Головна · Діагностика · Аторвастатину с3 чим відрізняється від аторвастатину. Які існують аналоги у ліки Аторвастатин? Аторвастатин-СЗ

Аторвастатину с3 чим відрізняється від аторвастатину. Які існують аналоги у ліки Аторвастатин? Аторвастатин-СЗ

Інструкція по застосуванню

Аторвастатин-сз 0,04 n60 табл п/плен/оболон інструкція по застосуванню

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.

склад

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Активної речовини: аторвастатину кальцію у перерахунку на аторвастатин – 40 мг;

Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) – 177,5 мг; кальцію карбонат – 77,0 мг; повідон До 30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 16,0 мг; кроскармелоза натрію (примелоза) – 124,0 мг; натрію стеарилфумарат – 4,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 70,0 мг;

Допоміжні речовини (оболонка):

Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 5,28 мг; макрогол (поліетиленгліколь) 3350 - 1,482 мг; тальк - 2,4 мг; титану діоксид Е 171 - 2,3004 мг; лецитин соєвий Е 322 - 0, алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін - 0,0072 мг; алюмінієвий лак на основі барвника азорубін - 0,0612 мг, алюмінієвий лак на основі барвника червоний [Понсо 4R] - 0,0492 мг).

Фармакодинаміка

Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин; синтетичний гіполіпідемічний засіб.

У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (ХС), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНП) та дов дуже низькою щільності (ХС-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).

Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість “печінкових” рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ХС-ЛПНЩ.

Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, стійкою засобами.

Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30% - 46%, ХС-ЛПНГ - на 41% - 61%, аполіпопротеїну-В - на 34% - 50% і ТГ - на 14% - 33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.

У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, ХС-ЛПНЩ, ХС-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію ХС-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної густини.

У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації ХС-ЛПЗЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5,1-8,7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПЗЩ на 29% - 44% і 37% - 55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, які є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація ХС-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину ХС-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А.

Аторвастатин знижує в'язкість плазми крові та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки.

Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16 % після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26 %. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями ХС-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) .

Зниження концентрації в плазмі ХС-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж з його концентрацією в плазмі. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення його максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі становить 1-2 години. У жінок максимальна концентрація (Сmах) аторвастатину на 20% вище, а площа під кривою "концентрація-час" (AUC) - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі.

Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "первинному проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення Cmax та AUC, проте зниження ХС-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації ХС-ЛПНЩ не залежить від часу доби, в який приймають препарат.

Розподіл

Середній обсяг розподілу аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язок із білками плазми крові не менше 98 %. Ставлення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0,25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити.

Метаболізм

Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його суттєвий вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами").

Виведення

Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Період напіввиведення (Т1/2) аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% від прийнятої дози препарату.

Особливі групи пацієнтів

Літні пацієнти

Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Cmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату, або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено.

Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились.

Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.

Аторвастатин не виводиться під час гемодіалізу внаслідок інтенсивного зв'язування з білками плазми.

Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося.

Концентрація препарату значно підвищується (Сmах приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").

Побічна дія

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Світової

Організації охорони здоров'я (ВООЗ):

Дуже часто >1/10

Часто від > 1/100 до< 1/10

Нечасто від > 1/1000 до< 1/100

Рідко > 1/10000 до< 1/1000

Дуже рідко від< 1/10000, включая отдельные сообщения

Частота невідома – небажані реакції з невідомою частотою (не може бути підрахована за наявними даними)

З боку нервової системи:

Часто: біль голови, безсоння, запаморочення, парестезія, астенічний синдром;

Нечасто: периферична нейропатія, амнезія, гіпестезія, "жахливі" сновидіння;

З боку органів чуття:

Нечасто: шум у вухах;

Рідко: назофарингіт, носова кровотеча;

З боку серцево-судинної системи:

Серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія;

З боку системи кровотворення:

Нечасто: тромбоцитопенія;

З боку дихальної системи:

Часто: біль у грудях;

З боку травної системи:

Часто: запор, диспепсія, нудота, діарея, метеоризм (здуття живота), біль у животі;

Нечасто: порушення смакового сприйняття, блювання, панкреатит, відрижка;

Рідко: гепатит, холестатична жовтяниця;

Дуже рідко: печінкова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату:

Часто: міалгія, артралгія, біль у спині, припухлість суглобів;

Нечасто: міопатія, судоми м'язів;

Рідко: міозит, рабдоміоліз, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожиль);

З боку сечостатевої системи:

Часто: інфекції сечовивідних шляхів;

Нечасто: зниження потенції; вторинна ниркова недостатність;

З боку шкірних покривів:

Часто: висипання на шкірі, свербіж шкіри;

Нечасто: кропив'янка, алопеція;

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, алопеція, бульозний висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

Алергічні реакції:

Нерідко: алергічні реакції;

Дуже рідко: Анафілаксія;

Лабораторні показники:

Нечасто: підвищення активності амінотрансфераз (ACT, AJIT), підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лейкоцитурія;

Дуже рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія;

Часто: периферичні набряки;

Нечасто: слабкість, підвищена стомлюваність, лихоманка, анорексія,

Збільшення маси тіла, виникнення "завіси" перед очима.

У постмаркетинговому застосуванні статинів повідомлялося про такі небажані ефекти: втрата або зниження пам'яті, депресія, сексуальна дисфункція, гінекомастія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні), випадки імуноопосередкованої.

