Карведилол дозування. Інструкція та показання до застосування лікарського засобу карведилол. Коли слід приймати

| Carvedilolum

Аналоги (Дженерики, синоніми)

Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведікардол, Велкардіо, Дилатор, Карведигама, Карвенал, Карвітенд, Карвід, Карвідекс, Карвіум, Кардівас, Кардіостад, Кардоз, Корвазан, Коріол, Кредекс, Медокардил, Протекард, Рекардіум, Таллітон

Рецепт (міжнародний)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
Dt: №50 in tab.

Рецепт (росія)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

Dt: №50 in tab.

S: По 1 таблетці 2 рази на день

Діюча речовина

Фармакологічна дія

Карведилол має поєднану неселективну β1-, β2- та α1-адреноблокуючу дію.
Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторів серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і уріжатися ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, викликаючи зниження активності плазмового реніну. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір.
Поєднання блокади β-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічну та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.

Фармакокінетика

Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. Cmax у крові досягається через 1-1.5 год. T1/2 становить 6-10 год. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату – 24-28%. Їда не впливає на біодоступність. Метаболізується у печінці з утворенням низки активних метаболітів – 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому «проходженні» через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ.

При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються.

У хворих на порушення функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому «проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функцій печінки карведилол протипоказаний.

Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Всередину, незалежно від їди.

Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування можливе застосування препарату Карведилол у лікарській формі таблетки 6,25 мг.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми).

Ішемічна хвороба серця

Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу у перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза становить 100 мг, розділена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів із масою тіла понад 85 кг цільова доза 75-100 мг/добу.

Показання

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами),
- Стенокардія (стабільна),
- хронічна серцево-судинна недостатність.

Протипоказання

Декомпенсована серцево-судинна недостатність,
- хронічні обструктивні бронхо-легеневі захворювання,
- бронхіальна астма,
- кардіогенний шок,
- атріовентрикулярна блокада (II-III ступеня),
- брадикардія – частота серцевих скорочень 50 уд./хв,
- алергічні реакції на діючу речовину або інші компоненти карведилолу,
- синдром слабкості синусного вузла (у тому числі синоаурикулярна блокада серця);
- стенокардія Принцметалу,
- феохромоцитома нелікована,
- поєднання з парентеральним введенням у судини дилтіазему або верапамілу,
- тяжка гіпотензія з артеріальним систолічним тиском менше 85 мм рт. ст.,
- захворювання периферичних судин,
- Спадкова непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози або галактози, лактазна недостатність Лаппа.

Побічна дія

- З боку системи кровотворення:
тромбоцитопенія (легкий ступінь).
- Обмін речовин:
периферичні набряки, гіперхолестеринемія, затримка рідини, гіперволемія, гіперглікемія. Гіперглікемія частіше зустрічається у хворих на цукровий діабет.
- З боку ЦНС:
синкопе, порушення сну, парестезії, біль голови, депресія, запаморочення.
— З боку органу зору:
порушення зору, знижене сльозоутворення, подразнення очей.
— З боку сечовидільної системи:
периферичні набряки, порушення сечовипускання, ниркова недостатність.
— З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, запор, сухість у роті, біль у животі, діарея, блювання, підвищений рівень трансаміназ.
- З боку статевої системи:
тек геніталій, імпотенція.
- З боку ССС:
брадикардія, порушення периферичного кровообігу, ортостатична гіпотензія.
- З боку опорно-рухової системи:
біль у кінцівках.
- З боку Дихальної системи:
сухість слизової оболонки носа, задишка (обструктивний синдром) у пацієнтів з ХОЗЛ.
- З боку шкіри та підшкірної клітковини:
кропив'янка, алергічна екзантема, свербіж, реакція на кшталт червоного плоского лишаю, псоріазу. У разі наявності у пацієнта псоріазу можливе погіршення шкірних симптомів.

Інші: набряк у місці введення, загальна слабкість.
Рідкісні: стенокардія, атріовентрикулярна блокада, загострення ознак захворювань периферичних судин (синдром Рейно, кульгавість та ін.). Прийом карведилолу може спричинити латентний цукровий діабет, погіршення перебігу цукрового діабету, недостатній контроль над вмістом глюкози сироватки крові. При титруванні карведилолу можливе зменшення скорочувальної здатності міокарда (рідко).

Форма випуску

Пігулки, вкриті оболонкою, 12,5; 25 мг. Пігулки плоскоциліндричні форми, білого кольору. У блістері – 30 таблеток.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування вибраних вами ліків.

у контурній комірковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.

Фармакологічна дія

Блокує альфа 1-, бета 1- та бета 2-адренорецептори. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали.

Фармакодинаміка

Знижує ОПСС, зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не впливає на ліпідний обмін і вміст калію, натрію і магнію в плазмі крові.

