Головна · Болі у шлунку · Герпес при ВІЛ: особливості лікування та профілактичні заходи. Перемогти віч-інфекцію допоможе валацикловір Активний компонент та аптечні форми Ацикловіру

Герпес при ВІЛ: особливості лікування та профілактичні заходи. Перемогти віч-інфекцію допоможе валацикловір Активний компонент та аптечні форми Ацикловіру

Десятого вересня на інтернет-сайті журналу Cell Host & Microbe з'явилося справді дивовижне повідомлення, підписане дослідниками зі США, Канади, Великобританії та Бельгії. Вони експериментально довели, що антивірусний препарат ацикловір, який уже багато років використовують для боротьби з герпесом, можна перетворити на ефективну зброю проти СНІДу.
Це відкриття допоміг зробити той самий герпес-вірус, проти якого працює ацикловір. Виявилося, що він змінює молекулярну структуру ацикловіру і цим змушує його блокувати розмноження вірусу людського імунодефіциту, повідомляє CA-NEWS.
Дослідженнями керував виходець із СРСР, нині завідувач відділу міжклітинних взаємодій Національного інституту здоров'я дитини та розвитку людини під Вашингтоном Леонід Марголіс, який розповів про відкриття в ексклюзивному інтерв'ю Російській службі «Голосу Америки».
Леоніде, давайте почнемо з ацикловіру.

Треба сказати, що це справді дивовижні ліки, які займають особливе місце в історії фармакології. Зазвичай, створення нових лікарських засобів починається з того, що вчені виділяють їх активні інгредієнти з бактеріальних культур або, скажімо, соків рослин. А ось ацикловір, якщо мені не зраджує пам'ять, став першим у світі ліками, які були штучно сконструйовані на молекулярному рівні.
Це зробила чудова уродженка Нью-Йорка Гертруда Еліон, яка 20 років тому отримала за свої роботи Нобелівську премію. Вона створила одноосібно або у співавторстві багато синтетичних ліків проти менінгіту, лейкемії, бактеріальних інфекцій дихальних шляхів та інших патологій. І при цьому не мала жодних наукових ступенів, лише університетського диплома.
Ацикловір - теж її дітище. Механізм його дії вивчений до тонкощів. Цей препарат абсолютно нетоксичний, його можна приймати внутрішньо грамами без жодного ризику. Більше того, сам по собі він абсолютно інертний і не впливає на фізіологічні процеси. Він входить у роботу лише у клітинах, заражених герпес-вирусами. Як це відбувається добре відомо.
Ацикловір активується лише тому випадку, його молекула приєднує три фосфатні групи, кожна з яких складається з атома фосфору, трьох кисневих атомів і двох атомів водню. Молекулярні перебудови, що призводять до заякорювання таких груп, називаються фосфорилюванням та відіграють величезну роль у біохімії. Щоб вони здійснювалися, потрібні спеціальні ферменти.
Один із таких ферментів, тимідинкіназу, виробляє вірус герпесу. Тімідинкіназа підчіплює до молекули ацикловіру першу фосфатну групу, а дві інші потім приєднуються до неї іншими ферментами, які вже присутні в клітинах. Тому ацикловір може працювати лише в клітинах, атакованих вірусом герпесу, і ніяк не впливає на клітини, вільні від цієї інфекції.
Як точно він діє?
Дуже хитромудро. Активований ацикловір вбудовується у вірусну ДНК та блокує її подальший синтез. Можна сказати, що він діє як затичка, зупиняючи подовження ДНК. Однак до цього часу вважалося, що проти інших вірусів він абсолютно марний.
Це, як я розумію, лише приказка, а казка попереду?
Абсолютно вірно. Поки була передісторія, тепер можна перейти до нашої роботи. Ми вивчали, як взаємодіють між собою віруси герпесу та імунодефіциту. Щоб зібрати таку інформацію, ми одночасно заражали ними шматочки живої людської тканини, виділеної з мигдаликів та шийки матки, оскільки обидва віруси там добре розмножуються. А щоб поставити контрольний експеримент, ми вирішили відключити вірус герпесу за допомогою ацикловіру. На нашу велику подив, у цих тканинах відразу перестав розмножуватися і вірус СНІДу.
Тоді ми почали глибше копати. Взяли нові тканини тих самих типів, окремо заразили їх обома вірусами і тоді вже ввели ацикловір. Розмноження вірусу герпесу, як і очікувалося, відразу зупинилося, але те саме сталося і з імунодефіцитом. Це вже не лізло в жодні ворота.
Дійсно, парадокс…
В тому то й справа. Спершу ми просто не знали, що й думати. Вирішили повторити ті ж досліди вже не на шматочках тканин, а на чистих культурах клітин Т-лімфоцитів. Там уже все було за підручником, ацикловір діяв лише проти герпесу. Тоді ми повернулися до тканин і перевірили, чи в них немає герпес-вірусу. Самі ми їх, звичайно, не інфікували, але ж віруси герпесу могли там з'явитися і в результаті спонтанного зараження.
І ось виявилося, що у всіх тканинах, з якими ми працювали, є віруси герпесу, тільки не ті, проти яких застосовують ацикловір. Герпес-вірус адже існує у восьми варіантах, деякі з яких абсолютно нешкідливі. Американці заражені ними майже поголовно і навіть не помічають їхньої присутності в організмі. Ми отримуємо тканини для дослідів із лікарень, де вони залишаються після хірургічних операцій. Отже, не доводиться дивуватися, що наші зразки були спочатку інфіковані порівняно нешкідливим герпесом.
А ось лабораторні клітинні культури, на яких ми ставили контрольні експерименти, жодних вірусів, звісно, ​​не містили. Тут уже довелося визнати, що ацикловір блокує вірус СНІДу за певної участі вірусу герпесу. Це підтвердили контрольні досліди.
І що ж вдалося дізнатися, як герпес-вірусу вдаються такі подвиги?
Ну, пробна відповідь напрошувалася сама собою. Оскільки вірус герпесу викликає потрійне фосфорилювання молекул ацикловіру, було природно припустити, що такі модифіковані молекули мають антиспідовий потенціал. І ми не помилилися.
Виявилося, що фосфорильований ацикловір втручається в роботу ферменту, який дозволяє вірусу СНІДу копіювати свою генетичну інформацію. У самому вірусі вона записана на молекулах рибонуклеїнових кислот, але, щоб вбудуватися в клітинні ядра, вірус повинен її переписати на молекулах ДНК. Таке завдання виконує фермент зворотна транскриптаза, який блокується модифікованим ацикловіром.
Звичайно, спочатку ми нічого цього не знали. Довелося звернутися за допомогою до професора університету Еморі Раймонда Шиназі, найбільшого фахівця з зворотної транскриптази. Спочатку він заявив, що ацикловір ніяк не може впливати на вірус СНІДу, інакше це давно відкрили б. Але вже за тиждень він мені подзвонив і підтвердив нашу гіпотезу. Він виділив у чистому вигляді вірусну зворотну транскриптазу і виявив, що вона тричі пригнічується фосфорильованим ацикловіром. Шиназі також з'ясував, як саме це відбувається на молекулярному рівні. Після цього сумнівів не залишилося.
У такому разі, Леоніде, дозвольте привітати Вас з великим відкриттям. Що за ним буде?
По-перше, є підстави сподіватися, що звичайним ацикловіром можна лікувати носіїв ВІЛ-інфекції, заражених вірусом простого герпесу. Так це чи ні, покажуть клінічні випробування, які вже розпочалися. Крім того, тричі фосфорильований ацикловір вже вдалося отримати у лабораторії. Не виключено, що він стане самостійним засобом проти СНІДу. Чи виправдаються ці сподівання, покажуть майбутні дослідження.
Леонід Марголіс: Ацикловір, він же зовіракс, застосовують у медицині вже років тридцять. Він продається без рецепта і чудово працює проти інфекцій, спричинених вірусами простого герпесу першого та другого типу.

Докт. біол. наук, професор МДУ. З 1993 р. працює в США, де завідує відділом Національного інституту здоров'я ( National Institutes of Health- NIH) і є одним із визнаних авторитетів у галузі фундаментальних досліджень ВІЛ. Його роботи надруковані у провідних світових наукових журналах і широко відомі науковій спільноті, але приводом до інтерв'ю стала сенсаційна стаття про його дослідження, опублікована в популярній американській газеті The New York Times. Запитання ставили Емілія Ойгенблікі Олексій Левін.

- Леоніде Борисовичу, Ви нещодавно завершили дослідження, що наближає перемогу над найстрашнішою епідемією нашого часу, спричиненою вірусом імунодефіциту. У ньому йдеться не лише про цей вірус, а й про вірус герпесу. Хотілося б дізнатися про подробиці з перших рук. Розкажіть, будь ласка, про Вашу роботу та про те, як вірус імунодефіциту людини пов'язаний із вірусом герпесу.