Причинно-наслідковий зв'язок деяких небажаних ефектів із застосуванням препарату Аторвастатин-СЗ, які розцінюють як "дуже рідкісні", не встановлено.

При появі тяжких небажаних ефектів застосування препарату Аторвастатин слід припинити.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Перед початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування.

Дія на печінку

Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) підвищення активності "печінкових" трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ (понад 3 рази порівняно з верхньою межею норми) спостерігалося у 0,7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0,2 %, 0,2 %, 0,6 % та 2,3 % відповідно. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність "печінкових" трансаміназ поверталася до початкового рівня. Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без будь-яких клінічних наслідків.

До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також з появою клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності "печінкових" трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ (див. розділ "Протипоказання"),

Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які вживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність "печінкових" трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ (див. розділ "Протипоказання").

Дія на скелетні м'язи

У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія (див. розділ "Побічна дія"). Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності креатинфосфокінази (КФК) більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу, - і нікотинової кислот добу). Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 - основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЛ або ліпідозом. дану користь лікування та можливий ризик. Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів. У разі потреби комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У таких ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

При застосуванні препарату Аторвастатин-СЗ, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми). припинити чи повністю скасувати.

Увага! Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою.

Вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами:

Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Показання

Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (IIа тип за класифікацією Фредріксона);

Комбінована (змішана) гіперліпідемія (IIа та IIb типи за класифікацією Фредріксона);

Дисбеталіпопротеїнемія (III тип за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти);

Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (IV тип за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти;

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування;

Профілактика серцево-судинних захворювань:

Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у тому числі на тлі дисліпідемії;

Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Активне захворювання печінки або підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми.

Вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі).

Непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Підвищена чутливість до сої та арахісу.

Вагітність та період грудного вигодовування.

Застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції.

З обережністю:

Зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, захворювання м'язової системи (в анамнезі від застосування інших представників групи ГМГ-КоА-редуктази інгібіторів), тяжкі порушення водноелектролітного балансу, ендокринні (гіпертиреоз) та метаболічні порушення, тяжкі гострі інфекції, сепсис цукровий діабет, неконтрольована епілепсія, хірургічні втручання, травми.

Вагітність та лактація:

Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний під час вагітності.

Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка інформована про можливий ризик лікування для плода.

Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний під час годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.

Лікарська взаємодія

Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, антибиотиков (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), нефазодона, ингибиторов ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), колхицина, противогрибковых средств - производных азола, - та нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу) (див. розділ "Особливі вказівки").

Інгібітори ізоферменту CYP3A4

Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4.

Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1

Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину в дозі 10 мг та циклоспорину в дозі 5,2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7,7 раза. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг/добу (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Еритроміцин/кларитроміцин

При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), які пригнічують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові (див. розділ "Особливі вказівки"). Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Інгібітори протеаз

Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином Сmах аторвастатину збільшується на 40%).

Поєднання інгібіторів протеаз

Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С слід дотримуватись обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину.

У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг/добу.

Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір плюс ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір плюс ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ, саквінавір плюс ритонавір, дарунавір плюс ритонавір, фосампренавір або фосампренавір плюс ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг.

Ділтіазем

Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Кетоконазол, спіронолактон та циметидин.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон і циметидин.

Ітраконазол

Одночасне застосування аторвастатину у дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом.

Грейпфрутовий сік

Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1,2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Індуктори ізоферменту CYP3A4

Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину після прийому рифампіцину.

Антациди

Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте рівень зниження концентрації ХС-ЛПНГ при цьому не змінювався.

Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується.

Колестипол

При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25 %; проте гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину і колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо.

Дігоксин

При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу. концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження.

Азітроміцин

При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася.

Пероральні контрацептиви

При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30 % та 20 % відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин.

Терфенадін

При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено.

Варфарін

Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів.

Амлодипін

При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася.

Інша супутня терапія

У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не зазначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.

Спосіб застосування

Дозування

Всередину. Приймати у будь-який час доби незалежно від їди.

Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням, а також терапією основного захворювання.

При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду терапії.

Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації ХС-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію.

Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг.

На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія

Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 18-45%).

Недостатність функції печінки

При недостатності функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності "печінкових" трансаміназ: аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ)). При значному підвищенні "печінкових" трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено.

Недостатність функції нирок

Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі або ступінь зниження концентрації ХС-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин-СЗ, тому корекція дози препарату не потрібна.

Літні пацієнти

Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено і корекція дози не потрібна (див. розділ "Фармакокінетика").

Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами

При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тіломпревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг/добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом. (Див. розділ "Особливі вказівки").

Передозування

У разі передозування необхідні такі загальні заходи: моніторинг та підтримка життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів).

При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За потреби слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібне внутрішньовенне введення розчину хлориду кальцію або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калійобмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.


У цій статті буде представлена ​​інструкція щодо застосування Аторвастатину, показання та протипоказання застосування цього препарату, а також реальні відгуки тих, хто ним уже скористався.

Аторвастатин є препаратом, що знижує кількість ліпопротеїнів у крові. Основний компонент цього засобу – речовина з аналогічною назвою Аторвастатин. Крім того, воно є складовою інших ліків подібної дії – Аторіс, Ліпримар, Вазиліп.

Медикаментозна терапія з використанням цього засобу допомагає зменшити вміст ліпопротеїнів в організмі. Простіше кажучи, ліки призначені для зниження холестерину.

