Нікотинова кислота (вітамін В3, вітамін РР, ніацин) - опис та інструкція із застосування (таблетки, уколи), в яких продуктах міститься, як застосовувати для схуднення, для росту та зміцнення волосся, відгуки та ціна препаратів

Дякую

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Дефіцит нікотинової кислоти призводить до пелагре- Захворюванню, яке також носить образну назву "три Д", оскільки його основними проявами є дерматит, діарея та деменція.

Дія нікотинової кислоти

Однак, крім своєї терапевтичної активності, нікотинова кислота виконує ряд дуже важливих біологічних функцій. Так, нікотинова кислота активує ферменти, які забезпечують вироблення енергії у клітинах із жирів та вуглеводів. Тобто саме під дією вітаміну РР відбувається перетворення цукрів та жирів на енергію, необхідну для життєдіяльності кожної клітини будь-якого органу чи тканини. Відповідно, при нестачі цього вітаміну порушується процес вироблення енергії, внаслідок чого клітини різних органів перестають працювати нормально та виконувати свої функції. Саме тому нікотинова кислота підтримує нормальне функціонування всіх органів та тканин, а особливо важлива для серця та судин.

Крім того, ніацин активує ферменти, що забезпечують утворення статевих гормонів у чоловіків і жінок (естрогенів, тестостерону, прогестерону), а також інсуліну, кортизону та тироксину.

Як лікарський засіб вітамін РР має наступні терапевтичні ефекти:

• Судинорозширювальний;
• Гіполіпідемічний (знижує рівень атерогенних ліпідних фракцій у крові);
• Гіпохолестеринемічний (знижує рівень холестерину у крові).

Саме тому як лікарський препарат ніацин є найбільш ефективним засобом контролю рівня холестерину в крові. Так, у людей, які перенесли інфаркт міокарда, регулярне застосування нікотинової кислоти підвищує відсоток і подовжує термін виживання набагато краще за будь-які інші фармацевтичні препарати.

Крім того, нікотинова кислота бореться з основними факторами ризику серцево-судинних захворювань, такими як:

• Підвищений рівень загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у крові;
• Низький рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) у крові;
• Висока концентрація ліпопротеїну у крові;
• Високий рівень тригліцеридів (ТГ, ТАГ) у крові.

Також застосування нікотинової кислоти дозволяє суттєво зменшити дозування інсуліну у людей, які страждають на цукровий діабет I типу. Крім того, при регулярному використанні вітамін РР профілактує розвиток діабету, оскільки захищає клітини підшлункової залози від ушкоджень. За даними дослідження, проведеного у Новій Зеландії, профілактичний прийом нікотинової кислоти дітьми віком 5 – 7 років скоротив кількість випадків розвитку цукрового діабету наполовину (на 50%).

При остеоартриті нікотинова кислота зменшує вираженість больового синдрому та покращує рухливість уражених суглобів.

Вітамін РР має седативну (заспокійливу) дію. Крім того, нікотинова кислота підвищує ефективність лікарських препаратів, що використовуються для лікування депресії, тривожності, зниженої уваги, алкоголізму та шизофренії. При зазначених станах ізольоване застосування нікотинової кислоти дає позитивний терапевтичний ефект.

Нікотинова кислота має відмінні детоксикаційні властивості, тому її застосовують для виведення токсичних речовин з організму людей, які будь-коли піддавалися їх впливу.

Регулярний прийом нікотинової кислоти дозволяє профілактувати напади мігрені та полегшити їх перебіг.

Добова потреба в нікотиновій кислоті та продукти, що її містять

• Діти молодші 1 року- 6 мг на добу;
• Діти 1 – 1,5 років- 9 мг на добу;
• Діти 1,5 – 2 років- 10 мг на добу;
• Діти 3-4 років- 12 мг на добу;
• Діти 5 – 6 років- 13 мг на добу;
• Діти 7 – 10 років- 15 мг на добу;
• Діти 11 – 13 років- 19 мг на добу;
• Юнаки 14 – 17 років- 21 мг на добу;
• Дівчата 14 – 17 років- 18 мг на добу;
• Дорослі жінки та чоловіки віком від 18 років- 20 мг на добу;
• Дорослі жінки та чоловіки, зайняті важкою фізичною працею- 25 мг на добу;
• Вагітні жінки та матері-годувальниця- 20 - 25 мг на добу.

• робота, пов'язана з нервово-психічною напругою (наприклад, пілоти, хірурги, диспетчери тощо);
• Проживання в умовах крайньої Півночі;
• Робота у спекотному кліматі;
• Робота в гарячих цехах (наприклад, доменне виробництво, обтискні та сталеплавильні цехи тощо);
• Періоди вагітності та годування груддю;
• Тяжка фізична робота;
• Харчування з малим вмістом білків та переважанням у раціоні рослинних жирів над тваринами.

• Білий гриб;
• Волоський горіх;
• Дріжджі;
• Картопля;
• Кайенскийперець;
• Корінь лопуха ;
• Куряче м'ясо;
• Кураги;
• Листя малини;
• Листя кульбаби;
• Вівсянка;
• Перцева м'ята ;
• Плоди шипшини ;
• Проростки пшениці;
• Продукти, виготовлені із цілісних злаків;
• Печінка яловича;
• Риба;
• Свинина;
• Насіння соняшника ;
• Насіння фенхелю;
• Серце;
• Фісташки;
• Фундук;
• Чорнослив;
• Печериці;
• Яйця;
• Ячна крупа.

Нікотинова кислота (вітамін В 3, вітамін РР, ніацин) - регулятор холестерину в крові - відео

Симптоми дефіциту та передозування нікотиновою кислотою

Неповний дефіцит нікотинової кислотипроявляється такими симптомами:

• млявість;
• Апатія;
• Сильна стомлюваність;
• Запаморочення;
• Головний біль;
• Блідість шкірних покривів та слизових оболонок;
• Зниження опірності організму до інфекційних захворювань.

• Хронічні проноси (стілець до 3 - 5 разів на день, що має рідку водянисту консистенцію, але не містить домішок крові або слизу);
• Відчуття тяжкості у ділянці шлунка;
• Печія та відрижка;
• Відчуття печіння у роті;
• Підвищена чутливість ясен;
• Слинотеча;
• Почервоніння слизових оболонок;
• Набряклість губ;
• Тріщини на губах та шкірі;
• Численні запалення на шкірі;
• Виступають у вигляді червоних точок сосочки язика;
• Глибокі тріщини мовою;
• Червоні плями на шкірі кистей рук, обличчя, шиї та ліктів;
• Набряк шкіри (шкірний покрив болить, свербить і на ньому з'являються бульбашки);
• Слабкість у м'язах;
• Головні болі;
• Відчуття оніміння та болі в кінцівках;
• Відчуття повзання "мурашок";
• Хитка хода;
• Підвищений артеріальний тиск;
• Деменція (недоумство);
• Депресія;
• Виразки.

При тривалому надходженні дуже великих кількостей нікотинової кислоти в організм у людини можуть з'явитися непритомність, свербіж шкіри, порушення серцевого ритму та розлади травного тракту. Інших симптомів інтоксикації надмірне споживання вітаміну РР не викликає, оскільки нікотинова кислота малотоксична.

