затяжных и выраженных психотических состояниях отмечается некоторое преимущество лечения галоперидолом (в дозе 6-18 мг/сут) (Munk- Andersen E, Behnke K, Heltberg J et al., 1984). Установлено также, что эффективность лечения психоза возрастает при комбинации клозапина, блокирующего преимущественно дофаминовые D 4 -рецепторы и Эглонила, блокирующего D 2 -рецепторы (Shiloh R, Zemishlany Z, Aizenberg D et al., 1997), а в наиболее резистентных к терапии случаях рекомендуется комбинация Эглонила с оланзапином - другим атипичным нейролептиком, действующим на серотониновые 5HT 2 -рецепторы (Raskin S, Durst R, Katz G и др., 2000).

По сравнению с типичными нейролептиками, в частности, с галоперидолом и хлорпромазином, Эглонил обладает значительным преимуществом в связи с меньшей частотой и выраженностью нежелательных и побочных эффектов лечения, включая экстрапирамидные, антихолинергические и вегетативные (Harnryd C, Bjerkenstedt L, Bjork K, et al., 1984, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A,1996). Однако при длительном лечении, особенно пациентов пожилого возраста, эти эффекты все-таки возможны. (Caley CF, Weber SS, 1995). В отличие от большинства нейролептиков Эглонил не вызывает выраженного седативного эффекта и заторможенности, что обеспечивает возможность психотерапевтического контакта с больным (Jenner P, Marsden CD, 1982). Важным преимуществом препарата является отсутствие гепатотоксичности . Исследования Эглонила, проведенные у здоровых испытуемых, не выявили субъективных и психофизиологических изменений после однократного приема различных доз препарата. При исследовании времени реакции, изменения частоты сердечных сокращений и кожной проводимости в ответ на различные стимулы после введения 100 мг Эглонила, не отмечалось каких-либо различий по сравнению с плацебо, что говорит об отсутствии значимого влияния малых доз Эглонила на психические и вегетативные реакции (Barfai A, Wiesel FA, 1986). При введении 300 мг Эглонила также не отмечалось никаких субъективных изменений, в частности, отсутствовал седативный эффект , однако при этом выявлено некоторое снижение времени реакций (Meier-Lindenberg A, Ram-msayer T, Ulferts J и др.1997).

В отличие от большинства других нейролептиков, при лечении Эглонилом отмечается повышение уровня пролактина в плазме крови - гиперпролактинемия (Rao VA, Bailey J, Bishop M et al., 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982).

Влияние Эглонила на продукцию пролактина исследовалось в разных терапевтических дозах. При этом было отмечено, что даже в минимальных дозах Эглонил существенно усиливает продукцию пролактина у здоровых испытуемых (McMurdo ME, Hovie PW, Lewis M et al., 1987). У мужчин выраженная гиперпролактинемия может вызывать гинекомастию, а также преходящую импотенцию и нарушение эякуляции (Buvat J, Racadot A, Buvat-Herbaut M, 1997), однако эти возможные последствия гиперпролактинемии, за исключением гинекомастии, не отмечаются в качестве побочных ни в одном из многочисленных клинических исследований Эглонила. В ряде исследований, проведенных в небольших группах женщин в послеродовом периоде, использование Эглонила предлагается для лечения недостаточности лактации . В качестве результата лечения указывается на значительно больший прирост в весе детей, матери которых получали Эглонил в малых дозах (150 мг/сут). При этом по сравнению с контрольной группой у женщин большее время сохранялась возможность грудного кормления (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al., 1982). Этот эффект был особенно значим у женщин, рожавших впервые (Aono T, Aki T, Koike K et al., 1982), а также при сравнении с эффектом окситоцина (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al, 1984). При этом не выявлялось каких-либо побочных эффектов как у матерей, так и у детей.

