Атиповий нейролептик Тіапрід: інструкція, відгуки. Склад та форма випуску

Інструкція із застосування

Речовини, що діють

Форма випуску

Пігулки

склад

Діюча речовина: Тіаприд (Tiapridum)Концентрація діючої речовини (мг): 100

Фармакологічний ефект

Антипсихотичний препарат (нейролептик). має снодійну, седативну, аналгетичну дію. усуває дискінезії центрального походження. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою допамінових d2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Має виражений аналгетичний ефект, як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю. седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових d2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі – 1,3 мкг/мл – досягається за 1 годину. Після внутрішньом'язової ін'єкції 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі – 2,5 мкг/мл – досягається за 30 хвилин. Біодоступність таблеток становить 75%. При прийомі їх безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція в похилому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту, кумуляції не відбувається. У тварин відзначали проникнення препарату в молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та в крові 1,2. Зв'язування з білками плазми та з еритроцитами слабке. ,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виділення відбувається переважно з сечею, а нирковий кліренс досягає 330 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виділення корелює з КК. Якщо КК нижчий за 20 мл/хв, добову дозу препарату слід встановлювати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності: застосовують половинну дозу при КК 11-20 мл/хв та чверть дози при КК 10 мл/хв.

Показання

У дорослих: Купування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці. Інтенсивний хронічний больовий синдром. У дорослих і дітей старше 6 років: та агресивністю.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тіаприду або до інших компонентів препарату. Діагностовані або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад: пролактинома гіпофіза та рак грудей. Діагностована або підозрювана феохромоцитома. криз Виражена ниркова та/або печінкова недостатність У комбінації з дофамінергічними агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, страда можуть спричиняти порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, семозіпід, циам , дроперидол), а також із наступними препаратами: леводопа, беприділ, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Запобіжні заходи

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Щодо впливу на мозок плода нейролептиків, що застосовуються при вагітності, даних немає. Не рекомендується застосовувати тіаприд у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Однак, якщо існує необхідність застосування препарату, то рекомендується по можливості обмежити дозу та тривалість лікування. при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Тільки для дорослих та дітей віком від 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, потім поступово підвищуючи її. У похилому віці: 50 мг двічі на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50 -100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг. до досягнення мінімальної ефективної дози. У дітей віком від 6 років: 3-6 мг/кг/добу Інтенсивний хронічний больовий синдром. Звичайна доза для дорослих становить 200 - 400 мг/добу. доза становить 100 – 150 мг/добу.

Побічні дії

Астенія, стомлюваність (9,4%) Сонливість (6,6%) Безсоння (4,4%) Ажитація, психомоторне збудження (3,7%) Апатичні стани (2,8%) Запаморочення (2,6%) Головний біль (2%) Синдром Паркінсона: тремор (2,3%), підвищення артеріального тиску, брадикінезія (1,2%), гіперсалівація (1,2%). ), акатизія (0,9%). Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонних засобів. погіршити стан хворого).Гіперпролактинемія та пов'язані з нею розлади (

Передозування

Симптоми: надмірна седативна дія, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. подовження інтервалу QТ) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При тяжких екстрапірамідних симптомах – антихолінергічні препарати. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення активної речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприду невідомий.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінації протипоказані При застосуванні спільно з антиаритмічними препаратами класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, пз, , дроперидол) та іншими препаратами, такими як беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін, підвищується ризик шлуночкових аритмій, а також миготливої ​​аритмії. Етанол посилює седативну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків). ) спостерігається антагонізм дії. У пацієнтів з хворобою Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи та тіаприду. Агоністи допамінових рецепторів здатні викликати чи посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідне пацієнту, який страждає на хворобу Паркінсона, який отримує допамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (різка відміна може призвести до розвитку ЗНС). Якщо комбінації уникнути не вдається, то необхідно визначити значення інтервалу QТ і забезпечити ЕКГ-контроль. бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, інгібітори холінестерази - донезепіл, ривастигмін, галантамін, піридостигмін, неостигмін), з препаратами, здатними викликати гіпокаліємію (калійвивідні діуретики, проносні засоби, проносні засоби. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами спостерігається адитивна дія, підвищується ризик постуральної гіпотензії. ьгетики, протикашльові препарати та засоби замісної терапії); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти із седативною дією; блокатори гістамінових Н1-рецепторів із седативною дією; антигіпертензивні засоби центральної дії; баклофен; талідомід.