Пеллагра (дефіцит нікотинової кислоти) - симптоми та ознаки, лікування (як заповнити дефіцит вітаміну В 3) - відео

Препарати нікотинової кислоти

В даний час на фармацевтичному ринку країн СНД є такі препарати нікотинової кислоти, що містять нікотинамід як активний компонент:

• Ніацинамід таблетки та розчин для ін'єкцій;
• Ніконацид;
• Нікотинамід таблетки та розчин для ін'єкцій.

• Апелагрін;
• Ніацин;
• Ніковерин (нікотинова кислота + папаверин);
• Нікотинова кислота;
• Нікотинова кислота буфус;
• Нікотинова кислота-Віал;
• Ендурацин.

Нікотинова кислота – показання до застосування

• Профілактика пелагри та дефіциту вітаміну РР;
• Лікування пелагри;
• Атеросклероз судин головного мозку та нижніх кінцівок;
• Хронічна артеріальна недостатність І – ІІІ ступеня;
• Гіперліпідемія (підвищений рівень крові різних видів ліпідів, наприклад, тригліцеридів, холестерину та інших);
• Спазм периферичних судин різного генезу (наприклад, при облітеруючому ендартеріїті, хворобі Рейно, мігрені, порушеннях мозкового кровообігу, склеродермії тощо);
• Комплексна реабілітаційна терапія після інсульту та інфаркту міокарда;
• Стенокардія стабільна та нестабільна;
• Атеросклеротичний кардіосклероз;
• Люди, які мають фактори ризику ІХС у поєднанні з гіперліпідемією;
• Хвороба Хартнупа;
• Гіперкоагуляція (підвищена згортання крові зі схильністю до тромбозів);
• Невріт лицевого нерва;
• інтоксикації;
• Довго не загоюються рани;
• Виразки на шкірі та слизових;
• Часті або тривало поточні інфекційні захворювання;
• Захворювання органів шлунково-кишкового тракту (особливо гастрит зі зниженою кислотністю);
• Захворювання печінки (цироз, хронічні гепатити).

Нікотинова кислота – інструкція із застосування.

Уколи (ампули)

Підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції можна робити в домашніх умовах самостійно, проте необхідно пам'ятати, що такі уколи дуже болючі. Для виробництва ін'єкції насамперед необхідно правильно вибрати місце. Для внутрішньом'язових ін'єкцій оптимальними ділянками є верхня зовнішня третина плеча, передньозовнішня поверхня стегна, передня черевна стінка (для людей без надмірної ваги) і верхній зовнішній квадрант сідниці. Для підшкірних ін'єкцій оптимальними ділянками є області передпліччя та зовнішньої передньої стінки живота.

Вибравши місце для ін'єкції, необхідно протерти його ватним тампоном, змоченим антисептиком (спиртом, хлоргексидином та ін.). Потім набрати в шприц необхідну кількість розчину, випустити кілька крапель, піднявши його голкою вгору, і зробити ін'єкцію. Після ін'єкції необхідно місце уколу знову обробити ватним тампоном, змоченим антисептиком. Для кожної наступної ін'єкції необхідно вибирати нове місце, відступаючи від колишнього вколу на 1-1,5 см.

Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться таким чином: голка вводиться глибоко у тканини, після чого за допомогою повільного натискання на поршень випускається розчин. Внутрішньошкірна ін'єкція проводиться так: двома пальцями захоплюється у складку невелика ділянка шкіри. Потім в цю складку вводять голку, утримуючи її практично паралельно основної шкіри і одночасно перпендикулярно до бічної поверхні складки. Голку вводять доти, доки відчувається опір тканин. Як тільки голка починає йти вільно, вступ зупиняють. Після цього, повільно натискаючи поршень шприца, випускають розчин у тканини.

Вибір методу введення нікотинової кислоти проводиться лікарем залежно від тяжкості перебігу захворювання, загального стану та необхідної швидкості появи позитивних ефектів. Для внутрішньовенних, внутрішньом'язових та підшкірних ін'єкцій використовують 1%, 2,5% та 5% розчини нікотинової кислоти, які вводять по 1 – 2 рази на добу. Кількість розчину, необхідного для введення, розраховують за кількістю нікотинової кислоти, що міститься в ньому.

Дозування та тривалість терапії залежать від захворювання та є такими:

• Для лікування пелагри та симптомів дефіциту вітаміну РР – дорослим внутрішньовенно вводять по 50 мг або внутрішньом'язово по 100 мг по 1 – 2 рази на добу протягом 10 – 15 днів;
• При ішемічному інсульті – розчин нікотинової кислоти вводять по 100 – 500 мг внутрішньовенно.

Нікотинова кислота у таблетках

Дозування та тривалість застосування нікотинової кислоти залежать від тяжкості стану та виду захворювання. В даний час рекомендовані такі дозування таблеток при різних станах для людей різного віку:

• Для профілактики пелагри та дефіциту вітаміну РР - Дорослим приймати по 12,5 - 25 мг на добу, а дітям - по 5 - 25 мг на день;
• Для лікування пелагри - дорослим приймати по 100 мг по 3-4 рази на добу протягом 15-20 днів. Дітям приймати по 12,5-50 мг по 2-3 рази на добу;
• Приатеросклероз приймати по 2 – 3 г (2000 – 3000 мг) на добу, розділивши на 2 – 4 прийоми;
• При гіперліпідеміях та порушеннях обміну жирів починають прийом з низької дози і поступово підвищують її до необхідної. Першого тижня приймати по 500 мг по 1 раз на добу. За відсутності побічних ефектів на другий тиждень приймати по 500 мг двічі на добу. На третій тиждень довести дозування до 500 мг по 3 рази на добу та приймати таблетки загалом протягом 2,5 – 3 місяців. Потім необхідно зробити місячну перерву і за необхідності знову пройти курс терапії;
• Для підвищення концентрації ЛПВЩ необхідно приймати по 1000 мг нікотинової кислоти на добу;
• За наявності факторів ризику серцево-судинних захворювань приймати по 500 – 1000 мг на добу;
• При інших захворюваннях дорослим приймати по 20 – 50 мг по 2 – 3 десь у добу, а дітям – по 12,5 – 25 мг по 2 – 3 десь у день.

Тривалість одного курсу лікування різних захворювань на нікотинову кислоту в середньому становить 2 – 3 місяці. Такі курси терапії можна за необхідності проводити повторно, витримуючи з-поміж них інтервали тривалістю мінімум 1 місяць.

Якщо з якихось причин лікування було перервано до завершення повного курсу, то можна знову розпочати прийом нікотинової кислоти через 5 – 7 днів, але у менших дозах і поступово знову довести до потрібної. І тут курс лікування подовжується лише з 5 – 7 днів перерви.

особливі вказівки

При тривалому застосуванні нікотинової кислоти кожні три місяці необхідно контролювати функції печінки, виробляючи визначення рівнів ліпідів, глюкози та сечової кислоти, а також активності АсАТ, АлАТ та лужної фосфатази у крові. При різкому збільшенні рівнів зазначених показників вище за норму необхідно знизити дозування. Для зниження можливого негативного впливу нікотинової кислоти на печінку необхідно включати до раціону харчування продукти, що містять метіонін (наприклад, сир), або приймати препарати з метіоніном.