В последние годы наряду с широким изучением вовлеченности норадреналиновых и серотониновых рецепторов в патогенез расстройств депрессивного спектра, возрастает интерес к изучению роли дофаминовой системы. Так, в одном из исследований чувствительности дофаминовых рецепторов была выявлена значительно более выраженная реакция пролактина на введение Эглонила при депрессии, при сравнении с контрольной группой здоровых (Verbeeck WJ, Berk M, Paiker J et al., 2001). По мнению авторов, этот факт свидетельствует о вовлеченности дофаминовой системы в патогенез депрессии и предполагает, что эта система может становиться терапевтической мишенью при депрессивных расстройствах.

Следует отметить, что практически все исследования эффективности Эглонила подчеркивают существенные различия клинического действия малых и высоких суточных доз препарата. Различия терапевтических мишеней малых и высоких доз Эглонила объясняются в настоящее время их разным фармакологическим действием. Малые дозы, действуя на пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышая дофаминовую нейротрансмиссию, помимо психомоторной стимуляции (Jenner P, Marsden CD, 1982), оказывают антидепрессивный (Vacceri A, Dall’Olio R, 1984, Benkert O, Holsboer F, 1984, Maier W, Benkert O 1994, Lestynek JL, 1983,Ruter E, Degner D, Munzel U, 1999), противотревожный (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985,Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 1990, Cavazzutti E, Bertlini A, Vergoni AV et al., 1999) и противоболевой (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 1998) эффекты.

Эглонил в средних и высоких дозах, помимо антагонизма к пресинаптическим дофаминовым рецепторам, проявляет также антагонизм к постсинаптическим рецепторам, что сказывается в антипсихотическом эффекте препарата, свойственном всем нейролептикам - антагонистам дофамина. Однако двойное пре- и постсинаптическое действие средних и высоких доз Эглонила объясняет меньшую, сравнительно с некоторыми другими типичными нейролептиками, выраженность седации и моторного торможения (Jenner P, Marsden CD, 1982, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000). В таблице приведены результаты некоторых клинических и экспериментальных исследований эффективности малых и высоких доз Эглонила.

Учитывая сходный с другими нейролептиками антипсихотический эффект средних и высоких доз Эглонила, наибольший интерес с нашей точки зрения представляет действие препарата в малых дозах. Известно, что Эглонил в малых терапевтических дозах активно используется в настоящее время при лечении широкого круга расстройств депрессивного спектра, соматоформных расстройств, а также некоторых функциональных соматических заболеваний не только в специализированной психиатрической, но и в общей медицинской практике.

Клинические исследования Эглонила при депрессивных расстройствах выявили его высокую эффективность при некоторых депрессивных расстройствах. Однако большинство авторов подчеркивало индивидуальную и мало прогнозируемую реакцию на лечение. Антидепрессивное действие Эглонила во многом связывалось с его психостимулирующим эффектом, проявляющимся прежде всего в уменьшении поведенческих и двигательных симптомов депрессии (Jenner P, Marsden CD, 1982) и в усилении влечений (Benkert O, Holsboer F, 1984), однако при этом даже в начале лечения не происходило усиления сопутствующих симптомов тревоги. Среди отрицательных свойств препарата авторы отмечали отсутствие профилактического эффекта при проведении поддерживающей терапии. В исследовании Lestynek JL (1983) также отмечалось, что в дозе 150 мг/сут Эглонил прежде всего уменьшает психомоторную заторможенность, что выявлялось на 5-й день лечения, а к 10-му дню прослеживался отчетливый антидепрессивный эффект у большинства (82%) обследованных пациентов

Высокая эффективность Эглонила выявлена также при хронической депрессии и дистимии, с положительным действием как на собственно симптомы депрессии, так и тревоги (Maier W, Benkert O, 1994). Это представляется одним из наиболее важных практических наблюдений, поскольку подтверждается эффективность Эглонила при затяжных тревожных депрессиях, наиболее распространенных сегодня в общей медицинской практике (WHO, 2000). При этом, однако, авторы отметили, что положительный эффект Эглонила был достаточно индивидуальным и рекомендовали проведение рандомизированных плацебо-контролированных исследований для выявления клинических предикторов эффективности препарата при хронических депрессиях.

