Формула саліцилової кислоти. Саліцилова кислота - застосування. · Довести антисептичні властивості саліцилової кислоти

INCI: salicylic acid; хімічна формула С6Н4(ОН)СООН.

Зовнішній вигляд:порошок білого кольору із солодкуватим смаком

Відсоток введення: 0,5-3%

Лосьйони та тоніки: 0,5-1%

Крему та маски до 3% (у тому числі кошти від лупи, наприклад шампуні)

Мазі з кератолітичною дією до 20%.

2-гідроксибензойна або фенольна кислота, являє собою безбарвні кристали, добре розчинні в спирті, пропіленгліколі, рослинних оліях, у воді розчиняється дуже погано. Має натуральне походження (органічна бета-гідроксикислота), вперше виділена з кори верби. Саліцилова кислота та її солі (саліцилати), а також складніші похідні, наприклад, ацетилсаліцилова кислота (всесвітньо відомий аспірин) є одними з найпопулярніших протизапальних засобів. У зв'язку з цим застосовується для боротьби з вуграми та жирністю шкіри, при акне, комедонах, чорних точках, хронічній вугровій хворобі, інфекційних шкірних захворюваннях. Активна проти бактерій Propionibacterium acnes: основного винуватця висипу вугрів. Має потужну кератолітичну дію, тобто здатність відлущувати загиблі клітини шкіри, тому застосовується при мозолях, натоптишах, псоріазі, для пілінгу та глибокого очищення шкіри. Також входить до складу лікувальних шампунів для боротьби з лупою.

Косметичні властивості:

Антибактеріальне: знищує бактерії, що викликають вугровий висип;

Протизапальне та підсушуюче: ефективно прибирає запалення, особливо на самому початку процесу (на стадії зародження вугра або прища);

Кератолітичне: розпушує та відкидає епідерміс, ефективно відлущує загиблі шкірні клітини, що особливо важливо при натоптишах та мозолях;

Регуляція виділення шкірного сала: зниження жирності шкіри та очищення пір, що запобігає їх закупорці та формування акне;

Висока жиророзчинність: легко і глибоко проникає в шкіру, посилюючи приплив крові до місця нанесення, у зв'язку з чим видаляє плями після прищів;

Очищення шкіри голови при лупі, себореї та псоріазі волосистої частини голови;

Трансдермальний носій деяких речовин, наприклад вітаміну А: покращує їх проникнення через шкіру і тим самим збільшує ефективність при малій дозі;

Легкий консервант: особливо проти грибків за високої кислотності середовища продукту.

Область косметичного застосування:

Лосьйони та тоніки очищувальної дії для шкіри, схильної до жирності та запалень;

Лікувальні лосьйони та тоніки для проблемної шкіри (вугровий висип, комедони, чорні крапки, підвищена жирність);

Спеціалізовані засоби лікувальної дії (сироватки, маски, креми) для шкіри з вугровою хворобою;

Шампуні, маски та тоніки для волосся при лупі, себореї, псоріазі голови;

Кератолітичні мазі різного призначення.

Є активним компонентом косметичних засобів;

Можна розчиняти у жирній фазі емульсії при нагріванні до 80-85 оС; у спирті (наприклад, пропіленгліколі або етаноле), водній фазі при нагріванні до температури кипіння води;

Починати використання з малої концентрації (0,5%) з поступовим збільшенням з урахуванням індивідуальної реакції;

Можна додавати відразу в готовий крем, мазь або шампунь, попередньо розчинивши в невеликій кількості спирту чи олії;

Можна додавати у водну фазу лосьйону чи тоніка.

Запобіжні заходи:

Не використовувати при сухій та схильній до сухості шкірі обличчя; при тривалому застосуванні можлива поява сухості навіть за жирної шкіри;

При підвищеній чутливості до саліцилатів можливе подразнення шкіри;

Не використовувати більше двох разів на день. При необхідності наносити точково область запалення або вугри;

Хоча саліцилова кислота не збільшує чутливість шкіри до сонця, влітку рекомендується використання сонцезахисних засобів для профілактики гіперпігментації, особливо після глибокого пілінгу.

Косметична сировина.

