Соматостатин діє гормону. За що відповідає соматостатин-гормон його синтетичні аналоги. Латинська назва речовини Соматостатин

У гіпоталамусі виділяються рилізинг-гормони. Однією з таких речовин є соматостатин. Цей гормон в ендокринній системі гальмує синтез гормону росту та зменшує всі його ефекти. Соматостатин виділяється у головному мозку. Ще одне місце його вироблення - острівці підшлункової залози (дельта-клітини).

У шлунково-кишковому тракті гормон має множинні ефекти. У цілому нині діє переважно на секрецію білків та інших активних речовин.

Соматостатин пригнічує секрецію:

глюкагону;
гастрина;
інсуліну;
інсуліноподібного фактора росту-1 (ІРФ-1);
холецистокініна;
вазоактивного інтестинального пептиду

Крім гормонів та пептидів соматостатин пригнічує і клітини шлунка та підшлункової залози. В результаті зменшується кількість шлункового та панкреатичного соків.

Фармацевти синтезували цей гормон, щоб використовувати його властивості при лікуванні деяких хвороб. Медикамент застосовується в терапії діабетичних ком, шлунково-кишкових кровотеч та у профілактичних цілях після операцій на підшлунковій залозі.

В ендокринології більше застосування знайшли аналоги соматостатину, які мають більш тривалу дію. Їх використовують для терапії акромегалії та гігантизму. Таке лікування не замінює радикального втручання (операції чи променевої терапії), але доповнює його.

Соматостатин: показання, протипоказання, спосіб застосування

Препарат випускають у ампулах для приготування розчину. У скляній упаковці міститься порошок (250 мкг або 3000 мкг). Щоб розчинити препарат, використовують 2 мл фізіологічного розчину.

Показання для використання:

кровотеча при виразковій хворобі шлунка та кишечника;
кровотеча із вен стравоходу;
ерозивний гастрит;
геморагічний гастрит;
нориць підшлункової залози;
нориць кишечника;
нориць жовчних шляхів;
хірургічне втручання на підшлункову залозу;
діабетична кома (гіперосмолярна або кетоацидоз).

Гормон не можна використовувати при алергії на цей препарат, при вагітності та одразу після пологів.

Спосіб застосування – внутрішньовенно. У кожному даному випадку дози препарату розраховують за інструкцією з урахуванням ваги хворого, клінічної картини, супутніх хвороб.

Аналоги гормону

Аналоги соматостатину випускаються у ампулах. 1 мл розчину містить 50 мкг або 100 мкг діючої речовини.

Показання для застосування:

активна фаза акромегалії;
ендокринні пухлини підшлункової залози та інших органів травного тракту;
карциноїди;
тяжка діарея у хворих з діагнозом СНІД;
кровотеча із вен стравоходу;
виразкова кровотеча;
гострий панкреатит;
профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі

Аналоги соматостатину небажано використовувати при вагітності, грудному вигодовуванні, жовчно-кам'яній хворобі та цукровому діабеті. Крім того, препарат необхідно відмінити при гіперчутливості до його компонентів.

Аналоги соматостатину призначають згідно з інструкцією. При акромегалії та гігантизмі зазвичай потрібне підшкірне введення. Максимальна доза становить 1,5 мг/кг. Для контролю лікування рекомендується один раз на місяць досліджувати рівень гормону росту та ІРФ-1.

При кровотечах аналоги гормону призначають внутрішньовенно. Інфузія проводиться безперервно повільно протягом кількох днів.

Профілактика ускладнень у післяопераційному періоді (втручання на підшлункову залозу) проводиться за схемою: підшкірні ін'єкції тричі на день тиждень.

Дози та спосіб введення в кожному конкретному випадку вибирає лікар. Самолікування препаратами соматостатину абсолютно не допустиме. Медикамент відпускається за рецептом.

(1 оцінок, середнє: 5,00 із 5)

Соматостатин - пептидний гормон, який здебільшого виробляється в підшлунковій залозі, в клітинах Лангерганса.

Виявлений він був уперше в клітинах гіпоталамуса, а потім його присутність була встановлена в інших тканинах.

Ця активна речовина виконує роль інгібітору деяких інших пептидних сполук ендокринної системи людини.

Орган ендокринної системи — підшлункова залоза, складається з кількох видів клітин, що беруть участь у екзокринній та ендокринній діяльності організму.