ДНК бактерій відрізняється від людської. Як кажуть, вона має власний автограф, внаслідок чого її можна вичленувати із аналізованих проб. У вірусів такого ДНК-автографа немає, тому виявити їх генетичним аналізом дуже непросто. Мікроби утворюють екосистему, і як її члени, особливо віруси, взаємодіють друг з одним - велика таємниця. Ми навіть не знаємо, скільки вірусів мешкає в організмі, але, за аналогією з бактеріями, можемо припустити, що це величезний світ, двері в який лише трохи прочинилися.

Віруси в організмі, як і у будь-якій екосистемі, взаємодіють різним чином: допомагають один одному, протидіють один одному, ігнорують один одного.

- А чи можна навести приклади?

Ну, ось кілька таких прикладів для ілюстрації:

У хворих, яких довгі роки лікували протиспідовими препаратами і які не припиняють їх приймати, вірусних частинок у крові більше немає, зате нерідкі атеросклероз та інші розлади, пов'язані з підвищеною активністю імунної системи. З ким імунна система продовжує боротися, коли ВІЛ вже пригнічений? Припускають, що така активація імунної системи зумовлена ​​ще якимось вірусом. Ймовірно, що це мегаловірус, «розбуджений» вірусом імунодефіциту.

І навпаки, у ВІЛ-інфікованих африканських дітей на піку захворювання на кір кількість вірусів імунодефіциту в крові значно скорочується, а після завершення гострого періоду повертається до попереднього рівня. Тобто вірус кору пригнічує ВІЛ. Кілька років тому ми з'ясували, що це робота хемокінів – різновиди білків-цитокінів, які регулюють імунну відповідь. Хемокіни чіпляються до тих же рецепторів на поверхні клітини, що вірус імунодефіциту. Під впливом вірусу кору молекул хемокінів стає набагато більше, і ВІЛ далеко не завжди вдається знайти місце для паркування.

- А тепер розкажіть про вірус герпесу.

В організмі людини можуть гніздитися вісім її різновидів. Деякі з них абсолютно нешкідливі, інші ж становлять серйозну небезпеку. Висипання на губах навесні, у просторіччі звані весняною лихоманкою (пам'ятаєте у Пастернака?), Викликаються вірусом герпесу №1 і знайомі кожному. До речі, цей вірус згадує і Шекспір ​​у «Ромео та Джульєтті»:

І губи дів, яким сниться пристрасть.
Шалунья Маб їх висипом покриває
За те, що ласі до солодких пиріжків...

Меркуціо має рацію! Цей вірус герпесу передається саме так. Інший знайомий усім вірус герпесу має №3. Він викликає вітрянку, на яку майже всі ми хворіли. Але герпес - не лише ці відносно легкі хвороби, а й саркома Капоші, і генітальний герпес - захворювання, що передається статевим шляхом. Віруси герпесу завжди є в організмі, але знаходяться під контролем імунної системи, і лише іноді деякі з них активуються. І, мабуть, не дарма! Є теорія, що на герпесі імунітет налагоджує стратегію боротьби з іншими вірусами і потихеньку напрацьовує активні клітини, які йдуть у хід з появою справжньої небезпеки. Взагалі, герпес - один із найдавніших вірусів в організмі людини. Саме тому ми навчилися з деякими його видами мирно уживатись. Герпесом-1 (лихоманка) заражено дуже багато людей. Герпес шостого різновиду є практично у всіх. Герпес-2 (генітальний) та 8 (саркома Капоші), на щастя, зустрічаються набагато рідше.

Але це - лише поки що все гаразд з імунітетом. Навіть через десятиліття після забутої дитячої вітрянки герпес-3, що її викликав, організму не залишає, а проникає в нервові закінчення і в разі ослаблення імунної системи виходить на стежку війни: активується, починає посилено розмножуватися і викликає сильні болі в області шиї і голови.

Схожі речі відбуваються і з ВІЛ-інфікованими. Особливо часто вірус імунодефіциту супроводжує вірус герпесу під №2 (генітальний герпес). Що означає супроводжує? Якщо людина заражена герпесом, їй легше заразитись імунодефіцитом. Раніше вважали, що це відбувається тому, що герпетичні виразки – відчинені ворота для ВІЛ-інфекції, проте і без виразок герпес сприяє зараженню. Більше того, за наявності герпесу синдром набутого імунодефіциту проявляється у набагато важчій формі.

- Чи можна трохи про сучасні протиспідові препарати?

Дослідники з Бельгії спільно з чеським ученим Хоулі винайшли чудові ліки - тенофовір, і ось уже близько 15 років ним користуються в усьому світі для лікування імунодефіциту. Хімічно він схожий на аденозин – один із компонентів будь-якої ДНК. Зворотна транскриптаза ВІЛ, фермент, який будує ланцюг вірусної ДНК, не відрізняється особливою розбірливістю і тому вбудовує на місце аденозину тенофовір (точніше, його трифосфат, на який він перетворився в клітці). Однак, на відміну аденозину, тенофовір влаштований таким чином, що до нього причепити вже нічого не можна, на цьому місці ланцюжок ДНК обривається, і синтез закінчується.

Тому таблетки тенофовіру застосовуються як терапевтичний засіб проти ВІЛ. Однак навіть за допомогою тенофовіру та інших ліків повністю вилікувати зараженого ВІЛ не вдається. Тому основне завдання – запобігти інфекції, перекрити шляхи її проникнення.

- Ви ставите в основу профілактику ВІЛ-інфекції. Як її можна здійснити?

По-перше, звісно, ​​зміною моделі соціальної поведінки. З медичних засобів – сподівання на вакцини. Але хороших вакцин поки що просто немає. Нещодавно був певний успіх: білок вірусу імунодефіциту вставили в цитомегаловірус, на який є хороша імунна відповідь, і на мавпах ця вакцина начебто працювала. Решта або нікуди годиться, або перебуває у стадії випробувань. Вважаю, що найближчим часом вакцин не буде.

Інший спосіб - застосування мікробіцидів, речовин, які наносяться безпосередньо на слизову та локально запобігають інфекції. До останнього часу мікробіциди теж не надто тішили: позитивних результатів не було, більше того, двічі траплялося так, що мікробіциди навіть збільшували ризик зараження людей, на яких їх зазнавали. Ось така скандальна ситуація.

Кожен дослідник намагався розробити власний препарат, і зрештою група південно-африканських вчених за підтримки міжнародних фондів взяла тенофовір, виготовила на його основі гель і випробувала його як мікробіцид. Позитивні результати цих випробувань виявились статистично достовірними – ймовірність зараження на СНІД скоротилася на 38%. Для науки це величезний прорив, хоча для практики не настільки вражаючий. З'ясувалося також, що нанесений на слизову оболонку тенофовір зменшує шанси зараження генітальним герпесом аж на 51%! Це було не надто зрозуміло, але стало приємним сюрпризом - виявилося можливим придушити два взаємодіючі віруси одним і тим же способом. Думали, що в основі цього лежить надзвичайно складний механізм через активацію вірусів, через якісь проміжні речовини. Але справа несподівано виявилася простішою!

- І в чому ж цей механізм?

Нам вдалося показати, що в даному конкретному випадку має місце прямий ефект - тенофовір пригнічує вірус імунодефіциту, і вірус герпесу. З'ясувалося, що те саме схоже на аденозин фосфорильоване похідне тенофовіру, яке зупиняє синтез ВІЛ, включається за допомогою ферменту ДНК-полімерази та ДНК вірусу герпесу і блокує процес її реплікації. Коли тенофовір був винайдений, його почали відчувати на різних вірусах і з'ясували, що він пригнічує лише ВІЛ. Тому наша робота ніби суперечила попереднім дослідженням. Але ці протиріччя виявилися уявними! Справа в тому, що гель, з яким ми працювали, містить значно більше тенофовіру, ніж таблетки. Крім того, гелеподібний тенофовір контактує з набагато більшим числом клітин - потенційних мішеней вірусу, ніж пероральний препарат. Безпосередній контакт зі слизовою оболонкою дозволяє лікам набагато краще проникати в тканину; його концентрація у клітині зростає, і тому у разі гель працює набагато ефективніше, ніж таблетки. Такої концентрації тенофовіру ніхто ніколи не відчував. Вона представлялася нефізіологічною – надзвичайно високою. Та й усі випробування тенофовіру як протиспідового препарату показували, що він працює при набагато меншій концентрації, перевищення якої у тисячу разів виглядало нісенітницею.