Склад та форма випуску

Засіб випускається у формі таблеток, які вкриті плівковою оболонкою білого кольору. Дозування буває різне: 10, 20 або 40 міліграм. Аторвастатин відноситься до групи гіполіпідемічних лікарських засобів.

Навіщо призначають Аторвастин: показання до застосування?


Препарат зазвичай призначається у поєднанні з іншими лікарськими засобами та дотриманням дієти. Показання до прийому такі:

  1. Високий вміст холестерину.
  2. Нещодавно перенесений інсульт чи інфаркт.
  3. Наявність стенокардії.
  4. Серцеві та судинні захворювання.

Крім того, засіб рекомендується приймати тим, хто входить до групи ризику розвитку перерахованих вище патологій – людям старше п'ятдесяти років, діабетикам, гіпертонікам, які мають спадкову схильність, а також тим, хто страждає на ожиріння.

Фармакологічна дія

Більшість людей, які страждають на ішемічну хворобу або атеросклероз, знають, що в основі цих патологій лежить підвищений рівень холестерину в крові. Крім того, стан стінок судин погіршують ліпопротеїни низької густини. Внаслідок цього з внутрішньої сторони судин виникають специфічні утворення, які називаються атеросклеротичні бляшки.

Через це суттєво зменшується просвіт артерії. Внаслідок чого відбуваються порушення у процесі кровообігу. Аторвастатин здатний впливати на обмінні процеси в частині, що відноситься до реакції біологічного синтезу холестерину.

Речовина, що діє, вступає у взаємодію зі специфічними ферментами і утворює стійкі зв'язки, потім знижується активність редуктази, завдяки чому зупиняється процес переродження гідроксиметилглутарилу в мевалонат, з цієї причини наступні процеси синтезу холестерину також порушуються.

Наступним етапом впливу активної речовини Аторвастин буде зменшення кількості холестерину всередині клітин, а також нормалізація рівня жирів низької густини, кількість корисних жирів – ліпопротеїнів високої густини, навпаки, збільшується.

Вважається, що гіполіпідемічна дія цих ліків залежить від дозування і носить експоненційний, а не лінійний характер. Більшість ефектів подібних засобів відбувається через те, що в крові присутні активні метаболіти цього лікарського препарату.

Крім вищезгаданої дії, ці ліки впливають на реологічні характеристики крові, розріджують її. Що сприятливо позначається на загальному стані здоров'я, а кровопостачання внутрішніх органів і тканин значно покращується.

Говорячи про ефекти препарату Аторвастатин, слід відзначити його антиоксидантні властивості, оскільки він забезпечує захист внутрішньої частини судин, мінімізувавши ризик їх ураження вільними радикалами. Завдяки чому, у свою чергу, можна уникнути появи атеросклеротичних бляшок. Вони утворюються, зазвичай, в мікроскопічних ушкодженнях, заміщаючи здорову тканину відкладеннями ліпідів.

При застосуванні лікарського засобу Аторвастатин у людей, які страждають на спадкову гіперхолестеринемію, зменшується ймовірність виникнення інфаркту міокарда, необхідність госпіталізації та використання інших ліків.

Терапевтична концентрація даного препарату при внутрішньому прийомі утворюється через одну - дві години. У жінок такий тимчасовий параметр вищий, ніж у чоловічої половини, приблизно на 20 відсотків. Згідно з інструкцією, метаболізація цієї речовини обчислюється у гепатоцитах. Ліки в 98% випадків виводиться зі стільцем, а в 2% - із сечею.

Як приймати Аторвастатин: дозування та інструкція із застосування.

Дозування препарату підбирається лікарем індивідуально для кожного конкретного пацієнта. При цьому враховуються вихідні значення Хс-ЛПНГ (ліпопротеїни низької щільності) та особливості організму. Під час терапії необхідно дотримуватись гіполіпідемічної дієти. Аторвастин дозволяється приймати будь-якої доби. До або після їди - значення не має.

На початку медикаментозної терапії, а також при зміні під час її проведення дозування препарату, потрібно один-два рази на місяць здійснювати контроль за допомогою аналізів за вмістом у крові ліпідів. І при необхідності вносити коригування до схеми лікування.

Спочатку призначають Аторвастатин 10 мг, таблетки необхідно приймати один раз на день. Потім добову дозу можуть збільшити до 80 мг. Якщо в ході терапії одночасно з цим препаратом використовується циклоспорин, то на добу не можна приймати більше 10 мг Аторвастатину. З ітраконазолом приймається Аторвастатин 40 мг. При одночасному застосуванні з кларитроміцином добове дозування не повинно перевищувати 20 мг.

Такого ж дозування достатньо для терапії змішаної гіперліпідемії зі збільшенням сироваткового рівня, а також так званої первинної гіперхолестеринемії. Помітний ефект від лікування за допомогою цих ліків настає зазвичай через 2 тижні застосування, найбільший ефект спостерігатиметься через один місяць. При терапії протягом тривалого часу цей ефект закріпиться.

При спадковій гомозиготній гіперхолестеринемії добове дозування становитиме 80 мг (4 таблетки Аторвастатину 20 мг). Прийом здійснюється раз на день.

У хворих, які страждають на патології нирок або ниркову недостатність, концентрація цих ліків у крові не змінюється, рівень зниження значень Хс-ЛПНГ зберігається. З цієї причини вносити коригування дозування не потрібно. За наявності печінкової недостатності добову дозу необхідно змінити у менший бік.

