Сероквель - офіційна інструкція із застосування. Сероквель - ефективний та добре переносимий атиповий антипсихотичний засіб Сероквель коли починає діяти відгуки

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, лактози моногідрат, магнію стеарат.

Склад оболонки:барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, діоксид титану, гіпромелоза, макрогол 400.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "SEROQUEL 100" на одній стороні.

Допоміжні речовини: повідон, гідрофосфат кальцію, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, лактози моногідрат, магнію стеарат.

Склад оболонки:титану діоксид, гіпромелоза, макрогол 400.

10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Виявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5HT 2 -рецепторів (порівняно з допаміновими D 1 - і D 2 -рецепторами) в головному мозку. Має також високу спорідненість до гістамінових і α 1 -адренорецепторів і менш активний по відношенню до α 2 -адренорецепторів. Не має спорідненості до м-холінорецепторів та бензодіазепінових рецепторів.

Виявляв антипсихотичну активність у стандартних тестах.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів у тварин виявили, що кветіапін викликає лише слабку каталепсію при впливі дози, що ефективно блокує допамінові D 2 -рецептори. Кветіапін селективно зменшує активність мезолімбічних А10-допамінергічних нейронів порівняно з А9-нігростріальними нейронами, залученими до моторної функції.

Клінічні дослідження (із застосуванням Сероквелю в дозах 75-750 мг на добу) не виявили відмінностей між Сероквелем та плацебо у частоті виникнення екстрапірамідних симптомів та супутньому використанні антихолінергічних препаратів.

Сероквель не викликає тривалого підвищення рівня пролактину у крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей на рівні пролактину при використанні Сероквелю або плацебо.

У клінічних дослідженнях Сероквель показав ефективність при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Вплив кветіапіну на 5HT 2 - та D 2 -рецептори триває до 12 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

Їда істотно не впливає на біодоступність кветіапіну.

Розподіл

Кветіапін приблизно на 83% зв'язується із білками плазми.

Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер, і немає різниці між чоловіками і жінками.

Метаболізм

Активно метаболізується у печінці.

Встановлено, що ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є ізофермент CYP3A4.

Основні плазмові метаболіти не мають вираженої фармакологічної активності.

Виведення

T 1/2 становить приблизно 7 год. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з калом. Приблизно 73% кветіапіну виводиться нирками та 21% – з калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж спостерігається у пацієнтів віком від 18 до 65 років.

Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно меншим на 25% у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м 2 ) та у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз у стадії компенсації), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, що відповідають здоровим людям.

У дослідженні фармакокінетики кветіапіну при застосуванні в різних дозах при призначенні кветіапіну до прийому або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, max і AUC кветіапіну на 235% і 522% відповідно, а також до зменшення кліренсу кветіапіну 84%. T 1/2 кветіапіну збільшувався, але середній час досягнення max не змінювалося.

Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 і CYP3А4, але тільки при концентрації, що в 10-50 разів дорівнює до 00/00 доза0

На основі результатів in vitro не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування CYP-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.

Показання

- Лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію;

- Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу;

- Лікування депресивних епізодів від середнього до вираженого ступеня тяжкості в структурі біполярного розладу (протягом 8 тижнів).

Протипоказання

- спільне застосування з інгібіторами цитохрому Р450 (протигрибкові препарати групи азолів, кларитроміцин, нефазодон, інгібітори протеаз);

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Дозування

Сероквель слід приймати 2 рази на добу, незалежно від їди.

Дорослимдля лікування гострих та хронічних психозів, включаючи шизофренію,добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.

Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості пацієнтом доза може варіювати в межах від 150 мг до 750 мг на добу. Максимальна добова доза становить 750 мг.

Для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладуСероквель застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою.

Добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу.

Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 мг до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Максимальна добова доза становить 800 мг.

Для лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладуСероквель призначають 1 раз на добу на ніч. Рекомендована доза – 300 мг. Добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1 день - 50 мг, 2 день - 100 мг, 3 день - 200 мг, 4 день - 300 мг. Максимальна добова доза становить 600 мг. Не відмічено клінічного покращення зі збільшенням дози більше 600 мг.

У літніх пацієнтів

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністюрекомендується починати терапію Сероквелем з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Безпека та ефективність Сероквеля у дітей та підлітківне досліджувалась.

Побічна дія

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:часто – сонливість (17.5%), запаморочення (10%); рідко – злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегето-судинні порушення, збільшення концентрації КФК); дуже рідко – судоми. При тривалому застосуванні Сероквеля існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування Сероквелем.

З боку травної системи:часто – запор (9%), диспепсія (6%), сухість у роті (7%); підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ) у сироватці крові (6%), а також підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів (на фоні лікування Сероквелем ці зміни, як правило, були оборотними).

З боку серцево-судинної системи:часто - ортостатична гіпотензія (що супроводжується запамороченням), тахікардія (7%), непритомність; ці побічні реакції переважно зустрічаються у початковий період підбору дози.

З боку системи кровотворення:рідко – лейкопенія та/або нейтропенія. Не виявлено випадків тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали Сероквель. При застосуванні Сероквелю у клінічній практиці лейкопенія та/або нейтропенія дозволялася після відміни препарату. Можливі фактори ризику розвитку лейкопенії та/або нейтропенії включають зниження кількості лейкоцитів до початку терапії або наявні в анамнезі вказівки на лейкопенію та/або нейтропенію, викликану прийомом ліків.

З боку ендокринної системи:терапія Сероквелем пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням рівня гормонів щитовидної залози, зокрема загального Т 4 і вільного Т 4 . Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значимих змін у концентрації тиреотропного гормону. Практично у всіх випадках концентрація загального та вільного Т 4 повертався до вихідного після припинення терапії Сероквелем незалежно від тривалості лікування.

