Периферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат

Форма випуску, склад та упаковка

білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".

Допоміжні речовини:лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініл ацетат, крохмаль картопляний.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.

Пігулки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "60" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".

Допоміжні речовини:лактоза, цукрові кульки, полі(О-етил) целюлоза, тальк, шеллак.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антиангінальний препарат, органічний нітрат.

Ізосорбіду динітрат викликає розслаблення гладком'язової стінки судин, індукуючи таким чином вазодилатацію. Ізосорбіду динітрат діє як периферичний вазодилататор, що впливає як на артерії, так і на вени. Дані ефекти сприяють депонуванню венозної крові та зменшенню венозного повернення до серця, знижуючи кінцевий діастолічний тиск та об'єм лівого шлуночка (зменшують переднавантаження).

Препарат характеризується поєднанням швидкого настання ефекту із тривалістю дії.

Переваги препарату визначаються тим, що активна речовина, що міститься в таблетках та капсулах пролонгованої дії, швидко надходить у кровотік. Внаслідок цього препарат забезпечує швидкий початок ефекту при лікуванні стенокардії і надовго зберігає свою захисну дію.

Початок дії препарату спостерігається через 15-30 хв.

Фармакокінетика

Капсули після прийому розчиняються в шлунку протягом декількох хвилин. Вміст гранул з активною речовиною, що вивільняється поступово протягом кількох годин.

Всмоктування та розподіл

Після внутрішнього застосування ізосорбіду динітрат швидко всмоктується. Біодоступність – 22% (ефект "першого проходження" через печінку). C max досягається 15 хвилин -1-2 год.

Зв'язування з білками плазми – 30%.

Метаболізм та виведення

Т 1/2 становить 12 год.

Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів – ізосорбід-5-мононітрату (Т 1/2 становить 4-6 год) та ізосорбід-2-мононітрату (Т 1/2 – 1.5-2 год). Виводиться із сечею (майже повністю як метаболітів).

Дозування

Таблетки пролонгованої дії 20 мг призначають по 1 таб. 2 рази на добу. При підвищенні потреби препарату дозу можна збільшити до 1 таб. 3 рази на добу.

Таблетки пролонгованої дії 40 мг на початку лікування призначають по 1 таб. 1 раз на добу або по 1/2 таб. 2 рази на добу. За недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таб. 2 рази на добу. Другу таблетку слід приймати не пізніше ніж через 8 годин після першої.

Таблетки пролонгованої дії 60 мг на початку лікування призначають по 1 таб. 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 1 таб. 2 рази на добу. Другу таблетку слід приймати не пізніше ніж через 8 годин після першої.

Препарат у формі капсул пролонгованої дії призначають по 120 мг 1 раз на добу.

Лікування слід розпочинати з найменших доз та повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Препарат призначений для тривалого застосування і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом.

Препарат приймають внутрішньо незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Щоб розділити таблетку навпіл, її потрібно покласти на тверду поверхню лінією розлому вгору і натиснути великим пальцем на таблетку. Вона легко розділиться на дві половинки.

Передозування

Симптоми:виражене зниження АТ, колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, зорові розлади, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксия), гіперпное, диспное, брадикардія, перспірація, черепно-м кома.

Лікування:промивання шлунка; при метгемоглобінемії – внутрішньовенно 1% розчин метиленового синього 1-2 мг/кг маси тіла. Симптоматична терапія (епінефрін та споріднені з ним сполуки малоефективні).

Лікарська взаємодія

Можливе посилення гіпотензивної дії Кардикету при одночасному прийомі з іншими судинно-розширювальними засобами (вазодилататорами), гіпотензивними лікарськими засобами, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами фосфодіестерази етанолом.

Одночасне застосування Кардикету з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і, таким чином, посилити його гіпотензивну дію.

При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів, альфа-адреноблокаторів можливе зниження антиангінальної дії препарату Кардикету.