Фармакокінетика

Швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Зв'язується із білками плазми на 98-99%. Біодоступність - близько 25% через високий ступінь метаболізму в печінці. Метаболіти мають бета-адреноблокуючі властивості. Їжа сповільнює всмоктування, але не впливає на біодоступність. Концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі. З max у плазмі досягається через 1 год. Т 1/2 - 6-10 год. Виводиться в основному з жовчю.

У пацієнтів похилого віку концентрація в плазмі приблизно на 50% вище, ніж у молодих. У разі порушення функції печінки біодоступність може зростати до 80%. Проходить через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Клінічна фармакологія

У хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС та зменшенням периферичного кровотоку. ЧСС знижується незначною мірою. У хворих на ІХС має антиангінальну дію. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники та підвищує фракцію викиду лівого шлуночка.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними препаратами), стабільна стенокардія.

Протипоказання

Гіперчутливість, хронічні обструктивні захворювання легень, тяжка печінкова недостатність, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, AV-блокада II та Ш ступеня (за винятком пацієнтів з водієм ритму), декомпенсована серцева недостатність, легенева гіпертензія або кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність у осіб молодше 18 років не встановлена).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, синкопальні стани, м'язова слабкість (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезія, зменшення секреції слізної рідини.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, рідко – «переміжна» кульгавість, порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку респіраторної системи:чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних хворих).

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечовидільної системи:тяжкі порушення функції нирок, набряки.

З боку шкірних покривів:загострення псоріатичних висипів.

Алергічні реакції:висип, екзантема, кропив'янка, свербіж.

Інші:грипоподібний синдром, біль у кінцівках, збільшення маси тіла.

Взаємодія

Підсилює ефект гіпоглікемічних засобів, збільшує концентрацію дигоксину у крові. Деякі антиаритмічні препарати, засоби для наркозу, антигіпертензивні, антиангінальні засоби, інші бета-адреноблокатори (в т. ч. у вигляді очних крапель), інгібітори МАО, симпатолітики (резерпін), серцеві глікозиди можуть посилювати ефект. Циметидин підвищує концентрацію карведилолу у крові; рифампіцин, фенобарбітал - знижують. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг. Несумісний з внутрішньовенним введенням верапамілу і дилтіазему (можливе виражене уповільнення ритму серцевих скорочень і виражене зниження артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози

Всередину,після їди, з невеликою кількістю рідини. Доза підбирається індивідуально.

Артеріальна гіпертензія:рекомендована доза в перші 7-14 днів - 12,5 мг на добу вранці після сніданку або розділена на 2 прийоми по 6,25 мг, потім - 25 мг на добу одноразово вранці або розділена на 2 прийоми по 12,5 мг. Через 14 днів дозу можна знову збільшити.

Стабільна стенокардія:Початкова доза – 12,5 мг 2 рази на добу, через 7-14 днів під контролем лікаря доза може бути збільшена до 25 мг 2 рази на добу. Через 14 днів при недостатній ефективності та добрій переносимості препарату дозу можна ще збільшити. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг (по 50 мг двічі на добу), у віці старше 70 років – 50 мг на добу (по 25 мг двічі на добу).

При пропущенні чергової дози препарат слід прийняти якнайшвидше, проте, якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають тільки її, без подвоєння. При необхідності відміни препарату зниження дози необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів.

Передозування

Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення дихальної функції (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування:промивання шлунка, призначення агоністів адренорецепторів; симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

З обережністю слід застосовувати при бронхоспастичному синдромі, хронічному бронхіті, емфіземі легень, стенокардії Принцметалу (можливе погіршення перебігу), цукровому діабеті або гіпоглікемії (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові), гіпертиреозі, захворюваннях периферичних судин (тези) бета-адреноблокаторів можливо тільки після попередньої терапії альфа-адреноблокаторами), депресії, міастенії, псоріазі, нирковій недостатності, вираженому метаболічному ацидозі, у хворих, які використовують контактні лінзи.

На початку лікування та при підвищенні дози може спостерігатися ортостатична гіпотензія, запаморочення, непритомність (особливо у літніх пацієнтів із серцевою недостатністю або при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів або діуретиків). Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, дифузними захворюваннями периферичних судин, серцевою недостатністю (при погіршенні функції нирок необхідна відміна препарату). Можливе зниження чутливості алергічних спроб. Перед широкими хірургічними втручаннями рекомендується поступове відміна препарату. При відміні одночасної терапії карведилолом та клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, і лише через кілька днів відмінити клонідин.

особливі вказівки

Без попередньої консультації лікаря не припиняти прийом препарату та не змінювати його дозування. При перериванні лікування препаратом на 2 тижні та більше відновлювати лікування слід з найменших доз. У разі відсутності терапевтичного ефекту або погіршення стану слід проконсультуватися з лікарем.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Виробник

Макіз-Фарма, Росія.

Умови зберігання препарату Карведилол

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Карведилол

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Інструкція з медичного застосування

Синоніми нозологічних груп

Карведилол належить до групи альфа та бета-адреноблокаторів. Його часто призначають при серцевій недостатності, використовують для лікування гіпертонії.

