Головна · Дисбактеріоз · Лікарський довідник Геотар. Препарати з аналогічною діючою речовиною. Інструкція по застосуванню Ампіцилін ® та дозування уколів

Лікарський довідник Геотар. Препарати з аналогічною діючою речовиною. Інструкція по застосуванню Ампіцилін ® та дозування уколів

Ампіцилін відноситься до напівсинтетичних антимікробних лікарських препаратів пеніцилінового ряду.

Він має широкий спектр дії, оскільки здатний надавати бактерицидний вплив на грампозитивні та грамнегативні аеробні мікроорганізми. Отже, успішно може застосовуватися при поєднаній бактеріальної інфекції.

На цій сторінці ви знайдете всю інформацію про Ампіцилін: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували таблетки Ампіцилін. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Ампіцилін? Середня ціна в аптеках становить 70 рублів.

Форма випуску та склад

Пігулки, капсули, порошок для ін'єкцій, гранули для приготування суспензії.

  • В 1 таблетці ампіциліну тригідрату 0,25 г. Картопляний крохмаль, тальк, кроскармелоза натрію, кальцію стеарат, як допоміжні речовини.
  • В 1 капсулі ампіциліну тригідрату 0,25 г. Картопляний крохмаль та пудра цукрова.
  • 5 мл суспензії ампіциліну тригідрату 12,5 г та 0,25 г. Цукор, харчовий ароматизатор.
  • В 1 флакон ампіциліну натрію 0,25 г, 0,5 г, 1 г та 2 р.

Фармакологічний ефект

Ампіциліну тригідрат – антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів. Має антибактеріальну (бактерицидну) дію.

Активний щодо широкого спектру грампозитивних (альфа- і бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за винятком штамів, що продукують пеніциліназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp., Enterococcus spp., Enterococcus spp., Enterococcus spp. gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) мікроорганізмів. Руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніцилінозатворні штами збудників.

Показання до застосування

Застосування Ампіциліну є доцільним при захворюваннях, які були викликані змішаними інфекціями. Призначають препарат при таких патологіях:

  • Кишкові інфекції;
  • Післяопераційні інфекції м'яких тканин;
  • Бронхопневмонія;
  • Абсцеси легень;
  • Перитоніт;
  • Інфекції сечових шляхів, спричинені кишковою паличкою, ентерококом, протеєм;
  • Інші інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами.

Протипоказання

Застосування Ампіциліну протипоказане у випадках:

  • віку до 1 місяця;
  • періоду годування груддю;
  • Захворювань шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
  • Лімфолейкозу;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • Інфекційний мононуклеоз;
  • Печінкова недостатність.

За інструкцією до Ампіциліну, цей лікарський засіб слід застосовувати з великою обережністю у випадках сінної лихоманки, кровотечі в анамнезі, нирковій недостатності, бронхіальної астми, алергії. Консультація з лікарем щодо доцільності використання Ампіциліну під час вагітності також необхідна.

Застосування при вагітності та лактації

Можливе застосування препарату при вагітності за показаннями у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Інструкція із застосування Ампіцилін

В інструкції із застосування зазначено, що дозування препарату Ампіцилін встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

  1. При прийомі внутрішньо разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г. Максимальна добова доза – 4 г.
  2. Дітямпрепарат призначають у добовій дозі 50-100 мг/кг, дітям із масою тіла до 20 кг- 12.5-25 мг/кг.
  3. Добову дозу ділять на 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та ефективності лікування.
  4. Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їди.

Для приготування суспензії у флакон із порошком додають 62 мл дистильованої води. Дозують готову суспензію спеціальною ложкою, що має 2 мітки: нижня відповідає 2.5 мл (125 мг), верхня – 5 мл (250 мг). Суспензію слід запивати водою.

При парентеральному введенні (в/м, внутрішньовенно струминно або внутрішньовенно краплинно) разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г; при тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше.

Новонародженим дітямпрепарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг, дітям інших вікових груп- 50 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції ці дози можуть бути подвоєні.

Добову дозу ділять на 4-6 введень з інтервалом 4-6 год. Тривалість внутрішньом'язового введення – 7-14 днів. Тривалість внутрішньовенного застосування 5-7 днів, з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Розчин для внутрішньом'язового введення готують, додаючи до вмісту флакона 2 мл води для ін'єкцій.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду та вводять повільно протягом 3-5 хв (1-2 г протягом 10-15 хв) . При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Для цього разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у 7.5-15 мл води для ін'єкцій, потім отриманий розчин додають до 125-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап. /хв. При внутрішньовенному краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку).

