Застосування препарату люкрину депо до проведення операції. Люкрін депо - офіційна інструкція із застосування. Звіт відвідувачів про побічні ефекти

Остання актуалізація опису виробником 30.09.2011

Фільтрований список

Діюча речовина:

АТХ

Фармакологічні групи

3D-зображення

Склад та форма випуску

у флаконах з прозорого скла об'ємом 9 мл по 44,1 мг ліофілізату (у комплекті з розчинником - ампула об'ємом 2 мл; двома блістерними упаковками зі стерильними голками; одним одноразовим шприцом; серветкою, просоченою 70% ізопропіловим спиртом); у пачці картонної 1 комплект.

у двокамерних шприцах по 44,1 мг ліофілізату (у ближній до голці камері) та 1 мл розчинника для приготування суспензії (у камері, ближній до поршня) (у комплекті з пластиковим поршнем; однією або двома серветками, просоченими 70% ізопропіловим спиртом); у пачці картонної 1 комплект.

Опис лікарської форми

Ліофілізат:білий порошок.

Розчинник:безбарвний прозорий розчин.

Готова суспензія:суспензія білого кольору. При відстоюванні утворює білий осад, який легко ресуспендується при струшуванні.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Лейпрорелін, агоніст ГнРГ є ефективним інгібітором секреції гонадотропінів при тривалому прийомі в терапевтичних дозах. У людей призначення лейпрореліну призводить до початкового збільшення концентрацій ЛГ та ФСГ, що призводить до транзиторного підвищення концентрацій статевих гормонів (тестостерону та дигідротестостерону – у чоловіків, естрону та естрадіолу – у жінок). Однак тривале призначення лейпрореліну призводить до зниження концентрацій ЛГ, ФСГ та статевих гормонів. У чоловіків концентрація тестостерону знижується до посткастраційного чи препубертатного рівня. У жінок, які перебувають у стані перед менопаузою, концентрація естрогенів падає до постменопаузального рівня. Ці гормональні зміни виникають протягом місяця від початку терапії препаратом у рекомендованих дозах.

Пригнічення стероїдогенезу в яєчниках та яєчках є оборотним процесом і припиняється після закінчення терапії.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні порівнянна. Приблизне значення абсолютної біодоступності при введенні препарату у дозі 7,5 мг становить 90%.

Після одноразового внутрішньом'язового та підшкірного введення лейпрореліну у пацієнтів з раком передміхурової залози у дозах 3,75 та 7,5 мг середні концентрації препарату в плазмі до кінця першого місяця склали 0,7 та 1 нг/мл відповідно.

Сироваткова концентрація лейпрореліну 3,75 мг визначалася протягом 12 місяців. у 11 пацієнток, хворих на рак молочної залози у пременопаузі. Середня концентрація лейпрореліну перевищувала 0,1 нг/мл після 4 тижнів і залишалася стабільною після повторного введення (на 8-й та 12-й тиж.). Кумуляції препарату не наголошувалося.

Середній V ss - 27 л. Зв'язування з білками плазми – 43-49%. Системний кліренс - 7,6 л/год. T 1/2 - близько 3 год. Лейпрорелін, будучи пептидом, піддається метаболічній деградації, головним чином пептидазою, до більш коротких неактивних пептидів - пентапептиду (метаболіт I), трипептидів (метаболіти II та III) та дипептиду (метаболіт IV). Час досягнення Cmax основного метаболіту M-I - 2-6 год і відповідає 6% від Cmax лейпрореліну. Через 1 тиж після ін'єкції середня концентрація M-I у плазмі – 20% від середньої концентрації лейпрореліну.

Після введення 3,75 мг лейпрореліну вміст лейпрореліну та M-I у сечі становив менше 5% від введеної дози через 27 днів після ведення препарату.

Особливі групи

Фармакокінетика препарату у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок не була досліджена.

Показання для застосування. Люкрін депо ®

прогресуючий рак передміхурової залози (паліативне лікування), у т.ч. коли орхіектомія або лікування естрогенами не показані або не застосовуються у даного пацієнта;

ендометріоз (на період до 6 місяців як основна терапія чи доповнення до хірургічного лікування);

фіброміома матки (на період до 6 місяців як передопераційна підготовка до видалення міоми або гістеректомії, а також для симптоматичного лікування та поліпшення стану у жінок у період менопаузи, які відмовляються від хірургічного втручання);

рак молочної залози у перименопаузальному періоді у поєднанні з гормонотерапією;

діти з передчасним статевим дозріванням (ППЗ) центрального генезу.

Протипоказання

підвищена чутливість до лейпрореліну, аналогічних препаратів білкового походження або до будь-якої іншої допоміжної речовини, що входить до складу лікарської форми;

хірургічна кастрація;

вагітність;

період годування груддю;

вагінальні кровотечі невстановленої етіології;

рак передміхурової залози (гормононезалежний);

дитячий вік (до 18 років), крім дітей із ППС центрального генезу.

жінки старше 65 років.

З обережністю:пацієнти з метастазами у хребет, обструкцією сечовивідних шляхів чи гематурією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний при вагітності та лактації, тому на початок застосування препарату рекомендується виключити наявність вагітності.

Побічні дії

З боку ССС:набряки, стенокардія, серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, застійна серцева недостатність, зміни на ЕКГ, підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, флебіт, легенева емболія, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки, варикоз.

З боку травної системи:зміна (підвищення, зниження або відсутність) апетиту, зміни смакового сприйняття, сухість у роті, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення або зниження маси тіла, порушення функцій печінки, відхилення від норми результатів функціональних проб печінки, жовтяниця.

З боку ендокринної системи:біль та чутливість молочних залоз, гінекомастія, лактація, збільшення щитовидної залози, імпотенція, зниження лібідо, цукровий діабет, андрогеноподібні ефекти – вірилізація, акне, себорея, гірсутизм, зміна голосу.

З боку крові та органів кровотворення:анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, збільшення ПВ та часткового тромбопластинового часу.

З боку кістково-м'язової системи:біль у кістках, суглобові порушення, ретроперитонеальний фіброз, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м'язів; зниження щільності кісткової тканини.

З боку центральної та периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення, непритомність, порушення сну (безсоння), підвищена дратівливість, тривожність, апоплексія гіпофіза (у хворих з аденомою гіпофіза), депресія, парестезії, порушення пам'яті, галюцинації, гіперестезія, гіпестезія, емоційна лабільність, , периферична нейропатія, сонливість Дуже рідко відзначалися випадки виникнення у хворих думок про самогубство та суїцидальні спроби.

