Головна · Виразка · Препарати групи інгібітори апф. Інгібітори АПФ (блокатори): загальна характеристика фармгрупи. Застосування інгібіторів АПФ у складі комбінованої лікарської терапії гіпертонії

Препарати групи інгібітори апф. Інгібітори АПФ (блокатори): загальна характеристика фармгрупи. Застосування інгібіторів АПФ у складі комбінованої лікарської терапії гіпертонії

Основу комплексного лікування артеріальної гіпертензії складають інгібітори АПФ – блокатори ангіотензинперетворюючого ферменту. Разом з діуретиками вони в стислі терміни стабілізують тиск, і тривалий час тримають його в межах норми.

Для лікування артеріальної гіпертензії застосовуються інгібітори АПФ

Інгібітори АПФ – що таке?

Інгібітори ангіотензинперетворюючої дії– це природні та синтетичні речовини, які пригнічують вироблення в нирках судинозвужувального ферменту ангіотензину.

Така дія дає можливість використовувати препарати для:

  • зменшення припливу крові до серця, що знижує навантаження на життєво важливий орган;
  • захисту нирок від стрибків тиску (гіпертензії) та надлишку цукру в організмі (діабет).

Сучасні антигіпертензивні засоби групи інгібіторів АПФ мають тривалу дію та стабільний ефект. Ліки відрізняються мінімальним переліком побічних ефектів та зручні у використанні.

Класифікація інгібіторів АПФ

Залежно від хімічного складу до інгібіторів ангіотензинперетворювальної дії відносяться декілька основних груп – карбоксильну, фосфінільну, сульфгідрильну. Всі вони мають різний ступінь виведення з організму та відмінності у засвоєнні. Є різниця і в дозуванні, але вона залежить від особливостей захворювання та обчислюється лікарем.

Таблиця «Порівняльна характеристика груп сучасних інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту»

Група та список кращих препаратів (назви) Напіввиведення з організму, годинника Виведення нирками, % Дозування та кількість прийомів на добу
Карбоксильна
Лізіноприл 12–13 72 Від 2,5 до 10 мг 1 раз на день
Еналаприл 11 89
Квінаприл 3 77 Від 10 до 40 мг 1 раз на день
Раміпріл 11 85 Від 2,5 до 10 мг 1 раз на добу
Цилазапріл 10 82 1,25 мг 1 раз на день
Сульфгідрильна
Каптоприл 2 96 Від 25 до 100 мг 3 рази на добу
Беназеприл 11 87 Від 2,5 до 20 мг двічі на день
Зофеноприл 4–5 62 Від 7,5 до 30 мг
Фосфінільна
Фозіноприл 12 53 Від 10 до 40 мг 1 раз на тиждень

За тривалістю терапевтичної дії препарати від тиску також мають декілька груп:

  1. Препарати короткої дії (каптоприл). Такі інгібітори слід приймати 3-4 рази на день.
  2. Ліки середньої тривалості (Беназеприл, Зофеноприл, Еналаприл). На день достатньо приймати подібні медикаменти не менше 2 разів.
  3. АПФ блокатори тривалої дії (Цилазаприл, Лізіноприл, Квінаприл, Фозіноприл). Ліки добре допомагають від тиску при одному прийомі на день.

Перелік лікарських препаратів відноситься до препаратів останнього покоління та сприяє пригніченню АПФ у крові, тканинах (нирках, серці, судинах). При цьому інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту нового покоління не лише знижую високий тиск, але й захищають внутрішні органи людини – позитивно впливають на серцевий м'яз та зміцнюють стінки судин мозку, нирок.

Дія інгібіторів АПФ

Механізм роботи блокаторів АПФ полягає в гальмуванні вироблення судинозвужувального ферменту, який проводиться нирками (ангіотензину). Ліки впливають на ренін-ангіотензонну систему, перешкоджають перетворенню ангіотензин 1 на ангіотензин 2 (провокатор гіпертензії), що веде до нормалізації тиску.

За допомогою викиду оксиду азоту блокатори рецепторів ангіотензину сповільнюють розпад брадикініну, який відповідає за розширення стінок судин. У результаті досягається основний терапевтичний ефект при гіпертонії - блокування рецепторів ангіотензину 2, зняття високого тонусу в артеріях та стабілізація тиску.

Показання інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту

Антигіпертензивні ліки групи блокаторів АПФ останнього покоління належать до препаратів комплексної дії.

Це дозволяє використовувати їх у наступних станах:

  • при гіпертонії різної етимології;
  • при серцевій недостатності (зниження фракції викиду лівого шлуночка чи його гіпертрофія);
  • при нирковій недостатності (гломерулонефрит, пієлонефрит, діабетична нефропатія, гіпертонічна нефропатія);
  • після інсульту при стрибках тиску у бік підвищення;
  • при перенесеному інфаркті міокарда.

Застосування АПФ блокаторів обмежується або замінюється іншими препаратами у разі сильного зменшення кліренсу креатиніну (буває при нирковій недостатності та загрожує гіперкаліємією).

Інгібітори АПФ застосовуються при нирковій недостатності

Особливості застосування інгібіторів АПФ

Антигіпертензивні ліки зроблять вищий терапевтичний ефект, якщо враховувати основні особливості їх застосування:

  1. Інгібітори слід приймати за годину до їди, дотримуючись дозування та кількості прийомів, вказаних лікарем.
  2. Чи не вживати замінники солі. Подібні харчові аналоги містять калій, який і так накопичується в організмі під час лікування блокаторами АПФ. З тієї ж причини не рекомендується зловживати харчовими продуктами, що містять калій (капуста, листя салату, апельсини, банани, абрикоси).
  3. Не можна паралельно з інгібіторами приймати протизапальні ліки нестероїдного походження (ібупрофен, нурофен, бруфен). Такі препарати затримують виведення з організму води та натрію, що знижує дію блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту.
  4. Постійно контролювати тиск та роботу нирок.
  5. Чи не переривати курс лікування без відома лікаря.
Не рекомендується поєднувати препарати з напоями, що містять кофеїн, а також алкоголем, краще таблетки або краплі запивати звичайною водою.

Не можна приймати разом з інгібіторами Ібупрофен та схожі препарати

Протипоказання

Поряд із широким використанням у лікуванні артеріальної гіпертензії, блокатори АПФ мають багато протипоказань. Їх умовно можна поділити на абсолютні (категорично заборонені до використання) та відносні (застосування залежить від клінічної картини, коли результат виправдовує можливу шкоду).

Таблиця «Основні протипоказання до застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту»

Вид обмежень Протипоказання
Абсолютні Патологічне звуження стін обох ниркових артерій
Зниження роботи нирок (підвищення креатиніну до 300 мкмоль/л)
Гіперкаліємія (надлишок калію в організмі, що може порушити ритм серця)
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів ліки
Вагітність та період лактації
Дитячий вік до 5 років
Відносні Зниження тиску систоли нижче 95 мм. рт. ст. Якщо при вторинному прийомі тиск нормалізувався, лікування можна продовжувати
Ниркова недостатність та гіперкаліємія в помірній течії
Гепатит у загостреній стадії
Поразка кров'яних паростків (агранулоцитоз, виражена анемія, тромбоцитопенія)

Важливо розуміти, що препарати інгібіторів АПФ є серйозними лікарськими засобами, які можуть не лише принести користь, а й завдати шкоди. Тому необхідно суворо дотримуватись рекомендацій спеціаліста та не ігнорувати протипоказання.