Розчини використовують одразу після приготування.

Побічні ефекти

У деяких пацієнтів при прийомі таблеток Ампіциліну та інших форм цього препарату можливий прояв певних побічних ефектів:

  • з боку травної системи: гастрит, дисбіоз, біль у животі, діарея, псевдомембранозний коліт, блювання, сухість у роті, зміна смаку, нудота, стоматит, глосит;
  • з боку кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
  • з боку центральної нервової системи: судоми, тремор, головний біль;
  • алергічні реакції: можливе лущення шкіри, кропив'янка, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, набряк Квінке; у поодиноких випадках – лихоманка, еозинофілія, артралгія, макулопапульозний та еритематозний висип, злоякісна та мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит та анафілактичний шок;
  • інше: суперінфекція, кандидоз піхви, нефропатія, інтерстиціальний нефрит.

Передозування

Виявляється симптомами: нудота, блювання, збудження, судоми.

Лікування полягає у промиванні шлунка, прийомі сорбентів, проносних та симптоматичної терапії. Виводиться при гемодіалізі .

особливі вказівки

У період застосування Ампіциліну необхідний регулярний контроль картини периферичної крові, функції печінки та нирок.

При використанні підвищених доз препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатися токсична дія на центральну нервову систему.

Застосування Ампіциліну пацієнтами із сепсисом у деяких випадках може призвести до реакції бактеріолізу.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування Ампіциліну з:

  • антибіотиками, що мають бактерицидний ефект, призводить до взаємного посилення лікувального ефекту;
  • лікарськими засобами, одним із продуктів розпаду яких є ПАБК (параамінобензойна кислота), призводить до зниження їхнього лікувального ефекту;
  • препаратами, що знижують рівень соляної кислоти в шлунку, Глюкозамін, препаратами групи аміноглікозидів або проносними лікарськими засобами, призводить до зниження всмоктування ліків;
  • антибактеріальними препаратами, що мають бактеріостатичну дію, призводить до ослаблення лікувальної дії Ампіциліну;
  • протизгортаючими лікарськими засобами непрямої дії, що призводить до посилення їх лікувального ефекту;
  • аскорбіновою кислотою (Вітаміном С) призводить до посилення всмоктування ліків;
  • протизаплідними лікарськими засобами, що призводить до зниження їх ефективності.
  • лікарськими препаратами, що знижують рівень кислотності шлункового соку, проносними лікарськими засобами, Пробенецидом, Алопуринолом, сечогінними препаратами, Алопуринолом, протизапальними лікарськими засобами негормонального походження або Фенілбутазоном, призводить до зниження виведення Ампіциліну з організму та збільшення його плазмової концентрації;

Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою

Діюча речовина

Ампіцилін (у формі тригідрату) (ampicillin)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, твін-80.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (1) - картонні пачки.

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. білого кольору із жовтуватим відтінком, зі специфічним запахом; приготована суспензія білого кольору із жовтуватим відтінком.

допоміжні речовини: полівінілпіролідон, глутамат натрію кислий 1-водний, натрію фосфат двозаміщений або динатрію фосфат безводний, трилон Б, декстроза, ванілін, есенція ароматична харчова (малінова), цукор-рафінад або цукрова пудра рафінад.
60 г (5 г активного в-ва) - флакони (1) у комплекті з дозувальною ложкою - картонні пачки.

Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 мл (10) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 мл (50) - картонні коробки.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого кольору, гігроскопічний.

Флакони об'ємом 10 або 20 мл (1) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 або 20 мл (10) – пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 або 20 мл (50) - картонні коробки.

Фармакологічна дія

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок придушення синтезу клітинної стінки бактерій.

Активний щодо грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (В т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамнегативних аеробних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.

Руйнується під дією пеніцилінази. Кислотостійкий.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Після парентерального введення (в/м та в/в) виявляється у крові у високих концентраціях.

Розподіл

Добре проникає у тканини та біологічні рідини організму, виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні оболонок мозку проникність гематоенцефалічних барв різко зростає.

Метаболізм

30% ампіциліну метаболізується у печінці.

Виведення

T 1/2 - 1-1.5 год. Виводиться переважно із сечею, причому у сечі створюються дуже високі концентрації незміненого препарату. Частково виводиться із жовчю.