Медикамент широко застосовується ще з кінця 1980-х років, але й досі не втрачає своєї популярності. Причина - він краще за інші препарати діє при серцевій недостатності. Подовжує життя хворим і не дає розвинутись звиканню до інших ліків (нітратів).

На цій сторінці Ви знайдете всю інформацію про Карведилол: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували Карведилол. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Карведилол? Середня ціна в аптеках становить 80 рублів.

Форма випуску та склад

Карведилол випускається у вигляді пігулок, покритих оболонкою, по 12,5 та 25 мг. Мають плоскоциліндричні форми, білого кольору.

1 таблетка Карведилолу містить:

• речовина, що діє: карведилол – 12.5 мг;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), стеарилфумарат натрію.

Випускаються у блістері – 30 таблеток.

Фармакологічний ефект

Карведилол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів. Є також селективним блокатором альфа-рецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності.

Знижує загальне передсердне навантаження за рахунок вибіркового блокування альфа-адренорецепторів. За рахунок неселективної блокади бета-адренорецепторів спостерігається пригнічення ренін-ангіотензинової системи нирок (зменшення активності плазмового реніну), зменшення артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та серцевого викиду. Блокуючи альфа-рецептори карведилол розширює периферичні судини, за рахунок чого зменшується судинний опір.

Комбінація вазодилатації та блокади бета-рецепторів супроводжується такими ефектами: у пацієнтів з ішемічною хворобою серця – профілактика ішемії міокарда, больового синдрому; у пацієнтів із артеріальною гіпертензією – зниження артеріального тиску; у пацієнтів з недостатністю кровообігу та дисфункцією лівого шлуночка – покращення гемодинаміки, зменшення розмірів лівого шлуночка та збільшення фракції викиду з нього. Препарат не впливає на ліпідний обмін.

Показання до застосування

Карведилол, що супроводжує ліки, інструкція щодо застосування та відгуки медиків відзначають його ефективність при різних захворюваннях серця та судин, серед яких:

• стабільного характеру;
• (Хронічного типу);
• (Для представника середнього віку тиск вважається підвищеним при перевищенні порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однак не варто забувати, що при деяких захворюваннях (наприклад, при) підвищений тиск є нормою. У подібних ситуаціях межу, до якої можна обійтися без прийому таблеток, лікар визначає в індивідуальному порядку.

Протипоказання

Протипоказання до використання Карведилолу є:

1. Синдром слабкості синусового вузла.
2. Кардіогенний шок.
3. Період виношування дитини.
4. Період грудного вигодовування.
5. Вік пацієнта віком до 18 років.
6. Артеріальна гіпотензія (САД менше 85 мм рт. ст).
7. Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв).
8. Атріо-вентрикулярна блокада II і III ступеня (крім хворих на ІВР).
9. Тяжкий ступінь печінкової недостатності.
10. Гіперчутливість до карведилолу та інших компонентів препарату.
11. Серцева недостатність у стадії загострення та декомпенсації (включаючи хронічну форму)/

Карведилол призначається з особливою обережністю при стенокардії Принцметалу, нирковій недостатності, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, оклюзійних хворобах периферичних судин, загальної анестезії та великих хірургічних втручаннях, феохромоцитомі, депресії, депресії, , міастенії.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітним жінкам Карведилол призначається у випадках перевищення ризику життя та здоров'я жінки над потенційним ризиком проникнення лікарського засобу в організм плода. При неможливості відміни препарату грудне вигодовування протипоказане.

Інструкція по застосуванню

В інструкції застосування вказано, що режим дозування встановлюють індивідуально в залежності від показань. Карведилол приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Усереднені дозування:

1. При артеріальній гіпертензії протягом перших 7-14 днів початкова доза, що рекомендується, становить 12.5 мг/добу (1 таб.) вранці після сніданку. Дозу можна розділити на 2 прийоми по 6,25 мг Карведилолу (1/2 таб. по 12,5 мг). Далі препарат призначають у дозі 25 мг (1 таб. 25 мг) на 1 прийом вранці, або розділити на 2 прийоми по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). За потреби через 14 днів можна ще раз підвищити дозу.
2. При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім по 12.5 мг 2 рази на добу і далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу, у пацієнтів із масою тіла більше 85 кг цільова доза становить 75-100 мг на добу. Якщо лікування переривається більш ніж на 2 тижні, його відновлення починають з дози 3.125 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози.
3. При стабільній стенокардії початкова доза Карведилолу становить 12,5 мг (1 таб. 12,5 мг) 2 рази на добу. Через 7-14 днів доза може бути збільшена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 рази на добу. При недостатній ефективності та хорошій переносимості через 14 днів доза Карведилолу може бути ще збільшена. Добова доза Карведилолу при стенокардії не повинна перевищувати 50 мг (2 таб. по 25 мг), що призначається 2 рази на добу.