Слід зазначити, що основна проблема фармакології – спрямована доставка ліків до мети. Ліки для клітин, що ростуть поза організмом, є від усього, але якщо людині приймати їх у дієвих концентраціях, виникають такі побічні ефекти, що незрозуміло, що гірше - хвороба або її лікування. Тому ніхто й не відчуває ліків у концентраціях, які значно перевищують діючі. Так чи інакше, при місцевому застосуванні винайдений для боротьби з ВІЛ тенофовір діє і проти його супутника – вірусу герпесу. До речі, коли я говорю «наша робота», то маю на увазі не лише співробітників мого відділу в Національному інституті здоров'я США, а й моїх колег із Бельгії та Італії, разом із якими ми виконували це дослідження.

Цікаво, що ця наша робота з тенофовіром є ніби дзеркальним відображенням нашого ж попереднього дослідження з ліками, створеними для боротьби з вірусом герпесу. Два роки тому ми з'ясували, що антигерпесний препарат ацикловір ефективно справляється із вірусом СНІДу. У чому подібність та відмінність дії цих препаратів, і чому ця історія дзеркальна? Тенофовір створили для боротьби з ВІЛ-інфекцією, ацикловір – для лікування деяких різновидів герпесу, насамперед генітального герпесу. До речі, в будь-якій аптеці можна купити зовіракс - мазь на основі ацикловіру, що допомагає позбутися лихоманки на губах. Так само як тенофовір схожий на аденозин, ацикловір схожий на гуанозин. Він також вбудовується в ДНК вірусу імунодефіциту та зупиняє подовження її ланцюга. Однак у цьому випадку фосфорилювання здійснюється не клітинними ферментами, а ферментами вірусу герпесу, і тому подібне може відбуватися лише в зараженій герпесом клітині. Тим не менш, фосфорильований ацикловір якось проникає до сусідніх клітин і пригнічує там розмноження вірусу СНІДу.

- Чи можлива розробка комплексного лікування СНІДу та герпесу?

Хотілося б думати, що так, адже ми цим і займаємося! В даний час проводяться клінічні випробування ацикловіру як засобу проти ВІЛ. Нам хотілося б випробувати його і як мікробіцид, але це справа майбутнього. На жаль, ступінь придушення другого вірусу не така велика, як хотілося б. Тому завдання – хімічна модифікація цих препаратів.

Але навіть у разі успіху однією речовиною ВІЛ не перемогти! І основне досягнення у цій галузі - комплекс речовин, кожна з яких пригнічує один із ферментів у циклі розмноження вірусу. Таких сполук не дуже багато, але на кожний фермент є своя речовина. Тепер ось намагаються створити інгібітор рецепторів, до яких чіпляється вірус.

Чому взагалі потрібні ще й нові ліки? Справа в тому, що ВІЛ мутує з шаленою швидкістю. Ми звикли вірити у точність біологічного копіювання, адже інакше діти не були б схожі на батьків, кішка – на кішку, а мишка – на мишку. А ось вірус імунодефіциту обрав іншу стратегію – частки не повинні бути схожі одна на одну. Це тому, що зворотна транскриптаза, яка зчитує РНК для синтезу ДНК, «навмисно» робить помилки. На десять вірусних частинок відбувається три помилки. Чи багато це чи мало? Для порівняння, в ясну ніч людське око розрізняє в Чумацькому Шляху 10 4 зірок, інші сприймаються як зоряний туман. У хороший телескоп можна розрізнити 10-11 зірок. І ось стільки вірусних частинок утворюється в організмі за добу! Порахуйте самі, у скільки з них помилки - мутації. В результаті 99% вірусів, що утворилися в організмі, вже нічого заразити не можуть, оскільки їх найважливіші білки зіпсовані мутаціями. Натомість деякі віруси завдяки мутаціям набули незалежності від ліків (резистентність). Наш імунітет теж не встигає за вірусом, що швидко змінюється, тому що для вироблення повної імунної відповіді потрібен час, за який вірус встигає «втекти» далеко вперед. Ми сподіваємося, що виявимося спритнішими від природи і створимо препарати, ефективні проти ВІЛ та супутніх інфекцій, до яких ВІЛ не зможе придбати стійкості. Але для цього потрібно багато дізнатися про біологію ВІЛ.

Цим ми й займаємось.

Висипання, спричинені вірусом простого герпесу (ВПГ), досить поширені серед ВІЛ-інфікованих і можуть бути важкими, болючими, з атиповою клінічною картиною.

У той же час, антиретровірусна терапія ВІЛ-інфекції зменшує тяжкість і частоту епізодів генітального герпесу у ВІЛ-інфікованих, однак у таких пацієнтів часто має місце безсимптомне виділення вірусу. У ВІЛ-позитивних осіб можливе ефективне зниження клінічних проявів ВПГ за допомогою супресивної терапії (про супресивну терапію читайте у статті «Схема лікування генітального герпесу») або лікування загострень пероральними противірусними препаратами.

ВІЛ-інфіковані особи з вірусом простого герпесу можуть бути контагіозними. Ступінь, наскільки супресивна противірусна терапія може зменшити передачу ВПГ партнерам та оточенню, не відома. Деякі фахівці вважають, що ВІЛ-позитивні особи повинні проходити лабораторну серологічну діагностику з визначенням типу вірусу герпесу, який спричинив захворювання, а супресивну противірусну терапію слід призначати лише хворим, які мають інфекцію, спричинену вірусом простого герпесу другого типу (ВПГ-2).

Рекомендовані схеми для лікування епізодів генітального герпесу у ВІЛ-інфікованих: ацикловір 400 мг перорально тричі на день протягом 5-10 днів або фамцикловір 500 мг перорально двічі на день протягом 5-10 днів, або валацикловір 1 г перорально двічі на день протягом 5-10 днів.

Ацикловір, валацикловір та фамцикловір – безпечні для використання у пацієнтів із низьким імунітетом у дозах, рекомендованих для лікування генітального герпесу. Для лікування тяжкої інфекції ВПГ у ВІЛ-інфікованих доза ацикловіру становить 5-10 мг/кг внутрішньовенно кожні 8 годин.

У разі персистенції висипки у пацієнта, який отримує противірусну терапію, або у разі її повторної появи, слід запідозрити наявність стійкого штаму вірусу простого герпесу та визначити його чутливість до противірусних препаратів. Таких хворих потрібно консультувати у спеціаліста з ВІЛ-інфекції та дотримуватись альтернативних схем лікування.

Всі ацикловір-резистентні штами не чутливі до валацикловіру і в переважній більшості фамцикловіру. Часто ефективним у лікуванні ацикловір-резистентних випадків генітального герпесу у ВІЛ-інфікованих є використання фоскарнету за схемою 60 мг/кг маси тіла внутрішньовенно кожні 8 годин до клінічного дозволу, а також місцеве застосування на уражені ділянки 1% гелю ацикловіру.

Чи можна Ацикловіром лікувати ВІЛ?

Популярний противірусний засіб для лікування герпесу, Ацикловіру, знайшов нове застосування. Вченими США було встановлено, що Ацикловір при ВІЛ усуває розмноження вірусу та усуває симптоматику.

Дослідження ВІЛ та герпесу

За статистикою, багато інфікованих ВІЛ мають також генітальний герпес. При лікуванні герпесу другого типу препаратом Ацикловір була відзначена позитивна динаміка зниження симптомів ВІЛ. Спостережувана вченими картина підтвердила припущення, що відбувається не просто зниження запальних процесів, а й те, що прийом Ацикловіру гальмує розвиток ВІЛ.

Наукові експерименти підтвердили, що сам собою препарат не надає лікувального впливу на ВІЛ у тканинах, які не уражені герпесом. Але якщо в них присутній одночасно з ВІЛ вірус герпесу, то діюча речовина Ацикловіру трансформується в активну форму і надавала лікувальну дію щодо ВІЛ.

Для того, щоб не потрібно піддавати людину з вірусом імунодефіциту зараження герпесом, була знайдена можливість активувати роботу Ацикловіру. Це відкриття стало одним із найважливіших у галузі боротьби зі СНІДом та інфекцією ВІЛ, оскільки на земній кулі понад 30 мільйонів людей мають даний діагноз.

Існує кілька шляхів зараження ВІЛ:

  • контакт зараженої крові із пошкодженою шкірою;
  • незахищений статевий контакт;
  • переливання крові і т.д.

В результаті вивчення поширення вірусу було встановлено, що при статевому акті з носієм герпесу 2 типу ймовірність заразитися ВІЛ значно вище, ніж в інших випадках.

Особливості лікування

У хворих на ВІЛ герпес протікає складніше і важче піддається лікуванню. На це впливає зниження захисних функцій організму та падіння імунітету. У зв'язку з цим хворим призначаються підвищені дози противірусних препаратів. Можлива також стійкість до дії лікарських засобів.

Під час терапії при неефективності ліків, що застосовуються, і відсутності позитивної динаміки, їх замінюють на інші. Одним із популярних підходів до лікування є призначення протигерпетичних засобів, які пацієнти повинні приймати відповідно до інструкції та рекомендацій лікаря.