При повторних вступах не кумулює.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами, у т.ч.

- інфекції дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, абсцес легені);

- інфекції ЛОР-органів (в т.ч. тонзиліт);

- інфекції жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт);

- інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. пієліт, пієлонефрит, цистит);

- інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонеллоносійство);

- гінекологічні інфекції;

- інфекції шкіри та м'яких тканин;

- Перітоніт;

- Сепсис, септичний ендокардит;

- менінгіт;

- Ревматизм;

- скарлатина;

- Гонорея.

Протипоказання

- підвищена чутливість до антибіотиків із групи пеніциліну та інших беталактамних антибіотиків;

- Виражені порушення функції печінки (для парентерального застосування).

Дозування

Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

При прийомі внутрішньо разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г. Максимальна добова доза становить – 4 г.

Дітямпрепарат призначають у добовій дозі 50-100 мг/кг, дітям із масою тіла до 20 кг- 12.5-25 мг/кг.

Добову дозу ділять на 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та ефективності лікування.

Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їди.

Для приготування суспензії у флакон із порошком додають 62 мл дистильованої води. Дозують готову суспензію спеціальною ложкою, що має 2 мітки: нижня відповідає 2.5 мл (125 мг), верхня – 5 мл (250 мг). Суспензію слід запивати водою.

При парентеральному введенні (в/м, внутрішньовенно струминно або внутрішньовенно краплинно) разова доза для дорослихстановить 250-500 мг, добова доза – 1-3 г; при тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше.

Новонародженим дітямпрепарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг, дітям інших вікових груп- 50 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції ці дози можуть бути подвоєні.

Добову дозу ділять на 4-6 введень з інтервалом 4-6 год. Тривалість внутрішньом'язового введення – 7-14 днів. Тривалість внутрішньовенного застосування 5-7 днів, з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Розчин для внутрішньом'язового введення готують, додаючи до вмісту флакона 2 мл води для ін'єкцій.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину та вводять повільно протягом 3-5 хв (1-2 г протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Для цього разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у 7.5-15 мл води для ін'єкцій, потім отриманий розчин додають до 125-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину і вводять зі швидкістю 60-80 кап./ хв. При внутрішньовенному краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку).

Розчини використовують одразу після приготування.

Побічні дії

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; у поодиноких випадках - анафілактичний шок.

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт, кишковий дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення:анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією:кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз.

Передозування

Лікарська взаємодія

Пробенецид при одночасному застосуванні з Ампіцилін-АКОС знижує канальцеву секрецію ампіциліну, внаслідок чого підвищується його концентрація в плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.

При одночасному застосуванні Ампіциліну-АКОС з підвищується ймовірність появи шкірного висипу.

При одночасному застосуванні з Ампіциліном-АКОС знижується ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів.

При одночасному застосуванні з Ампіцилін-АКОС збільшується ефективність і антибіотиків-аміноглікозидів.

особливі вказівки

З обережністю та на фоні одночасного застосування десенсибілізуючих засобів слід призначати препарат при бронхіальній астмі, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях.

У процесі застосування Ампіциліну-АКОС необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові.

При печінковій недостатності препарат слід застосовувати лише під контролем печінкової функції.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від КК.

При застосуванні препарату у високих дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

При застосуванні препарату на лікування сепсису можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При появі алергічних реакцій на фоні застосування Ампіциліну-АКОС препарат слід відмінити та призначити десенсибілізуючу терапію.

У ослаблених пацієнтів при тривалому застосуванні препарату може розвинутись суперінфекція, спричинена стійкими до ампіциліну мікроорганізмами.

Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з Ампіцилін-АКОС слід призначити ністатин або леворин, а також вітаміни групи В і С.

Вагітність та лактація

Можливе застосування препарату при вагітності за показаннями у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

При порушеннях функції печінки

Парентеральне застосування протипоказане у разі виражених порушень функції печінки.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці; таблетки та порошок для приготування суспензії – при температурі від 15° до 25°C, порошок для приготування розчину для ін'єкцій – при температурі не вище 20°C. Термін придатності таблеток, порошку для приготування суспензії та порошку для приготування розчину для ін'єкцій – 2 роки.

Приготовлену суспензію слід зберігати в холодильнику або за кімнатної температури не більше 8 діб. Приготовлені розчини для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення зберігання не підлягають.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення

склад

Ампіциліну натрієва сіль 0,5г

Фармакологічна дія

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок придушення синтезу клітинної стінки бактерій.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.