особливі вказівки

ЗНР характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, являти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є схильними. Тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій, він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також у разі вродженого або набутого подовження інтервалу QТ (при комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QТс). На початок застосування препарату слід провести корекцію гіпокаліємії. Слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу та ЕКГ. При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, замість застосування агоністів допамінових рецепторів слід призначати антихолінергічні препарати. підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій

Діюча речовина

Форма випуску

таблетки

Первинна упаковка

упаковка контурна коміркова

Кількість в упаковці

Виробник

Органіка ВАТ

Склад та форма випуску

Опис лікарської форми

Пігулки:білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення:прозора безбарвна або трохи забарвлена ​​рідина.

Фармакокінетика

Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед їдою підвищує біодоступність на 20%, а Cmax у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється.

Після прийому внутрішньо тіаприду в дозі 200 мг C max у плазмі становить 1,3 мкг/мл і досягається за 1 год; після внутрішньом'язового введення 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 хв.

Зв'язування з білками плазми та еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 год). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. При прийомі пігулок кумуляції не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток відзначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові 1:2; при застосуванні розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення тіаприд також проникає у грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

Метаболізується у печінці. Метаболізм тіаприду дуже невеликий - 70% дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Т 1/2 із плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 год у чоловіків. Виділення відбувається переважно із сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл/хв. При хронічній нирковій недостатності рівень зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб (нейролептик), має снодійну, седативну, аналгетичну дію. Усуває дискінезію центрального походження. Має виражений аналгезуючий ефект як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою дофамінових D 2 -рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Тіаприд: показання

Пігулки

Дорослим:

психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці;

Інтенсивний хронічний больовий синдром.

Дорослим та дітям старше 6 років:

різні типи хореї;

синдром Жіля де ла Туретта.

Дітям старше 6 років:розлади поведінки з ажитацією та агресивністю.

Гіперкінетичний та дискінетичний синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):

гостра та хронічна хорея;

нервовий тик;

сенільна моторна нестійкість;

біль голови (нейрогенного походження);

порушення поведінки (алкоголізм);

психомоторне збудження;

розлади поведінки у літньому віці;

алкогольний психоз;

абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія);

хронічний больовий синдром (у т.ч. артралгії, спастичні болі в кінцівках, біль у онкологічних хворих, біль невротичного походження).

Тіаприд: протипоказання

підвищена чутливість до тіаприду або інших компонентів препарату;

діагностована чи підозрювана феохромоцитома;

вагітність (I триместр);

період лактації;

дитячий вік (для таблеток – до 6 років; для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення – до 7 років);

гіпертонічний криз;

виражена ниркова та/або печінкова недостатність.

діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак грудей;

комбінація із сультопридом;

комбінація з дофамінергічними агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлумі сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»

З обережністю:

Загальні для обох лікарських форм:

Хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу та посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);

епілепсія, у зв'язку з можливістю зниження судомного порога;

серцево-судинні захворювання на стадії декомпенсації;

хвороба Паркінсона;

літній вік.

Для таблеток (додатково):

спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;

при брадикардії (рідше 55 уд/хв), гіпокаліємії, вродженому подовженні інтервалу QT, а також при сумісному застосуванні препаратів, здатних викликати виражену брадикардію (менше 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації.

Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд під час вагітності).

Однак, якщо препарат все ж таки застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу та тривалість лікування.

При тривалому лікуванні та/або застосуванні високих доз та/або при пізніх термінах вагітності виправдано контроль неврологічних функцій новонародженого.

Невідомо, чи проникає тіаприд у грудне молоко, тому грудне вигодовування рекомендується припинити на час прийому препарату.