На початковому етапі лікування необхідно контролювати рівень глюкози крові та при необхідності починати терапію з малих доз, поступово підвищуючи їх до терапевтичних.

На жаль, високі та ефективні дози нікотинової кислоти можуть приймати не всі люди, оскільки вони погано переносяться, викликаючи припливи жару, почервоніння шкіри та порушення роботи ШКТ. У таких ситуаціях індивідуально підбираються максимальні дози, які добре переносяться людиною.

Крім того, при тривалому застосуванні нікотинової кислоти з організму може вимиватись аскорбінова кислота. Тому для профілактики її дефіциту разом із нікотиновою кислотою необхідно приймати вітамін С.

Також необхідно пам'ятати, що застосування нікотинової кислоти у лікувальних дозуваннях може спровокувати такі негативні наслідки:

• Підвищення кислотності шлункового соку із загостренням виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки;
• Підвищення рівня глюкози;
• Підвищення рівня сечової кислоти в крові аж до формування подагри;
• Збільшення частоти нападів аритмії;
• Акантоз (коричневі плями на шкірі);
• Набряк сітківки ока, що провокує розпливчастість і затуманеність зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Нікотинова кислота посилює ефекти серцевих глікозидів (Строфантин, Корглікон і т.д.), спазмолітиків (Но-Шпа, Папаверин та ін), фібринолітиків (Стрептокіназа, Урокіназа та ін) та алкоголю.

При прийомі з гіполіпідемічних засобів може збільшуватися ризик розвитку токсичних ефектів на печінку.

Крім того, вітамін РР зменшує вираженість терапевтичного ефекту протидіабетичних препаратів.

Електрофорез з нікотиновою кислотою

При застосуванні електрофорезу нікотинова кислота доставляється безпосередньо в уражену ділянку тканин, завдяки чому забезпечується її дія в тому місці, де це необхідно. Крім того, через надходження вітаміну РР безпосередньо в уражені тканини терапевтичний ефект розвивається швидко, і полегшення настає буквально після першої процедури. Також після електрофорезу з нікотиновою кислотою полегшується надходження інших лікарських препаратів (приймаються внутрішньо або ін'єкцій, що вводяться у вигляді), кисню та поживних речовин у уражені ділянки тканин, оскільки вітамін РР покращує мікроциркуляцію крові. Саме завдяки зазначеним ефектам при застосуванні електрофорезу з нікотиновою кислотою процес загоєння та усунення нападу остеохондрозу проходить набагато швидше.

Для проведення електрофорезу застосовується 1% розчин нікотинової кислоти. Процедури проводять один раз на добу протягом 10 днів. При необхідності курс електрофорезу з нікотиновою кислотою можна проводити періодично для профілактики загострень та запобігання прогресуванню остеохондрозу.

Застосування у різних сферах

Нікотинова кислота для волосся

Однак необхідно пам'ятати, що всі зазначені ефекти нікотинової кислоти обумовлені не її властивостями, а тим, що вітамін РР посилює кровотік в області волосяних цибулин, внаслідок чого волосся отримує більше поживних речовин і вітамінів. Відповідно, ефект від застосування нікотинової кислоти для волосся буде помітним тільки в тому випадку, якщо людина нормально та повноцінно харчується і в її організмі є достатня кількість вітамінів та мінералів, які кровотік може доставити до волосяних цибулин. Якщо ж людина погано харчується або страждає від дефіциту вітамінів і мінералів в організмі, то ефекту від застосування нікотинової кислоти для волосся не буде, оскільки посилення мікроциркуляції в області волосяних цибулин не збільшить кількість поживних речовин та кисню, що до них надходять.

Нікотинову кислоту для волосся можна застосовувати такими способами:

• Приймати внутрішньо у вигляді таблеток курсами;
• Додавати в різні засоби для догляду за волоссям (маски, шампуні тощо) з метою їхнього збагачення;
• Наносити розчин нікотинової кислоти на шкіру голови у чистому вигляді.

Додавати нікотинову кислоту в домашні та готові засоби для догляду за волоссям необхідно у вигляді 2 – 2,5% розчину. На кожні 100 мл маски або шампуню додають по 5 – 10 крапель розчину нікотинової кислоти та використовують готовий склад одразу. Не можна зберігати збагачені вітаміном РР косметичні засоби для волосся, оскільки за доступу кисню вітамін РР швидко руйнується.

Найбільш простим і ефективним способом застосування нікотинової кислоти для волосся є її втирання в шкіру голови. Для цього використовують ампули з 1% розчином. Ампули розкривають безпосередньо перед застосуванням, розчин виливають у невелику ємність і акуратно втирають пальцями в шкіру голови м'якими масажними рухами по проділах. Спочатку обробляють верхівку і лоб, потім потилицю та скроневі області.

Залежно від довжини та густоти волосся на один раз необхідно 1 – 2 ампули розчину нікотинової кислоти. Рекомендується втирати нікотинову кислоту після миття волосся. Через деякий час після нанесення нікотинової кислоти на шкіру голови може з'явитися відчуття тепла та легкого поколювання, що є нормальним та свідчить про активацію кровотоку. Після нанесення змивати розчин вітаміну не потрібно, оскільки він всмоктується в шкіру та волосся, і має свою позитивну дію.

Для отримання оптимального ефекту необхідно втирати нікотинову кислоту у шкіру голови щодня протягом місяця. Після цього необхідно зробити перерву щонайменше на 1 місяць, після чого курс застосування вітаміну РР можна повторити.

Нікотинова кислота для обличчя

Пластичні хірурги США рекомендують своїм пацієнтам перед операцією пропити курс нікотинової кислоти, оскільки це скорочує терміни відновлення нормальної структури шкіри після хірургічного втручання. Крім того, косметологи активно рекомендують приймати нікотинову кислоту людям, шкіра яких тьмяна, в'яла та втомлена. В принципі, будь-яка дівчина або жінка може періодично приймати нікотинову кислоту для покращення стану шкірного покриву.

Робити це слід за певною схемою. За 10 днів до передбачуваної чергової менструації необхідно розпочати прийом таблеток нікотинової кислоти у дозуванні 50 мг на добу, і робити це до початку місячних. Першого дня менструації прийом нікотинової кислоти припиняють. Потім так само пропивають нікотинову кислоту ще протягом двох менструальних циклів. Підсумкова тривалість терапії таблетками вітаміну РР становить 3 менструальні цикли по 10 днів у кожному. Такі курси можна періодично повторювати, витримуючи з-поміж них інтервали тривалістю щонайменше 2 місяців. За один курс застосування нерівності на шкірі розгладжуються, а прищі та постакне (навіть старі) повністю проходять.

Через деякий час після прийому нікотинової кислоти може з'явитися легке почервоніння обличчя, яке є нормальною реакцією та зумовлене розширенням кровоносних судин. Почервоніння швидко пройде. Однак саме через ефект почервоніння обличчя багато косметологів не рекомендують застосовувати нікотинову кислоту, побоюючись, що це розчарує та відлякає клієнтів.