При частому застосуванні без вільних від застосування інтервалів може розвинутись звикання, що потребує підвищення дози.

З метою запобігання виникненню толерантності рекомендується дотримуватись щоденного, переважно нічного "безнітратного інтервалу" протягом 8-12 годин. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування.

Якщо на тлі прийому препарату нечіткість зору або сухість у роті зберігаються або сильно виражені, лікування має бути припинено.

У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період терапії Кардикетом необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При порушеннях функції нирок

З обережністюпризначають препарат при вираженій нирковій недостатності.

При порушеннях функції печінки

З обережністю призначають препарат при вираженій печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Країна походження

Група товарів

Капсули пролонгованої дії тверді желатинові, розмір 1 світло-коричневого кольору; вміст капсул – гранули від білого до білого з жовтим відтінком кольору, без запаху або майже без запаху.

Форми випуску

• 10 - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні

Опис лікарської форми

• Капсули пролонгованої дії тверді желатинові, розмір 1 світло-коричневого кольору; Вміст капсул - гранули від білого до білого з жовтим відтінком кольору, без запаху або майже без запаху. ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA Таблетки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку випуклі, з гравіюванням Таблетки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком і "40" - під ризиком, з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA Таблетки пролонгованого" дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "40" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA Таблетки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "40" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA" Таблетки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком і "40" - під ризиком, з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA". Таблетки пролонгованої дії білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "60" - під ризиком, з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• ізосорбіду динітрат 120 мг; допоміжні речовини: лактоза, цукрові кульки, полі (О-етил) целюлоза, тальк, шеллак. ізосорбіду динітрат 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініла ацетат, крохмаль картопляний. ізосорбіду динітрат 40 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініла ацетат, крохмаль картопляний. ізосорбіду динітрат 40 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініла ацетат, крохмаль картопляний. ізосорбіду динітрат 60 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініла ацетат, крохмаль картопляний. ізосорбіду динітрат20 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, полівініл ацетат, крохмаль картопляний.

Кардикет показання до застосування

• - тривале лікування ІХС: профілактика нападів стенокардії; - хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії із серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ та/або діуретиками); - вторинна профілактика інфаркту міокарда і лікування при стенокардії, що зберігається (у складі комбінованої терапії) для таблеток пролонгованої дії.

Кардикет протипоказання

• - гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією; - гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс); - Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.); - Закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском; - черепно-мозкова травма; - важкий аортальний та/або мітральний стеноз; - гіповолемія; - геморагічний інсульт; - дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); - одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (таких як сильденафіл, варденафіл або тадалафіл), оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів; - Підвищена чутливість до нітратів. Відносні протипоказання – тампонада серця; - гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (можливе почастішання нападів стенокардії); - Виражена анемія; - констриктивний перикардит; - крововилив у мозок; - Токсичний набряк легень.

Кардикет дозування

• 20 мг 40 мг 60 мг

Кардикет побічні дії

• З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може розвинутись головний біль ("нітратний" головний біль), який, як правило, зникає через кілька днів при подальшому застосуванні препарату. Іноді при першому застосуванні або при підвищенні дози препарату спостерігається виражене зниження артеріального тиску, особливо коли пацієнт встає з ліжка, що може супроводжуватися тахікардією (можлива і парадоксальна брадикардія), загальмованістю, а також запамороченням та почуттям слабкості. У поодиноких випадках при вираженому зниження артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальне посилення нападів стенокардії). Вкрай рідко спостерігаються колаптоїдні стани, іноді з брадикардією та раптовою втратою свідомості (синкопе). З боку травної системи: рідко – нудота, блювання, сухість у роті, відрижка, біль у животі. З боку ЦНС: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко – ішемія мозку. Алергічні реакції: висипання на шкірі. Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів), ексфоліативний дерматит, гіперемія шкіри обличчя.

Лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• берегти від дітей

Синоніми

• Ізодиніт, Ізокет, Кардикеп, Нітросорбіт та ін.