Вся інформація, представлена ​​на сайті, має довідковий характер, перед застосуванням рекомендується протестувати на індивідуальну реакцію.

Саліцилова кислота: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Salicylic acid

Код ATX: D01AE12

Діюча речовина:Саліцилова кислота (Salicylic acid)

Виробник: Кіровська Фармацевтична Фабрика (Росія), Ярославська Фармацевтична Фабрика (Росія), Еколаб (Росія), Синтез (Росія), Тульська Фармацевтична Фабрика (Росія)

Актуалізація опису та фото: 25.10.2018

У природі зустрічається в рослинах у вигляді похідних - головним чином у вигляді глікозиду метилового ефіру (зокрема, саліцилова кислота була вперше виділена з кори верби (Salix L.), звідки і походить назва), вільна саліцилова кислота поряд із саліциловим альдегідом у невеликих кількостях міститься в ефірному маслі, що виділяються з квітів деяких видів спіреї.
Основним промисловим спосіб синтезу саліцилової кислоти та її похідних є карбоксилювання сухого феноляту натрію (реакція Кольбе-Шмітта) дією 2 при тиску 0,6 МПа і температурі 185° С протягом 8-10 год.

Хімічна формула: C7H6O3.

Застосування саліцилової кислоти.
Саліцилова кислота і саліцилати, а також її складні ефіри (метилсаліцилат) та інші синтетичні похідні саліцилової кислоти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота - аспірин), мають виражену протизапальну дію.
Саліцилова кислота має слабкі антисептичні, дратівливі і кератолітичні (у великих концентраціях) властивості і застосовується в медицині зовнішньо в мазях і розчинах при лікуванні шкірних захворювань; входить до складу пасти Лассара, присипки «гальманин», препаратів «мозольна рідина» та «мозольний пластир».
Похідні саліцилової кислоти також застосовуються в медицині (саліцилат натрію), її амід (саліциламід) і ацетилсаліцилову кислоту (аспірин) використовують як жарознижувальні, протиревматичні, протизапальні та болезаспокійливі засоби; фенілсаліцилат - як антисептик, пара-аміносаліцілову кислоту (структурно близьку з пара-амінобензойною кислотою, необхідною туберкульозним мікобактеріям, і тому метаболічно конкурує з нею) - як специфічний протитуберкульозний засіб.

Як антисептик саліцилову кислоту у харчовій промисловості вживають при консервуванні харчових продуктів.

Завдяки кератолітичній (відлущувальної), протизапальною та антибактеріальною дією широко застосовується в косметичній промисловості для створення різних косметичних засобів для розм'якшення та відторгнення відмерлого зовнішнього шару шкіри.

В аналітичній хімії саліцилова кислота застосовується як реагент для фотометричного визначення Fe та Си, екстракційного відділення Th від інших елементів; кислотно-основний люмінесцентний індикатор; металохромний індикатор для титриметричного визначення Fe(III) та Ti(IV).

Залежно від сфери застосування технічну саліцилову кислоту виготовляють двох марок: А і Б. Марк А застосовується для виготовлення лікарських засобів, марка Б - для інших цілей.

Вимоги безпеки
Технічна саліцилова кислота – горюча речовина. Температура самозаймання 545 ° С. Пилоповітряна суміш вибухонебезпечна. Нижня концентраційна межа займання - 50 г/м³.
При загорянні слід гасити тонкорозпорошеною водою, хімічною та повітряно-механічною піною.
Технічна саліцилова кислота – речовина помірно небезпечна (3-й клас небезпеки за ГОСТ 13.1.007). Діє на нервову та дихальну системи, печінку та кров. Кумулятивні властивості виражені помірковано. Має сильну подразнювальну дію на шкіру, слизові оболонки очей і верхніх дихальних шляхів. Можливий прояв алергенної дії.
Приміщення, де проводять роботи з продуктом, мають бути обладнані загальнообмінною витяжною вентиляцією, місця можливого пилу – місцевими вентиляційними відсмоктувачами.
При роботі із саліциловою кислотою необхідно застосовувати індивідуальні засоби захисту.
При попаданні препарату на шкіру та слизові його слід видаляти водою.