За виробництво речовин, відповідальних якість травлення, відповідальна більшість підшлункової. Кількість ендокринної тканини в ній становить лише один відсоток від усього обсягу паренхіми та називається острівцями Лангерса. Вони складаються з чотирьох видів клітин:

А-освітивиробляють глюкагон.
В-освітивідповідають концентрацію інсуліну.
У D-освітахвідбувається секреція соматостатину.
У РР-клітинахйде вироблення панкреатичного поліпептиду.

У практиці ендокринології відомі хвороби, що виникають внаслідок порушення роботи клітин , що виробляють різні гормони. Збільшення синтезу соматостатину відноситься до МКБ-10 до підкласу IV.

Соматостатин

Складна білкова сполука, що складається з більш ніж 50 амінокислотних залишків, виробляється клітинними утвореннями наступних систем організму:

гіпоталамусом;
підшлунковою залозою;
травними відділами;
у тканинах нервової системи.

Його дія поширюється на кровообіг і на харчовий тракт.

Функції гормону

Активна речовина діє насамперед у відділах шлунково-кишкового тракту. Він діє пригнічуючи наступні пептиди:

глюкагон;
гастрин;
інсулін;
соматомедин-С;
холецистокінін;
вазоактивний інтестинальний пептид.

Не менш активно соматостатин веде себе до гормону росту, а також до інсуліну.

Взаємодія з глюкагоном

Речовина глюкагону виробляється клітинами печінки, і відповідає за зростання концентрації цукру в крові. При надходженні сигналу про гіпоглікемію глюкагон починає активно розщеплювати накопичені вуглеводи до глюкози.

Така активна речовина стає антагоністом інсуліну. Його діяльність покликана зупиняти соматостатин.

Взаємодія з гастрином та інсуліном

Гастрин - активна речовина, що виробляється клітинами шлунка та підшлункової залози, його кількість впливає на процес травлення.

Його підвищення впливає збільшення кількості соляної кислоти в шлунку. Соматостатин при патологічному підвищенні концентрації гастрину починає гальмувати його синтез. При цьому взаємодія відбувається у ШКТ.

Концентрацію інсуліну соматостатин знижує у підшлунковій залозі та у кровотоку.

Взаємодія з соматомедином-С

У посередника гормону росту — соматомедіна-С, або, як його ще називають ІФР-1, який утворюється в гіпофізі, є свої регулятори.

Це соматоліберин, що підвищує його концентрацію, і знижуючий — соматостатин. Крім того, на збільшення концентрації цього гормону в крові впливають:

стреси;
кількість сну;
білкова їжа.

Всі ці фактори збільшують синтез соматомедіна-С та його вплив на організм через печінку та хрящову тканину.

Взаємодія з гормоном росту

Соматостатин, що утворюється в клітинах гіпоталамуса, вступає у взаємозв'язок із соматотропіном, який ще називають соматокриніном. Гормон зростання відповідає за такі процеси в організмі:

зростання трубчастих кісток у довжину;
збільшення кількості глюкози у крові;
спалювання підшкірного жиру.

Гормон росту - це природний анаболік.

За вироблення соматотропіну в гіпоталамусі відповідає соматокринін, а за гальмування - соматостатин.

Крім впливу цих гормонів на секрецію соматотропіну, його вироблення посилюється при впливі наступних факторів:

Тривалий сон.
Вживання греліну.
Фізичні навантаження.
Лікування аутоімунних хвороб глюкокортикостероїдами.
Застосування препаратів або продуктів із підвищеним вмістом естрогену.
Захворювання на гіпертиреоз.
Гіпоглікемії.

Підвищує рівень гормону росту також використання додаткового харчування наступних стимулюючих амінокислот:

аргініну;
орнітин;
лізину;
глутаміну.

Доповнюють функцію соматостатину щодо гормону росту інші стани:

Підвищення рівня цукру на крові.
Підвищення рівня жирних кислот у кровотоку.
Зворотний зв'язок зростання кількості ІФР-1 в крові.

Пацієнт також повинен отримувати потрібну кількість корисних речовин, які надходитимуть до нього парентеральним способом, тобто за допомогою крапельниць.

Методи запровадження медикаментів щоразу залежить від хвороби, на лікування якої він використовується. Застосовують такі тактики лікування соматостатином:

При кровотечах починають його запровадження повільним способом, поступово збільшуючи швидкість.
Для лікування застосовують використання підшкірних уколів, дозування не повинно перевищувати 1,5 мг/кг.
Для запобігання ускладненням діабету використовують введення у вену паралельно з підшкірними уколами інсуліну.