На початку лікування герпесу зазвичай застосовують ацикловір. Правильно підібране дозування не погіршує стан імунітету, а діє вибірково на вірус. Тривалість терапії в середньому становить від півтора до двох тижнів. Курс підбирається з урахуванням стану конкретного пацієнта, його індивідуальними особливостями та тяжкістю ураження.

При ВІЛ часто відзначається присутність генітального герпесу, що потребує точної діагностики та вчасного обстеження. При виявленому вірусі герпесу другого типу (генітальному) лікування може бути призначене ще на початковій стадії до прояву вираженої картини клінічних симптомів. Хворому призначають пити Ацикловір за ВІЛ.

У пріоритеті лікування – зниження симптомів шляхом блокування активності вірусів. Приймати при ВІЛ Ацикловір показано у великій дозуванні. Крім цього препарату хворим часто призначається Валацикловір, що має бідоступність навіть більш високу, ніж Ацикловір.

У комплексній терапії застосовуються такі підходи:

  • супозиторії ректальні та вагінальні;
  • противірусні таблетки (Ацикловір або аналоги);
  • мазі для місцевого застосування, які знімають симптоми;
  • уколи Фоксавіром, Вістідом.

Щоб запобігти повторним проявам активності герпесу, хворі на ВІЛ повинні тримати під контролем свій раціон, вести здоровий спосіб життя. І проходити противірусне лікування, яке призначається лікарем.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

Ацикловір: інструкція, показання, протипоказання

Ацикловір – це найсучасніший високоефективний препарат, призначений для боротьби з вірусними інфекціями. Він допомагає швидко впоратися із захворюваннями, викликаними вірусом простого герпесу (Herpes simplex), і призначається також при лишаї, що оперізує, і «вітрянку».

Активний компонент та аптечні форми Ацикловіру

Активним інгредієнтом, який згубно впливає на віруси, є ацикловір – 2-Аміно-1,9-дигідро-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (у вигляді натрієвої солі). Хімічна формула цієї речовини – C8H11N5O3. Воно є штучно синтезованим аналогом дезоксигуанідину (нуклеотиду ДНК). Ця сполука здатна безпосередньо впливати на ферментну систему вірусів, блокуючи реплікацію ДНК цих інфекційних агентів неклітинної природи.

Даний засіб виробляється фармакологічними компаніями у вигляді 5% мазі для нанесення на шкіру та слизові оболонки та 3% очної мазі (поставляються у тубах по 5 г). Його також можна придбати у формі таблеток для вживання (в контурних упаковках – 10 шт. по 200 або 400 мг).

При яких захворюваннях призначається ацикловір?

Важливо: при ВІЛ-інфекції Ацикловір неефективний, але препарат може призначатися при неуточненому імунодефіциті для запобігання рецидиву герпесу.

Застосування Ацикловіру показано при інфекційних захворюваннях, зумовлених використанням в організмі вірусу простого герпесу (посилання на 2-ю статтю з файлу).

Крім цього, Ацикловір широко застосовується при таких патологіях, як лишай, що оперізує, і вітряна віспа.

Ацикловір у вигляді таблеток для прийому внутрішньо призначається для терапії вірусних уражень слизових оболонок та шкіри.

Для дорослих пацієнтів та дітей віком від 2 років рекомендоване разове дозування становить 200 мг (1 таблетка). Кратність прийому препарату – 5 разів на добу. Доцільно суворо витримувати часові інтервали між прийомами – по 4 години на денний час і 8 годин на ніч.

Пігулки Ацикловір призначені для курсової терапії. Зазвичай призначається 5-денний курс.

Якщо діагностовано імунодефіцитний стан, разова доза вдвічі більша – 400 мг, а кратність прийому – аналогічна. Необхідна тривалість курсового лікування встановлюється лікарем з урахуванням вираженості клінічних проявів та динаміки процесу.

Якщо пацієнт має імунний статус у нормі, але є необхідність попередити рецидивування герпетичної інфекції, у превентивних цілях показаний прийом 200 мг Ацикловіру 4 рази на добу. При профілактиці рецидивів між прийомами потрібно дотримуватись 6-годинних проміжків.

Допустима добова доза цього ЛЗ при лікуванні герпетичних захворювань становить 2000 мг.

При терапії вітряної віспи («вітрянки») дорослим слід приймати по 800 мг Ацикловіру 5 разів на добу. Тривалість курсу становить від 1 до 1,5 тижнів. Дитяче дозування визначається із розрахунку 20 мг/кг. Кратність прийому для дітей – 4 рази на день, а курс продовжують 5 днів.

Зверніть увагу:якщо вага дитини від 40 кг і вище, їй призначають такі ж дози, як і дорослим.

Таблетки бажано пити під час їди або відразу після.

Важливо: дітям віком до 2 років Ацикловір не призначається!

При лікуванні офтальмологічних захворювань вірусного генезу (герпетичного кератиту) використовують 3% мазь Ацикловір. Невелику (1 см) смужку закладають у кон'юнктивальні мішки обох очей 5 разів на добу. Препарат потрібно приймати до одужання, продовжуючи курс ще 3 дні після повного усунення симптомів.

Зверніть увагу:у період курсового лікування з використанням очної мазі доцільно тимчасово відмовитися від контактних лінз. При низькому імунному статусі рекомендується паралельно використовувати форми для зовнішнього місцевого застосування та приймати таблетки.

Механізм дії та фармакодинаміка Ацикловіру

Активна речовина Ацикловіру блокує розмноження інфекційного агента. Найвищу активність лікарський засіб виявляє до вірусів герпесу 1 та 2 типу.

Важливо: під час клінічних досліджень експериментально доведено, що Ацикловір здатний зупиняти процес розмноження вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

При герпетичних дерматитах препарат здатний запобігти появі нових висипів, знизити ймовірність поширення збудника та ураження вірусом внутрішніх органів. Ацикловір суттєво прискорює процес підсихання бульбашок на шкірі та слизових. Відзначено, що при гострій течії лишаю, що оперізує, лікарський засіб значно зменшує інтенсивність больового синдрому.

Активна речовина препарату проникає у уражену вірусом клітину, де перетворюється на монофосфат. Цей метаболіт трансформується в дифосфат за участю ензиму гуанілатциклази. На наступному етапі з дифосфату утворюється активна форма – трифосфат, яка блокує процес реплікації чужорідної ДНК.

Зверніть увагу:Ацикловір діє вибірково, не завдаючи шкоди спадковому апарату здорових клітин.

Після перорального прийому таблеток у шлунково-кишковому тракті всмоктується до 20% активного інгредієнта. Рівень біодоступності варіює від 15 до 30%. До 33% препарату кон'югується із протеїнами сироватки крові. Найбільша концентрація в крові фіксується здебільшого через півтори-дві години після прийому таблеток Ацикловіру, а період напіввиведення – близько 3 годин. Як незмінена речовина, так і її метаболіти виводяться переважно із сечею; лише близько 2% екскретуються кишківником.

Після закладання очної мазі, активна складова вільно проникає через епітелій рогівки. Завдяки цьому у внутрішньоочній рідині створюється терапевтична концентрація.

Мазь для зовнішнього застосування також легко проникає через епітелій шкірних покривів та слизових оболонок.

Після місцевого нанесення Ацикловір не всмоктується у кров.

Протипоказання Ациклдовіру та можливі побічні дії

Противірусний препарат без проблем переноситься переважною більшістю пацієнтів. Протипоказанням до прийому Ацикловіру є індивідуальна гіперсенситивність організму пацієнта до активної речовини.

В окремих випадках (дуже рідко) відзначаються такі побічні ефекти:

На тлі тривалого використання очної мазі не виключено розвиток запалення кон'юнктиви (кон'юнктивіту) та повік (блефариту).

Часте перевищення терапевтичних доз при прийомі таблеток теоретично може стати причиною ниркової дисфункції.

Взаємодія Ацикловіру з іншими ЛЗ

В даний час поки немає даних про клінічно значущий антагонізм Ацикловіру з іншими лікарськими засобами. Терапевтичний ефект посилюється при паралельному прийомі із препаратами, що стимулюють імунітет.

Пробенецид здатний уповільнювати виведення противірусного засобу з організму.

Щоб запобігти функціональним порушенням з боку нирок, не рекомендується приймати Ацикловір разом з ЛЗ, що мають нефротоксичні властивості.

Чи можна застосовувати Ацикловір вагітним та годуючим?

У період вагітності Ацикловір у таблетках застосовувати небажано, оскільки препарат, що потрапив у кров, вільно минає гематоплацентарний бар'єр. Мазь можна використовувати за призначенням лікаря. При необхідності курсового лікування

лікарськими формами для перорального прийому в період грудного вигодовування малюка бажано перевести на штучні суміші. Протипоказань до використання мазі під час лактації немає.

Як зберігати препарат і який його термін придатності?