Побічні ефекти інгібіторів АПФ

Блокатори рецепторів АПФ позитивно впливають на організм людини під час лікування артеріальної гіпертензії.

Незважаючи на це, препарати можуть викликати певні негативні реакції з боку життєво важливих систем:

  1. Кашель. Немає таких інгібіторів АПФ, які не викликають кашлю. Тією чи іншою мірою антигіпертензивні ліки спричиняють подібний симптом. За його сильної виразності краще звернутися до лікаря.
  2. Порушення в роботі травного тракту у вигляді сильної блювоти та тривалої діареї.
  3. Сверблячка і почервоніння на шкірі.
  4. Збільшення кількості калію в крові, що супроводжується порушенням ритму серця, задишкою, поколюванням у кінцівках, роздратованістю, сплутаністю свідомості.
  5. Набряклість горла, язика, обличчя. Температура, біль у горлі, дискомфорт у грудях, набряклість нижніх кінцівок.

При прийомі інгібіторів може з'явитися набряклість у горлі

При першому прийомі ліків може виникнути металевий або солоний смак у роті. До того ж на початку терапії найбільш вираженим буде запаморочення, можливий занепад сил.

Ще одним важливим побічним ефектом застосування інгібіторів АПФ є порушення роботи нирок. Це буває, коли ниркова недостатність протікає у гострій стадії.

У лікуванні гіпертонії найбільш дієвими препаратами вважаються інгібітори АПФ. Ліки пригнічують вироблення нирками ангіотензину і тим самим сприяють нормалізації тиску. Завдяки широкому механізму дії подібні препарати використовуються при серцевій та нирковій недостатності у лікуванні артеріальної гіпертензії різного походження. Головне, не займатися самолікуванням і про всі зміни може повідомляти лікаря. Це допоможе уникнути негативних наслідків.

Зміст

Гіпертонія є поширеною хворобою серцево-судинної системи. Часто підвищення тиску провокує біологічно неактивний ангіотензин I. Щоб запобігти його впливу, до схеми терапії повинні входити препарати, які пригнічують дію гормону. Такими засобами є інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту.

Що таке АПФ

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) – група природних та синтетичних хімічних сполук, використання яких допомогло досягти великих успіхів у лікуванні пацієнтів із серцево-судинними патологіями. Використовуються АПФ вже понад 40 років. Найпершим препаратом був каптоприл. Далі синтезували лізиноприл та еналаприл, на зміну яким прийшли інгібітори нового покоління. У кардіології АПФ препарати використовуються як основні засоби, що надають судинозвужувальну дію.

Користь інгібіторів полягає у тривалому блокуванні гормону ангіотензин II – основного фактора, який впливає на підвищення артеріального тиску. Крім того, засоби ангіотензинперетворюючого ферменту попереджають розпад брадикініну, сприяють зниженню резистентності еферентних артеріол, здійснюють викид оксиду азоту, збільшують судиннорозширювальний простагландин I2 (простациклін).

Препарати АПФ нового покоління

У фармакологічній групі препаратів АПФ ліки з неодноразовим прийомом (еналаприл) вважаються застарілими, т.к. вони не забезпечують необхідний комплаєнс. Але при цьому Еналаприл залишається найпопулярнішим засобом, що демонструє відмінну ефективність при лікуванні гіпертонії. Крім того, немає підтверджених даних про те, що блокатори АПФ останнього покоління (Периндоприл, Фозіноприл, Раміприл, Зофеноприл, Лізіноприл) мають більше переваг перед інгібіторами, випущеними 40 років тому.

Які ліки відносяться до інгібіторів АПФ

Судинорозширюючі потужні засоби ангіотензинперетворюючого ферменту в кардіології часто використовуються для лікування артеріальної гіпертензії. Порівняльна характеристика та перелік інгібіторів АПФ, які є найпопулярнішими серед пацієнтів:

  1. Еналаприл
  • Кардіопротектор непрямої дії швидко знижує АТ (діастолічний, систолічний) та зменшує навантаження на серце.
  • Діє до 6 годин, виводиться нирками.
  • Рідко може спричинити погіршення зору.
  • Ціна – 200 рублів.
  1. Каптоприл
  • Засіб короткого терміну действия.
  • Добре стабілізує тиск, але препарат потребує багаторазового прийому. Дозування встановлювати може лише лікар.
  • Має антиоксидантну активність.
  • Рідко може спровокувати тахікардію.
  • Ціна – 250 рублів.
  1. Лізіноприл
  • Лікарський препарат має довгий термін впливу.
  • Працює самостійно, йому не треба метаболізуватись у печінці. Виводиться через нирки.
  • Ліки підходить всім пацієнтам, навіть тим, хто страждає на ожиріння.
  • Можна використовувати пацієнтам із хронічними хворобами нирок.
  • Може спричинити головний біль, атаксію, сонливість, тремор.
  • Вартість препарату – 200 рублів.
  1. Лотензин
  • Сприяють зниженню тиску.
  • Має вазодилатуючу активність. Приводить до зниження брадикініну.
  • Протипоказаний для жінок, що годують і вагітних.
  • Рідко може викликати блювання, нудоту, діарею.
  • Вартість ліків у межах 100 рублів.
  1. Моноприл.
  • Уповільнює метаболізм брадикініну. Об'єм циркулюючої крові не змінюється.
  • Ефект досягається за три години. Препарат, як правило, не викликає звикання.
  • З обережністю слід приймати хворим з хронічними захворюваннями нирок.
  • Ціна – 500 рублів.

  1. Раміпріл.
  • Кардіопротектор виробляє раміприлат.
  • Зменшує загальний судинний периферичний опір.
  • Протипоказано використання за наявності значного гемодинамічно артеріального стенозу.
  • Вартість кошти – 350 рублів.
  1. Аккупріл.
  • Сприяє зниженню тиску.
  • Усуває опір у легеневих судинах.
  • Рідко препарат може викликати вестибулярні порушення та втрату смаку.
  • Ціна – у середньому 200 рублів.
  1. Периндопріл.
  • Допомагає формуватись в організмі активному метаболіту.
  • Максимальна ефективність досягається через 3 години після використання.
  • Рідко може спровокувати діарею, нудоту, сухість у роті.
  • Середня вартість ліків у Росії приблизно 430 рублів.
  1. Трандолапріл.
  • При тривалому використанні знижує гіпертрофію міокарда.
  • Передозування може спричинити різку гіпотензію та ангіоневротичний набряк.
  • Ціна – 500 рублів.

  1. Хінапріл.
  • Впливає на ренін-ангіотензинову систему.
  • Значно зменшує навантаження на серце.
  • Рідко може спричинити алергічні реакції.
  • Ціна – 360 рублів.

Класифікація інгібіторів АПФ

Існує кілька інгібіторних класифікацій АПФ, в їх основу покладено хімічну групу в молекулі, яка взаємодіє з центром АПФ; шлях виведення із організму; активність дії. Виходячи з характеру групи, що з'єднується з атомом цинку, інгібітори поділяються на 3 категорії. У сучасній медицині широко застосовується хімічна та АПФ-класифікація препаратів, що містять:

  • сульфгідрильну групу;
  • карбоксильну групу (дикарбоксилат-містять препарати);
  • фосфінільну групу (фосфонат-містять препарати);
  • Групу природних сполук.

