Гормональна контрацепція Гормональна контрацепція Що краще приймати – Ярину чи Новинет

Застосування гормональних засобів вже давно по праву займає лідируючу позицію серед інших методів контрацепції. Найбільший попит серед жінок мають таблетовані препарати для перорального застосування. І це цілком зрозуміло.

Цей спосіб має ряд переваг:

надійний захист від небажаної вагітності;
простота та зручність використання;
Універсальність.

До недоліків можна віднести:

наявність протипоказань;
характерні побічні ефекти;
необхідність чіткого дотримання графіка прийому.

На що слід звернути увагу перед початком використання

Гормональні таблетки Жанін є одним із засобів, що часто призначаються лікарями для пероральної контрацепції. Його вигідна відмінність – низький вміст гормонів:

синтетичний естроген етинілестрадіол 30 мкг;
прогестаген дієногест 2 мг.

При цьому варто відзначити, що контрацептивний ефект залишається високим, а частота та інтенсивність небажаних ефектів знижена.

Жанін відноситься до монофазних препаратів. Жінка отримує однакове дозування протягом усього прийому.

Препарат досить універсальний. З урахуванням цих особливостей з метою контрацепції препарат рекомендований у наступних категорій:

жінки, що народжували і не народжували в ранньому репродуктивному періоді, якщо з якоїсь причини не підійшли мікродозовані препарати з ще більш низьким вмістом гормонів;
жінки, що народжували і не народжували після 35 років.

Особливу увагу привертає той факт, що як гестаген до складу препарату входить речовина похідна дієногест, здатна знижувати рівень андрогенів (чоловічих статевих гормонів) у жінки. Надлишок андрогенів у крові може викликати такі небажані явища:

вугровий висип;
інтенсивне оволосіння у невластивих для жіночого організму місцях (над верхньою губою, у носі, на грудях тощо);
підвищена пітливість;
збільшення кількості шкірного сала.

Завдяки особливостям складу Жанин допоможе знизити вираженість цих явищ.

Для препарату характерний ряд побічних ефектів та протипоказань.

Протипоказання до прийому Жанін зводяться до наявності у жінки наступних станів/захворювань:

захворювання, пов'язані з порушенням функцій серцево-судинної системи (тромбози);
гормонозалежні пухлини;
захворювання нирок та печінки;
вагітність та період грудного вигодовування;
непереносимість компонентів препарату тощо.

Найчастіше спостерігаються такі групи побічних ефектів:

головний біль, запаморочення;
дискомфорт у галузі молочних залоз;
ускладнення при наявних захворюваннях серцево-судинної системи;
погіршення настрою та посилення апетиту тощо.

Докладніше з особливостями дії препарату можна ознайомитись в інструкції із застосування.

Плюси, мінуси та побічні дії таблеток Жанін можна дізнатися з .

Порівняння: спіраль Мірена, Жанін та Регулон

Порівняти два останні препарати нескладно. Регулон, як і Жанін є ефективним засобом контрацепції.
Основні подібності препаратів:

комбінований склад;
монофазність;
низький вміст гормонального компонента у складі;
виражена ефективність;
універсальність;
однотипність побічних ефектів та протипоказань.

Проте Регулон відрізняється за такими параметрами:

дезогестрел, що входить до складу препарату, не має здатності впливати на чоловічі статеві гормони і, відповідно, не може мінімізувати наслідки їх дії;
нижча вартість проти Жаніном (від 400 крб.)

Поряд із препаратами для прийому внутрішньо, як гормональна контрацепція часто використовуються внутрішньоматкові засоби. Популярним представником є спіраль Мірена.Вона є стерильною системою, всередину якої укладено препарат (гестаген левоноргестрел). вводиться лікарем внутрішньо матки на тривалий період, протягом якого засіб забезпечує контрацептивний ефект.

Переваги внутрішньоматкової спіралі:

висока контрацептивна ефективність;
тривалість використання без заміни (до 5 років);
не потрібен щоденний контроль за спіраллю з боку жінки;
відсутність побічних ефектів, що викликає естроген, що входить до складу таблеток;
може використовуватися як терапія при захворюваннях репродуктивної системи;
дозволено застосування в період грудного вигодовування.

Незважаючи на наявність суттєвих переваг, даний метод контрацепції має низку недоліків, а саме:

інвазивність процедури, яка потребує встановлення спіралі лікарем в умовах лікарського кабінету;
стороннє тіло (спіраль) в порожнині матки може зміщуватися і навіть вростати, що призводить не тільки до можливості завагітніти, але і загрожує проблемами зі здоров'ям;
може сприяти розвитку та поширенню інфекції у статевих шляхах;
наявність протипоказань для встановлення спіралі із боку здоров'я жінки (ерозія шийки матки);
можливість присутності побічних ефектів (біль при проведенні процедури та після неї, міжменструальні кровотечі).

Вартість спіралі Міренаможна віднести одночасно і до переваг, і до недоліків. За препарат доведеться заплатити у районі 11 000 руб.Але при цьому ефект від нього триватиме до 5 років.

Жанін чи Ярина — що краще

Ще одним низькодозованим гормональним препаратом для прийому внутрішньо є Ярина. Це сучасний контрацептив нового покоління, який добре зарекомендував себе серед лікарів та пацієнток. Як і Жанін, відрізняється хорошою переносимістю та сталістю дозування протягом усього часу прийому.

Подібностіу дії Жаніна та Ярини, а також інших комбінованих препаратів, пояснюються аналогічністю естрогену, що входить до складу:

етинілестрадіол 30 мкг.

Але, на відміну від інших препаратів, як гестаген у Ярині використовується дроспіренон. Як і дієногест, що міститься в препараті Жанін, дроспіренон має гарний антиандрогенний ефект. Але, крім цього, має ще одну унікальну перевагу:

здатність виводити надлишки рідини із організму.

Таким чином, Ярина стане знахідкою для жінок, які страждають набряками та надлишком маси тіла.

Діапазон цін в аптеках на даний препарат особливо не відрізняється від Жаніна і становить приблизно 900 руб.

Препарати Силует і Діане-35 також є аналогами Жаніна за комбінованим складом і фармакологічною дією. Варто зазначити лише основні відмінності препаратів.

Низькодозований гормональний контрацептив Силуетповністю аналогічний Жаніну за складом і включає:

синтетичний естроген етинілестрадіол 30 мкг;
прогестаген дієногест 2 мг.

Таким чином, даний препарат з метою запобігання настанню небажаної вагітності може виявитися повною альтернативою Жаніну. При цьому аналог Жаніна Силует коштує дешевше ( від 600 руб. за упаковку).

Діані-35відрізняється за складом від Жаніна у якісному, а й у кількісному співвідношенні. Для препарату характерна вища концентрація естрогену:

етинілестрадіол 35 мкг.

Зважаючи на цю особливість, Діане-35 відносять до так званих середньодозованих засобів. Препарати цієї категорії призначені для жінок, що народжували, особливо старше 30 років.