Кардикет: інструкція із застосування та відгуки

Catad_pgroup Нітрати та інші антиангінальні

Кардикет - інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

Торгове найменування препарату:

Міжнародне непатентоване найменування:

Лікарська форма:

Склад:

1 таблетка пролонгованої дії містить:
активна речовина:ізосорбіду динітрат 20,00 мг/40,00 мг/60,00 мг (використовують суміш (тритурацію) ізосорбіду динітрату та лактози моногідрату 40/60).
допоміжні речовини: лактози моногідрат 157,95 мг/162,70 мг/250,70 мг, тальк 55,00 мг/45,00 мг/72,715 мг, магнію стеарат 2,05 мг/2,08 мг/2,515 мг, полівінілацета 00 мг/9,00 мг/12,00 мг, крохмаль картопляний -/1,22 мг/2,07 мг.

Опис:

Круглі таблетки білого кольору без запаху. З одного боку плоскі, з фаскою та ризиком та гравіюванням над ризиком – «IR», під ризиком – «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг). ; з іншого боку - опуклі з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".

Фармакотерапевтична група:

Код АТХ:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Ізосорбіду динітрат – периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Чинить антиангінальну дію, викликає гіпотензивний ефект. Механізм дії пов'язаний з вивільненням оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є ​​підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Останній стимулює цГМФ-залежну протеїнкіназу, яка порушує фосфолювання деяких білків гладких клітин, включаючи легкий ланцюг міозину, що в результаті знижує скоротливість і згодом призводить до розслаблення гладких м'язів судин.
Діє на периферичні артерії та вени. Розслаблення вен призводить до зниження венозного повернення до серця (переднавантаження), що знижує тиск наповнення лівого шлуночка. Також відбувається (хоча і меншою мірою) розширення артеріальних судин, що супроводжується зниженням артеріального тиску (АТ), зменшенням загального периферичного опору судин (постнавантаження).
Зниження перед- та постнавантаження призводить до зниження споживання кисню міокардом.
Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на користь субендокардіальних зон, особливо при атеросклерозі коронарних артерій (переважно великих). Вазодилатація колатеральних артерій може покращувати кровопостачання міокарда. Знижуючи споживання кисню міокардом та покращуючи доставку кисню до ішемізованих ділянок, зменшують зону пошкодження міокарда.
Покращує гемодинаміку у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, як у спокої, так і при фізичному навантаженні.
Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень.
Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем.
Також розслаблює гладкі м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчо- та сечовивідних шляхів.
Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви у лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. З метою запобігання виникненню толерантності рекомендується дотримуватись щоденного, переважно нічного «безнітратного інтервалу» протягом 8-12 годин. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування.

Фармакокінетика
При пероральному прийомі ізосорбіду динітрат швидко всмоктується. Відносна біодоступність для форм пролонгованої дії ізосорбіду динітрату, порівняно із звичайними таблетками, становить більше 80% при прийомі внутрішньо. Почато дії – через 15-30 хвилин, максимальна концентрація речовини у плазмі крові досягається через 15 хвилин – 1 – 2 години. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів ізосорбід-5-мононітрату (період напіввиведення (Т½) становить 4-6 годин) та ізосорбіду-2-мононітрату (період напіввиведення (Т½) – 1,5-2 години). Виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів).