Також слід враховувати спеціальні вказівки:

1. При відміні препарату зниження дози слід проводити поступово протягом 1-2 тижнів.
2. Пацієнтам віком від 70 років добова доза Карведилолу не повинна перевищувати 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 рази на добу.
3. При перепустці чергового прийому препарат треба прийняти якнайшвидше. Однак якщо настає час наступного прийому, потрібно прийняти лише одну разову дозу (без подвоєння).

При перерві прийому препарату більше 2 тижнів необхідно відновлювати лікування з найменших доз Карведилолу.

Побічні ефекти

У відгуках про Карведилолу є повідомлення про те, що препарат може викликати побічні реакції з боку органів та систем організму:

1. Дихальна система: задишка, сухість слизової оболонки носа;
2. Шкіра: алергічна екзема, кропив'янка, свербіж, почервоніння;
3. Система кровотворення: легкий ступінь тромбоцитопенії;
4. Органи зору: зниження сльозоутворення, порушення зору, подразнення очей;
5. Центральна нервова система: порушення сну, синкопе, парестезії, депресія, головний біль, запаморочення;
6. Серцево-судинна система: порушення периферичного кровообігу, брадикардія, ортостатична гіпотензія;
7. Шлунково-кишковий тракт: запори, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, біль у животі, підвищення рівня трансаміназ;
8. Сечостатева система: імпотенція, набряки геніталій, периферичні набряки, ниркова недостатність, порушення сечовипускання;
9. Система обміну речовин: гіперхолестеринемія, периферичні набряки, затримка рідини в організмі, гіперволемія, у хворих на цукровий діабет – гіперглікемія.

У поодиноких випадках можуть виникати латентний цукровий діабет, стенокардія, слабкість.

Передозування

Якщо перевищити дозу Карведилолу, можна спровокувати виникнення:

• брадикардії;
• нудоту та блювання;
• втрату свідомості;
• порушення дихання; бронхоспазм;
• судоми;
• гіпотонії вираженої;
• серцевої недостатності;
• кардіогенний шок.

Необхідний контроль за всіма основними життєво важливими показниками. Пацієнт із передозуванням препаратом повинен перебувати у відділі інтенсивної терапії.

Проведення гемодіалізу через зв'язок Карведилолу з протеїнами крові є неефективним.

особливі вказівки

1. Лікування препаратом з обережністю проводиться пацієнтам, у яких в анамнезі були випадки розвитку бронхоспазмів, емфіземи легень, а також особам, які страждають на хронічний бронхіт або бронхіальну астму.
2. На початку лікування препаратом можливий розвиток непритомності, слабкості та сильних запаморочень. Особливо в осіб похилого віку. Така реакція нормальна і не вимагає відміни лікування.
3. У хворих із псоріазом, захворюваннями периферичних судин, анафілактичними реакціями в анамнезі дія препарату може призвести до погіршення стану, зі стенокардією Принцметалу – провокувати появу загрудинного болю. Застосування препарату знижує чутливість при алергічних спробах.
4. На фоні прийому препарату з обережністю рекомендується проводити загальну анестезію лікарськими засобами з негативною інотропною дією, такими як циклопропан, ефір, трихлоретилен. Хворий повинен повідомити лікаря про прийом Карведилолу. Перед плановими хірургічними операціями слід провести поступове відміну препарату.
5. Препарату властиво маскувати симптоми гіперглікемії та тиреотоксикозу. Лікування хворих на цукровий діабет рекомендується супроводжувати регулярним контролем рівня глюкози в крові, у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.

Даний лікарський препарат не можна поєднувати з алкогольними напоями або спиртовими настоянками, оскільки це збільшує ризик розвитку порушень з боку печінки та центральної нервової системи.

Лікарська взаємодія

Інгібітори МАО, серцеві глікозиди, антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори у формі очних крапель можуть посилювати терапевтичний ефект Карведилолу при одночасному використанні.

Карведилол не призначають пацієнтам одночасно з внутрішньовенними уколами верапамілу, оскільки це може призвести до розвитку брадикардії та сильного зниження показників артеріального тиску.

Пацієнтам з цукровим діабетом слід приймати препарат з особливою обережністю, оскільки під впливом діючої речовини може посилюватись терапевтичний ефект гіпоглікемічних препаратів, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемічної коми.

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Карведилол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Характеристика речовини Карведилол

Альфа- та бета-адреноблокатор. Є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, в якій бета 1 - і бета 2 -блокуюча активність властива S(−)-енантіомеру, а альфа 1 -блокуюча - R(+) і S(−)-енантіомерам рівною мірою.

Білий чи майже білий кристалічний порошок. Легко розчинний у диметилсульфоксиді, розчинний у метиленхлориді та метанолі, важко розчинний у 95% етанолі та ізопропанолі, незначно розчинний у етиловому ефірі, практично нерозчинний у воді. Молекулярна вага 406,5.