Термін придатності для таблеток, так і для мазі – 3 роки. Після того, як туба розкрита, можна використовувати мазь протягом місяця.

Мазові форми слід зберігати при температурі в діапазоні від +15° до +25°С.

Таблетки слід тримати в місцях, екранованих від сонячних променів та захищених від вологи.

Бережіть від дітей!

Плісов Володимир, медичний оглядач

Антиретровірусна терапія online

Калькулятори

Сайт призначений для медичних та фармацевтичних працівників 18+

IAS2011: ацикловір уповільнює розвиток ВІЛ при коінфекції вірусом герпесу

На шостій Міжнародній конференції зі СНІДу в Римі, в середу, доктор Стівен Рейнольдс (S. Reynolds, National Institute of Allergy and Infectious Diseases, National Institutes of Health) представив дані рандомізованого дослідження, що показало, що щоденний прийом ацикловіру знижує вірусне навантаження у пацієнтів із поєднаною інфекцією вірусом простого герпесу другого типу (ВПГ-2).

Низка попередніх досліджень показала, що у людей інфікованих ВПГ-2 вірусне навантаження вище та загалом коніфіковані мають більш високі темпи прогресування ВІЛ-інфекції.

Дослідження проводилося в Центральній Африці, в Уганді, де в більшості випадків ВІЛ поєднується з ВПГ-2, були включені ВІЛ-інфіковані пацієнти з імунним статусом клітин/мм 3 , які не отримують антиретровірусну терапію.

У дослідженні було рандомізовано 440 пацієнтів, які отримували 400 мг ацикловіру двічі на день протягом 24 місяців. Моніторинг стану здійснювався з інтервалом у шість місяців.

У групі одержує ацикловір необхідність на початку антретровірусної терапії виникала майже на третину рідше, найкращі результати показували пацієнти з базовим вірусним навантаженням більшкопій/мл – у таких пацієнтів необхідність початку антиретровірусної терапії виникала на 38% рідше, ніж у групі плацебо.

У групі ацикловіру на 27% рідше спостерігалося зниження рівня CD4 нижче 200 клітин/мм 3 та/або спостерігалися СНІД-індикаторні стани. У пацієнтів із початково низьким вірусним навантаженням вигоди від терапії ацикловіром не були значними.

На завершення презентації на IAS2011 Стівен Рейнольдс наголосив на необхідності подальшої роботи в цьому напрямку, а саме досліджень з валацикловіром, який має кращу біодоступність, порівняно з ацикловіром.

Презентація S. Reynolds на IAS2011: Impact of HSV-2 suppressive therapy with daily acyclovir on HIV-1 disease progression: a randomized placebo-controlled trial in Rakai, Uganda

Ацикловір - вагоме слово в противірусній терапії

Створення Ацикловіру було сприйнято у медичному світі як нова ера у лікуванні вірусних захворювань. Завдяки високій вибірковості поряд із низькою токсичністю Ацикловір став одним із найпопулярніших противірусних препаратів.

Перш ніж продовжити читання: Якщо Ви шукаєте ефективний метод позбавлення нежиті, фарингіту, тонзиліту, бронхіту або застуд, то обов'язково загляньте в цей розділ сайту після прочитання цієї статті. Ця інформація допомогла багатьом людям, сподіваємося допоможе і Вам! Отже, зараз повертаємось до статті.

У 21 столітті Ацикловір започаткував цілу групу ліків, що успішно справляються з вірусами. Незважаючи на те, що нинішні конкуренти мають у порівнянні з Ацикловіром деякі переваги, препарат-родоначальник досі широко застосовується.

Відомості Ацикловіру, безперечно, додає той факт, що зовнішні лікарські форми продаються без рецепта. Приналежність до ОТС-групи (від англійського виразу Over the Counter - через прилавок) ще раз доводить високу безпеку ліків.

Давайте спробуємо розібратися, як працює Ацикловір і наскільки ефективні різні лікарські форми цього засобу.

Препарат родом із моря

Мало хто знає, що діюча речовина Ацикловір має природне походження. Основою для синтезу препарату стали нуклеозиди, виділені з карибської губки Cryptotethya Crypta, що у Карибському морі.

Цікаво, що з тієї ж карибської губки виділено речовини, які використовувалися для синтезу деяких протиракових препаратів. Але повернемося до наших противірусних ліків.

Винахідником Ацикловіру вважається американський вчений Schaffer, який запатентував нові ліки від герпесу у 1979 році. У вивченні препарату велику роль відіграв ще один американець – фармаколог Elion. У 1988 році досліднику було присуджено Нобелівську премію в галузі медицини, в тому числі і за вивчення Ацикловіру.

Склад та форми випуску Ацикловіру

Діюча речовина ліки з торговою назвою «Ацикловір», а також численних аналогів - ацикловір.

Препарат випускається в різних лікарських формах.

Зовнішні лікарські форми

  • Ацикловір очна мазь із концентрацією 3%;
  • Крем, концентрація діючої речовини 5%;
  • Ацикловір мазь 5%.

Зазначимо, різні виробники випускають мазь масою 5, 10, 15 грама.

Деякі виробники косметики виробляють губну помаду, що містить ацикловір. Такі засоби не відносяться до лікарських препаратів, незважаючи на те, що вони все ж таки мають деяку противірусну дію.

Пероральні, тобто таблетовані лікарські форми

Парентеральні (ін'єкційні) лікарські форми

  • Порошок ацикловір для ін'єкцій 250 мг.

Парентеральна форма використовується для лікування тяжких вірусних інфекцій. Як правило, такі патології потребують стаціонарного лікування, тому амбулаторні хворі зазвичай не стикаються з ін'єкційною формою випуску.

Крем та мазь Ацикловіру – а чи є різниця?

При покупці зовнішнього ацикловіру деякі пацієнти стикаються з дилемою. Справа в тому, що препарат проводиться відразу в двох зовнішніх лікарських формах, відмінність між якими іноді важко пояснити навіть фармацевти.

Тому, напевно, настав час пояснити, чим відрізняється крем від мазі. Отже, основна різниця між цими двома лікарськими формами полягає у основі.

Попереджаючи питання читачів, відразу ж зазначимо, що основа – це фармакологічно інертна субстанція, яка необхідна для рівномірного та сталого розподілу лікарської речовини. Тобто основа мазі, крему чи лініменту позбавлена ​​фармакологічного ефекту.

Основа мазі - це жирні речовини, наприклад, ланолін, вазелін та інші компоненти. Креми містять набагато меншу кількість жирних субстанцій, тому крем іноді називають «м'якою» маззю. Завдяки різному вмісту жирних компонентів у кремі та мазі ці лікарські форми відрізняються показниками фармакокінетики, тобто швидкості всмоктування та розподілу.

Так, мазі, що всмоктуються повільно і можуть протягом досить тривалого часу зберігатися на шкірі, розподіляючись поступово. Креми ж вбираються швидко, не залишаючи жирних слідів на шкірі та одязі.

Вибираючи між кремом і маззю Ацикловіру, варто оцінити поверхню, на яку ви наносите препарат. Для лікування відкритих запалених елементів зазвичай краще застосовувати мазь. Вона виконуватиме відразу дві функції: і противірусну, і зволожуючу, запобігаючи пошкодженню елементів, що гояться.

Якщо ж висипання розташовані на ділянках тіла, що торкаються одягу, варто використовувати нежирний крем.

Фармакологічна дія Ацикловіру: роз'яснюємо інструкцію

Не секрет, що найчастіше каменем спотикання в інструкції до ліків є пункт про фармакологічну дію, і Ацикловір - не виняток із правил. Середньостатистичного пацієнта буває непросто зрозуміти численні терміни, що описують складні біохімічні процеси. Спробуємо роз'яснити, як препарат працює.

Отже, ліки спочатку проникають у кров, після чого потрапляють у уражені вірусом клітини. Віруси, чутливі в Ацикловіру, виробляють свій особливий фермент, що забезпечує життєдіяльність, - тимідинкіназу. Під дією ферменту препарат піддається незначній хімічній трансформації, перетворюючись на фосфат Ацикловіру.

У цьому перетвореному вигляді нова речовина може вбудовуватися в ланцюжок вірусної ДНК. Пробравшись у саме лігво ворога, Ацикловір веде там підривну діяльність, яка, як правило, завершується перемогою. Препарат у складі ДНК блокує подальший синтез головної молекули вірусу, що забезпечує його генетичну програму.

Таким чином, Ацикловір зупиняє подальшу реплікацію (розмноження) чутливих вірусів.

Спектр активності Ацикловіру

Серед чутливих до дії препарату вірусів – види із сімейства герпесвірусів. Спробуємо їх перерахувати в порядку зменшення чутливості до Ацикловіру: вірус простого герпесу I типу (ВПГ-1), II типу (ВПГ-2), вірус вітряної віспи Varicella zoster virus, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус (ЦМВ).