Як гестаген використовується ципротерону ацетат, що володіє .

Вартість Діане-35 практично не відрізняється від вартості Жаніна.

Вартість Жаніна в аптеках

Середня вартість упаковки, розрахована на місячний курс прийому, встановилася лише на рівні 900 руб.

Упаковка Жанін на курс у 3 місяцібуде коштувати близько 2 000 руб.

Інші аналоги препарату

При виборі препарату для гормональної контрацепції варто звернути увагу і на мікродозовані препарати. Вони містять у собі мінімальну дозу гормонів. Частота побічних ефектів при їх застосуванні є мінімальною.

Завдяки гестагенам нового покоління, що входять до складу, препарати здатні надавати антиандрогенний ефект, а деякий з них, наприклад, навіть доведений косметичний. Жанін чи Джес, що краще? Варто врахувати, що протизаплідні Джес підійдуть наступним категоріям жінок:

дівчата, що не народжували до 25 років, ведуть регулярне статеве життя;
жінки, що народжували і не народжували старше 35 років;
пацієнтки, які вживають уперше.

Основні мікродозовані препарати аптечного асортименту та їхня середня вартість на місячний курс:

Джес (від 900 руб.)
Клайра (від 900 руб.)
Новинет (від 450 руб.)
Діміа (від 650 руб.)
Логест (від 650 руб.)

Незважаючи на велику кількість доступної інформації про асортимент засобів гормональної контрацепції та особливості їх вибору, за остаточними рекомендаціями слід звернутися до лікаря. Для призначення того чи іншого препарату можуть знадобитися відомості про стан здоров'я жінки, а також її індивідуальні особливості.

Навіть при ретельному доборі контрацептиву нерідкі випадки, коли обраний засіб не підходить. Не дивно, оскільки ідеального алгоритму вибору немає, а організм жінки унікальний. Найчастіше доводиться діяти методом «проб та помилок».

Прищі та контрацептиви: як вони пов'язані? Дивіться відео популярної телепередачі Олени Малишевої:

Моя стаття

Існує безліч способів запобігання небажаній вагітності. Найпопулярнішим сьогодні є застосування оральних контрацептивів (ОК). Ось уже кілька десятиліть жінки всього світу користуються даним методом, що у рази скорочує кількість абортів і, як наслідок, ускладнень після них.

Гормональна контрацепція покликана не лише захищати жінку від небажаної вагітності, а й покращувати якість життя. Справа в тому, що зараз жінки рідко звертаються до гінеколога з однією метою - підібрати засіб контрацепції. За статистикою більше 60% жінок мають ті чи інші гінекологічні проблеми та потребують їх корекції. ОК є одним із методів лікування патології органів малого тазу, будь то реабілітація після абортів, лікування ПМС або ендометріозу, а також молочних залоз – мастопатій.

Дуже часто пацієнтки скаржаться на появу багатьох побічних ефектів від прийому ОК: набряклість, підвищення тиску, збільшення у вазі, виражені симптоми ПМС, головний біль, стрес. І основні скарги пов'язані саме із цим. Звідси випливає питання: як підібрати гормональну контрацепцію, чи можна змінювати препарат і як уникнути побічних явищ?

Варто зазначити, що ОК підбирає лікар з урахуванням вашого гінекологічного анамнезу та супутньої патології. Не можна самій підбирати собі ОК, спираючись на досвід подруг чи колег – те, що їм підійшло, може категорично не підійти вам.

Чому виникають побічні ефекти?

Усі побічні ефекти обумовлені підвищеним рівнем естрогенів у крові, що найчастіше зумовлено неправильно підібраним препаратом, у якому міститься висока доза естрогену. Але є одне "але", яке часто не враховують гінекологи при доборі ОК. Рівень естрогенів у крові може бути підвищений і без застосування ОК, і це може бути пов'язано з курінням, ожирінням, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, хронічним стресом, тиреотоксикозом та хронічною алкогольною інтоксикацією, прийом деяких препаратів (діуретиків, серцевих глікозидів, наркотичних анальгетиків) протизапальних препаратів (нурофен, ібупрофен), антибіотиків, антикоагулянтів, цукрознижувальних препаратів). Всі перераховані вище фактори сприяють підвищенню вмісту естрогенів у крові. Тому, коли жінка, що палить, відчуває хронічний стрес, приходить до гінеколога за ОК і не говорить про свій спосіб життя лікаря, то може статися така ситуація, коли лікар призначає не самий низькодозований препарат, але нашарування на вже наявну гіперестрогенію призводить до того, що при При прийомі ОК з'являються всі відомі побічні ефекти.

У зв'язку з вищесказаним слід приділити увагу поведінці жінки у гінеколога:
На прийомі у лікаря обов'язково повідомте лікаря про свої шкідливі звички
Розкажіть про свою діяльність, акцентуйте увагу на стресовому факторі вашої роботи (часті у вас стреси чи ні).
Якщо у вашої мами та/або бабусі були інфаркти, тромбози, інсульти або варикозне розширення вен, то про це треба повідомити лікаря, від цього залежатиме призначення препарату.
Якщо ви приймаєте антибіотики, знеболювальні або інші препарати тривалий час, також повідомте лікаря.
Не кажіть лікареві, що у вас варикозне розширення вен. Часто жінки видають за варикоз видимі вінки на ногах. Пам'ятайте, що діагноз «варикозне розширення вен» може поставити або хірург або флеболог на підставі певних обстежень (УЗДГ вен нижніх кінцівок, аналіз крові, певні фізіологічні тести). Якщо ви вимовляєте такий діагноз, підкріпіть його довідками від хірурга або ж попросіть додаткове обстеження у гінеколога.
Не приховуйте від гінеколога кількість зроблених абортів та давність останньої операції – ця інформація не менш важлива при виборі ОК.
Поінформуйте лікаря про ступінь ПМС, про тривалість циклу, про тривалість, болючість менструації та обсяг виділень.
Лікарю важливо знати, коли ви плануєте вагітність. Від цього залежить схема призначення ОК – пролонгована чи звичайна.

Важливо відзначити, що нормалізація способу життя, відмова від стресів та шкідливих звичок сприяє зниженню рівня естрогенів у крові. Але навряд чи знайдуться жінки, які змінюватимуть свій спосіб життя спеціально під ОК. Більш того, всі ОК створювалися з метою покращити життя жінки, саме тому на ринку представлені десятки різних препаратів. І жодна фармкомпанія не прогавить своєї економічної вигоди і не нав'язуватиме жінці зміну її звичного способу життя. Швидше, фармкомпанії випустять ще з десяток ОК, щоб задовольнити потребу в контрацепції та покращення якості життя кожної жінки.

Якщо препарат не підходить.