З боку системи дихання:кашель, задишка, носові кровотечі, кровохаркання, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення у легенях, інфільтрати у легенях, розлади дихання.

З боку шкіри та її придатків:дерматит, сухість шкіри, реакції фотосенсибілізації, свербіж шкіри, висипання, еритема, кропив'янка, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, пігментація, стрії, у жінок — акне, зміна утворення волосяного покриву (зростання/втрата волосся).

З боку органів чуття:порушення зору та слуху, дзвін у вухах, сухість очей, амбліопія.

З боку сечостатевої системи:дизурія, дисменорея, проривні та тривалі вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, запах з піхви, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль у яєчках, гематурія, набряк статевого члена.

Зміни з боку лабораторних показників:збільшення азоту сечовини крові, підвищений вміст кальцію, креатиніну, білірубіну, сечової кислоти; гіперліпідемія (збільшення концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНГ, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіпопротеїнемія, гіпокаліємія.

Місцеві реакції:ущільнення тканин, гіперемія, запалення та біль у місці введення.

Інші:алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), грипоподібний синдром, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів, озноб, лихоманка, відчуття грудки в глотці, астенія, зневоднення.

Взаємодія

Фармакокінетичних досліджень з лікарської взаємодії Люкрину депо з іншими препаратами не проводилося. Однак оскільки лейпрорелін є речовиною пептидної природи і піддається первинному розпаду під впливом пептидази, а не ферментів цитохрому Р450 та близько 46% препарату зв'язується з білками плазми, лікарська взаємодія малоймовірна.

Спосіб застосування та дози

В/мабо п/к, 1 раз на місяць. Місце ін'єкції слід періодично змінювати. Суспензію для ін'єкцій готують безпосередньо перед введенням з використанням розчинника, що додається, в концентрації 3,75 мг/1 мл.

При раку передміхурової залози або молочної залозиразова доза – 3,75 мг. Тривалість лікування визначається лікарем.

При ендометріозі, фіброміомах маткиразова доза – 3,75 мг.

Жінкам репродуктивного віку першу ін'єкцію проводять на 3 день менструації. Тривалість лікування трохи більше 6 міс.

При ППЗ у дітейпочаткова доза - 0,3 мг/кг (мінімум - 7,5 мг) 1 раз на 4 тижні.

Початкову дозу можна визначити, виходячи з маси тіла дитини:

Примітка: якщо для отримання бажаної загальної дози необхідно провести 2 та більше ін'єкцій, вони повинні проводитись одночасно.

Підтримуюча доза при ППС

Якщо повного пригнічення прогресування захворювання не досягається, слід підвищувати дозу кожні 4 тижні на 3,75 мг.

Інструкція з приготування суспензії та ін'єкції препарату Люкрін депо ® у флаконах:

1. Набрати в шприц з голкою, що є в наборі, 1 мл розчинника з ампули і ввести його у флакон з ліофілізатом (залишки розчинника слід утилізувати).

2. Добре збовтати флакон до отримання однорідної суспензії. Суспензія набуває молочного кольору.

3. Відразу після розведення набрати весь вміст флакона (або 2 флаконів) у шприц (максимум - 2 мл на шприц) і зробити підшкірну або внутрішньом'язову ін'єкцію.

Хоча приготовлена ​​суспензія Люкрину депо залишається стабільною протягом 24 годин після розведення, вона повинна використовуватися відразу після приготування. Залишок препарату має бути утилізований.

Інструкція з проведення ін'єкції препарату Люкрін депо ® у двокамерних шприцах

1. Вкрутити білий поршень у кінцеву пробку, доки пробка не почне обертатися.

2. Тримати шприц у вертикальному положенні. Ввести розчинник, повільно натискаючи(протягом 6-8 с) на поршень, доки перша пробка не виявиться на синій лініїу середині шприца.

3. Продовжувати тримати шприц вертикально. Обережним похитуванням ретельно перемішати ліофілізат з розчинником до утворення однорідної суспензії (суспензії). Суспензія набуває молочного кольору.

4. Тримати шприц вертикально. Іншою рукою зняти ковпачок голки догори, не відкручуючи його.

5. Тримати шприц вертикально. Просунути поршень вперед для видалення повітря зі шприца.

6. Відразу після утворення суспензії негайно ввести весь вміст шприца в/м або п/к, т.к. суспензія осідає дуже швидко.

Передозування

Даних щодо передозування лейпрореліну у людей немає. Призначення лейпрореліну хворим на рак передміхурової залози в дозі до 20 мг/день протягом 2 років не викликало розвитку несприятливих явищ, відмінних від тих, що спостерігаються при застосуванні препарату в дозі 1 мг/день. При передозуванні хворому слід призначати симптоматичне лікування.

особливі вказівки

Люкрін депо® повинен застосовуватися лише під наглядом лікаря.

Рак передміхурової залози

У більшості хворих концентрація тестостерону підвищується порівняно з вихідним протягом першого тижня, а потім знижується до або нижче вихідної концентрації до кінця другого тижня лікування. Посткастраційна концентрація досягається протягом 2-4 тижнів і підтримується протягом усього періоду регулярного застосування препарату.

Протягом перших кількох тижнів лікування препаратом Люкрін депо можуть розвинутися минущі симптоми погіршення стану або з'явитися додаткові ознаки та симптоми основного захворювання. У незначної кількості хворих можуть посилитися біль у кістках, які купіруються при симптоматичному лікуванні. Посилення симптомів погіршення стану протягом перших кількох тижнів лікування препаратом Люкрін депо® у пацієнтів з метастазами у хребет, обструкцією сечовивідних шляхів або гематурією, може спричинити неврологічні проблеми, такі як тимчасова слабкість нижніх кінцівок, парестезія та обтяження уролог. Як і з іншими аналогами ГнРГ, при застосуванні препарату Люкрін депо ® спостерігалися окремі випадки обструкції сечовивідних шляхів та компресії спинного мозку, яка може ускладнитися паралічем з/без летального результату. Тому протягом перших кількох тижнів лікування хворим з наявністю метастазів у хребті та вираженою обструкцією сечовивідних шляхів потрібне ретельне спостереження.