При використанні лікарського засобу пацієнтами у літньому віці відмінностей у ефективності та безпеці порівняно з іншими віковими категоріями не спостерігалося.

Побічні ефекти


Як правило, побічні ефекти після застосування Аторвастатину не яскраво виражені і зазвичай проходять найближчим часом власними силами. Клінічні випробування показали, що можуть виникнути побічні дії у вигляді:

  • запору;
  • підвищеного газоутворення;
  • біль у ділянці живота.

На сьогоднішній день не виявлено точний причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням засобу та виникненням інфекції, больового синдрому в області грудей або спини, мігрені, астенії, алергії, фарингіту, синуситу, артралгії, анафілаксії, шкірних висипів, ангіоневротичного шоку.

Протипоказання

Аторвастатин не можна приймати людям, у яких є такі стани:

  • або грудне вигодовування.
  • Алкоголізм у хронічній формі.
  • Міопатія.
  • Інфекційні захворювання.
  • Нещодавно отримані тяжкі травми, а також перенесені операції.
  • Рабдоміоліз.
  • Порушений електролітний баланс.
  • Артеріальна гіпотензія.
  • Так звана неконтрольована епілепсія.
  • Ендокринні захворювання.
  • Індивідуальна нестерпність препарату.
Аторвастатин у терапії аритмії
  • Включивши Аторвастатин у лікування аритмії як додатковий засіб до бісопрололу та аміодарону, можна уникнути повторного виникнення фібриляції передсердь, а також зберігати ритм у нормальному стані протягом півроку.
  • Застосування препарату у поєднанні з аміодароном дозволяє зменшити тривалість коригованого інтервалу, завдяки чому знижується електрична нестабільність міокарда.
  • Комплексна терапія аритмії з використанням Аторвастатину допоможе уповільнити процеси електричного та фізіологічного ремоделювання міокарда.
  • Препарат допомагає досягти того, щоб аритмія була менш виражена.
  • Даний засіб, включений у лікування фібриляції передсердь, має антиаритмічну дію, яка не залежить від зменшення холестерину в організмі.
  • Комплексне лікування аритмії з Аторвастатином на думку фахівців є дієвим та безпечним методом, який рекомендується і для більш широкого використання.
Передозування

Симптоми при передозуванні:

  • Діарея.
  • Нудота та блювання.
  • Порушення роботи печінки.
  • Міопатія.

Терапія у разі буде симптоматична – промивання шлунка, застосування проносних засобів чи активованого вугілля.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ризик міопатії збільшується під час терапії іншими ліками такого класу при одночасному прийомі циклоспорину, еритроміцину, нікотинної кислоти та протигрибкових препаратів.

  1. Антациди. Одночасно внутрішній прийом суспензії, до складу якої входить гідроксид алюмінію та магній, зменшує концентрацію аторвастатину в організмі на 35%, але ступінь зниження вмісту ХС-ЛПНЩ залишається при цьому незміненою.
  2. Антипірін. Препарат не впливає на фармакокінетику антипірину.
  3. Амплодіпін. Під час дослідження лікарської взаємодії у здорових людей було виявлено, що одночасне застосування аторвастатину у дозі 80 мг та амплодипіну у дозі 10 мг призводить до підвищення впливу аторвастатину приблизно на 18%, клінічної значущості дане явище не мало.
  4. Гемфіброзіл. Через високий ризик виникнення міопатії при одночасному прийомі гемфіброзилу та аторвастатину не рекомендується використовувати ці препарати разом.
  5. Інші фібрати. При застосуванні фібратів призначати аторвастатин необхідно обережно, оскільки комплексне застосування цих препратів також може призвести до розвитку міопатії.
  6. Ніацин або нікотинова кислота. Імовірність утворення міопатії підвищується при застосуванні аторвастатину разом із нікотиновою кислотою. Тому доцільніше розглянути питання про внесення коригувань до схеми лікування, знизивши дозування аторвастатину.
  7. Так, в інструкції сказано про еритроміцин, кларитроміцин. Одночасний прийом аторвастатину разом з еритроміцином у дозуванні 500 мг (4 рази на добу) або кларитроміцином у дозуванні 500 мг (двічі на добу) призводить до збільшення концентрації аторвастатину в крові.
  8. Терфенадін. У пацієнтів, які одночасно приймають даний препарат з аторвастатином, фармакокінетика значно не змінювалася.

Чи можна застосовувати препарат Аторвастатин під час вагітності та лактації?


Період вагітності та грудного вигодовування є протипоказанням до застосування препарату. Виведення аторвастатину з грудним молоком не встановлено. Слід враховувати, що застосування цих ліків може спричинити негативні наслідки для здоров'я немовляти. Тому при необхідності прийому потрібно тимчасово припинити годування груддю.

Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час медикаментозної терапії за допомогою аторвастатину повинні використовувати якісні контрацептичні засоби. Препарат дозволяється застосовувати жінкам у такому віці лише у випадку, коли ймовірність зачаття вкрай низька. При цьому лікар повинен обов'язково проінформувати пацієнтку про можливі ризики для дитини під час використання аторвастатину.

Чи можна застосовувати Аторвастатин у дитячому віці

Дітям, а також підліткам віком до 18 років, використання препарату протипоказане. Клінічних досліджень, які могли б довести безпеку та ефективність такої терапії у дитячому віці, не проводилося.

Скільки коштує препарат Аторвастатин?