Допомагає такий препарат вирішити проблему післяопераційних ускладнень, пов'язаних із порушенням вироблення деяких гормонів. У цьому випадку його достатньо вводити пацієнту тричі на добу підшкірно згідно з інструкцією.

Побічні властивості

Гормональний медикамент викликає такі:

мігрені;
припливи;
переднепритомний стан;
диспепсичні розлади;
рівень цукру в крові може впасти;
шкірна алергія;
порушення у роботі серцевого м'яза.

Судячи з відгуків про препарат на основі соматостатину, він переноситься найчастіше добре і рідко провокує побічні дії.

Соматостатин – це гормон, який має пептидну структуру. Цей гормон терапевтично впливає на більшість функцій, які постійно відбуваються в людському організмі. Лікарський препарат синтетичного походження, під назвою соматостатин, за своїм складом і структурою схожий на природний соматостатин, який виробляється в організмі людини.

Соматостатин перешкоджає виділенню гастрину та сприяє зменшенню ендокринної секреції підшлункової залози, а також впливає на секрецію гормону, який стимулює вироблення інсуліну, що пояснюється сприятливим впливом при діабетичному кетоацидозі. Якщо кровотік підвищений, то лікарський препарат значно зменшує його у внутрішніх органах, не викликаючи помітних коливань артеріального тиску.

Процес лікування препаратом повинен проводитися тільки у стаціонарі та під наглядом фахівця.Під час застосування соматостатину лікар повинен контролювати рівень глюкози в крові пацієнта, особливо це стосується тих хворих, у яких діагностовано цукровий діабет.

Це необхідно, оскільки препарат сприяє пригніченню всмоктування поживних речовин із кишково-шлункового тракту. Під час такої терапії фахівець повинен подбати про те, щоб пацієнт був забезпечений парентеральним харчуванням, за якого введення поживних речовин здійснюється безпосередньо у венозну систему.

Відомо, що процесом природної регуляції викиду гормону росту керує гіпоталамус за допомогою соматостатину та соматоліберину. Соматостатин гальмує вироблення гормону соматомедин-С, тоді, коли його стає занадто багато або коли організм його більше не потребує. А соматоліберин, навпаки, сприяє стимулюванню його виробітку. Існує кілька факторів, які впливають на посилення вироблення гормону соматомедин-С: стресові ситуації, сон, зловживання білковими продуктами харчування та соматокринін.

Соматомедин-С – це білок, який містить у собі шістдесят сім різних амінокислот. Якщо цей білок підвищений, то в дітей віком можуть виникнути проблеми, пов'язані з нормальною функцією зростання. Соматомедин-С, або як його ще інакше називають, інсуліноподібний фактор росту, виробляється в печінці та інших тканинах людського організму.

Існує певна низка причин, з яких фахівець приймає рішення про те, що пацієнтці необхідне призначення соматостатину. При наступних виявлених видах захворювань лікар призначає застосування препарату:

Кровотечі при виразці шлунка або дванадцятипалої кишки;
можливі кровотечі при гастриті;
Терапія, спрямована на лікування хвороб, пов'язаних з підшлунковою залозою;
Профілактика можливих ускладнень, що можуть виникати після оперативного втручання;
Лікування, що має допоміжний характер виникнення, при діагнозі — діабетичний кетоацидоз.

Гормон, що має пептидну структуру, використовується і для наукового тестування, яке вимагає пригнічення вироблення глюкагону та інсуліну. Це далеко не повний список показань до застосування лікарського препарату, однак можна зробити висновок, що у нього досить широкий спектр дії.

Соматостатин, згідно з інструкцією із застосування, вводиться внутрішньовенно, при тому, що спочатку повільно протягом п'яти хвилин, а потім слід переходити вже на безперервне введення ін'єкції. Найактивніша речовина повинна розлучатися спеціальним розчинником тільки перед тим, як робиться укол.

Для приготування розчину, призначеного для ін'єкції, використовується хлорид натрію або п'ятивідсотковий розчин глюкози. Приготовлена суміш зберігає свої фармакологічні властивості протягом сімдесяти двох годин за умови зберігання їх у холодильнику.

Після внутрішньовенного введення соматостатин повністю всмоктується протягом 30 хвилин. Залежно від того, яка саме причина послужила початком застосування лікарського препарату, різняться і способи введення ін'єкцій.