Наносити розчин нікотинової кислоти на шкіру зовнішньо не рекомендується, оскільки це може спровокувати її сильне пересушування та різке почервоніння з утворенням телеангіектазій (судинних зірочок). Однак якщо є бажання провести експеримент, то можна внести 3 - 5 крапель 1% розчину нікотинової кислоти в 50 мл крему і нанести готовий склад на обличчя.

Нікотинова кислота для схуднення

Нікотинову кислоту з метою схуднення необхідно приймати по 20-100 мг на добу протягом 15-20 днів одночасно з дотриманням дієти. Після цього слід припинити прийом нікотинової кислоти, але за необхідності курс її застосування можна повторити через 1-1,5 місяці.

Побічні ефекти

• Почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тулуба;
• Відчуття поколювання та печіння в області почервонілої шкіри;
• Відчуття припливу крові до голови;
• Зниження артеріального тиску;
• ортостатична гіпотензія при швидкому внутрішньовенному введенні (падіння тиску при переході з положення лежачи в стоячи або сидячи);
• Зниження толерантності до глюкози;
• Гіперглікемія (підвищення рівня глюкози у крові);
• Підвищення активності АсАТ, ЛДГ та лужної фосфатази;
• Подразнення слизової оболонки ШКТ.

Протипоказання до застосування

• Підвищена індивідуальна чутливість чи алергічні реакції на компоненти препаратів;
• Загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки;
• Тяжкі захворювання або порушення функцій печінки;
• Подагра;
• Гіперурикемія (підвищений рівень сечової кислоти у крові);
• Тяжкий перебіг гіпертонічної хвороби;
• Тяжкий атеросклероз (протипоказане внутрішньовенне введення розчинів нікотинової кислоти).

• Гастрит із підвищеною кислотністю;
• Стадія ремісії виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки;
• Цукровий діабет;
• Період вагітності та грудного вигодовування;
• Геморагії;

Винахід відноситься до галузі хіміко-фармацевтичної промисловості і стосується поліпшеного способу отримання 1%-ного розчину нікотинової кислоти для ін'єкцій шляхом розчинення при 20-30С нікотинової кислоти в попередньо прокип'яченій депонізованій воді, який після розчинення додають водний розчин гідрокарбонату натрію або кислий подальшим перемішуванням, доведенням рН до 6-7, фільтрацією, фасуванням та стерилізацією. Отримують стабільніший при зберіганні розчин.

Винахід відноситься до галузі хіміко-фармацевтичної промисловості та стосується парентеральних лікарських форм нікотинової кислоти.

Нікотинова кислота відіграє виключно важливу роль як незамінний харчовий фактор та ефективний лікарський засіб. Вперше вона була отримана в 1867 окисленням нікотину хромовою кислотою і була названа з урахуванням цього факту.

У 30-ті роки було встановлено вітамінну дію, а пізніше – участь у численних фізіологічних функціях організму.

В даний час відомо, що нікотинова кислота може використовуватися для заповнення абсолютного і відносного дефіциту вітаміну РР (специфічний протипелагричний засіб) як вазодилатуючий засіб, що вона бере участь у регуляції тканинного, вуглеводного та жирового обміну, має детоксикувальну та гіпоглікемічну активність, Ліпопротеїди низької щільності (особливо тригліцеридів), розширює судини.

Відповідно до цього основними показаннями для застосування нікотинової кислоти є: профілактика та лікування пелагри (авітаміноз РР), захворювання печінки (гострі та хронічні гепатити, цирози), спазми судин кінцівок, головного мозку, атеросклероз, мляво рани, що гояться, виразки, , інфекційні захворювання, шлунково-кишкові захворювання /гастрити зі зниженою кислотністю, ентероколіти, коліти/.

На другій міжнародній конференції із застосування нікотинової кислоти в кардіології, що відбулася 27.10.1995 в США, зазначалося, що за даними спостережень за останні 15 років застосування нікотинової кислоти дозволило знизити смертність від серцево-судинних захворювань на 11%, від інфаркту міокарда на 2 від інсульту – на 24%.

Враховуючи вищевикладене, а також той факт, що препарат має дуже низьку вартість, пошук нових способів одержання лікарських форм нікотинової кислоти нині не втратив свого значення.

У ряді випадків переважно використання парентеральних форм нікотинової кислоти. Наприклад, при пелагрі вводять 1% розчин парентерально по 1 мл 1-2 рази на день протягом 10-15 днів, при ішемічному інсульті внутрішньовенно вводять 1 мл 1% розчину для ін'єкцій.

При розробці технології одержання розчинів слід враховувати фізико-хімічні властивості нікотинової кислоти. Труднощі викликані поганою розчинністю препарату, який являє собою порошок, важко розчинний у холодній воді – 1:70, краще розчинний у гарячій воді – 1:15. Крім того, водні розчини мають низьке значення рН (близько 3,6), що спричиняє хворобливі відчуття при введенні розчину.

Відомий антипелагричний препарат (SU 63474, 30.04.1944, А61К 31/455, В.М.Носкова). Для одержання розчину для ін'єкцій 50-100 мг нікотинової кислоти розчиняють у фізіологічному розчині. Однак розчин погано переноситься хворими через сильно дратівливу дію в місці введення.

Були зроблені спроби усунути роздратування. Наприклад, патент US 2233419 А, 20.01.1938, C 07 D 213/80 описує отримання водних розчинів для парентерального введення, що містять солі аліфатичних амінів нікотинової кислоти. Подібні розчини знаходять своє застосування переважно у дерматологічній практиці.

Знизити подразнювальну дію кислоти можна також за рахунок отримання її натрієвої солі. Наприклад, відомий спосіб отримання розчину для ін'єкцій шляхом розчинення 0,86 г нікотинової кислоти і 0,53 г двовуглекислого натрію в двічі дистильованій воді в колбі на 100 мл, рН 7 (Машковський М.Д., Лікарські засоби, Медгіз, 1954, стор .214). Спосіб не забезпечує достатньої стабільності розчину при зберіганні.

Пізніше було запропоновано введення натрію гідрокарбонату в кількості 0,7 г на 1 г нікотинової кислоти ((Машковський М.Д., Лікарські засоби, М., 1993, ч.1, с.30-31). Однак у даному джерелі не описується У той же час загальновідомо, що технологічні режими, температурні, тимчасові та інші, суттєво впливають на кінцевий склад препарату та його властивості.

Завдання цього винаходу полягає в тому, щоб отримати більш стабільний при зберіганні розчин нікотинової кислоти для ін'єкцій з покращеною переносимістю при введенні.

Завдання вирішується за допомогою способу, що включає наступні стадії:

Підготовка розчинника,

Одержання 1%-ного розчину нікотинової кислоти,

Фільтрування,

Фасівка,

Стерилізація,

Упаковка.

Для отримання розчину беруть на 10 г нікотинової кислоти 7 г натрію гідрокарбонату або натрію вуглекислого кислого і води до 1 л.