Ціна аторвастатину в різних аптеках варіюється в межах 150-500 рублів за упаковку по 30 таблеток, що містять 20 мг активної речовини. Вартість залежить від регіону та виробника.

Аналоги

Аналогічні лікарські засоби:

  1. Аторіс,
  2. Ліпримар,
  3. Торвакард,
  4. Ліптонорм.

Наприкінці наведено реальні відгуки про таблетки Аторвастатину, які залишили люди, які приймали цей препарат.

Аторвастатин С3 – це гіполіпідемічний препарат, показаний за підвищеного рівня холестерину. За заявою вітчизняного виробника (ЗАТ «Північна зірка»), медикамент ефективно знижує високі показники ліпопротеїдів та «поганого» холестерину в крові. Виготовлятися у формі таблеток, що містять 10, 20, 40 та 80 мг діючої речовини.

Показання для застосування. Аторвастатину при підвищеному холестерині.

Відповідно до інструкції Аторвастатин С3 добре засвоюється при прийомі у таблетованій формі травним трактом, здійснює метаболізм у печінці та виводиться природним шляхом (через кишечник).

Після вживання критична діюча доза накопичується в організмі людини через 2 години, але за наявності великого обсягу їжі в шлунково-кишковому тракті всмоктування препарату суттєво уповільнюється.

Аторвастатин С3 показаний до застосування при наступних станах:

  1. Високий рівень тригліцеридів у крові.
  2. Збільшення кількості холестерину вперше, але не має чіткої причини.
  3. Спадкова схильність до підвищеного рівня холестерину.
  4. Неефективність дієти, спрямованої зниження «поганого» показника.
  5. Профілактика захворювань серця та судин у пацієнтів, схильних до порушення ліпідного складу крові.
  6. Попередження ішемії за наявності атеросклерозу.

Застосування Аторвастатину С3 виправдане, якщо пацієнт входить до групи ризику ІХС та інших ішемічних станів. Як правило, це покоління людей, які переступили 60-річний рубіж, які мають в анамнезі цукровий діабет, ендокринні патології, які зловживають нікотином.

Відмінність Аторвастатин С3 від Аторвастатину

Істотних відмінностей не спостерігається, в назві Аторвастатин С3 є абревіатура СЗ, що вказує на виробника даного препарату «Північна зірка» і читається як СЕ ЗЕ, а не СЕ три (с3).

Коли препарат показаний до застосування

Аторвастатин С3 показаний для прийому дорослим пацієнтам при обов'язковому призначенні дієти з низьким вмістом жирів та регулярним виконанням вправ із спеціального комплексу ЛФК, передбаченим для кожного пацієнта індивідуально. Спільний прийом Аторвастатину С3 та кальцію (Calcii) знижує ризик утворення атеросклеротичних бляшок, які можуть стати причиною травм дрібних судин та розвитку емболії.

У складі Аторвастатину С3 є основна діюча речовина Аторвастатин, в кількості 10 мг і ряд допоміжних компонентів: титан діоксид, кальцію карбонат і моногідрат, лактоза.

Призначення препарату виправдане у таких випадках:

  1. При високих показниках у крові загального холестерину, що свідчить про патологію кровообігу (гіперхолестеринемія чистого типу).
  2. При підвищеному рівні ЛПНЩЛПОНП у крові (гіперліпідемія змішаного типу).
  3. При надмірно підвищеній концентрації ліпідів (жирів), але у разі коли патологія не має точних даних концентрації шкідливих елементів у крові (неуточнений тип гіперліпідемії).
  4. При патологічному стані системи кровообігу з прогресуючим перебігом та діагностованим високий рівень холестерину.
  5. За наявності ІХС та атеросклерозу, пов'язаних з підвищеною концентрацією холестерину.

Як профілактика препарат Аторвастатин С3 показаний для пацієнтів, які мають схильність до утворення атеросклеротичних бляшок, розвитку ІХС та для попередження інфарктів та інсультів у тих, у кого діагностовано атеросклероз та ішемічна хвороба серця.

Важливо! При тривалому застосуванні препарат схильний до накопичення в організмі, особливо якщо є порушення роботи нирок та їх функції знижені. При надмірному накопиченні Аторвастатин С3 має токсичний ефект на внутрішні органи та системи. У цьому випадку у пацієнта спостерігаються характерні симптоми: гарячковий стан, особливо в нічний час, слабкість, біль голови, загальний занепад сил, апатія та анорексія. Ризик загального отруєння організму підвищується у рази, якщо функціонування печінки значно знижено.

Коли прийом категорично заборонено

Самопризначення Аторвастатину С3 заборонено, крім того, в інструкції із застосування чітко прописані ситуації, коли препарат не призначають. Це означає, що лікар при складанні курсу лікування повинен враховувати протипоказання з урахуванням супутніх патологій, наявних в анамнезі пацієнта, за яких прийом засобів з діючою речовиною «аторвастатин» не передбачено.

Прямі протипоказання:

  • Патології печінки різного генезу, що знаходяться в активній фазі течії, особливо якщо підвищений рівень печінкових ферментів у 3-4 рази.
  • Непереносимість діючих речовин (ДВ) аторвастатин або супутніх компонентів у складі препарату.
  • Високий рівень печінкових ферментів, які не мають відношення до захворювань печінки.
  • Дитячий вік віком до 16 років.
  • Погана реакція на бобові, лактозу, лактазна недостатність.

