Золофт курс лікування. Золофт (сертралін) у психіатрії та загальній медичній практиці: дані останніх років. Що повинен розповісти лікар пацієнтові, який приймає Золофт

Золофт: інструкція із застосування та відгуки

Препарат Золофт (Zoloft) є антидепресивним засобом, який широко застосовується на практиці у психіатрії.

Його інша (непатентована) назва - сертралін. Випускається засіб фармакологічними підприємствами США та Італії.

склад

Діюча речовина цих ліків - гідрохлорид сертраліну , у кількості 50-100 мг. (Залежно від форми випуску).

Додаткові компоненти для тривалого зберігання, формування потрібної форми таблеток та посилення дії препарату – це кальцій(Фосфорнокислий), целюлоза(мікрокристалічна та гіброксипропілічна), поліетиленгліколь, крохмаль, магнію стеарат, полісорбати, двоокис титану.

Форма випуску

Це овальні (довгасті) таблетки, на яких є написи про компанію, яка запатентувала цей антидепресант і про дозування сертраліну в таблетці.

Таким чином, на одній стороні Золофта вигравірувано - "Pfizer", а з іншого - "ZLT-50" або "ZLT-100".

Пігулки мають білий колір і роздільну ризик, фасуються по одному або два блістери (де їх 14 або 28 шт.) у картонній упаковці.

Ціна

Вартість ліків залежить від його дозування, кількості блістерів та виробника.

Так пігулки (14 одиниць) від Пфайзер Італія можна купити за 512-630 рублів, а ціна на два блістери у коробці (28 одиниць) від цієї ж фірми - 1035-1070 рублів .

Упаковка 28 шт. по 100 мг буде коштувати не менше 1300 рублів .

Купити Золофт без рецептав Росії складно, оскільки препарат відноситься до списку Б, тобто до сильнодіючих ліків, які застосовуються строго за призначенням лікаря.

Властивості

Дія заснована на його здатності зворотного захоплення гормону-серотоніну (що відповідає за позитивний емоційний настрій людини) на рівні нервових клітин, внаслідок такої акумуляції медіатора його позитивний вплив стає більш тривалим.

Всмоктується Золофт повільно, але майже повністю. Прискорює його адсорбцію (приблизно на 15%) прийом їжі.

Найвища концентрація ліків виявляється у пацієнтів через 4-8 годин після прийому таблетки. Антидепресант наполовину виводиться з організму через сечу та кал протягом кількох діб, а повністю через 4-5 днів.

Золофт не викликає при його тривалому прийомі звикання (залежності) і збільшення ваги, не має збудливої ​​або заспокійливої ​​дії.

Показання до застосування

1. Профілактика та лікування станів різного походження.
2. та обсесивно-компульсивні розлади.
3. Порушення настрою внаслідок травматичних розладів.
4. , страхи, підвищена.

Протипоказання та обмеження

Не можна застосовувати антидепресант людям з алергією на його компоненти, дітям аж до шестирічного віку, вагітним і жінкам, що годують.

Препарат не поєднуєтьсяз інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) та пімозидом, оскільки може викликати ряд побічних реакцій (порушення роботи серцево-судинної та нервової систем).

Важливо!Для профілактики розвитку побічних явищ лікування Золофтом після курсового прийому ІМАО рекомендовано лише через два тижні після його закінчення і призначення інгібіторів МАО після терапії сертраліном вимагає перерви терміном на 14 днів.

Дуже акуратно Золофт застосовується для лікування хворих з органічними ураженнями головного мозку, при інтелектуальному недорозвиненні, з порушеннями в роботі печінки або нирок, з низькою масою тіла.

У літніхлюдей тривала терапія сертраліном може спровокувати порушення вироблення антидіуретичного гормону, а це може призвести до виникнення гіпонатріємії (нестачі натрію в організмі), яка характеризується змінами координації, пам'яті, сприйняття, головними болями, слабкістю.

Так як лікування Золофтом зазвичай входить у комплексну терапію та поєднується з прийомом інших препаратів, що впливають на психіку або нервову діяльність пацієнтів, у період його прийому не рекомендується: керування транспортом, робота на висоті, складна професійна діяльність, що вимагає граничної концентрації уваги або фізичних сил.

Побічні ефекти

Передозування ліками не викликає тяжких для організму наслідків, проте можливий розвиток низки небажаних реакцій:

• нудоти, нападів блювання, підвищене газоутворення та дискомфорт у животі, розлади випорожнень та травлення;
• почастішання пульсу та підвищення тиску;
• появи суглобових та м'язових болів;
• порушення процесу засинання, виникнення або, навпаки, постійної та загальмованості;
• появи сверблячки, набряку, почервоніння шкіри та висипки на ній.

Золофт та алкоголь

Абсолютно неприпустиме поєднання, що загрожує розвитком коми та загибелі пацієнтів.

Одночасний прийом цих речовин викликає сильне отруєння та інтоксикацію організму, що протікає з нудотою, блюванням, запамороченням, сплутаністю свідомості, проносом, надмірною збудженістю або впаданням у ступор, виникненням патологічно посилених рефлексів, судом.

Інструкція по застосуванню

Золофт п'ють один раз на добу будь-коли.

Його починають приймати по 50 мг (при депресіях та облесивно-компульсивних розладах).

• При страхах та фобіях першого тижня призначають по 25 мг. ліки, а на другу вже 50 мг.

За показаннями психіатри можуть збільшити дозу для пацієнтів від 100 до 200 мг.

Діє Золофт поступальноТому перші результати від медикаментозної терапії з'являються не раніше 7-го дня від початку лікування. А виражений антидепресивний ефект з'являється через 2-4 тижні.

Зміст

Таблетки Золофт входять до групи антидепресантів з активною речовиною сертраліном. Воно є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), підходить для тривалого прийому дорослими та дітьми старше шести років. З інструкції щодо застосування медикаменту можна дізнатися про його показання, побічні ефекти, спосіб використання, особливі вказівки.

Антидепресант Золофт

Препарат відноситься до антидепресантів, здатних вибірково пригнічувати зворотне захоплення серотоніну. Ефективність препарату підтверджена порівняльними клінічними випробуваннями кількох антидепресантів нового покоління. Золофт здатний швидко знімати симптоматику як фобій, тривожності, туги та інших відхилень від норми психологічної стабільності. Прийом препарату на тлі когнітивно-поведінкової психотерапії дає дуже добрі результати при терапії обсесивно-компульсивного розладу (ГКР).