Сульфгідрильна група

За допомогою специфічних реагентів сульфгідрильні групи ферментів викликають повне або часткове гальмування активності різних ферментів. Кошти цієї групи є антагоністами кальцію. Список найвідоміших засобів сульфгідрильної групи ферментів:

  • Беназеприл (препарат Потензін);
  • Каптоприл (засоби Епсітрон, Капотен, Алкаділ);
  • Зофеноприл (препарат Зокардіс).

Інгібітори АПФ з карбоксильною групою

Функціональна одновалентна карбоксильна група позитивно впливає життя хворих з гіпертонією. Зазвичай, дикарбоксилат-содержащие препарати використовують лише щодня. Не можна застосовувати такі засоби при ішемічній хворобі серця, цукровому діабеті, нирковій недостатності. Перелік найвідоміших дикарбоксилат містять препаратів:

  • Периндоприл (Престаріум);
  • Еналаприл (Енап, Едіт, Енам, Реніпріл, Берліпріл, Ренітек);
  • Лізіноприл (Діротон, Лізінотон);
  • Раміприл (Трітаце, Хартіл, Ампрілан);
  • Спіраприл (Квадроприл);
  • Квінаприл;
  • Трандолаприл;
  • Цилазапріл.

Фосфонат-містять препарати

Фосфінільна група зв'язується з іоном цинку в активному центрі АПФ, при цьому інгібуючи його активність. Використовуються такі засоби для лікування ниркової недостатності та гіпертонії. Фосфонат, що містять препарати АПФ, як правило, вважаються засобами нового покоління. Вони мають високу здатність проникати в тканини, тому тиск стабілізується на тривалий період. Найпопулярніші препарати АПФ цієї групи:

  • Фозіноприл;
  • Фозікард.

Природні інгібітори АПФ

Препарати АПФ природного походження були відкриті при вивченні пептидів, які містяться в отруті жарараки. Такі засоби виступають як своєрідні координатори, які обмежують процеси сильного розтягування клітин. Тиск зменшується за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Природні інгібітори АПФ, які надходять до організму з молочними продуктами, називаються лактокінінами та казокінінами. У невеликих кількостях вони можуть утримуватися в часнику, гібіскусі, сироватці.

Інгібітори АПФ – показання до застосування.

Засоби з ангіотензинперетворюючими ферментами використовують навіть у пластичній хірургії. Але, як правило, частіше їх призначають хворим для зниження артеріального тиску і тим пацієнтам, які мають порушення діяльності серцево-судинної системи (для лікування артеріальної гіпертензії). Самостійно використовувати ліки не рекомендується, оскільки ці засоби мають багато побічних ефектів та протипоказань. Основні показання до застосування інгібіторів АПФ:

  • діабетична нефропатія;
  • дисфункції ЛШ (лівого шлуночка) серця;
  • атеросклероз сонних артерій;
  • перенесений інфаркт міокарда;
  • цукровий діабет;
  • мікроальбумінурія;
  • обструктивне захворювання бронхів;
  • фібриляція передсердь;
  • висока активність ренін-ангіотензивної системи;
  • метаболічний синдром.

Інгібітори АПФ при гіпертонії

Препарати АПФ блокують ангіотензин-перетворюючий фермент. Ці сучасні ліки мають позитивні ефекти на здоров'я людини, захищаючи її нирки та серце. Крім того, знайшли широке використання інгібіторів АПФ при цукровому діабеті. Ці ліки збільшують чутливість клітин до інсуліну, покращують засвоєння глюкози. Як правило, всі засоби від гіпертонії треба приймати лише раз на день. Перелік препаратів, які використовуються при гіпертонії:

  • Моексжріл;
  • Лозжоприл (діротон, лізоріл);
  • Раміприл (тритаце);
  • Талінолол (бета-блокатор);
  • Фізиноприл;
  • Цилазапріл.

Інгібітори АПФ при серцевій недостатності

Часто лікування хронічної серцевої недостатності передбачає використання інгібіторів. Ця група кардіопротекторів у тканинах та плазмі крові перешкоджає перетворенню неактивного ангіотензину I на активний ангіотензин II, тим самим попереджаючи його несприятливий вплив на серце, нирки, судинне периферичне русло, нейрогуморальний статус. Список кардіозахисних препаратів, які можна приймати при серцевій недостатності:

  • Еналаприл;
  • Каптоприл;
  • антиангінальний засіб Верапаміл;
  • Лізиноприл;
  • Трандолапріл.

Інгібітори АПФ при нирковій недостатності

Довгий час вважалося, що інгібітори погано впливають працювати нирок і тому вони були протипоказані навіть у початковій стадії ниркової недостатності. Сьогодні ці засоби, навпаки, прописують пацієнтам для лікування порушення роботи функції нирок разом з діуретиками. Препарати ангіотензин-перетворюючого ферменту зменшують протеїнурію та покращують загальний стан нирок. Можна приймати наступні інгібітори АПФ при хпн:

  • Каптоприл;
  • Лізиноприл;
  • Периндоприл;
  • Трандолапріл.

Інгібітори АПФ – механізм дії

Механізм дії інгібіторів АПФ полягає у зменшенні активності ангіотензин-перетворюючого ферменту, який прискорює перехід біологічно неактивного ангіотензину I в активний II, що виявляє вазопресорний виражений ефект. Препарати АПФ стримують розпад брадикініну, який вважається сильним вазодилятатором. Крім того, ці засоби знижують приплив крові до серцевого м'яза, при цьому зменшуючи навантаження, захищають нирки від впливу діабету та гіпертонії. Застосовуючи інгібітори, можна обмежити активність калікреїн-кінінової системи.

Прийом інгібіторів АПФ

Чимало пацієнтів з гіпертонією часто цікавить питання, як приймати блокатори АПФ? Використання будь-яких препаратів обов'язково потрібно погоджувати з лікарем. Як правило, інгібітори слід приймати за годину до їди натще. Дозування, частоту використання, проміжок між прийомами має визначити спеціаліст. Під час лікування за допомогою інгібіторів варто відмовитися від протизапальних нестероїдних засобів (Нурофен), замінників солі та продуктів, багатих калієм.

Інгібітори АПФ – протипоказання

Перелік відносних протипоказань до прийому інгібіторів:

  • артеріальна помірна гіпотонія;
  • хронічна тяжка ниркова недостатність;
  • дитячий вік;
  • тяжка анемія.

Абсолютні протипоказання та АПФ:

  • гіперчутливість;
  • лактація;
  • двосторонній стеноз ниркових артерій;
  • виражена гіпотонія;
  • аортальний тяжкий стеноз;
  • вагітність;
  • виражена гіперкаліємія;
  • порфірія;
  • лейкопенія.

Побічні ефекти інгібіторів АПФ

Під час прийому інгібіторів слід пам'ятати про розвиток побічних метаболічних ефектів. Часто може виникати запаморочення, ангіоневротичний набряк, сухий кашель, ріст калію в крові. Ці ускладнення можна повністю ліквідувати, якщо припинити прийом препарату. Існують інші побічні ефекти АПФ:

  • свербіж, висип;
  • слабкість;
  • гепатотоксичність;
  • зниження лібідо;
  • фетопатичний потенціал;
  • стоматит, лихоманка, прискорене серцебиття;
  • набряк ніг, шиї, язика, обличчя;
  • є ризик падіння та переломів;
  • діарея або важке блювання.