Спосіб застосування та дози

Пігулки

Всередину,тільки для дорослих та дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати ефективну мінімальну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

Психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці:дорослим – 200–300 мг/добу, курс лікування 1–2 міс; у літньому віці – 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50–100 мг кожні 2–3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта:дорослим – 300–800 мг/добу. Лікування слід починати з дози 25 мг на добу, потім повільно підвищувати до досягнення мінімальної ефективної дози. У хворих з порушенням функції нирок при Cl креатиніну<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут.

Інтенсивний хронічний больовий синдром:Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг на добу.

Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років:доза становить 100-150 мг на добу.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

В/вабо в/м.

Болі, що не купуються:-200-400 мг на добу.

При деліріозному (граничному) стані:кожні 4-6 годин у добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатиніну<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Дітям віком 7 років і старше – по 100–150 мг на добу. Можна збільшити це дозування максимально до 300 мг на добу.

Тіаприд: побічні дії

Для пігулок

Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, біль голови, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія та дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатізія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя та кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, що призначаються як коректори, можуть погіршити стан хворого). Гіперпролактинемія та пов'язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м'язового тонусу, збудження, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) та пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-маячної симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатична гіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

Взаємодія

Для пігулок

При застосуванні спільно з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію та гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої ​​аритмії. Спільний прийом антигіпертензивних засобів збільшує ризик постуральної гіпертензії.

Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи та тіаприду.

Дофамінергічні агоністи можуть викликати чи посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідне хворому, який страждає на хворобу Паркінсона, який отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (різка відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Препарати, що пригнічують функцію ЦНС при поєднаному прийомі з тіапридом, сприяють посиленню дії, що пригнічує.

Алкоголь посилює седативну дію нейролептиків.

Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Посилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою та етанолом.

Передозування

Для пігулок

Симптоми:надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідна симптоматика.

Лікування:відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності – ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів – антихолінергічне лікування. Оскільки тіаприд слабко піддається діалізу, видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприду невідомий.

Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Симптоми:виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

Лікування:відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

особливі вказівки

Для пігулок

Злоякісний нейролептичний синдром:характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, є ранніми попереджувальними сигналами. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є схильними.

Подовження інтервалу QT:тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також у разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, що подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу та ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

У період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу та дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки, 100 мг.У контурній комірковій упаковці по 10 табл. або у банку світлозахисного скла 30 табл. 1 банку або 3 контурні коміркові упаковки поміщають у картонну пачку.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл.У ампулах по 2 мл. 10 ампул разом з ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. У контурній комірковій упаковці 5 ампул. 2 контурні коміркові упаковки разом з ножем ампульним або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону.

Серед великої групи атипових Тіаприд посідає особливе місце. Його лікувальний ефект є незвичайним і унікальним: при прийомі або введенні в невеликих кількостях медикамент стимулює, а в значних дозах діє як .

Завдяки двофазній дії препарат потрібний у психіатрії, неврології, наркології, загальній медичній практиці.

Склад засобу та форми випуску

Фармацевтична промисловість випускає Тіаприд у двох формах:

• таблетки для вживання;
• розчин для ін'єкцій.

Пігулки звичайного вигляду: білі, плоскі, без запаху. Одна сторона зі смужкою, що ніби ділить таблетку на 4 частини, друга – з літерами «Т100».

Одна таблетка містить 100 мг активної речовини (тіаприд) та додаткові компоненти.

Препарат розфасований у пластикові прозорі блістери, упакований у коробочки з картону. В одному блістері розміщено 10 пігулок.

Існує другий вид фасування: такі ж картонні коробочки, але всередині знаходяться не блістери, а непрозорі скляні баночки, у кожній з яких міститься 30 таблеток.

Одна ампула містить 100 мг тіаприду та додаткові компоненти. Скляні ампули поміщаються в коміркові упаковки із пластику. В одну таку упаковку входить 6 ампул. Кожна ампула містить 2 мл фармпрепарату.

Фармакологічний профіль

Тіаприд позиціонується як препарат, що не викликає, або майже не викликає побічних реакцій, що дорівнює дорослим і дітям.