Склад та форма випуску

Препарат випускається у формі довгастих пігулок білого кольору. З одного боку поверхні є видавлений напис, з іншого вказано дозування діючої речовини. Крім активного компонента, у складі є ряд допоміжних елементів.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат має властивість сильного придушення зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах, надаючи при цьому невиражену дію на зворотне захоплення допаміну та норадреналіну. У терапевтично значущому дозі препарат протидіє захопленню серотоніну в тромбоцитах. Перевага Золофта в тому, що він не має побічної дії у вигляді антихолінергічної, седативної або стимулюючої дії. У зв'язку з вибірковим пригніченням захоплення серотонінових рецепторів препарат не підвищує адренергічну активність.

Діюча речовина препарату – сертралін не має спорідненості із серотонінергічними гістамінергічними, допамінергічними, мускариновими (холінергічними), адренергічними, ГАМК- або бензодіазепіновими рецепторами. Препарат не створює залежності, не призводить до підвищення індексу маси тіла навіть за тривалого курсового прийому, не впливає на секрецію гормонів.

Препарат має високий ступінь абсорбції (при повільних темпах). Біодоступність речовини, що діє, зростає під час їжі на 25%. Прийом препарату дозуванням 50-200 мг щодня протягом двох тижнів дозволяє досягти максимальної концентрації в плазмі через 4,5-8,5 годин після прийому. Вік пацієнта не суттєво впливає на фармакологічний профіль. Період напіввиведення: від 22 до 36 годин.

З білками плазми сертралін зв'язується лише на рівні 98%. У печінці відбувається активна біотрансформація сертраліну, основний метаболіт у плазмі – N-десметилсертралін. Виведення відбувається в рівних пропорціях із сечею та калом. Сертралін у початковому вигляді виводиться із сечею у дуже малих кількостях (менше 0,2%). У пацієнтів із цирозом печінки час напіввиведення зростає.

Показання до застосування

Золофт призначається при депресивних станах та з метою профілактики епізодів депресії. У тяжких випадках препарат можна поєднувати з антидепресантами з інших груп. Список основних показань:

• депресії різноманітного походження (як профілактика, і лікування);
• панічні стани;
• посттравматичні стани стресу;
• різноманітних соціальні фобії.

Як приймати Золофт

Золофт вживають внутрішньо один раз на день в ранковий або вечірній час, без суворої прив'язки до їди. При лікуванні обсесивно-компульсивного розладу або депресії, терапія починається з дози 50 мг на день. При панічних розладах, соціальних фобіях, психотравмуючих ситуаціях дозування починається з 25 мг щодня з поступовим збільшенням через тиждень до 50 мг. За відсутності або слабкого ефекту дози 50 мг допустиме збільшення з інтервалом не менше ніж за один тиждень. Максимальне дозування – 200 мг. Рекомендації дійсні у молодих та літніх хворих.

Дітям та підліткам від 13 до 17 років, які страждають на ДКР, призначається дозування 50 мг на день. Діти з ДКР від 6 до 12 років терапія починається з 25 мг щодня, зі збільшенням через тиждень до 50 мг. Залежно від клінічного ефекту, дозування може збільшуватися до 200 мг (з урахуванням маси тіла). Необхідно бути обережними пацієнтам із хворобами печінки (менші дози або збільшені періоди між черговими прийомами).

Коли починає діяти

Перший ефект починає відчуватися через тиждень після початку прийому. Значний та граничний ефект, як правило, досягається через два-чотири тижні після початку курсу. При обсесивно-компульсивному розладі досягнення граничного ефекту іноді може знадобитися більше часу (багато залежить від одночасного психологічного впливу).

особливі вказівки

Препарат з обережністю призначається у комбінації з деякими лікарськими засобами, заборонено поєднувати його з інгібіторами моноаміноксидази. Інші пункти з розділу особливих вказівок інструкції із застосування свідчать:

1. На тлі лікування медикаментом можливий розвиток серотонінового синдрому та злоякісного нейролептичного стану, ризик збільшується при поєднанні з триптанами, антипірином та антипсихотичними засобами. Ознаками прояву цих відхилень є тахікардія, коливання тиску, гіпертермія, гіперрефлексія.
2. У 0,4% пацієнтів розвивається гіпоманія та манія.
3. При цирозі печінки період виведення препарату зростає. Застосовувати Золофт при захворюваннях печінки потрібно з обережністю та корекцією інтервалу прийому. При недостатності нирок дозування та режим не змінюються.
4. Під час терапії сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. При її появі лікування скасовується, призначається адекватна терапія. Ознаками гіпонатріємії є головний біль, порушення концентрації уваги і пам'яті, непритомність, галюцинації, слабкість.
5. Не рекомендується під час прийому ліків керувати автомобілями чи небезпечними механізмами, оскільки знижується швидкість психомоторних реакцій.

При вагітності та лактації

Досліджень щодо безпеки та ефективності застосування сертраліну у вагітних та жінок, які годують груддю, не проводилося. Призначити ліки можна, якщо потенційна користь матері буде вищою за ризик для плода. Жінки репродуктивного віку під час лікування Золофтом повинні ефективно оберігатися. Сертралін проникає у грудне молоко, тому застосовувати його під час лактації заборонено. У новонароджених, чиї матері отримували Золофт, розвиваються ознаки синдрому відміни.

У дитячому віці

Ліки Золофт протипоказані для застосування у віці до шести років. Дітям та підліткам 13-17 років з обсесивно-компульсивним розладом призначають 50 мг/добу, 6-12 років – 25 мг/день. Через тиждень дозування збільшується до 50 мг на добу. Для отримання ефекту доза поступово підвищується по 50 мг на добу до 200 мг. Зміна дозування відбувається раз/тиждень.

Золофт та алкоголь

Під час прийому СІЗЗС не можна приймати алкоголь, тому що етанол сам пролонгує дію внутрішньомозкового серотоніну. Плюс спирт є індуктором синтезу дофаміну, тому це посилює побічні ефекти Золофту та відбувається конкуренція за субстрат (метаболізм у печінці). В результаті може статися інтоксикація, порушення роботи печінки та екскреції речовини.

Лікарська взаємодія

Під час прийому Золофту заборонено застосування інгібіторів МАО. Інші лікарські взаємодії препарату:

• протипоказане поєднання з пимозидом, селегіліном, моклобемідом, лінезолідом, пропафеноном – можливі розвиток серотонінового синдрому та зміни психічного статусу, аж до делірію та вкрай тяжких наслідків;
• у здорових людей немає потенціювання ефекту етанолу, карбамазепіну, фенітоїну, галоперидолу;
• збільшує протромбіновий час антикоагулянтів непрямої дії, варфарину;
• знижує ефективність діазепаму, толбутаміду, підвищує концентрацію трициклічних антидепресантів, антиаритмічних засобів, флекаїніду, зменшує час виведення Аспірину, діє на ферменти цитохрому печінки;
• циметидин знижує кліренс креатиніну та сертраліну, препарати літію викликають тремор;
• заборонені комбінації з триптофаном, фенфлураміном;
• Суматриптан викликає виникнення слабкості, сплутаність свідомість, тривогу та підвищення сухожильних рефлексів.