Алергічні реакції:рідко – еозинофілія, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Інші:рідко – периферичні набряки, помірна астенія, риніт, збільшення маси тіла (переважно у перші тижні лікування); дуже рідко – пріапізм.

Сероквель може викликати подовження інтервалу QT, взаємозв'язку застосування Сероквеля з постійним збільшенням QT не виявлено.

Також повідомлялося про наступні побічні явища, що часто зустрічаються (1/100) — підвищення АТ, серцебиття, дизартрія, фарингіт, кашель, анорексія, підвищене потовиділення. Причинно-наслідковий зв'язок даних побічних явищ із прийомом Сероквеля не встановлено.

Передозування

Дані про передозування Сероквеля обмежені. Описано випадки прийому Сероквелю в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків і з повним відновленням, проте є повідомлення про вкрай рідкісні випадки передозування Сероквелем, які призводили до смерті або коми.

Симптоми:зазначені симптоми в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску.

Лікування:специфічних антидотів до кветіапіну немає. У випадках серйозної інтоксикації необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії та рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні препаратів, що мають сильну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та макролідні антибіотики), концентрація кветіапіну в плазмі може підвищуватися. У таких випадках слід застосовувати нижчі дози сероквелю. Особлива увага має бути приділена літнім та ослабленим пацієнтам. Необхідно індивідуально оцінювати співвідношення ризику та користі для кожного пацієнта.

Одночасне призначення Сероквелю з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози Сероквелю, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну при застосуванні в різних дозах, при призначенні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів), можливе значне збільшення кліренсу кветіапіну. Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC у середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну.

Одночасне призначення Сероквеля з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки (фенітоїну) також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному призначенні сероквелю та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози сероквелю. Також може знадобитися зменшення дози Сероквелю при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроат натрію).

Фармакокінетика препаратів літію не змінюється за одночасного призначення Сероквеля.

Не відмічено клінічно значущих змін фармакокінетики та кветіапіну при сумісному призначенні дивальпроексу натрію (натрію вальпроат та вальпроєва кислота у молярному співвідношенні 1:1) та Сероквелю (кветіапіну).

Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину.

Фармакокінетика Кветіапін істотно не змінюється при одночасному призначенні з антипсихотичними препаратами рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом Сероквелю та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.

Ізофермент CYP3A4 є ключовим ферментом, який бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором цитохрому Р450.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному призначенні антидепресанту іміпраміну (CYP2D6-інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4- та CYP2D6-інгібітор). Однак, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні Сероквелю та системному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та макролідні антибіотики).

Лікарські засоби, що гнітять ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів Сероквеля.

особливі вказівки

Слід бути обережними при призначенні Сероквеля пацієнтам із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що схильні до артеріальної гіпотензії, а також пацієнтам похилого віку, при печінковій недостатності, судомних нападах в анамнезі.

Сероквель може спричинити ортостатичну гіпотензію, особливо у початковий період добору дози (у пацієнтів похилого віку спостерігається частіше, ніж у молодих).

При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) – нудота, блювання; рідко – безсоння.

Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів та появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово.

Виникнення ЗНС може бути пов'язане з антипсихотичним лікуванням, що проводиться. Клінічна маніфестація синдрому включає: гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня КФК. У таких випадках Сероквель має бути скасовано та проведено відповідне лікування.

Не виявлено відмінностей у частоті розвитку судом у пацієнтів, які приймають сероквель або плацебо. Однак рекомендується бути обережними при терапії пацієнтів з судомними нападами в анамнезі.

Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та збільшенням інтервалу QT c . Однак при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT c, необхідно бути обережними, особливо у осіб похилого віку.

Зважаючи на те, що кветіапін, головним чином, впливає на ЦНС, Сероквель повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, або алкоголем.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Сероквель може викликати сонливість, тому пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що становлять небезпеку, у т.ч. не рекомендується керування автомобілем та іншими засобами, що рухаються.

Вагітність та лактація

Безпека та ефективність застосування Сіроквелю у вагітних жінок не встановлені. Тому при вагітності можна застосовувати Сероквель тільки, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ступінь виведення кветіапіну з жіночим молоком не відома. Жінкам необхідно рекомендувати не годувати грудьми під час прийому Сіроквеля.

Застосування у дитячому віці

У літніх пацієнтівпочаткова доза становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Аж ніяк не думала, що я прийматиму такі сильні психотропні препарати, як Сероквель. Але життя складна штука, і бувають усілякі непередбачувані ситуації, які негативно впливають на психічний стан людини.

Так, після одного страшного епізоду в моєму житті я відчувала, що продовжувати жити як раніше я не можу.

Панічний страх (не на порожньому місці), страх і відсутність сну. Все це робило моє життя нереальним.

Я чудово розуміла, що таблеткою ситуацію не вирішиш, але може вона зможе хоча б заспокоїти мене?

Я звернулася до лікаря, розповіла все як є, попросила щось таке, щоби допоможе допомогти почати мені спати і приведе мене до нормального життя - усуне страхи, тривоги і побоювання.

Сероквель

Про препарат

Сероквель – нейролептик, антипсихічний лікарський препарат. Випускається у формі пігулок, вживається перорально.

Пігулки бувають різного дозування:

Показання до застосування

Препарат призначається при таких симптомах та захворюваннях:

лікування хронічних та гострих психозів, у тому числі і шизофренія

лікування маніакальних розладів (маніакально-депресивний психоз – біполярний розлад)

депресивні епізоди

Я, звичайно, трохи здивувалася, чому лікар призначила мені такий сильний препарат. Після прийому лікаря я прийшла додому пошукала інформацію про препарат – такі свідчення до застосування мене збентежили. Адже в мене немає і не було шизофренії та біполярного розладу.

Вирішила я дізнатися у лікаря, чому вона мені призначила такий засіб. Прийшла знову до неї, і вона пояснила мені, що при таких сильних панічних страхах як у мене, все препарату простіше не допомагатиму, тільки час втратимо.