Фармакологія

Блокує бета- та альфа 1 -адренорецептори. Блокуючий вплив на бета-адренорецептори в 10-100 разів більший, ніж на альфа 1-адренорецептори. Гальмує нейрогуморальну вазоконстрикторну активацію судин та серця. Має виражений судинорозширювальний ефект, внаслідок артеріолярної вазодилатації знижує постнавантаження на серце. Знижує активність реніну плазми. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Гальмує проліферацію та міграцію гладком'язових клітин, діючи, мабуть, на специфічні мітогенні рецептори. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст K+, Na+ та Mg2+ у плазмі.

При вживанні всмоктується швидко і досить повно. C max досягається через 1 год. Біодоступність - 25% (ефект "першого проходження" через печінку). При порушенні функції печінки та зменшенні ефекту першого проходження біодоступність зростає до 80%. Їда не впливає на біодоступність, але збільшує Т max . У людей похилого віку концентрація в плазмі приблизно на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів. Зв'язується із білками плазми на 99%. Об'єм розподілу - 2 л/кг. Карведилол екстенсивно метаболізується у печінці, переважно шляхом окислення ароматичного кільця та глюкуронізації за участю ізоферменту. CYP2D6цитохрому Р450. Інші ізоферменти - CYP2С 9 і CYP3А 4 - залучені в метаболізм меншою мірою. Шляхом деметилювання та гідроксилювання фенільного кільця утворюються три активні метаболіти, що мають бета-адреноблокуючу дію, а також слабку вазодилатуючу активність (альфа 1 -антагоністи) порівняно з карведилолом. У доклінічних дослідженнях показано, що бета-адреноблокуючий ефект 4"-гідроксифенільного метаболіту приблизно в 13 разів сильніший, ніж карведилолу. Термінальний Т 1/2 становить 7-10 год. Плазмовий кліренс - близько 590 мл/хв. менше 2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

При артеріальній гіпертензії зниження артеріального тиску не супроводжується характерним для бета-адреноблокаторів збільшенням ОПСС та зміною ниркового кровотоку. Тривала антиангінальна дія при ІХС пов'язана зі зменшенням перед- та постнавантаження. Сприяє відновленню скорочувальної функції міокарда та покращенню евакуації крові з порожнини лівого шлуночка, зменшенню систолічного та кінцевого діастолічного розміру лівого шлуночка. У пацієнтів із систолічною формою застійної серцевої недостатності збільшує толерантність до фізичних навантажень, знижує ЧСС, ОПСС, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка, серцевий індекс, зменшує тиск заклинювання легеневих капілярів.

За результатами чотирьох мультицентрових подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень (n=1094) з вивчення карведилолу у пацієнтів із серцевою недостатністю II та III класу за NYHA* (*NYHA-II: у хворих на цій стадії у спокої симптомів немає, помірне фізичне навантаження супроводжується втомою, серцебиттям та утрудненням дихання (короткий вдих);* NYHA-III: у спокої симптомів зазвичай немає, невелике фізичне навантаження викликає симптоми, зазначені вище) та фракцією викиду<0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./хв) та низькою фракцією викиду (>23%). Терапевтичний ефект проявляється і при ішемічній етіології хронічної серцевої недостатності, і у хворих на дилатаційну кардіоміопатію. При призначенні пацієнтам із дисфункцією лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда відзначалося зниження рівня смертності незалежно від причини. Чинить антиоксидантну дію за рахунок гальмування утворення вільних кисневих радикалів, ряд сприятливих метаболічних ефектів: знижує рівень тригліцеридів, холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та підвищує рівень ліпопротеїнів високої щільності.

При введенні протягом двох років щурам та мишам у дозі 75 мг/кг/добу (у 12 разів перевищує МРДЧ) та 200 мг/кг/добу (у 16 разів перевищує МРДЧ) відповідно ознаки канцерогенності не виявляли. Під час проведення різних тестів на мутагенність (в т.ч. тест Еймса, мікроядерний тест in vitroна клітинах китайського хом'ячка, in vivoтест на лімфоцитах людини) отримано негативний результат

При вивченні на щурах та кроликах показано збільшення постімплантаційних втрат при застосуванні у щурів у дозах 300 мг/кг/добу (у 50 разів перевищують МРДЧ) та у кроликів у дозах 75 мг/кг/добу (у 25 разів перевищують МРДЧ); у щурів при цих дозах відзначалося також зниження маси тіла плодів та збільшення частоти вад розвитку скелета. Показано, що карведилол та/або його метаболіти проникають у грудне молоко щурів та підвищують смертність новонароджених щурів.

Застосування речовини Карведилол

Артеріальна гіпертензія, ІХС (стабільна стенокардія), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія (сАД менше 85 мм рт. ст.), декомпенсована серцева недостатність (IV функціональний клас за NYHA), яка потребує призначення інотропних препаратів, вазодилататорів, діуретиків); виражена брадикардія, AV-блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусного вузла, кардіогенний шок, хронічні обструктивні захворювання легень з бронхоспастичним компонентом, бронхіальна астма (повідомлялося про два летальні наслідки внаслідок розвитку астматичного статусу після прийому одноразової дози). ураження печінки.