Ендометріоз/фіброміома матки

На початку курсу лікування зазвичай відзначають минуще наростання концентрації статевих гормонів, що зумовлює фізіологічні прояви дії препарату. Деяке посилення симптоматики на початку терапії препаратом Люкрін депо ® досить швидко проходить при продовженні лікування адекватно підібраними дозами препарату. Повідомлялося про випадки вираженої вагінальної кровотечі, яка потребує консервативного або оперативного лікування.

Під час лікування та до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції.

Здатність до запліднення або фертильність, пригнічена внаслідок терапії, відновлюється в період до 24 тижнів після закінчення лікування.

Зниження щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок внаслідок зниження концентрації естрогенів є оборотним, і після припинення лікування лейпрореліном щільність кісткової тканини відновлюється.

Застосування Люкрина депо у жінок викликає пригнічення функції гіпофізарно-гонадотропної системи. Після закінчення лікування функція відновлюється через 3 місяці. Однак діагностичні тести, що свідчать про функцію гіпофіза або статевих залоз, що проводяться під час лікування та в період до 3-х місяців після його закінчення можуть спотворюватися.

Препарат призначається для лікування ПКС, виходячи з наступних критеріїв:

1. Клінічний діагноз ППС (ідіопатичний або нейрогенний) з появою вторинних статевих ознак до 8 років у дівчаток і до 9 років у хлопчиків.

2. Діагноз має бути підтверджений тестом стимуляції ГнРГ, а також необхідно взяти до уваги, що кістковий вік на один рік випереджає біологічний.

3. Початкове обстеження включає:

a) вимірювання зростання та ваги;

b) визначення концентрації статевих гормонів;

c) визначення концентрації стероїдів надниркових залоз для виключення вродженої гіперплазії надниркових залоз;

d) визначення концентрації людського хоріонічного гонадотропіну для виключення наявності пухлини, що секретує хоріонічний гонадотропін;

e) УЗД малого тазу та надниркових залоз для виключення стероїдпродукуючої пухлини;

f) комп'ютерну томографію голови для виключення внутрішньочерепної пухлини.

Доза Люкрина депо для приготування депо-суспензії повинна бути індивідуалізована для кожної дитини. Доза ґрунтується на кількості препарату до ваги тіла (мг/кг). Дітям молодшого віку потрібні більш високі дози у перерахуванні на мг/кг.

При використанні будь-якої форми дозування через 1 або 2 місяці. після початку терапії або зміни дози слід провести контрольне обстеження дитини з проведенням тесту стимуляції ГнРГ, статевих гормонів та стадування за Теммером для підтвердження придушення. Вимірювання випередження кісткового віку слід проводити кожні 6-12 місяців. Доза повинна титруватися до досягнення відсутності прогресування захворювання, за даними клінічних та/або лабораторних досліджень.

Перша доза, яка виявилася достатньою для підтримки адекватного придушення, може підтримуватись протягом усього терапії у більшості дітей. Однак достатньої кількості даних щодо встановлення коригованої дози при переході пацієнтів у вищі вагові категорії після початку терапії у дуже молодому віці та із застосуванням низьких дозувань не існує.

Відміну препарату Люкрін депо слід розглянути до досягнення 11-річного віку у дівчаток і 12-річного у хлопчиків.

Порушення прийому препарату або неправильно підібрана доза можуть призводити до неадекватного контролю процесу пубертату. До наслідків недостатнього контролю відносяться відновлення пубертатних симптомів, таких як менструації, розвиток молочної залози та зростання тестикул. Довготривалі наслідки неадекватного контролю секреції гонадних стероїдів невідомі, але, можливо, до них належить подальше порушення зростання у дорослому віці.

Лабораторні дослідження

Моніторинг відповіді на терапію препаратом Люкрін депо слід проводити через 1 або 2 міс. після початку терапії за допомогою тесту стимуляції ГнРГ та визначення концентрацій статевих гормонів. Вимірювання випередження кісткового віку слід проводити кожні 6-12 місяців.

Концентрація статевих гормонів може збільшуватися вище меж препубертатного рівня у разі неадекватної дози. Після встановлення терапевтичної дози концентрація гонадотропінів та статевих гормонів знижуватиметься до препубертатних рівнів.

Інформація для батьків

Перед початком терапії препаратом Люкрін депо® батьки або опікуни повинні бути попереджені про важливість безперервної терапії.

Протягом перших 2 місяців терапії у дівчаток можуть бути менструації або кров'яні виділення. Якщо кровотеча триває понад 2 місяці, необхідно повідомити про це лікаря. Лікарю слід негайно повідомляти про виникнення подразнення в місці ін'єкції та про будь-які незвичайні симптоми чи ознаки.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.

Даних щодо впливу на здатність керування автомобілем та роботу з механізмами немає. У зв'язку з можливістю виникнення таких побічних ефектів, як сонливість, запаморочення та ін. (див. «Побічні дії») рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови зберігання препарату Люкрін депо ®

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Люкрін депо ®

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Синоніми нозологічних груп

Протипухлинні засоби різних груп.

Склад Люкрін Депо

Активна речовина – лейпрорелін.

Виробники

Ебботт Лабораторіз (Іспанія), Ебботт Лабораторіз, вироблено Такеда Кемікал Індастріз (Японія)

Фармакологічна дія

Антигонадотропне, антиандрогенне, антиестрогенне, протипухлинне.

Взаємодіє з рецепторами гонадореліну в гіпофізі, спричиняє їх короткочасну стимуляцію з подальшою тривалою десенситизацією.

Оборотно пригнічує секрецію ЛГ та ФСГ, знижує рівні тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок.

Після внутрішньом'язової ін'єкції протягом перших 7 днів вміст статевих гормонів підвищується, до 21-28 дня - знижується:

• тестостерону у чоловіків - до кастраційного рівня,
• естрадіолу у жінок - до рівня в постменопаузі або при оваріектомії.

Подальше щомісячне введення підтримує низький рівень статевих гормонів у крові, викликає регрес гормонозалежних пухлин (рак передміхурової залози, фіброміома матки), сприяє лікуванню ендометріозу.

Припинення запровадження повертає фізіологічну секрецію гормонів.

При внутрішньом'язової ін'єкції вивільняється з кополімеру протягом 1 місяця.

Період напіввиведення становить 3 години.