Ціна інгібіторів АПФ

Купити інгібітори можна у спеціалізованому відділі магазину або у будь-якій аптеці Москви. Ціна їх може відрізнятися, виходячи з форми випуску та фірми виробника. Ось невеликий список препаратів інгібіторів останнього покоління та їхня приблизна вартість:

Назва

Ціна у рублях

Каптоприл

Еналаприл

Спіраприл

Периндоприл

Беназеприл

Лізіноприл

Трандолаприл

Квінаприл

Фосиноприл

Моекспріл

З цієї статті ви дізнаєтеся: що таке інгібітори АПФ (скорочено і АПФ), як вони знижують тиск? Чим схожі та чим відрізняються один від одного лікарські засоби. Список популярних препаратів, показання до застосування, механізм дії, побічні ефекти та протипоказання до інгібіторів АПФ.

Дата публікації статті: 01.07.2017

Дата поновлення статті: 02.06.2019

Інгібіторами АПФ називають групу лікарських препаратів, які блокують хімічну речовину, що сприяє звуженню судин та підвищенню тиску.

Нирки людини продукують специфічний фермент – ренін, з якого починається ланцюжок хімічних перетворень, що призводять до появи в тканинах та плазмі крові речовини під назвою «ангіотензинперетворюючий фермент», або ангіотензин.

Що таке ангіотензин? Це фермент, який має властивість звужувати судинні стінки, посилюючи тим самим швидкість кровотоку та тиск. Одночасно його збільшення в крові провокує вироблення наднирковими залозами інших гормонів, які затримують іони натрію в тканинах, посилюють спазм судин, провокують серцебиття, збільшують кількість рідини в організмі. Виходить замкнене коло хімічних перетворень, внаслідок якого артеріальна гіпертензія стає стійкою та сприяє пошкодженню судинних стінок, розвитку хронічної серцевої та ниркової недостатності.

Інгібітор АПФ (іАПФ) перериває цей ланцюжок реакцій, блокуючи його на етапі трансформації в ангіотензинперетворюючий фермент. Одночасно він сприяє накопиченню іншої речовини (брадикініна), яка запобігає розвитку патологічних клітинних реакцій при серцево-судинній та нирковій недостатності (інтенсивний поділ, ріст та відмирання клітин міокарда, нирок, судинних стінок). Тому іАПФ застосовують як для лікування артеріальної гіпертензії, а й у профілактики серцевої і ниркової недостатності, інфаркту міокарда, інсульту.

ІАПФ – одні з найефективніших гіпотензивних засобів. На відміну від інших препаратів, які розширюють судини, вони запобігають судинному спазму і діють м'якше.

Інгібітори АПФ призначає лікар-терапевт, виходячи із симптомів артеріальної гіпертензії та супутніх захворювань. Самостійно приймати та встановлювати добову дозу не рекомендують.

Чим відрізняються іАПФ один від одного

ІАПФ мають подібні показання та протипоказання, механізм дії, побічні ефекти, але відрізняються один від одного:

  • вихідною речовиною в основі ліків (визначальну роль грає активна частина молекули (група), яка забезпечує тривалість терміну дії);
  • активністю препарату (речовина активна, або йому потрібні додаткові умови для початку роботи, наскільки вона доступна для всмоктування);
  • способами виведення (що важливо для хворих з тяжкими захворюваннями печінки та нирок).

Вихідна речовина

Вихідна речовина впливає на термін дії ліків в організмі, при призначенні це дозволяє підібрати дозування та визначити проміжок часу, через який необхідно повторювати прийом.


Раміприл доступний у дозуванні 2,5 мг, 5 мг та 10 мг

Активність

Визначальну роль відіграє механізм перетворення хімічної речовини на дію:


Лізиноприл випускають у дозуванні 5, 10 та 20 мг.

Способи виведення

Існує кілька способів виведення іАПФ з організму:

  1. Препарати, що виводяться нирками (каптоприл, лізиноприл).
  2. Більшість виводиться нирками (60%), інше – печінкою (периндоприл, еналаприл).
  3. У рівній мірі виводяться нирками та печінкою (фозиноприл, раміприл).
  4. Більшість печінкою (60%, трандолаприл).

Це дозволяє вибрати та призначити ліки хворим з тяжкими захворюваннями нирок або печінки.

Через те, що покоління та класи препаратів не збігаються, у засобів з одного і того ж ряду (наприклад, із сульфгідрильною групою) можуть незначно відрізнятися механізми дії (фармакокінетика). Зазвичай ці відмінності вказані в інструкції та містять інформацію про вплив їжі на всмоктування (до їжі, після), способи виведення, часу, протягом якого речовина затримується в плазмі та тканинах, періодах напіврозпаду та розпаду (трансформація у неактивний вигляд) тощо. Дані важливі спеціалісту для правильного призначення ліків.

Список популярних іАПФ

Список препаратів включає перелік найпоширеніших ліків та його абсолютних аналогів.

Покоління Міжнародна назва ліки Торгові назви (абсолютні аналоги)
1 покоління (з сульфгідрильною групою) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангіоприл
Беназеприл Бензапріл
Зофеноприл Зокардіс
2 покоління препаратів, інгібіторів АПФ (з карбоксильною групою) Еналаприл Вазолаприл, еналакор, енам, реніприл, ренітек, енап, інворил, корандил, берліприл, багоприл, міоприл
Периндоприл Престаріум, перинпрес, парнавел, гіпернік, стопрес, арентопрес
Раміпріл Ділапрел, вазолонг, піраміл, корприл, рамепрес, хартил, тритаце, амприлан
Лізіноприл Діротон, диропрес, ірумед, літен, ірумед, синоприл, даприл, лізигама, принивил
Цилазапріл Прилазід, інхібейс
Моексіпріл Моекс
Трандолаприл Гоптен
Спіраприл Квадроприл
Хінапріл Аккупро
3 покоління (з фосфінільною групою) Фозіноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтична промисловість випускає комбіновані ліки: іАПФ у комплексі з іншими речовинами (з сечогінними препаратами – каптопрес).


Енап H – комбінований препарат. У складі містить еналаприл і калійзберігаючий діуретик (гідрохлортіазид)

Показання до застосування

Крім вираженого гіпотензивного ефекту іАПФ мають деякі додаткові якості: вони позитивно впливають на клітини судинних стінок і тканин міокарда, перешкоджають їх переродженню та масовій загибелі. Тому їх застосовують для лікування гіпертонії та профілактики супутніх патологій:

  • гострого чи перенесеного інфаркту міокарда;
  • ішемічного інсульту;
  • хронічної ниркової недостатності;
  • хронічної серцево-судинної недостатності;
  • ішемічної хвороби;
  • діабетичної нефропатії (ураження нирок при цукровому діабеті);
  • зниженою скорочувальною функцією міокарда;
  • периферичної судинної патології (облітеруючий атеросклероз кінцівок).

Інгібітори АПФ широко застосовують під час лікування ішемічного інсульту.

За наявності комплексу захворювань зі списку переважними препаратами вибору протягом тривалого часу залишаються іАПФ, вони мають масу переваг перед іншими гіпотензивними засобами.

При постійному застосуванні вони:

  • значно знижують ризик розвитку серцево-судинних ускладнень на тлі артеріальної гіпертензії (інфаркт міокарда) (89%), на тлі гіпертензії та цукрового діабету (42%);
  • здатні викликати зворотний розвиток гіпертрофії (збільшення товщини стінок) лівого шлуночка та запобігають розтягуванню стінок (дилатації) камер серця;
  • при призначенні з діуретиками не потрібно контролювати рівень та застосовувати препарати калію, оскільки цей показник залишається в нормі;
  • збільшують швидкість клубочкової фільтрації на тлі ниркової недостатності (42–46%);
  • опосередковано регулюють ритм і мають антиішемічну дію.