Обмеження до застосування

Стенокардія Принцметала, недавнє погіршення перебігу серцевої недостатності, захворювання периферичних судин (синдром Рейно, переміжна кульгавість), цукровий діабет, гіпоглікемія, феохромоцитома, гіпертиреоїдизм, проведення загальної анестезії, псоріаз, порушення функції нирок; ).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних та строго контрольованих досліджень у людини не проведено).

На час лікування слід відмовитись від грудного вигодовування (невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко у людини).

Побічні дії речовини Карведилол

З боку нервової системи та органів чуття:запаморочення, головний біль, астенія, синкопальні стани (рідко і, як правило, тільки на початку лікування), м'язова слабкість (частіше на початку лікування), розлади сну, депресія, парестезія, ксерофтальмія, зниження сльозовиділення.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, порушення AV провідності, постуральна гіпотензія, біль у грудях, стенокардія, погіршення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, загострення симптомів синдрому Рейно, набряковий синдром, тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищена кровоточивість та утворення синців.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, обстипація, підвищення рівня трансаміназ у крові.

З боку респіраторної системи:закладеність носа, чхання, задишка (у схильних хворих), бронхоспастичні реакції.

З боку сечостатевої системи:порушення сечовипускання, гематурія, гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції:шкірні висипання, зокрема. алергічна екзантема, кропив'янка, свербіж.

Інші:набряки та біль у кінцівках, збільшення маси тіла, гіперглікемія, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, грипоподібний синдром, загострення симптомів псоріазу.

Взаємодія

Потенціює дію інших антигіпертензивних засобів або ЛЗ, які мають гіпотензивний ефект як побічна дія. Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть підсилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися (рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові). При застосуванні разом із серцевими глікозидами, діуретиками та/або інгібіторами АПФ можливе уповільнення AV провідності. Збільшує вміст дигоксину у сироватці крові. Загальні анестетики (Циклопропан, діетиловий ефір, трихлоретилен) посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Фенобарбітал, рифампіцин та інші засоби, що інгібують мікросомальні ферменти, прискорюють метаболізм і знижують концентрацію у плазмі. Діуретики та інгібітори АПФ потенціюють гіпотензію. З обережністю слід використовувати з антиаритмічними ЛЗ та БКК, особливо з дилтіаземом та верапамілом (несумісний із внутрішньовенним введенням антагоністів кальцію).

Актуалізація інформації

Взаємодія карведилолу з циклоспорином

Карведилол може викликати збільшення (від невеликого до середнього) рівня циклоспорину у сироватці.
Клінічні докази, механізм, значення та застереження
У дослідженні у 21 пацієнта з нирковими трансплантатами показано, що при поступовому заміщенні атенололу на карведилол (починаючи з дози 6,25 мг на добу, збільшуючи до 50 мг на добу) дозу циклоспорину можна поступово знизити. Через 90 днів щоденна доза циклоспорину була зменшена на 20% (від 3,7 до 3 мг/кг маси тіла) із збереженням рівня в межах терапевтичного, але з великими внутрішньоіндивідуальними варіаціями. Причина подібної взаємодії незрозуміла, але при призначенні карведилолу необхідно бути готовим до такої взаємодії.

Джерело інформації

Stockley"s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Оновлено 30.07.2012 ]

Передозування

Симптоми:виражена гіпотензія (сАД 80 мм рт. ст і нижче), брадикардія (менше 50 уд./хв), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, порушення дихальної функції, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми.

Лікування:при знаходженні пацієнта у свідомості, необхідно надати йому горизонтальне положення з піднятими ногами (пацієнт непритомний повинен бути покладений на бік), протягом перших годин – вжити заходів щодо видалення препарату із ШКТ (прийом блювотних засобів/промивання шлунка). Передозування потребує інтенсивного лікування. Антагоністом бета-адреноблокуючої дії є орципреналін або ізопреналін 0,5-1 мг внутрішньовенно та/або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза - 10 мг). При розвитку брадикардії та інших судинних ускладнень необхідне введення атропіну (по 0,5-2 мг внутрішньовенно), при резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму; для підтримки серцево-судинної діяльності - добутамін, епінефрін, глюкагон (по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг/год у вигляді інфузії); при бронхоспазму - бета-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при неефективності - в / в) або амінофілін (в / в); у разі судом - діазепам, клоназепам. Контроль та корекцію життєво важливих показників рекомендується проводити у відділенні інтенсивної терапії.

Шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи Карведилол

У процесі терапії необхідний моніторинг функцій печінки та нирок, гемодинамічних показників, контроль концентрації глюкози у крові, маси тіла пацієнта. При розвитку брадикардії до 55 ударів за хвилину препарат слід відмінити. У хворих з недостатністю кровообігу, гіпотензією (сАД менше 100 мм рт. ст.), дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок та при її погіршенні – зменшити дозу або відмінити препарат.