Механізм дії лікарського препарату заснований на блокуванні рецепторів різних секторів головного мозку:

• зниження температури тіла відбувається за рахунок розташованого в гіпотоламусі центру терморегуляції;
• купірування сильних нападів блювання забезпечується за рахунок блокування рецепторів блювотного центру;
• Антипсихотичний ефект досягається за рахунок блокування рецептів, відповідальних за вироблення допаміну, гормону, що «обіцяє радість».

Додатково медикамент здатний впливати на дофамінові рецептори, а також контролює «вкидання» допаміну, однаково ефективний і при його нестачі та його надлишку.

Нейромедіатори, на які діє нейролептик.

І лікарі та пацієнти, які застосовували Тіаприд, відзначають його виражену аналгетичну та снодійну дію. Знеболюючий ефект настільки потужний, що ліки з успіхом використовують при купіруванні больових нападів у онкологічних хворих.

Ліки використовують і для комплексного лікування алкогольної хвороби, депресивних станів, опіумної залежності. При цьому виступаючи в ролі каталізатора, посилює дію інших антипсихотичних ліків.

Ступінь засвоєння активної речовини 75%, лікувальний ефект ще більше посилюється, якщо лікарський засіб приймати до їди. При прийомі 200 мг у вигляді таблеток найвища його концентрація в крові настає через годину, при введенні розчину – через 30 хвилин.

У хворих старшого віку ступінь всмоктування зменшується. Препарат виводиться нирками та 70% у незмінному вигляді виявляється у сечі.

Тіаприд проходив клінічні дослідження, внаслідок яких було зафіксовано його здатність долати захисний бар'єр плаценти. При вагітності, отже, ці ліки не призначаються.

Показання до застосування

Медикамент у тій чи іншій лікарській формі призначається пацієнтам різних вікових груп.

Застосування у таблетованій формі

Таблетки Тіаприду дорослим призначаються для:

• корекції поведінкових реакцій при віковій;
• усунення постійних сильних больових нападів онкологічним хворим;
• усунення больового синдрому при депресіях;
• купірування суглобових та ;
• зниження збудженості та нападів агресії при алкогольній хворобі.

Дорослим пацієнтам та дітям (після 6 років) при:

• : хронічної, вторинної, змішаної та ін;
• проявах агресії та стану у дітей;

Призначення розчину

Розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення застосовується при наступних діагнозах:

• та тики;
• – тремор;
• та синдром абстиненції;
• з метою корекції поведінки у пацієнтів похилого віку.

Протипоказання до призначення

Тіаприд має абсолютні та умовні протипоказання. Беззастережними протипоказаннями до використання препарату у будь-якій формі є:

• непереносимість пацієнтом будь-якого компонента лікарського препарату;
• встановлена ​​феохромоцитома чи підозра на неї;
• вагітність у І триместрі (встановлене проникнення діючого компонента через плацентарний бар'єр);
• різкі стрибки тиску; гіпертонічний криз;
• грудне годування;
• наявність у пацієнта деяких видів пухлин, а також підозра на них, варто зазначити, що головним чином це стосується пролактинзалежних новоутворень, зважаючи на те, що тіаприд впливає на вироблення пролактину, а це в свою чергу відбивається на всій гормональній сфері;
• вікова група дітей віком до 6 років.

Існує ряд станів, при якому використовувати медикамент можна, але з особливою обережністю:

• захворювання серця та серцево-судинної системи – через загрозу ризику розвитку та посилення ішемічних розладів на фоні зниженого артеріального тиску;
• у літньому віці препарат призначається з обережністю через можливе виникнення седації – розслабленого та умиротвореного стану, практично напівсну;
• виявлена ​​схильність пацієнта до;
• ниркова недостатність (застосування ліків можливе при ретельному дотриманні дозування);
• (враховується властивість нейролептиків знижувати епілептогенний поріг);
• встановлена ​​тромбоемболія чи можливість її виникнення;
• вагітність;
• дитячий вік, внаслідок недостатньої вивченості дії активного компонента ліків;
• підлітки – фармзасіб може мати небажану дію на ендокринну систему;
• одночасний прийом пацієнтом етанолвмісних лікарських засобів.