Прийшовши додому я почала шукати відгуки про цей препарат. Знайшла лише один відгук, і він мене заспокоїв. Писав його не шизофренік)) а нормальна людина.

Придбати препарат можна у будь-якій мережній аптеці. Видається Сероквель строго за рецептом.

Приймати такий сильний препарат потрібно лише за рецептом лікаря. Лікар краще знає, що вам порадити, тому в жодному разі не призначайте такий препарат собі самі.

Правильне дозування також має сказати лікар.

Мені лікар призначила приймати по 25 мг, тобто придбати таблетки з найменшим дозуванням.

Пити потрібно один раз на добу, найкраще прямо перед сном, тому що заснути хочеться через 5 хвилин після прийому препарату.

В інструкції написано, що потрібно підвищувати дозування. Лікар сказала мені, що в перші дні я повинна почати приймати по пів таблетки (від 25 мг), а потім цілою.

Отже, опишу все конкретно. Мені самій перед вживанням цього препарат дуже хотілося знайти докладний відгук.

Сон

Спиш через 5 хвилин після того, як випила пігулку. Першого дня я про це не знала, тому лягла спати в чому їсти, не одягаючи сорочку. Прокинулася вранці, не зрозуміла, чому я сплю не в тій кімнаті, що зазвичай, і навіть трохи злякалася.

На ранок є легке відчуття нерозуміння. Голова не гуде і не болить, просто трохи незрозуміла свідомість. Але це було у перші дні. потім таке відчуття минуло.

Тривога

Вона зникла через тиждень після початку прийому препарату. Я почала спокійно виходити надвір, перестала постійно думати негативно і боятися всього. Мені полегшало дихати, я почала думати спокійно.

Зникли нав'язливі панічні думки.

Енергійність

Тільки через три тижні я почала відзначати присутність життєвої енергії. У мене з'явилися сили, щоб робити справи. Причому не лише сили, а й бажання.

Єдине, що мені заважав – це відчуття сухості у роті. Воно довго не минало. В іншому препарат мені здорово допоміг, я почала жити нормальним життям.

Торгова назва:

Сероквель (Seroquel)

Міжнародна непатентована назва:

кветіапін (quetiapine)

Біс-тіапін-11-іл]піперазин-1-іл]етокси)етанол] фумарат

Лікарська форма:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад

Активна речовина: таблетка 25 мг:містить кветіапіну фумарату 28,78 мг, еквівалентного 25 мг вільної основи кветіапіну;
таблетка 100 мг:містить кветіапіну фумарату 115,13 мг, еквівалентного 100 мг вільної основи кветіапіну;
таблетка 200 мг:містить кветіапіну фумарату 230,26 мг, еквівалентного 200 мг вільної основи кветіапіну.
Допоміжні речовини: повідон, кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, лактози моногідрат, магнію стеарат.
Оболонка містить барвник заліза оксид червоний (таблетки по 25 мг), барвник заліза оксид жовтий (таблетки по 25 мг і 100 мг), діоксид титану, гіпромелозу, макрогол 400.

25 мг таблетка:кругла, двоопукла таблетка рожевого кольору, покрита плівковою оболонкою; з гравіюванням SEROQUEL 25 на одній стороні;
100 мг таблетка:кругла, двоопукла таблетка жовтого кольору, покрита плівковою оболонкою; з гравіюванням SEROQUEL 100 на одній стороні;
200 мг таблетка:кругла, двоопукла таблетка білого кольору, покрита плівковою оболонкою; з гравіюванням SEROQUEL 200 на одній стороні. Фармакотерапевтична група:

Фармакотерапевтична група:

антипсихотичний засіб (нейролептик)

Слід бути обережними при комбінованому застосуванні кветіапіну з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також з алкоголем.
Ізофермент цитохрому Р450 (CYP) 3A4 є основним ізоферментом, який відповідає за метаболізм кветіапіну, що здійснюється через систему цитохрому Р450. У здорових добровольців спільне застосування кветіапіну (у дозі 25 мг) з кетоконазолом, інгібітором ізоферменту CYP3A4 призводило до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну в 5-8 разів.
Тому спільне застосування кветіапіну та інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане. Також не рекомендовано приймати кветіапін разом із грейпфрутовим соком.
У фармакокінетичному дослідженні з багаторазовим прийомом кветіапіну до або одночасно з прийомом карбамазепіну призводило до значного підвищення кліренсу кветіапіну і, відповідно, зменшення AUC в середньому на 13% порівняно з прийомом кветіапіну без карбамазепіну. У деяких пацієнтів зниження AUC було ще більш вираженим. Така взаємодія супроводжується зниженням концентрації кветіапіну в плазмі та може знижувати ефективність терапії препаратом Сероквель®. Спільне застосування препарату Сероквель з фенітоїном, іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки, супроводжувалося ще більш вираженим (приблизно на 450%) підвищенням кліренсу кветіапіну.
Застосування препарату Сероквель ® пацієнтами, які отримують індуктори мікросомальних ферментів печінки, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь від терапії препаратом Сероквель ® перевершує ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки.
Зміна дози препаратів-індукторів мікросомальних ферментів печінки має бути поступовим. При необхідності можливе їх заміщення препаратами, що не індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, препаратами вальпроєвої кислоти).
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні антидепресанту іміпраміну (інгібітор ізоферменту CYP2D6) або флуоксетину (інгібітор ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6).
Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними лікарськими засобами рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом препарату Сероквель і тіорідазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%.
Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні циметидину.
При одноразовому прийомі 2 мг лоразепаму на фоні прийому кветіапіну в дозі 250 мг двічі на добу кліренс лоразепаму знижується приблизно на 20%.
Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні препарату Сероквель. Не відмічено клінічно значущих змін фармакокінетики вальпроєвої кислоти та кветіапіну при сумісному застосуванні вальпроату семінару та препарату Сероквель ® (кветіапіну).
Фармакокінетичні дослідження щодо вивчення взаємодії препарату Сероквель з препаратами, що застосовуються при серцево-судинних захворюваннях, не проводилися.
Слід бути обережними при комбінованому застосуванні кветіапіну та препаратів, здатних викликати порушення електролітного балансу та подовження інтервалу QTc.
Кветіапін не спричиняв індукції мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі феназону.
У пацієнтів, які приймали кветіапін, були відзначені хибнопозитивні результати скринінг-тестів на виявлення метадону та трициклічних антидепресантів методом імуноферментного аналізу. Для підтвердження результатів скринінгу рекомендується проведення хроматографічного дослідження.