З обережністю слід застосовувати у людей похилого віку (призначаються половинні дози) при недавньому погіршенні перебігу серцевої недостатності. У всіх випадках лікування починають низькими дозами з подальшим повільним підвищенням до ефективної. При прогресуванні серцевої недостатності на фоні лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, а при нирковій недостатності регулюють дозу залежно від функціонального стану нирок. Для запобігання розвитку синдрому відміни дозу слід знижувати поступово. У людей, які страждають на тяжку алергію або проходять курс десенсибілізації, може посилювати вираженість реакцій гіперчутливості. У пацієнтів з цукровим діабетом та гіперфункцією щитовидної залози може маскувати або послаблювати симптоми, що викликаються гіпоглікемією (при необхідності коригують дози гіпоглікемічних засобів) або тиреотоксикозом. При феохромоцитомі слід одночасно застосовувати альфа-адренолітики. Людям, які мають контактні лінзи, необхідно враховувати можливість зменшення сльозовиділення.

При відміні комбінованої терапії з клонідином необхідно поступово скасовувати карведилол за кілька днів до початку поступового зменшення дози клонідину. При комбінованій терапії серцевої недостатності у разі вираженого зниження артеріального тиску рекомендується спочатку знизити дозу діуретиків або інгібіторів АПФ. У період лікування виключається вживання алкоголю. З обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов'язана з необхідністю підвищеної уваги та швидкості реакції.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Пов'язані новини

Торгові назви

Карведилол є альфа- і бета-адреноблокатором, який не має внутрішніх симпатоміметичних властивостей. Завдяки застосуванню ліків вдається домогтися антиангінального та вазодилатуючого впливу. Крім цього, засіб справляється з аритмією.

Склад та форма випуску

Препарат виробляють у формі пігулок. Чинним елементом речовини є карведилол. У кожній таблетці є 12,5 або 25 мг засобу. До додаткових складових відносять сахарозу, лактозу та інші компоненти.

Ціна карведилолу дозуванням 12,5 мг становить 75-235 рублів. Придбати засіб обсягом 25 мг вдасться за 130-280 рублів.

Принцип дії

Карведилол є неселективним бета-адреноблокатором. Також засіб відноситься до селективних альфа-адреноблокаторів. Ліки не мають внутрішні симпатоміметичні властивості.

Речовина призводить до зменшення загального навантаження передсердя завдяки селективній блокаді рецепторів альфа.

Невибіркове блокування бета-рецепторів пригнічує ренін-ангіотензинову систему нирок. Також склад справляється з гіпертонією, зменшує серцевий викид та періодичність скорочень органу. Також речовина забезпечує розширення периферичних судин. Завдяки цьому знижується судинний опір.

За рахунок блокування бета-рецепторів та вазодилатації препарат характеризується такими ефектами:

• При ішемії серця вдається запобігти поразці міокарда та появі болю;
• При гіпертонічній хворобі можна зменшити тиск;
• При проблемах із кровообігом та ураженням лівого шлуночка – покращується гемодинаміка, зменшуються розміри органу та збільшується викид.

Речовина має біодоступність 25%. Максимальна концентрація спостерігається через 1 годину після вживання. Ліки мають лінійний взаємозв'язок між вмістом у крові та дозуванням. Прийом їжі не впливає на біодоступність.

Показання

Показання для застосування карведилолу включають таке:

1. Хронічна форма недостатності серця 2-3 ступеня – у поєднанні із сечогінними препаратами, антагоністами кальцію, інгібіторами АПФ;
2. Гіпертонічна хвороба може бути основним методом терапії або використовуватися на додаток до інших препаратів.

Спосіб застосування

Інструкція до карведилолу рекомендує приймати препарат перорально, незалежно від їжі. За наявності серцево-судинної недостатності вживання ліків поєднують із прийомом їжі. Це збільшує засвоєння та знижує загрозу виникнення ортостатичної гіпотензії.

При гіпертонічній хворобі

У такій ситуації інструкція із застосування карведилолу радить вживати ліки 1-2 рази на добу. Початкове дозування – 12,5 мг у перші 1-2 доби. Для підтримки застосовується об'єм 25 мг на день. При потребі можна потроху нарощувати обсяг з проміжком 2 тижні, доки він не досягне 50 мг на добу.

Літнім людям виписують по 12,5 мг на день. Ця кількість є достатньою і для подальшого застосування. При гіпертонії максимальний добовий об'єм не повинен перевищувати 50 мг.

При стабільній формі стенокардії

Спочатку на 1-2 доби призначають 25 мг засобу, які ділять на 2 рази. Для підтримки пацієнта виписують 50 мг щодня – їх ділять на 2 прийоми. Максимальна добова кількість не повинна перевищувати 100 мг. Його ділять на 2 прийоми.

Літнім людям спочатку виписують 12,5 мг на добу. Таку кількість препарату приймають 1-2 дні. Потім пацієнта переводять на підтримуючу кількість, яка становить 50 мг на добу. Його ділять на 2 застосування. Ця кількість є граничною для цієї групи людей.