Спочатку розберемося, що означає «не підходить». Кожен ОК має певний термін, протягом якого він повинен «вбудуватися» в організм жінки. Це означає, що препарат, по-перше, є хорошим контрацептивом, по-друге, позбавляє жінку супутньої патології (ендометріозу, ПМС і т.д.) і, по-третє, перестав видавати побічні ефекти. Для цього має пройти від трьох (в середньому) до шести місяців. За ці три місяці ви повинні пройти всі побічні явища від ОК і ви просто не повинні помічати препарат. Якщо за ці три місяці нічого не змінилося, і побічні ефекти залишаються, тобто 2 шляхи вирішення проблеми: 1. почати вести здоровий і спокійний спосіб життя і 2. замінити ОК. У першому випадку нормалізація життя знизить рівень естрогенів в крові, за рахунок чого нівелюються побічні ефекти. А у другому випадку заміна препарату здійснюється на той, де доза естрогенів нижча.

Заміна відбувається таким чином: ви допиваєте пачку ОК, робите тижневу перерву та починаєте пити новий препарат. Звичайно ж, перед цим ви маєте відвідати гінеколога.

Але й тут не все так просто. Є ОК дуже близькі за вмістом естрогену: 20 та 30 мкг. Гінеколог вибере меншу дозу, якщо у вас високий ризик тромботичних ускладнень, якщо ваші близькі кровні родичі мали інфаркти, інсульти або тромбози. Тому обов'язково треба все докладно викладати лікареві, особливо щодо медичних аспектів.

Не варто купувати одразу велику упаковку ОК, де таблеток вистачає на три місяці, оскільки препарат може не підійти.

Погляд лікаря призначення ОК.

Гінеколог при підборі ОК враховує наявність загальної та гінекологічної патології у жінки. Робиться загальний аналіз крові та, якщо треба, на гормони. Але вивчити рівень естрогену в крові дуже складно - вироблення цього гормону відбувається не лінійно, та й одного аналізу мало. Тому лікар найчастіше обмежується стандартними обстеженнями, такими як огляд, УЗД органів малого тазу, загальні аналізи крові та сечі, розпитування пацієнтки (збір анамнезу). Додатково гінеколог може призначити дослідження гормонального фону, у тому числі гормонів щитовидної залози, дослідження вен, шлунково-кишкового тракту тощо. Ваше завдання максимально чітко викласти свої скарги, акцентуючи увагу на головному.

В даний час ОК поділяються на кілька типів:

За дозування гормонів:
1. Монофазні, що містять однакову дозу естрогену та гестагену
2. багатофазні (двох-і трифазні). У таких ОК міститься змінна (непостійна) доза гормонів, що схоже вироблення гормонів у природному циклі жінки (без прийому ОК). В даний час найбільш популярні трифазні ОК.

Важливо!Дія трифазних ОК:
яєчники зменшуються у розмірах
виникає тимчасова стерильність, тобто відсутня овуляція
багато атретичних «непрацюючих» фолікулів
в ендометрії відбуваються атрофічні явища, тому не відбувається прикріплення заплідненої яйцеклітини (якщо все ж таки овуляція відбулася)
сповільнюється перистальтика маткових труб, тому, якщо відбулася овуляція, яйцеклітина не проходить маточними трубами.
Цервікальний слиз стає в'язким, тому сперматозоїдам дуже складно проникнути в матку

За дозування гормонів:
1. високодозовані
2. низькодозовані
3. мікродозовані

До монофазних високодозованих ОКвідносяться: Нон-овлон, Овідон. Використовуються для контрацепції рідко, недовго і лише з лікувальною метою.

До монофазних мікродозованих ОКвідносяться:
Логест

Ліндінет (дженерик Логеста). Можна застосовувати дівчатам, що не народжували, з 15 років. Сприятливо діють при ПМС, при болючих менструаціях, мастопатії та порушеннях менструального циклу. Перешкоджають затримці рідини в організмі, мають антиандрогенний ефект.

Новинет (дженерик Мерсилона), Мерсилон. Можна застосовувати дівчатам, що не народжували, з 15 років. Мають антиандрогенний ефект.

Мінізістон 20 фем. Можна застосовувати дівчатам, що не народжували, з 15 років. Сприятливо діє при хворобливих менструаціях.

До монофазних низькодозованихвідноситься:
Марвелон

Регулон

- обидва мають слабку антиандрогенну властивість

Мікрогінон, Ригевідон, Мінізістон - традиційні ОК

Силест, Фемоден, Ліндинет 30 - мають слабку антиандрогенну властивість.

Жанін - ОК першого вибору з лікувальним ефектом при ендометріозі, акне, себореї

Діане-35 – застосовується при полікістозі яєчників, при підвищеному рівні тестостерону. Має виражену антиандрогенну дію, виявляє максимальний лікувальний ефект при себореї та акне.

Белара – має невелику антиандрогенну дію – покращує стан шкіри та волосся (знижує секрецію сальних залоз) (у порівнянні з Діане-35 антиандрогенна активність – 15%),

Ярина

- перешкоджає затримці рідини в організмі, сприяє стабілізації ваги, покращує стан шкіри та волосся (у порівнянні з Діане-35 антиандрогенна активність – 30%), усуває ПМС.

Мідіана

Трифазні ОК:

Триквілар

Тризістон, Три-Регол, Клайра. Імітують менструальний цикл. Показано підліткам із затримкою статевого розвитку. Часто викликають збільшення у вазі. Побічні ефекти естрогенів найбільше виражені.

Однокомпонентні прогестинові препарати:

Мікролют, Екслютон, Чарозетта можуть застосовуватися при лактації. Можуть застосовуватись при протипоказаннях до КОК. Протизаплідний ефект нижчий, ніж у КОК. Під час прийому препаратів може розвинутись аменорея.

Норколут - має андрогенну активність, застосовується в основному з лікувальною метою для нормалізації стану ендометрію.

Постінор, Женале - термінова контрацепція. Часто викликає маткові кровотечі. Не рекомендується застосовувати частіше 4 рази на рік.

Ескапел – викликає гальмування овуляції, перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини, змінює властивості ендометрію, збільшує в'язкість цервікального слизу. При прийомі часто розвиваються порушення менструального циклу та маткові кровотечі.

Зрозуміло, що тільки для контрацепції найкраще використовувати мікродозовані препарати, оскільки в них міститься мінімальна кількість естрогенів. Відповідно при прийомі цих ОК побічні ефекти будуть зведені до мінімуму. Зверніть увагу на те, що в кожній групі препаратів, наприклад, монофазних низькодозованих багато препаратів схожі між собою. Виникає питання про те, а в чому ж, власне, різниця? Наприклад, Марвелон, Регулон, Мікрогінон, Ригевідое мають однакову кількість естрогену (30 мкг) та гестагену (150 мкг). Все просто: по-перше, це можуть бути різні фірми-виробники, а по-друге, можуть бути дженерики та оригінальні препарати. Вважається, що оригінальні препарати кращі за дженерики, оскільки краще очищені і мають високу біодоступність і кращу всмоктування. Від них, вважається, менше побічних ефектів. Хоча, дженерики існують не одне десятиліття та їх також випускають із гідною якістю, як і оригінальні препарати.