Ампіцилін руйнується під дією пеніциліназ. Кислотостійкий.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Ампіцилін розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає через плацентарний бар'єр, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єру різко зростає. 30% ампіциліну метаболізується у печінці. Виводиться із сечею та жовчю

Побічні дії

Алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія; вкрай рідко – анафілактичний шок.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, що викликається Clostridium difficile

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

У процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.

При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

При застосуванні ампіциліну у хворих на бактеріємію (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: у т.ч. інфекції вуха, горла, носа, одонтогенні інфекції, бронхолегеневі інфекції, гострі та хронічні інфекції сечостатевих шляхів, інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, холецистит), гінекологічні інфекції, менінгіт, ендокардит, септицем, інфекції шкіри та м'яких тканин.

Протипоказання

Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, підвищена чутливість до ампіциліну та інших пеніцилінів, порушення функції печінки.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні ампіциліну з антибактеріальними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) – антагонізм.

Ампіцилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс.

Ампіцилін зменшує дію лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.

Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації у плазмі крові.

Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють та зменшують абсорбцію ампіциліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну.

Ампіцилін зменшує ефективність контрацептивів прийому внутрішньо.

Лікарська форма:  порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняСклад:

На один флакон: 0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампіциліну натрію

(у перерахунку на ампіцилін) 0,5 г 1,0 г 2,0 г

Опис: Порошок білого або білого з жовтуватим кольором. Фармакотерапевтична група:Антибіотик, пеніцилін напівсинтетичнийАТХ:  

J.01.C.A Пеніциліни широкого спектру дії

J.01.C.A.01 Ампіцилін

Фармакодинаміка:

Ампіцилін – бактерицидний антибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія ампіциліну зумовлена ​​незворотним зв'язуванням з бактеріальними транспептидазами, що беруть участь у біосинтезі пептидогліканів – основного компонента клітинної стінки бактерій.

Активний щодо грампозитивних аеробних бактерій/Staphylococcus spp. (крім штамів, що виробляють пеніциліназ).Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae(крім штамів, що виробляють пеніцилінази),Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae; грамнегативні аеробні бактерії:Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella p ertussis, деяких штамівHemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Helicobacter pylori; деяких анаеробів:Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenica.

Ампіцилін руйнується пеніциліназами, що виробляються мікроорганізмами.

Неактивний щодо пеніцилінозапродукуючих штамівStaphylococcus spp. і Streptococcus pneumoniae, всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, більшості штамівKlebsiella spp. і Enterobacter spp., більшості штамівBacteroides spp., в т.ч. Bacteroidesfragilis.

Фармакокінетика:

Максимальні концентрації (З m ах ) ампіциліну після внутрішньовенного введення 1,0 г та 2,0 г препарату складають від 40 мкг/мл до 71 мкг/мл і від 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, відповідно. Після внутрішньом'язової ін'єкції 1,0 г ампіциліну m ах варіюють від 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми становить 28%.

Ампіцилін добре проникає і рівномірно розподіляється в органах н тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, шкірі та підшкірній клітковині, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті, придаткових пазухах носа, рідини середнього вуха (при його запаленні), слині. Практично не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, проникність через який зростає при запаленні мозкових оболонок.

Період напіввиведення ампіциліну – близько 1 години.

Ампіцилін екскретується переважно нирками у незмінному вигляді, частково – через кишечник. Від 75% до 85% введеної дози ампіциліну виділяється нирками протягом перших 8 годин, при цьому в сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика. При повторних вступах не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.

Показання:

Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами:

Бактеріальний менінгіт;

Інфекційний ендокардит (профілактика та лікування);

Інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); -інфекції дихальних шляхів (в т.ч. гострий та загострення хронічногобронхіту, пневмонія, абсцес легені);

Інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт);

Інфекції жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт);

Інфекції шлунково-кишкового тракту (в т.ч. черевний тиф та паратиф, шигельоз, сальмонельоз);

Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит);

Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу у жінок (цервіцит, сальпінгіт, ендометрит, пельвіоперитоніт, тубооваріальний абсцес);

Інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. бешиха, інфіковані дерматози, імпетиго);

Інфекції кісток та суглобів;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастерельоз;

Лістеріоз;

Гонорея.

Протипоказання:

Гіперчутливість (у тому числі іншим антибіотикам із групи пеніцилінів); інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.

