Лівофлоксацин – група препаратів. Левофлоксацин – високоефективний препарат на лікування інфекційних хвороб. Препарат «Левофлоксацин»: інструкція із застосування та дозування

Сучасний аптечний засіб з потужним антибактеріальним та вираженим бактерицидним впливом на патогенну флору – препарат «Левофлоксацин». Інструкція застосування вказує, що цей яскравий представник підгрупи фторхінолонів відмінно зарекомендував себе в терапії різних інфекційних патологій, спровокованих сприйнятливими до медикаменту мікроорганізмами.

Форма випуску

як 0.5%, жовтувато-зеленого відтінку інфузійний розчин - фасування по 100 мл, 1 шт. у картонній упаковці;
округлі двоопуклі таблетки «Левофлоксацин» 500 мг жовтуватого відтінку – фасування по 5 шт. чи 10 прим. у аптечні упаковки;
є краплі очні 0.5% - обсяг флакона 5 мл або 10 мл, додатково додається спеціальна кришечка-крапельниця.

Оптимальний варіант введення медикаменту в організм визначається лікарем індивідуально, виходячи з тяжкості діагностованої патології, а також вікової підгрупи хворого.

Який склад

Виходячи з прикладеної до кожної упаковки з антибіотиком анотації слід, що у всіх вищеперелічених формах активною речовиною виступає левофлоксацин. Інструкція із застосування підтверджує, що саме йому притаманна потужна протимікробна активність – здатність не лише пригнічувати зростання, а й повністю знищувати патогенну мікрофлору.

Целюлоза мікрокристалічна та кальцію стеарат, гіпромелоза та примеллоза – допоміжні компоненти таблеток. Натрію хлор та динатрію едетат дигідрат, а також деіонізована вода – додаткові речовини розчинів для інфузій та очної рідини.

Їхня мета – підтримувати та посилювати антибактеріальну діяльність основної речовини.

Фармакологічні ефекти

Оскільки антибіотик «Левофлоксацин» – яскравий представник підгрупи фторхінолонів, йому властиві їхні фармакологічні ефекти:

повністю знищувати сприйнятливих до ліків мікроорганізмів;
зупиняти розмноження бактерій – впливати на момент їх розподілу;
порушення синтезу генетичного матеріалу патогенних агентів

Підсумком застосування медикаменту стає усунення запального процесу в тканинах та органах, настає одужання.

Прийом таблетованої форми – пероральний, медикамент добре всмоктується у верхній частині кишечника. При цьому прийом їжі практично не впливає на біодоступність препарату. Виводиться він із організму до 80 – 90% нирками із сечею.

Уколи, таблетки «Левофлоксацин»: від чого допомагають ліки

Фахівцями фторхінолонової підгрупи антибіотиків рекомендується при наступних патологіях:

гострий синусит бактеріальної етіології;
ураження нижніх дихальних структур, наприклад, бронхіти чи пневмонії;
інфекції сечовидільної групи органів – пієлонефрити;
простатит, саме бактеріальної природи формування;
атероми, що нагноилися;
фурункульози;
інтраабдомінальні інфекції у комбінації з іншими медикаментами;
туберкульоз.

Можливі інші показання до застосування фторхінолону «Левофлоксацин». Навіщо їх призначати, визначає лікар.

Абсолютні та відносні протипоказання

Оскільки медикамент – це синтетичний антибактеріальний засіб, для його застосування є певний перелік обмежень:

індивідуальна гіперреакція на компоненти медикаменту "Левофлоксацин", від чого антибіотик може спричинити побічні явища;
схильність до епілептичних нападів;
ураження, які раніше проводили фармакотерапії хінолонами;
момент внутрішньоутробного формування плода;
лактація;
дитяча підгрупа хворих віком до 16 – 18 років.

При виявленні вищеперелічених протипоказань, лікарем буде підбиратися інша тактика лікування.

Препарат «Левофлоксацин»: інструкція із застосування та дозування

Виробником в інструкції, що додається, вказується пероральний, а також парентеральний шлях введення медикаменту «Левофлоксацин». При придбанні таблеток їх прийом допустимо супроводжувати достатньою кількістю рідини. Прямий взаємозв'язок із вживанням їжі не встановлено.

по 500 мг при бактеріальній формі синуситу – 1 р/с курсом 10–14 діб;
за 1 шт. при загостренні хронічного бронхіту 1–2 р/с – тривалістю 7–10 діб;
по 500 мг при пневмонії - 1-2 р/с протягом 7-14 діб;
по 250 мг при неускладненому варіанті сечовидільних захворювань – 1 р/с 3 дні;
по 500 мг при простаті бактеріальної етіології – 1 р/с близько 25–28 діб;
по 250 мг чи 500 мг при різних інфекціях м'яких тканин, шкіри – 1–2 р/с, щонайменше 7–14 діб;
при діагностованих інтраабдомінальних патологіях по 500 мг 1 р/с 10-14 діб.

Виявлене ураження мікобактерією потребує комплексної фармакотерапії. При якій препарат «Левофлоксацин» лише одна із складових.

Небажані ефекти

Засіб "Левофлоксацин" більшістю людей переноситься добре. Рідко можуть спостерігатися:

різні диспепсичні розлади;
збій процесів травлення;
депресивні розлади;
зміна тактильного сприйняття;
артралгії;
гастралгії;
гіпербілірубінемія;
гіпотонія;
судинний колапс;
тахікардія;
надмірне потовиділення;
цефалгії;
безсоння;
гемолітична анемія.

На фоні застосування препарату можуть з'являтися і різні алергічні стани, наприклад, кропив'янка. Однак, після припинення прийому медикаменту, всі вищеперелічені небажані ефекти повністю усуваються.

Які ліки «Левофлоксацин» аналоги

До повних аналогів за структурою відносять препарати:

Хайлефлокс.
Івацин.
Еколевід.
Леобіг.
ОД Левокс.
Офтаквікс.
Лівотек.
Ремедіа.
Левофлоксацин гемігідрат.
Гліво.
Ліволіт Р.
Левофлоксацин ШТАДА.
Маклів.
Левофлоксацін Тева.
Левофлоксацин напівгідрат.
Лефокцин.
Елефлокс.
Лівофлокс.
Сігніцеф.
Лебел.
Флорацід.
Лефлобакт.
Лівофлоксабол.
Танфломед.
Таванік.
Флексід.

Ціна

Середня ціна "Левофлоксацин" 500 мг, таблетки (Москва), становить 225 рублів. У Києві купити ліки можна за 115 гривень, у Казахстані – за 226 тенге. У Мінську ліки коштує 3,6 – 21 біл. карбованців.

Дякую

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Лікарський засіб Левофлоксацинявляє собою антибіотикширокого спектра дії. Це означає, що препарат згубно діє на широкий спектр патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів, які є збудниками інфекційно-запальних процесів. Оскільки кожна інфекційно-запальна патологія викликається певними типами мікробів, і локалізується в конкретних органах або системах, то антибіотики, що згубно діють на цю групу мікроорганізмів, найбільш ефективні в лікуванні викликаних ними захворювань саме в тих же органах.

Так, антибіотик Левофлоксацин ефективний для лікування інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів (наприклад, синусити, отити), дихальних шляхів (наприклад, бронхіти або запалення легенів), сечовидільних органів (наприклад, пієлонефрити), статевих органів (наприклад, простатит, хламі) або м'яких тканин (наприклад, абсцеси, фурункули).

Форма випуску

На сьогоднішній день антибіотик Левофлоксацин випускається у наступних лікарських формах:
1. Таблетки 250 мг та 500 мг.
2. Краплі очні 0,5%.
3. Розчин для інфузій 05%.

Таблетки Левофлоксацин, залежно від вмісту антибіотика, часто позначають "Левофлоксацин 250" та "Левофлоксацин 500", де цифри 250 та 500 і показують кількість власного антибактеріального компонента. Вони пофарбовані в жовтий колір, мають круглу двоопуклу форму. На розрізі таблетки можна чітко розрізнити два шари. Таблетки по 250 мг та по 500 мг випускаються в упаковках по 5 або 10 штук.