Наявність у пацієнта аритмії або можливості її виникнення, порушення електролітної рівноваги та уповільнене серцебиття також може стати обмеженням для використання Тіаприду. У цих випадках лікарський засіб може спровокувати тяжкі шлуночкові збої серцевого ритму, виникнення шлуночкової тахікардії.

Інструкція із застосування

Незалежно від форми (пігулки або розчин для ін'єкцій) початкові дози завжди мінімальні. При подальших оглядах пацієнта лікар або залишає дозування колишнього, або збільшує його.

Залежно від стану та віку хворого, тяжкості його стану, супутніх захворювань, призначається від 25 до 1800 мг Тіаприду на добу.

Добова доза зазвичай приймається за 2-3 рази (у тяжких випадках препарат вводиться від 4 до 6 разів на добу).

Курс лікування та дози для дорослих пацієнтів

Прийом медикаменту у таблетованій формі:

1. Постійні болі різної природи: добова норма складає 200-400мг.
2. Порушення, напади агресії та озлобленості при алкоголізмі та супутніх розладах. Максимальна кількість 200-300 мг на добу. Період застосування – 30-60 днів.
3. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта. Доросла доза становить 300-800 мг. Початкова кількість препарату, що приймається, мінімально – 25мг на добу. Найбільш ефективна доза встановлюється поступово шляхом покрокового її збільшення.

Для пацієнтів похилого віку добова кількість ліків 200-300мг досягається поступово. Перші прийоми становлять 50 мг двічі на день. За призначенням лікаря дозу можна збільшити на 50-100 мг кожні 2-3 дні. При цьому середня доза становитиме 200 мг, а максимально допустима – 300 мг.

Розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення призначається лише дорослим пацієнтам:

• при постійних сильних болях, у тому числі при онкології: 200-400 мг на добу;
• при якісних, межіріозному стані пацієнту частинами вводять від 200 до 1200 мг ліки на добу, проміжок становить 4-6 годин, а у важких випадках доза може бути збільшена до 1800 мг на добу.

Дитячі дозування

Таблетки Тіаприду призначають дітям від 6 років:

• синдром Жиля де ла Туретта, хорея різного характеру та природи виникнення: 3-6мг/кг на добу (діти старше 6 років);
• агресія та ажитація: 100-150 мг на добу (діти віком від 6 років).

Розчин для ін'єкцій за тими ж показаннями вводиться у кількості 100-150 мг на добу. За призначенням лікаря доза може бути збільшена, але вона може перевищувати 300мг на добу (діти старше 7 років).

У порівнянні з іншими медикаментами подібної дії побічні ефекти Тіаприду виражені набагато слабше, ця властивість уможливлює його використання в дитячій неврології та психіатрії.

При сильних хронічних і моторних тиках медикамент призначається в достатній кількості для купірування нападів. Тут особливо важливим є дотримання умови поступової відміни препарату. Зниження дози, а потім повне скасування здійснюється протягом 6-12 місяців.

Побічні дії та випадки передозування

Побічні дії препарату можуть відбитися на нервовій системі, органах чуття, сечовій та статевій системі.

З боку нервової системи та органів чуття:

• швидка стомлюваність;
• сонливість чи збудження;
• мимовільні рухи очима та віками;
• спазми;
• соматичні та вегетативні порушення.

З боку сечової та статевої систем можуть спостерігатися:

• гінекомастія;
• фригідність;
• імпотенція.

Випадки передозування

У разі передозування таблетками спостерігаються:

• стан «напівсна», дрімота і сонливість;
• можливий наступ коми;
• різке зниження артеріального тиску.

Переважно для передозування розчином характерно:

• перевищення норми седації у кілька разів;
• зниження серцевого ритму та різке зниження артеріального тиску, непритомність.

У таких випадках необхідне припинення прийому ліків, проводять процедури промивання, терапевтичні заходи, спрямовані на дезінтоксикацію організму, плазмофарез.

Будь-яке перевищення запропонованого лікарем дозування призводить до сумних наслідків. Наприклад, якщо лікар призначає 2 таблетки, а пацієнт випиває 4, реакція організму може бути непередбачуваною.