З обережністю:

Бронхіальна астма, поліноз та інші алергічні захворювання, підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та карбапенемів; тяжкі порушення функції нирок, печінкова недостатність; захворювання товстої кишки в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків).

Вагітність та лактація:

Протягом вагітності призначають у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує можливий ризик для плода.

Ампіцилін проникає у грудне молоко у низьких концентраціях. За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

Дози та режим дозування вибирають індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника. Середньотерапевтична доза для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг - 250-500 мг, які вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно (струменево, крапельно) кожні 6 год. У разі тяжкої інфекції добова доза може бути збільшена до 10 г. Для лікування гонореї вводять 2 дози по 500 мг з інтервалом у 8 або 12 год. Для лікування бактеріального менінгіту та сепсису добова доза препарату становить 150–200 мг/кг, яку ділять на 6–8 внутрішньовенних введень з інтервалом 3–4 год. Максимальна добова доза – 8–14 г.

Для профілактики бактеріального ендокардиту у хворих із групи високого ризику, що зазнають стоматологічних, ендоскопічних втручань,"малим" операціям на ЛОР-органах, а також операціям на органах шлунково-кишкового тракту або жовчовивідних шляхах - 2 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово за 30 хв до процедури або операції; за потреби, через 6 годин вводять повторно в дозі 1 г.

У дітей із масою тіла менше 40 кг для лікування інфекцій дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин добова доза ампіциліну становить 25-50 мг/кг; для лікування інфекцій черевної порожнини або сечовивідних шляхів вводять 50-100 мг/кг на добу. Добову дозу ділять на 4 введення з інтервалом 6 год. Для лікування септицемії або інфекцій центральної нервової системи (бактеріальний менінгіт) добову дозу, що дорівнює 100-200 мг/кг, ділять на 6-8 в/в введенні з інтервалом між введеннями 3-4 год.

Для профілактики бактеріального ендокардиту - 50 мг/кг внутрішньовенно або внутрішньом'язово за 30 хв до процедури або операції; при необхідності, через 6 годин вводять повторно дозі 25 мг/кг.

Новонародженим віком до 7 днів з масою тіла менше 2 кг вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 25-50 мг/кг кожні 12 год, з масою тіла більше 2 кг - по 25-50 мг/кг кожні 8 год.

Новонародженим у віці 7 до 28 днівз масою тіла 1,2-2 кг вводять по 25-50 мг/кг кожні 8 годин, з масою тіла більше 2 кг - 25-50 мг/кг кожні 6 год.

Для лікування бактеріального менінгіту: у новонароджених віком до 7 днів добова доза ампіциліну – 200-300 мг/кг, яку ділять на 3 внутрішньовенні введення з інтервалом 8 год; у новонароджених віком від 7 до 28 днів добова доза становить 300 мг/кг, яку ділять на 4-6 внутрішньовенних введень з інтервалом 4-6 год.

Тривалість внутрішньом'язового введення - 7-14 днів. Тривалість внутрішньовенного застосування 5-7 днів, з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення. Рекомендується продовжити введення ампіциліну ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання.

Правила приготування розчину та введення

Дляприготування розчину для внутрішньом'язового введення в якості розчинника використовують стерильну воду для ін'єкції. У флакон, що містить 500 мг – 1.8 мл, 1 г – 3.5 мл та 2 г – 6.8 мл розчинника.

Для внутрішньовенного струнного введення: флакон, що містить 500 мг ампіциліну, додають 5 мл води для ін'єкцій; вводять внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хв; у флакони, що містять 1 г препарату, додають 7,4 мл, а 2 г – 14,8 мл води для ін'єкції; вводять внутрішньовенно повільно протягом 10-15 хв.

При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Для цього препарат (2-4 г) розчиняють у 7.5-15 мл води для ін'єкцій, потім отриманий розчин додають до 125-250 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину декстрози та вводять зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину .

Побічні ефекти:

Алергічні реакції: можливі - свербіж і лущення шкіри, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, ангіоневротичний набряк, лихоманка, артралгія, еозинофілія, еритематозний і макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (т.с. хворобою, анафілактичний шок.

З боку травної системи : дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: біль голови, тремор, судоми (при терапії високими дозами).

З боку системи крові : лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія.

Місцеві реакції: біль та інфільтрати у місцях внутрішньовенного введення, флебіти при внутрішньовенному введенні у великих дозах.

Інші:інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція, кандидоз піхви; неалергічний "ампіциліновий" висип, може зникнути без відміни препарату.