Найкраще не експериментувати з дозуваннями та не займатися самолікуванням, а звернутися безпосередньо до кваліфікованого фахівця, який поставить правильний діагноз і призначить дозу. Для кожного виду захворювання, при якому використовується препарат соматостатин, характерний і свій термін терапії.

Крім показань існують і протипоказання, до яких відносяться: вагітність та післяпологовий період, період лактації та підвищена чутливість до соматостатину. Перед тим як призначити ліки будь-який фахівець зобов'язаний попередити свого пацієнта про протипоказання, проте, якщо з якоїсь причини це не було зроблено, завжди можна почитати інструкцію, що додається, і вивчити її самостійно.

Побічні ефекти

Застосування лікарського засобу соматостатин може спричинити можливий розвиток наступних побічних ефектів:

З боку нервової системи пацієнти можуть помітити запаморочення;
Щодо системи травлення можливе виникнення почуття нудоти та блювання;
Алергічні реакції, що виявляються у вигляді сверблячки та висипу;
Проблеми із серцево-судинною системою.

Також на початку використання соматостатину в деяких пацієнтів може спостерігатися помітне зменшення рівня цукру в крові через те, що препарат має переважну дію на виділення інсуліну і глюкагону. Тому люди, у яких діагностовано цукровий діабет, піддаються глюкозному контролю кожні кілька годин.

Може здійснюватися виняток із щоденного раціону вуглеводів, а за необхідності вводиться інсулін. Якщо поєднати всі наявні відгуки про соматостатину, то можна побачити, що більшість фахівців та пацієнтів відгукуються про нього лише з позитивного боку.

Соматостатин випускається у вигляді сухого порошку для ін'єкцій, в комплекті додається спеціальний розчинник натрію хлориду. Розчин є прозорою рідиною без кольору і запаху. Зберігатися препарат повинен при температурі не більше двадцяти п'яти градусів у важкодоступному для дітей місці. Якщо з якихось причин з'ясовується, що пацієнту не можна застосовувати препарат, то фахівець може запропонувати аналоги соматостатину.

В даний час у сучасній медичній практиці аналоги соматостатину є лікарськими препаратами першої лінії у медикаментозному лікуванні. До аналогів відносяться: октреотид і сандостатин, варто відзначити, що ціна на дані препарати досить висока і може коливатися в межах двох тисяч рублів. Ціна залежить від форми випуску, фірми виробника, країни, а також від регіону, де воно продається. Після закінчення терміну, вказаного на упаковці, не рекомендується подальше використання препарату соматостатин.

Гормон вперше виділено з гіпоталамуса як фактор, який пригнічує секрецію соматотропіну. Пізніше встановлено, що набагато більше соматостатину утворюється в D-клітинах підшлункової залози. Він синтезується як прогормона з молекулярної масою близько 11 500 Так.

Швидкість транскрипції гена попередника значно підвищується під дією цАМФ. Посттрансляційна модифікація призводить спочатку формування пептиду, що складається з 28, потім - з 14 амінокислот. Молекула містить цикл, утворений за рахунок дисульфідного зв'язку між залишками цистеїну в положеннях 3 та 14. Молекулярна маса становить 1640 Да. Біологічну активність мають обидві сполуки, але різною мірою.

Крім гіпоталамуса та острівців підшлункової залози соматостатин синтезується в тканинах шлунка та кишечника, а також у різних ділянках нервової системи, у плаценті, надниркових залозах та сітківці ока. Припускають, що він грає роль гормону і нейромедиатора, викликаючи гальмування секреторних процесів, зниження активності гладкої мускулатури і нейронів. Причому соматостатин-14 реєструється в основному в нервовій тканині, а соматостатин-28 – переважно у кишечнику.

Механізм дії

Вид рецепції: трансмембранний. Відомо п'ять типів рецепторів для нього, асоційованих із G-білками. Вони мають неоднаковий ступінь спорідненості до різних структурних форм гормону. Результат трансдукції сигналу - зниження концентрації цАМФі Са 2+ у цитозолі клітин.

Цей механізм лежить в основі пригнічення секреції соматотропіну, глюкагону, інсуліну, гастрину, секретину, холецистокініна, кальцитоніну, паратгормону, реніну, імуноглобулінів. Тому соматостатин уповільнює надходження поживних речовин із шлунково-кишкового тракту в кров, утворення соляної кислоти та випорожнення шлунка, пригнічує екзокринну функцію підшлункової залози, знижує секрецію жовчі, зменшує кровотік на всьому протязі ШКТ, ускладнює всмоктування цукрів.