При прийомі Аторвастатину С3 категорично заборонено пити будь-які алкогольні напої. Також небезпечно використовувати лікарський засіб при гіпотонії (низький АТ), сепсисі, ЦД (цукровий діабет), травмах, хворобах м'язової тканини, при судомних нападах, гіпертиреозі, після операцій та порушення водно-електролітного балансу.

Показання при виношуванні дитини та лактації

В інструкції до препарату Аторвастатин С3 зазначено, що жінкам, які готуються стати матір'ю, на будь-якому терміні вагітності гіполіпідемічний засіб протипоказаний до прийому. При ГВ (грудному вигодовуванні) лікарські препарати, що містять аторвастатин, не призначаються.

Базові правила прийому

Аторвастатин С3 не має чітких градацій за тимчасовими рамками прийому, не вказано залежність від вживання їжі. Однак при призначенні препарату важливо враховувати, що харчова грудка знижує швидкість абсорбції лікарського засобу, тому максимальна концентрація ДВ у плазмі зменшується на третину. При ранковому прийомі спостерігається збільшення кількості основної речовини в крові на 15, порівняно з прийомом Аторвастатину С3 в інші години.

Примітно, що у жінок спостерігається збільшена концентрація основної речовини порівняно з чоловіками приблизно на 1\5. Тому є доцільність використовувати Аторвастатин С3 чоловікам – вранці, а жінкам у вечірній час прийому.

Препарат приймають перорально (через рот) у таблетованій формі. На початку проводять дослідження, що визначають рівень холестерину, формують індивідуальну лікувальну дієту. Харчування передбачає зниження жирів, холестерину, як обов'язкове доповнення – фізкультура.

Доза прийому таблеток Аторвастатин С3 на добу розрахована на одноразовий прийом, тривалість курсу є суто індивідуальною і залежить від показників холестерину, загального стану пацієнта, супутніх патологій, переносимості діючої речовини та допоміжних компонентів. Важливо враховувати ризики розвитку міопатії за наявності серцево-судинних патологій.

Важливо! Максимальна добова доза Аторвастатину не повинна перевищувати 80-100 мг. При спадковій формі гіперхолестеринемії рекомендовано розпочати з дози 10 мг на добу. Якщо терапія показує хороші результати, дозування можна збільшити до 20-40 мг на добу.

Побічні ефекти та передозування

Згідно зі спостереженнями препарат переноситься добре, у разі виникнення побічних ефектів потрібно відмінити прийом засобу та скоригувати дозу, радикальних дій не потрібно.

Може бути:

  1. Нудота.
  2. Зміна роботи ШКТ (діарея, запор).
  3. Болі в черевній ділянці.
  4. Безсоння, неприємні сни.

Як рідкісні явища при прийомі таблеток Аторвастатин С3 може бути порушення ерекції, зменшення лібідо, жовтяниця, алергічні шкірні реакції, зниження зору та слуху, болі в м'язах, надмірна слабкість. При будь-якому з цих симптомів потрібно скасувати прийом засобу та отримати консультацію у лікаря.

Клінічні ознаки передозування не виявлені, при перевищенні дози можуть бути зміни у роботі печінки, лікування – симптоматичне.

Лікарська взаємодія та аналоги

При сумісному прийомі Аторвастатину С3 та Варфарину спостерігається зниження активності останнього, тому разом їх не призначають.

Зростає ризик побічних ефектів, якщо поєднувати основний препарат та:

  1. Протигрибкові засоби.
  2. Антибіотики групи макролідів.
  3. Будь-які медикаменти, що мають схожі властивості.
  4. Імунодепресанти.

Якщо прийом необхідний, схема лікування має передбачати вагомий інтервал між кожним із засобів.

Як аналоги виступають усі препарати з діючою речовиною «аторвастатин», найбільш популярні: Аторіс, Сторвас, Ліпікар і т. п., докладний список можна дізнатися у лікаря. Також аналогами вважають інші препарати, схожі по дії: Флувастатин, Симвастатит та ін. Ціна на аналоги залежить від фірми-виробника, місця продажу, націнки аптечних пунктів.

Ціна на Аторвастатин С3 у таблетках у середньому по РФ починається від 113 рублів.

АТХ

АТХ – C10AA05.

Форми випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою. Кожна таблетка містить 10, 20, 40 або 80 мг активного компонента. Діюча речовина засобу – аторвастатин.

Пігулки мають рожевий колір і круглу, двоопуклу форму. Ядро має білий колір.

Фармакологічна дія

Препарат інгібує на синтез стероїдів і холестерину. Активний компонент має синтетичне походження. Він є конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що відіграє ключову роль у синтезі мевалонату - речовини, яка необхідна для утворення холестерину.

Засіб дозволяє знизити рівень холестерину, ЛПНГ, тригліцеридів у людей, які страждають на гомо- або гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію. Воно також дозволяє підвищити рівень ліпопротеїдів високої густини, які є корисними для організму.

Аторвастатин не тільки пригнічує активність ферменту, що бере участь у синтезі холестерину, а й сприяє елімінації останнього. Це забезпечується за рахунок збільшення кількості клітинних рецепторів, які зв'язуються з ліпопротеїдами низької щільності та забезпечують їх подальший хімічний розпад.

Аторвастатин веде до зміни співвідношення ліпопротеїдів високої та низької щільності за рахунок придушення виробництва останніх, їх утилізації, а також сприятливої ​​зміни самих частинок. Засіб ефективний у випадках, коли при прийомі інших гіполіпідемічних медикаментів рівень ЛПНЩ не знижується.