Саліцилова кислота(від Salix, латинської назви верби, з кори якої отримували речовину) є моногідроксибензойною кислотою, це різновид фенольної кислоти та бета-оксикислоти. Його формула C7H6O3. Це безбарвна кристалічна органічна кислота з широким використанням в органічному синтезі, що функціонує як гормон рослин. Це відбувається внаслідок метаболізму саліцину. Крім того, вона є важливим активним метаболітом аспірину (ацетилсаліцилової кислоти), що діє частково як проліки для саліцилової кислоти. Ймовірно, найкраще відомо її застосування як основний інгредієнт у продуктах для місцевого лікування акне. Складні ефіри та солі саліцилової кислоти відомі як саліцилати.

Хімія

У сучасній медицині це кислота, як і її похідні, включаються як компоненти в багато місцево-дратівливих продуктів. Наприклад, метилсаліцилат використовується як мазі, щоб заспокоїти суглобові та м'язові болі, а холін саліцилат застосовують місцево для полегшення болю від виразок у роті.

Як і інші гідроксильні кислоти, саліцилова кислота служить ключовим компонентом різної продукції по догляду за шкірою при себорейному дерматиті, висипу вугрів, псоріазі, мозолях, натоптишах, фолікулярному кератозі, чорному акантозі, іхтіозі і кондиломах. Стандартне лікування мозолів це 6% суспензія аспірину у вазеліні, яка наноситься на мозолі на годину, а потім змивається. Саліцилова кислота діє, як кератолітичний, комедолітичний та бактеріостатичне засіб, прискорюючи оновлення клітин епідермісу, відкриваючи забиті пори та нейтралізацію бактерій усередині, запобігаючи засміченню пір знову, звужуючи їх діаметр пір, і звільняючи простір для зростання нових клітин. У зв'язку з її впливом на клітини шкіри саліцилова кислота входить у шампуні проти лупи. Через використання концентрованих розчинів саліцилової кислоти може розвинутись гіперпігментація шкіри на нелікованій шкірі у людей з темнішими типами шкіри (фототипи Фітцпатрика IV, V, VI), а також без використання сонцезахисного крему широкого спектру.

Основна саліциловокисла сіль вісмуту, сіль вісмуту і саліцилової кислоти, включається як активний інгредієнт у рельєфні засоби для шлунка, таких як Пепто-Бісмол, є основним інгредієнтом Каопектату, і проявляє протизапальну дію (завдяки саліцидової кислоти і м'якого антибіотика.

Стаття 2004 р. у виданні New Scientist, яка обговорює спірне поняття лікування саліцилатами, як мікроелементами, «подібними до вітамінів і антиоксидантів», припустила, що, можливо, у майбутньому саліцилат можна було б навіть назвати «вітаміном С».

Механізм дії

Саліцилова кислота діє через кілька різних шляхів. Вона справляє свої протизапальні ефекти за допомогою пригнічення активності циклооксигенази (ЦОГ), ферменту, який відповідає за виробництво прозапальних медіаторів, таких як простагландини. Вона робить це не шляхом прямого інгібування ЦОГ, як більшість інших нестероїдних протизапальних препаратів (НСПЗП), але натомість шляхом придушення експресії ферменту (через ще нез'ясований механізм). Саліцилова кислота також активує аденозинмонофосфат-активовану протеїнкіназу (AMPK), і вважається, що ця дія може відігравати роль у протипухлинних ефектах сполуки та її проліків аспірину та салсалату. Крім того, антидіабетичні ефекти саліцилової кислоти, ймовірно, опосередковані активацією AMPK, перш за все, через алостеричні конформаційні зміни, що підвищує рівень фосфорилювання. Як наслідок, саліцилова кислота може змінювати активність AMPK, а потім виявляти антидіабетичні властивості внаслідок змін стану енергії клітини. Навіть у мишей з блокованою AMPK, проте, проявився антидіабетичний ефект, демонструючи, що існує принаймні одна додаткова, але невідома дія сполуки.

Інше застосування саліцилової кислоти

Хоча саліцилова кислота токсична у великих обсягах, її використовують і як харчовий консервант, бактерицидний та антисептичний засіб.