Показання до застосування

• Тривале лікування ішемічної хвороби серця (профілактика нападів стенокардії).
• Вторинна профілактика інфаркту міокарда і лікування при стенокардії, що зберігається (у складі комбінованої терапії).
• Тривале лікування тяжкої хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії з серцевими глікозидами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ)).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратів або допоміжних речовин.
• Гостро порушення кровообігу (шок, колапс)
• Кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи щодо підтримки кінцевого діастолічного тиску).
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
• Конструктивний перикардит.
• Серце тампонади.
• Виражена гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.).
• Тяжка гіповолемія.
• Тяжка анемія.
• Тяжкий аортальний та субаортальний стеноз, важкий мітральний стеноз.
• Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілу, варденафіну, тадалафілу).
• Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
• Через наявність лактози пацієнтам із вродженою непереносимістю галактози або порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

З обережністю
низький тиск наповнення лівого шлуночка, у тому числі при гострому інфаркті міокарда, порушенні функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночковій недостатності); аортальний та/або мітральний стеноз легкого та середнього ступеня; захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (дотепер підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення нітрогліцерину у високих дозах); крововилив у мозок, підвищений внутрішньоочний тиск, у т.ч. закритокутова глауокома, тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність. гіпотиреоз, недостатнє та неповноцінне харчування; вагітність; період лактації.

Запобіжні заходи при застосуванні

Кардикет у лікарській формі таблетки пролонгованої дії не застосовується для усунення нападів стенокардії.
При гострому інфаркті міокарда чи гострої серцевої недостатності препарат слід застосовувати лише за умови ретельного клінічного спостереження за хворим. Перерви в терапії препаратом Кардикет для прийому інгібіторів фосфодіестерази-5 не допустимі, оскільки зростає ризик розвитку нападів стенокардії та синдрому «скасування». У разі виникнення нападу стенокардії для усунення нападу слід додатково застосовувати швидкодіючі нітрати.
На фоні лікування можливе зниження артеріального тиску та поява запаморочення при різкому переході з положення «лежачи» або «сидячи» в положення «стоячи», при вживанні алкоголю, при виконанні фізичних вправ та спекотній погоді, а також можливе посилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, розвиток ішемії аж до інфаркту міокарда та раптової смерті (парадоксальні «нітратні реакції»).
При тривалому застосуванні препарату Кардикет ® можливий розвиток толерантності, у зв'язку з чим рекомендується відміна на 24 - 48 годин або після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час прийом препарату Кардикет ® іншими антиангінальними засобами. .

Спосіб застосування та дози

Пігулки пролонгованої дії ділити не можна!
Препарат слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від часу їди. Якщо не призначено інакше:
Кардикет таблетки пролонгованої дії 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на день. Для підтримки терапевтичного ефекту другу таблетку приймати не пізніше ніж через 6-8 годин після першої. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день по одній таблетці кожні 6 годин.
Кардикет ® таблетки пролонгованої дії 40 мг: на початку лікування – по 1 таблетці 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої. Кардикет ® таблетки пролонгованої дії 60 мг: на початку лікування – по 1 таблетці 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Кардикет таблетки пролонгованої дії 40 мг: на початку лікування – по 1 таблетці 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Кардикет ® таблетки пролонгованої дії 60 мг: на початку лікування – по 1 таблетці 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Лікування слід розпочинати з найменших доз та повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Цей лікарський засіб призначений для тривалого застосування і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичною вазодилатацією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може з'явитися блідість, підвищене потовиділення, ниткоподібний пульс, слабкість, запаморочення, в т.ч. постуральне, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея. У високих дозах (понад 20 мг/кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, тахіпное, диспное через утворення нітритіонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату, також можлива поява відчуття тривоги, втрата свідомості та зупинка серця. Не виключено, що ці симптоми можуть бути спричинені передозуванням ізосорбіду динітрату. При дуже високих дозах може підвищуватися внутрішньочерепний тиск з церебральними симптомами. При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну.
Лікування: у разі появи симптомів передозування прийом препарату необхідно припинити, промити шлунок, прийняти активоване вугілля.
При вираженому зниженні артеріального тиску та/або стані шоку - надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК); у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину (норадреналіну) та/або допаміну. Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано.
При метгемоглобінемії:
1. Аскорбінова кислота – 1 г усередину або у формі натрієвої солі внутрішньовенно – 0,1 – 0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл.
2. Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Побічна дія

Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100 і менше 1/10), нечасто (більше 1/1 000 і менше 1/100), рідко ( більш ніж 1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома.
З боку центральної нервової системи
Дуже часто: головний біль.
Часто: сонливість, легке запаморочення.
З боку серцевої системи
Часто тахікардія.
Нечасто: «парадоксальне» посилення нападів стенокардії.
З боку судинної системи:
Часто: ортостатична гіпотензія.
Нечасто: колапс (іноді супроводжується брадіаритмією та непритомністю).
Частота невідома - гіпотензія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: нудота, блювання.
Дуже рідко: печія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто, шкірні алергічні реакції (у тому числі висип), «припливи» крові до шкіри обличчя.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Частота невідома: ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто: астенія.
Інші: розвиток толерантності (у тому числі перехресної до інших нітратів).
Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.
Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженої гіпотензії, що супроводжується нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та підвищеним потовиділенням.
Тривале застосування препарату може викликати минущу гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія та надмірне зниження артеріального тиску). Барбітурати прискорюють метаболізм та знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові. Знижує ефект вазопресорів.
М-холіноблокатори, в т.ч. атропін (та ін. ЛЗ з м-холіноблокуючим ефектом) збільшує ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні з нітратами. Нітросполуки можуть знижувати терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну).
Барбітурати прискорюють метаболізм та знижують концентрацію нітросполук у плазмі крові.
Застосування ізосорбіду динітрату з гіпотензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом та етанолвмістними діетратіями.
Одночасний прийом препарату Кардикет і інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілом, тадалафілом, варденафілом) протипоказаний через можливість посилення гіпотензивної дії препарату.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну.
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.
Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сапроптериновмісних лікарських засобів (сапроптерин - кофактор синтази оксиду азоту) з усіма вазодилатуючими засобами, реалізація фармакологічної дії яких пов'язана з оксидом азоту (NO), включаючи класичних донаторів NO (наприклад, нітрогліцерин ізо інших.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Клінічні дослідження застосування препарату Кардикет у вагітних не проводились. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує можливий ризик для плода та/або дитини. При цьому проводиться ретельне спостереження за станом вагітної та розвитком плода.
Є відомості про проникнення нітратів у грудне молоко, але точний вміст ізосорбіду динітрату та його метаболітів у грудному молоці не визначався. Також повідомлялося про можливий ризик розвитку метгемоглобінемії у немовлят, тому прийом препарату під час грудного вигодовування має проводитися обережно.
Застосування у дітей
Досі немає досвіду лікування дітей цим препаратом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Інформація про необхідність коригування дозування у хворих похилого віку відсутня.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Ізосорбіду динітрат може знижувати здатність до керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тому рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки пролонгованої дії 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток у блістері з поліпропіленової фольги, або прозорої поліпропіленової фольги та алюмінієвої фольги, або з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. По 2 або 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.

Умови зберігання

За температури не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Термін придатності до 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки

За рецептом.

Виробник

Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ
Галілейштрассе 6 08056 Цвіккау, Німеччина

Власник РУ
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред Нобель Штрасеє 10 40789,
Монхайм, Німеччина

Випускаючий контроль якості
Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Німеччина
або
ЗАТ «ФармФірма «Сотекс»
141345, Московська область,
Сергієво-Посадський муніципальний район, сільське поселення Березняківське, сел. Бєліково, б. 11

Запитання та претензії споживачів надсилати за адресою:
Москва, 105082, Переведеновський пров., буд. 13, стор 21.

діюча речовина: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгованої дії містить 20 мг або 40 мг або 60 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини:лактоза моногідрат, тальк магнію стеарат полівінілацетат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Пігулки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору.

Верхня сторона: плоска з фаскою та лінією розлому, гравіювання: "IR" з одного боку від лінії розлому, з іншого - "20" або "40", або "60".

Зворотний бік: опуклий, напис "SCHWARZ PHARMA".