Лікар може призначити інгібітори АПФ у комбінації з діуретиками (сечогінними), бета-блокаторами або іншими ліками, щоб досягти більш вираженого ефекту.

Механізм дії

Дія при стійкому підвищеному тиску (артеріальна гіпертензія)

Препарати блокують перетворення ангіотензину, який має виражену судинозвужувальну дію. Дія поширюється на плазмові та тканинні ферменти, таким чином він забезпечує м'який та тривалий гіпотензивний ефект.

Дія при серцево-судинній недостатності, ІХС, інфаркті міокарда, інсульті

Завдяки зниженню рівня ангіотензину, збільшується кількість іншої речовини (брадикініну), яка запобігає патологічному поділу, росту, переродженню та масовій загибелі клітин серцевого м'яза та судинних стінок через кисневе голодування. При регулярному прийомі іАПФ помітно уповільнюється процес потовщення міокарда та судин, розширення камер серця, які з'являються на фоні стійкої гіпертензії.

При нирковій недостатності, ураженні нирок при цукровому діабеті

ІАПФ опосередковано пригнічують вироблення специфічних ферментів надниркових залоз, які затримують іони натрію та воду. Сприяють зменшенню набряків, відновленню внутрішнього шару (ендотелію) судин ниркових клубочків, зменшують ниркову фільтрацію білка (протеїнурію) та тиск у клубочках.

При атеросклерозі (через гіперхолестеринемію) та підвищеної згортання крові

Через здатність іАПФ вивільняти оксид азоту в плазму знижується злипання тромбоцитів і нормалізується рівень фібринів (білків, що беруть участь в утворенні тромбу). Через здатність пригнічувати вироблення гормонів надниркових залоз, які збільшують рівень «поганого» холестерину в крові, препарати мають антисклеротичним ефектом.

Побічні ефекти

ІАПФ рідко викликають побічні ефекти, зазвичай переносять їх досить добре. Однак є ціла низка симптомів та станів, при появі яких потрібно порадитися з лікарем та замінити інгібітори АПФ іншими препаратами.

Побічний ефект Опис
Поява сухого кашлю Незалежно від дози, сухий, болісний кашель у 20% хворих (проходить через 4-5 днів після відміни)
Алергія Шкірні прояви алергічної реакції у вигляді висипу, кропив'янки, свербежу, почервоніння, набряку Квінке (0,2%)
Порушення електролітного балансу Гіперкаліємія на фоні застосування калійзберігаючих (спіронолактону) діуретиків (збільшення кількості калію)
Вплив на печінку Розвиток холестазу (застою жовчі у жовчному міхурі)
Артеріальна гіпотонія млявість, слабкість, зниження показників АТ, що регулюється зниженням дози, скасуванням діуретиків
Диспепсія Нудота, блювання, пронос
Порушення функцій нирок Підвищення креатиніну в крові, рівня глюкози в сечі, гостра ниркова недостатність (нирки можуть відмовити у людей похилого віку з серцевою недостатністю)
Спотворення смаку Зниження чутливості або повна втрата смаку
Зміна формули крові Збільшення кількості нейтрофілів

Протипоказання до застосування

Протипоказані іАПФ хворим із супутніми патологіями Не призначають лікарських засобів
Стеноз (звуження просвіту) аорти (великої судини, з якої кров потрапляє у велике коло кровообігу з лівого шлуночка серця) При вагітності вони можуть спровокувати нестачу навколоплідних вод, затримку росту, неправильне формування кісток черепа, легень та смерть плода.
Стеноз ниркових артерій Під час годування дитини грудьми
Тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну більше 300 мкмоль/л) При індивідуальній нестерпності
Виражена артеріальна гіпотонія
Збільшення рівня калію в крові (понад 5,5 ммоль/л)

У фармакології виділяється лікарська група – інгібітори АПФ, перелік препаратів останнього покоління постійно поповнюється. Коротко кажучи, головний центр впливу цих засобів – артеріальний тиск. Ліки мають загальний механізм дії, але відрізняються структурою, складом, тривалістю роботи, способом виведення. У медичній практиці немає єдиної класифікації ІАПФ, тому розподіл види умовно.

Загальні відомості

Інгібітори – це фармакологічні нефропротективні препарати, які є блокаторами ферментів, що викликають гіпертонію. Вони сприятливо впливають на організм за різних патологій:

  • серцево-судинні захворювання;
  • гіпертонія;
  • Хронічна серцева недостатність (ХСН).

За статистикою, ці кошти вважаються лідерами в терапії захворювань судин, їхня м'яка дія позитивно впливає на всі органи та системи. Виділяються такі позитивні сторони при лікуванні інгібіторами:

  • препарати не впливають негативно на систему виділення, нирки;
  • не порушують вуглеводний обмін;
  • їх дозволено приймати людям із цукровим діабетом, пацієнтам у віці, які страждають від хронічних захворювань.

Багато препаратів мають комбінований склад, тому замінюють собою інші лікарські засоби. У цьому напрямку активно використовується лікування одним препаратом, такий спосіб актуальний та затребуваний сьогодні. Інгібітори здатні поєднуватись з іншими фармакологічними засобами, надаючи більш широке вплив на організм. Така їх особливість є незамінною для людей похилого віку, які часто страждають від супутніх захворювань.

Еналаприл – інгібітор у комбінації з блокатором кальцієвих каналів.

Механізм дії препаратів

Механізм та схема дії інгібіторів АПФ спрямована на блокаду ферменту, який затримує рідину та хімічні сполуки, що призводить до підвищення тиску. До складу препаратів входять елементи, здатні проникати в м'які тканини. Відмінна риса складових компонентів – здатність добре розчинятися у жирах. Саме від цього показника залежить позитивний вплив ліків.

Крім всіх цих позитивних моментів, препарати АПФ уповільнюють розпад певних хімічних сполук, що сприяє розширенню судин та стабілізації тиску. Систематичний та тривалий прийом засобів із групи АПФ сприяє таким змінам в організмі:

  • зміцнюються стінки судин;
  • стабілізується артеріальний тиск;
  • покращується кровообіг у нирках;
  • застосування коштів знижує ризик розвитку аритмії.

Ці препарати впливають на захисні функції організму, стимулюючи їх та сприяючи захисту міокарда. Такий спосіб дозволяє запобігти гіпертонічній кризі та зміцнити серцевий м'яз. Інгібітори АПФ використовуються при гіпертрофії м'язів серця, вони зміцнюють стінки судин та стабілізують стан серцевих камер.

Інгібування ефективно при серцевій недостатності, не надає згубного впливу на нирки, печінку людини, що стає важливою перевагою терапії.


Для уповільнення агрегації тромбоцитів рекомендується прийом інгібітору Кардіомагнілу

Показання до застосування

Цінова політика інгібіторів робить їх доступними для всіх пацієнтів, які потребують вузькопрофільного лікування. Терапія стала доступною та ефективною, тому її і використовують у сучасній медицині. Інгібітори АПФ протягом 30 років займають лідируючі позиції у лікуванні артеріальної гіпертензії. Головна перевага такої терапії полягає у мінімальному впливі на внутрішні органи, немає ускладнень після тривалого курсу лікування.