Деіонізовану воду, що використовується в якості розчинника, попередньо кип'ятять протягом 1-2 годин. Потім охолоджують до 25-30С. Підтримуючи цю температуру, частини води розчиняють нікотинову кислоту при постійному перемішуванні протягом 10-15 хвилин. В іншій частині окремо розчиняють гідрокарбонат натрію або натрію вуглекислий кислий. Потім при постійному перемішуванні розчин нікотинової кислоти з постійною швидкістю 5-10 мл/хв додають розчин натрію гідрокарбонату або натрію вуглекислого кислого. Перемішування продовжують ще 20-25 хвилин. При цьому запобігає бурхлива реакція утворення нікотинату натрію, як це відбувається у відомих способах.

Встановлюють рН розчину 6-7, розбавляючи розчин водою або зміцнюючи розчинами нікотинової кислоти та натрієвої вуглекислоти. Потім здійснюють фільтрацію. Готовий розчин фасують в ампули з нейтрального скла по 1 мл і передають на стерилізацію при температурі 120С протягом 8 хвилин при тиску 0,11 МПа (у відомих способах стерилізацію проводили при 100С протягом 30 хвилин) після чого перевіряють на герметичність і упаковують.

Отриманий запропонованим способом 1% розчин нікотинової кислоти дуже стабільний, тривалий час не каламутніє і зберігає свої властивості. Крім того, при здійсненні способу знижуються втрати реагентів, що використовуються. Розчин більш фізіологічний і при введенні викликає меншою мірою подразнення шкіри.

формула винаходу

Спосіб отримання 1%-ного розчину нікотинової кислоти для ін'єкцій, що характеризується тим, що в частині попередньо кип'яченої протягом 1-2 години деіонізованої води розчиняють при 25-30С нікотинову кислоту при постійному перемішуванні протягом 10-15 хв, потім, не припиняючи перемішування , розчин нікотинової кислоти з постійною швидкістю 5-10 мл/хв додають розчинений в іншій частині води натрію гідрокарбонат або натрію вуглекислий кислий, причому на 1 г нікотинової кислоти беруть 0,7 г зазначеної солі натрію, перемішують ще 20-25 хв, встановлюють рН розчину 6-7, розчин фільтрують, фасують його в ампули з нейтрального скла і стерилізують при температурі 120С протягом 8 хв при тиску 0,11 МПа.

Схожі патенти:

Винахід відноситься до обладнання для проведення каталітичного окислення парогазових сумішей у стаціонарних умовах, переважно для отримання нікотинової кислоти, яка знаходить застосування у фармацевтичній промисловості, тонкому органічному синтезі, сільському господарстві.

Винахід відноситься до гетероциклічних сполук, зокрема до отримання похідних піридин-2.,3-дикарбонових кислот ф-ли (R)CH-C(COOH)?(СООН), де R-H або С1-С2-алкіл, або їх N- оксидів, які використовують у синтезі сполук, що мають гербіцидну дію

Який є слабкою основою та дає солі з сильними мінеральними кислотами, легко утворює подвійні солі та комплексні сполуки.

Хімічна формула : C5H5N.

Фізичні властивості.

Піридін – безбарвна рідина з різким неприємним запахом; змішується з водою та органічними розчинниками.

Молярна маса = 79,101 г/моль.

Щільність = 0,9819 г/см3.

Температура плавлення = –41,6 °C.

Температура кипіння = 115,2 °C.

Отримання.

Основним джерелом для отримання піридину є кам'яновугільна смола, в якій міститься до 008% піридину. При перегонці смоли піридин концентрується у фракції, які називають легким маслом. З легкої олії суміш піридинів (піридинові основи) витягується розведеною сірчаною кислотою, виділяється лугами та переганяється.

Хімічні властивості.

Пиридин виявляє властивості, характерні для третинних амінів: утворює N-оксиди, солі N-алкілпіридинію, здатний виступати як сигма-донорний ліганд.

У той же час піридин має явні ароматичні властивості. Однак наявність у кільці пари атома азоту призводить до серйозного перерозподілу електронної щільності, що призводить до сильного зниження активності піридину в реакціях електрофільного ароматичного заміщення в порівнянні з бензолом. У таких реакціях реагують переважно мета-положення кільця.

Для піридину характерні реакції ароматичного нуклеофільного заміщення, що протікають переважно за мета-положеннями кільця. Така реакційна здатність свідчить про електроннодефіцитну природу піридинового кільця, що може бути узагальнено в наступному емпіричному правилі: реакційна здатність піридину як ароматичного з'єднання приблизно відповідає реакційної здатності нітробензолу.

1. Основні властивості.

Піридін – слабка основа.

Його водний розчин забарвлює лакмус у синій колір.

При взаємодії піридину з сильними кислотами утворюються солі піридину:

2. Ароматичні властивості.

Подібно до бензолу, піридин вступає в реакції електрофільного заміщення, проте його активність у цих реакціях нижче, ніж бензолу, через велику електронегативність атома азоту.

Піридін нітрується при 300 ° С з низьким виходом:

Атом азоту в реакціях електрофільного заміщення поводиться як заступник 2-го роду, тому електрофільне заміщення відбувається в мета-положення.

На відміну від бензолу, піридин здатний вступати в реакції нуклеофільного заміщення, оскільки атом азоту відтягує на себе електронну щільність з ароматичної системи, і орто-пара-положення по відношенню до атома азоту збіднені електронами.

Так, піридин може реагувати з амідом натрію, утворюючи суміш орто-і пара-амінопіридинів (реакція Чичибабіна):

3. При гідруванні піридину утворюється піперидин, який являє собою циклічний вторинний амін і є набагато сильнішою основою, ніж піридин:

4. Гомологи піридину за властивостями схожі на гомологи бензолу.

Так, при окисленні бічних ланцюгів утворюються відповіднікарбонові кислоти :

Пиридин не застосовується в медицині в силу своєї високої токсичності, хоча і має сильну бактерицидну дію. Однак введенням у його молекулу різних функціональних груп можна знизити його токсичність. Це стало основою для синтезу його численних похідних, які є цінними лікарськими засобами різної терапевтичної дії.

Кислоту нікотинову можна визначити йодометрично після осадження нікотинату міді:

Відповідно до ДФ РБ:

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

0,250 г випробуваного зразка розчиняють у 50 мл води Р і титрують 0,1 М розчином натрію гідроксиду до появи рожевого фарбування, використовуючи як індикатор 0,25 мл розчину фенолфталеїну Р.

Паралельно проводять контрольний досвід: 1 мл 0,1 М розчину натрію гідроксиду відповідає 12,31 мг 6 Н 5 NО 2 .

Зберігання.

Список Б. Порошок - у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла; таблетки та ампули - у захищеному від світла місці.

Нікотинамід(Nicotinamidum)

Нікотинамід є похідним піридину.

Хімічна формула: C6H6N2O.

Фізичні властивості.

Нікотинамід - білий або майже білий кристалічний порошок або безбарвні кристали з дуже слабким запахом, гіркого смаку. Легкорозчинний у воді та в етанолі.

Молярна маса = 122,13 г/моль.

