Періціазин аналоги синоніми. Довідник лікарських засобів. Торгова назва та склад

Входить до складу препаратів

ЖНВЛП

ОНЛС

N.05.A.C.01 Періціазин

VI.G90-G99.G93.9 Поразка головного мозку неуточнена

XVIII.R40-R46.R45 Симптоми та ознаки, що відносяться до емоційного стану

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Проблеми, пов'язані з адаптацією до зміни способу життя

V.F20-F29.F20 Шизофренія

V.F20-F29.F25 Шизоафективні розлади

V.F30-F39.F39 Розлад настрою [афективний] неуточнений

V.F40-F48.F44 Дисоціативні [конверсійні] розлади

V.F60-F69.F60 Специфічні розлади особистості

VI.G40-G47.G40.9 Епілепсія неуточнена

XVIII.R40-R46.R45.1 Занепокоєння та збудження

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Неулептил – нейролептик із піперидинових похідних фенотіазину. Має помірний антипсихотичний та седативний ефект без стимулюючого компонента. Має адренолітичну, спазмолітичну, парасимпатолітичну, протиблювотну, гіпотермічну дію. Потенціює активність наркотикотичних та ненаркотичних анальгетиків, снодійних засобів.

Має виразний седативний ефект, зменшує агресивність, збудливість, розгальмованість. Має снодійну дію.

У зв'язку з виборчим нормалізуючим впливом на поведінку Неулептіл отримав назву "коректор поведінки".

Фармакокінетика

Добре всмоктується із ШКТ. Після прийому внутрішньо концентрація в плазмі нижче, ніж при внутрішньом'язовому введенні (ефект "першого проходження" через печінку) і варіює в широких межах.

Зв'язок із білками плазми – 90%. Інтенсивно проникає у тканини, оскільки легко проходить через гістогематичні бар'єри, у тому числі гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко.

Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та кон'югації, має ефект "першого проходження" через печінку, піддається печінковій рециркуляції.

T1/2 - 30 год. Елімінація продуктів метаболізму - триваліша. Виводиться нирками, з жовчю та каловими масами.

Дозування

Режим дозування значно варіює залежно від показань та віку пацієнта. Середня добова доза повинна даватися в 2 або 3 прийоми з акцентом на вечірні години.

У дорослих середня добова доза може коливатися від 30 до 100 мг.

В окремих випадках допустиме збільшення добової дози до 200 мг.

Передозування

Передозування може спричинити важкі екстрапірамідні розлади та кому.

Лікування має бути симптоматичним та проводитися у спеціалізованому відділенні.

Лікарська взаємодія

Комбінації препаратів, застосування яких протипоказане:

Леводопа: встановлено наявність взаємного антагонізму між леводопою та неулептилом. Не слід проводити лікування екстрапірамідних розладів за допомогою леводопи на фоні лікування неулептилом (зниження або втрата нейролептичної активності).

При необхідності призначення неулептилу хворим, які страждають на паркінсонізм і приймають леводопу, нелогічно продовжувати прийом леводопи, оскільки вона збільшує психічні порушення і не може впливати на рецептори заблоковані нейролептиками.

Недоцільні комбінації лікарських засобів:

Алкоголь: посилення седативного ефекту неулептилу: зниження реакції, що може бути небезпечним для осіб, які керують транспортними засобами та використовують механізми. Уникайте вживання алкогольних напоїв та препаратів, що містять алкоголь.

Гуанетидин та подібні препарати: зниження гіпотензивної активності гуанетидину, за рахунок зменшення проникнення гуанетидину у волокна симпатичних нервів, з яким пов'язана дія препарату. Використовуйте інші гіпотензивні засоби.

Сультоприд: збільшення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, зокрема фібриляції шлуночків.

Комбінації лікарських засобів, при застосуванні яких потрібне дотримання обережності:

Антациди (солі, окису та гідроксиду магнію, алюмінію та кальцію): зниження абсорбції неулептилу у шлунково-кишковому тракті. По можливості інтервал між прийомом антацидів та неулептилу повинен становити не менше двох годин.

Комбінації лікарських засобів, при застосуванні яких є взаємодія, яку слід брати до уваги:

Гіпотензивні засоби (усі): збільшення гіпотензивної дії та ризику розвитку ортостатичної гіпотонії (кумулятивна дія). Для гуанетидину дивись розділ "Недоцільні комбінації лікарських засобів".

Інші лікарські засоби, що пригнічують на нервову систему - похідні морфіну. Більшість блокаторів гістамінових Н1-рецепторів з седативною дією, барбітурати, бензодіазепіни, анксіолітики, які не є похідними бензодіазепінів, клопідин і містять його препарати: збільшення пригнічувальної дії на ЦНС може мати істотне значення, зокрема, при керуванні транспортними засобами.