Краплі очні є гомогенний розчин, прозорий, практично незабарвлений. Випускаються у флаконах об'ємом 5 мл або 10 мл, з кришечкою спеціальної конструкції у вигляді крапельниці.

Розчин для інфузій випускається у пляшках об'ємом 100 мл. В одному мл розчину міститься 5 мг антибіотика. Повна пляшка розчину для інфузій (100 мл) містить 500 мг антибіотика, призначеного для внутрішньовенного введення.

Левофлоксацин – група

За типом дії Левофлоксацин відноситься до антибактеріальних препаратів. Це означає, що антибіотик вбиває хвороботворні мікроорганізми, впливаючи на них у будь-якій стадії. А ось бактеріостатичні антибіотики здатні тільки зупиняти розмноження бактерій, тобто можуть впливати виключно на клітини, що діляться. Саме через бактерицидний тип дії Левофлоксацин є дуже потужним антибіотиком, який знищує і ростуть, і клітини, що покояться, і діляться.

Згідно з механізмом дії, Левофлоксацин відноситься до групи системних хінолонів, або фторхінолонів. Група антибактеріальних засобів, що належать до системних хінолонів, застосовується дуже широко, оскільки має високу ефективність та широкий спектр дії. До системних хінолонів, крім Левофлоксацину, належать такі широко відомі препарати, як Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин і т.д. Усі фторхінолони порушують процес синтезу генетичного матеріалу мікроорганізмів, не дозволяючи їм розмножуватися, і призводячи, тим самим, до їх загибелі.

Левофлоксацин – виробник

Левофлоксацин виробляється різними фармацевтичними концернами, як вітчизняними, і зарубіжними. На вітчизняному фармацевтичному ринку найчастіше продаються препарати Левофлоксацину наступних виробників:

ЗАТ "Вертекс";
РУП "Білмедпрепарати";
ЗАТ "Таванік";
Концерн Тева;
ВАТ "Ніжфарм" і т.д.

Левофлоксацини різних виробників часто називають просто поєднуючи найменування антибіотика з виробником, наприклад, "Левофлоксацин Тева", "Левофлоксацин-Штада", "Левофлоксацин-Таванік". Левофлоксацин Тева виробляється ізраїльською корпорацією "Тева", Левофлоксацин-Штада - випускається російським концерном "Ніжфарм", а Левофлоксацин-Таванік є продуктом Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Дози та склад

Таблетки, очні краплі та розчин для інфузій Левофлоксацин містять як активний компонент однойменну хімічну речовину – левофлоксацин. Таблетки містять по 250 мг або 500 мг левофлоксацину. А краплі очей і розчин для інфузій містять левофлоксацину по 5 мг в 1 мл, тобто концентрація діючої речовини становить 0,5 %.

Очні краплі та розчин для інфузій як допоміжні компоненти містять наступні речовини:

натрій хлор;
динатрію едетат дигідрат;
деіонізована вода.

Таблетки Левофлоксацин 250 мг і 500 мг як допоміжні компоненти містять наступні речовини:

мікрокристалічна целюлоза;
гіпромелоза;
примеллоза;
стеарат кальцію;
макрогол;
діоксид титану;
оксид заліза жовтий.

Спектр дії та терапевтичні ефекти

Левофлоксацин є антибіотиком з бактерицидним типом дії. Препарат блокує роботу ферментів, які необхідні синтезу ДНК мікроорганізмів, без чого вони не здатні до розмноження. Внаслідок блокування синтезу ДНК у клітинній стінці бактерій відбуваються зміни, які несумісні з нормальною життєдіяльністю та функціонуванням клітин мікроба. Такий механізм дії на бактерії є бактерицидним, оскільки мікроорганізми гинуть, а не лише втрачають здатність розмножуватися.

Левофлоксацин знищує патогенні бактерії, які викликають запалення у тих чи інших органах. В результаті відбувається усунення причини запалення, і внаслідок застосування антибіотика настає одужання. Левофлоксацин здатний вилікувати запалення у будь-якому органі, викликане чутливими щодо нього мікроорганізмами. Тобто, якщо цистит, пієлонефрит або бронхіт викликаний бактеріями, на які Левофлоксацин діє згубно, всі ці запалення в різних органах можна вилікувати за допомогою антибіотика.

Левофлоксацин згубно діє на великий спектр грампозитивних, грамнегативних та анаеробних мікробів, список яких представлений у таблиці:

Грампозитивні бактерії	Грамнегативні бактерії	Анаеробні бактерії	Найпростіші
Corynebacterium diphtheriae	Actinobacillus actinomycetemcomitans	Bacteroides fragilis	Mycobacterium spp.
Enterococcus faecalis	Acinetobacter spp.	Bifidobacterium spp.	Bartonella spp.
Staphylococcus spp.	Bordetella pertussis	Clostridium perfringens	Legionella spp.
Стрептококи гнійні, агалактозні та пневмонійні, груп C, G	Enterobacter spp.	Fusobacterium spp.	Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Віриди з групи стрептококів	Citrobacter freundii, diversus	Peptostreptococcus	Mycoplasma pneumoniae
	Eikenella corrodens	Propionibacterium spp.	Rickettsia spp.
	Escherichia coli	Veillonella spp.	Ureaplasma urealyticum
	Gardnerella vaginalis
	Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
	Helicobacter pylori
	Klebsiella spp.
	Moraxella catarrhalis
	Morganella morganii
	Neisseria meningitidis
	Pasteurella spp.
	Proteus mirabilis, vulgaris
	Providencia spp.
	Pseudomonas spp.
	Salmonella spp.

Показання до застосування

Очні краплі застосовуються при вузькому спектрі запальних захворювань, пов'язаних із зоровим аналізатором. А таблетки та розчин для інфузій застосовуються при широкому спектрі інфекційно-запальних захворювань різних органів та систем. Левофлоксацин можна застосовувати для лікування будь-якої інфекції, викликаної мікроорганізмами, на яких антибіотик діє згубно. Показання до застосування крапель, розчину та таблеток для зручності відображені у таблиці:

Показання до застосування очних крапель.	Показання для застосування таблеток	Показання для застосування розчину для інфузій
Поверхневі інфекції очей бактеріального генезу	Синусіт	Сепсис (зараження крові)
	Середній отит	сибірська виразка
	Загострення хронічного бронхіту	Туберкульоз, стійкий до інших антибіотиків
	Пневмонія	Простатити ускладнені
	Інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит тощо)	Ускладнена пневмонія з виходом великої кількості бактерій у кров
	Інфекції статевих органів, у тому числі хламідіоз
	Гострий або хронічний простатит бактеріального генезу	Паннікуліт
	Атероми	Імпетіго
	Абсцеси	Піодермія
	Фурункули
	Внутрішньочеревна інфекція

Левофлоксацин – інструкція із застосування

Особливості застосування таблеток, крапель і розчину відрізняються, тому доцільно буде розглянути тонкощі використання кожної лікарської форми окремо.

Таблетки Левофлоксацин (500 та 250)

Таблетки приймають один – двічі на добу перед їдою. Можна приймати таблетки у перервах між їдою. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, але запиваючи склянкою чистої води. При необхідності таблетку Левофлоксацину можна розламати навпіл по роздільній смузі.

Тривалість курсу лікування таблетками Левофлоксацину та дозування залежать від тяжкості перебігу інфекції та її характеру. Так, рекомендуються такі курси та дозування препарату для лікування різних захворювань:

Синусити – приймати по 500 мг (1 таблетка) по 1 раз на добу протягом 10 – 14 днів.
Загострення хронічного бронхіту приймати по 250 мг (1 таблетка) або по 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 7 – 10 днів.
Пневмонія приймати по 500 мг (1 таблетка) по 2 рази на добу протягом 1 – 2 тижнів.
Інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункули, абсцеси, піодермії тощо) – приймати по 500 мг (1 таблетка) по 2 рази на добу протягом 1 – 2 тижнів.
Інфекції сечовивідних шляхів ускладнені (пієлонефрит, уретрит, цистит тощо) – приймати по 500 мг (1 таблетка) по 2 рази на добу протягом 3 днів.
Інфекції сечовивідних шляхів неускладнені – приймати по 250 мг (1 таблетка) по 1 раз на добу протягом 7 – 10 днів.
Простатит приймати по 500 мг (1 таблетка) по 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Внутрішньочеревна інфекція – приймати по 500 мг (1 таблетка) по 1 раз на день протягом 10 – 14 діб.
Сепсис приймати по 500 мг (1 таблетка) по 2 рази на добу протягом 10 – 14 днів.