особливі вказівки

Під час курсу прийому Тіаприду алкоголь перебуває під суворою забороною. Крім того, з великою обережністю приймаються навіть призначені лікарем етанолмісткі засоби. Щоб уникнути ситуацій, небезпечних для життя водія та пасажирів, слід відмовитися від керування автотранспортом, занять активними видами спорту та діяльністю, при якій потрібна підвищена увага та миттєва реакція.

Тіаприд ніколи не застосовується одночасно з препаратами, що сповільнюють ритм серця і викликають брадикардію. Ліки не приймаються з фармпепаратами, що впливають на електролітний баланс організму та проносними. Якщо склалася ситуація, коли ці препарати необхідні за життєвими показаннями, ведеться ретельне лікарське спостереження за хворим.

При дотриманні всіх заходів безпеки Тіаприд використовується разом із протипаркінсонічними лікарськими засобами та з морфіном.

Етанол посилює заспокійливу дію всіх. Під час курсу лікування заборонені спиртні напої та з великою обережністю використовуються медикаменти, що містять етанол.

Призначення при печінковій та нирковій недостатності

У зв'язку з дуже незначним метаболізмом, зміни дозування при дисфункції печінки не потрібно.

При нирковій недостатності спостерігається інша картина. Кількість препарату безпосередньо залежить від кліренсу креатиніну (К/К):

• при К/К 30-60мл/хв. зменшення стандартної дози відбувається на 25%;
• при К/К 10-30мл/хв – кількість препарату, що приймається, знижується в 2 рази;
• при К/К 10мл/хв доза зменшується у 4 рази порівняно зі стандартною, яка призначається при нормальному функціонуванні органа.

Призначення при вагітності та лактації

Захисний плацентарний бар'єр не є перешкодою активному компоненту нейролептика. Особливо це стосується вагітності в першому триместрі. Якщо використання засобу необхідне за життєвими показаннями, якщо ризики виправдані, призначають Тіаприд після ретельного обстеження пацієнтки, прийом здійснюється при постійному лікарському контролі, а кількість і тривалість прийому знижуються до мінімально можливих.

Жоден лікар не може гарантувати стовідсоткове здоров'я малюка під час прийому майбутньою матір'ю ліків-нейролептиків. Якщо пацієнтка під час вагітності тривалий час приймала Тіаприд, немовля з перших днів життя надходить під нагляд дитячих неврологів.

Невідомо, чи може активний компонент надходити в молоко жінки, що годує. Але є дані дослідів над тваринами, які зафіксували таку здатність. Наслідки для дитини не прогнозуються, а існує два варіанти рішення - або зовсім відмовитися від прийому нейролептика, або максимально знизити дозування.

З практики застосування

В інтернеті є думка лікарів та пацієнтів, які застосовували Тіаприд, є поради щодо використання, позитивні та негативні відгуки.

Препарат значно знижує або зовсім усуває тики, знімає гіперзбудливість. Так само добре переноситься дітьми та літніми пацієнтами. Побічні ефекти рідкісні та порівняно з іншими нейролептиками набагато слабше виражені.

Лікар-психіатр, місто Саратов

Freegabalin

Добре допомагає при алкогольній залежності.

Філін. Фельдшер 03

Судячи з відгуків та думки лікарів у препараті більше плюсів, ніж мінусів. І лікарі, і ті, хто використовував Тіаприд, радять починати прийом із найменших доз, а скасовувати його поступово.

Перш, ніж розпочинати курс лікування, наприклад, стану постійної тривожності, спочатку точно з'ясувати природу її виникнення. Не нехтувати консультаціями психологів та психотерапевтів.

Не чекати миттєвого покращення пам'яті при прийомі Тіаприду – дія препарату накопичувальна, для того, щоб він повною мірою виявив себе, має пройти кілька днів.

Ще одна проблема, яка хвилює багатьох – підвищення рівня пролактину. Пацієнти відзначають значне «підкидання» гормону, збої менструального циклу, чреваті серйозними жіночими захворюваннями.