особливі вказівки

Діти та підлітки (віком від 10 до 17 років)
Препарат Сероквель не показаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо застосування у цій віковій групі. За результатами клінічних досліджень кветіапіну деякі побічні ефекти (підвищення апетиту, підвищення концентрації пролактину в сироватці крові, блювання, нежить і непритомність) у дітей та підлітків спостерігали з більшою частотою, ніж у дорослих пацієнтів. Деякі побічні ефекти (ЕПС) у дітей та підлітків можуть мати різні наслідки порівняно з дорослими пацієнтами. Також відмічено підвищення артеріального тиску, яке не спостерігалося у дорослих пацієнтів. У дітей та підлітків також спостерігали зміну функції щитовидної залози.
Вплив на зростання, статевий дозрівання, розумовий розвиток та поведінкові реакції при тривалому застосуванні (понад 26 тижнів) кветіапіну не вивчався.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей та підлітків з шизофренією та манією у структурі біполярного розладу частота розвитку ЕПС була вищою при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо.
Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія при біполярному розладі пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкодження та суїциду (подій, пов'язаних із суїцидом). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Зважаючи на те, що до поліпшення стану пацієнта з початку лікування може пройти кілька тижнів або більше, пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом до настання поліпшення.
За даними загальноприйнятого клінічного досвіду ризик суїциду може підвищитися на ранніх стадіях настання ремісії.
Слід попереджати пацієнтів (особливо належать до групи підвищеного ризику суїциду) та їхніх піклувальників про необхідність контролю клінічної погіршення, суїцидальної поведінки чи думок, незвичайної зміни у поведінці та необхідності негайно звернутися до лікаря у разі їх появи.
За даними клінічних досліджень у пацієнтів з депресією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних із суїцидом, становив 3,0% (7/233) для кветіапіну та 0% (0/120) для плацебо у пацієнтів віком 18-24 років; 1,8% (19/1616) для кветіапіну та 1,8% (11/622) для плацебо для пацієнтів віком від 25 років.
Інші психічні розлади, для терапії яких призначається кветіапін, також пов'язані з підвищеним ризиком подій, пов'язаних із суїцидом. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з депресивним епізодом. Таким чином, запобіжні заходи, що застосовуються при терапії пацієнтів з депресивним епізодом, повинні вживатися і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
При різкому припиненні терапії кветіапіном слід враховувати потенційний ризик розвитку подій, пов'язаних із суїцидом.
Пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, а також пацієнти, які чітко висловлюють суїцидальні думки перед початком терапії, належать до групи підвищеного ризику суїцидальних намірів та суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися в процесі лікування. Проведений FDA (Адміністрація з харчових продуктів та лікарських засобів, США) метааналіз плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів, що узагальнює дані приблизно 4400 дітей та підлітків та 7700 дорослих пацієнтів з психічними розладами, виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки на тлі антидепресантів у порівнянні з антидепресантами. підлітків та дорослих пацієнтів віком до 25 років.
Цей метааналіз не включає дослідження, де використовувався кветіапін (див. розділ «Фармакодинаміка»).
За даними короткочасних плацебо-контрольованих досліджень за всіма показаннями та у всіх вікових групах частота подій, пов'язаних із суїцидом, склала 0,8% як для кветіапіну (76/9327), так і для плацебо (37/4845).
У цих дослідженнях у пацієнтів з шизофренією ризик розвитку подій, пов'язаних із суїцидом, становив 1,4% (3/212) для кветіапіну та 1,6% (1/62) для плацебо у пацієнтів віком 18-24 років; 0,8% (13/1663) для кветіапіну та 1,1% (5/463) для плацебо у пацієнтів віком від 25 років; 1,4% (2/147) для кветіапіну та 1,3% (1/75) для плацебо у пацієнтів віком до 18 років.
У пацієнтів з манією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних із суїцидом, становив 0% (0/60) для кветіапіну та 0% (0/58) для плацебо у пацієнтів віком 18-24 роки; 1,2% (6/496) для кветіапіну та 1,2% (6/503) для плацебо у пацієнтів віком від 25 років; 1,0% (2/193) для кветіапіну та 0% (0/90) для плацебо у пацієнтів віком до 18 років.
Сонливість
Під час терапії препаратом Сероквель може відзначатися сонливість та пов'язані з нею симптоми, наприклад, седація (див. розділ «Побічна дія»). У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з депресією у структурі біполярного розладу сонливість, як правило, розвивалася протягом перших трьох днів терапії. Виразність цього побічного ефекту, переважно, була незначною чи помірною. При розвитку вираженої сонливості пацієнтам з депресією у структурі біполярного розладу можуть знадобитися частіші візити до лікаря протягом 2 тижнів з моменту виникнення сонливості або до зменшення симптомів. У деяких випадках може знадобитися припинення терапії препаратом Сероквель.
Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями
Слід бути обережними при призначенні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями, та іншими станами, що привертають до гіпотензії. На тлі терапії кветіапіном може виникати ортостатична гіпотензія, особливо під час титрування дози на початку терапії. Ортостатична гіпотензія та пов'язане з нею запаморочення можуть підвищувати ризик випадкової травми (падіння), особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам слід бути обережними, поки вони не адаптуються до цих потенційних побічних ефектів. При виникненні ортостатичної гіпотензії може знадобитися зниження дози або повільніше її титрування.
Судомні напади
Не виявлено відмінностей у частоті розвитку судом у пацієнтів, які приймали кветіапін чи плацебо. Однак, як і при терапії іншими антипсихотичними лікарськими засобами, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі (див. розділ «Побічна дія»).
Екстрапірамідні симптоми
Відмічено збільшення частоти виникнення ЕПС у пацієнтів з депресією у структурі біполярного розладу при прийомі кветіапіну з приводу депресивних епізодів у порівнянні з плацебо (див. розділ «Побічна дія»).
На тлі прийому кветіапіну може виникати акатизія, яка характеризується неприємним почуттям рухового занепокоєння та потребою рухатися, і проявляється нездатністю пацієнта сидіти чи стояти без руху. При виникненні таких симптомів не слід збільшувати дозу кветіапіну.
Пізня дискінезія
У разі розвитку симптомів пізньої дискінезії рекомендується знизити дозу препарату або поступово відмінити його (див. розділ «Побічна дія»).
Симптоми пізньої дискінезії можуть посилюватись або навіть виникати після припинення прийому препарату.
Злоякісний нейролептичний синдром
На фоні прийому антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, може розвиватися злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Побічна дія»). Клінічні прояви синдрому включають гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, лабільність вегетативної нервової системи, збільшення активності креатинфосфокінази. У таких випадках необхідно відмінити кветіапін та провести відповідне лікування.
Тяжка нейтропенія та агранулоцитоз
У короткострокових плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях монотерапії кветіапіном нечасто відзначалися випадки тяжкої нейтропенії (кількість нейтрофілів Більшість цих випадків тяжкої нейтропенії виникала через кілька місяців після початку терапії кветіапіном. Не було виявлено дозозалежного ефекту.
Можливим фактором ризику для виникнення нейтропенії є попередня знижена кількість лейкоцитів та випадки лікарсько індукованої нейтропенії в анамнезі.