Побічна дія

Під час прийому Золофту можуть спостерігатися побічні дії. Пацієнти вказують на ці фактори:

• диспепсія, метеоризм, діарея, запор, блювання;
• панкреатит, гепатит, гіпостезія;
• зниження чи підвищення апетиту, анорексія;
• прискорене серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія;
• м'язові судоми, артралгія, дискінезія, акатизія, гематурія;
• скрегіт зубами, проблеми з ходою, парестезія;
• непритомність, сонливість, мігрень, запаморочення, тремор;
• ажитація, зниження лібідо, безсоння, психоз, кома;
• бронхоспазм, позіхання, енурез, імпотенція, порушення менструального циклу;
• приапізм, гінекомастія, порушення зору;
• гіпотиреоз, гіперпролактинемія, почервоніння шкіри;
• алопеція, підвищене потовиділення, лейкопенія;
• алергічні реакції, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк;
• кровотечі, депресія, агресивна поведінка.

Синдром відміни

Припинення прийому антидепресанту завжди повинно проводитися поступово, знижуючи дозу, щоб не виявився синдром відміни. Плавне завершення лікування триває кілька місяців. Якщо завершити прийом препарату швидко, виникне «ламання» – організм не встигне пристосуватися. Лікарі радять знижувати дозу Золофта за графіком – на 25 г за один раз із інтервалом у два тижні. Симптоми синдрому відміни:

• нудота, спазми, діарея, блювання;
• безсоння, кошмари, запаморочення, непритомність;
• оніміння кінцівок, поколювання, тремтіння;
• порушення координації, занепокоєння.

Передозування

Навіть високі дози сертраліну не призводять до тяжких симптомів передозування. Але якщо приймати засіб одночасно з алкоголем або іншими медикаментами, можлива кома та ризик смерті. Типовими ознаками передозування є блювання, тахікардія, сонливість, нервове збудження, діарея, гіперрефлексія. Специфічного антидоту немає, діаліз, гемоперфузія чи переливання крові неефективні. Викликати блювання не рекомендується, краще дати пацієнтові активоване вугілля та підтримувати прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання

Медикамент з обережністю призначається при органічних захворюваннях мозку, затримці розумового розвитку, епілепсії, ниркової чи печінкової недостатності, вираженої втрати маси тіла. Протипоказаннями є:

• вагітність; лактація;
• дитячий вік до 6 років;
• - підвищена чутливість до компонентів;
• поєднання з інгібіторами МАО та пімозидом.

Умови продажу та зберігання

Купити антидепресант можна за рецептом. Його зберігання передбачає захист від дітей та температуру не вище 30 градусів. Термін придатності дорівнює п'яти рокам.

Аналоги

Замінити препарат Золофт можуть його прямі аналоги, так і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. До аналогів медикаменту належать:

• Асентра – препарат на основі сертраліну, таблетки 50 мг, використовуються для лікування депресій та панічних розладів;
• Серліфт – таблетки 50 та 100 мг з тією ж активною речовиною, лікує депресії у хворих з моно- та біполярними афективними розладами;
• Стимулотон – угорський препарат у вигляді пігулок на основі сертраліну.

Ціна Золофту

Вартість препаратів відрізняється залежно від концентрації активної речовини, кількості таблеток у пачці, цінової політики аптеки. В аптечних мережах Москви та Санкт-Петербурга зразкові ціни на медикамент складуть.

склад

В одній таблетці міститься:

активна речовина: 50 мг або 100 мг сертраліну (у формі сертраліну гідрохлориду); допоміжні речовини", кальцію гідрофосфат (Е341), мікрокристалічна целюлоза (Е460), гідроксипропілцелюлоза (Е463), натрію крохмальгліколят, магнію стеарат (Е470), Опадрі білий (гідроксипропілметилцелюлоза (Е46) Е433), діоксид титану (Е171)), Опадрі прозорий (гідроксипропілметилцелюлоза (Е464), поліетиленгліколь (Е1521)).

Опис

Білі, покриті оболонкою таблетки без ризику, капсулоподібної форми з позначкою "PFIZER" на одній стороні та "ZLT 50" або "ZLT 100" на іншій стороні.

Фармакологічна дія

Сертралін – потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну в нейронах (5-НТ) in vitro, що підсилює ефекти 5-НТ у тварин. Він дуже слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не має стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії і не має кардіотоксичності у тварин. У контрольованих випробуваннях у здорових добровольців сертралін не давав седативного ефекту і змінював психомоторную функцію. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не підсилює катехоламінергічну активність. Сертралін не має афінітивності до мускаринергічних (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин призводило до зниження активності норадреналінових рецепторів головного мозку; подібний ефект дають інші клінічно ефективні антидепресивні та антиобсесивні препарати.

Сертралін не виявив тенденції до формування залежності. У плацебо контрольованому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні, в ході якого порівнювався потенціал до зловживання сертраліном, алпразоламом і d-амфетамін у людей; сертралін не викликав позитивних суб'єктивних ефектів, що вказують на потенційну можливість зловживання. На відміну від сертраліну, альпрозалам та d-амфетаміну демонстрували великі порівняно з плацебо показники звикання до препарату, ейфорії та потенційної можливості до зловживання. Сертралін, на відміну d-амфетаміну, не чинив стимулюючий ефект і не приводив до стану тривоги; а також не призводив до заспокійливого ефекту та психомоторних порушень, які спостерігаються при прийомі альпрозаламу. Сертралін не потенціює макак резус, натренованих до самостійного прийому кокаїну, також він не був замінником дискримінативного стимулу для d-амфетаміну або пентобарбіталу у макак резус.

Клінічні дослідження

Основні депресивні розлади:

Було проведено дослідження за участю амбулаторних пацієнтів, які страждають на депресію, які на початок 8-тижневої відкритої фази терапії отримували 50-200 мг/добу сертраліну. Дані пацієнти (N=295) були обрані методом випадкової вибірки для продовження 44-тижневого подвійного сліпого дослідження дози сертраліну 50-200 мг/добу проти плацебо. У порівнянні з групою плацебо у пацієнтів, які приймали сертралін, було відзначено статистично значно нижчу частоту рецидивів. Середня доза становила 70 мг/добу. Обсесивно-компульсивний розлад ЮКР):

У ході тривалого дослідження з 224 пацієнтів, стан яких відповідав стадії DSM-III-R для ДКР, з позитивною реакцією протягом 52-тижневого сліпого дослідження дози сертраліну 50-200 мг/добу, методом випадкової вибірки були відібрані хворі для 28-тижневого дослідження. сертраліну під контролем плацебо для спостереження за частотою припинення прийому через рецидив або неефективність препарату. У пацієнтів, які продовжували отримувати сертралін, частота рецидивів або неефективної клінічної відповіді протягом 28 тижнів була статистично нижчою, ніж у хворих, які приймали плацебо. Цей ефект був продемонстрований на пацієнтах обох статей.