Стійкість до ацикловіру зустрічається досить рідко. Найчастіше резистентність до препарату спостерігається у імунокомпрометованих пацієнтів. Не варто голослівно зараховувати себе до цієї категорії, якщо у вас тричі на рік повторюються рецидиви герпесу. Або ви занедужаєте від кожного протягу.

Як правило, до імунонекомпетентних хворих належать особи після пересадки органів або кісткового мозку, ВІЛ-інфіковані, а також приймають спеціальні лікарські засоби, які пригнічують імунітет.

У випадках вираженого імунодефіциту віруси виробляють дуже невелику кількість тимідинкінази. В результаті порушується весь біохімічний ланцюжок, що забезпечує фармакологічну активність Ацикловіру, і препарат просто не працює.

Герпесвіруси всюди, чи Звідки береться цей неприємний герпес?

Вірусом герпесу заражено близько 60% населення планети. Як правило, вірусом простого герпесу 1 типу, який викликає застуду на губах, ми заражаємося ще в дитинстві. ВПГ 2 типу, відповідальний за досить серйозне захворювання - генітальний герпес, передається в основному статевим шляхом. Тому і загальна кількість інфікованих ВПГ-2 не така вражаюча.

Широко поширені та інші шкідники сімейства герпесвірусів. Цитомегаловірусом інфіковані ті самі 60% населення, незважаючи на те, що шлях передачі, як правило, статевий.

Лідирує ж у цій статистиці, безперечно, вірус вітряної віспи з гарною латинською назвою Varicella zoster. Адже на банальну дитячу вітрянку хворіють практично 100% дітей. А після одужання вірус віспи потрапляє до нервових ганглій, де й продовжує «спати» протягом усього нашого життя. Ось і виходить, що кожна перша людина на планеті інфікована вірусом вітряної віспи.

Зниження імунітету як перший крок до активізації герпесу

Однак незважаючи на таку лякаючу всюдисутність, ситуація не така вже й сумна. У більшості випадків імунна система самостійно справляється з герпесвірусами, які персистують у латентному, тобто неактивному стані.

Але при зниженні імунітету віруси здатні швидко активізуватися, і тоді нам може знадобитися лікування Ацикловіром.

Коли це відбувається? Імунодепресія може бути обумовленою:

Наприклад, гормональні зміни у підлітків, вагітність чи годування груддю супроводжуються деяким зниженням імунітету.

Відомо, що незначною імунодепресією страждають діти раннього віку та люди похилого віку.

Патологічними причинами, а саме:

  • станом після пересадки органів чи кісткового мозку;
  • ВІЛ-інфекцією;
  • неконтрольованим цукровим діабетом;
  • злоякісними новоутвореннями.

Застосування лікарських препаратів, що знижують імунітет (імунодепресантів).

Зазвичай, такі засоби приймають після пересадки органів чи кісткового мозку, і навіть під час лікування онкологічних захворювань.

У здорових дорослих людей імунітет може тимчасово знижуватися при:

  • неякісне харчування;
  • стресі;
  • важкій фізичній праці;
  • переохолодження та вплив інших несприятливих факторів.

Отже, можливостей для активізації герпесвірусів загалом достатньо. Розгляньмо окремо застосування Ацикловіру як ефективного противірусного засобу при кожному конкретному захворюванні.

Ацикловір для лікування простого герпесу слизових оболонок, очей та системного герпесу

Герпес слизових оболонок, особливо рецидивуючий, досить поширене захворювання, яке завдає чимало неприємностей. Зазначимо, що іноді стоматит та гінгівіт – запалення слизової рота та ясен – також викликані активізацією ВПГ-1. Зазвичай при легкому перебігу герпесу слизових оболонок достатньо зовнішньої мазі або крему Ацикловіру.

При патології середньої тяжкості зазвичай до зовнішніх лікарських форм приєднують пероральну терапію Ацикловіром у вигляді таблеток дозуванням 200 або 400 мг.

Тяжкі форми герпесу, у тому числі системний герпес, що розвивається при вираженій імунодепресії, лікують у стаціонарах з використанням ін'єкційного ацикловіру.

Пігулки та очну мазь Ацикловір застосовують для лікування кератиту (запалення рогівки), асоційованого з вірусом простого герпесу, у ВІЛ-інфікованих хворих.

Крім того, таблетовані лікарські форми застосовують для профілактики рецидивів офтальмологічних захворювань, спричинених ВПГ, у імунокомпетентних дорослих та дітей віком від 12 років. Як правило, препарат показаний пацієнтам, які мають в анамнезі протягом попередніх 12 місяців герпетичний блефарит (запалення повік), кон'юнктивіт, кератит або ірит (запалення райдужної оболонки ока).

Згідно зі стандартними протоколами лікування ВПГ Ацикловір вважається препаратом вибору при терапії герпесного енцефаліту (запалення головного мозку).

У педіатрії ліки використовують як першої лінії при вродженому герпесі у новонароджених. Прояви захворювання включають ураження очей, шкіри та слизової рота, а також дисеміновану, тобто поширену інфекцію.

Ацикловір: засіб від генітального герпесу

Лабіальний герпес, що вражає приносову зону, здасться дрібною неприємністю порівняно з проявами генітального герпесу. Класичним симптомом захворювання вважається поява на слизовій оболонці геніталій і ануса дрібних висипань, що сверблять, елементи яких містять безбарвну рідину.

Лікування генітального герпесу включає, як правило, серйозну схему, спрямовану на підвищення імунного статусу в цілому, і на боротьбу з ВПГ-2 типу. Адекватна терапія дозволяє звести кількість рецидивів хвороби до мінімуму. На жаль, жоден лікар не може гарантувати, що прояв генітального герпесу покинуть вас назавжди.

Отже, Ацикловір у таблетках застосовують для терапії всіх етапів захворювання, починаючи від початкових стадій і закінчуючи хронічною рецидивною інфекцією, а саме:

Початкових епізодів генітального герпесу у дорослих та підлітків, у тому числі й у ВІЛ-інфікованих;

Початкових епізодів генітального герпесу, що виявляються у вигляді проктиту (запалення прямої кишки);

Повторюваних епізодів генітального герпесу у дорослих та підлітків.

Ацикловір при вітрянці

Вітрянка легкого ступеня важкості, як правило, не вимагає жодної специфічної медикаментозної терапії. Навіть творчі щоденні малюнки на тілі, які так люблять багато дорослих і так ненавидять усі діти, виконують швидше роль заспокійливого засобу для батьків. Адже майже кожна перша мама і кожен другий тато не можуть дивитися спокійно на «муки» вкритого густим висипом чада, з розлюченістю розчісує колоритні прищі.

Ось і малюють батьки хитромудрі візерунки щоранку. Причому колір цих мистецтв може бути діамантово-зеленим, якщо як фарба використовується зеленка, або отруйно-малиновим, коли лікар віддає перевагу фукорцину. А дитина, між іншим, одужує зовсім самостійно, і результат хвороби вирішено наперед - вітрянка спочатку приречена.

А тому, якщо лікар виписав вашій дитині Ацикловір при банальній вітряні, що легко протікає, варто задуматися. Необхідність застосування будь-яких противірусних ліків або його похідних у імуннокомпетентних, тобто в цілому здорових дітей та підлітків, дуже сумнівна.

Однак у деяких випадках перебіг вітряної віспи все ж таки вимагає особливої ​​уваги лікаря-інфекціоніста. Як правило, середній рівень захворювання фіксується у ослаблених дітей. Випадки ж вітряної віспи у дорослих - це завжди важкий перебіг інфекції, яку найчастіше лікують у стаціонарах із застосуванням сучасних противірусних засобів.

Отже, Ацикловір є лікарським засобом першої лінії для лікування вітрянки у:

  • дітей та підлітків з ослабленим імунітетом;
  • дорослих;
  • ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Привіт із дитинства: оперізуючий герпес

Мало хто знає, що і вітрянка, і лишай, що оперізує, викликаються одним і тим же вірусом вітряної віспи, Varicella zoster. Вірус, що персистує у нервових гангліях після перенесеної в дитинстві вітрянки, може знову нагадати про себе через 40-60 років.

Найчастіше оперізуючий герпес або оперізувальний лишай, розвивається у людей похилого віку старше 60 років. Незважаючи на те, що хвороба, так само, як і вітрянка, проходить самостійно, інфекціоністи вважають за краще застосовувати противірусну та імуномодулюючу терапію. Ви запитаєте, навіщо пити зайві ліки?

Справа в тому, що медикаментозне лікування герпесу, що оперізує, мінімізує можливість ускладнень, які можуть бути досить серйозними, аж до м'язового паралічу. Крім того, противірусна терапія сприяє якнайшвидшому одужанню, а також зменшенню яскравості клінічних проявів хвороби.