Показання для застосування інгібіторів АПФ:

  • період після перенесеного інсульту, коли спостерігається нестабільний тиск;
  • післяінфарктний період, внаслідок якого підвищується тиск, діагностується дисфункція лівого шлуночка;
  • ниркові патології;
  • підвищений тиск із-за розвитку цукрового діабету, синдрому діабетичного нефросклерозу;
  • дисфункція лівого шлуночка, серйозні порушення у роботі серця та кровоносної системи.

Ці захворювання та вікові зміни, пов'язані з підвищенням артеріального тиску, коригуються за допомогою інгібіторів. На основі діагностичних результатів лікар призначає терапію, яка спрямована на стабілізацію патологічного стану, дає сприятливий ефект на всі органи та системи життєдіяльності.


На малюнку препарат Конкор, що призначається як бета-адреноблокатор при гіпертонії

Класифікація

Через відсутність клінічної значущості загальновідомої класифікації препаратів немає. Поділ інгібіторів відбувається за хімічними структурними компонентами:

  • на основі фозиноприлу, група фосфонільних;
  • катоприл – група сульфігідральних;
  • еналаприл – група карбоксильних;
  • Група природних.

Існують відмінності щодо тривалості дії. Найчастіше добова кратність прийому кошти становить 1 разів у день. Пролонгувати дію препаратів може їх використання протягом місяця та більше.

Ще ці кошти поділяють за біологічною доступністю, що з вузьким діапазоном впливу. Виділяють 2 групи, які розподіляються за молекулярними складовими:

  • гідрофільні засоби – це ті ліки, що миттєво всмоктуються у плазму та забезпечують швидкий терапевтичний ефект;
  • гідрофобні засоби – до цієї групи належить більшість інгібіторів, дія яких відбувається на клітинному рівні, що сприяє яскраво вираженому ефекту.

Великий перелік препаратів потребує ретельного вивчення та порівняння із загальною клінічною картиною пацієнта. Вирізняють і третій класифікатор:

  • активні засоби, які переробляються в печінці, при цьому мають біологічно активну структуру.
  • пролікарські засоби, їхня дія починається після всмоктування в м'які тканини шлунка, кишечника та перетворення на метаболіти.

Ефективність залежить від багатьох показників, у тому числі від переносимості препаратів людиною. Тому важливо пройти повне діагностичне обстеження, після чого розпочати прийом засобів з активною речовиною, яка рекомендується лікарем.


Назви інгібіторів нового покоління

Особливості прийому

Головною перевагою ІАПФ вважається їхній сприятливий вплив на системи життєдіяльності та внутрішні органи людини. Специфічний склад інгібіторів впливає безпосередньо місце локалізації хвороби, тим самим залишає в цілісності інші органи.

Показання до застосування і як правильно використовувати препарати, підкаже лікар на прийомі. Виділяється перелік рекомендацій, які варто враховувати під час прийому АПФ:

  • препарати рекомендується приймати за 1-1,5 години до їди;
  • вказати точну кількість прийомів на добу може лише лікар;
  • варто відмовитися від солі, замінників цукру;
  • уважно ставитись до щоденного раціону, є тільки натуральні продукти;
  • відмовитися від їжі, багатої калієм.

Особливу увагу лікарі звертають на раціон пацієнта під час лікування ІАПФ. Хворому рекомендується відмовитися багатьох продуктів, які здатні впливати на артеріальний тиск і тих, що містять велику кількість калію.

При лікуванні цією групою препаратів варто уважно ставитися до прийому інших лікарських засобів, особливо протизапальних, жарознижувальних та знеболювальних. Частий прийом таких медикаментів знижує ефективність дії інгібіторів.

Госпіталізація пацієнта використовується лише у разі серйозних порушень та прогресування супутніх захворювань. При лікуванні ІАПФ потрібен постійний контроль щодо стану системи виділення та стрибків артеріального тиску. Не можна самостійно скасовувати та призначати препарати. Варто пам'ятати, що лише тривалий курс терапії дасть бажаний результат та нормалізує тиск.


Пігулки різних торгових марок для тривалого лікування гіпертонії.

Протипоказання

Інгібітори, як та інші фармакологічні засоби, мають свої протипоказання, їх ділять на абсолютні та відносні:

  • період вагітності, годування малюка грудним молоком;
  • вік до 18 років;
  • гіперкаліємія;
  • індивідуальна нестерпність компонентів;
  • стеноз аорти;
  • низький тиск.

Серйозні захворювання печінки, нирок, анемія, гепатит потребують ретельної уваги з боку лікаря при лікуванні інгібіторами. Самолікування категорично заборонено – до здоров'я потрібно ставитися уважно та виключати фактори, що провокують ускладнення.


При тривалому прийомі Кардиприлу здоров'я хворих покращується з кожним днем

Перед початком лікування інгібіторами варто виключити факт вагітності, інакше діючі речовини можуть згубно вплинути на плід. При годівлі грудьми лікар повинен зіставити можливий ризик із необхідною допомогою жінці.

Побічна дія препаратів

Інгібітори АПФ добре засвоюються організмом, але все ж таки мають певні побічні дії та ефекти. Якщо виникли неприємні симптоми, то для профілактики варто відмовитися від прийому препаратів і відвідати лікаря.

Виділяють перелік таких побічних ефектів:

  • сухий, наполегливий кашель;
  • запаморочення, хронічна стомлюваність;
  • гіперкаліємія;
  • прискорене серцебиття;
  • розлади травної системи;
  • зміни якісного складу крові;
  • зниження роботи системи виділення;
  • різка зміна артеріального тиску.

Побічні впливи та ефекти – це суто індивідуальні прояви, тому в деяких людей можливі алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі. При корекції артеріального тиску інгібіторами рекомендується регулярно здавати загальний аналіз крові, щоб контролювати будь-які зміни.

Терапія фармакологічними засобами групи ІАПФ – це хороша профілактика захворювань кровоносної системи. Єдине та головне правило, яке варто враховувати при лікуванні – це чітке дотримання всіх рекомендацій та призначень лікаря.

У лікуванні гіпертонічної хвороби практикується комплексний підхід. Монотерапія виправдана лише на початкових етапах розвитку захворювання. Одним із препаратів першої лінії виступають інгібітори АПФ – ліки, що впливають безпосередньо на гормони надниркових залоз, які провокують підвищення артеріального тиску внаслідок затримки рідини в організмі.

Інгібітори АПФ - це ліки, що впливають на ангіотензинперетворюючий фермент. Під дією ангіотензину відбувається підвищення вироблення альдестерону, що спричиняє підвищення судинного тонусу та затримку рідини в організмі, внаслідок чого й підвищується артеріальний тиск.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту пригнічують синтез специфічних гормонів, що є причиною розвитку гіпертонічної хвороби. На сьогоднішній день препарати цієї групи призначаються практично всім пацієнтам за відсутності протипоказань як засіб контролю артеріального тиску.

Механізм дії препаратів цієї групи проявляється у два етапи. З одного боку,

Препарати цієї групи практично завжди включають до схеми лікування

інгібітори АПФ впливають синтез ангіотензину, під впливом якого підвищується тонус судин. Ангіотензин, у свою чергу, провокує посилене вироблення альдестерону. Цей гормон синтезується наднирковими залозами і викликає затримку рідини в організмі у відповідь на прийом солі. Уповільнення вироблення альдестерону зменшує набряки і знижує тиск крові на стінки судин, тоді як зменшення ангіотензину призводить до нормалізації частоти скорочень серцевого м'яза і зниження судинного тонусу.