Під впливом аторвастатину концентрація холестерину в кровотоку знижується до 50%, ЛПНГ до 60%, аполіпопротеїну-B до 50%, тригліцеридів до 30%. Дані, отримані під час випробувань препарату, були практично аналогічні у людей, які страждають на спадкові та неспадкові форми гіперхолестеринемії, змішаної гіперліпідемії та інсуліннезалежним ЦД.

Під впливом аторвастатину покращуються реологічні властивості крові за рахунок зниження її в'язкості. Спостерігається зниження активності склеювання тромбоцитів та деяких компонентів системи згортання. Препарат впливає на активність макрофагів, перешкоджаючи розриву атеросклеротичних бляшок, що може відбуватися за їх участі.

Засіб дозволяє знизити ризик смертності в результаті ішемізації тканин на 15% при дозуванні 80 мг. Ступінь зниження вмісту ліпопротеїдів низької щільності в кровотоку залежить від споживаних доз препарату.

Фармакокінетика

Діюча речовина засобу при пероральному прийомі активно всмоктується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту. Максимальна ефективна концентрація активного компонента у плазмі спостерігається через 60-120 хвилин після прийому. У пацієнтів жіночої статі вміст аторвастатину в кровотоку на 1/5 вищий, ніж у чоловіків. Вищі дози препарату всмоктуються активніше, плазмова концентрація залежить кількості споживаного засобу.

Загальна біологічна доступність активного компонента дорівнює 15%. Близько 30% прийнятої дози конкурентно пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу. Рівень біологічної доступності аторвастатину обумовлений метаболічними перетвореннями, яким речовина піддається у слизовій оболонці кишечнику та гепатобіліарному тракті. При вживанні їжі знижується як швидкість, і ступінь всмоктування діючої речовини.

При попаданні в плазму препарат практично повністю зв'язується з транспортними пептидами. Активна речовина в незначній кількості проникає через мембрани еритроцитів.

При метаболічному перетворенні аторвастатину утворюються дві речовини. Активність метаболітів можна порівняти з такою у вихідної речовини. До 70% дії препарату забезпечується завдяки активності метаболітів.

Хімічне перетворення аторвастатину в гепатобіліарному тракті відбувається під впливом ізоферменту CYP3A4. Активний компонент засобу певною мірою пригнічує його активність.

Виведення препарату відбувається переважно із струмом жовчі. Період напіввиведення становить трохи більше ніж 12 годин. Терапевтичний ефект аторвастатину триває близько доби.

Показання до застосування

Показаннями до застосування цього засобу є:

  • сімейна та несемейна гіперхолестеринемія;
  • комбінована гіперліпідемія;
  • захворювання, пов'язані з дисбалансом беталіпопротеїнів;
  • спадкова гіпертригліцеридемія.

Аторвастатин також використовується як препарат для профілактики хвороб серцево-судинної системи. Він застосовується і для запобігання вторинним ускладненням у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Допомагає знизити ризик смертності у пацієнтів цієї групи.

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення цього засобу є:

  • індивідуальна гіперчутливість до активної речовини та інших складових;
  • патології гепатобіліарного тракту, що супроводжуються підвищенням рівня трансаміназ печінки у кровотоку;
  • дитячий вік;
  • порушення засвоєння лактози;
  • гіперчутливість до соєвих продуктів;
  • період вагітності та лактації.

З обережністю

Особливої ​​обережності під час терапії слід дотримуватись пацієнтів з печінковою недостатністю. Відносним протипоказанням є алкоголізм, оскільки зловживання спиртним може спричинити появу патологій гепатобіліарного тракту.

  • порушеннями балансу електролітів;
  • гіперфункцією щитовидної залози;
  • розладами метаболізму;
  • септицемією;
  • низьким рівнем артеріального тиску;
  • епілепсією;
  • нещодавно перенесеними оперативними втручаннями.

Як приймати Аторвастатин С3

Засіб приймається перорально незалежно від часу доби. Терапія аторвастатином проводиться після того, як буде зроблено спроби контролю рівня холестерину за допомогою спеціалізованої дієти. Якщо вона неефективна, крім обмеження харчування пацієнт повинен приймати цей препарат.

При доборі індивідуального добового дозування враховується тяжкість захворювання. Максимально можна призначати 80 мг на день. Пігулки приймаються один раз на добу.

Підбір необхідного дозування найчастіше починається із призначення стандартної мінімальної дози – 10 мг. Потім кожні півмісяця-місяць пацієнт повинен здавати аналіз вмісту ліпідів у кровотоку. Залежно від ефективності лікування дозування підвищуватиметься чи залишатиметься на колишньому рівні.

При цукровому діабеті

Регуляція рівня ліпідів у людей з цукровим діабетом відбувається так само, як і у пацієнтів без цієї патології. Під час лікування слід періодично проводити моніторинг рівня цукру крові через можливі коливання.

Побічна дія

Шлунково-кишковий тракт

Може реагувати на терапію появою таких негативних ефектів:

  • розлад травлення;
  • здуття;
  • болі в епігастральній ділянці;
  • гіперактивація печінкових ферментів;
  • жовтяниця;
  • запалення підшлункової залози;
  • нудота;
  • блювання.

Центральна нервова система

Може реагувати на лікування появою:

  • головного болю;
  • дисомнії;
  • вертиго;
  • парестезій;
  • тимчасової втрати пам'яті;
  • шуму у вухах;
  • кровотеч із носової порожнини.