Розвиток агранулоцитозу спостерігався і у пацієнтів без факторів ризику.
Необхідно враховувати можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, особливо у разі відсутності очевидних факторів, або у пацієнтів з незрозумілою лихоманкою; ці випадки повинні вестись відповідно до клінічних рекомендацій.
У пацієнтів із кількістю нейтрофілів Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Також див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії».
Застосування кветіапіну в комбінації з потужними індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як карбамазепін та фенітоїн, сприяє зниженню концентрації кветіапіну в плазмі та може зменшувати ефективність терапії препаратом Сероквель®.
Призначення препарату Сероквель пацієнтам, які отримують індуктори мікросомальних ферментів печінки, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь від терапії препаратом Сероквель перевершує ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки.
Зміна дози препаратів-індукторів мікросомальних ферментів печінки має бути поступовим. При необхідності можливе їх заміщення препаратами, що не індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, препарати вальпроєвої кислоти).
Гіперглікемія
На тлі прийому кветіапіну можливий розвиток гіперглікемії або загострення цукрового діабету (у ряді випадків – з розвитком кетоацидозу або коми, у тому числі з летальним кінцем), у пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі.
Рекомендується спостереження за пацієнтами, які отримують кветіапін та інші нейролептики, для виявлення можливих симптомів гіперглікемії, таких як поліурія (збільшення кількості сечі), полідипсія (патологічно посилена спрага), поліфагія (підвищений апетит) та слабкість. Також рекомендується спостереження за пацієнтами з цукровим діабетом та пацієнтами з факторами ризику розвитку цукрового діабету для виявлення можливого погіршення контролю за глікемією (див. розділ «Побічна дія»). Слід регулярно контролювати масу тіла.
Вміст ліпідів
На тлі прийому кветіапіну можливе підвищення концентрації тригліцеридів, холестерину та ЛПНЩ, а також зниження концентрації ЛПЗЩ (див. розділ «Побічна дія»).
Метаболічні порушення
Збільшення маси тіла, підвищення концентрації глюкози та ліпідів у крові у деяких пацієнтів можуть призвести до погіршення метаболічного профілю, що потребує відповідного спостереження.
Подовження інтервалу QT
Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та стійким підвищенням абсолютної величини інтервалу QT. Однак подовження інтервалу QT зазначалося при передозуванні препарату (див. розділ «Передозування»). Слід бути обережними при призначенні кветіапіну, як і інших антипсихотичних препаратів, пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями і подовженням інтервалу QT, що раніше відзначалося. Також необхідно бути обережними при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTc, іншими нейролептиками, особливо у осіб похилого віку, у пацієнтів з синдромом вродженого подовження інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією (див. іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»).
Кардіоміопатія та міокардит
Під час клінічних досліджень та постмаркетингового застосування були відмічені випадки розвитку кардіоміопатії та міокардиту, проте причинний зв'язок із прийомом препарату не встановлений. Слід оцінити доцільність терапії кветіапіном у пацієнтів із підозрою на кардіоміопатію чи міокардит.
Гострі реакції, пов'язані зі скасуванням препарату
При різкій відміні кветіапіну можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування») – нудота, блювання, безсоння, головний біль, запаморочення та дратівливість. Тому відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом як мінімум одного або двох тижнів.
Літні пацієнти з деменцією
Препарат Сероквель не показаний для лікування психозів, пов'язаних з деменцією.
Деякі атипові нейролептики у рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях приблизно в 3 рази збільшували ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень у пацієнтів із деменцією. Механізм цього збільшення ризику не вивчений. Аналогічний ризик збільшення частоти цереброваскулярних ускладнень може бути виключений інших антипсихотичних лікарських засобів чи інших груп пацієнтів. Препарат Сероквель повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів із ризиком розвитку інсульту.
Аналіз використання атипових нейролептиків для лікування психозів, пов'язаних з деменцією у пацієнтів похилого віку, виявив підвищення рівня смертності в групі пацієнтів, які отримували препарати цієї групи, в порівнянні з групою плацебо. Крім того, два 10-тижневі плацебо-контрольовані дослідження кветіапіну у аналогічної групи пацієнтів (n=710; середній вік: 83 роки; віковий діапазон: 56-99 років) показали, що рівень смертності в групі пацієнтів, які приймали кветіапін, становив 5, 5%, та 3,2% у групі плацебо. Причини летальних наслідків, зазначених у цих пацієнтів, відповідали очікуваним даної популяції. Не виявлено причинно-наслідкового зв'язку між лікуванням кветіапіном та ризиком підвищення смертності у літніх пацієнтів із деменцією.
Порушення з боку печінки
У разі розвитку жовтяниці прийом препарату Сероквель слід припинити.
Дисфагія
Дисфагія (див. розділ «Побічна дія») та аспірація спостерігалися при терапії кветіапіном. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення аспіраційної пневмонії з прийомом кветіапіну не встановлено. Проте, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з ризиком виникнення аспіраційної пневмонії.
Венозна тромбоемболія
На фоні прийому нейролептиків відмічені випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто зустрічаються фактори ризику венозної тромбоемболії, до початку та під час терапії антипсихотичними препаратами, у тому числі кветіапіном, слід оцінити фактори ризику та вжити профілактичних заходів.
Запор та непрохідність кишечника
Запор є фактором ризику непрохідності кишківника. На фоні застосування кветіапіну відзначали розвиток запору та непрохідності кишечника (див. розділ «Побічна дія»), включаючи випадки з летальним кінцем у пацієнтів групи високого ризику непрохідності кишечника, у тому числі одержують множинні супутні препарати, які знижують моторику кишечника, навіть за відсутності скарг на запор.
Панкреатит
Під час клінічних досліджень та постмаркетингового застосування були відмічені випадки розвитку панкреатиту, проте причинний зв'язок із прийомом препарату не встановлено. У постмаркетингових повідомленнях зазначено, що у багатьох пацієнтів були фактори ризику розвитку панкреатиту, такі як підвищення концентрації тригліцеридів (див. підрозділ «Зміст ліпідів»), холелітіаз та вживання алкоголю.
додаткова інформація
Дані про спільне застосування кветіапіну з дивальпроатом або літієм при гострих маніакальних епізодах легкого або середнього ступеня важкості обмежені. Відзначено гарну переносимість цієї комбінованої терапії та адитивний ефект на 3-му тижні терапії.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Внаслідок впливу на центральну нервову систему кветіапін може впливати на швидкість психомоторних реакцій і викликати сонливість. Тому в період лікування пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, у тому числі не рекомендується керування транспортними засобами, доки не буде встановлено індивідуальну переносимість терапії.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 25 мг, 100 мг та 200 мг.
Таблетки 25 мг, 100 мг, 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блістері, по 6 блістерів у картонній пачці з інструкцією із застосування.
Таблетки 25 мг + 100 мг + 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блістері (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг та 1 таблетка по 200 мг), по 1 блістеру в пачці. Блістер поміщають у картонну пачку з інструкцією з медичного застосування.