При рясних та тривалих менструаціяхНайімовірніше краща переносимість препаратів з посиленим гестагеновим компонентом - Мікрогінон, Мінізістон, Фемоден, Ліндинет 30, Ригевідон, Діане-35, Белара, Жанін, Ярина. При коротких і мізерних місячних - з посиленим естрогеновим компонентом (Сілест)

Жінкам з підвищеною чутливістю до естрогенів(нудота, блювання, біль голови, напруженість молочних залоз, посилене вагінальне слизоутворення, рясні місячні, холестаз, варикозне розширення вен) доцільно призначати комбіновані ОК з вираженим гестагеновим компонентом.

У жінок до 18 років та після 40слід віддавати перевагу препаратам з мінімальним вмістом естрогенів та гестагенів (Логест, Ліндинет20, Мінізістон 20 фем, Новінет, мерсилон)

Підліткамне слід користуватися пролонгованими препаратами (Депо-перевірка, ВМС Мірена), оскільки вони містять високі дози стероїдних гормонів (естрогенів та гестагенів) та погано переносяться.

Альтернатива ОК - внутрішньоматкові спіралі, кільце Новаринг та бар'єрні методи

Діюча речовина
Етинілестрадіол і Ципротерон Етинілестрадіол та Дієногест
АТХ Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація – міжнародна система класифікації лікарських засобів. Використовуються скорочення: латиницею АТС (Anatomical Therapeutic Chemical) або російська: АТХ
G03HB01 Ципротерон та естрогени G03AA Гестагени та естрогени (фіксовані поєднання)
Фармакологічна група
Контрацептивний засіб (естроген + антиандроген) [Естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи у комбінаціях]
Контрацептивний засіб (естроген + антиандроген) [Андрогени, антиандрогени у комбінаціях] Контрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген) [Естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи у комбінаціях]
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
L21 Себорейний дерматит
L64 Андрогенна алопеція
L68.0 Гірсутизм
L70 Вугри
Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради та консультації з контрацепції
склад
Опис лікарської форми
Драже. По 21 драже у блістері. Білі гладкі драже
Характеристика
Низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Завдяки антиандрогенному ефекту гестагенного компонента дієногеста сприяє клінічному покращенню у хворих із запаленими вуграми (акне).
Фармакологічна дія
Естрогенний, антиандрогенний, гестагенний, контрацептивний. Контрацептивне
Фармакодинаміка
Контрацептивний ефект Жаніна здійснюється за допомогою різних взаємодоповнюючих механізмів, найбільш важливі з яких - пригнічення овуляції та зміна в'язкості цервікального слизу, внаслідок чого вона стає непроникною для сперматозоїдів.
При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які приймають контрацептив протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати.
Гестагенний компонент Жаніна - дієногест - має антиандрогенну активність, що підтверджено результатами низки клінічних досліджень. Крім того, дієногест покращує ліпідний профіль крові (збільшує кількість ЛПЗЩ).
У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність та тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників.
Фармакокінетика
Ципротерону ацетат
Всмоктування
Після прийому Діане-35 ципротерону ацетат повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 88%. Після прийому внутрішньо 1 драже Діане-35 Cmax досягається через 1.6 год і становить 15 нг/мл.
Розподіл
Ципротерону ацетат практично повністю зв'язується з альбуміном плазми, приблизно 3.5-4.0% знаходиться у вільному стані. Оскільки зв'язування з білками неспецифічне, зміни рівня глобуліну, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), не впливають на фармакокінетику ацетату ципротерону. З грудним молоком виділяється до 0,2% дози ципротерону ацетату.
Метаболізм та виведення
Фармакокінетика ципротерону ацетату двофазна, T1/2 становить 0.8 год і 2.3 діб відповідно для першої та другої фази. Загальний плазмовий кліренс становить 3,6 мл/хв/кг. Біотрансформується шляхом гідроксилювання та кон'югування, основний метаболіт - 15β-гідроксильне похідне. Виводиться переважно у вигляді метаболітів із сечею та жовчю у співвідношенні 1:2, невелика частина – у незміненому вигляді з жовчю. T1/2 для метаболітів ципротерону ацетату становить 1.8 діб.
Етинілестрадіол
Всмоктування
Після прийому Діане-35 етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується із ШКТ. У процесі всмоктування та "першого проходження" через печінку етинілестрадіол піддається інтенсивному метаболізму, що зумовлює біодоступність рівну приблизно 45%, та її значну індивідуальну варіабельність. Після прийому внутрішньо 1 драже Діане-35 Cmax становить приблизно 80 пг/мл і досягається через 1.7 год.
Розподіл
Зв'язування з білками (альбуміном) плазми крові високе (2% знаходиться у плазмі у вільному вигляді). Vd становить приблизно 5 л/кг. З грудним молоком виділяється до 0.02% дози етинілестрадіолу. Етинілестрадіол збільшує печінковий синтез ГСПС та КСГ (кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну) під час безперервного прийому. На фоні лікування Діане-35 концентрація ГСПС у сироватці підвищується приблизно від 100 нмоль/л до 300 нмоль/л і сироваткова концентрація КСГ збільшується з приблизно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.
Метаболізм та виведення
Фармакокінетика етинілестрадіолу двофазна, з T1/2 1-2 год (α-фаза) і приблизно 20 год (β-фаза) відповідно. Плазмовий кліренс – близько 5 мл/хв/кг. Етинілестрадіол виводиться з організму у вигляді метаболітів; близько 40% - із сечею, 60% - із жовчю.
Дієногест

Абсорбція.При пероральному прийомі дієногест швидко і повністю абсорбується, його C max у сироватці крові дорівнює 51 нг/мл, досягається приблизно через 2,5 год. Біодоступність становить приблизно 96%.

Розподіл.Дієногест зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), і кортикоїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). У вільному вигляді перебуває близько 10% загальної концентрації у сироватці крові; близько 90% - неспецифічно пов'язані із сироватковим альбуміном. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПС не впливає на зв'язування дієногесту з сироватковим альбуміном.

Метаболізм.Дієногест майже повністю метаболізується. Кліренс із сироватки після прийому одноразової дози становить приблизно 3,6 л/год.

Виведення. T 1/2 із плазми становить близько 8,5–10,8 год. У незміненій формі виводиться сечею у незначній кількості; у вигляді метаболітів - нирками та через ШКТ у співвідношенні приблизно 3:1 з T 1/2 - 14,4 год.

Рівноважна концентрація.На фармакокінетику дієногесту не впливає рівень ГСПС у сироватці крові. Внаслідок щоденного прийому препарату рівень субстанції у сироватці збільшується приблизно в 1,5 раза.

Етинілестрадіол

Абсорбція.Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується. C max у сироватці крові, що дорівнює приблизно 67 нг/мл, досягається за 1,5–4 години.