Отримання.

Спосіб отримання нікотинаміду гідролізом нікотинонітрилу у присутності їдкого натрію. Вихід нікотинаміду 58%

Відомий спосіб отримання нікотинаміду з нікотинонітрилу нагріванням з розбавленим водним розчином аміаку під тиском. При цьому, крім нікотинаміду, утворюються солі нікотинової кислоти, що призводить до втрат продуктів реакції та необхідності їх поділу (вихід 75%).

Запропоновано спосіб отримання нікотинаміду з нікотинонітрилу за допомогою нерозчинного у воді каталізатора – синтетичної смоли AB-17. Після кип'ятіння нікотинонітрилу у водному розчині він перетворюється на нікотинамід з високим виходом (97%).

Якісний аналіз.

Реакції розкладання нікотинаміду відбуваються при нагріванні із кристалічним карбонатом натрію. Утворюється піридин, який легко виявити за характерним запахом:

До цієї групи відносяться реакції розкладання нікотинаміду, що відбуваються при їх нагріванні в розчинах гідроксидів лужних металів. Нікотинамід розкладається з утворенням аміаку, який можна виявити за запахом або посинення вологого червоного лакмусового паперу:

Відповідно до ДФ РБ:

СПРАВЖНІСТЬ (ІДЕНТИФІКАЦІЯ)

Перша ідентифікація: А, Ст.

Друга ідентифікація: А, З, D.

А. Температура плавлення (2.2.14): від 128°С до 131°С.

В. Абсорбційна спектрофотометрія в інфрачервоній ділянці (2.2.24).

Порівняння: ФСО нікотинаміду # або спектр представлений на малюнку.

С. 0,1 г випробуваного зразка кип'ятять з 1 мл розчину гідроксиду натрію розведеного Р. Виділяються пари аміаку.

D. 2 мл розчину S (2,5 г випробуваного зразка розчиняють у воді, вільної від вуглецю діоксиду Р і доводять до об'єму 50 мл цим розчинником) доводять водою Р до об'єму 100 мл. До 2 мл отриманого розчину додають 2 мл розчину ціаноброміду Р, 3 мл розчину 25 г/л аніліну Р і струшують. З'являється жовте фарбування.

Кількісний аналіз.

Нікотинамід кількісно визначають методом неводного титрування. Основні властивості підсилюють, розчиняючи його в оцтовому ангідриді, а потім титрують 0,1 М розчином хлорної кислоти (кристалічний індикатор фіолетовий):

Реакція взаємодії нікотинаміду з лугом може бути використана для кількісного визначення нікотинаміду у препараті. Аміак, що виділяється, відганяють у приймач, що містить певний обсяг титрованого розчину кислоти.

Надлишок кислоти відтитрують лугом:

NH 3 + H 2 SO 4 → (NH 4) 2 SO 4

H 2 SO 4 + 2NaOH → Na 2 SO 4 + 2H 2 O

Відповідно до ДФ РБ:

КІЛЬКІСНЕ ВИЗНАЧЕННЯ

0,250 г випробуваного зразка розчиняють 20 мл оцтової кислоти безводної Р, при необхідності підігрівають, додають 5 мл оцтового ангідриду Р і титрують 0,1 М розчином кислоти хлорної до зміни забарвлення на зеленувато-синю, використовуючи в якості індикатора розчин кристал.

1 мл 0,1 М розчину кислоти хлорної відповідає 12,21 мг 6 H 6 N 2 O.

Зберігання.

Список Б. У щільно закупореній тарі, що оберігає від дії світла; ампули - у захищеному від світла місці.

ХІМІЧНІ ТА ФІЗИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Ніацін(нікотинова кислота, вітамін PP, вітамін B3) - це водорозчинний вітамін, що бере участь у багатьох окислювально-відновних реакціях, утворенні ферментів та обміні ліпідів та вуглеводів у живих клітинах. Хім. формула ніацину - C 6 H 5 NO 2

Нікотинова кислота є β-піридин-карбоновою кислотою. У хімічно чистому вигляді є безбарвними кристалами голчастої форми, легко розчиняються у воді і спирті. Нікотинова кислота термостабльна і зберігає свою біологічну активність при кип'ятінні та автоклавуванні. Стійка до дії світла, кисню повітря та лугів. Амід нікотинової кислоти С 6 Н 6 N 2 Про має ті ж біологічні властивості, що і нікотинова кислота. В організмі людини і тварин нікотинова кислота перетворюється на амід нікотинової кислоти і в такому вигляді входить до складу тканин організму.

Хімічна формула ніацину - C 6 H 5 N O 2

Нікотинова кислота називається "вітамін B3", так як це - третій за рахунком виявлений вітамін групи В. Історично його називають "вітамін РР" або "вітамін Р-Р", обидві назви є похідними від терміна "пеллагра-профілактичний фактор", т.е. е. Preventive pellagra, що означає "запобігає пелагру". Слово "пелагра" походить від італійських слів pelle agra, у перекладі російською мовою - шорстка шкіра, що характеризує один із симптомів цієї хвороби.

Ніацин є одним із п'яти вітамінів, відсутність яких у раціоні людини пов'язана з пандемією. Нікотинова кислота використовується вже більше 50 років для збільшення рівня ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) у крові, а також, як було з'ясовано у ряді контрольованих випробувань на людині, може застосовуватися для зменшення ризику серцево-судинних захворювань.

ФУНКЦІЇ НІАЦІНУ В ОРГАНІЗМІ. УЧАСТЬ В ОБМІННИХ ПРОЦЕСАХ

Нікотинова кислота сприятливо впливає на нервову та серцево-судинну системи; підтримує у здоровому стані шкіру, слизову оболонку кишечника та ротової порожнини, нормалізує роботу шлунка та підшлункової залози.

Ніацин бере участь у вуглеводному, енергетичному та жировому обміні, чинить антисклеротичну дію, запобігає виникненню гострого інфаркту міокарда та стенокардії, покращує загальний стан організму людини, зменшує головний біль, покращує травлення. Як і інші вітаміни групи B, ніацин потрібен організму людини для ферментів, що забезпечують клітини енергією. Цей вітамін бере участь більш ніж у 50 ферментативних реакцій і має значний вплив на здоров'я шкіри, слизової оболонки травного тракту, язика, на утворення еритроцитів – червоних кров'яних тілець.

Регуляція холестерину та кровопостачання

Вітамін В3 необхідний підтримки функцій багатьох ферментів. Вживання ніацину є вкрай ефективним для нормалізації рівнів ліпідів у крові. Він знижує концентрацію загального холестерину, аполіпопротеїну А, тригліцеридів, ліпідів низької щільності і збільшує рівень ліпідів високої щільності, які мають антиатерогенні властивості (перешкоджають утворенню атеросклеротичних бляшок у судинах).

Нікотинова кислота надає стимулюючий вплив на функцію органів кровотворення, посилюючи процес утворення еритроцитів і в меншій мірі лейкоцитів. Також він має гіполіпідемічну дію, розширює дрібні кровоносні судини та покращує мікроциркуляцію, в т.ч. підвищує фібринолітичну активність крові та перешкоджає тромбоутворенню, зменшуючи агрегацію тромбоцитів.