Розчин для інфузій Левофлоксацин

Розчин для інфузії вводиться один або два рази протягом доби. Левофлоксацин необхідно вводити тільки краплинно, причому 100 мл розчину капають не швидше за 1 годину. Розчин можна замінити таблетками в такому ж добовому дозуванні.

Левофлоксацин можна поєднувати з наступними розчинами для інфузій:
1. фізіологічний розчин.
2. 5% розчин декстрози.
3. 2,5% розчин Рінгера з декстрозою.
4. розчини для парентерального харчування

Тривалість внутрішньовенного застосування антибіотика має перевищувати 2-х тижнів. Рекомендується вводити Левофлоксацин весь час, поки людина хворіє, плюс ще дві доби після нормалізації температури.

Дозування та тривалість застосування інфузійного розчину Левофлоксацину для лікування різних патологій:

Гострий синусит– вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу протягом 10 – 14 днів.
Загострення хронічного бронхіту – вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу протягом 7 – 10 днів.
Запалення легенів
Простатить- вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім переходять на прийом таблеток по 500 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів.
Гострий пієлонефрит – вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу протягом 3 – 10 днів.
Інфекції жовчовивідних шляхів - вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу.
Інфекції шкіри- вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 2 рази на добу протягом 1-2 тижнів.
Сибірка - вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу. Після стабілізації стану людини переводити прийом таблеток Левофлоксацина. Таблетки приймати по 500 мг один раз на добу протягом 8 тижнів.
Сепсис- вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів.
Черевна інфекція - вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 раз на добу протягом 1 - 2 тижнів.
Туберкульоз – вводити по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 рази на день протягом 3 місяців.

При нормалізації стану людини можна з внутрішньовенного введення розчину Левофлоксацину перейти на прийом таблеток у тій же дозі. Решту курсу лікування пропити антибіотик у вигляді таблеток.

Таблетки та розчин

Нижченаведені особливості та рекомендації щодо застосування Левофлоксацину відносяться до таблеток та розчину для інфузій.

Прийом Левофлоксацину не можна припиняти заздалегідь і пропускати черговий прийом препарату. Тому при пропущенні чергової таблетки або інфузії слід негайно її прийняти, а потім продовжити застосування Левофлоксацину в рекомендованому режимі.

Людям, які страждають на серйозні порушення функцій нирок, при яких КК становить менше 50 мл/хв, необхідно приймати препарат за певною схемою протягом усього курсу лікування. Левофлоксацин приймають, залежно від КК, згідно з такими схемами:
1. КК вище 20 мл/хв та нижче 50 мл/хв – перше дозування становить 250 або 500 мг, потім приймають половину від первинної, тобто – по 125 мг або 250 мг через кожні 24 години.
2. КК вище 10 мл/хв та нижче 19 мл/хв – перше дозування становить 250 мг або 500 мг, потім приймають половину від первинної, тобто по 125 мг або 250 мг один раз на 48 годин.

У поодиноких випадках Левофлоксацин здатний призводити до запалень сухожиль - тендинітів, що загрожує їх розривами. При підозрі на тендиніт слід припинити застосування препарату, і терміново розпочати терапію запаленого сухожилля.

Левофлоксацин здатний призвести до гемолізу еритроцитів у людей, які страждають на спадкову недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Тому застосовувати антибіотик у даної категорії пацієнтів слід обережно, постійно контролюючи білірубін та гемоглобін.

Антибіотик негативно впливає швидкість психомоторних реакцій, і навіть на концентрацію уваги. Тому на фоні лікування Левофлоксацином слід відмовитися від усіх видів діяльності, які вимагають хорошої концентрації уваги та високої швидкості реакцій, у тому числі від керування автомобілем або обслуговування різних механізмів.

Передозування

Передозування Левофлоксацином можливе, і проявляється такими симптомами:

сплутана свідомість;
запаморочення;
нудота;
ерозії слизових оболонок;
зміни на кардіограмі.

Лікування передозування необхідно здійснювати за наявними симптомами. Необхідно усувати патологічні симптоми шляхом застосування лікарських препаратів, що діють у цьому напрямку. Будь-які варіанти діалізу з метою прискорення виведення Левофлоксацину з організму є неефективними.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Поєднане застосування Левофлоксацину з Фенбуфеном, нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, Аспірин, Парацетамол, Ібупрофен, Німесулід тощо) та теофіліном посилює готовність ЦНС до судом.

Ефективність Левофлоксацину знижується при одночасному застосуванні із Сукральфатом, антацидами (наприклад, Алмагелем, Ренією, Фосфалюгелем тощо) та солями заліза. Щоб нівелювати дію цих препаратів на Левофлоксацин, слід рознести їх прийом на 2 години.

Поєднане застосування Левофлоксацину та глюкокортикоїдів (наприклад, гідрокортизон, преднізолон, метилпреднізолон, дексаметазон, бетаметазон тощо) призводить до підвищення ризику розривів сухожиль.

Прийом алкогольних напоїв спільно з Левофлоксацином призводить до посилення побічних ефектів, що розвиваються з боку ЦНС (запаморочення, сонливість, порушення зору, втрата концентрації уваги та слабка реакція).

Очні краплі Левофлоксацин

Краплі застосовуються виключно місцево для терапії запалень зовнішніх оболонок ока. При цьому дотримуються наступної схеми застосування антибіотика:
1. Протягом перших двох діб вносити в око по 1 – 2 краплі кожні дві години, протягом усього періоду неспання. Закопувати очі можна до 8 разів на добу.
2. З третьої по п'яту добу вносити в очі по 1 – 2 краплі по 4 рази на добу.

Краплі Левофлоксацин застосовують протягом 5 днів.

Лівофлоксацин дітям

Не слід використовувати Левофлоксацин для лікування різних патологічних станів у дітей та підлітків до 18 років, оскільки антибіотик негативно впливає на хрящову тканину. У період активного зростання дітей застосування Левофлоксацину здатне спровокувати ураження суглобових хрящів, що загрожує порушеннями нормального функціонування суглобів.

Застосування для лікування уреаплазми

Уреаплазма вражає статеві органи та сечовидільний тракт у чоловіків та жінок, викликаючи в них інфекційно-запальні процеси. Лікування уреаплазмозу потребує певних зусиль. Левофлоксацин згубний для уреаплазми, тому успішно застосовується для терапії інфекцій, викликаних даним мікроорганізмом.

Так, для лікування уреаплазмозу, неускладненого іншими патологіями, достатньо приймати Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 раз на добу, протягом 3 днів. Якщо ж інфекційний процес затягнувся, то антибіотик приймають по 250 мг (1 таблетка) по 1 раз на добу протягом 7 – 10 днів.

Лікування простатиту

Левофлоксацин здатний ефективно виліковувати простатит, спричинений різними патогенними бактеріями. Простатит можна лікувати застосуванням Левофлоксацину у таблетках або у вигляді інфузійного розчину.

При тяжкому перебігу простатиту краще починати терапію з інфузійного введення антибіотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз на добу. Внутрішньовенне введення Левофлоксацину продовжують протягом 7 – 10 днів. Після цього необхідно переходити на прийом антибіотика у таблетках, які п'ють по 500 мг (1 шт.) 1 раз на добу. Таблетки слід приймати протягом 18 – 21 дня. Загальний курс лікування Левофлоксацином має становити 28 днів. Тому після декількох днів введення антибіотика внутрішньовенно, весь час до 28 діб необхідно пити таблетки.

Простатит можна лікувати лише застосуванням таблеток Левофлоксацин. У цьому випадку чоловік повинен приймати препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 раз на добу протягом 4 тижнів.