В большом мультицентровом исследовании антидепрессивного действия Эглонила у 177 амбулаторных больных, проведенном в Германии (Ruther E, Degner D, Munzel U и др.,1999), выявлено значимое преимущество Эглонила в дозе 150-300 мг/сут при сравнении с плацебо в лечении депрессий легкой и умеренной выраженности. Результаты исследования показали, что нежелательные эффекты встречались со сходной частотой в обеих группах, однако отмечена их большая выраженность в группе больных, получавших плацебо. Лишь у 50% больных депрессией отмечалось повышение уровня пролактина выше нормальных значений. Это исследование, помимо наиболее важного результата - подтверждения наличия антидепрессивного эффекта, отметило безопасность назначения Эглонила в амбулаторной практике.

Исследования эффективности Эглонила при соматоформных расстройствах, часто встречающихся не столько в психиатрической, сколько в общей медицинской практике, и нередко трудно поддающихся лечению, выявили положительный эффект препарата, связанный с его многосторонним действием.

В сравнительном исследовании эффективности Эглонила и флупентиксола при разнообразных соматоформных расстройствах , включая психогенные головные боли, боли в области сердца, функциональные расстройства толстого кишечника (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985), выявлен положительный эффект в течение 4-х недель лечения 55 пациентов. При этом не было выявлено значимых различий в эффективности и наличии побочных эффектов у обоих препаратов. При лечении соматоформных расстройств Эглонилом отмечалось быстрое улучшение состояния больных, начиная уже с первой недели лечения c редукцией тревоги, ипохондрических фиксаций и сомато-вегетативных нарушений без выраженных побочных эффектов (Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 2000).

В крупном мультицентровом исследовании эффективности Эглонила при болевом синдроме (боли в животе психологической природы у 669 больных), проведенном во Франции (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 2000), выявлено несколько положительных эффектов препарата. В течение 6-ти недель лечения Эглонилом в дозе 150 мг/сут у 91% пациентов значительно снизилась интенсивность болей, а у 89% - частота болевого синдрома. Кроме того, наряду с уменьшением выраженности тревоги, уменьшались и сопутствующие функциональные желудочно-кишечные симптомы - нормализовалась двигательная функция толстого кишечника, редуцировалась тошнота и рвота, улучшился аппетит.

Как показывает анализ современных клинических исследований эффективности Эглонила при депрессивных и соматоформных расстройствах, несмотря на выявление некоторых эффектов препарата, выделение специфики его действия требует дальнейшей разработки. В этой связи рассмотрение результатов некоторых экспериментальных нейропсихологических исследований дофаминовой системы может быть использовано для клинических сопоставлений. В последние годы было показано, что дофамин вовлечен в формирование связей между внешними стимулами и последующим вознаграждением или фрустрацией. Активация дофаминовой системы способствует обучению распознавания естественных стимулов и выделению побудительных мотивов, вызывающих желания (Schultz W., 1997, Spanagel R., Weiss F., 1999). При этом, однако, эта система не затрагивает гедонизма - получения удовольствий и таким образом не связана с патогенезом ангедонии - одного из центральных признаков типичной депрессии (Berridge KC, Robinson TE, 1998). На основании этих результатов можно предположить, что нарушение дофаминового обмена приводит к снижению побуждений, то есть к развитию атипичных симптомов апатического диапазона. Поэтому, по-видимому, наиболее выраженный антидепрессивный эффект Эглонил в малых терапевтических дозах проявляет при апатических и тревожно-апатических депрессиях , при которых снижение мотиваций и побуждений, сопровождающееся соматоформной ипохондрической и конверсионной симптоматикой, является основой расстройства.

В экспериментальных психофизиологических исследованиях депрессии были получены косвенные подтверждения этим наблюдениям. Оказалось, что антидепрессивный эффект Эглонила в малых дозах проявляется прежде всего на поведенческом уровне в виде повышения активности. При этом зглонил не оказывает влияния на поведение в других экспериментальных моделях депрессии (Vaccheri A, Dall’Ollo R, Gaggi R и др., 1984, Vergoni AV, Forgione A, Bertolini A, 1995, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000).