Окисно-відновний потенціал

Всмоктування нікотинової кислоти, що надійшла з їжею, відбувається в шлунку, дванадцятипалій кишці і тонкому кишечнику. Всмоктується нікотинова кислота надходить у кров, де вона перетворюється на нікотинамід, і далі в печінку. У печінці нікотинамід перетворюється на дифосфонуклеотиди та трифосфонуклеотиди і відкладається у вигляді зазначених сполук.Кислота нікотинова - є простетичною групою кодегідрази I і кодегідрази II - ферментів, що переносять водень і здійснюють окисно-відновні процеси.Кодегідраза II бере участь і у транспортуванні фосфату. Синтез кодегідраз відбувається, головним чином, у печінці. У крові нікотинова кислота міститься переважно в еритроцитах.

Тобто. вітамін В3 є попередником молекул, які відіграють важливу роль в окисно-відновних реакціях у клітинах; він може сприяти антиоксидантному та метаболічному ефекту як ферментний кофактор. Ніацин в організмі людини перетворюється на нікотинамід, який входить до складу коферментів деяких дегідрогеназ (групи ферментів із класу оксидоредуктаз): нікотин-амід-аденін-динуклеотиду ( НАД) та нікотин-амід-аденін-динуклеотид-фосфату ( НАДФ).

У даних молекулярних структурах нікотинамід виступає в ролі донора та акцептора електронів і бере участь у життєво важливих окислювально-відновних реакціях, що каталізуються десятками різних ферментів. Як кофактор ензимів нікотинамід задіяний у метаболізмі білків, жирів і вуглеводів, пуриновому обміні, тканинному диханні, розпаді глікогену.

Ніацин бере участь у репарації ДНК, тобто. у виправленні її хімічних ушкоджень та розривів. Тобто. цей вітамін задіяний у відновленні гєнетичного збитку (на рівні РНК та ДНК), завданого клітинам організму ліками, мутагенами, вірусами та ін. фізичними та хімічними агентами.

Ніацин та гормони

Цей вітамін бере участь у виробництві стероїдних гормонів у надниркових залозах. Він необхідний освіти різних гормонів, зокрема статевих. Ніацин бере участь у процесі, що регулює відповідь організму на інсулін – гормон, який відповідає за транспортування глюкози до клітин, а також її зберігання у м'язах та печінці.

Вплив на нервову систему

Ніацин називають «вітаміном спокою» — він стабілізує роботу нервової системи та захищає її від зривів та депресій. Нікотинова кислота впливає на нормальний функціональний головний мозок, надаючи активуючий вплив на функції кори великих півкуль. Встановлено, що в головному мозку міститься найбільша в порівнянні з іншими органами кількість дифосфопіридиннуклеотиду, що дозволяє головному мозку використовувати цей вітамін у великій кількості.

Вплив на органи травлення

Нікотинова кислота підвищує загальну кислотність шлункового вмісту та вміст вільної соляної кислоти, а також годинну напругу, тобто кількість соку, що виділяється за годину.

Нікотинова кислота посилює моторну функцію шлунка та прискорює евакуацію його вмісту за нормальної секреції.При РР-гіповітаміноз часто спостерігається пронос, який пояснюють розладом функції кишечника в результаті ураження його нервового апарату.Нікотинова кислота також стимулює зовнішню секрецію підшлункової залози, підвищуючи вміст панкреатичного соку ферментів (трипсин, амілаза, ліпаза).

Печінка більш багата на нікотинову кислоту, ніж інші органи. Нікотинова кислота позитивно впливає деякі функції печінки. При захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням вуглеводного обміну (хвороба Боткіна та ін.), нікотинова кислота сприяє нормалізації процесів синтезу та розпаду глікогену та накопиченню, його в печінці; завдяки цьому швидше нормалізується глікорегулююча функція печінки.

ПРИЧИНИ ЗНИЖЕННЯ РІВНЯ НІАЦИНУ В ОРГАНІЗМІ

Недостатнє надходження вітаміну В 3 в організм:

• хвороба Хартнупа (спадкове захворювання, що супроводжується порушенням засвоєннядеяких амінокислот, у тому числі триптофану);
• неповноцінне та незбалансоване харчування (недостатній вміст білка);
• захворювання ШКТ, що супроводжуються синдромом мальабсорбції (патологія підшлункової залози, целіакія, персистуюча діарея, хвороба Крона);
• стан після оперативного лікування захворювань шлунково-кишкового тракту (наприклад, гастректомії).

Важливе зауваження

Дефіцит вітаміну В3 часто поєднується з недостатністю піридоксину (вітаміну В6) та рибофлавіну (вітаміну В2).

Стан підвищеного використання ніацину в метаболізмі:

тривала лихоманка;хронічні інфекції;захворювання гепатобіліарної області (гострі та хронічні гепатити, цироз печінки);гіпертиреоз; карциноїдні пухлини (зниження рівня ніацину пов'язане з підвищеним споживанням триптофану для синтезу серотоніну);алкоголізм; вагітність (особливо на тлі нікотинової та лікарської залежності, багатоплідності);період лактації.

СИМПТОМИ ДЕФІЦИТУ НІКОТИНОВОЇ КИСЛОТИ

РР-ГІПО- та авітаміноз

Дефіцит нікотинової кислоти в організмі може бути повним і неповним.

У першому етапі при неповному дефіциті вітаміну РР розвиваються різні неспецифічні симптоми, є ознаками неблагополуччя у організмі. Проте в даному випадку в тканинах є ще невелика кількість нікотинової кислоти, яка забезпечує перебіг процесів життєдіяльності, а тому специфічні симптоми та тяжкі порушення роботи різних органів відсутні. На другому етапі, коли нікотинова кислота, що є в тканинах, витрачається, виникає абсолютний дефіцит вітаміну, який характеризується розвитком специфічного захворювання - пелагри, і ще цілим рядом тяжких порушень функціонування різних органів.

Пелагра- Захворювання, що є наслідком тривалого неповноцінного харчування (нестача вітаміну PP і білків, що особливо містять незамінну амінокислоту триптофан) - проявляється діареєю, дерматитом, деменцією та без лікування небезпечно для життя.

Неповний дефіцитнікотинової кислоти проявляється такими симптомами:

млявість; Апатія; Сильна стомлюваність; Запаморочення; Головний біль; Серцебиття; Дратівливість; Безсоння; Сухість шкіри; Запори; Зниження опірності організму до інфекційних захворювань; Погіршення апетиту; Втрата ваги; Блідість шкірних покривів та слизових оболонок.

При тривалому чи повному дефіциті вітаміну РР розвивається пелагра

Можливий розвиток пелагри навіть при задовільному харчуванні внаслідок порушення всмоктування в кишечнику, що спостерігається при ентероколітах різної етіології, після хірургічного втручання (наприклад, часткової резекції тонкого кишечника), тривалого охолодження, фізичного чи розумового перенапруги.