Левофлоксацин та алкоголь

Алкоголь та Левофлоксацин несумісні між собою. У період лікування слід відмовитись від вживання алкогольних напоїв. Якщо ж людині необхідно випити деяку кількість алкоголю, слід мати на увазі, що Левофлоксацин посилить вплив напоїв на центральну нервову систему, тобто сп'яніння буде сильнішим, ніж зазвичай. Антибіотик посилює запаморочення, нудоту, сплутаність свідомості, порушення швидкості реакцій та здатності концентруватися, що викликаються алкоголем.

Протипоказання

Таблетки та розчини для інфузій Левофлоксацин

підвищена чутливість, алергія чи непереносимість компонентів препарату, у тому числі левофлоксацину чи інших хінолонів;
ниркова недостатність із КК менше 20 мл/хв;
наявність запалень сухожилля в минулому при лікуванні будь-якими препаратами групи хінолонів;
вік молодше 18 років;
вагітність;
грудне годування.

Відносними протипоказаннями до застосування Левофлоксацину у таблетках та розчині є тяжкі порушення функції нирок та дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. у таких випадках препарат повинен прийматися під ретельним контролем над станом людини.

Краплі для очей Левофлоксацинпротипоказані до застосування у таких випадках:

чутливість або алергія на будь-які препарати групи хінолонів;
вік молодше 1 року.

Побічні ефекти

Побічні ефекти Левофлоксацину досить численні, і вони розвиваються з боку різних органів прокуратури та систем. Усі побічні ефекти антибіотика поділяються за частотою розвитку:
1. Часто – спостерігаються у 1 – 10 осіб із 100.
2. Іноді – спостерігаються менш ніж у 1 людини зі 100.
3. Рідко - спостерігаються менш ніж у 1 особи з 1000.
4. Дуже рідко - спостерігаються менш ніж у 1 особи з 1000.

Усі побічні ефекти таблеток та розчину для інфузій, залежно від частоти народження, відображені в таблиці:

часто

Побічні ефекти, що зустрічаються іноді

Побічні ефекти, що зустрічаються рідко

Побічні ефекти, що зустрічаються дуже рідко

Діарея

Сверблячка

Анафілактичні реакції

Набряки на обличчі та горлянці

Нудота

Почервоніння шкіри

Кропивниця

Шок

Підвищення активності ферментів печінки (АсАТ, АлАТ)

Втрата апетиту

Бронхоспазм, аж до сильної ядухи

Різке зниження кров'яного тиску

Порушення травлення (відрижка, печія тощо)

Пронос із невеликою кількістю крові

Підвищена чутливість до сонячних променів та ультрафіолету

Блювота

Загострення порфірій

Пневмоніт

Болі в животі

Занепокоєння

Васкуліт

Головний біль

Тремтіння тіла

Пухирі на шкірі

Запаморочення

Парестезії на кистях рук (відчуття "бігання мурашок")

Токсичний епідермальний некроліз

Заціпеніння

Галюцинації

Ексудативна багатоформна еритема

Сонливість

Депресія

Зменшення концентрації глюкози у крові

Порушення сну

Порушення

Порушення зору

Збільшення кількості еозинофілів крові

Судоми

Порушення смаку

Зменшення загальної кількості лейкоцитів крові

Плутана свідомість

Зниження здатності розрізняти запахи

Загальна слабкість

Серцебиття

Зниження тактильної чутливості (відчуття дотиків)

Падіння тиску

Судинний колапс

Тендиніт

Розрив сухожиль

Болі у м'язах

М'язова слабкість

а також посиленому розмноженню головний біль;

алергічні реакції.

Левофлоксацин – синоніми

Антибіотик Левофлоксацин має препарати-синоніми. Синонімами Левофлоксацину є лікарські препарати, які як активний компонент також містять антибіотик левофлоксацин.

У очних крапель Левофлоксацин є такі препарати-синоніми:

Офтаквікс – краплі для очей;
Сигніцеф - краплі для очей;
Л-Оптик Ромфарм – краплі для очей.

Таблетки та розчин для інфузій Левофлоксацин мають наступні препарати-синоніми на вітчизняному фармацевтичному ринку:

Віталецин – пігулки;
Гліво – пігулки;
Івацин – розчин для інфузій;
Лебел – пігулки;
Ліволіт Р – таблетки та розчин для інфузій;
Лівостар – пігулки;
Левотек – таблетки та розчин для інфузій;
Левофлокс – пігулки;
Левофлоксабол – розчин для інфузій;
Левофлорипін – таблетки;
Леобег – розчин для інфузій;
Лефлобакт – таблетки та розчин для інфузій;
Лефокцин – пігулки;
Лефлокс – розчин для інфузій;
Локсоф – пігулки;
Маклево – таблетки та розчин для інфузій;
Ремедіа – таблетки та розчин для інфузій;
Таванік – таблетки та розчин для інфузій;
Танфломед – таблетки;
Флексід – таблетки;
Флорацид – пігулки;
Хайлефлокс – пігулки;
Еколевід – таблетки;
Елефлокс – таблетки та розчин для інфузій.

Аналоги

Аналогами Левофлоксацину є лікарські препарати, які містять як активний компонент інший антибіотик, що має подібний спектр антибактеріальної активності. Для зручності аналоги очних крапель, таблеток та розчину для інфузій відображені у таблиці:

Аналоги крапель для очей	Аналоги таблеток та розчину для інфузій
Бетаципрол	Абактал – таблетки та розчин для введення внутрішньовенно
Вігомокс	Авелокс
Вітабакт	Басіджен розчин для інфузій
Данцил	Гатиспан таблетки
Декаметоксин	Джеофлокс – таблетки та розчин для інфузій
Зімар	Заноцин – таблетки та розчин для інфузій
Лофокс	Зарквін таблетки
Нормакс	Зофлокс – таблетки та розчин для інфузій
Окацин	Іфіципро – таблетки та розчин для інфузій
Окомістин	Квінтор – таблетки та розчин для інфузій
Офлоксацин	Ксенаквін таблетки
Офтадек	Локсон-400 таблетки
Офтальмол	Ломацин таблетки
Уніфлокс	Ломефлоксацин таблетки
Флоксал	Ломфлокс таблетки
Цілоксан	Лофокс таблетки
Ципроліт	Моксимак таблетки
Ципролон	Ноліцин таблетки
Ципромед	Норбактин таблетки
Ципрофлоксацин	Норилет таблетки
Ципрофлоксацин буфус	Нормакс таблетки
Ципрофлоксацин-АКОС	Норфацин таблетки
Офтоципро	Норфлоксацин таблетки
Моксифур	Офло – таблетки та розчин для інфузій
	Офлокс таблетки
	Офлоксабол розчин для інфузій
	Офлоксацин – таблетки та розчин для інфузій
	Офлоксин – таблетки та розчин для інфузій
	Офломак таблетки
	Офлоцид та Офлоцид форте таблетки
	Пефлоксабол – розчин та порошок для інфузій
	Пефлоксацин – таблетки та розчин для інфузій
	Плевілокс таблетки
	Проципро – таблетки та розчин для інфузій
	Спарбакт таблетки
	Спарфло таблетки
	Тарівід – таблетки та розчин для інфузій
	Тариферид таблетки
	Тарицин таблетки
	Фактив таблетки
	Цепрова таблетки
	Циплокс – таблетки та розчин для інфузій
	Ципраз таблетки
	Ципрекс таблетки
	Ципринол – таблетки, розчин та концентрат для інфузій
	Ципробай – таблетки та розчин для інфузій
	Ципробид – таблетки та розчин для інфузій
	Ципродокс таблетки
	Ципролакер розчин для інфузій
	Ципролет – таблетки та розчин для інфузій
	Ципронат розчин для інфузій
	Ципропан таблетки
	Ципрофлоксабол розчин для інфузій
	Ципрофлоксацин – таблетки та розчин для інфузій
	Цифлоксинал таблетки
	Цифран – таблетки та розчин для інфузій
	Цифрацид розчин для інфузій
	Екоцифол таблетки
	Юнікпеф – таблетки та розчин для інфузій

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Власник/реєстратор

ВЕРТЕКС, АТ

Міжнародна класифікація хвороб (МКХ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J32 Хронический синусит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцес шкіри, фурункул і карбункул L03 Флегмона L08.0 Піодермія N10 Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит N11 Хронічний тубулоінтерстиціальний нефрит N30 Цистит N34 Уретрит та уретральний синдром N41 Запальні хвороби передміхурової

Фармакологічна група

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів

Фармакологічна дія

Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах.

Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аеробні грам-негативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia.

Фармакокінетика

Левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину С mах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення С mах - 1,3 год, Т 1/2 - 6-8 год.

Зв'язок із білками плазми – 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87 % від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4 % з калом протягом 72 год.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами:

Гострий синусит;

Загострення хронічного бронхіту;

Позалікарняна пневмонія;

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

Простатит;

Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин;

Септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями;

Інтраабдомінальна інфекція.

Гіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів;

Ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування цієї лікарської форми);

Епілепсія;

Ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами;

Дитячий та підлітковий вік (до 18 років);

Вагітність та період лактації.

З обережністюслід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Частота того чи іншого побічного ефекту визначається за допомогою
наступної таблиці:

Алергічні реакції:іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка задуха; дуже рідко - набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання (див. "Особливі вказівки"), алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції. Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату.

З боку травної системи:часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже рідкісних випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту (див. “Особливі вказівки”).

З боку обміну речовин:дуже рідко - зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин.

З боку нервової системи:іноді - головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко - занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко - порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості.

З боку серцево-судинної системи:рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу Q-T.

З боку опорно-рухового апарату:рідко – ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожиль (наприклад, ахіллова сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер (див. "Особливі вказівки"), м'язова слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи:рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит.

З боку органів кровотворення:іноді – збільшення числа еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватись посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія.

Інші:іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка.

Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може відбутися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.

Передозування

СимптомиПередозування препарату Левофлоксацин проявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу Q-T.

Лікуваннямає бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.

особливі вказівки

Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів.

При тяжкому запаленні легень, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Госпітальні інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування.

Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.

Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника.

Рідко спостерігається при застосуванні Левофлоксацину тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожиль. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля.

Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору (див. також розділ "Побічна дія"), можуть погіршувати реакційну здатність і здатність до концентрації уваги. Це може являти собою певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення. (Наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин і механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).

При нирковій недостатності

Протипоказаний при нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування цієї лікарської форми).

Пацієнтам після гемодіалізу не потрібне введення додаткових доз.

При порушенні функцій печінки

Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою.

Літнім

При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають на порушення функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Лікарська взаємодія

Є повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. У рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів та теофіліну.

Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено.

При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що це взаємодія практично немає ніякого клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, які блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок.

Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину.

Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль.

Препарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їжею або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.

Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.)рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день - 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія:по 500 мг 1-2 десь у день - 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів:по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит:по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит:по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин:по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія:по 250 мг або 500 мг 1-2 десь у день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору).

Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізуне потрібно введення додаткових доз.

Пацієнтам із порушенням функції печінкине потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування Левофлоксацином рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.

Умови зберігання та термін придатності

Список Б. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

МНН:Левофлоксацин

Виробник:Хімфарм АТ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Levofloxacin

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№014940

Період реєстрації: 08.04.2015 - 08.04.2020

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупівлі в РК: 171 KZT

Інструкція

Торгова назва

Левофлоксацин

Міжнародна непатентована назва

Левофлоксацин

Лікарська форма

Пігулки, вкриті оболонкою, 500 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина- левофлоксацину гемігідрату, 514,5 мг

(у перерахуванні на левофлоксацин 500,0 мг),

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кальцію стеарат, стеаринова кислота, натрію альгінат,

склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80 (твін-80), барвник жовтий хіноліновий, вазелінове масло.

Опис

Таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання.

Протимікробні препарати - похідні хінолону. Фторхінолони. Лівофлоксацін.

Код АТХ J01МА12

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 95-100%. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,6±1,0 год при разовій дозі 500 мг. Зв'язування із білками 30-40%. Виводиться з організму щодо повільно (період напіввиведення – 6-8 годин). Екскреція відбувається переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Добре проникає в органи та тканини. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Менше 5% левофлоксацину екскретують у вигляді продуктів біотрансформації.

У незміненому вигляді із сечею виводиться 75% - 90%, причому навіть після одноразового прийому виявляється у сечі протягом 20-24 годин, у калі виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - антибактеріальний засіб з бактерицидною дією широкого спектру групи фторхінолонів, лівообертальний ізомер офлоксацину. Механізм дії Левофлоксацину полягає у придушенні активності бактеріальної ДНК-гірази та топоізомерази IV, порушує суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці.

Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів

- аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus haemoliticus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus Staphylococcus haemoliticus (метицилін-резистентні);

- аеробні грамнегативні мікроорганізми: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі та резистентні), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis , marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, інші Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, та Providencia spp.;

- анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; інші Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- Внутріклітинні мікроорганізми: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показання до застосування

гострий синусит

загострення хронічного бронхіту

позалікарняна пневмонія

інфекції шкіри та м'яких тканин

хронічний бактеріальний (гонорейний, хламідійний) простатит

Спосіб застосування та дози

Дорослим:таблетки 500 мг приймають 1-2 рази на день. Дози та тривалість лікування визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приймаються під час їжі або між їдою. Слід суворо дотримуватись інструкцій із застосування.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок або помірно зниженою функцією нирок кліренс креатину (КК) > 50 мл/хв можна рекомендувати наступний режим дозування препарату:

Гострий синусит – 500 мг один раз на добу 10-14 днів;

Загострення хронічного бронхіту – 500 мг один раз на добу 7-10 днів;

Позалікарняна пневмонія – 500 мг 1-2 рази на добу 7-14 днів;

Інфекції шкіри та м'яких тканин – 500 мг один раз на добу 7-10 днів;

Хронічний бактеріальний (гонорейний, хламідійний) простатит – 500 мг один раз на добу 28 днів.

Максимальна разова доза – 500мг, максимальна добова доза – 1000мг.

Побічні дії

Часто (≥1/100,<1/10)

Безсоння, головний біль, запаморочення

Нудота, блювання, діарея

Підвищення рівня печінкових ферментів

Нечасто (≥1/1000,<1/100)

Грибкова інфекція, включаючи інфекцію Candida

Резистентність патогену

Лейкопенія, еозинофілія

Анорексія

Занепокоєння

Стан сплутаності свідомості, підвищена збудливість

Сонливість, тремор, дисгевзія

Вертіго

Біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор

Підвищення рівня білірубіну в крові

Висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз

Артралгія, міалгія

Підвищення рівня креатиніну у крові

Астенія

Рідко (≥1/10000,<1/1000)

- тромбоцитопенія, нейтропенія

Ангіоневротичний набряк, гіперчутливість

Гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з діабетом

Психотичні реакції (наприклад, з галюцинаціями, параною)

Депресія, ажитація

Незвичайні сновидіння, кошмари

Конвульсії

Парестезія

Порушення зору, такі як нечіткість

Тінітус

Тахікардія, серцебиття

Гіпотензія

Захворювання сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллова сухожилля)

М'язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів, хворих на міастенія гравіс

Гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту)

Пірексія

Частота невідома

Панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія

Анафілактичний шок (анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після введення першої дози препарату)

Анафілактоїдний шок (шкірно-слизові реакції можуть іноді виникати навіть після першої дози препарату)

Гіперглікемія

Гіпоглікемічна кома

Психотичні розлади з поведінкою, що становлять небезпеку для самого пацієнта, включаючи суїцидальне мислення або спробу суїциду

Периферична сенсорна нейропатія

Периферична сенсомоторна нейропатія

Паросмія, включаючи аносмію

Дискінезія, екстрапірамідний розлад

Агевзія

Непритомність

Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія

Тимчасова втрата зору

Втрата, порушення слуху

Шлуночкова тахікардія, яка може призвести до зупинки серця.