Розподіл.Етинілестрадіол практично повністю (приблизно 98%), хоч і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПС. Об'єм розподілу етинілестрадіолу, що здається, дорівнює 2,8–8,6 л/кг.

Метаболізм.Етинілестрадіол піддається пресистемної біотрансформації як у слизовій тонкій кишці, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу із плазми становить 2,3–7 мл/хв/кг.

Виведення.Зменшення концентрації етинілестрадіолу у сироватці крові носить двофазний характер; перша фаза характеризується T 1/2 близько 1 год, друга - T 1/2 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6 з T 1/2 близько 24 год.

Рівноважна концентрація.Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини лікувального циклу.
Показання
Контрацепція у жінок із явищами андрогенізації;
Андрогенозалежні захворювання у жінок: вугри (особливо їх виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищами з утворенням вузлів /папульозно-пустульозні вугри, вузликово-кістозні вугри/), андрогенна алопеція та легкі форми гірсутизму. Контрацепція
Протипоказання
Тромбози та тромбоемболії, в т.ч. в анамнезі (тромбози глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);
стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);
Цукровий діабет, ускладнений мікроангіопатіями;
Наявність тяжких чи множинних факторів ризику венозного чи артеріального тромбозу;
Захворювання чи виражені порушення функції печінки;
Пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
Гормонозалежні злоякісні пухлини, у т.ч. пухлини молочної залози або статевих органів (в т.ч. в анамнезі);
Маточні кровотечі неясної етіології;
Панкреатит (в т.ч. в анамнезі), якщо він супроводжувався тяжкою гіпертригліцеридемією;
Наявність в анамнезі мігрені, що супроводжувалася осередковою неврологічною симптоматикою;
Лактація (грудне вигодовування);
Вагітність чи підозра на неї;
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Якщо якісь із цих станів розвиваються вперше на тлі прийому Діане-35, препарат повинен бути негайно скасований.
Жанін ® не повинен застосовуватися за наявності будь-якого зі станів, наведених нижче. Якщо якісь із цих станів розвиваються вперше на тлі прийому, препарат повинен бути негайно скасований:

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Жанін®;

тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);

стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі;

мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі;

цукровий діабет із судинними ускладненнями;

множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку чи коронарних артерій серця;

неконтрольована артеріальна гіпертензія;

серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією;

куріння віком від 35 років;

панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі;

печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб);

пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі;

виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них;

вагінальна кровотеча неясного генезу;

вагітність чи підозра на неї;

період годування груддю.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ

Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування комбінованих пероральних контрацептивів у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику:

фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболії: куріння; ожиріння (дисліпопротеїнемія); артеріальна гіпертензія; мігрень; вади клапанів серця; тривала іммобілізація, серйозні хірургічні втручання, велика травма; спадкова схильність до тромбозу (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу в молодому віці у будь-кого з найближчих родичів);

інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хвороба Крона та неспецифічний виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен;

спадковий ангіоневротичний набряк;

гіпертригліцеридемія;

захворювання печінки;

захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад жовтяниця, холестаз, захворювання жовчного міхура, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хорея Сіденгама);

післяпологовий період.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Діане-35 протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Жанін® не призначається під час вагітності та у період годування груддю.
Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Жанін, його слід відразу ж скасувати. Однак великі епідеміологічні дослідження не виявили ніякого підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, або тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися через необережність у ранні терміни вагітності.
Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому їх застосування протипоказане під час лактації. Невелика кількість статевих стероїдів та/або метаболітів може виводитися з молоком.
Побічні дії
З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках – нагрубання, болючість, збільшення молочних залоз та виділення з них, зміна маси тіла.
З боку статевої системи: у поодиноких випадках – міжменструальні кровотечі, зміни вагінального секрету, зміна лібідо.
З боку ЦНС: у поодиноких випадках – головний біль, мігрень, зниження настрою.
З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання.
Інші: у поодиноких випадках - погана переносимість контактних лінз, алергічні реакції, поява пігментних плям на обличчі (хлоазму).
Перелічені побічні ефекти можуть розвиватися у перші кілька місяців прийому Діане-35 і зазвичай зменшуються з часом.
При прийомі комбінованих пероральних контрацептивів можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі (мажуть кров'янисті виділення або проривні кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування.

На тлі прийому препарату Жанін у жінок спостерігалися й інші небажані ефекти, зазначені в таблиці нижче. У межах кожної групи, виділеної залежно від частоти небажаного ефекту, небажані ефекти представлені порядку зменшення тяжкості.

По частоті небажані ефекти поділяються на часті (?1/100 і

Жінки, які отримують КПК, повідомляли про розвиток наступних небажаних ефектів (див. також розділ «Особливі вказівки»):

Венозні тромбоемболічні ускладнення;

артеріальні тромбоемболічні ускладнення;

Цереброваскулярні ускладнення;

гіпертензія;

Гіпертригліцеридемія;

Зміна толерантності у глюкозі або вплив на інсулінорезистентність периферичних тканин;

Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні);

Порушення функцій печінки;

Хлоазму;

У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричиняти загострення симптомів;

Виникнення або посилення станів, для яких взаємозв'язок з використанням КПК однозначно не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; отосклероз із погіршенням слуху, хвороба Крона, виразковий коліт, рак шийки матки.

У жінок, які використовують КПК, спостерігається невелике збільшення частоти виявлення раку молочної залози. Оскільки рак молочної залози рідко виникає у жінок віком до 40 років, з урахуванням загального ризику розвитку раку молочної залози, додаткова кількість випадків захворювання дуже мала. Взаємозв'язок із застосуванням КПК не відомий. Додаткову інформацію можна знайти в розділах «Протипоказання» та «Особливі вказівки».
Взаємодія
Взаємодія пероральних контрацептивів з іншими ЛЗ може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. У літературі повідомлялося про такі типи взаємодії.

Вплив на печінковий метаболізм:застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких ЛЗ відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій.

ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм.

Вплив на кишково-печінкову циркуляцію:за даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу.

Під час призначення будь-якого з перерахованих вище ЛЗ жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад презерватив).

Речовини, що впливають на метаболізм комбінованих гормональних контрацептивів (інгібітори ферментів).Дієногест є субстратом цитохрому Р450 (CYP)3A4. Відомі інгібітори CYP3A4, такі як азолові протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол), циметидин, верапаміл, макроліди (наприклад, еритроміцин), дилтіазем, антидепресанти та грейпфрутовий сік, можуть збільшувати плазмові рівні дієногеста.

При прийомі препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти,та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції.

Під час прийому антибіотиків(за винятком рифампіцину та гризеофульвіну) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо період використання бар'єрного методу запобігання закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці, потрібно переходити до наступної упаковки без перерви в прийомі драже.