Умови зберігання

Список Б. Зберігати при температурі нижче 30°С у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Сероквель – нейролептик (антипсихотичний засіб).

Форма випуску та склад

Лікарська форма – таблетки, покриті плівковою оболонкою: круглі, з обох боків опуклі:

25 мг – рожевого кольору, з одного боку гравіювання «SEROQUEL 25»;
100 мг – жовтого кольору, з одного боку гравіювання «SEROQUEL 100»;
200 мг – білого кольору, з одного боку гравіювання «SEROQUEL 200».

Пігулки фасуються по 10 шт. у блістери, по 6 блістерів у картонній пачці.

Також є варіант фасування таблеток різних дозувань в одну упаковку, а саме: 6 таб. по 25 мг; 3 таб. по 100 мг та 1 таб. 200 мг (всього 10 таблеток) у блістері, 1 блістер у картонній пачці.

Активна речовина: кветіапіну фумарат, його вміст у 1 таблетці у перерахунку на вільну основу кветіапін – 25, 100 або 200 мг.

Допоміжні компоненти: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон, магнію стеарат, кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, барвник заліза оксид червоний (таблетки 25 мг), заліза оксид жовтий (таблетки 25 та 100 мг).

Показання до застосування

шизофренія;
маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу;
депресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня у структурі біполярного розладу.

Протипоказання

Абсолютні:

вік до 18 років;
лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція, непереносимість галактози;
одночасне застосування інгібіторів протеази ВІЛ, а також інгібіторів цитохрому Р450 (протигрибкових препаратів групи азолів, еритроміцину, кларитроміцину, нефазодону);
період лактації (або слід припинити грудне вигодовування);
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю:

судомні напади в анамнезі;
печінкова недостатність;
ризик розвитку інсульту та аспіраційної пневмонії;
кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання та інші стани, що привертають до артеріальної гіпотензії;
літній вік.

Ефективність та безпека застосування кветіапіну у вагітних не встановлені, тому препарат можна застосовувати лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для жінки виправдовує потенційні ризики для плода.

Спосіб застосування та дозування

Сероквель слід приймати внутрішньо, не прив'язуючись до їди.

Лікування шизофренії

Добові дози:

перший день – 50 мг;
другий день – 100 мг;
третій день – 200 мг;
четвертий день – 300 мг.

Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу

Добові дози:

перший день – 100 мг;
другий день – 200 мг;
третій день – 300 мг;
четвертий день – 400 мг.

Середня терапевтична добова доза варіюється від 200 до 800 мг.

Добову дозу слід ділити на 2 прийоми.

Сероквель може застосовуватися як монотерапії, і у комбінації із засобами, надають нормотимическое дію.

Лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладу

Добові дози:

перший день – 50 мг;
другий день – 100 мг;
третій день – 200 мг;
четвертий день – 300 мг.

Препарат слід приймати один раз на добу на ніч.

Особливі категорії пацієнтів

Корекція дози сероквелю для пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна.

Пацієнтам із печінковою недостатністю та людям похилого віку рекомендується розпочинати лікування з 25 мг на добу та щодня додавати 25–50 мг до досягнення ефективної дози. У осіб похилого віку ефективна доза може бути нижчою, ніж у молодих пацієнтів.

Побічна дія

з боку центральної нервової системи: дуже часто (≥1/10) – запаморочення, сонливість, біль голови, екстрапірамідні симптоми; часто (≥1/100,<1/10) – необычные и кошмарные сновидения, дизартрия, повышение аппетита; нечасто (≥1/1000, <1/100) – синдром беспокойных ног, судороги, обморок, поздняя дискинезия; редко (≥1/10000, <1/1000) – сомнамбулизм и схожие явления;
з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; дуже рідко (<1/10000) – анафилактические реакции;
з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – блювання, диспепсія, запор; нечасто – дисфагія; рідко – непрохідність кишечника/ілеус;
з боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія;
з боку системи кровотворення: часто – лейкопенія; частота невідома – нейтропенія;
з боку органу зору: нечіткість зору;
з боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – риніт;
з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – жовтяниця; дуже рідко – гепатит;
з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі;
з боку репродуктивної системи: рідко – галакторея, пріапізм;
з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – синдром Стівенса – Джонсона, ангіоневротичний набряк;
лабораторні та інструментальні показники: дуже часто – підвищення концентрації тригліцеридів та загального холестерину (переважного холестерину ліпопротеїнів низької щільності); зниження концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності та концентрації гемоглобіну; збільшення маси тіла; часто – зниження кількості нейтрофілів, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази та аланінамінотрансферази, підвищення концентрації пролактину в сироватці крові та тиреотропного гормону, підвищення кількості еозинофілів, гіперглікемія, зниження концентрації загального Т3, загального та вільного Т4; нечасто – зниження концентрації вільного Т3, підвищення активності аспартатамінотрансферази, подовження інтервалу QT, тромбоцитопенія; рідко – агранулоцитоз; підвищення активності креатинфосфокінази;
метаболічні порушення: дуже рідко – цукровий діабет;
загальні розлади: дуже часто – синдром відміни; часто – лихоманка, дратівливість, незначна астенія, периферичні набряки; рідко – гіпотермія, злоякісний нейролептичний синдром; частота невідома - синдром відміни у новонароджених *.

У новонароджених, чиї матері приймали кветіапін у III триместрі вагітності, з'являється ризик розвитку побічних ефектів різного ступеня вираженості та тривалості, у тому числі синдрому відміни. Повідомлялося про гіпотонію, гіпертонію, збудження, сонливість, тремор, порушення годівлі або респіраторний дистрес-синдром.

особливі вказівки

Сероквель не призначений для профілактики депресивних та маніакальних епізодів, застосовується лише для лікування.

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок та вчинків, тому до настання вираженої ремісії пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. У деяких випадках на це потрібно понад 1 місяць.

Інші психотичні розлади, за яких призначається кветіапін, також пов'язані з підвищеним ризиком суїциду. З цієї причини всіх пацієнтів та їх опікунів/піклувальників слід попереджати про необхідність негайного звернення до лікаря у разі зміни поведінки, появи суїцидальних думок.

Після різкої відміни препарату може розвинутися синдром відміни: нудота, біль голови, безсоння, блювання, дратівливість, запаморочення. Припиняти лікування слід поступово, знижуючи дозу щонайменше протягом 1-2 тижнів.

Сероквель впливає на нервову систему, впливає швидкість психомоторних реакцій, викликає сонливість, тому під час лікування слід утриматися від керування автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів робіт.

Лікарська взаємодія

Слід бути обережними при одночасному застосуванні етанолу, інших препаратів, що впливають на центральну нервову систему, та засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QTc та порушення електролітного балансу.

Протипоказане комбіноване застосування кветіапіну з інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Також не рекомендовано вживати грейпфрутовий сік під час лікування.

Карбамазепін, фенітоїн та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки сприяють зниженню концентрації кветіапіну в плазмі та зменшенню ефективності препарату.

Кветіапін знижує кліренс лоразепаму приблизно на 20%.

Фармакокінетичні дослідження щодо взаємодії Сероквеля з препаратами, що застосовуються при серцево-судинних захворюваннях, не проводились.

Під час лікування можливі хибнопозитивні результати скринінг-тестів на виявлення трициклічних антидепресантів та метадону методом імуноферментного аналізу. Рекомендується проводити хроматографічне дослідження.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 ° С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Перед застосуванням препарату СЕРОКВЕЛЬ ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічна група

02.001 (Антипсихотичний препарат (нейролептик))

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «SEROQUEL 25» на одній стороні.

Склад оболонки: барвник заліза оксид жовтий, діоксид титану, гіпромелоза, макрогол 400.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «SEROQUEL 200» на одній стороні.

1 таб.
кветіапіну фумарат	230.26 мг,
що відповідає змісту кветіапіну	200 мг

Склад оболонки: діоксид титану, гіпромелоза, макрогол 400.

10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Виявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5HT2-рецепторів (порівняно з допаміновими D1- та D2-рецепторами) у головному мозку. Має також високу спорідненість до гістамінових та α1-адренорецепторів і менш активний по відношенню до α2-адренорецепторів. Не має спорідненості до м-холінорецепторів та бензодіазепінових рецепторів.

Виявляв антипсихотичну активність у стандартних тестах.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів у тварин виявили, що кветіапін викликає лише слабку каталепсію при впливі дози, що ефективно блокує допамінові D2-рецептори. Кветіапін селективно зменшує активність мезолімбічних А10-допамінергічних нейронів порівняно з А9-нігростріальними нейронами, залученими до моторної функції.