Фармакологічна група

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Код ATX C01D A08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

механізм дії

Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат (ІСДН) діє як донор оксиду азоту (NO). Оксид азоту призводить до розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази та подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанозину монофосфату (цГМФ). Таким чином, стимулюється (цГМФ) -залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладких м'язів. У свою чергу, це призводить до дефосфорилювання легких ланцюгів міозину та зниження їх скоротливості.

фармакодинамічний

ІСДН викликає розслаблення гладких м'язів судин, що призводить до вазодилатації. Дія ізосорбіду динітрату поширюється на периферичні вени та артерії. Останній ефект сприяє венозному депонуванню крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином, знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск та обсяг (переднавантаження).

Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (постнавантаження). Це, своєю чергою, зменшує роботу серця.

Вплив як на переднавантаження, так і на постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.

Крім того, ІСДН викликає перерозподіл кровотоку в субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями.

Останній ефект можливо пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може покращувати перфузію міокарда. Крім того, нітрати розширюють просвіт у місці ексцентричного стенозу, оскільки вони мають властивість протидіяти можливим констриктивним факторам, що впливають на частково збережену гладку мускулатуру коронарної судини в місці звуження. Крім того, нітрати послаблюють коронарний спазм.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати покращують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект розвивається внаслідок низки механізмів, включаючи зменшення клапанної регургітації (шляхом зменшення дилатації шлуночка) та зниження потреби міокарда в кисні.

Таким чином, збільшення подачі кисню при зменшенні потреби до серцевого м'яза зменшує площу ураження міокарда. Таким чином, ізосорбіду динітрат може бути корисним для пацієнтів з інфарктом міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів шлунково-кишкового тракту, а також м'язів жовчовивідних та сечовивідних шляхів; є повідомлення про ефект розслаблення гладкої мускулатури матки.

Фармакокінетика.

У травному тракті ізосорбіду динітрат вивільняється з таблетки пролонгованої дії повільно протягом декількох годин. Препарат швидко всмоктується, починаючи зі слизової оболонки рота (початок терапевтичної дії для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг настає вже через 1 хв, 2 хв, 5 хв), максимальна терапевтична концентрація в плазмі крові при цьому досягається через 6 хв. , 10 хв, 15 хв відповідно. У шлунково-кишковому тракті всмоктування йде дещо повільніше (початок дії препарату через – 15-30 хв), час досягнення максимальної концентрації (C max) – від 15 хв до 1-2 годин. Абсорбція активної речовини є високою. Зв'язування з білками плазми – 30%.

Ефект першого проходження вищий при пероральному застосуванні.

ІСДН метаболізується в печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату (Т 1/2 - 1,5-2 години) та ізосорбіду-5-мононітрату (Т 1/2 - 4-6 годин). Обидва метаболіти фармакологічною активністю.

біодоступність

Відносна біодоступність кардикету ретард при пероральному застосуванні близько 80% порівняно з такою в ізосорбіду динітрату у формі таблеток, які не мають пролонгованої дії.

Після першого проходження через печінку біодоступність становить 15-30%.

Показання

Профілактика та тривале лікування стенокардії.

Протипоказання

Препарат протипоказаний:

• підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або до допоміжної речовини;
• при гострій недостатності кровообігу (шок, судинний колапс)
• при кардіогенному шоці (якщо відповідними заходами підтримується достатній рівень кінцевого діастолічного тиску);
• при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
• при констриктивному перикардиті;
• при тампонаді серця;
• при тяжкій гіпотензії (систолічний кров'яний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• при вираженій анемії
• при тяжкій гіповолемії.
• Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази, наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• Під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази – ріоцигуат (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Гіпотензивна дія препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, з β-блокаторами, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю.

Гіпотензивна дія препарату посилюється при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл), що може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Не можна застосовувати терапію ізосорбіду динітрату одночасно з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл).

Застосування препарату кардикет ® ретард з ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази протипоказано (див. Розділ «Протипоказання»), оскільки одночасне застосування цих засобів може призвести до артеріальної гіпотензії.