Передозування:

Симптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих на ниркову недостатність); нудота, блювання, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї).

Лікування:лікарські засоби підтримки водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. У тяжких випадках: гемодіаліз.

Взаємодія:

У розчині фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. При одночасному застосуванні не слід змішувати їх в одному шприці або одному інфузійному середовищі; при внутрішньом'язовому введенні вводити в різні ділянки тіла, при внутрішньовенному введенні вводити окремо, дотримуючись певної послідовності з якомога більшим тимчасовим інтервалом між ін'єкціями (інфузіями), або використовувати окремі внутрішньовенні катетери.

При спільному застосуванні з одним бактерицидними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, ванкоміцином, рифампіцином) діє синергідно.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), діуретики, оксифенбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі за рахунок зниження його канальцевої секреції.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, що містять естроген, тому під час терапії ампіциліном рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції.

Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату.

Алопуринол підвищує ризик розвитку "ампіцилінового" висипу на шкірі.

Особливі вказівки:

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. При застосуванні препарату у високих дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива токсична дія на центральну нервову систему. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до ампіциліну мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з ін. бета-лактамними антибіотиками. При виникненні діареї під час лікування ампіциліном слід виявляти настороженість через можливий розвиток псевдомембранозного коліту. Якщо діагноз антибіотик-асоційованої діареї або псевдомембранозного коліту встановлено, слід негайно припинити введення ампіциліну та призначити відповідне лікування. Лікування має обов'язково продовжуватися протягом ще 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Немає даних, що вказують на негативні впливи ампіциліну натрію на здатність до керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

Упаковка:

0,5 г і 1,0 г активної речовини у флакони скляні місткістю 10 мл або 2,0 г активної речовини у флакони скляні місткістю 20 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснуті ковпачками алюмінієвими або обжаті алюмінієвими.

Розчинник – "Вода для ін'єкцій" у скляних ампулах об'ємом 5 мл.

1. 1 флакон з препаратом та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

2. 1 флакон з препаратом і 1 ампулу з розчинником упаковують у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги лакованої або без фольги. Одну контурну упаковку та інструкцію із застосування вкладають у пачку з картону.

По 5 флаконів із препаратом упаковують у контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої лакованої або без фольга. Одну контурну упаковку та інструкцію із застосування вкладають у пачку з картону.

По 5 флаконів з препаратом у комплекті з 5 ампулами розчинника упаковують у контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольга лакованої або без фольга. Одну контурну упаковку з препаратом, одну контурну упаковку з розчинником та інструкцією із застосування вкладають у пачку з картону.

Умови зберігання:

У сухому захищеному від світла при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності:

2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-000089 Дата реєстрації: 15.12.2010 Дата закінчення дії: 15.12.2015 Власник Реєстраційного посвідчення:АБОЛмед, ТОВ Росія Виробник:   Дата поновлення інформації:   21.08.2017 Ілюстровані інструкції

Ампіцилін

Міжнародна непатентована назва

Ампіцилін

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0.5 г

склад

активна речовина -ампіциліну натрієва сіль (у перерахунку на ампіцилін) 0.5 г

Опис

Білий або майже білий порошок

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії.

Код АТХ J01CA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні Ампіцилін циркулює у високих концентраціях у плазмі. Максимальна концентрація у крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні та через 30 – 60 хвилин після внутрішньом'язового. Поступово розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, , у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідини середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок). З білками плазми зв'язується в невеликому ступені (10 - 30%). Період напіввиведення (T1/2) - 1-2 год. Виводиться переважно нирками (70-80%), частково - з жовчю, у матерів, що годують - з молоком. При порушенні функції виділення нирок підвищується рівень препарату в крові і сповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується з 1-2 годин у нормі до 10-12 годин. Ампіцилін натрієва сіль при повторних введеннях не кумулює, що дає можливість застосовувати її у великих дозах. Видаляється при гемодіалізі.

Фармакодинаміка

Ампіцилін - антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, має антимікробну дію. Діє бактерицидно. Препарат інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться. Дефекти оболонки, що виникають, знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить її до загибелі (лізису). Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: коків - Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (у тому числі Enterococcus), аеробних неспороутворюючих

Бактерій - Listeria monocytogenes. Препарат активний також щодо грамнегативних мікроорганізмів: аеробних коків - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аеробних бактерій – Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae. Ампіцилін руйнується під дією пеніциліназ. Кислотостійкий.