Ацикловір служить препаратом вибору при важких або поширених випадках лишаю, що оперізує, у імунонекомпетентних дорослих, а також ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Крім того, Ацикловір широко застосовують і для лікування оперізувального лишаю у дорослих та дітей з нормальною імунною відповіддю, а також у ослаблених пацієнтів.

Інфекційний мононуклеоз

Незважаючи на дані про активність Ацикловіру щодо збудника інфекційного мононкулеозу вірусу Епштейна-Барр, препарат рідко застосовують для лікування цього захворювання.

Це з тим, що вірус Епштейна-Барр елімінується самостійно і зазвичай не вимагає ніякого специфічного лікування.

Інформація про ефективність терапії Ацикловіром неускладненого, тяжкого або хронічного інфекційного мононуклеозу, а також інших проявів носійства вірусу (наприклад, оральної волохатої лейкоплакії) дуже суперечлива.

Чи допомагає ацикловір при цитомегаловірусній інфекції

Про поширеність цитомегаловірусу красномовно свідчать дані, надані Всесвітньою організацією охорони здоров'я. Вони стверджують, що у 90% населення планети віком від 80 років є серологічні ознаки інфекції. Тобто якщо ми доживаємо до такого солідного віку, то зараження ЦМВ практично неминуче.

І в цьому нема нічого страшного. Адже захворювання, як та інші інфекції, викликані герпесвірусами, зазвичай протікає латентно, тобто без клінічних проявів. І не приносить нам жодних неприємностей.

Цитомегаловірусна інфекція небезпечна, якщо нею вперше заражається вагітна жінка, особливо на ранніх термінах вагітності. Тоді вірус інфікує плід, і це загрожує розвитком різних вад у дитини.

Крім того, ЦМВ, що надійно зберігається від активації нашою імунною системою, може прокинутися, якщо імунітет дає збій. У такому разі захворювання може розвиватися стрімко та потребує коректного лікування.

На запитання, чи Ацикловір допомагає при активній ЦМВ інфекції, однозначно відповісти важко. Але він малоефективний при поточному активному захворюванні.

Однак Ацикловір показаний для профілактики цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів після пересадки органів чи червоного кісткового мозку. Проте на практиці частіше використовують потужніші похідні препарату, зокрема засобом вибору є Ганцикловір.

Крем та мазь Ацикловір - як застосовувати?

Зовнішні лікарські форми Ацикловіру вважаються дуже безпечними. І насамперед це пов'язано з тим, що ліки при нанесенні на шкіру чи слизові оболонки практично не всмоктуються у кров. А, отже, не надходить в організм і не має системної дії.

Існує одне правило застосування зовнішніх форм препарату і для дітей, і для дорослих. Крем або мазь, що містить 5% ацикловіру, наносять на уражені ділянки п'ять разів протягом дня через рівні проміжки часу.

Хотілося б відзначити, що ефективність мазі або крему абсолютно не залежить від того, яким шаром ви нанесете ліки. Думка, що базується на прямій залежності між товщиною шару мазі та її ефективністю, не витримує критики. Адже наша шкіра – це не бездонна бочка. У дерму всмоктується лише певна кількість діючої речовини.

Тому фармацевти попереджають, що крем або мазь потрібно наносити на уражені ділянки шкіри тонким шаром.

Хотілося б відзначити, що зовнішні форми Ацикловіру - крем і мазь, у тому числі очна, призначена для лікування герпетичного кератиту і блефариту, продаються без рецепта лікаря. До ОТС препаратів, що реалізуються у вільному доступі, відносяться також і зовнішні препарати похідних Ацикловіру. Серед найефективніших і найпопулярніших зовнішніх противірусних засобів відзначимо препарат, що містить Пенцикловір, - Феністіл Пенцивір.

Таблетки Ацикловіру: дані фармакокінетики

Таблетовані форми будь-яких лікарських засобів менш безпечні, як зовнішні. Це і зрозуміло: адже препарат надходить у кишечник, де і всмоктується до крові.

Повною мірою ця аксіома відноситься і до ацикловіру. Тому, на відміну від мазі або крему для придбання таблеток, знадобиться рецепт лікаря. Зауважимо, що тільки лікар і ніхто інший має розписати схему застосування ліків.

Таблетки Ацикловіру відрізняються досить низькою біодоступністю, яка становить лише 15–30%. Тим не менш, препарат добре проникає в органи та біологічні рідини організму. Зауважимо, що ні гематоенцефалічний, ні плацентарний бар'єр є перешкодою для діючої речовини. А це означає, що при пероральному прийомі Ацикловір проникає і в спинномозкову рідину, і в кровоносну систему плода, і в грудне молоко.

Хотілося б відзначити, що під час лікування Ацикловіром ви можете приймати його у будь-який час, незалежно від їди. Ліки всмоктується з однаковою швидкістю незалежно від того, чи випили ви його натще або після щільної вечері.

Таблетки Ацикловіру: стандартні дозування для дітей

Схема лікування Ацикловіром залежить від конкретного захворювання. Отже, давайте розберемося, як дозувати Ацикловір для дітей при герпесвірусній інфекції.

Лабіальний герпес (ураження навколоротової області)

Герпетичний гінгівостоматит (ураження слизової рота та ясен)

ВІЛ-інфікованим дітям з тяжким гінгівостоматитом рекомендують дозування 20 мг Ацикловіру на кілограм маси тіла тричі на день, тривалість лікування від 7 до 14 днів. Максимальне дозування препарату згідно з інструкцією – 400 мг Ацикловіру на добу.

Дещо нижче дозування для імунокомпетентних, тобто в цілому здорових дітей: 15 мг на кілограм маси тіла на добу. При цьому кратність застосування – п'ять разів на день, а курс терапії стоматиту або гінгівіту Ацикловіром становить тиждень.

Хотілося б відзначити, що стоматит та гінгівіт далеко не завжди мають вірусну природу. Найчастіше захворювання викликано бактеріями чи грибами. Тому прийом Ацикловіру без рекомендації лікаря - це велика помилка, яка, можливо, віддаляє одужання.

Профілактика рецидивів герпетичних офтальмологічних інфекцій

При періодично повторюваних епізоді герпетичного блефариту, кератиту, іриту у дітей віком від 12 років рекомендовано приймати по 400 мг Ацикловіру двічі на день. У деяких випадках лікарі вважають за краще дозувати по 80 мг на кілограм маси тіла, розділені на три прийоми.

Оптимальний курс лікування досі незрозумілий. Найчастіше лікування тривале та триває 12–18 місяців.

Для імунокомпетентних дітей віком від двох років терапевтична доза Ацикловіру становить 20 мг на кілограм маси тіла чотири рази на день. Курс лікування короткий – лише п'ять днів.

Терапія вітряної віспи за допомогою Ацикловіру найефективніша, якщо вона починається одночасно з першими ранніми симптомами захворювання (протягом 24 годин після появи висипки).

Починати лікування слід протягом 48 годин після первинного висипання.

Дозування Ацикловіру для дорослих

Так само, як і при лікуванні дітей, при герпетичній інфекції у дорослих курс терапії ацикловіром залежить від захворювання.

Герпетичні висипання на шкірі та слизових оболонках

При локалізації елементів висипу на слизових рота та шкірі дозування становить 400 мг ацикловіру кожні чотири години (тобто п'ять разів на день). Курс лікування – один-два тижні.

Схема лікування найпоширенішого прояву герпесу - на губах та навколоротовій ділянці - дуже проста. Зменшити інтенсивність висипу та прискорити її загоєння можна, приймаючи по 400 мг Ацикловіру п'ять разів на день. Середній курс лікування – п'ять днів.

Герпетичний кератит та інші офтальмологічні прояви

Лікування офтальмологічних проявів включає застосування 400 мг Ацикловіру п'ять разів на день. Особливість терапевтичного курсу полягає у його тривалості, що дуже важливо для запобігання рецидивам.

Профілактика очних інфекцій включає застосування 400 мг Ацикловіру двічі на день протягом 12-18 місяців.

Лікування першого епізоду.

Однак більшість фахівців дотримуються альтернативної схеми – по 400 мг тричі на день або 200 мг п'ять разів на день протягом 7–10 днів. Якщо після закінчення курсу симптоматика зберігається, лікування Ацикловіром можна продовжити.

Лікування повторних епізодів.

Чим раніше розпочати лікування рецидивуючого генітального герпесу, тим вища ефективність терапії. Тому приймати ацикловір потрібно відразу після появи перших ознак рецидиву.

Дозування Ацикловіру при вітряній віспі у дорослих становить 20 мг на кілограм маси тіла на добу, розділених на 4 прийоми. Курс лікування – п'ять днів. Ефективність терапії залежить від раннього початку лікування. Тому з появою перших ознак вітрянки слід розпочати прийом Ацикловіру.

Дозування Ацикловіру при герпесі, що оперізує, - 800 мг через кожні чотири години протягом 7-10 днів. Лікування слід розпочинати протягом перших 48 годин після появи висипу.