Пацієнтам, які нещодавно отримували терапію інгібіторами фосфодіестерази (наприклад, силденафілом, варденафілом, тадалафілом), не можна застосовувати ізосорбіду динітрат для лікування гострих станів.

Є повідомлення, що одночасне застосування препарату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і, таким чином, посилити його дію.

Сапроптерин (тетрагідробіоптерин, ВН 4) – кофактор синтетази оксиду азоту. З обережністю рекомендується застосовувати препарати, що містять сапроптерин, одночасно з будь-якими вазодилататорами, механізм дії яких також пов'язаний із впливом на метаболізм оксиду азоту або які також є класичними донорами оксиду азоту (у тому числі з нітрогліцерином (ГТН), ізосорбіду динітрат (ІСДН), мононітрат (ІСМН)).

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати з обережністю та під наглядом лікаря у таких випадках:

• при низькому тиску наповнення, у т.ч. при гострому інфаркті міокарда при порушенні функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність). Необхідно підтримувати тиск не нижче 90 мм. рт. в.;
• при аортальному та/або мітральному стенозі;
• при ортостатичній дисфункції
• при захворюваннях, пов'язаних з підвищеним внутрішньочерепним тиском (можливе підвищення. На цей час такі симптоми спостерігали тільки після внутрішньовенного введення високих доз нітрогліцерину).

Препарат призначений для лікування гострих нападів стенокардії.

Описано розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресну толерантність до інших препаратів групи нітратів (зниження ефекту, якщо пацієнт перед тим приймав інший нітрат). Для запобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого прийому великих доз (120 мг на добу).

Пацієнтам, які перебувають на підтримуючій терапії препаратом, необхідно повідомити, що їм не можна приймати лікарські засоби, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл) через ризик розвитку неконтрольованої артеріальної гіпотензії. Терапію ІСДН не можна припиняти для прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл та варденафіл), через підвищення ризику виникнення нападу стенокардії (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та інші види).

Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіцит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

вагітність

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах при застосуванні ізосорбіду динітрату в дозах, токсичних для дорослих особин, не виявили доказів токсичного впливу на плід.

Однак адекватні та контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.

Враховуючи те, що дослідження на тваринах не завжди можуть спрогнозувати вплив на людину, препарат слід застосовувати в період вагітності лише у разі нагальної потреби та під постійним наглядом лікаря.

годування грудьми

Невідомо, чи проникає ізосорбіду динітрат у грудне молоко, тому не рекомендується призначати препарат жінкам у період годування груддю.

фертильність

Не існують дані щодо впливу ізосорбіду мононітрату на фертильність людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Навіть за умови застосування за призначенням препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Цей ефект посилюється алкоголем.

Спосіб застосування та дози

Кардикет ® ретард 20 мгпо 1 таблетці 2 рази на добу (еквівалентно 40 мг динітрату ізосорбіду). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6-8 годин після прийому першої дози.

При підвищеній потребі в нітропрепаратах добову дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на добу (еквівалентно 60 мг динітрату ізосорбіду), інтервал між прийомом - 6 годин.

Кардикет ® ретард 40 мгпо 1 таблетці 1 раз на добу (еквівалентно 40 мг динітрату ізосорбіду). При підвищеній потребі у нітропрепаратах добову дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 80 мг динітрату ізосорбіду). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6-8 годин після прийому першої дози.

Кардикет ® ретард, 60 мгпо 1 таблетці 1 раз на добу (еквівалентно 60 мг динітрату ізосорбіду). При підвищеній потребі у нітропрепаратах добову дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг динітрату ізосорбіду). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6-8 годин після прийому першої дози.

Пацієнти похилого віку

Немає свідчень про необхідність зміни дозування для пацієнтів похилого віку.

педіатрична популяція

Безпека та ефективність ізосорбіду динітрату для дітей сьогодні не встановлені.