Атропін та інші холіноблокатори, антидепресанти, похідні іміпраміну, антипаркінсонічні препарати, що мають антихолінергічну дію; дизопірамід – можливість кумуляції небажаних ефектів, пов'язаних з холінолітичною дією, таких як затримка сечі, запори, сухість у роті тощо.

Посилює ефекти анксіолітиків, аналгетиків, засобів для наркозу, снодійних, етанолу, а також побічні ефекти гепато- та нефротоксичних препаратів. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО - можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, з тіазидними діуретиками - посилення гіпонатріємії, з Li+ - зниження всмоктування у шлунково-кишковому тракті, збільшення швидкості виведення Li+, посилення швидкості виведення Li+, посилення (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом фенотіазинів. При поєднанні з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, можливий ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Призначення альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Амітриптилін, амантадин, антигістамінні та інші препарати з холіноблокуючим ефектом підвищують антихолінергічну активність.

Антитиреоїдні препарати підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну. посилює його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність

Експериментальні дослідження у тварин не виявили тератогенної дії препарату. Вивчення тератогенного впливу периціазину в людини не проводилося. Як і щодо інших похідних фенотіазину отримані дані різних епідеміологічних проспективних досліджень, присвячених вивченню можливого ризику появи вад розвитку у плода, мають суперечливий характер. Немає даних щодо впливу призначення неулептилу протягом вагітності на розвиток головного мозку плода.

У поодиноких випадках повідомлялося про появу наступних розладів у новонароджених, матері яких тривалий час отримували лікування великими дозами Неулептилу:

Шлунково-кишкових розладів (здуття живота тощо), пов'язаних з атропіноподібною дією фенотіазинів;

Екстрапірамідних розладів.

Таким чином, ризик тератогенної дії препарату, якщо він є, є незначним. Доцільно обмежувати тривалість призначення препарату під час вагітності.

По можливості, наприкінці вагітності бажано зменшувати дози Неулептилу та коригувальних їх антипаркінсонічних засобів, здатних потенціювати атропіноподібну дію нейролептиків. У новонароджених слід контролювати стан нервової системи та функцію шлунково-кишкового тракту.

Годування груддю

Через відсутність даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується проводити годування груддю під час прийому препарату.

Побічні дії

Неулептил зазвичай добре переноситься, однак в окремих випадках можуть спостерігатися такі небажані реакції, вираженість яких варіює залежно від фармакологічних властивостей нейролептика.

Малі початкові дози:

Порушення з боку вегетативної нервової системи: ортостатична гіпотонія; антихолінергічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, парез акомодації, затримка сечі.

Порушення з боку нервової системи: седативна дія або сонливість, які більш виражені на початку лікування; апатія, тривожний стан, зміни настрою, стан пригніченості.

Вищі дози:

Порушення з боку нервової системи: ранні дискінезії (спастична кривошия, окуломоторні кризи, тризм тощо), пізня дискінезія, що спостерігається при тривалому лікуванні; екстрапірамідні розлади (акінезія, що іноді поєднується з м'язовим гіпертонусом і частково усувається при призначенні антихолінергічних антипаркінсонічних засобів; гіперкінезія-гіпертонус, моторне збудження; акатизія).

Ендокринні та метаболічні порушення: імпотенція, фригідність; гіперпролактинемія: аменорея, галакторея, гінекомастія; збільшення маси тіла; порушення терморегуляції; гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози

Рідше, що виникають і не залежать від дози реакції:

Шкірні реакції: алергічні реакції; фотосенсибілізація.

Гематологічні порушення: рідко – агранулоцитоз (рекомендується регулярний контроль загального аналізу крові); лейкопенія.

Офтальмологічні порушення: зниження тонусу очних яблук; коричневі відкладення в передній камері ока внаслідок накопичення препарату, які зазвичай не впливають на зір.

Позитивний серологічний тест на наявність антинуклеарних антитіл, без клінічних проявів вовчакового еритематозу.

Можливість розвитку холестатичної жовтяниці.

Злоякісний нейролептичний синдром: у разі розвитку незрозумілої лихоманки слід негайно припинити антипсихотичну терапію, так як це може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, описаного при застосуванні нейролептиків, клінічними проявами якого є блідість шкірних покривів, гіпертермія та дисфункція.