Пероральні комбіновані контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їх концентрації у плазмі та тканинах.
Спосіб застосування та дози
Всередину.
Коли і як приймати драже
Для досягнення терапевтичного ефекту та забезпечення необхідної контрацепції слід приймати препарат Діане-35 регулярно. Якщо до початку прийому препарату Діане-35® використовувався будь-який інший препарат гормональної контрацепції, його прийом повинен бути припинений. Режим дозування препарату Діане-35 збігається з режимом дозування більшості пероральних контрацептивів. Таким чином, на прийом препарату Діане-35 поширюються правила прийому інших пероральних контрацептивних препаратів (КПК). Нерегулярний прийом препарату Діане-35 може призводити до ациклічних кровотеч, зниження терапевтичного ефекту та контрацептивної ефективності. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відбиває частоту настання вагітності у 100 жінок протягом року застосування контрацептиву) становить приблизно 1.
Календарна упаковка препарату Діане-35 містить 21 драже. В упаковці кожне драже маркується днем тижня, коли воно має бути прийняте. Слід приймати драже в те саме час щодня, запиваючи невеликою кількістю води. Необхідно слідувати за напрямком стрілки, поки всі драже не будуть прийняті. Протягом наступних 7 днів пацієнтка не приймає препарат. Кровотеча відміни має розпочатися протягом цих 7 днів. Зазвичай воно починається на 2-3 день після прийому останнього драже препарату Діане-35®. Після 7-денної перерви необхідно розпочати прийом драже з наступної упаковки, навіть якщо кровотеча ще не припинилася. Це означає, що пацієнтка завжди починатимете нову упаковку в один і той же день тижня, і що кожен місяць кровотеча відміни настане приблизно в один і той же день тижня.
Початок прийому препарату Діане-35®:
Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці.
Прийом препарату Діане-35 починається в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Слід прийняти драже, що промарковане відповідним днем тижня. Наприклад, якщо менстуальний цикл розпочався у п'ятницю, слід прийняти таблетку з маркуванням Пт. Потім драже слід приймати по порядку. Дія препарату Діане-35 розпочнеться відразу після прийому першого драже, при цьому немає необхідності застосування додаткових контрацептивних методів;
Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже з першої упаковки
Під час переходу з КПК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру. Переважно розпочати прийом препарату Діане-35 на наступний день після прийому останнього активного драже з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 драже) або після прийому останнього неактивного драже ( препаратів, що містять 28 драже в упаковці). Прийом препарату Діане-35® слід починати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир;
При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени (міні-пили, ін'єкційні форми, імплантат). Жінка може перейти з міні-пили на препарат Діане-35 в будь-який день (без перерви), з імплантату - в день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли мала б бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів драже;
При переході з ін'єкційного контрацептиву, імплантату або з гестагену, що вивільняє, внутрішньоматкової терапевтичної системи (Мірена). Розпочати прийом препарату Діане-35 у той же день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція або в день видалення імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву. Протягом перших 7 днів прийому драже необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції.
Після мимовільного викидня або аборту. Слід проконсультуватись із лікарем.
Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Жінці має бути рекомендовано розпочати прийом препарату на 21–28 день після пологів або аборту у II триместрі вагітності. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже. Якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому препарату Діане-35 повинна бути виключена вагітність або необхідно дочекатися першої менструації.
Якщо запізнення в прийомі драже становило понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше драже пропущено, і чим ближче перепустка до 7-денної перерви в прийомі драже, тим більша ймовірність вагітності. При цьому можна керуватися такими двома основними правилами:
Потрібні 7 днів безперервного прийому драже для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової регуляції.
Перший та другий тиждень прийому препарату
Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом двох драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статеві зносини мали місце протягом тижня перед пропуском драже, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше драже пропущено, і чим ближче ця перепустка до 7-денної перерви в прийомі драже, тим вищий ризик настання вагітності.
Ризик вагітності підвищується через майбутню перерву в прийомі драже, проте якщо протягом 7 днів, що передують першому пропущеному драже, всі драже приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні методи.
1. Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом двох драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. З іншого боку, прийом драже з нової упаковки може бути розпочато, щойно закінчиться поточна упаковка, тобто. без перерви. Найімовірніше, що у жінки не буде кровотечі відміни до кінця другої упаковки, але у неї можуть спостерігатися кров'янисті виділення, що мажуть, або проривна маткова кровотеча в дні прийому драже.
2. Жінка може перервати прийом драже з поточної упаковки. Потім вона повинна зробити перерву на 7 днів, включаючи день пропуску драже, а потім почати прийом нової упаковки.
Якщо жінка пропустила прийом драже, а потім у перший нормальний вільний від прийому препарату інтервал у неї немає кровотечі відміни, необхідно виключити вагітність.
Якщо у жінки було блювання або діарея в межах від 3 до 4 годин після прийому драже, всмоктування може бути не повним і повинні бути вжиті додаткові контрацептивні заходи. У таких випадках слід орієнтуватися на рекомендації під час пропуску драже.
Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі
Для того щоб відстрочити початок менструації, жінка повинна продовжити прийом драже з нової упаковки препарату Діане-35 відразу після того, як прийнято все драже з попередньої, без перерви в прийомі. Драже з цієї нової упаковки можуть прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися виділення, що мажуть, або проривні маткові кровотечі. Відновити прийом препарату Діане-35 з нової пачки слід після звичайної 7-денної перерви.
Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі
Для того, щоб перенести день початку менструації на інший день тижня, жінці необхідно рекомендувати вкоротити найближчу перерву в прийомі драже на стільки днів, скільки вона хоче. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик, що не буде кровотечі відміни і надалі будуть виділення, що мажуть, і проривні кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструації).
Тривалість застосування
Тривалість прийому драже залежить від тяжкості симптомів андрогенізації та відповіді на лікування. Здебільшого лікування проводиться протягом кількох місяців. Відповідь на лікування висипу вугрів і себореї зазвичай відбувається швидше відповіді на лікування гірсутизму або алопеції. Рекомендується приймати препарат щонайменше 3-4 курси після зникнення ознак захворювання. У разі рецидиву захворювання через кілька тижнів або місяців після припинення прийому драже лікування препаратом Діане-35® може бути відновлено. У разі відновлення прийому препарату (після 4-тижневої перерви та більше) слід враховувати підвищений ризик ВТЕ.
Додаткова інформація для деяких груп пацієнтів
Діти та підлітки. Препарат Діане-35 показаний тільки після настання менархе.
Пацієнтки похилого віку. Не застосовується. Препарат Діане-35 не показаний після настання менопаузи.
Пацієнтки з порушеннями печінки. Препарат Діане-35® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму.
Пацієнтки із порушеннями з боку нирок. Препарат Діане-35® спеціально не вивчався у пацієнтів з порушеннями нирок. Наявні дані не передбачають зміни лікування таких пацієнтів. Всередину з невеликою кількістю води щодня приблизно в один і той же час доби, по порядку, вказаному на упаковці. Приймають по 1 драже на добу, безперервно протягом 21 дня. Прийом наступної упаковки починається після 7-денної перерви в прийомі драже, під час якого зазвичай має місце кровотеча відміни. Кровотеча зазвичай починається на 2–3-й день після прийому останнього драже і може не закінчитися до початку прийому нової упаковки.
Прийом Жаніна® починають:
За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці. Прийом Жаніна починається в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже з першої упаковки;