Коли не варто застосовувати Ацикловір?

Протипоказання до використання крему та мазі Ацикловір:

Ми вже згадували, що зовнішні лікарські форми відрізняються високим рівнем безпеки. Це підтверджує і той факт, що протипоказань до застосування крему або мазі ацикловіру просто немає. Звичайно, крім одного-єдиного:

1. наявність індивідуальної чутливості до ацикловіру.

Як правило, індивідуальна реакція дуже малоймовірна. Якщо ви ніколи не стикалися з алергією (наприклад, алергічним ринітом та іншими симптомами) на лікарські препарати, а також вазелін, ланолін та інші компоненти мазей, то можете спокійно застосовувати зовнішній Ацикловір.

Протипоказання до застосування таблеток Ацикловіру:

2. період годування груддю.

Доведено, що препарат добре проникає у грудне молоко. Тому від застосування таблеток Ацикловіру у період лактації краще відмовитись.

3. індивідуальна гіперчутливість.

Імовірність алергічної реакції не перевищує 1%.

Чи можна застосовувати Ацикловір при вагітності

Дія Ацикловіру протягом вагітності у людини недостатньо вивчена. Відсутність повноцінних досліджень пов'язані не з недоглядом фірми-виробника, а з етичною складовою таких випробувань. Проте експерименти на тваринах підтвердили відсутність негативного впливу Ацикловіру на плід.

Крім того, постмаркетингові випробування також не виявили негативного впливу цього засобу протягом вагітності. Тому на запитання, чи можна лікуватись Ацикловіром при вагітності, ми відповімо так: препарат відноситься до категорії В і може застосовуватись під контролем лікаря.

Несприятливі явища під час лікування Ацикловіром: чого очікувати?

Побічні ефекти зовнішніх форм Ацикловіру

  • місцева реакція.

Має дуже короткочасний характер і проявляється почервонінням, свербінням чи поколюванням на ділянках нанесення. Проходить самостійно протягом кількох хвилин;

Можливий менш ніж у 0,1% випадків у сенсибілізованих, тобто чутливих пацієнтів.

Побічні ефекти таблеток та ін'єкцій Ацикловіру

дуже часто (понад 12% випадків)

часто (1-10% випадків)

Ймовірність нудоти набагато вища при тривалому лікуванні високими дозами Ацикловіру;

  • блювання (менше 3% пацієнтів).

    При появі блювоти слід сповістити лікаря. Можливо, доведеться перейти на парентеральне застосування Ацикловіру;

  • діарея (2-3% випадків).

    Адекватна реакція на порушення випорожнень - додавання до схеми лікування антидіарейних препаратів, що містять лоперамід;

  • біль голови (2% випадків).

    Застосування аналгетиків може нівелювати цей несприятливий ефект.

  • рідко (менше 1% випадків)

    Аналоги Ацикловіру: що вибрати?

    У будь-якій, навіть найгіршій аптеці ви зможете легко знайти кілька аналогів Ацикловіру. Великі ж мережеві аптеки можуть надати вашій увазі десятки дженериків. Цікаво, що ціна різних аналогів може коливатися вдвічі і навіть більше.

    Спробуємо перерахувати аналоги Ацикловіру, що найбільш часто зустрічаються:

    1. Зовіракс - найякісніший і найдорожчий препарат виробництва компанії Глаксо. Зовіракс доступний у вигляді очної мазі, 5% крему або таблеток, що містять 200 мг Ацикловіру. Крім того, препарат випускається як порошку для ін'єкцій.

    Дякую

    Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

    Герпес проти ВІЛ-інфекції – нові можливості терапії СНІДу
    Зовсім недавно в журналі під назвою Cell Host & Microbeбула опублікована стаття, в якій повідомлялася інформація про те, що впоратися з ВІЛ-інфекцією можна за допомогою вірусу герпесу, а також лікарського препарату під назвою Ацикловір, Що є не тільки доступним, але ще й дешевим.

    Герпес та Ацикловір проти ВІЛ

    Вчені, які досліджували ці факти, стверджують, що використання цього лікарського засобу в боротьбі зі СНІДомсприяє зниженню кількості вірусу ВІЛ у крові пацієнтів. При цьому варто відзначити, що ефективність цього медикаменту спостерігається тільки в тому випадку, якщо у хворого поряд з ВІЛ-інфекцією є ще й вірус герпесу. Якщо вірус герпесу не відзначається, така терапія є безрезультатною.

    У ході досліджень вдалося встановити, що Ацикловір починає боротися з ВІЛ-інфекцією лише під впливом вірусу герпесу, який спричиняє реакцію фосфолювання медикаменту. Така реакція надає переважну дію на розмноження вірусу ВІЛ. Вчені намагалися жодного разу використовувати Ацикловір для лікування лише за наявності у хворого на ВІЛ-інфекцію, проте їхні спроби були марними.

    Радісним фактом є те, що в організмах найбільшої кількості людей вже є один із видів герпесу, який сприяє розвитку вітрянки, тому якщо вченим все ж таки вдасться винайти нову методику терапії СНІДу за допомогою даного препарату, тоді хворих не потрібно буде заражати ще й вірусом герпесу.

    Лікування ВІЛ-інфекції – відео

    А взагалі ВІЛ-інфекція – це дуже небезпечно, тому отримайте консультацію фахівця щодо заходів профілактики даного інфекційного захворювання.

    Перед застосуванням слід проконсультуватися з фахівцем.
    Читати ще:
    • Вітрянка – причини, симптоми та діагностика, медикаментозне лікування вітряної віспи у дітей та у дорослих, дієтичне харчування, фото. Через скільки днів після зараження з'являються перші ознаки захворювання? Чи допомагає щеплення від вітрянки?

    Відомий препарат валацикловір (він же - валтрекс), що використовується для лікування та профілактики рецидивів захворювань, викликаних вірусом простого герпесу, виявився ефективним засобом у боротьбі з ВІЛ-інфекцією. Відкриття зроблено випадково – при лікуванні цього самого герпесу.

    Близько 90% населення Землі заражено вірусом простого герпесу, причому абсолютна більшість цього не підозрюють. Вчені виділяють 8 типів вірусу герпесу. Вірус простого герпесу I типу (HSV-1) є причиною бульбашок на губах. Простий герпес II типу HSV-2 викликає висипання на геніталіях. З цим генітальним вірусом герпесу HSV-2 борються за допомогою препарату валацикловіру, або валтрексу.

    Однак, як виявилося, в одній із клінік Перу лікування валацикловіром генітального герпесу HSV-2 у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (тобто хворих на СНІД) несподівано дало лікувальний ефект і щодо самого СНІДу: у заражених ВІЛ-інфекцією помітно знижується концентрація РНК ВІЛ плазмі крові.
    Тоді американські медики зайнялися цим питанням упритул. Були проведені лабораторні перевірки даного факту, і виявилося, що так, препарат пригнічує реплікацію вірусу імунодефіциту людини! Клінічні дослідження проводилися протягом півроку у США та Перу. Крім хворих на герпес, для участі в експерименті залучили ще 18 пацієнтів з ВІЛ-1, але серонегативних до ВПГ-2 - тобто генітальним герпесом не заражених. Розбили їх на 2 групи і протягом 12 тижнів одна група отримувала валацикловір (500 мг двічі на день), а друга - плацебо, тобто таблетки-пустушки, із звичайної нелікарської, але нешкідливої ​​крейди. Потім, після двотижневої перерви, наступні 12 тижнів групи мінялися місцями.
    Причому, для чистоти експерименту протягом усього півроку дослідження ні пацієнти, ні лікарі не знали, хто приймав активний препарат, а хто плацебо. . Але коли їм давали пігулки-плацебо, СНІД знову посилювався.
    Таким чином, пригнічення антигерпесним валацикловіром вірусів імунодефіциту людини доведено однозначно.
    Результати клінічних досліджень опубліковані у журналі Clinical Infectious Diseases.
    "Препарат можна безпечно використовувати хворим з ВІЛ-інфекцією, які мають високу стійкість до інших антиретровірусних препаратів. Валацикловір добре переноситься і не має побічних ефектів", - коментує професор Михайло Ледерман.
    Професор Бенігно Родрігес каже, що валацикловір знижує вірусне навантаження, тому що коли він активується всередині ВІЛ-інфікованих клітин, зупиняється розмноження вірусу. Професор Ледерман додає: "Наше клінічне дослідження показує, що реплікація ацикловіру блокує ВІЛ безпосередньо. Анти-ВІЛ активність валацикловіру не залежить від блокування запалення, спричиненого вірусом простого герпесу".
    Таким чином, відкрито новий напрямок у лікуванні СНІДу та на основі молекулярної структури валацикловіру вже незабаром будуть розроблені ефективні анти-ВІЛ лікарські засоби.