Крім того, інгібітори АПФ значною мірою підвищують ефективність діуретиків за рахунок зниження синтезу гормону, що викликає набряки. Таким чином вони показані як частина комплексної терапії при гіпертонії 2 та 3 ступеня, але не як самостійний засіб.

Механізм дії інгібіторів АПФ останнього покоління торкається нормалізації роботи серцево-судинної системи, включаючи безпосередньо серце, і сечовивідної системи. Крім того, препарати цієї групи дозволяють знизити ризик ураження органів-мішеней у разі підвищення артеріального тиску понад 180 мм.рт.ст.

Класифікація препаратів

Інгібітори АПФ поділяються на синтетичні та природні. Препарати, які застосовують у терапії гіпертонічної хвороби, відносяться саме до синтетичних лікарських засобів. Природні інгібітори виділяються внаслідок специфічної реакції молочної сироватки та казеїну.

Інгібітори АПФ діляться втричі групи, залежно від діючої речовини. Розрізняють:

  • препарати сульфгідрильної групи;
  • ліки карбоксильної групи;
  • фосфонатні інгібітори АПФ.

Механізм дії препаратів незалежно від групи абсолютно однаковий. Ці лікарські засоби є повними аналогами один одного, оскільки мають однаковий вплив на серцево-судинну систему. Єдина відмінність інгібіторів АПФ різних груп полягає у механізмі виведення діючої речовини після прийому таблетки. Це необхідно враховувати при призначенні ліків хворим на ниркову недостатність.


Деякі інгібітори АПФ виводяться нирками, інші переробляються у печінці – це необхідно враховувати при патологіях цих органів.

Список ліків сульфгідрильної групи

Список препаратів-інгібіторів АПФ сульфгідрильної групи досить широкий, проте найчастіше застосовують:

  • каптоприл;
  • беназеприл;
  • зофеноприл.

Один із найбільш затребуваних та застосовуваних для лікування гіпертонії препаратів – це каптоприл. Діюча речовина має такі торгові назви - Каптоприл, Капотен, Бокорділ.

Особливість препаратів цієї групи – відсутність пролонгованої дії. Прийнята таблетка активна не більше шести годин, тому лікарський засіб приймає 2-3 рази на день. Препарати цієї групи призначають при артеріальній гіпертензії на фоні ішемічної хвороби серця, часто комбінують із діуретиками.

Перевага препаратів сульфгідрильної групи – хороша переносимість організмом. Їх можна приймати при цукровому діабеті та серцевій недостатності.

Рекомендоване дозування Каптоприлу – до 100 мг на добу. Його приймають за годину до їди по 1 або 2 таблетки, залежно від кількості речовини, що діє, в одній таблетці. При призначенні ліків враховується, що вони виводяться нирками, тому при нирковій недостатності препарат не призначається.

Беназеприл приймають максимум двічі на добу, оскільки діюча речовина вивільняється повільно. Рекомендована схема прийому – по одній таблетці вранці та ввечері через рівні проміжки часу.

Зофеноприл також приймають по дві таблетки на добу. На відміну від інших препаратів сульфгідрильної групи, ці ліки надають менше навантаження на нирки, проте при нирковій недостатності можуть застосовуватися тільки під контролем лікаря.


Каптоприл – серед найпопулярніших препаратів

Ліки карбоксильної групи

АПФ інгібітори карбоксильної групи – це препарати з наступними речовинами, що діють у складі:

  • Квінаприл;
  • Ренітек;
  • Раміприл;
  • Лізіноприл.

Список ліків цієї групи дуже широкий і налічує понад 15 діючих речовин. Всі вони мають схожий механізм дії, протипоказання та показання до застосування.

Особливості ліків карбоксильної групи:

  • пролонговану дію;
  • виражений судинорозширювальний ефект;

Метаболізм діючої речовини відбувається переважно в печінці, що дозволяє значно знизити навантаження на нирки. Ліки мають виражену судинорозширювальну дію, завдяки чому відбувається швидке зниження артеріального тиску. Ці властивості препаратів карбоксильної групи слід враховувати при прийомі пацієнтами з гіпертонічною хворобою 3 ступеня. У цьому випадку швидка нормалізація артеріального тиску може негативно вплинути на роботу серцевого м'яза.

Завдяки пролонгованій дії такі препарати приймають 1 раз на добу. Вивільнення діючої речовини відбувається повільно, що дозволяє забезпечити тривалий та стійкий терапевтичний ефект.


Препарати даної достатньо приймати один раз на день

Препарати фосфінільної групи

До третьої групи лікарських засобів ІАПФ відносять дві діючі речовини – фозиноприл та церонаприл. Ці препарати призначені скоріше контролю ранкових стрибків артеріального тиску при гіпертонії, а чи не для комплексного лікування. Як самостійний засіб препарати фосфінільної групи недостатньо ефективні.

Особливість ліків – пролонгована дія, що дозволяє забезпечувати контроль рівня артеріального тиску навіть під час нічного відпочинку. Метаболізм цих препаратів здійснюється одночасно у нирках та печінці, що дозволяє призначати ліки при порушенні роботи нирок пацієнтам старшого віку.

Ще одна особливість – зручна схема прийому. Препарат достатньо приймати лише один раз на день вранці для забезпечення стійкої терапевтичної дії.

Комбіновані ліки нового покоління

Препарати третьої групи відносяться до нового покоління лікарських засобів від гіпертонії, поряд із комбінованими препаратами.

Їх переваги:

  • пролонговану дію;
  • простота застосування;
  • гарна переносимість;
  • комплексну дію.

Завдяки особливостям метаболізму діючої речовини препарати нового покоління можна застосовувати для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Це має дуже важливе значення, оскільки гіпертонія діагностується переважно у старшому віці на тлі супутніх хронічних захворювань.


Комбіновані препарати можна приймати гіпертонікам із цукровим діабетом

До комбінованих ліків відносять препарати, що містять блокатори кальцієвих каналів та інгібітори АПФ, або діуретики та ІАПФ. Такі препарати дуже зручні тим, що можна приймати лише одне ліки для контролю артеріального тиску.

Комбінація ІАПФ та діуретика:

  • Капозид;
  • Рамазид Н;
  • Фозікард Н.

Такі ліки мають більш виражений гіпотензивний ефект, при цьому можуть застосовуватися як монотерапія при гіпертонії 1 і 2 ступеня. Крім того, їх зручно приймати лише 1 таблетка на день для забезпечення стійкого терапевтичного ефекту протягом доби.

У віці спостерігає порушення еластичності великих артерій. Це зумовлено фізіологічними змінами і натомість постійно підвищеного тиску. Коли судини втрачають гнучкість і порушується їхня проникність, лікування проводиться комбінованими ліками, які містять інгібітор АПФ та антагоніст кальцію. Перелік таких коштів:

  • Тріапін;
  • Тарка;
  • Егіпрес;
  • Корипрен.

Найчастіше призначається Корипрен. Такі препарати доцільно застосовувати для лікування гіпертонії у тому випадку, коли інші ліки, у тому числі інгібітори АПФ як самостійний засіб, є малоефективними. Зазвичай їх призначають пацієнтам старше 65 років із підвищеним ризиком тромбоутворення та інфаркту міокарда.

Особливості застосування при гіпертонії

АПФ інгібітори призначаються, переважно, при гіпертонічній хворобі. Проте це не єдина сфера застосування препаратів цієї групи.

Особливість ліків групи інгібіторів АПФ полягає у позитивному впливі на органи-мішені. Прийом таких препаратів дозволяє мінімізувати ризик небезпечних наслідків, таких як інсульт або інфаркт міокарда.