Хоча цей ефект Неулептилу, як і інших нейролептиків пов'язаний з індивідуальною непереносимістю, для його виникнення є сприятливі фактори, такі як дегідратація або органічні ураження головного мозку. Серед пацієнтів, які приймали нейролептики фенотіазинового ряду, були відзначені поодинокі випадки раптової смерті, можливо, викликаної причинами кардіологічного характеру, а також незрозумілі випадки раптової смерті.

Умови та термін зберігання

Список Б. При температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років. Після закінчення терміну придатності препарат застосовувати не можна.

Показання

- Для симптоматичного лікування порушень поведінки з агресивністю;

- як допоміжна або етапна терапія хронічних психозів, таких як шизофренія (особливо її дефіцитарна форма) або хронічний делірій з інтерпретаційними механізмами і буйним станом.

Протипоказання

Абсолютні:

- Закритокутова глаукома;

- Затримка сечі на тлі захворювань передміхурової залози;

- хвороба Паркінсона;

- агранулоцитоз, порфірія в анамнезі;

- Супутня терапія леводопою;

- Гіперчутливість до периціазину.

З обережністю препарат слід застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, нирковою та/або печінковою недостатністю, у літніх хворих (можливий розвиток надмірних седативного та гіпотензивного ефектів).

особливі вказівки

У дитячій практиці доцільно використати інші лікарські форми.

У разі появи лихоманки або приєднання інфекції слід провести дослідження загального аналізу крові, оскільки були повідомлення про можливість розвитку агранулоцитозу.

За хворими на епілепсію, внаслідок здатності препарату знижувати поріг збудливості кори головного мозку, слід проводити клінічне та, по можливості, електроенцефалографічне спостереження.

Нейролептики фенотіазинового ряду можуть сприяти подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик виникнення серйозних шлуночкових аритмій типу torsade de point, які є потенційно небезпечними (раптова смерть).

Подовження інтервалу QT особливо посилюється за наявності брадикардії, гіпокаліємії та вродженого або набутого (внаслідок прийому ліків) подовження інтервалу QT. Перед призначенням терапії нейролептиками як абсолютно необхідного фактора лікування, і, якщо клінічна картина дозволяє, для виключення можливої ​​появи факторів ризику необхідно провести медичні та лабораторні дослідження.

Слід бути обережними при застосуванні периціазину:

- у літніх пацієнтів, внаслідок їх високої схильності до розвитку седативного ефекту та ортостатичної гіпотонії;

- у пацієнтів з тяжкою серцево-судинною патологією, у зв'язку з гемодинамічними порушеннями та змінами на ЕКГ;

- у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю у зв'язку з ризиком розвитку передозування.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Слід інформувати пацієнтів, які є водіями транспортних засобів або осіб, які працюють з іншими механізмами, про можливість появи у них сонливості у зв'язку з прийомом препарату, особливо на початку лікування.

Застосування у разі порушення функції нирок

З обережністю препарат слід застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Застосування у разі порушення функції печінки

З обережністю препарат слід застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю.

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперидиновий похідний фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну, виражену протиблювоту дію. Має адреноблокуючу та виражену холіноблокуючу активність, викликає гіпотензивний ефект. Порівняно з хлорпромазином, має більш виражену антисеротонінову активність і має більш сильну центральну седативну дію.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Блокада допамінових рецепторів підвищує виділення гіпофізом пролактину. Центральна протиблювотна дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотна дія посилюється, мабуть, завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям.

Особливістю препарату є поєднання антипсихотичного ефекту з седативним (особливо щодо злісно-дратівливого та гнівливого видів афекту); зменшення агресивності не супроводжується виникненням млявості та загальмованості; ефективний при порушеннях поведінки (особливо у дітей).

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 556 мг, кроскармеллозу натрію – 18 мг, магнію стеарат – 6 мг.

Склад капсули:(корпус: титану діоксид - 2%, желатин - до 100%; кришка: барвник червоний [Понцо 4 R ] - 1.36%, барвник заліза оксид червоний - 0.85%; титану діоксид - 2.5%, желатин - до 100%) - 96 мг.

10 шт. - упаковки контурні коміркові (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперидиновий похідний фенотіазину. Чинить антипсихотичну, седативну, виражену дію. Має адреноблокуючу та виражену холіноблокуючу активність, викликає гіпотензивний ефект. Порівняно з хлорпромазином, має більш виражену антисеротонінову активність і має більш сильну центральну седативну дію.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Блокада допамінових рецепторів підвищує виділення гіпофізом пролактину.

Центральна протиблювотна дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою допамінових D 2 -рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотна дія посилюється, мабуть, завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям.

Фармакокінетика

Клінічні дані щодо фармакокінетики периціазину обмежені.

Фенотіазини мають високе зв'язування з білками. Виводяться головним чином нирками та частково з жовчю.