Саліцилат натрію - це корисний фосфор у вакуумному ультрафіолеті, що має майже плоску квантову ефективність для хвиль довжиною від 10 до 100 нм. Він флуоресціює у синій при 420 нм. Його легко одержати на чистій поверхні шляхом розпилення насиченого розчину солі в метанолі з наступним випарюванням.

Безпека

Саліцилова кислота як місцевий агент і як бета-гідроксикислота (і на відміну від альфа-гідроксикислоти) здатна проникати і руйнувати жири і ліпіди, що робить її здатним викликати помірні хімічні опіки шкіри при дуже високих концентраціях. Це може пошкодити слизову оболонку пір, якщо розчинником є ​​спирт, ацетон або олії. Обмеження для безрецептурних засобів встановлюються на рівні 2% засобу місцевої дії, залишеної на обличчі, і 3% для того, що, ймовірно, буде змито, наприклад, у засобах для вмивання або шампуні проти акне. Слід виявляти обережність при обробці великими обсягами саліцилової кислоти і рекомендуються захисні рукавички для будь-якого тривалого впливу. 17% і 27% саліцилова кислота, які часто продаються для видалення бородавок, не слід наносити на обличчя і не повинні використовуватися для лікування акне. Навіть для видалення бородавок такий засіб має застосовуватися лише двічі на день. Частіше використання потенційно підвищує загрозу побічних ефектів без підвищення ефективності.

При попаданні в організм саліцилова кислота має можливий ототоксичний ефект шляхом інгібування престину. Це може спричинити тимчасову втрату слуху у фізичних осіб із дефіцитом цинку. Цей висновок ґрунтується на клінічних дослідженнях на щурах. Введення саліцилової кислоти викликало втрату слуху у щурів з дефіцитом цинку, тоді як одночасне введення цинку відмінило втрату слуху. Введення магнію щурам із дефіцитом цинку не відмінило втрату слуху, індуковану саліциловою кислотою.

Дослідження, що спеціально вивчають топічну саліцилову кислоту під час вагітності, не проводилися. Саліцилова кислота при пероральному прийомі не була пов'язана з почастішанням вад розвитку при прийомі під час першого триместру вагітності, але використання аспірину в кінці вагітності виявилося пов'язаним з кровотечею, особливо внутрішньочерепним. Ризики аспірину при прийомі вагітними на пізніх термінах, ймовірно, не мають відношення до місцевого впливу саліцилової кислоти, навіть наприкінці терміну через низькі системні рівні. Саліцилова кислота місцевої дії поширена в багатьох безрецептурних дерматологічних препаратах, а також відсутність повідомлень про побічні ефекти передбачає низький тератогенний потенціал.

Передозування саліциловою кислотою може призвести до інтоксикації саліцилатом, що часто виявляється клінічно у стані метаболічного ацидозу поряд із компенсаційним респіраторним алкалозом. У пацієнтів з гострим передозуванням відмічено рівень захворюваності 16% та смертність 1%.

Деякі люди мають підвищену чутливість до саліцилової кислоти та споріднених сполук.

FDA (Управління контролю за продуктами та ліками США) рекомендує використовувати захист від сонця при використанні косметичних продуктів, що містять саліцилову кислоту (або будь-яку іншу ВНА), на відкритих сонцю ділянках шкіри.

Існує дані, які підтримують зв'язок між впливом саліцилової кислоти та синдромом Рейє. Національний Фонд Синдрому Рейє рекомендує утримуватися від застосування цих та інших речовин, аналогічних аспірину, у дітей та підлітків.

Епідеміологічні дослідження показали зв'язок між розвитком синдрому Рейє та прийомом аспірину (сполучення саліцилату) для лікування симптомів хвороб, подібних до грипу, вітряної віспи, застуди тощо.

У США за рекомендаціями Міністерства охорони здоров'я, FDA, Центрів з контролю та профілактики захворювань та Американської академії педіатрії, не можна давати аспірин та комбіновані продукти, що містять аспірин, дітям до 19 років під час епізодів спричинених лихоманкою хвороб через занепокоєння синдромом.