Побічна дія Люкрін Депо

Головний біль, депресія, нервозність, підвищена стомлюваність, нудота, блювання, діарея або запор, припливи крові до обличчя, посилення потовиділення, порушення слуху та зору, шум у вухах, парестезії, відчуття здавлення грудної клітки, зміни ЕКГ, зниження лібідо, дерматит, свербіж шкіри, висип; у чоловіків – імпотенція, гінекомастія, зменшення яєчок, у жінок – сухість піхви, вагініт, білі, акне, гірсутизм, зниження щільності кісткової тканини та кісткової маси, підвищення холестерину в плазмі крові.

Місцеві реакції - біль та почервоніння у місці введення.

Після першого введення протягом 7 днів можливі тимчасові ефекти:

• у чоловіків - посилення симптомів захворювання,
• болі в суглобі,
• порушення сечовипускання,
• м'язова слабкість у нога,
• у жінок – кровотеча.

Показання до застосування

Прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози (як альтернатива орхіектомії або естрогентерапії), фіброміома матки, ендометріоз (підтверджений лапароскопічно).

Протипоказання Люкрін Депо

Підвищена чутливість (в т.ч. до аналогів гонадотропін-рилізинг гормону), гормононезалежний рак передміхурової залози, маткові кровотечі неясної етіології, ниркова недостатність, вагітність, лактація, літній вік.

Передозування

У разі передозування спостерігається посилення побічних ефектів.

Лікування симптоматичне.

Взаємодія

Алкоголь потенціює зниження швидкості психомоторних реакцій.

особливі вказівки

Під час лікування необхідно контролювати рівень ЛДГ, трансаміназ, а перед початком повторного курсу визначати густину кісткової тканини.

У жінок дітородного віку перед початком терапії необхідно унеможливити вагітність, першу ін'єкцію проводити на 3-й день менструального циклу.

Після 6-місячного курсу менструації відновлюються через 3 місяці.

Місце введення необхідно міняти щомісяця (ягідниці, стегно).

Хворі з підвищеним ризиком розвитку ускладнень повинні бути під наглядом лікаря протягом 7 днів після першого введення.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Люкрін депо - лікарський засіб, що відноситься до аналогів гонадотропін-рилізинг гормону.

Які у медикаменту Люкрін депо склад та форма випуску?

Препарат виробляється у ліофілізаті, з якого слід готувати лікарську суспензію, що використовується парентеральним способом, тобто підшкірно та у вигляді ін'єкції в м'яз. Медикамент пролонгованої дії, білого кольору, додається розчинник – прозорий розчин.

У готовому вигляді суспензія Люкрін депо білого кольору, через деякий час, при відстоюванні, можна бачити білуватий осад, він легко зникає при струшуванні лікарської форми. Діючий компонент представлений ацетатом лейпрореліну в кількості 3,75 міліграмів.

Допоміжні речовини ліофілізату: желатин, манітол, присутній сополімер гліколевої, а також молочної кислоти. Розчинник включає наступні компоненти: натрію кармелозу, вода для ін'єкцій, манітол, а також полісорбат 80.

Ліки Люкрін депо поставляються в картонній упаковці разом з наступним комплектом: скляний флакон місткістю 9 мл, розчинник в ампулі по 2 мл, дві одноразові голки, стерильний шприц пропіленовий, просочена серветка 70% ізопропанолом. Купити його можна за рецептом. Три роки становить термін придатності.

Яка у ліофілізату/суспензії Люкрін депо дія?

Препарат Люкрін депо пригнічує секрецію гонадотропінів при тривалому прийомі лікарського засобу. Активна речовина – лейпрорелін ацетат веде до початкового підвищення концентрацій лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого (ФГ) гормонів, у результаті у чоловіків збільшується вміст тестостерону та дигідротестостерону, а у жінок – естрону та естрадіолу.

Однак тривале застосування препарату знижує концентрацію статевих гормонів, а також ЛГ, ФСГ. У чоловіків кількість тестостерону знижується до кастраційного рівня. У жінок концентрація естрогенів може падати до постменопаузного періоду. Гормональні зміни відбуваються протягом місяця з початку лікувальних заходів.

Біодоступність лейпрореліну ацетату становить 90 відсотків. Зв'язування з білками крові трохи більше 49%. Час досягнення максимальної концентрації варіює в межах від 2 до 6 годин. Період напіввиведення препарату займає час, що дорівнює трьом годинам.

Які ліки Люкрін депо показання до застосування?

Лікарський засіб Люкрін депо показано до застосування у таких ситуаціях:

При раку передміхурової залози прогресуючого характеру;

При ендометріозі;

При фіброміомі матки;

При раку молочної залози у поєднанні з гормональною терапією.

Крім того, препарат призначають дітям, у яких діагностовано передчасне статеве дозрівання центрального походження.

Які засоби Люкрін депо протипоказання до застосування?

Препарат Люкрін депо інструкція із застосування забороняє використовувати для лікування в таких ситуаціях:

При хірургічній кастрації;

При грудному вигодовуванні;

При гормононезалежному раку простати;

При вагітності;

Підвищена чутливість до Люкрина депо;

Не призначають препарат жінкам віком від 65 років;

При вагінальних кровотечах невідомого походження;

До 18 років.

З обережністю Люкрін депо використовують при виявлених метастазах у хребті, з гематурією або обструкцією сечовивідних шляхів.

Які у препарату Люкрін депо застосування та дозування?

Люкрін вводять депо одноразово на місяць внутрішньом'язово або підшкірно, при цьому важливо щоразу змінювати місце уколу. При раку передміхурової або молочної залози зазвичай разове дозування дорівнює 3,75 міліграм. Тривалість терапії визначається лікарем.

Суспензію готують безпосередньо перед здійсненням ін'єкції, застосовуючи розчинник, що додається. Залишок препарату Люкрін депо має бути за правилами утилізований.

Передозування від Люкрін депо

Даних передозування Люкрін депо немає. Якщо така ситуація станеться, тоді пацієнту рекомендовано симптоматичне лікування.

Які від Люкріна депо побічні ефекти?

Перерахую, які Люкрін депо викликає побічні ефекти: набряки, стенокардія, брадикардія, тахікардія, можлива аритмія, тромбози, хронічна серцева недостатність, спостерігаються зміни на ЕКГ, характерно підвищення або зниження тиску, флебіт, інфаркт, легенева емболія, не виключено. Крім того, порушується апетит, змінюється смак, приєднується метеоризм, сухість у роті, а також спрага, дисфагія, жовтяниця, нудота, блювання, порушення кишкової перистальтики. І ми на www.!