Шлуночкова аритмія та тріпотіння-мерехтіння шлуночків (спостерігається в основному у пацієнтів, що мають фактори ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ

Бронхоспазм, алергічний пневмоніт

Діарея – геморагічна, у дуже рідкісних випадках може вказувати на наявність ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Жовтяниця та тяжке пошкодження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином у пацієнтів з тяжким основним захворюванням, гепатит

Токсичний епідермальний некроліз Синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, реакція фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит

Рабдоміоліз, розрив сухожиль (наприклад, ахіллова сухожилля)

Розрив зв'язок, м'язів

Біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках)

Інші небажані ефекти, пов'язані із застосуванням фторхінолонів, включають напади порфірії у хворих на це захворювання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів.

Хронічна ниркова недостатність із КК<50 мл/мин

Епілепсія та інші ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом

Порфірія

Ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі

Вагітність та період лактації

Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, з препаратами, що містять дво- та тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, що призводить до зменшення їх концентрації в організмі. Інтервал між прийомом цих препаратів не менш як 2 години.

Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід обережно застосовувати у пацієнтів, які приймають препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).

У дослідженнях фармакокінетичних взаємодій левофлоксацин не впливав на фармакокінетику теофіліну (маркерний субстрат CYP1A2), що вказує на те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Сукральфат

Біодоступність препарату Левофлоксацин у таблетках значно знижується при його застосуванні одночасно з сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно приймати і сукральфат, і Левофлоксацин, найкраще приймати сукральфат через 2 години після прийому препарату Левофлоксацин у таблетках.

Теофілін, фенбуфен, нестероїдні протизапальні препарати

Можливе зниження судомного порогу при сумісному призначенні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами або іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності. Фенбуфен збільшує концентрацію левофлоксацину на 13%.

Одночасний прийом із глюкокортикостероїдами підвищує ризик розриву сухожиль.

Пробенецид та Ціметидин

Нирковий кліренс Левофлоксацину знижується при сумісному застосуванні з циметидином та пробенецидом. Обидва препарати блокують ниркову канальцеву секрецію, необхідно бути обережними при призначенні їх з Левофлоксацином, у пацієнтів з обмеженою функцією нирок.

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину зростає на 33% при сумісному призначенні з Левофлоксацином.

Антидіабетичні препарати

Порушення рівня глюкози в крові, гіперглікемія та гіпоглікемія можуть спостерігатися у пацієнтів, які приймають одночасно хінолони та гіпоглікемічні препарати. Отже, рекомендується постійний контроль рівня глюкози у крові при сумісному застосуванні цих препаратів.

Антагоністи вітаміну K

При сумісному застосуванні Левофлоксацину з антагоністами вітаміну К (варфарин) слід проводити контроль показників згортання крові.

особливі вказівки

Висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілококтакож буде стійким до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Отже, левофлоксацин не рекомендується застосовувати при лікуванні інфекцій, які були викликані метицилін-резистентним стафілококом, або існують такі підозри, якщо результати лабораторних аналізів не підтвердили чутливість мікроорганізму до левофлоксацину (а також, якщо застосування антибактеріальних засобів, званих інфекцій -резистентним стафілококом, вважається недоцільним).

Левофлоксацин можна застосовувати при лікуванні гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту у разі правильної діагностики цих інфекцій.

Тендиніт та розрив сухожиль

У поодиноких випадках може виникати тендиніт. Найчастіше уражається ахіллове сухожилля, тендиніт може призводити до розриву сухожилля. Тендиніт та розрив сухожилля, у деяких випадках двосторонні, можуть виникати протягом 48 годин після початку лікування левофлоксацином, також повідомлялося про випадки виникнення цих патологій протягом кількох місяців після припинення лікування. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль збільшується у пацієнтів віком від 60 років, у пацієнтів, які приймають добові дози 1000 мг, а також при прийомі кортикостероїдів. Добову дозу пацієнтів похилого віку слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну. Отже, необхідно проводити ретельний моніторинг таких пацієнтів при призначенні левофлоксацину. При виникненні симптомів тендиніту всім пацієнтам слід звернутися до лікаря. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити застосування левофлоксацину та розпочати відповідне лікування пошкодженого сухожилля (наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію).

Захворювання, спричинене Clostridium difficile

Діарея, особливо важка, завзята та/або з домішкою крові, під час або після лікування левофлоксацином (включаючи кілька тижнів після завершення лікування), може бути симптомом захворювання, спричиненого Clostridium difficile.Захворювання, спричинені Clostridium difficile,можуть варіювати за ступенем тяжкості від легень до загрозливих для життя, при цьому найбільш важкою формою є псевдомембранозний коліт. Таким чином, важливо мати на увазі даний діагноз, якщо у пацієнтів розвивається тяжка діарея під час або після лікування із застосуванням левофлоксацину. При підозрі захворювання, викликане Clostridium difficile, слід негайно припинити застосування левофлоксацину та розпочати відповідне лікування без зволікання. Застосування протиперистальтичних препаратів у цій клінічній ситуації протипоказане.

Пацієнти, схильні до виникнення судом

Хінолони можуть знижувати поріг судомної готовності та провокувати судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам, які мають в анамнезі епілепсію, і, як і інші хінолони, цей препарат слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, схильних до виникнення судом, або при проведенні супутнього лікування застосуванням лікарських засобів, активні речовини яких (наприклад, теофілін) знижують порог судомної готовності. У разі виникнення конвульсивних судом слід припинити лікування із застосуванням левофлоксацину.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

У пацієнтів, які мають приховані або явні порушення активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, може спостерігатися схильність до гемолітичних реакцій під час лікування хінолоновими антибактеріальними препаратами. Таким чином, у разі необхідності застосування левофлоксацину у таких пацієнтів слід спостерігати їх на предмет виникнення гемолізу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки левофлоксацин переважно екскретується нирками, у пацієнтів з порушенням їх функції слід коригувати дозу Левофлоксацину.

Реакції гіперчутливості

Левофлоксацин може спричинити тяжкі та потенційно летальні реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), які іноді виникають після введення першої дози препарату. Пацієнтам слід негайно припинити лікування та зв'язатися з лікарем або лікарем швидкої допомоги для надання відповідної невідкладної допомоги.

Тяжкі бульозні реакції

При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про випадки виникнення важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу. Пацієнтам слід рекомендувати негайно зв'язатися з лікарем при виникненні реакцій на шкірі/слизових оболонках перед тим, як продовжити лікування.

Дисглікемія

Як і при застосуванні всіх хінолонів, повідомлялося про виникнення порушень вмісту глюкози в крові, включаючи як гіпо-, так і гіперглікемію, які зазвичай спостерігалися у пацієнтів з діабетом, які проходять супутнє лікування із застосуванням пероральних гіпоглікемічних препаратів (наприклад, глібенкламід) або інсуліну. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів з діабетом рекомендується ретельно стежити за рівнем глюкози у крові.

Профілактика фотосенсибілізації

Повідомлялося про фотосенсибілізацію при застосуванні левофлоксацину. Для запобігання розвитку фотосенсибілізації пацієнтам не рекомендується без необхідності піддаватися впливу сильного сонячного або штучного УФ опромінення (наприклад, УФ лампа, солярій), під час лікування та протягом 48 годин після його припинення.

Пацієнти, які проходять лікування із застосуванням антагоністів вітаміну K

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (ПВ/МНО) та/або виникнення кровотечі необхідно проводити моніторинг результатів коагуляційних проб у пацієнтів, які проходять лікування із застосуванням комбінації левофлоксацину та антагоніста вітаміну K (наприклад, варфарину), при одночасному застосуванні цих препаратів.

Психотичні реакції

Повідомлялося про випадки виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже поодиноких випадках навіть після одноразового застосування дози левофлоксацину, подібні реакції прогресували до появи суїцидальних думок та поведінки, що становить небезпеку для самого пацієнта. У разі появи подібних реакцій слід припинити прийом левофлоксацину та вжити відповідних заходів. Левофлоксацин слід з обережністю застосовувати у хворих на психоз або за наявності в анамнезі психіатричних захворювань.