Другим косвенным подтверждением является исследование влияния Эглонила (100 мг), бромокриптина и плацебо на ЭЭГ (Fm-тета активность) и выраженность тревоги, проведенное у 24 здоровых студентов (Mizuki Y. Suetsugi M, Ushijima I и др.,1997). Это исследование позволило авторам высказать предположение о зависимости чувствительности пресинаптических дофаминовых D 2 -рецепторов (терапевтической «мишени» малых, антидепрессивных доз Эглонила) от личностной тревожности. Эта чувствительность оказалась значительно выше у тревожных личностей, а противотревожный эффект препарата был связан с понижением активности рецепторов. При низкой личностной тревожности, что характерно, в частности, для пациентов с апатической депрессией, отмечалось снижение чувствительности D 2 -рецепторов, а противотревожное действие малых доз Эглонила было связано с ее повышением. Эти результаты не имеют подтверждения в других, в частности, в клинических исследованиях, однако стимулируют дальнейшие поиски индивидуальных факторов прогноза эффективности лечения разнородных по своему патогенезу депрессивных и тревожных расстройств.

Положительный эффект Эглонила при соматоформных расстройствах, особенно при локализации симптомов в области желудочно-кишечного тракта , объясняется блокадой не только центральных дофаминовых рецепторов, что приводит к уменьшению симптомов тревоги и депрессивной симптоматики, но и периферических рецепторов, что сказывается в нормализации моторной активности желудка, кишечника и желчного пузыря (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF, 1982, Guslandi M,1990). Показано также, что Эглонил, как и другие противодофаминовые препараты, значимо снижает секреторную функцию желудка, но не влияет на базальную или стимулированную желудочную кислотность. Этот эффект с различным успехом используется в терапии язвы желудка (Caldara R, Masci E, Cambielli M и др.,1983, 2000).

Как показали результаты ряда исследований, периферический эффект Эглонила на дофаминовые рецепторы может широко использоваться при органической и функциональной диспепсии, гастродуодените, гепатите, а также для профилактики тошноты и рвоты при проведении химиотерапии и в предоперационном периоде (Guslandi M,1990, Cohen N, Alon I, Almoznino-Sarfian D и др.,1999).

Исследование эффективности левосульпирида (одного из изомеров Эглонила (сульпирида), обладающего большей периферической активностью) при функциональной диспепсии, было проведено итальянскими гастроэнтерологами (Corazza GR, Biagi F, Albano O и др, 2000). В течение 4-х недель лечения большой группы больных отмечалась нормализация подвижности желудочно-кишечного тракта, уменьшение тошноты и рвоты, вздутия кишечника, регургитации, эпигастральных болей. Достаточно редко встречались нежелательные эффекты терапии в виде галактореи и нарушений менструального цикла.

Следует особо отметить исследование эффективности левосульпирида при диабетическом парезе желудка (Mansi C, Savarino V, Vigneri S и др.,1995) и желчного пузыря (Mansi C, Savarino V, Vigneri и др.1995). Известно, что при хронической гипергликемии существенно страдает подвижность желудка и желчного пузыря. На основании положительных результатов исследования авторы отмечают, что при нормализации подвижности желудка и желчного пузыря в процессе лечения левосульпиридом достигается лучший контроль концентрации сахара крови. Сходные результаты, подтверждающие усиление моторной активности желчного пузыря, были получены при назначении Эглонила при язве двенадцатиперстной кишки (Szabelska K, Chojnacki J, Grzegorczyk и др., 1999).

Таким образом, разнообразные клинические эффекты Эглонила (сульпирида) объясняются следующими причинами:

1. Селективной блокадой дофаминовых (D 2 D 3 и D 4) рецепторов, что определяет его специфические свойства атипичного нейролептика с минимальными побочными и нежелательными действиями.

2. Различным действием малых (50-300 мг/сут) и более высоких (300-3200 мг/сут) доз Эглонила на пресинаптические и постсинаптические дофаминовые рецепторы. Это различие объясняет проявление атипичного антидепрессивного, противотревожного или анксиолитического (малые дозы) и атипичного нейролептического (высокие дозы) эффекта Эглонила.