При переході з інших комбінованих пероральних контрацептивів (з вагінального кільця, трансдермального пластиру). Переважно розпочати прийом Жаніна® наступного дня після прийому останнього активного драже з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 драже), або після прийому останнього неактивного драже (для препаратів , що містять 28 драже в упаковці). При переході з вагінального кільця, трансдермального пластиру переважно почати прийом Жаніна в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир;
При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени («міні-пили», ін'єкційні форми, імплант), або вивільняє гестаген внутрішньоматкового контрацептиву (Мірена). Жінка може перейти з «міні-пили» на Жанін® у будь-який день (без перерви), з імпланту або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном – у день його видалення, з ін'єкційної форми – з дня, коли мала б бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів драже;
Після аборту у І триместрі вагітності. Жінка може розпочати прийом препарату негайно. За дотримання цієї умови жінка не потребує додаткового контрацептивного захисту;
Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Рекомендується розпочати прийом препарату на 21–28-й день після пологів або аборту у II триместрі вагітності. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже. Якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому Жаніна повинна бути виключена вагітність або необхідно дочекатися першої менструації.
Прийом пропущених драже. Якщо запізнення у прийомі препарату становило менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти драже якнайшвидше, наступне приймається у звичайний час.
Якщо запізнення в прийомі драже становило понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому можна керуватися такими двома основними правилами:
Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів;
Для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової регуляції потрібно 7 днів безперервного прийому драже.
Якщо запізнення в прийомі драже становило понад 12 годин (інтервал з моменту прийому останнього драже більше 36 годин), можуть бути надані такі поради.
Перший тиждень прийому препарату
Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом двох драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статеві зносини мали місце протягом тижня перед пропуском драже, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше драже пропущено і ближче перерва в прийомі активних речовин, тим більша ймовірність вагітності.
Другий тиждень прийому препарату
Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом двох драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час.
За умови, що жінка приймала драже правильно протягом 7 днів перед першим пропущеним драже, немає необхідності у використанні додаткових контрацептивних заходів. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше драже необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів.
Третій тиждень прийому препарату
Ризик зниження надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі драже.
Жінка повинна суворо дотримуватися одного з двох наступних варіантів (якщо у 7 днів, що передують першому пропущеному дражу, всі драже приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні методи):
1. Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом двох драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час, доки не закінчаться драже з поточної упаковки. Наступну упаковку слід розпочати одразу ж. Кровотеча відміни малоймовірна, поки не закінчиться друга упаковка, але можуть відзначатися мажучі виділення та проривні кровотечі під час прийому драже.
2. Жінка може перервати прийом драже з поточної упаковки. Потім вона повинна зробити перерву на 7 днів, включаючи день пропуску драже, а потім почати прийом нової упаковки.
Якщо жінка пропустила прийом драже і потім під час перерви у прийомі драже у неї немає кровотечі відміни, необхідно виключити вагітність.
Якщо у жінки була блювота або діарея в межах до 4 годин після прийому активних драже, всмоктування може бути неповним, і слід вжити додаткових контрацептивних заходів. У таких випадках слід орієнтуватися на рекомендації під час пропуску прийому драже.
Зміна дня початку менструального циклу
Для того щоб відкласти початок менструації, жінка повинна продовжити прийом драже з нової упаковки Жаніна® відразу після того, як прийнято все драже з попередньої, без перерви в прийомі. Драже з цієї нової упаковки може прийматися так довго, як бажає жінка (доки упаковка не закінчиться). На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися виділення, що мажуть, або проривні маткові кровотечі. Відновити прийом Жаніна з нової пачки слід після звичайної 7-денної перерви.
Для того, щоб перенести день початку менструації на інший день тижня, жінці необхідно рекомендувати вкоротити найближчу перерву в прийомі драже на стільки днів, скільки вона хоче. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик, що у неї не буде кровотечі відміни і надалі будуть виділення, що мажуть, і проривні кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструації).
Додаткова інформація для особливих категорій пацієнтів
Діти та підлітки. Препарат Жанін показаний тільки після настання менархе.
Пацієнти похилого віку. Не застосовується. Препарат Жанін не показаний після настання менопаузи.
Пацієнти з порушеннями печінки. Препарат Жанін протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму (див. також розділ «Протипоказання»).
Пацієнти з порушеннями нирок. Препарат Жанін спеціально не вивчався у пацієнтів з порушеннями з боку нирок. Наявні дані не передбачають зміни лікування таких пацієнтів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, кров'янисті виділення, що мажуть, або метрорагія. Про серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося.
Лікування: симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
особливі вказівки
Перед початком застосування Діане-35 необхідно провести загальномедичне обстеження (в т.ч. молочних залоз та цитологічне дослідження цервікального слизу), виключити вагітність, порушення системи згортання крові. При тривалому застосуванні препарату профілактичні контрольні обстеження слід проводити кожні 6 місяців.
За наявності факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від терапії та обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. При обтяженні, посиленні або першому прояві будь-якого з цих станів або факторів ризику може знадобитися відміна препарату.
Приблизна частота венозної тромбоемболії (ВТЕ) при прийомі пероральних контрацептивів з низькою дозою естрогенів (менше 50 мкг етинілестрадіолу) становить до 4 на 10 000 жінок на рік порівняно з 0.5-3 на 10 000 неприйнятних. У цьому частота ВТЕ при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів менше, ніж частота ВТЕ, що з вагітністю (6 на 10 000 вагітних жінок на рік).
Пацієнтка має бути попереджена, що при розвитку симптомів венозного або артеріального тромбозу слід негайно звернутися до лікаря. Ці симптоми включають однобічний біль у нозі та/або набряк; раптовий сильний біль у грудях з іррадіацією в ліву руку або без іррадіації; раптову задишку; раптовий напад кашлю; будь-який незвичайний, сильний, тривалий головний біль; посилення частоти та тяжкості мігрені; раптову часткову чи повну втрату зору; диплопію; нечленороздільна мова або афазію; запаморочення; колапс з/без парціального нападу; слабкість або дуже значну втрату чутливості, яка раптово з'явилася з одного боку або в одній частині тіла; рухові порушення; симптомокомплекс "гострий" живіт.
Взаємозв'язок між прийомом комбінованих пероральних контрацептивів та артеріальною гіпертензією не встановлений. При виникненні стійкої артеріальної гіпертензії Діане-35 необхідно відмінити та призначити відповідну гіпотензивну терапію. Прийом контрацептиву може бути продовжено при нормалізації артеріального тиску.
При виникненні порушень функції печінки може знадобитися тимчасове скасування Діане-35 до нормалізації лабораторних показників. Рецидивна холестатична жовтяниця, яка розвивається вперше під час вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, потребує припинення прийому комбінованих пероральних контрацептивів.
Хоча комбіновані пероральні контрацептиви впливають на резистентність тканин до інсуліну та толерантність до глюкози, зазвичай немає необхідності коригувати дозу цукрознижувальних препаратів у хворих на цукровий діабет. Проте ця категорія пацієнток має бути під ретельним медичним наглядом.
Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому комбінованих пероральних контрацептивів повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання.
Якщо у жінок з гірсутизмом симптоми розвинулися нещодавно або значно посилилися, при проведенні диференціального діагнозу слід враховувати інші причини, такі як пухлина андрогенпродукує, вроджена дисфункція кори надниркових залоз.
На фоні прийому Діане-35 іноді можуть відзначатися нерегулярні кровотечі (що виділяють або проривні кровотечі), особливо протягом перших місяців терапії. Тому оцінку будь-яких нерегулярних кровотеч слід проводити лише після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли.
Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, то слід розглянути негормональні причини та здійснити адекватні діагностичні заходи для виключення злоякісних новоутворень або вагітності. Вони можуть включати діагностичне вишкрібання.