Панічні розлади

У ході тривалого дослідження з 183 пацієнтів, стан яких відповідав стадії DSM-III-R для панічних розладів, з позитивною реакцією протягом 52-тижневого відкритого дослідження дози 50-200 мг/добу сертраліну, методом випадкової вибірки були відібрані хворі для 28-тижневого. дослідження сертраліну під контролем плацебо для спостереження за частотою припинення прийому через рецидив або неефективність препарату. У пацієнтів, які продовжували отримувати сертралін, частота рецидивів або неефективної клінічної відповіді протягом 28 тижнів була статистично нижчою, ніж у хворих, які приймали плацебо. Данийефект був продемонстрований на пацієнтах обох статей.

Посттравматичний стрес

У ході тривалого дослідження з 96 пацієнтів, стан якого відповідав стадії DSM-III-R для посттравматичного стресу, з позитивною реакцією протягом 24-тижневого відкритого дослідження дози сертраліну 50-200 мг/добу, методом випадкової вибірки були відібрані хворі для 28-тижневого. дослідження сертраліну під контролем плацебо для спостереження за частотою припинення прийому через рецидив. У пацієнтів, які продовжували отримувати сертралін, частота рецидивів або неефективної клінічної відповіді протягом 28 тижнів була статистично нижчою, ніж у хворих, які приймали плацебо. Цей ефект був продемонстрований на пацієнтах обох статей.

Соціальна Фобія

У ході тестування щодо запобігання рецидиву соціальної фобії пацієнти з позитивною відповіддю, які приймали дозу сертраліну 50-200 мг/добу в кінці 20-тижневого мультицентричного дослідження гнучкої дози під контролем плацебо, методом випадкової вибірки були відібрані для додаткового 24-тижневого дослідження дози 5 мг/добу сертраліну та плацебо, причому пацієнти, які отримували плацебо, продовжили його прийом. У ході цього додаткового терміну у пацієнтів, які отримували сертралін, рівень рецидивів соціальної фобії протягом 24 тижнів був статистично значно нижчим, ніж у пацієнтів, які продовжували отримувати плацебо.

Фармакокінетика

В інтервалі від 50 до 200 мг фармакокінетика сертраліну залежить від дози. У людини при лікуванні сертраліном у дозі від 50 до 200 мг один раз на день протягом 14 днів концентрація препарату в плазмі досягала максимуму (Стах) через 4,5-8,4 години після прийому. Фармакокінетичні профілі як у підлітків, так і у людей похилого віку незначно.

Відповідно до періоду напіввиведення спостерігається приблизно дворазова акумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). Зв'язування з білками плазми дорівнює приблизно 98%. Дослідження у тварин демонструють великий очевидний обсяг розподілу сертраліну. Фармакокінетика сертраліну у дітей з ДКР схожа з дорослими (хоча у дітей сертралін метаболізується з дещо більшою ефективністю). Тим не менш, для дітей рекомендується використовувати менші дози, з урахуванням їхньої меншої ваги (особливо у дітей віком від 6 до 12 років), щоб уникнути надзвичайно високого рівня в плазмі.

Сертралін екстенсивно біотрансформується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін, значно поступається по

активності сертраліну (приблизно у 20 разів) in vitro та фактично не активний на моделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Сертралін та N-десметилсертралін екстенсивно біотрансформуються у людини; метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться із сечею у незначній кількості (<0,2%).

Прийом їжі не істотно впливає на біодоступність сертраліну в таблетках.

Доклінічні відомості про безпеку

Численні випробування безпеки на тваринах із багаторазовим прийомом препарату показали, що сертралін зазвичай добре переноситься у дозах, які у кілька разів перевищують терапевтичні. Також було доведено відсутність мутагенної дії сертраліну.

Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність.

Показання до застосування

Сертралін показаний для лікування симптомів депресії, у тому числі, що супроводжується почуттям тривоги за наявності або відсутності у пацієнтів маніакального синдрому в анамнезі. Після отримання задовільного ефекту продовження лікування сертраліном є ефективним при попередженні рецидиву початкового нападу або повторного прояву подальших депресивних симптомів.

Сертралін показаний для лікування ОКР - обсесивно-компульсивного розладу (нав'язливого стану) у дорослих та дітей віком 6-17 років. Після отримання задовільного ефекту подальше застосування сертраліну було ефективним у запобіганні рецидиву початкового нападу ДКР.

Сертралін показаний для лікування панічного розладу з або без агорафобії. Після отримання задовільного ефекту продовження лікування є ефективним у попередженні рецидиву початкового нападу панічного розладу.

Сертралін показаний для лікування посттравматичного стресу (ПС). Після отримання задовільного ефекту продовження лікування є ефективним у попередженні рецидиву початкового нападу посттравматичного стресу.

Сертралін показаний для лікування соціальної фобії (соціальний тривожний розлад). Після отримання задовільного ефекту продовження лікування є ефективним у попередженні рецидиву початкового нападу соціальної фобії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до сертраліну.

Одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО)

Одночасний прийом з пімозидом

Вагітність та період лактації

Вагітність

Добре контрольованих клінічних досліджень застосування сертраліну у вагітних жінок не проводилося. Проте результати аналізу великої кількості доступної інформації не вказують на те, що прийом сертраліну може викликати вроджені вади розвитку. Дослідження на тваринах показали можливість впливу препарату на репродуктивну функцію внаслідок його токсичного впливу з боку матері або фармакодинамічного впливу сертраліну безпосередньо на плід.

При застосуванні сертраліну під час вагітності та/або лактації слід враховувати результати постмаркетингових досліджень, у ході яких у немовлят, чиї матері приймали антидепресанти з групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, включаючи сертралін, мали місце симптоми, що асоціюються зі скасуванням препарату. Лікування сертраліном не рекомендується під час вагітності і приймати його слід лише в тому випадку, якщо очікувана користь переважує його можливий ризик.