спосіб застосування

Таблетки ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).

Лікування слід розпочинати з малих доз, поступово збільшуючи дозу до максимальної ефективної. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Оскільки кардикет ® ретард – матричні таблетки, в окремих випадках може спостерігатися виділення з калом їхнього матричного каркасу без діючої речовини.

Діти.Чи не застосовувати дітям.

Передозування

Досвід, отриманий у дослідженнях на тваринах

У мишей спостерігалася значна летальність (LD50) після одноразового введення препарату у дозі 33,4 мг/кг.

Досвід застосування препарату людині:

симптоми:

• зниження артеріального тиску ≤ 90 мм рт.ст.;
• блідість;
• потовиділення;
• слабке наповнення пульсу
• тахікардія
• запаморочення (ортостатичні реакції при зміні положення тіла)
• головний біль;
• астенія
• слабкість,
• запаморочення
• нудота
• блювота
• діарея
• щодо пацієнтів, які приймали інші органічні нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду мононітрату вивільняються нітритні іони, які можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз з подальшим тахіпное, відчуттям тривожності, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату;
• надмірні дози можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, що іноді викликає церебральні симптоми.

Загальні заходи:

• припинити прийом препарату
• загальні заходи, які вживаються у разі викликаної нітратами гіпотензії:
• надати пацієнтові горизонтальне положення з опущеною головою при низькому узголів'ї та піднятими ногами
• забезпечити надходження кисню;
• збільшити обсяг плазми (внутрішньовенне вливання)
• провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії!).

Спеціальні заходи.

• У разі сильного зниження тиску необхідно виконати дії щодо його підвищення;
• вазопресорні (судинозвужувальні) препарати слід застосовувати у разі, коли у пацієнта відсутній адекватний ефект на рідинну терапію.
• лікування метгемоглобінемії
• Відновна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдиновим синім на вибір;
• застосування кисню (у разі потреби);
• розпочати штучну вентиляцію, заміну крові (у разі потреби).
• гемодіаліз (за потреби).
• реанімаційні заходи

у разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно слід вжити реанімаційних заходів.

Побічні реакції

Частоту побічних ефектів можна визначити як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено из доступных данных).

При застосуванні препарату можливі такі побічні ефекти.

З боку нервової системи:дуже часто – головний біль («нітратний» головний біль); часто – запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи:часто - тахікардія; нечасто - посилення симптомів стенокардії.

З боку судинної системи:часто - ортостатична гіпотензія; нечасто - судинний колапс (іноді супроводжується брадіаритмія та втратою свідомості); невідомо - гіпотензія.

З боку травного тракту:рідко – нудота, блювання дуже рідко – печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:нечасто – алергічні шкірні реакції (наприклад висипання), припливи; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона невідомо – ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення:часто – астенія.

При застосуванні органічних нітратів повідомлялося про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжуються нудотою, блюванням, відчуттям занепокоєння, блідістю та підвищеним потовиділенням.

Під час терапії препаратом може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. Зокрема, у пацієнтів із ішемічною хворобою серця це може призвести до гіпоксії міокарда.

Збільшення дози та/або зміна інтервалу між прийомами може призвести до зниження ефективності або відсутності ефекту.

Повідомлення про підозрюваних небажані реакції

Повідомлення про підозрюваних небажаних реакцій після реєстрації препарату має велике значення. Це дозволяє здійснювати тривалий моніторинг користь/ризик цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про всіх підозрюваних небажаних реакцій через національну систему повідомлень.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Кардикет ® ретард, таблетки пролонгованої дії, по 20 мг та кардикет ® ретард, таблетки пролонгованої дії, 40 мг: не вимагає спеціальних умов зберігання.

Кардикет ® ретард, таблетки пролонгованої дії, по 60 мг зберігати при температурі не вище 25°С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Альфред-нобель-штр. 10 40789 Монхайм на Рейні, Німеччина.