Неефективний щодо пеніцилінозапродукуючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. та Enterobacter spp.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

Бронхіт, пневмонія, абсцес легень

Холецистит

Дизентерія, сальмонельоз, шигільоз

Гострий отит, синусит

Лістеріоз, лептоспіроз

Пієлонефрит, цистит

Ендокардит

Менінгіт

Післяопераційні інфекції шкіри та м'яких тканин

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату. Ампіциліну натрієву сіль вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно).

Внутрішньовенно:разова доза препарату для дорослих становить 0,25-0,5 г, кожні 4-6 годин, добова – 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 – 12 г.

Дітям(при менінгіті): При менінгіті новонародженим препарат призначають у добовій дозі 25-50 мг/кг, дітям інших вікових груп – 50 мг/кг. Добову дозу вводять у 4 – 6 прийомів.

При інших показаннях внутрішньом'язово або внутрішньовенно дітям з масою тіла до 20 кг – 12,5 – 25 мг/кг кожні 6 годин.

Розчин для внутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину хлориду натрію і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. При разовій дозі, що перевищує 2 г препарат вводять внутрішньовенно крапельно. Дорослим для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у невеликому обсязі води для ін'єкцій (відповідно 7,5-15,0 мл), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125,0-250,0 мл ізотонічного розчину. натрію хлориду або 5% розчину глюкози та вводять зі швидкістю 60-80 крапель на хвилину.

При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку). Розчини використовують відразу після приготування, неприпустиме додавання до них інших препаратів. Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування становить 5-7 днів з наступним (за потреби) переходом на внутрішньом'язове введення.

Внутрішньом'язово:разова доза препарату для дорослих становить 0,25-0,5 г, кожні 4-6 годин, добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях (сепсис, менінгіт, ендокардит) добова доза становить 8-12 г. Добову дозу вводять 4-6 прийомів з інтервалом 4-6 годин. Розчин для внутрішньом'язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл (0,5 г) або 4 мл (1,0 г) води стерильної для ін'єкцій.

Тривалість лікування становить 7-10 днів.

Побічні дії

Можливі алергічні реакції (кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юктивіт, ангіоневротичний набряк, рідко - лихоманка, артралгія, еозинофілія, еритематозний і макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, ексфоліативний дерматит, ексфоліативний дерматит. поодиноких випадках – анафілактичний шок

Токсична дія на ЦНС (головний біль, тремор, судоми)

Дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний коліт

Кандидоз, кишковий дисбактеріоз

Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія

Місцеві реакції: біль у місці введення, інфільтрати при внутрішньом'язовому введенні, флебіти при внутрішньовенному введенні у великих дозах.

Інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидамікоз піхви

Протипоказання

Підвищена чутливість до пеніцилінів

Порушення функції печінки

Інфекційний мононуклеоз

Бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання

Захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (коліт внаслідок застосування антибіотиків)

Печінкова недостатність

Період лактації

З обережністю застосовувати під час вагітності, дитячому віці до 1 місяця, ниркова недостатність.

Лікарська взаємодія

При підвищеній чутливості до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції із цефалоспориновими антибіотиками, карбапенемами. Антациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, їжа та аміноглікозиди (при ентеральному прийомі) уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні ЛЗ (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичне.

Пробеніцид може зменшити ниркове канальцеве виділення ампіциліну, внаслідок чого може збільшитися концентрація ампіциліну в крові. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність пероральних контрацептивів, що містять естроген (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), ЛЗ, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву").

Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, НПЗП та ін. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі (за рахунок зниження канальцевої секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку висипу на шкірі.

Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату.

особливі вказівки

У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При застосуванні препарату у хворих на бактеріємію (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до кліренсу креатиніну.

З обережністюслід застосовувати препарат при лікуванні вагітних, а також дітей, якщо в анамнезі матері спостерігалася підвищена чутливість до пеніцилінів.

Вагітність, діти

Препарат може застосовуватися у жінок під час вагітності, а також у новонароджених дітей лише за наявності чітких показань та під безпосереднім наглядом лікаря.

У перший триместр вагітності його слід застосовувати лише за життєвими показаннями.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем чи потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:прояви токсичної дії на ЦНС (особливо у хворих на ниркову недостатність); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, ЛЗ для підтримки водно-електролітного балансу та симптоматичне. Виводиться за допомогою гемодіалізу.

Форма випуску та упаковка