Інші побічні ефекти: біль молочних залоз, лейкопенія, гінекомастія, лактація, тромбоцитопенія, збільшення щитовидної залози, характерна імпотенція, анемія, зниження лібідо, виникає цукровий діабет, акне, себорея, артралгія, міалгія, ретроперитонеальний фіброз, запаморочення, непритомність, порушення сну, тривожність, депресія, підвищена дратівливість, апоплексія гіпофіза, сонливість.

Інші негативні прояви: кашель, задишка; припливи крові до обличчя.

Чим замінити Люкрін депо, аналоги які використовувати?

Препарат Елігард, Лейпрорелін, крім того, Простап.

Висновок

Лікування засобом Люкрін депо повинно проводитись під керівництвом досвідченого фахівця.

Будьте здорові!

Тетяна, www.сайт
Google

– Шановні наші читачі! Будь ласка, виділіть знайдену помилку та натисніть Ctrl+Enter. Напишіть нам, що не так.
- Залишіть, будь ласка, свій коментар нижче! Просимо Вас! Нам важливо знати Вашу думку! Дякую! Дякуємо Вам!

Інструкція з медичного застосування препарату

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Прогресуючий рак передміхурової залози (паліативне лікування), у т.ч. коли орхіектомія або лікування естрогенами не показані або не застосовуються у даного пацієнта;

Ендометріоз (на період до 6 місяців як основна терапія чи доповнення до хірургічного лікування);

Фіброміома матки (на період до 6 місяців як передопераційна підготовка до видалення міоми або гістероектомії, а також для симптоматичного лікування та поліпшення стану у жінок у період менопаузи, які відмовляються від хірургічного втручання);

Рак молочної залози у перименопаузальному періоді у поєднанні з гормонотерапією;

Діти з передчасним статевим дозріванням (ППЗ) центрального генезу.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового та підшкірного введення пролонгованої дії 1 фл.
активна речовина:
лейпрореліну ацетат 3,75 мг
розчинник (в ампулі): кармелозу натрію - 10 мг; манітол - 100 мг; полісорбат 80 – 2 мг; вода для ін'єкцій – до 2 мл

У флаконах з прозорого скла об'ємом 9 мл по 44,1 мг ліофілізату (у комплекті з розчинником - ампула об'ємом 2 мл; двома блістерними упаковками зі стерильними голками; одним одноразовим шприцом; серветкою, просоченою 70% ізопропіловим спиртом); у пачці картонної 1 комплект.
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового та підшкірного введення пролонгованої дії 1 двокамерний шприц
активна речовина:
лейпрореліну ацетат 3,75 мг
допоміжні речовини: желатин – 0,65 мг; молочної та гліколевої кислот сополімер - 33,1 мг; манітол - 6,6 мг
розчинник (у камері двокамерного шприца): кармелозу натрію – 5 мг; манітол - 50 мг; полісорбат 80 – 1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл

У двокамерних шприцах по 44,1 мг ліофілізату (в ближній до голці камері) і 1 мл розчинника для приготування суспензії (в камері, ближній до поршня) (у комплекті з пластиковим поршнем; однією або двома серветками, просоченими 70% ізопропіловим спиртом); у пачці картонної 1 комплект.

Фармакодинаміка

Лейпрорелін, агоніст ГнРГ, є ефективним інгібітором секреції гонадотропін при тривалому прийомі в терапевтичних дозах. У людей призначення лейпрореліну призводить до початкового збільшення концентрацій ЛГ та ФСГ, що призводить до транзиторного підвищення концентрацій статевих гормонів (тестостерону та дигідротестостерону – у чоловіків, естрону та естрадіолу – у жінок). Однак тривале призначення лейпрореліну призводить до зниження концентрацій ЛГ, ФСГ та статевих гормонів. У чоловіків концентрація тестостерону знижується до посткастраційного чи препубертатного рівня. У жінок, які перебувають у стані перед менопаузою, концентрація естрогенів падає до постменопаузального рівня. Ці гормональні зміни виникають протягом місяця від початку терапії препаратом у рекомендованих дозах.

Пригнічення стероїдогенезу в яєчниках та яєчках є оборотним процесом і припиняється після закінчення терапії.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні порівнянна. Приблизне значення абсолютної біодоступності при введенні препарату у дозі 7,5 мг становить 90%.

Після одноразового внутрішньом'язового та підшкірного введення лейпрореліну у пацієнтів з раком передміхурової залози у дозах 3,75 та 7,5 мг середні концентрації препарату в плазмі до кінця першого місяця склали 0,7 та 1 нг/мл відповідно.

Сироваткова концентрація лейпрореліну 3,75 мг визначалася протягом 12 місяців. у 11 пацієнток, хворих на рак молочної залози у пременопаузі. Середня концентрація лейпрореліну перевищувала 0,1 нг/мл після 4 тижнів і залишалася стабільною після повторного введення (на 8-й та 12-й тиж.). Кумуляції препарату не наголошувалося.

Середній Vss – 27 л. Зв'язування з білками плазми – 43–49%. Системний кліренс – 7,6 л/год. T1/2 - близько 3 год. Лейпрорелін, будучи пептидом, піддається метаболічній деградації, головним чином пептидазою, до більш коротких неактивних пептидів - пентапептиду (метаболіт I), трипептидів (метаболіти II та III) та дипептиду (метаболіт IV). Час досягнення Cmax основного метаболіту M-I - 2-6 год і відповідає 6% Cmax лейпрореліну. Через 1 тиж після ін'єкції середня концентрація M-I у плазмі – 20% від середньої концентрації лейпрореліну.

Після введення 3,75 мг лейпрореліну вміст лейпрореліну та M-I у сечі становив менше 5% від введеної дози через 27 днів після ведення препарату.

Особливі групи

Фармакокінетика препарату у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок не була досліджена.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та лактації, тому на початок застосування препарату рекомендується виключити наявність вагітності.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до лейпрореліну, аналогічних препаратів білкового походження або до будь-якої іншої допоміжної речовини, що входить до складу лікарської форми;
- Хірургічна кастрація;
- вагітність;
- період годування груддю;
- Вагінальні кровотечі невстановленої етіології;
- рак передміхурової залози (гормононезалежний);
- дитячий вік (до 18 років), крім дітей із ППС центрального генезу.
- жінки старше 65 років.

З обережністю: пацієнти з метастазами у хребет, обструкцією сечовивідних шляхів чи гематурією.