Показання

Психопатії (збудливого та істеричного характеру), психопатоподібні стани при шизофренії, параноїдні стани при органічних, судинних пресенільних та сенільних захворюваннях, як допоміжний засіб при психотичних розладах для подолання залишкових явищ з переважанням ворожості, імпульсивності та імпульсивності.

Протипоказання

Тяжкі серцево-судинні захворювання, виражене пригнічення ЦНС, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, закритокутова глаукома, порфірія, захворювання передміхурової залози, вагітність, лактація.

Дозування

Початкова добова доза 5-10 мг, у пацієнтів із підвищеною чутливістю до фенотіазинів – 2-3 мг. Середні добові дози - 30-40 мг, кратність прийому 3-4 рази на добу, переважно у вечірні години.

Для дітей та осіб похилого віку початкова доза становить 5 мг на добу, потім дозу поступово збільшують до 10-30 мг на добу.

Максимальна добова дозадля дорослих 60 мг.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи:безсоння, ажитація, акатізія, нечіткість зору, стан пригніченості, рання дискінезія (спазматична кривошия, окуломоторний криз, тризм), екстрапірамідний синдром, пізня дискінезія.

З боку серцево-судинної системи:постуральна гіпотензія, порушення ритму.

З боку травної системи:холестатична жовтяниця.

З боку дихальної системи:закладеність носа, пригнічення дихання (у схильних пацієнтів).

З боку ендокринної системи:імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія.

З боку обміну речовин:збільшення маси тіла (можливе значне).

З боку системи кровотворення:лейкопенія (переважно при тривалому застосуванні у високих дозах); рідко – агранулоцитоз.

Дерматологічні реакції:фотосенсибілізація.

Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією:сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечовипускання.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.

При одночасному застосуванні можливе посилення антихолінергічних ефектів інших засобів, антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають гіпотензію - можлива виражена ортостатична гіпотензія.

При одночасному застосуванні із трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні можливе зменшення дії амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину.

При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними засобами, солями літію можливе порушення всмоктування фенотіазинів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.

При одночасному застосуванні з можливим ослаблення його судинозвужувального ефекту.

особливі вказівки

З обережністю застосовують периціазин при підвищеній чутливості до інших препаратів фенотіазинового ряду, у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.

Фенотіазини застосовують з особливою обережністю у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка. сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, блювоті.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із елементів ЗНС, периціазин слід негайно відмінити.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш ймовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Слід обережно застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактаціяЗастосування у літньому віці

З обережністю застосовують периціазин у пацієнтів похилого віку.

Неулептіл (Neuleptil)

Склад та форма випуску

Періціазин. Капсули (10 мг); краплі для вживання (в 1 мл - 40 мг).

Фармакологічна дія

Періціазин – нейролептик із групи похідних фенотіазину. Чинить антипсихотичну, седативну, снодійну, протиблювотну дію. Має адреноблокуючу і добре виражену холіноблокуючу активність.

Показання

Психопатії (збудливого та істеричного характеру), психопатоподібні стани при шизофренії, параноїдні стани при органічних, судинних пресенільних та сенільних захворюваннях, епілепсія з афективними проявами та дисфоричними станами.

Застосування

Початкова добова доза 5-10 мг, у хворих з підвищеною чутливістю – 2-3 мг. Середні добові дози – 30-40 мг, максимальна добова доза – 50-60 мг. Кратність прийому 3-4 р/сут, переважно у вечірні години. З обережністю призначають при епілепсії (у зв'язку з можливим зниженням порога судомної готовності) та паркінсонізм.

Обережність потрібна при застосуванні препарату у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання, і при виражених порушеннях функції печінки та нирок. У пацієнтів похилого віку високий ризик розвитку надмірної седативної та гіпотензивної дії.

Слід з обережністю призначати водіям транспорту та людям, які працюють з механізмами, оскільки препарат може викликати сонливість, особливо на початку лікування. Під час лікування не рекомендується вживання алкоголю.

Побічна дія

Можливі стан пригніченості, рання дискінезія (спазматична кривошия, окуломоторний криз, тризм), екстрапірамідний синдром; пізня дискінезія, яка може спостерігатися при тривалому лікуванні будь-яким нейролептиком, ортостатична гіпотонія, атропіноподібні явища (сухість у роті, запор, розлади акомодації, затримка сечі), імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекома , холестатична жовтяниця, фотосенсибілізація, вкрай рідко – агранулоцитоз

У разі появи гіпертермії, яка є одним із елементів злоякісного синдрому, описаного при використанні нейролептиків, препарат слід негайно відмінити.