В даний час з'ясовано, що у виникненні пелагри відіграє роль ряд факторів, у тому числі і нестача вітамінів В 1, В 2, В 6 та ін, а не лише нестача вітаміну РР в їжі. Для попередження пелагри важливий достатній вміст у харчовому раціоні білків і, зокрема, містять триптофан, оскільки з нього утворюється нікотинова кислота. Однак для повного забезпечення потреби у вітаміні РР та попередження пелагри він повинен постійно надходити в організм із їжею.

Поразка шкіри при пелагрі являє собою еритему, що нагадує сонячний опік, особливо чітко виражену на відкритих для сонячних променів частинах тіла; поступово посилюється пігментація та шкіра потовщується. Виникає нудота, запори або діарея, мова стає яскраво-червоною, з'являється апатія, втома, депресія, біль голови, дезорієнтація, іноді хворий навіть втрачає пам'ять. Розвитку деменції з маренням передують підвищена дратівливість, депресивний стан та анорексія.

Повний дефіцит нікотинової кислотирозвиток пелагри проявляється такими симптомами:

Хронічні проноси (стілець до 3 - 5 разів на день, що має рідку водянисту консистенцію, але не містить домішок крові або слизу); Втрата апетиту; Відчуття тяжкості у ділянці шлунка; Печія та відрижка; Відчуття печіння у роті; Підвищена чутливість ясен; Слинотеча; Почервоніння слизових оболонок; Набряклість губ; Тріщини на губах та шкірі; Численні запалення на шкірі; Виступають у вигляді червоних точок сосочки язика; Глибокі тріщини мовою; Червоні плями на шкірі кистей рук, обличчя, шиї та ліктів; Набряк шкіри (шкірний покрив болить, свербить і на ньому з'являються бульбашки); Слабкість у м'язах; Шум в вухах; Головні болі; Відчуття оніміння та болі в кінцівках; Відчуття повзання "мурашок"; Хитка хода; Підвищений артеріальний тиск; Деменція (недоумство); Депресія; Виразки.

У цьому списку перераховані всі можливі ознаки пелагри, проте найбільш типовими та яскравими проявами цього захворювання є деменція (недоумство), діарея (пронос) та дерматит.

Якщо людина має всі три ознаки - діарея, деменція і дерматит у тому чи іншою мірою вираженості, це однозначно свідчить про дефіцит вітаміну РР, навіть якщо інші вищеперелічені симптоми відсутні.

передозування

При тривалому надходженні дуже великих кількостей нікотинової кислоти в організм у людини можуть з'явитися непритомність, свербіж шкіри, порушення серцевого ритму та розлади травного тракту. Інших симптомів інтоксикації надмірне споживання вітаміну РР не викликає, оскільки нікотинова кислота малотоксична.

ДОБА ПОТРІБНІСТЬ В НІАЦІНІ

Фізіологічні потреби у ніацинізгідно Методичні рекомендації МР 2.3.1.2432-08 про норми фізіологічних потреб в енергії та харчових речовин для різних груп населення Російської Федерації:

• Верхній допустимий рівень споживання – 60 мг/добу.
• Фізіологічна потреба для дорослих – 20 мг/добу.
• Фізіологічна потреба для дітей – від 5,0 до 20,0 мг/добу.

Потреба ніацину зростає при:

ЗМІСТ НІАЦІНУ У ПРОДУКТАХ

При різноманітному харчуванні потреба організму у вітаміні РР зазвичай задовольняється.Задоволення потреби організму в ніацин також забезпечується його синтезом з незамінної амінокислоти триптофану за наявності вітаміну В6, рибофлавіну і заліза бактеріальною флорою кишечника.

Вітамін РР міститься у великій кількості у сухих пекарських дріжджах, у яловичій печінці, м'ясі, рибі, яєчному жовтку та інших продуктах (табл. 2).

Вітамін B 3, або Ніацин (Niacin)– водорозчинний , що у багатьох окислювальних реакціях живих клітин організму, що належить до групи, про .

Інші назви Ніацину (вітаміну B3): Вітамін PP, Нікотинамід (Nicotinamide) Нікотинова кислота (Nicotinic acid).

На даний момент Ніацин є єдиним вітаміном, який традиційна медицина відносить до ліків, називаючи його «вітаміном спокою». Крім того, за медичними та іншими корисними властивостями, його багато лікарів порівнюють з .

Вперше нікотинова кислота була отримана дослідником Хубером в 1867 р. при окисленні нікотину хромовою кислотою. Сучасна назва «нікотинова кислота», ця речовина отримала вже в 1873 р., коли Вайдел (Weidel) отримав цю речовину, окислюючи нікотин азотною кислотою. Однак про вітамінні властивості нікотинової кислоти ще нічого не було відомо.

У двадцятих роках XX ст. американський лікар Голдбергер (Goldberger) припустив існування вітаміну РР, який допомагає вилікувати. І лише 1937 р. групою вчених на чолі з Конрадом Ельвеєм (Conrad Arnold Elvehjem) було доведено, що нікотинова кислота є вітамін РР. У 1938 р. у Росії вже успішно проводили лікування нікотиновою кислотою пелагру.

Варто внести деяке уточнення щодо Вітаміну PP:він існує у двох формах - нікотинової кислотиі нікотиноміда. Також, Вітамін PP є амідом нікотинової кислоти. При лікуванні використовують переважно саме Нікотинамід, т.к. він схожий по будові та дії з нікотиновою кислотою, але в той же час має нейтральну реакцію з розчинами, завдяки чому він не викликає місцевої реакції при ін'єкціях. Лікарі також зазначають, що Нікотинаїд не має вираженої судинорозширювальної дії, а при його застосуванні не спостерігається почервоніння шкірних покривів та почуття припливу крові до голови, які часто супроводжують при застосуванні нікотинової кислоти. Показання до застосування Нікотинаміду, і його дози, в основному такі ж, як і для нікотинової кислоти.

Вітамін B3 (Ніацин)- Білий кристалічний порошок без запаху, слабокислого смаку. Важко розчинний у холодній воді (1:70), краще в гарячій (1:15), мало розчинний в етанолі, і майже не розчинний в ефірі.

Фармакологічна група:Вітаміни та вітаміноподібні засоби. Нікотинати. Ангіопротектори та коректори мікроциркуляції.

МКБ-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9

CAS: 59-67-6

Нікотинову кислоту (Ніацин) іноді використовують у харчовій промисловості, як харчової добавки , де він маркується, як «E375». На території РФ із 2008 р. є забороненою харчовою добавкою.

Емпірична формула Ніацину: C 6 H 5 NO 2

Хімічна формула: 3-піридинкарбонова кислота

Засвоєння нікотинової кислоти організмом гальмують такі лікарські препарати: «Ізоніазид», «Ріфампін» та «Пеніциламін».

Безпека при застосуванні нікотинової кислоти

З обережністю нікотинову кислоту потрібно застосовувати при: геморагії, гіперурикемії, печінковій недостатності, гіперацидному, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки (поза стадією загострення).

Також слід знати, що тривале застосування великих доз нікотинової кислоти може спричинити розвиток жирової дистрофії печінки. Для попередження цього ускладнення рекомендується включати в дієту продукти, багаті або призначати метіонін та інші ліпотропні засоби.