Якщо вагітна жінка приймала сертралін на пізніх стадіях вагітності, особливо в третьому триместрі, рекомендується здійснювати моніторинг стану новонароджених. У таких немовлят можуть відзначатися такі симптоми: дихальна недостатність, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура, труднощі при годівлі, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, дратівливість, загальмованість, постійний плач, сон . Такі симптоми можуть бути обумовлені серотонінергічними ефектами, або бути симптомами відміни. Найчастіше ускладнення виявляються відразу чи дуже скоро (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Жінки дітородного віку під час лікування сертраліном повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

У сироватці немовлят вони виявлялися на незначному рівні, за винятком одного немовляти, у якого їх вміст становив приблизно 50% вмісту в материнській сироватці. До теперішнього часу про виникнення побічних реакцій у немовлят, матері яких у період грудного вигодовування приймали сертралін, не повідомлялося, проте ризик їхнього прояву не може бути виключений. Застосування препарату у матерів-годувальниць не рекомендується за винятком тих випадків, коли, на думку лікаря, користь переважує можливий ризик.

Спосіб застосування та дози

Сертралін слід приймати один раз на добу вранці або увечері сертраліну можна приймати незалежно від прийому.

Депресія та ДКР:сертралін призначається у дозі 50 мг на добу;

Панічне розлад. ПС та соціальна фобія:Лікування слід розпочинати з дози 25 мг на день. Через тиждень дозу слід збільшити до 50 мг на добу. Цей режим дозування, як з'ясувалося, скорочує частоту побічних ефектів на ранній стадії лікування, характерних для панічного розладу.

Якщо під час лікування депресії. ДКР. панічного розладу та ПСдоза 50 мг виявилася недостатньою, ефект може бути досягнутий при збільшенні дози. Зміни дозування повинні проводитися з мінімальним інтервалом на 1 тиждень, аж до максимальної дози 200 мг на добу. Зміну дозування слід проводити не частіше 1 разу на тиждень з урахуванням 24-годинного періоду напіввиведення сертраліну.

Початковий ефект може спостерігатися протягом 7 днів. Однак для прояву повного терапевтичного ефекту, особливо при ДКР, потрібний більш тривалий період.

Підтримуюча терапія:дозування при тривалому лікуванні має підтримуватись на мінімальному ефективному рівні з подальшим коригуванням залежно від терапевтичного ефекту

Застосування у дітей з ДКР:Застосування сертраліну у дітей з ДКР віком від 13 до 17 років слід починати з 50 мг на добу. Лікування пацієнтів з ДКР віком від 6 до 12 років слід розпочинати з 25 мг на добу зі збільшенням дози до 50 мг на добу через 1 тиждень. Наступні дози можуть бути збільшені у разі відсутності бажаного результату до 200 мг на добу. У ході клінічного дослідження, в якому брали участь пацієнти віком від 6 до 17 років з депресією або ДКР, з'ясувалося, що сертралін має такий самий фармакокінетичний профіль, що і у дорослих пацієнтів. Проте, як правило, слід брати до уваги меншу масу тіла дітей у порівнянні з дорослими при прийнятті рішення збільшити дозування понад 50 мг.

Ефективність сертраліну у дітей із тяжкою депресією не встановлена.

Дані про застосування сертраліну у дітей віком до 6 років відсутні (див. також розділ Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні).

Титрування у дітей та підлітків: період напіввиведення сертраліну становить приблизно один день; зміну дози слід проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень.

Застосування у людей похилого віку: у літньому віці препарат може застосовуватися у тих же дозах, що й у молодших людей. Більше 700 пацієнтів похилого віку (старше 65 років) брали участь у клінічному дослідженні, яке продемонструвало ефективність сертраліну у даної групи пацієнтів. Характер і частотність несприятливих побічних ефектів у людей схожі з такими у молодших пацієнтів.

Застосування у пацієнтів із порушенням функціїнирок:

біотрансформації, тому в незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. Через низьку ниркову екскрецію сертраліну вибір дози не повинен залежати від ступеня ниркової недостатності (див. Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні).

Слід уникати раптового припинення лікування сертраліном. Дозу препарату слід знижувати поступово протягом не менше 1-2 тижнів для того, щоб знизити ризик прояву реакцій відміни (див. розділи Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні та Побічна дія). При виникненні симптомів непереносимості внаслідок зниження дози або після припинення лікування препаратом, слід розглянути можливість відновлення прийому сертраліну в раніше дозі. Потім лікар може продовжити зниження дози, проте здійснювати його слід поступово протягом тривалішого періоду часу.

Побічна дія

Дані клінічних досліджень:

Нудота є найчастішою побічною реакцією на лікування сертраліном. При терапії соціальної фобії сексуальна дисфункція (проблеми з еякуляцією) розвивалася у 14% чоловіків, які приймали сетралін, порівняно з 0% групи плацебо. Зазначені побічні ефекти мали дозозалежний характер і часто проходили при продовженні лікування.

Профіль побічних ефектів, які спостерігалися в подвійних сліпих плацебо контрольованих дослідженнях з пацієнтами з ДКР, панічними розладами, ПС та соціальною фобією був схожий на побічні ефекти, що спостерігалися в ході клінічних досліджень за участю пацієнтів з депресією.

Нижче перераховані побічні реакції, що відзначалися в постмаркетинговий період (частота невідома) та в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2542 особи, які приймали сертралін, 2145 – плацебо) пацієнтів з депресією, ДКР, панічними розладами, ПС та соціальною фобією.

Частота визначалася так: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до<1/10), не часто (от >1/1000 до<1/100), редко (от >1/10000 до 1/1000), дуже рідко (<1/10000).

Часто: фарингіт

Нечасто: інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт Рідко: дивертикуліт, гастроентерит, отит середнього відпочинку

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи)

Рідко: новоутворення

Порушення СО боку крові та лімфатичної системи

Частота невідома: лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи

Частота невідома: анафілактоїдні реакції, алергічні реакції, алергія Порушення з боку ендокринної системи

Частота невідома: гіперпролактинемія, гіпотиреоз, синдром порушення секреції антидіуретичного гормону

Порушення з боку обміну речовин та харчування

Часто: анорексія, підвищений апетит

Рідко: гіперхолістерінемія, гіпоглікемія

Частота невідома: гіпонатріємія, цукровий діабет, гіперглікемія

Порушення психіки

Дуже часто: безсоння (19%)

Часто: депресія, деперсоналізація, нічні кошмари, тривожність, ажитація, нервозність, зниження лібідо, бруксизм

Нечасто: галюцинації, ейфорія, апатія, порушення мислення

Рідко: конверсійний розлад, лікарська залежність, психічний розлад, агресивні реакції, параноя, думки про суїцид/суїцидальну поведінку, сновидіння, передчасна еякуляція Частота невідома: болючі сновидіння