У деяких випадках кровотеча відміни може не розвиватися під час перерви у прийомі драже. При нерегулярному прийомі драже або за відсутності двох менструальноподібних кровотеч поспіль слід виключити вагітність до продовження прийому препарату. Якщо якісь із станів, захворювань і факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважити потенційний ризик і очікувану користь від застосування комбінованих пероральних контрацептивів у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати. прийом препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або збільшення факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату.
Захворювання серцево-судинної системи
Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КПК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення) при прийомі цереброваскулярних порушень. Ці захворювання відзначаються рідко.
Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після первісного використання комбінованих пероральних контрацептивів або відновлення використання одного і того ж або різних комбінованих пероральних контрацептивів (після перерви між прийомами препарату 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнтів показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 міс.
Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані комбіновані пероральні контрацептиви (вміст етинілестрадіолу -
ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен, або емболія легеневої артерії, може статися при використанні будь-яких комбінованих пероральних контрацептивів.
Вкрай рідко при використанні комбінованих пероральних контрацептивів виникає тромбоз інших кровоносних судин (наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен і артерій або судин сітківки). Єдиної думки щодо зв'язку між виникненням цих подій та застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів немає.
Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) включають: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нозі, біль або дискомфорт у нозі тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури в ураженій нозі, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів на нозі.
Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у т.ч. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших більш менш важких подій (наприклад інфекція дихальних шляхів).
Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту полягають у наступному: раптова слабкість чи втрата чутливості обличчя, руки чи ноги, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми із мовою та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість та слабке посиніння кінцівок, гострий живіт.
Симптоми інфаркту міокарда включають: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання у грудях, у руці або за грудиною; дискомфорт з іррадіацією в спину, вилицю, горло, руку, шлунок; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується:
З віком;
У курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років).
При наявності:
Ожиріння (індекс маси тіла більш як 30 кг/м2);
Сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків у відносно молодому віці). У разі спадкової або набутої схильності, жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому комбінованих пероральних контрацептивів;
Довгої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якої операції на ногах або великої травми. У цих ситуаціях бажано припинити використання комбінованих пероральних контрацептивів (у разі планованої операції принаймні за 4 тижні до неї) та не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації;
Дисліпопротеїнемія;
артеріальної гіпертензії;
Мігрені;
Захворювань клапанів серця;
Фібриляція передсердь.
Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії залишається спірним.
Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді.
Порушення периферичного кровообігу також може відзначатись при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітичному уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії.
Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування комбінованих пероральних контрацептивів (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного припинення прийому цих препаратів.
До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу відноситься наступне: резистентність до активованого білка С, гіпергомоцистеїнемія, недолік антитромбіну III, недолік білка С, недолік білка S, антифосфоліпіда антитіл.
При оцінці співвідношення ризику та користі слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболії при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів (вміст етинілестрадіолу -
Пухлини
Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів. Однак зв'язок із прийомом комбінованих пероральних контрацептивів не доведений. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції).
Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, діагностований у жінок, які використовували комбіновані пероральні контрацептиви (відносний ризик – 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення числа діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом комбінованих пероральних контрацептивів не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновані пероральні контрацептиви. У жінок, які будь-коли використовували комбіновані пероральні контрацептиви, виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували.
У поодиноких випадках на тлі застосування комбінованих пероральних контрацептивів спостерігався розвиток пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильного болю в ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу.
Інші стани
У жінок із гіпертригліцеридемією (або наявність цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту під час прийому комбінованих пероральних контрацептивів.
Хоча невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, клінічно значуще підвищення спостерігалося рідко. Проте, якщо під час прийому комбінованих пероральних контрацептивів розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних АТ.
Як повідомлялося, наступні стани розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів, але їх зв'язок з прийомом комбінованих пероральних контрацептивів не доведений: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона та неспецифічного виразкового коліту на фоні застосування комбінованих пероральних контрацептивів.
У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку.
Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни комбінованих пероральних контрацептивів доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидивна холестатична жовтяниця, яка розвивається вперше під час вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, потребує припинення прийому комбінованих пероральних контрацептивів.
Хоча комбіновані пероральні контрацептиви можуть впливати на резистентність до інсуліну та толерантність до глюкози, немає необхідності зміни терапевтичного режиму у хворих на цукровий діабет, які використовують низькодозовані комбіновані пероральні контрацептиви (зміст етинілестрадіолу -
Іноді може розвиватися хлоазма, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому комбінованих пероральних контрацептивів повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу УФ-випромінювання.
Доклінічні дані про безпеку
Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві стероїди можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин.
Лабораторні тести
Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень.
Зниження ефективності
Ефективність комбінованих пероральних контрацептивних препаратів може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, блювоті та діареї або внаслідок лікарської взаємодії.
Вплив на менструальний цикл
На фоні прийому комбінованих пероральних контрацептивів можуть відзначатися нерегулярні кровотечі (мажуть кров'янисті виділення або проривні кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитися лише після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли.
Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності.
У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча відміни. Якщо комбіновані пероральні контрацептиви приймалися відповідно до вказівок, малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього комбіновані пероральні контрацептиви приймалися нерегулярно або відсутні дві кровотечі відміни, до продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність.
Медичні огляди
Перед початком або поновленням прийому препарату Жанін® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання АТ, ЧСС, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз та цитологічне дослідження зскрібка з шийкою за Папаніколау), виключити вагітність. Обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально. Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не менше 1 разу на рік.
Потрібно попередити жінку, що препарати типу Жанін® не оберігають від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Форма випуску