Сероквель не викликає тривалого підвищення рівня пролактину у плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей на рівні пролактину при використанні Сероквелю або плацебо.

Вплив кветіапіну на 5HT2- та D2-рецептори триває до 12 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

Їда істотно не впливає на біодоступність кветіапіну.

Розподіл

Кветіапін приблизно на 83% зв'язується із білками плазми.

Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер, і немає різниці між чоловіками і жінками.

Метаболізм

Активно метаболізується у печінці.

Встановлено, що ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є ізофермент CYP3A4.

Основні плазмові метаболіти не мають вираженої фармакологічної активності.

Виведення

T1/2 становить приблизно 7 год. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з калом. Приблизно 73% кветіапіну виводиться нирками та 21% – з калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно меншим на 25% у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз у стадії компенсації), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах , які відповідають здоровим людям.

У дослідженні фармакокінетики кветіапіну при застосуванні в різних дозах при призначенні кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmax та AUC кветіапіну на 235% і 522% відповідно, а також до зменшення середнього кліренсу, 84%. T1/2 кветіапіну збільшувався, але середній час досягнення Сmax не змінювалося.

СІРОКВЕЛЬ: ДОЗУВАННЯ

Сероквель слід приймати 2 рази на добу, незалежно від їди.

Дорослим для лікування гострих та хронічних психозів, включаючи шизофренію, добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1 день – 50 мг, 2 день – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 день – 300 мг.

Для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Сероквель застосовується як монотерапія або як ад'ювантна терапія для стабілізації настрою.

Для лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладу Сероквель призначають 1 раз на добу на ніч. Рекомендована доза – 300 мг. Добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1 день - 50 мг, 2 день - 100 мг, 3 день - 200 мг, 4 день - 300 мг. Максимальна добова доза становить 600 мг. Не відмічено клінічного покращення зі збільшенням дози більше 600 мг.

У пацієнтів похилого віку початкова доза становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію Сероквелем з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Безпека та ефективність Сероквеля у дітей та підлітків не досліджувалася.

Передозування

Симптоми: зазначені симптоми в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску.

Лікування: специфічних антидотів до кветіапіну немає. У випадках серйозної інтоксикації необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії та рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.

Лікарська взаємодія

Фармакокінетика препаратів літію не змінюється за одночасного призначення Сероквеля.

Не відмічено клінічно значущих змін фармакокінетики вальпроєвої кислоти та кветіапіну при сумісному призначенні дивальпроексу натрію (натрію вальпроат та вальпроєва кислота у молярному співвідношенні 1:1) та Сероквелю (кветіапіну).

Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину.

Ізофермент CYP3A4 є ключовим ферментом, який бере участь у Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором цитохрому Р450.

Лікарські засоби, що гнітять ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів Сероквеля.

Вагітність та лактація

СЕРОКВЕЛЬ: ПОБОЧНІ ДІЇ

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – сонливість (17.5%), запаморочення (10%); рідко – злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегето-судинні порушення, збільшення концентрації КФК); дуже рідко – судоми. При тривалому застосуванні Сероквеля існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування Сероквелем.

З боку травної системи: часто – запор (9%), диспепсія (6%), сухість у роті (7%); підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ) у сироватці крові (6%), а також підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів (на фоні лікування Сероквелем ці зміни, як правило, були оборотними).

З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія (що супроводжується запамороченням), тахікардія (7%), непритомність; ці побічні реакції переважно зустрічаються у початковий період підбору дози.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія та/або нейтропенія. Не виявлено випадків тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали Сероквель. При застосуванні Сероквелю у клінічній практиці лейкопенія та/або нейтропенія дозволялася після відміни препарату. Можливі фактори ризику розвитку лейкопенії та/або нейтропенії включають зниження кількості лейкоцитів до початку терапії або наявні в анамнезі вказівки на лейкопенію та/або нейтропенію, викликану прийомом ліків.

З боку ендокринної системи: терапія Сероквелем пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням рівня гормонів щитовидної залози, зокрема загального Т4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значимих змін у концентрації тиреотропного гормону. Практично у всіх випадках концентрація загального та вільного Т4 поверталася до вихідного після припинення терапії Сероквелем незалежно від тривалості лікування.

Алергічні реакції: рідко – еозинофілія, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко – периферичні набряки, помірна астенія, риніт, збільшення маси тіла (переважно у перші тижні лікування); дуже рідко – пріапізм.

Сероквель може викликати подовження інтервалу QTс, взаємозв'язку застосування Сероквелю з постійним збільшенням QTс не виявлено.

Також повідомлялося про наступні часто зустрічаються (1/100) побічні явища - підвищення АТ, серцебиття, дизартрія, фарингіт, кашель, анорексія, підвищене потовиділення. Причинно-наслідковий зв'язок даних побічних явищ із прийомом Сероквеля не встановлено.

Умови та термін зберігання

Показання

лікування гострих та хронічних психозів,
включаючи шизофренію;
лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу;
лікування депресивних епізодів від середнього до вираженого ступеня тяжкості у структурі біполярного розладу (протягом 8 тижнів).

Протипоказання

спільне застосування з інгібіторами цитохрому Р450 (протигрибкові препарати групи азолів,
еритроміцин,
кларитроміцин,
нефазодон,
інгібітори протеаз);
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

особливі вказівки

Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та збільшенням інтервалу QTc. Однак при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTc, необхідно бути обережними, особливо у осіб похилого віку.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Застосування у разі порушення функції нирок

Застосування у разі порушення функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію Сероквелем з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Реєстраційні номери

таб., покр. плівковою оболонкою, 200 мг: 60 шт. N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00) таб., покр. плівковою оболонкою, 25 мг: 60 шт. N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00) таб., покр. плівковою оболонкою, 100 мг: 60 шт. N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00)