Порушення з боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення (11%), безсоння (13%), головний біль (21%)

Часто: парестезія, тремор, гіпертонія, дисгевзія, порушення уваги

Нечасто: конвульсії, мимовільні скорочення мускулатури, порушення координації, гіперкінезія, амнезія, гіпостезія, порушення мови, постуральне запаморочення, мігрень Рідко: кома, хореоатетоз, дискінезія, гіперестезія, порушення чутливості Частина невідома: порушення рухів гіпертонія, скрегіт зубами або порушення ходи), синкопа. Також були відзначені ознаки та симптоми, що асоціюються з серотоніновим синдромом, у деяких випадках із спільним прийомом серотонінергічних препаратів: почуття хвилювання, збентеження, діафорез, діарея, жар, гіпертензія, ригідність та тахікардія. Акатизія та психомоторна нестійкість

Порушення з боку органу зору

Часто: порушення зору

Рідко: глаукома, порушення сльозотечі, худоби, диплопія, світлобоязнь, гіфема, мідріаз* Частота невідома: анормальний зір

Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення

Часто: шум у вухах

Нечасто: біль у вухах

Порушення з боку серця

Часто: сильне серцебиття

Нечасто: тахікардія

Порушення з боку судин

Нечасто: гіпертензія, гіперемія Рідко: периферична ішемія

Частота невідома: аномальні кровотечі (включаючи епістаксис, шлунково-кишкову кровотечу чи гематурію)

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Часто: позіхання

Нечасто: бронхоспазм, диспное, епістаксис

Рідко: ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дисфонія, гикавка

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: діарея (18%), нудота (24%), сухість у роті (14%)

Часто: біль у животі, блювання, запори, диспепсія, метеоризм

Нечасто: езофагіт, дисфагія, геморой, підвищено слиновиділення, захворювання мови, відрижка Рідко: мелена, кривавий стілець, стоматит, утворення виразок на язиці, захворювання зубів, глосит, утворення виразок у роті Частота невідома: панкреатит

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідко: порушення функції печінки

Частота невідома: серйозні захворювання печінки (включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність)

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: висип, гіпергідроз

Нечасто: періорбітальні набряки, свербіж, алопеція, холодний піт, сухість шкіри, кропив'янка Рідко: дерматит, бульозний дерматит, фолікулярний висип, порушення текстури волосся, анормальний запах шкіри

Частота невідома: рідкісні випадки тяжких ексфоліативних розладів шкіри, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроз, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фоточутливість, шкірні реакції, свербіж

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини

Часто: міалгія

Нечасто: остеоартрит, м'язова слабкість, біль у спині, посмикування м'язів Рідко: захворювання кісток

Частота невідома: артралгія, м'язові спазми Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Нечасто: ніктурія, затримка сечі, поліурія, півлакіурія, порушення сечовипускання Рідко: олігурія, нетримання сечі при напрузі, затримка сечовипускання

Порушення з боку статевих органів та молочної залози

Дуже часто: порушення еякуляції (14%)

Часто: сексуальна дисфункція у чоловіків, еректильна дисфункція Нечасто: вагінальна кровотеча, сексуальна дисфункція у жінок

Рідко: менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, секреція зі статевих органів,

Загальні розлади та порушення у місці введення

Дуже часто: стомлюваність (10%)

Часто: біль у грудях

Нечасто: нездужання, озноб, пірексія, астенія, спрага

Рідко: грижа, фіброз у місці введення, знижена толерантність до лікарського препарату, порушення ходи, події, які не оцінюються Частота невідома: периферичний набряк

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень

Нечасто: зниження маси тіла, підвищення маси тіла

Рідко: підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, аномальний рівень виділення сперми

Частота невідома: зміна результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна показників тромбоцитів, підвищений рівень холестерину у сироватці

Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій

Рідко: травма

Хірургічні та терапевтичні маніпуляції

Рідко: процедура розширення кровоносних судин

Один випадок новоутворення повідомлено для пацієнта, який приймав сертралін, при цьому в групі плацебо таких випадків зафіксовано не було.

* Дані побічні реакції були зафіксовані в постмаркетинговий період

** для розрахунку використовувалася загальна кількість пацієнтів групи: сертралін - 1118 чоловіків і 1424 жінок, плацебо - 926 чоловіків і 1219 жінок (для ДКР дослідження були короткостроковими (1-12 тижнів))

♦♦♦ повідомлялося про випадки суїцидальної поведінки та спроби суїциду в період лікування сертраліном або в короткий період після його припинення (див. розділ Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні).

Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні лікування сертраліном

При припиненні лікування сертраліном у пацієнтів часто розвиваються симптоми відміни, особливо у разі його раптового припинення (див. розділи Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні та Спосіб застосування та дози).

Літні пацієнти

Прийом ІОЗС або ІОЗСН, включаючи сертралін, може спричиняти гіпонатріємію у пацієнтів похилого віку, які є групою підвищеного ризику розвитку цієї побічної реакції (див. розділ Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні).

Пацієнти дитячого та підліткового віку

При аналізі даних клінічних досліджень, отриманих для 600 пацієнтів дитячого та підліткового віку, які приймали сертралін, профіль побічних реакцій загалом був схожим на дорослі пацієнти. Наступні побічні реакції були зафіксовані при проведенні контрольованих клінічних досліджень (п=281 для пацієнтів, які приймали сертралін):

Найчастіше (>1/10): біль голови (22%), безсоння (21%), діарея (11%) і нудота (15%).

Часто (від >1/100 до<1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Жахи, стомлюваність, нетримання сечі при напрузі, кровотеча, метеоризм.

Нечасто (від >1/1000 до<1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Частота невідома: енурез

Побічні реакції

Епідеміологічні дослідження, проведені в основному на групі пацієнтів віком 50 років і більше, показали підвищений ризик розвитку переломів у пацієнтів, які приймали СІЗЗЗ та ТСА. Механізм цього явища невідомий.

Передозування

Наявні дані свідчать про значну межу безпеки сертраліну. Відомі випадки передозування одним сертраліном у дозі, що досягала 13,5 г. Відомі також випадки смертельного результату при передозуванні сертраліну, насамперед у поєднанні з іншими засобами та/або алкоголем. У зв'язку з цим у всіх випадках передозування потребує інтенсивного лікування. Симптоми передозування включають такі побічні ефекти серотоніну: безсоння, гастроінтестинальні порушення (такі як нудота, блювання), тахікардія, тремор, почуття хвилювання і тривоги і запаморочення. Набагато рідше реєструвалися випадки коми.