3. Как центральной, так и периферической блокадой дофаминовых рецепторов. Наличие периферического действия препарата на дофаминовые рецепторы объясняет его эффективность при некоторых соматоформных, а также функциональных соматических заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Инструкция по применению:

Эглонил – средство для лечения невротических расстройств.

Фармакологические свойства Эглонила

Эглонил относят к группе нейролептиков. Основное действующее вещество данного средства – сульпирид. Механизм действия препарата связан с избирательным блокированием дофаминовых D2-рецепторов в центральной нервной системе (в мезолимбической и мезокортикальной зонах). За счет такого блокирующего влияния Эглонил оказывает умеренное антидепрессивное, нейролептическое и стимулирующее действие. Применение Эглонила в средних терапевтических дозах практически не влияет на продуктивную симптоматику – бред и галлюцинации, но в то же время устраняет апатию и депрессию.

Дополнительный лечебный эффект Эглонила заключается в избирательном влиянии на гипоталамус и подавлении в нем возбуждения в центрах симпатической нервной системы. Это увеличивает образование в желудке защитной слизи, улучшает кровоснабжение стенок желудка, улучшает заживление эрозий и язв. Поэтому показаниями к Эглонилу также являются язвенно-эрозивные процессы в желудке, особенно на фоне выраженного стресса.

Фармакодинамика препарата линейная – концентрация его в крови напрямую зависит от принятой дозы. Эглонил хорошо проникает сквозь гемато-энцефалический барьер в мозг. В организме он практически не метаболизируется. В неизменном виде выводится с мочой через почки.

Аналогами Эглонила являются такие препараты, как Бетамакс, Просульпин.

Форма выпуска

По инструкции Эглонил выпускают в форме таблеток по 50 и 200 мг, 5% раствора в ампулах по 2 мл.

Показания

Препарат применяют в терапии депрессивных расстройств, шизофрении и других психотических расстройств, мигрени, психосоматических расстройств, посттравматической энцефалопатии, при нарушениях поведения у детей, головокружениях. Получены положительные отзывы об Эглониле в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовых язв пищеварительного тракта, лекарственных язв.

Противопоказания

По инструкции Эглонил нельзя применять при индивидуальной непереносимости, опухоли мозгового слоя надпочечников – феохромоцитоме, при повышенном артериальном давлении, в состоянии психомоторного возбуждения.

Осторожность в применении Эглонила требуется в период беременности, грудного вскармливания, в старческом возрасте, при эпилепсии, почечной недостаточности.

Инструкция по применению Эглонила

В острый период болезни и при выраженности психотической симптоматики лечение начинают с парентерального применения препарата внутримышечно. При стабильном состоянии пациента рекомендуют прием в виде таблеток.

Доза препарата при психотических расстройствах зависит от того, какая симптоматика преобладает – при позитивной 800-1600 мг/сут в 3 приема, при негативной 200-600 мг/сут в 3 приема.

Детскую дозу рассчитывают исходя из массы тела – 5-10 мг/кг/сут, она зависит от степени выраженности симптомов.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки принимают по 150 мг 3 раза в день, курсом до 4-6 недель. При психосоматических расстройствах достаточно 100-200 мг/сут.

Для терапии депрессивных расстройств доза препарата 150-300 мг 3 раза в день, при головокружениях 150-300 мг/сут. В случае недостаточно выраженного клинического действия дозу увеличивают.

Во время беременности дозы Эглонила должны быть по возможности минимальными и коротким курсом.

Как и аналоги Эглонил снижает скорость реакции и концентрацию внимания.

Побочные действия

По отзывам Эглонил способен вызывать во время лечения бессонницу, головокружения, возбуждение, тревожность, головные боли, сухость во рту, тремор, повышение температуры, изменения в биохимическом анализе крови, повышение артериального давления, рвоту, тошноту, запоры, аллергические реакции в виде зуда и сыпи.