Побічні дії

З боку ССС: набряки, стенокардія, серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, застійна серцева недостатність, зміни на ЕКГ, підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, флебіт, легенева емболія, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки, ензим.

З боку травної системи: зміна (підвищення, зниження або відсутність) апетиту, зміни смакового сприйняття, сухість у роті, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея чи запор, метеоризм, збільшення або зниження маси тіла, порушення функцій печінки, відхилення від норми результатів функціональних спроб печінки, жовтяниця.

З боку ендокринної системи: біль та чутливість молочних залоз, гінекомастія, лактація, збільшення щитовидної залози, імпотенція, зниження лібідо, цукровий діабет, андрогеноподібні ефекти – вірилізація, акне, себорея, гірсутизм, зміна голосу.

З боку крові та органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, збільшення ПВ та часткового тромбопластинового часу.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: біль у кістках, суглобові порушення, ретроперитонеальний фіброз, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м'язів; зниження щільності кісткової тканини.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, порушення сну (безсоння), підвищена дратівливість, тривожність, апоплексія гіпофіза (у хворих з аденомою гіпофіза), депресія, парестезії, порушення пам'яті, галюцинації, гіперестезія, гіпестезія лабільність, розлади особистості, порушення нейром'язової передачі, периферична нейропатія, сонливість. Дуже рідко відзначалися випадки виникнення у хворих думок про самогубство та суїцидальні спроби.

З боку системи дихання: кашель, задишка, носові кровотечі, кровохаркання, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення у легенях, інфільтрати у легенях, розлади дихання.

З боку шкіри та її придатків: дерматит, сухість шкіри, реакції фотосенсибілізації, свербіж шкіри, висипання, еритема, кропив'янка, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, пігментація, стрії, у жінок - акне, зміна утворення волосяного покриву (зростання/втрата волосся) ).

З боку органів чуття: порушення зору та слуху, дзвін у вухах, сухість очей, амбліопія.

З боку сечостатевої системи: дизурія, дисменорея, проривні та тривалі вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, запах з піхви, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль у яєчках, гематурія, набряк статевого члена.

Зміни лабораторних показників: збільшення азоту сечовини крові, підвищений вміст кальцію, креатиніну, білірубіну, сечової кислоти; гіперліпідемія (збільшення концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНГ, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіпопротеїнемія, гіпокаліємія.

Місцеві реакції: ущільнення тканин, гіперемія, запалення та біль у місці введення.

Інші: алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), грипоподібний синдром, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів, озноб, лихоманка, відчуття грудки в глотці, астенія, зневоднення.

Спосіб застосування та дози

Вводять внутрішньом'язово або підшкірно 1 раз/міс. Місце ін'єкції слід міняти щомісяця.

При раку передміхурової залози чи молочної залози разова доза становить 3.75 мг. Тривалість лікування визначається лікарем.

При ендометріозі, фіброміомі матки – 3.75 мг.

Жінкам репродуктивного віку першу ін'єкцію проводять на 3 день менструації. Тривалість лікування трохи більше 6 міс.

При передчасному статевому дозріванні початкова доза – 0.3 мг/кг (мінімум 7.5 мг) 1 раз на 4 тижні.
Якщо для отримання бажаної загальної дози необхідно 2 та більше ін'єкцій, вони повинні проводитись одночасно.

Підтримуюча доза при передчасному статевому дозріванні

Якщо повного пригнічення прогресування захворювання не досягається, слід збільшувати дозу кожні 4 тижні на 3.75 мг.

Відміну препарату Люкрін Депо слід розглянути до досягнення 11-річного віку у дівчаток та 12-річного віку у хлопчиків.

Інструкція з приготування суспензії та ін'єкції препарату Люкрін Депо® у флаконах

Суспензію для ін'єкцій готують безпосередньо перед введенням з використанням розчинника, що додається, в концентрації 3.75 мг/1 мл.

1. Набрати в шприц з голкою, що є в наборі 1 мл розчинника з ампули і ввести його у флакон з ліофілізат (залишки розчинника слід утилізувати).

2. Добре збовтати флакон до отримання однорідної суспензії. Суспензія набуває молочного кольору.

3. Відразу після розведення набрати весь вміст флакона (або 2 флаконів) в шприц (максимум 2 мл на шприц) і зробити п/к або в/м ін'єкцію.

Хоча приготовлена ​​суспензія Люкрину Депо залишається стабільною протягом 24 годин після розведення, вона повинна використовуватися відразу після приготування. Залишок препарату має бути утилізований.

Інструкція з проведення ін'єкції препарату Люкрін Депо® у двокамерних шприцах

1. Вкрутити білий поршень у кінцеву пробку, доки пробка не почне обертатися.

2. Тримати шприц у вертикальному положенні. Ввести розчинник, повільно (протягом 6-8 сек), натискаючи на поршень, доки перша пробка не виявиться на синій лінії в середині шприца.

3. Тримати шприц вертикально. Обережним похитуванням ретельно перемішати ліофілізат з розчинником до утворення однорідної суспензії (суспензії). Суспензія набуває молочного кольору.

4. Тримати шприц вертикально. Іншою рукою зняти ковпачок голки догори, не відкручуючи його.

5. Тримати шприц вертикально. Просунути поршень вперед для видалення повітря зі шприца.

6. Відразу після утворення суспензії негайно ввести весь вміст шприца внутрішньом'язово або п/к, т.к. суспензія осідає дуже швидко.

Передозування

Даних щодо передозування лейпрореліном у людей немає. У пацієнтів хворих на рак передміхурової залози призначення лейпрореліну в дозі до 20 мг на добу протягом 2 років не викликало розвитку несприятливих явищ, відмінних від тих, що спостерігаються при застосуванні препарату у дозі 1 мг на добу. При передозуванні хворому слід призначати симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакокінетичних досліджень з лікарської взаємодії Люкрина Депо з іншими препаратами не проводилося.

Лейпрорелін ацетат є речовиною пептидної природи та піддається первинному розпаду під впливом пептидази, а не ферментів системи цитохрому Р450. Крім того, близько 46% препарату зв'язується з білками плазми, тому лікарська взаємодія Люкрина Депо® є малоймовірною.

При прийомі

Люкрін депо® повинен застосовуватися лише під наглядом лікаря.

Рак передміхурової залози

У більшості хворих концентрація тестостерону підвищується порівняно з вихідним протягом першого тижня, а потім знижується до або нижче вихідної концентрації до кінця другого тижня лікування. Посткастраційна концентрація досягається протягом 2-4 тижнів і підтримується протягом усього періоду регулярного застосування препарату.