Антидоти сертраліну відсутні. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів та оксигенацію, а також вентиляцію легень, якщо це необхідно. Активоване вугілля, яке можна використовувати у поєднанні з сорбітолом, може виявитися таким же ефективним або ефективнішим, ніж блювання або промивання шлунка, тому при передозуванні слід враховувати можливість його застосування. Не рекомендується викликати блювання. Доцільно контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичні та підтримуючі заходи. Враховуючи великий обсяг розподілу сертраліну, форсований діурез, діаліз, гемоперфузію та обмінне переливання крові навряд чи дадуть будь-який ефект.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пімозід

При сумісному застосуванні сертраліну та пімозиду відзначалося збільшення рівнів пімозиду при його одноразовому призначенні в низькій дозі (2 мг). Збільшення рівнів пимозиду був пов'язані з будь-якими змінами в ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії не відомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.

Інгібітори МАО

Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та інгібіторів МАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) інгібітори МАО та з оборотним типом дії (моклобемід, а також лінезолід)). параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, яка в деяких випадках може перейти в деліріозний стан або кому). фоні лікування антидепресантами, які пригнічують нейрональне захоплення моноамінів або відразу після їх відміни.

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол

Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують ЦНС, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв та препаратів, що містять алкоголь під час лікування сертраліном. Не відмічено потенціювання ефекту етанолу, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну та психомоторну функцію у здорових людей; однак спільне застосування сертраліну та алкоголю не рекомендується.

Антикоагулянти непрямої дії (варфарин)

При їхньому спільному призначенні з сертраліном відзначається не значне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу. У цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

Особливості застосування

Сертралін не слід призначати разом з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають інгібітори МАО.

Серотоніновий синдром та злоякісний нейролептичний синдром

При застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) описані випадки розвитку серотонінового синдрому та злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), ризик яких підвищується при комбінуванні СІОЗС з іншими серотонінергічними засобами (в т.ч. триптанами) або препаратом (в т.ч. інгібіторами МАО), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами допамінових рецепторів. Проявами серотонінового синдрому можуть бути зміни психічного статусу (зокрема, ажитація, галюцинації, кома), вегетативна лабільність (тахікардія, АТ, гіпертермія), зміни нейро-м'язової передачі (гіперрефлексія, порушення координації рухів) та/або порушення з боку ШКТ нудота, блювання та діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, зокрема. гіпертермія, ригідність м'язів, вегетативна лабільність з можливістю швидких коливань параметрів життєво важливих функцій, а також зміни психічного статусу можуть нагадувати симптоматику, що розвивається при ЗНС. Необхідний моніторинг пацієнтів щодо розвитку клінічних проявів серотонінового синдрому і ЗНС.

Інші серотонінергічні засоби

Необхідно бути обережними при одночасному призначенні сертраліну з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як, триптофан, фенфлурамін або 5-НТ-агоністи. Подібне спільне призначення при можливості має бути виключено з огляду на ймовірність фармакодинамічної взаємодії.

Перехід з інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів

Досвід клінічних досліджень, метою яких було визначення оптимального часу, необхідного для переведення хворих із прийому інших антидепресивних та антиобсесивних засобів на сертралін, обмежений. Необхідно бути обережними при такому переході, особливо з тривалих препаратів, наприклад, з флуоксетину. Необхідного інтервалу між скасуванням одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну та початком прийому іншого подібного препарату не встановлено. Необхідно відзначити, що у хворих, які зазнають електросудомної терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній.

Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Немає досвіду застосування сертраліну у хворих із судомним синдромом, тому слід уникати його застосування у хворих з нестабільною епілепсією, а хворих із контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити.

Хворі на депресію є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.

Активація манії/гіпоманії

Під час клінічних досліджень до застосування сертраліну ринку, гіпоманія і манія спостерігалися приблизно в 0.4% хворих, отримували сертралін. Випадки активації манії/гіпоманії описані також у невеликої частини хворих на маніакально-депресивний психоз, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивні засоби.

Застосування при недостатності функції печінки

Сертралін активно біотрансформується у печінці. За даними фармакокінетичного дослідження, при багаторазовому прийомі сертраліну у хворих на стабільний цироз печінки легкої течії спостерігалося збільшення періоду напіввиведення препарату та майже триразове збільшення AUC та Cmax препарату порівняно з такими у здорових людей. Суттєвих відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у двох групах не було. Застосовувати сертралін у хворих із захворюваннями печінки слід з обережністю. При призначенні препарату хворому з порушеною функцією печінки необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.

Застосування при нирковій недостатності

Сертралін піддається активній біотрансформації, тому у незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. У хворих з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) та хворих з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі суттєво не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах T1/2 препарату був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми. Результати цього дослідження свідчать, що, як і очікувалося, з урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.

Патологічні кровотечі/крововиливи

Рекомендується бути обережним при призначенні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в поєднанні з препаратами, що мають встановлену здатність до зміни функцій тромбоцитів, а також у пацієнтів з геморагічними захворюваннями в анамнезі.

Гіпонатріємія

Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у хворих похилого віку, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону. При розвитку симтоматичної гіпонатріємії сертралін слід відмінити та призначити адекватну терапію, спрямовану на корекцію рівня натрію у крові. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, слабкість та нестійкість, що може призводити до падінь. У більш важких випадках можуть виникнути галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та смерть.

Тримати при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Золофт – антидепресант.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Золофту – покриті оболонкою пігулки.

Діюча речовина препарату – сертралін (у формі гідрохлориду), в 1 таблетці може містити 50 або 100 мг.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцій фосфорнокислий, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, полісорбати, стеарат магнію, натрію крохмалю гліколат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171).

Реалізуються пігулки по 14 шт. у блістерах, по 1 або 2 блістери в упаковці.

Показання до застосування

Золофт застосовується для лікування:

• Панічних розладів;
• Соціальної фобії;
• депресії різної етіології (а також для її профілактики);
• посттравматичних стресорних розладів (ПТСР);
• Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).

Протипоказання

Застосування Золофту протипоказано:

• Дітям віком до 6 років;
• Під час вагітності;
• Годуючим грудьми жінкам;
• Пацієнтам, які приймають пімозид;
• Одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни;
• При підвищеній чутливості до сертраліну або допоміжних компонентів.

Можливе застосування препарату, але під ретельним медичним наглядом при:

• Епілепсії;
• органічні захворювання головного мозку, включаючи затримку розумового розвитку;
• Вираженому зниженні маси тіла;
• ниркової/печінкової недостатності;
• Необхідність застосування інших препаратів, що зв'язуються білками плазми (наприклад, з толбутамідом або діазепамом);
• Призначення пацієнту засобів, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, препаратів літію).