З боку дихальної системи

Можлива поява загрудинного болю.

З боку шкірних покривів

Можуть з'являтися:

  • висипання;
  • облисіння;
  • булли;
  • почервоніння шкіри.

З боку сечостатевої системи

Можлива поява наступних симптомів:

  • зниження лібідо;
  • недостатність ниркової функції.

З боку серцево-судинної системи

Можлива поява наступних побічних реакцій:

  • посилене серцебиття;
  • порушення ритму;
  • розширення периферичних судин;
  • флебіти;
  • зниження чи підвищення артеріального тиску.

З боку опорно-рухового апарату

Можуть з'являтися:

  • болі у м'язах;
  • біль у суглобах;
  • судоми;
  • розриви сухожиль.

Алергії

Можлива поява:

  • анафілактичних реакцій;
  • токсичного некролізу.

особливі вказівки

Під час терапії Аторвастатином спостерігається дія на кістякові м'язи. Цей факт вимагає моніторингу рівня креатинфосфокінази. З появою ознак міопатії слід припинити прийом препарату. Пацієнту слід негайно звертатися до лікаря з появою болючих відчуттів у м'язах або м'язової слабкості.

Сумісність із алкоголем

Вплив на здатність керувати механізмами

З появою побічних реакцій з боку нервової системи слід обмежити час перебування за кермом з метою безпеки.

Застосування при вагітності та в період лактації

Аторвастатин не призначається даної категорії пацієнтів через можливі ризики для здоров'я дитини.

Призначення Аторвастатину С3 дітям

Препарат призначений для лікування людей віком від 18 років.

Застосування у літньому віці

За відсутності у пацієнтів похилого віку протипоказань або обмежень до застосування терапія проводиться стандартним способом.

Застосування у разі порушення функції нирок

Нирки беруть участь у метаболізмі чи виведенні (виводиться до 2%) діючої речовини.

Застосування у разі порушення функції печінки

Лікування пацієнтів із нирковою дисфункцією має здійснюватися з моніторингом рівня ферментів печінки. Залежно від ступеня їхньої активності регулюється дозування засобу.

Передозування

При передозуванні аторвастатином необхідно звернутися до лікаря. Симптоми усуваються введенням діуретичних засобів, розчинів електролітів. Гемодіаліз не застосовується. У тяжких випадках необхідно забезпечити моніторинг життєвих функцій хворого.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з феназоном не супроводжується зміною фармакокінетичних властивостей обох засобів.

Одночасне вживання антацидних препаратів веде до зниження вмісту аторвастатину у кровотоку. Це відбувається через погіршення всмоктування активного компонента.

Медикаменти, що підвищують активність ізоферменту CYP3A4, знижують концентрацію цього засобу у плазмі. Рифампіцин має подвійний вплив на ниркові ферменти, тому не впливає на фармакокінетику препарату.

Спільний прийом з дигоксином у низьких дозах не змінює властивості ліків. При максимальній добовій дозі аторвастатину можливе підвищення вмісту дигоксину в плазмі на 1/5.

Циклоспорин може збільшувати ризик виникнення патологій з боку м'язів.

Клінічно важливої ​​взаємодії засобу з терфенадином не наголошувалося.

Аналоги

Існують наступні замінники даного препарату:

  • Аторіс;
  • Аторвастатин Тева;
  • Розувастатин;
  • Ліпрімар;
  • Туліп.

Чим Аторвастатин С3 відрізняється від Аторвастатину.

Дія цих препаратів аналогічна.

Умови відпустки Аторвастатину С3 з аптек

За рецептом лікаря.

Чи можна купити без рецепта

Ціна

Залежить від місця придбання.

Умови зберігання препарату

Необхідно зберігати у темному місці за температури не більше +25 °С.

Фармакологічна дія

Гіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.

Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним і має лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів.

Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛПСШ, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин викликає більш виражене зниження рівня ТГ.

Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічну ознаку раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості.

Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.

Фармакокінетика

Аторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що обумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії.

Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням ряду речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.

T 1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T 1/2 інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що з участю активних метаболітів.

Зв'язування із білками плазми становить 98%.

Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно з жовчю.

Показання

Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти;гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування;

Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії.

Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.

Режим дозування

Лікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.

Побічна дія

З боку нервової системи: > 1% - безсоння, запаморочення;< 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

З боку органів чуття:< 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

З боку серцево-судинної системи:> 1% - біль у грудях;< 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

З боку системи кровотворення:< 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

З боку дихальної системи:> 1% – бронхіт, риніт;< 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

З боку травної системи:> 1% – нудота;< 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

З боку кістково-м'язової системи:> 1% – артрит;< 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

З боку сечостатевої системи:> 1% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки;< 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологічні реакції:> 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищений потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії.

З боку ендокринної системи: < 1% - гинекомастия, мастодиния.

З боку обміну речовин: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.

Алергічні реакції:< 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторні показники:< 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Протипоказання до застосування

Захворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); Підвищена чутливість до аторвастатину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Аторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.

Застосування у дітей

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.

Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії.

При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії.

При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється.

При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%.

При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії.

При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії.

При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові.

При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказання: захворювання печінки на активній стадії.

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки.

Перед початком та під час лікування аторвастатином, особливо при появі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, яка більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або відміна аторвастатину.

З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або відмінити аторвастатин.

Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину.

Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія.

У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.

З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.