Протягом перших кількох тижнів лікування препаратом Люкрін депо® можуть розвинутись минущі симптоми погіршення стану або з'явитися додаткові ознаки та симптоми основного захворювання. У незначної кількості хворих можуть посилитися біль у кістках, які купіруються при симптоматичному лікуванні. Посилення симптомів погіршення стану протягом перших кількох тижнів лікування препаратом Люкрін депо® у пацієнтів з метастазами у хребет, обструкцією сечовивідних шляхів або гематурією, може спричинити неврологічні проблеми, такі як тимчасова слабкість нижніх кінцівок, парестезія та обтяження урологічної тяжкості. Як і з іншими аналогами ГнРГ, при застосуванні препарату Люкрін депо® спостерігалися окремі випадки обструкції сечовивідних шляхів та компресії спинного мозку, що може ускладнитися паралічем з/без смерті. Тому протягом перших кількох тижнів лікування хворим з наявністю метастазів у хребті та вираженою обструкцією сечовивідних шляхів потрібне ретельне спостереження.

Ендометріоз/фіброміома матки

На початку курсу лікування зазвичай відзначають минуще наростання концентрації статевих гормонів, що зумовлює фізіологічні прояви дії препарату. Деяке посилення симптоматики на початку терапії препаратом Люкрін депо® досить швидко відбувається при продовженні лікування адекватно підібраними дозами препарату. Повідомлялося про випадки вираженої вагінальної кровотечі, яка потребує консервативного або оперативного лікування.

Під час лікування та до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції.

Здатність до запліднення або фертильність, пригнічена внаслідок терапії, відновлюється в період до 24 тижнів після закінчення лікування.

Зниження щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок внаслідок зниження концентрації естрогенів є оборотним, і після припинення лікування лейпрореліном щільність кісткової тканини відновлюється.

Застосування Люкрина депо у жінок викликає пригнічення функції гіпофізарно-гонадотропної системи. Після закінчення лікування функція відновлюється через 3 місяці. Однак діагностичні тести, що свідчать про функцію гіпофіза або статевих залоз, що проводяться під час лікування та в період до 3-х місяців після його закінчення можуть спотворюватися.

Препарат призначається для лікування ПКС, виходячи з наступних критеріїв:

1. Клінічний діагноз ППС (ідіопатичний або нейрогенний) з появою вторинних статевих ознак до 8 років у дівчаток і до 9 років у хлопчиків.

2. Діагноз повинен бути підтверджений тестом стимуляції ГнРГ, а також необхідно враховувати, що кістковий вік на один рік випереджає біологічний.

3. Початкове обстеження включає:

A) вимірювання росту та ваги;

B) визначення концентрації статевих гормонів;

C) визначення концентрації стероїдів надниркових залоз для виключення вродженої гіперплазії надниркових залоз;

D) визначення концентрації людського хоріонічного гонадотропіну для виключення наявності пухлини, що секретує хоріонічний гонадотропін;

E) УЗД малого тазу та надниркових залоз для виключення стероїдпродукуючої пухлини;

F) комп'ютерну томографію голови для виключення внутрішньочерепної пухлини.

Доза Люкрина депо® для приготування депосуспензії повинна бути індивідуалізована для кожної дитини. Доза ґрунтується на кількості препарату до ваги тіла (мг/кг). Дітям молодшого віку потрібні більш високі дози у перерахуванні на мг/кг.

При використанні будь-якої форми дозування через 1 або 2 місяці. після початку терапії або зміни дози слід провести контрольне обстеження дитини з проведенням тесту стимуляції ГнРГ, статевих гормонів та стадування за Теммером для підтвердження пригнічення. Вимірювання випередження кісткового віку слід проводити кожні 6-12 місяців. Доза повинна титруватися до досягнення відсутності прогресування захворювання, за даними клінічних та/або лабораторних досліджень.

Перша доза, яка виявилася достатньою для підтримки адекватного придушення, може підтримуватись протягом усього терапії у більшості дітей. Однак достатньої кількості даних щодо встановлення коригованої дози при переході пацієнтів у вищі вагові категорії після початку терапії у дуже молодому віці та із застосуванням низьких дозувань не існує.

Відміну препарату Люкрін депо® слід розглянути до досягнення 11-річного віку у дівчаток та 12-річного – у хлопчиків.

Порушення прийому препарату або неправильно підібрана доза можуть призводити до неадекватного контролю процесу пубертату. До наслідків недостатнього контролю відносяться відновлення пубертатних симптомів, таких як менструації, розвиток молочної залози та зростання тестикул. Довготривалі наслідки неадекватного контролю секреції гонадних стероїдів невідомі, але, можливо, до них належить подальше порушення зростання у дорослому віці.

Лабораторні дослідження

Моніторинг відповіді на терапію препаратом Люкрін депо слід проводити через 1 або 2 міс. після початку терапії за допомогою тесту стимуляції ГнРГ та визначення концентрацій статевих гормонів. Вимірювання випередження кісткового віку слід проводити кожні 6-12 місяців.

Концентрація статевих гормонів може збільшуватися вище меж препубертатного рівня у разі неадекватної дози. Після встановлення терапевтичної дози концентрація гонадотропінів та статевих гормонів знижуватиметься до препубертатних рівнів.

Інформація для батьків

Перед початком терапії препаратом Люкрін депо® батьки або опікуни повинні бути попереджені про важливість безперервної терапії.

Протягом перших 2 місяців терапії у дівчаток можуть бути менструації або кров'яні виділення. Якщо кровотеча триває понад 2 місяці, необхідно повідомити про це лікаря. Лікарю слід негайно повідомляти про виникнення подразнення в місці ін'єкції та про будь-які незвичайні симптоми чи ознаки.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.

Даних щодо впливу на здатність керування автомобілем та роботу з механізмами немає. У зв'язку з можливістю виникнення таких побічних ефектів, як сонливість, запаморочення та ін. (див. «Побічні дії») рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б: При температурі 15–25 °C (не заморожувати).

Термін придатності

Приналежність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до інструкції виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування препарату Люкрін депо Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.

Вас цікавить препарат Люкрін депо? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або Вам необхідний огляд лікаря? Чи Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря– клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Найкращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу та поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена ​​в цьому довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Опис препарату Люкрін депо наведено для ознайомлення та не призначено для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та медикаменти, їх описи та інструкції по застосуванню, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, ціни та відгуки про лікарські препарати або у Вас є які-небудь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Аналог гонадотропін-рилізинг гормону – депо-форма. Протипухлинний лікарський препарат.