Спосіб застосування та дозування

Золофт слід приймати один раз на добу (вранці або ввечері) незалежно від їди.

Початкова добова доза при панічних розладах, соціальній фобії та ПТСР становить 25 мг, через 7 днів її збільшують до 50 мг. Такий режим дозування є кращим, т.к. дозволяє знизити частоту розвитку побічних ефектів, притаманних лікування панічного розладу.

Терапію депресії та ДКР починають із добової дози 50 мг.

Якщо 50 мг/добу недостатньо для досягнення необхідного терапевтичного ефекту, дозу поступово, не частіше ніж 1 раз на тиждень, підвищують. Максимально допустиме добове дозування становить 200 мг. При цьому важливо враховувати, що перша позитивна динаміка може спостерігатися вже через тиждень після початку прийому Золофту, проте виражений ефект досягається до кінця 2-4 тижнів, а іноді ще пізніше (наприклад, при ГРК).

Під час проведення підтримуючої терапії лікарський засіб призначають у мінімальній ефективній дозі. За потреби її коригують залежно від клінічного ефекту.

При ГРК у дітей віком 6-12 років препарат призначають у стартовій дозі 25 мг/добу і лише через 7 днів збільшують до 50 мг. При необхідності (у разі недостатнього ефекту) дозування і далі поступово збільшують до максимальної допустимої, що становить 200 мг. Щоб уникнути передозування, при призначенні дози понад 50 мг слід враховувати меншу в порівнянні з дорослою людиною масу тіла дитини.

Лікування ГРК у підлітків старше 13 років відразу починають із добової дози 50 мг.

Побічна дія

При застосуванні Золофту можуть спостерігатися побічні ефекти:

• З боку системи травлення відносно часто виникають нудота та/або блювання, запор або діарея, метеоризм, сухість у роті, панкреатит, гепатит, біль у животі, жовтяниця, зниження апетиту аж до анорексії, печінкова недостатність. Рідко можливе підвищення апетиту, у поодиноких випадках тривалого застосування – оборотне асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові;
• Реакції з боку серцево-судинної системи, що виявляються артеріальною гіпертензією, тахікардією, відчуттям серцебиття;
• Порушення з боку центральної та периферичної нервової систем, що виражаються екстрапірамідними розладами (порушенням ходи, скреготом зубів, акатизіями, дискінезією), мимовільними м'язовими скороченнями, непритомністю, парестезіями, сонливістю або безсонням, головним болем, мігренькою, тремтінням, , ейфорією, галюцинаціями, психозом, нічними кошмарами, зниженням лібідо, спробами суїциду, комою;
• Реакції з боку кістково-м'язової системи, такі як м'язові судоми та артралгія;
• Патології з боку дихальної системи, що виявляються позіханням та бронхоспазмом;
• З боку сечовидільної системи можливі затримка чи нетримання сечі, енурез;
• Порушення органів чуття: дзвін у вухах, мідріаз, порушення зору;
• Розлади ендокринної системи, що виражаються гіпотиреозом, гіперпролактинемією, неадекватною секрецією АДГ;
• Реакції репродуктивної системи: гінекомастія, галакторея, зниження потенції, затримка еякуляції, пріапізм, порушення менструального циклу;
• Реакції з боку системи кровотворення (є ризик розвитку лейкопенії, тромбоцитопенії);
• Інші побічні ефекти: збільшення або зниження маси тіла, підвищення рівня холестерину в сироватці, слабкість, периферичний набряк, кровотечі (в т.ч. шлунково-кишкові, носові, гематурія);
• Дерматологічні реакції: алопеція, підвищене потовиділення, пурпура, припливи крові до обличчя або почервоніння шкіри, фотосенсибілізація;
• Алергічні реакції, що виявляються свербінням, кропив'янкою, періорбітальним набряком, ангіоневротичним набряком, набряком обличчя, анафілактоїдними реакціями. Відомі окремі випадки епідермального некролізу та синдрому Стівенса-Джонсона.

При різкому припиненні прийому Золофта є ризик розвитку синдрому відміни, що виражається галюцинаціями, симптомами психозу та депресії, гіпестезіями, парестезіями, агресивними реакціями, занепокоєнням – ознаками, які неможливо відрізнити від симптоматики основного захворювання.

Передозування сертраліну, як правило, не супроводжується розвитком тяжких симптомів. Однак при одночасному застосуванні Золофту з іншими препаратами та алкогольними напоями може виникати важке отруєння, що в деяких випадках призводить до коми та летального результату. У деяких випадках передозування препарату загрожує розвитком серотонінового синдрому, що проявляється нудотою, блюванням, ажитацією, тахікардією, сонливістю, діареєю, психомоторним збудженням, підвищеним потовиділенням, гіперрефлексією, міоклонусом. Специфічного антидоту сертраліну немає. Пацієнтам, які прийняли високу дозу Золофта, потрібна інтенсивна терапія, спрямована на підтримку життєво важливих систем та функцій. Викликати блювання не рекомендується. Прийом активованого вугілля вважається кращим, ніж промивання шлунка. Важливо підтримувати прохідність дихальних шляхів.

особливі вказівки

Сам собою сертралін, зазвичай, не надає негативного впливу психомоторні функції. Однак його застосування в комбінації з іншими препаратами може спричинити порушення уваги та/або координації рухів. З цієї причини в період лікування Золофтом не рекомендується керувати автомобілем та виконувати потенційно небезпечні види робіт.

Пильну увагу необхідно пацієнтам, яким Золофт призначений у комбінації з препаратами, які пригнічують ЦНС.

У період лікування заборонено вживати алкоголь та лікарські засоби, що містять етанол.

Пацієнтам, які приймають антикоагулянти непрямої дії (наприклад, варфарин), необхідний контроль протромбінового часу на початку лікування Золофтом та після його відміни.

Циметидин значно знижує кліренс сертраліну.

При тривалому застосуванні Золофту у добовій дозі 50 мг відзначається підвищення концентрації у плазмі крові лікарських засобів ІС класу (пропафенону, флекаїніду), антиаритмічних препаратів, трициклічних антидепресантів.

При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію може з'являтися тремор.

При прийомі сертраліну в дозі 200 мг у поєднанні з антипірином відзначається зниження періоду напіввиведення останнього.

Особливе спостереження потрібне пацієнтам, яким Золофт призначений у період прийому суматриптану, оскільки таке поєднання може призвести до сплутаності свідомості, підвищення сухожильних рефлексів, вираженої слабкості, збудження та виникнення почуття тривоги.

Аналоги

З такою самою дією випускаються препарати Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералін, Серената, Серліфт, Стимулотон, Торін.