Останніми роками встановлено, що рецептори до соматостатину присутні у багатьох пухлинних клітинах, які синтезують гормони. Ця обставина використовується для розробки методів ранньої діагностики раку молочної, щитовидної та підшлункової залоз, нирок, феохромоцитоми.

У клінічній практиці соматостатин використовують при захворюваннях ШКТ та при гострих крововтратах. Для цього застосовують гормон, отриманий методом хімічного синтезу.

Патологія

Його недостатність може виникнути внаслідок морфологічного ураження підшлункової залози. Зазвичай вона поєднується з гіпоінсулінізмом, тому клінічно себе не проявляє.

Надлишковий ефект соматостатину як наслідок пухлини відповідних клітин зустрічається дуже рідко.

Панкреатичний поліпептид

Це порівняно недавно виявлений продукт F-клітин підшлункової залози. Він ще немає загальноприйнятого назви. Молекула складається з 36 амінокислот, Мм 4200 Так. У людини його секрецію стимулюють багата на білки їжа, голод, фізичні навантаження і гостра гіпоглікемія. Соматостатин та внутрішньовенно введена глюкоза знижують його виділення. Припускають, що він впливає вміст глікогену в печінці і на шлунково-кишкову секрецію.

ПатологіяУтворення гормону зустрічається вкрай рідко, тому специфічні клінічні прояви недостатньо добре описані.

Соматостатин МПН

Опис діючої речовини (МПН) Соматостатин.

Фармакологія: Фармакологічна дія - соматостатиноподібне .

Показання: Гострі кровотечі з верхніх відділів ШКТ (в т.ч. з варикозно розширених вен стравоходу), нориці підшлункової залози, жовчні та кишкові нориці (допоміжне лікування), діабетичний кетоацидоз (додаткова терапія), профілактика післяопераційних ускладнень. .

Гіперчутливість, вагітність, ранній післяпологовий період, годування груддю (слід припинити грудне вигодовування).

Побічні дії: Запаморочення, відчуття припливів крові до обличчя (дуже рідко), брадикардія, нудота та блювання (тільки при швидкості введення понад 50 мкг/хв).

Взаємодія: Збільшує ефект гістамінових H2-блокаторів (зниження секреції соляної кислоти), гексобарбіталу та пентетразолу (прискорення засипання та подовження сну). Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з іншими лікарськими препаратами.

Спосіб застосування та дози: В/в. Після початкового повільного (протягом 3-5 хв) струминного введення в ударній дозі 250 мкг/год (приблизно 3,5 мкг/кг/год) продовжують краплинну інфузію. Безпосередньо перед першим введенням розводять розчинником, що додається. Розчин для тривалої інфузії (протягом 12 год) готують, використовуючи ампулу, що містить 3 мг активної речовини та розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози. Рекомендується використовувати перфузійний шприцевий насос. При перерві між двома інфузіями, що перевищує 3-5 хв (зміна системи для внутрішньовенного введення або перфузійного насоса шприца), виробляють додаткову повільну внутрішньовенну інфузію в дозі 250 мкг. Після зупинки кровотечі (через 12-24 години) продовжують лікування протягом 48-72 годин; зазвичай загальна тривалість становить до 120 год. При свищах підшлункової залози, жовчних або кишкових безперервно вводять у дозі 250 мкг/год одночасно з повним парентеральним харчуванням до закриття свища і ще протягом 1-3 днів (щоб уникнути розвитку синдрому відміни терапію припиняють поступово) . Для профілактики ускладнень після хірургічних втручань на підшлунковій залозі вводять на початку операції зі швидкістю 250 мкг/год та продовжують введення протягом 5 днів. При кетоацидозі - зі швидкістю 100-500 мкг/год разом з інсуліном (ін'єкція ударної дози 10 ОД і одночасна інфузія зі швидкістю 1-4,9 ОД/год). Нормалізація глікемії відбувається протягом 4 год, а корекція ацидозу – протягом 3 год.

Запобіжні заходи: На початку лікування може розвинутись тимчасова гіпер- або гіпоглікемія (блокада секреції інсуліну та глюкагону), у зв'язку з чим слід контролювати вміст глюкози в крові кожні 3-4 год, особливо у хворих на цукровий діабет. Слід уникати повторних курсів (можлива сенсибілізація).

Розчин у фізіологічному розчині зберігає стабільність протягом 72 годин (зберігають у холодильнику).