Подовження інтервалу QT

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, слід обережно застосовувати у пацієнтів, у яких існують відомі фактори ризику подовження інтервалу QT, такі як:

Вроджений синдром подовження інтервалу QT

Супутнє застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики)

Нескориговане порушення балансу електролітів (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія)

Захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Хворі похилого віку та жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Отже, фторхінолони, включаючи левофлоксацин, слід з обережністю застосовувати у цих груп пацієнтів.

Периферична нейропатія

Повідомлялося про виникнення у пацієнтів, які отримували фторхінолони, включаючи левофлоксацин, периферичну сенсорну нейропатію та периферичну сенсомоторну нейропатію, які могли розвиватися досить швидко. При появі симптомів нейропатії слід припинити застосування левофлоксацину для запобігання розвитку незворотних порушень.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

Повідомлялося про випадки некрозу печінки аж до печінкової недостатності з летальним кінцем при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжким основним захворюванням, наприклад: сепсис. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та зв'язатися з лікарем при появі симптомів та ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж та болючість живота.

Загострення міастенія гравіс

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, мають нейром'язову блокуючу активність і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів, які страждають на міастенію гравіс. Серйозні небажані реакції, включаючи випадки смерті та необхідності у допоміжній штучній вентиляції легень, які виникали в період постмаркетингового спостереження, були пов'язані із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів, які страждають на міастенію гравіс. Не рекомендується застосовувати левофлоксацин за наявності пацієнта в анамнезі міастенії гравіс.

Порушення зору

У разі виникнення порушень зору або прояву впливу прийому препарату на очі слід негайно звернутися до офтальмолога.

Суперінфекція

Застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції в період лікування слід вжити відповідних заходів.

Вплив на результати лабораторних досліджень

У пацієнтів, які проходять лікування із застосуванням левофлоксацину, аналіз на визначення опіатів у сечі може давати хибнопозитивні результати. Може знадобитися підтвердити результати аналізів на наявність опіатів з більш специфічного методу.

Левофлоксацин може пригнічувати зростання Mycobacterium tuberculosisі, отже, бути причиною помилково-негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

Вагітність та період лактації

Існує обмежена кількість даних щодо застосування левофлоксацину у вагітних жінок. Доклінічні дослідження не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів з погляду репродуктивної токсичності. Однак, відсутність клінічних даних, а також внаслідок того, що експериментальні дані підтверджують ризик пошкодження фторхінолонами хрящів, що несуть вагове навантаження в організмі, що росте, не слід застосовувати левофлоксацин у вагітних жінок.

Левофлоксацин протипоказаний жінкам у період грудного вигодовування. На даний момент недостатньо інформації щодо виділення левофлоксацину із грудним молоком; однак відомо, що інші фторхінолони виділяються з грудним молоком. У відсутність клінічних даних, а також внаслідок того, що експериментальні дані підтверджують ризик пошкодження фторхінолонами хрящів, що несуть вагове навантаження в організмі, що росте, не слід застосовувати левофлоксацин у жінок в період грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні ефекти, такі як запаморочення, сонливість, порушення зору, слід бути обережними при керуванні транспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:нудота, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення свідомості та напади судом.

Захворювання, спричинені появою хвороботворних мікроорганізмів, потребують інтенсивної медикаментозної терапії. Для лікування часто використовують такий засіб, як левофлоксацин. Що ж він є?

Що це за засіб?

Левофлоксацин - оптично активний лівообертальний ізомер офлоксацину. Він також називається L-офлоксацин. Має широкий спектр антибактеріальної дії. Засіб є стоппером топоізомерази та ДНК-гірази бактеріоприроди.

Препарат порушує перебіг суперспералізації та скріплення ДНК-розривів, відбувається провокування глибоких морфологічних змін у клітинній стінці мікроба, його мембранах та цитоплазмі. Якщо використовуються дози, які аналогічні або перевищують мінімально переважну концентрацію, виявляється бактерицидна дія. Левофлоксацин активний практично до всіх мікроорганізмів.

У препарату є кілька фармакологічних форм:

Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Вони мають круглу форму і жовтий відтінок, двоопуклі. У контурних упаковках із осередками від 1 до 10 блістерів (до 100 таблеток на пачку).
Інфузійний розчин. Рідина прозора, має зелено-жовтий колір. Випускається у флаконах/пляшках по 100 мл засобу у кожному.
Очні краплі. Також зелено-жовті та прозорі. Продаються в тюбиках-крапельницях по 1 мл та флаконах з кришкою по 5/10 мл.

Форму засобу обирає лікар, вона залежить від багатьох факторів. Засіб відпускається в аптеках лише за рецептом лікаря.

До засобу чутливі такі збудники:

Золотистий та епідермальний стафілококи, фекальний ентерокок - метициліночутливі;
Пневмокок, сапрофітний стафілокок, піогенний стрептокок - у тому числі м мультирезистентні;
Клебсієла пневмонія, серрація марцесценс, синьогнійна паличка, клоачний ентеробактер, протей мірабіліс, кишкова паличка, мораксела катараліс, гемофільна паличка, легіонела пневмофіла, гемофільна паличка – грамнегативні.

Список чутливих до левофлоксаціону збудників набагато більший. Повністю резистентні для його дії:

Анаеробні: бактерія тетайотаомікрон;
Аеробні грамнегативні: Alcaligenes xylosoxidans;
Аеробні грампозитивні: стафілококи коагулят-негативні methi-R, золотистий стафілокок methi-R.
Інші: мікобактерії.

Основна причина резистентності - поступові мутації генів, які впливають на кодування 2 топоізомераз 2 типу. Вона може бути обумовлена механізмом еффлюксу (препарат швидко виводиться із клітини мікроба), механізмом дії на пенетраційний клітинний бар'єр.

Фармакокінетика

Таблетки левофлоксацину в шлунково-кишковому тракті всмоктуються досить активно і майже повністю (не залежить від того, був прийом їжі чи ні). Навіть якщо пацієнт приймає за раз 500 мг, максимальна концентрація в плазмовій рідині виявляється тільки через пару годин. Кошти повністю біодоступні. Воно скріплюється з білками плазми орієнтовно на 41%.

Об'єм розподілу — сто літрів, тому він легко надходить у необхідні тканини та органи:

Оболонка зі слизу у бронхо-освітах;
Мокротні виділення;
структури легень;
Органи виділення сечі;
Макрофаги у альвеолах;
ядерно-поліморфні лейкоцити;
Кістки та хрящі;
Передміхурова залоза.

При вживанні 500 мг препарату всередину за період напіввиведення засобу дорівнює 7-8 год, виводиться переважно ниркою через клубочкову фільтрацію і секрецію в канальцях. У вигляді метаболітів нирками екскретується не більше 5% від засобу. Фармакокінетика однакова у людей різного віку та статі.

склад

Кожна таблетка складається з:

Левофлоксацин до 500 мг (це гемігідрат левофлоксацину - 513 або 255 мг) - базова діюча речовина;
Додаткові компоненти: гіпромелоза (до 16 мг), мікрокристали целюлози (до 62 мг), полісорбат 80 (до 4 мг), кроскармеллоза Na (до 19 мг);
Стеарат Са (до 6,6 мг);
Оболонка складається з оксиду заліза, діоксиду титану, тальку, гіпролози, гіпромелози.

В 1 пляшечку інфузійного розчину входить:

Гемігідрат левофлоксацину – це зазвичай близько 500,5 мг;
Додатково: ін'єкційна вода (приблизно 100 мл) та хлорид натрію (до 900 мг).

1 мл крапель в очі має в собі:

Гемігідрат левофлоксацину – до 5 мг;
9 мг хлориду натрію, до 0,05 хлорид бензалконію, до 1 мл ін'єкційної води, 1 М (рН до 6,5) розчину хлористоводневої кислоти.

Сумісність

Якщо левофлоксацин приймається одночасно з іншими фармакологічними препаратами, такий комплекс може мати ряд негативних ефектів:

Глюкокортикостероїди: збільшується ризик пошкодження сухожилля.
Циклоспорин: збільшується проміжок напіввиведення засобу.
Пробеніцид/циметидин: вимивання речовини нирками сповільнюється (важливо для хворих на ниркову недостатність).
Антагоністи вітамінів К: порушується процес зсідання крові (потрібна додаткова лікарська підтримка).
Містять залізисті солі, сукральфат, алюміній антацидні засоби: слабшає робота левофлоксацину (щоб уникнути цього між прийомами ліків робиться 2-х годинна перерва).
Хінолон: сильне зниження порога судомної готовності.