При гіпертонії 1 ступеня відзначається стійке, але незначне підвищення артеріального тиску не вище 140 мм.рт.ст. Якщо захворювання розвивається на тлі будь-яких хронічних хвороб і кардіолог має підставу вважати, що хвороба буде швидко прогресувати, призначаються інгібітори АПФ як монотерапія. Поєднання препаратів цієї групи з дієтою, відмовою від шкідливих звичок та нормалізацією режиму дня, дозволяє досягти стійкого зниження артеріального тиску у половини пацієнтів, які приймають ліки.

Гіпертонія 2 ступеня характеризується стійким підвищенням артеріального тиску до 160 мм. і вище. При цьому зростає ризик ураження будь-якого органу. Зазвичай насамперед страждає зір (розвивається ангіопатія) чи нирки. При такому тиску дієтотерапії та зниження навантаження вже недостатньо, необхідно приймати медикаменти. Препарати групи ІАПФ при цьому мають дві мети – домогтися стійкого зниження тиску та уникнути розвитку ускладнень. Зазвичай застосовують комплексну терапію, що включає діуретик, антагоністи кальцію та інгібітори АПФ. Своєчасне лікування дозволяє досягти стійкої гіпотензивної дії у 70% випадків та не допустити розвитку небезпечних ускладнень.

При гіпертонії 3-го ступеня артеріальний тиск підвищується понад 160 мм.рт.ст. Прийом діуретиків та антагоністів кальцію як монотерапія показує низькі результати, тому для лікування використовуються комбіновані засоби нового покоління. Небезпека гіпертонії 3 ступеня - розвиток гіпертонічних кризів, порушення роботи двох і більше органів-мішеней (серце, нирки, головний мозок, органи зору). Зазвичай тяжкий ступінь гіпертонічної хвороби протікає на тлі цукрового діабету, атеросклерозу судин або інших хронічних захворювань. У цьому випадку приймати препарати потрібно довічно.


На початкових стадіях гіпертонії інгібітори АПФ приймаються як основний препарат, на пізніших - як частина комплексної терапії

Застосування при серцевій недостатності

Серед показань щодо застосування інгібіторів АПФ – будь-яка форма серцевої недостатності. Препарати цієї групи допомагають:

  • Уникнути прогресування захворювання;
  • Зменшити навантаження на судини та серце;
  • Попередити розвиток інфаркту міокарда.

Застосування ІАПФ пацієнтами із серцевою недостатністю дозволило у 2,5 рази скоротити ризик раптової смерті внаслідок припинення серцевої діяльності. Крім того, на думку самих пацієнтів, препарати цієї групи значною мірою покращують якість життя за такого діагнозу.

При серцевій недостатності препарати починають приймати обережно. На початку лікування показаний прийом знижених дозувань, не більше від рекомендованої кількості, наведеної в інструкції. Такий запобіжний засіб зумовлений ризиком раптового зниження артеріального тиску до критичних значень. У міру звикання організму до лікарського засобу дозування поступово збільшується, згодом доходячи до рекомендованого.

Крім того, препарати цієї групи можуть застосовуватись у період відновлення після перенесеного інфаркту міокарда.

ІАПФ при нирковій недостатності

При нирковій недостатності препарати ІАПФ допомагають зменшити швидкість прогресування хвороби. Їх призначають, зокрема, і за порушення функції нирок і натомість цукрового діабету. При цьому важливо підбирати лікарський засіб з урахуванням його метаболізму та виведення з організму. Для лікування та контролю функції нирок слід підібрати препарати, метаболізм яких здійснюється у печінці. Це важлива умова досягнення стійкого терапевтичного ефекту.


При ураженні нирок підбирають препарати, що виводяться печінкою.

Протипоказання

Призначати препарати групи інгібіторів АПФ повинен лише лікар після збору анамнезу та детального обстеження пацієнта. Перед початком прийому пацієнту рекомендується ще раз ознайомитись з інструкцією до препарату. Протипоказаннями виступають такі захворювання та стани:

  • Ревматоїдний артрит;
  • Червона вовчанка;
  • Вагітність;
  • Період лактації.

Препарати ІАПФ не можна приймати за індивідуальної непереносимості. Особливі вказівки можуть змінюватись, залежно від конкретного препарату, тому важливо уважно вивчити інструкцію.

Прийом ліків цієї групи під час вагітності може спровокувати вади розвитку плода, несумісні із життям.

Прийом інгібіторів АПФ при гіпотензії категорично протипоказаний, інакше існує ризик розвитку коми внаслідок зниження артеріального тиску до критичних значень.

Побічні ефекти

Якщо ліки підібрано правильно, пацієнт дотримується рекомендацій лікаря і не перевищує дозувань, розвиток побічних ефектів малоймовірний, оскільки ліки групи ІАПФ досить добре переносяться організмом.

Проте при гіперчутливості та порушенні схеми прийому можливий розвиток небажаних явищ:

  • гіпотонії;
  • сухий кашель, що складно піддається лікуванню;
  • затримка калію в організмі (гіперкаліємія);
  • утворення білкових сполук у сечі;
  • порушення функції нирок;
  • виділення глюкози у сечу;
  • алергічний висип та ангіоневротичний набряк.


Найпоширеніший побічний ефект - невпинний кашель

Найчастіше зустрічається сухий кашель прийому ліків цієї групи. Така побічна дія спостерігається приблизно у 1/5 пацієнтів, які приймають ІАПФ для контролю артеріального тиску. Позбутися кашлю за допомогою спеціальних препаратів складно, проте він самостійно проходить протягом декількох днів після відміни інгібіторів АПФ.

При індивідуальній непереносимості ліків можливий розвиток тяжкої алергічної реакції та набряку Квінке. Такі ускладнення зустрічаються дуже рідко, але становлять серйозну небезпеку як здоров'я, але й життя пацієнта.

При зниженні артеріального тиску до небезпечних значень та розвитку гіпотонії необхідно проконсультуватися з лікарем про зміну схеми прийому препарату або зменшення дозування. Зазвичай таке явище спостерігається прийому занадто великих доз ліків і натомість серцевої недостатності.

Як правило, всі ускладнення при прийомі інгібіторів АПФ оборотні або самостійно проходять після відміни препарату. Проте рекомендується повідомляти лікаря про будь-які зміни у самопочутті після початку прийому нових ліків.

Лікарські взаємодії

Препарати, що застосовуються для лікування гастриту та печії, що мають обволікаючу дію (Маалокс, Гавіскон) значно знижують всмоктування інгібіторів шлунком, що зменшує їх біодоступність та терапевтичну дію. При одночасному прийомі ІАПФ з такими ліками може знадобитися коригування схеми прийому гіпотензивних ліків.

Гіпертензивна дія ІАПФ знижується при одночасному прийомі із протизапальними препаратами нестероїдної групи (Ібупрофен, Німесулід, Диклофенак). Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інгібіторами АПФ знижує ефективність останніх.

Повний перелік лікарських взаємодій та важливих вказівок наведено в інструкції щодо застосування лікарського засобу, яку слід уважно вивчити перед початком лікування.

З питань необхідності збільшення або зменшення дозування препарату слід звернутися до кардіолога, але не намагатися змінювати схему лікування самостійно. Важливо пам'ятати, що будь-які препарати для лікування гіпертонії при неправильному прийомі можуть призвести до незворотних наслідків, тому слід довіритися лікарю, але не намагатися лікувати хворобу самостійно.