При хронічній формі недостатності серця та судин

Ліки карведилол виписують на додаток до традиційної терапії вазодилататорами, інгібіторами АПФ, сечогінними засобами та речовинами із вмістом наперстянки. Для застосування речовини потрібний стабільний стан пацієнта протягом 1 місяця. Важливими критеріями є частота серцевих скорочень не більше 50 ударів на хвилину і тиск систоли більше 85 мм рт. ст.

Початкове дозування карведилолу – 6,25 мг. При нормальній переносимості через 2 тижні обсяг можна потроху нарощувати. Спочатку призначають 6,25 мг двічі на добу, потім виписують по 12,5 мг двічі на день.

Для людей із масою тіла менше 85 кг граничний добовий об'єм – 50 мг. Цю кількість треба ділити на 2 рази. Якщо в людини вага перевищує зазначену відмітку, їй можна приймати максимум 100 мг на добу, розділивши його на 2 рази. Винятком мають стати люди із складними формами недостатності серця. Збільшувати дозування слід під суворим лікарським контролем.

Іноді на початковому етапі терапії спостерігається погіршення стану пацієнта.

Це особливо актуально для людей, які приймають велику кількість діуретиків або мають складну форму патології. У такій ситуації скасовувати ліки не варто, проте важливо виключити підвищення дозування.

При використанні препарату стан пацієнта має контролювати терапевт чи кардіолог. Перед збільшенням обсягу ліків слід проводити додаткові діагностичні дослідження. До них відносять оцінку роботи печінки, визначення ваги, частоти скорочень серця, показників тиску, серцевого ритму.

З появою симптомів декомпенсації чи затримки рідини проводиться симптоматичне лікування. Воно полягає у підвищенні обсягу сечогінних ліків. Однак дозування карведилолу збільшувати не слід, доки стан пацієнта не стабілізується.

В окремих ситуаціях потрібно зменшувати обсяг речовини або на якийсь час припиняти лікування. Якщо терапію було перервано, її необхідно починати з використання мінімального обсягу – 6,25 мг. Збільшувати дозування потрібно відповідно до інструкції.

Таблетки карведилол не застосовуються у педіатричній практиці, оскільки немає інформації щодо результативності чи нешкідливості цих ліків для цієї категорії пацієнтів. При лікуванні похилого віку потрібен постійний лікарський контроль. Це зумовлено вищою чутливістю цієї категорії осіб.

Якщо необхідно відмінити препарат, дозу поступово зменшують. Це потрібно робити протягом 7-14 діб

Побічні ефекти

Препарат здатний провокувати небажані реакції організму:

1. При поразці кровотворної системи часто розвивається анемія. У поодиноких випадках спостерігається тромбоцитопенія або лейкопенія.
2. При порушенні імунної системи є ризик появи гіперчутливості.
3. Нервова система нерідко реагує застосування засоби головними болями і запамороченнями. У поодиноких випадках виникають переднепритомні стани, втрата свідомості, парестезії.
4. При поразці зорового органу нерідко знижується гострота зору, зменшується сльозовиділення, виникає подразнення очей.
5. При ураженні органів дихання часто виникає задишка, бронхіт, запалення чи набряк легень, астма. У поодиноких випадках спостерігається носова закладеність.
6. Серцево-судинна система може реагувати на прийом ліків розвитком недостатності серця під час підвищення дозування та сильним падінням тиску. Нерідко виникає брадикардія, набряклість, ортостатична гіпотензія. Також може порушуватися периферичний кровообіг та затримуватись рідина в організмі.
7. При ураженні травних органів виникають нудота і блювання, порушення випорожнень, больові відчуття в животі. Також можуть спостерігатися диспепсичні явища та сухість у ротовій порожнині.
8. При ураженні печінки може збільшуватись активність АСТ, АЛТ.
9. При ураженні дерми іноді з'являються шкірні реакції. Вони проявляються у вигляді дерматитів, свербежу, кропив'янки, висипу. У складних випадках розвивається синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.
10. Сечовидільні органи можуть реагувати на прийом препарату частими інфекціями, проблемами із сечовипусканням, недостатністю нирок.
11. При ураженні кісток і м'язів спостерігаються болючі відчуття в кінцівках.

Також препарат може провокувати збільшення ваги, сильну стомлюваність та астенію.

У деяких чоловіків розвивається еректильна дисфункція.

На початковому етапі лікування у деяких пацієнтів спостерігаються запаморочення, непритомність, головний біль.

Протипоказання

Ліки можна приймати далеко не завжди. До основних протипоказань для його використання відносять таке:

• Синдром слабкості синусового вузла;
• Кардіогенний шок;
• Атріовентрикулярна блокада 2-3 ступені;
• Вік менше 18 років;
• Декомпенсована недостатність серця;
• Гостра недостатність серця;
• лактація;
• Складна недостатність печінки;
• Вагітність;
• Висока чутливість до ліків.