Левофлоксацин у форматі крапель для очей нормально сумісний практично з усіма іншими лікарськими засобами.

Показання для використання

Препарат зазвичай призначають у разі виникнення вірусно-інфекційних захворювань, які викликані впливом вірусних і бактеріальних організмів. До таких патологій належать:

Бронхіт гострої та хронічної форми;
Гострий синусит;
Бактеріальний простат;
Інфекційне ураження шкірного покриву чи м'яких тканин;
Пневмонія;
Септицемія чи бактеріємія;
Інтраабдомінальні інфекції;
Інфекції сечостатевої системи різної занедбаності (на зразок пієлонефриту);
Стійкі до препаратів форми туберкульозу.

При цих захворюваннях призначаються переважно таблетки, ін'єкції рідше. Краплі для очей призначаються за різних інфекцій переднього відділу очей.

Кому не можна використовувати?

Засіб суворо протипоказаний:

Дітям до року (належить до очних крапель), розчин та таблетки не можна до 18;
Вагітним і жінкам, що годують;
Епілептикам;
Занадто чутливим до складових засобу;
При захворюваннях сухожиль, які лікувалися хінолонами;
При подовженому інтервалі Q-T;
При нирковій недостатності;
Якщо кліренс креатину менше 20 мл/хвилину;
Приймає соталол, аміодарон, прокаїнамід, хінідин та іншими антиаритмічними засобами ІА та 3 класу;
страждають від глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Чи не протипоказано, але бажано не приймати засіб або робити це дуже акуратно людям похилого віку. Це з тим, при неправильному використанні може викликати вони зниження функціональності нирок.

Інструкція до використання

Левофлоксацин у формі таблеток приймається внутрішньо і запивається 0,3 літра води. Робиться це перед їжею чи у проміжках. Таблетку не потрібно жувати чи дробити. Засіб приймається 2 рази на день.

Інфузійний розчин вводиться внутрішньовенно за допомогою крапельниці. Тривалість введення 100 мл препарату – 60 хвилин, процедура проводиться двічі на день. Якщо стан пацієнта покращується, можливий перехід на таблетки без зміни дозування.

Тривалість використання фармакологічного засобу та його дози визначаються типом інфекції, тяжкістю та чутливістю можливого збудника до діючих речовин.

Якщо роботи нирок нормальні або помірно знижені, можна використовувати такі режими дозування:

Позалікарняна пневмонія: кілька разів на день, обидва по 500 мг, лікувальний курс - близько двох тижнів.
Синусит: раз на день, 500 мг, лікування таблетками 10 днів.
Інфекція різних рівнів шкірного покриву: 1/2 десь у день, курс лікування таблетками 14 днів.
Загострений хронічний бронхіт: раз на день 500/250 мг, курс - 10 днів.
Туберкульоз у стійкій до ліків формі: двічі на день по 500 мг, лікування триває близько 3 місяців (ін'єкції розчином + допоміжні засоби).
Бактеріальний простат: раз на день 500 мг, лікувальний курс до місяця.
Інфекція сечових каналів без ускладнень: один раз на день 250 мг, приймається 4 дні.
Інфекція сечових каналів з ускладненнями (+ пієлонефрит): щодня по 250 мг, терапія триває до 10 днів.
Бактеріємія/септицемія: до двох разів на добу до 500 мг, йде курс 14 днів.
Інтраабдомінальна інфекція: раз на добу до 500 мг до 14 днів, обов'язкове додаткове використання антибактеріальних засобів, які діють на анаеробну мікрофлору.

Хворим, які перенесли амбулаторний перитонеальний діаліз, не потрібне підвищення дозування. Якщо кліренс креатину менше 50 за хвилину, то потрібне зменшення доз та збільшення проміжків між введенням засобу. Терапія левофлоксаціоном триває 48-78 годин після нормалізації температури або після лабораторного підтвердження одужання (як при прийомі антибіотиків).

Очні краплі застосовуються лише місцево. Вони закопуються до кон'юктивального мішка до двох крапель у кожне око. Застосовуються такі схеми лікування:

до 2-х днів: до восьми разів на день, кожні дві години;
до 7 днів: до чотирьох разів на день, кожні 4 години.

Важливо уникати забруднення розчину. Для цього не можна торкатися кінчиком крапельниці до віків і тканин навколо очей.

Чи є побочка?

При використанні левофлоксацину у формі розчину або таблеток можуть виникати такі побічні дії:

Прийом цього засобу може спричинити зміну складу мікрофлори (каталізується розмноження бактерій і грибків, які стійкі до впливу ліків). Таке явище іноді потребує додаткових терапевтичних заходів.

Використання засобу у вигляді крапель очей у пацієнта може викликати такі реакції:

З'являється часто: зниження гостроти зору, короткострокове печіння в очах та їх почервоніння.
Турбує іноді: з'являється слиз у вигляді тяжу або кількох;
Дуже рідко: сосочкові нарости на кон'юктиві, блефарит, хемоз, риніт, алергія, біль голови, біль і печіння ока, синдром «сухого ока», еритема повік, світлобоязнь.

Хлорид бензалконію, який є у складі крапель, може викликати у пацієнта контактний дерматит або подразнення очей.

Передозування

Велика концентрація левофлоксацину сильно впливає на стан ЦНС: можуть спостерігатися непритомність, запаморочення, судомні напади (як при епілепсії), помутніння свідомості. Відзначаються порушення роботи ШКТ (нудота та рвота), подовжується інтервал QT, уражаються слизові як при ерозіях.

Передозування лікується усуненням симптомів. Левофлоксацин може вводитися з організму за допомогою діалізу (гемодіазиз, стандартний перетоніальний і постійний діаліз). Будь-які специфічні антидоти не приймаються.

Препарат не застосовується для лікування підлітків та дітей. Велика ймовірність пошкодження хрящів у суглобах. Пацієнтам похилого віку слід обов'язково приймати препарати, які підтримують ниркову функцію.

Терапія може не мати належного результату при запаленнях легенів сильної тяжкості, які були викликані пневмококами. При госпіталіальних інфекціях, викликаних конкретними збудниками, може бути необхідна терапія комбінованого типу.

Якщо у хворого, який приймає препарат, було захворювання, пов'язане з ураженням клітин головного мозку (інсульт, тяжкі травми тощо), у нього можуть розвинутися напади судом. При проходженні лікування пацієнтам не рекомендується багато часу проводити на сонці або в солярії.

Скасувати прийом левофлоксацину слід при підозрі на псевдомембранний коліт (препарат пригнічує моторику кишечника, необхідно розпочинати відповідне лікування) і тендиніт – розрив сухожилля (сильно схильні літні та ті, хто в комплексі приймає глюкокортикостероїди).

Якщо у пацієнта є порушення обмінних процесів (нестача глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) спадкового характеру, їх орагнізм на фторхінолони може відреагувати гемолізом (руйнування еритроцитів). Терапія таким хворим проводиться з особливою обережністю.

Очні краплі не рекомендується використовувати тим, хто носить контактні лінзи. Вони можуть почати абсорбувати хлорин бензалконію і негативно впливатимуть на очні тканини. Також таке явище викликає зміна кольору лінзи. Якщо внаслідок закапування очей відбулося зниження гостроти зору, не рекомендується виконувати потенційно небезпечну роботу або сідати за кермо. Оціпеніння, сонливість, порушення зору, запаморочення, які викликає левофлоксацин, погіршують реакцію та концентрацію.

Правильне зберігання

Препарат зберігається за кімнатної температури (до 25 градусів), обов'язково в сухому місці. Термін придатності:

Інфузійний розчин та таблетки – до 2-х років;
Очні краплі - до 3-х років, після розтину упаковки краплі використовуються максимум 4 тижні.

Засіб зберігається у недоступному для дітей місці.