Вартість медикаменту

В аптеках Москви ціна на препарат у вигляді таблеток та в залежності від дозування коливається від 859 до 1740 рублів. Ампули коштують від 784 до 859 рублів. В інтернет-аптеках розкид цін становить від 604 до 1334 рублів.

В аптеках Петербурга вартість лікарського засобу становила від 859 до 1585 рублів за упаковку.

Без рецепта не відпускається.

Чим замінити ліки?

Подібним за дією є , Азапін, . Але ці ліки сильніші та з великою кількістю побічні дії.

Говорячи про аналоги, слід згадати Еглоніл, Бетамакс і препарат російського виробництва, в якому діюча речовина те саме, що і в Тіаприді.

В інструкції згадується, що аналоги підбираються, коли оригінал не може бути застосований сумлінно з іншими призначеними препаратами, коли побічні дії проявляються надто яскраво, або коли лікувальний ефект відповідає очікуваному результату.

При вагітності тіаприд застосовують лише за абсолютними показаннями у мінімальних ефективних дозах. Новонародженим, матері яких при вагітності отримували тіаприд, рекомендується провести моніторинг функцій ЦНС та ШКТ.

Невідомо, чи виділяється тіаприд із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення сну, ажитація, байдужість, запаморочення, головний біль, синдром паркінсонізму; рідко – спастична кривошия, окулогірні кризи, акатизія, пізня дискінезія; в окремих випадках – ЗНС.

З боку ендокринної системи: рідко – симптоми, зумовлені гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, збільшення молочних залоз, біль у молочних залозах, імпотенція, порушення досягнення оргазму.

Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT, ортостатична гіпотензія; в окремих випадках – аритмії типу "пірует".

Форма випуску

Пігулки 1 таб.
тіаприд (у формі гідрохлориду) 100 мг
30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
30 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. опіоїдних анальгетиків, антигістамінних засобів, барбітуратів, бензодіазепінів), можливе посилення гнітючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення гіпотензивного ефекту.

склад

Тіаприд (у формі гідрохлориду) 100 мг

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Передозування

Симптоми: гострий або злоякісний нейролептичний синдром (екстрапірамідні розлади, гіпертермія), порушення свідомості до коми.

Лікування: відміна препарату та призначення холінолітичних засобів, симптоматична терапія, плазмаферез.

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією через можливе зниження порога судомної готовності.

З обережністю застосовувати при тяжких серцево-судинних захворюваннях, паркінсонізмі, нирковій недостатності, а також у пацієнтів похилого віку.

Парентеральне введення проводять під контролем лікаря.

У період лікування тіапридом не слід застосовувати леводопу, агоністи допамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід), сультоприд; лікарські засоби, здатні викликати аритмії типу "пірует" (антиаритмічні засоби I A та III класів, хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пімозид, беприділ, цизаприд, дифеманіл, /введення, а також галофантрин, морфлоксацин, пентамідин, спарфлоксацин).

Не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких потребує концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Протипоказання

Наявність чи підозра на пролактинзалежні пухлини, феохромоцитому; підвищена чутливість до тіаприду.

З обережністю (Запобіжні заходи)

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.

З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку.

Термін придатності

Опис товару

Пігулки

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик) із групи заміщених бензамідів. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної або мезокортикальної системи. Має аналгетичну дію при інтероцептивному та екстероцептивному болю. Має седативну дію, зумовлену блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотною дією, пов'язаною з блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічною дією, зумовленою блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 1 год. Зв'язування з білками плазми низьке. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 становить 3-4 год. Виводиться нирками переважно у незміненому вигляді.

При нирковій недостатності уповільнюється виведення тіаприду з організму.

Показання до застосування

Ажитація, агресивність, особливо за хронічного алкоголізму, в осіб похилого віку; стійкий до терапії; виражений больовий синдром; хорея, тики при хворобі Туретта, тяжкі порушення поведінки, що супроводжуються агресивністю та ажитацією.

Спосіб застосування та дози

Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта та застосовуваної лікарської форми.

Діюча речовина

ATX

Фармакологічна група

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

склад

Фармакологічна дія

Спосіб застосування та дози

Форма випуску

Виробник

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання

Термін придатності