Показання та дозування:

Ендометріоз (на період до 6 місяців як основна терапія чи доповнення до хірургічного лікування).

Фіброміома матки (на період до 6 місяців як передопераційна підготовка до видалення міоми або гістероектомії, а також для симптоматичного лікування та поліпшення стану у жінок у період менопаузи, які відмовляються від хірургічного втручання).

Прогресуючий рак передміхурової залози (паліативне лікування), у т.ч. коли орхіектомія або лікування естрогенами не показані або не застосовуються у даного пацієнта.

Вводять внутрішньом'язово або підшкірно раз на місяць. Місце ін'єкції слід періодично змінювати.

Разова доза – 3,75 мг.

Жінкам репродуктивного віку першу ін'єкцію виробляють на третій день менструації.

Тривалість лікування трохи більше 6 місяців.

Розчини для ін'єкцій готують безпосередньо перед введенням з використанням розчинника, що додається, в концентрації 3,75 мг/1 мл.

Передозування:

Даних щодо передозування у людей немає.

При передозуванні хворому слід призначити симптоматичне лікування.

Побічні ефекти:

З боку серцево-судинної системи: набряки, стенокардія, серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, хронічна серцева недостатність, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ), підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, флебіт, емболія гілок легеневої артерії, та атаки.

З боку травної системи: зміна (підвищення, зниження або відсутність) апетиту, смаку, сухість у роті або гіперсалівація, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення або зниження маси тіла, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку ендокринної системи: біль у молочних залозах, гінекомастія, збільшення щитовидної залози, андрогеноподібні ефекти – вірилізація, акне, себорея, посилення росту волосся, зміна голосу.

З боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового та часткового тромбопластинового часу.

З боку кістково-м'язової системи: біль у кістках, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м'язів; зміна щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок внаслідок зниження рівня естрогенів (після припинення лікування лейпрореліном ацетатом щільність кісткової тканини відновлюється).

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, порушення сну (безсоння), підвищена дратівливість, депресія, підвищена стомлюваність, парестезії, порушення пам'яті, галюцинації, гіперестезія, оглушеність, емоційна лабільність, зміни особистості, нейроми нейропатія. Вкрай рідко відзначалися випадки виникнення у хворих думок про самогубство та суїцидальні спроби.

З боку системи дихання: кашель, задишка, носова кровотеча, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення у легенях, інфільтрати у легенях, розлади дихання.

З боку шкіри та її придатків: дерматит, сухість шкіри, свербіж шкіри, висипання, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, гіперпігментація, зміни нігтів; у жінок – акне, гіпертрихоз.

З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору та слуху, шум у вухах.

З боку сечостатевої системи: дизурія, дисменорея, вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль у яєчках, зниження лібідо.

Порушення з боку лабораторних показників: збільшення азоту сечовини крові, гіперкальціємія та гіперкреатинінемія, гіперліпідемія (збільшення загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперурик.

Місцеві реакції: ущільнення тканин, гіперемія та біль у місці введення.

Інші: алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), периферичні набряки, зміна запаху тіла, грипоподібний синдром, “припливи” крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів (у перший тиждень лікування), гостра затримка сечі та/або здавлення спинного мозку (у чоловіків у перші 2 тижні лікування)

Протипоказання:

Підвищена чутливість до лейпрореліну, аналогічних препаратів білкового походження або до будь-якої іншої допоміжної речовини, що входить до складу лікарської форми.

Хірургічна кастрація

Вагітність та період годування груддю

Вагінальні кровотечі не встановленої етіології

Рак передміхурової залози (гормононезалежний)

Жінки старше 65 років

Дитячий вік до 18 років

Люкрін депо повинен застосовуватися лише під наглядом лікаря.

Ендометріоз/Фіброміома матки.

На початку курсу лікування зазвичай відзначають минуще наростання концентрації статевих стероїдних гормонів, що зумовлює фізіологічні прояви дії препарату.

Деяке посилення симптоматики на початку терапії Люкрином депо досить швидко проходить при продовженні лікування.

Здатність до запліднення або фертильність, пригнічена внаслідок терапії, відновлюється в період до 24 тижнів після закінчення лікування.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

Фармакокінетичних досліджень щодо лікарської взаємодії Люкрину депо з іншими препаратами не проводилося.

Лейпрорелін ацетат є речовиною пептидної природи і піддається первинному розпаду під впливом пептидази, а не ферментів цитохрому Р-450.

Крім того, близько 46% препарату зв'язується з білками плазми крові, тому навряд чи доводиться чекати на лікарську взаємодію.

Склад та властивості:

1 флакон містить:

Активна речовина: лейпрорелін ацетат 3,75 мг

Допоміжні речовини: желатин, сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, маніт

Склад розчинника: у кожній ампулі міститься карбоксиметилцелюлоза натрію – 10,00 мг, маніт – 100,0 мг, полісорбат 80 – 2,0 мг, вода для ін'єкцій до 2,0 мл

Фармакологічна дія:

Лейпрореліну ацетат є синтетичним пептидним аналогом (агоністом) гонадотропін-релізинг-гормону; має більшу активність, ніж природний гормон. Взаємодіє з рецепторами гонадореліну гіпофіза, спричиняє їх короткочасну стимуляцію з подальшим тривалим пригніченням їхньої активності.

Оборотно пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу – у жінок, що викликає після короткочасної початкової стимуляції десенситизацію рецепторів.

Після першої внутрішньом'язової ін'єкції протягом 1 тижня концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок підвищується (фізіологічна реакція).

У цей період підвищується концентрація кислої фосфатази в плазмі, яка відновлюється до 3-4 тижні лікування.

До 21 дня після першого введення концентрація статевих гормонів знижується нижче вихідного: у чоловіків концентрація тестостерону досягає посткастраційного рівня, у жінок концентрація естрадіолу знижується до рівня, що відповідає оваріектомії або постменопаузі.

Цей стан зберігається протягом усього періоду лікування, що призводить до гальмування росту та зворотного розвитку гормонозалежних пухлин (фіброміома матки, рак передміхурової залози).

Після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.

Форма випуску:

Набір для однодозового введення, що містить компоненти, необхідні для внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції.